JPH0242012A - 頭髪用製剤 - Google Patents
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/006—Antidandruff preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/35—Ketones, e.g. benzophenone
- A61K8/355—Quinones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
- A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
- A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
- A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
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- Epidemiology (AREA)
- Birds (AREA)
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- Microbiology (AREA)
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- Dermatology (AREA)
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- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔1〕 発明の目的
本発明は、ヘンナ葉末、又はその抽出エキス、又はラウ
ソンを用いた、頭髪用製剤に関する。
ソンを用いた、頭髪用製剤に関する。
本発明による頭髪用製剤は、その処方中に含まれるラウ
ソンの含有量が、0.017%〜0.035%に特定き
れ、この特定した範囲において用いることによって、ア
レルギー性皮膚炎症の発生が抑制される。
ソンの含有量が、0.017%〜0.035%に特定き
れ、この特定した範囲において用いることによって、ア
レルギー性皮膚炎症の発生が抑制される。
r産業上の利用分野」
本発明は、前記したごとく、頭皮又は頭髪用製剤に用い
る、−とが出来る。
る、−とが出来る。
具体的な商品(製剤)をあげれば、例えば、次のごとく
の公知な化粧品類、医薬部外品類に用いることが出来る
。又、安全性が確保されている点で、肌用の製剤にも配
合可能である。
の公知な化粧品類、医薬部外品類に用いることが出来る
。又、安全性が確保されている点で、肌用の製剤にも配
合可能である。
(配合製剤)
ヘアーシャンプー、ヘアーリンス、パーマネントウェー
ブ処理剤、ヘアークリーム、ヘアートニック、ヘアーリ
キッド、ヘアースプレー その他、ポマード、グ・ツク
、染毛剤、養毛(育毛、発毛)促進剤など。
ブ処理剤、ヘアークリーム、ヘアートニック、ヘアーリ
キッド、ヘアースプレー その他、ポマード、グ・ツク
、染毛剤、養毛(育毛、発毛)促進剤など。
1従来の技術」
ヘンナはミソハギ科の指甲花(シフウカ)属植物:ラウ
ソニアアルバ、ラウソニアアイネルミス、ラウンニアス
ピノサなどの植物のことであある0例えば、その原産地
の一つであるインドにおいては、古くから肝臓や胛臓、
泌尿器、膀光結石、ペラグラ、頑固な皮膚病の治療に用
いられてきたとされる。
ソニアアルバ、ラウソニアアイネルミス、ラウンニアス
ピノサなどの植物のことであある0例えば、その原産地
の一つであるインドにおいては、古くから肝臓や胛臓、
泌尿器、膀光結石、ペラグラ、頑固な皮膚病の治療に用
いられてきたとされる。
一方、ヨーロyパにおいては、古くから髪をブロンドに
染めるための染毛剤として用いられてきた歴史がある。
染めるための染毛剤として用いられてきた歴史がある。
又、そのための染色作用物質としては、ヘンナ葉中に含
まれる、ナフトキノン系の色素:ラウソン(2−ヒドロ
キシ−1,4−ナフトキノン二分子!174.5、赤色
針状結晶、190℃分解)が、その一つの成分として知
られている。
まれる、ナフトキノン系の色素:ラウソン(2−ヒドロ
キシ−1,4−ナフトキノン二分子!174.5、赤色
針状結晶、190℃分解)が、その一つの成分として知
られている。
尚、ラウソンについては、ヘンナ葉中には、約1%程度
が含まれるとされた文献もあるが、本発明者らによる分
析によれば、各種のナフトキノン系成分の総量が、約1
%程度(0,7±0.3%)であって、ラウンンとして
1%を含むものは、極めて少ないように思われる。
が含まれるとされた文献もあるが、本発明者らによる分
析によれば、各種のナフトキノン系成分の総量が、約1
%程度(0,7±0.3%)であって、ラウンンとして
1%を含むものは、極めて少ないように思われる。
又、ラウソンは合成法によっても得られているが、その
用途は染料や、医薬品向中間体としての利用が考えられ
ている。
用途は染料や、医薬品向中間体としての利用が考えられ
ている。
ヘンナ便を染毛剤として、利用することに関して記載さ
れた、我が国における公知刊行物とじては、例えば、次
の文献がある。
れた、我が国における公知刊行物とじては、例えば、次
の文献がある。
(刊行物の所在)
(1) 池用鉄作:化粧品学 9.259昭和43年(
南山堂) (2) 塚本長太部:香粧品学 p、99昭和48年(
南江堂) (3) 刈米達夫:助界の民間薬 p、78昭和48年
(床用書店) (4) 土屋信夫:ヘンナ葉による染毛剤(ヘア・グイ
)の開発に当って 昭和52年2月10日(−丸貿易) 本発明者らは、すでに前記刊行物(4)をもって、ヘン
ナ葉の染毛剤への利用を目的となし、その染毛効果につ
いて具体的な応用に当ってきた経緯がある。ずなわち、
パラフェニレンジアミンに代表される染毛剤による汁及
と共に、限られた人々に対して、しばしばアレルギー性
の皮膚炎の誘発といった報告があり、本発明者らは、こ
れに代替可能な染毛剤として、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出
物(エキス類)、あるいは、ヘンナ葉抽出物をもとに精
製したラウソンを用いて、染毛作用に関する研究を行っ
てきた。
南山堂) (2) 塚本長太部:香粧品学 p、99昭和48年(
南江堂) (3) 刈米達夫:助界の民間薬 p、78昭和48年
(床用書店) (4) 土屋信夫:ヘンナ葉による染毛剤(ヘア・グイ
)の開発に当って 昭和52年2月10日(−丸貿易) 本発明者らは、すでに前記刊行物(4)をもって、ヘン
ナ葉の染毛剤への利用を目的となし、その染毛効果につ
いて具体的な応用に当ってきた経緯がある。ずなわち、
パラフェニレンジアミンに代表される染毛剤による汁及
と共に、限られた人々に対して、しばしばアレルギー性
の皮膚炎の誘発といった報告があり、本発明者らは、こ
れに代替可能な染毛剤として、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出
物(エキス類)、あるいは、ヘンナ葉抽出物をもとに精
製したラウソンを用いて、染毛作用に関する研究を行っ
てきた。
例えば、我が国において前記刊行物(1)〜(3)にお
いてはヘンナ葉の染毛剤への利用が示されているが、具
体的に、その染毛効果について示されたデータは少なか
った。そこで、前記刊行物(4)において、本発明者ら
は、日本人など多くの東洋系、アフリカ系の人々は、黒
髪である点を考慮し、具体的に用いるに当って、どんな
状態に染毛されるかといった点に興味をいだき、我が国
におけるヘアーグイとしての利用の可能性について、具
体的な染毛実験に当った。
いてはヘンナ葉の染毛剤への利用が示されているが、具
体的に、その染毛効果について示されたデータは少なか
った。そこで、前記刊行物(4)において、本発明者ら
は、日本人など多くの東洋系、アフリカ系の人々は、黒
髪である点を考慮し、具体的に用いるに当って、どんな
状態に染毛されるかといった点に興味をいだき、我が国
におけるヘアーグイとしての利用の可能性について、具
体的な染毛実験に当った。
その結果、黒髪に対しては、黒味の強い褐色に染められ
ること、又、黒髪に染める一つの方法としては、助剤が
必要であり、例えば、1%FeC2,水溶液との併用が
良いこと、又、ブロンド系の染色のためには、黒髪に対
して、あらかじめ脱色処理を必要とすること、もちろん
、これらの脱色処理によっても、髪は褐色系となるも、
この後、ヘンナ葉を用いて染色すれば、赤味のかかりた
きれいな栗毛となること、さらに、脱色処理後、1%F
eC15水溶液と併用による染毛を行えば、濃い栗毛に
染められることなどのことがわかった。つまり、ヘンナ
葉末、ヘンナ葉抽出物(エキス)、又はラウソンは、パ
ラジフェニレンアミン等による染毛剤と同様にして、黒
髪を有する人々にも用いられること、そして、染毛きれ
た髪には、光沢と柔軟性が付与されることなどを確認し
た。
ること、又、黒髪に染める一つの方法としては、助剤が
必要であり、例えば、1%FeC2,水溶液との併用が
良いこと、又、ブロンド系の染色のためには、黒髪に対
して、あらかじめ脱色処理を必要とすること、もちろん
、これらの脱色処理によっても、髪は褐色系となるも、
この後、ヘンナ葉を用いて染色すれば、赤味のかかりた
きれいな栗毛となること、さらに、脱色処理後、1%F
eC15水溶液と併用による染毛を行えば、濃い栗毛に
染められることなどのことがわかった。つまり、ヘンナ
葉末、ヘンナ葉抽出物(エキス)、又はラウソンは、パ
ラジフェニレンアミン等による染毛剤と同様にして、黒
髪を有する人々にも用いられること、そして、染毛きれ
た髪には、光沢と柔軟性が付与されることなどを確認し
た。
又、前記公知刊行物(4)において、本発明者らは、そ
の染毛効果(作用)の成果をふまえ、ヨーロyパにおけ
る古い歴史的な経緯をもってすれば、ヘンナ葉、ヘンナ
葉抽出物(エキス)、あるいはラウソンは、肌、頭皮に
対して、安全性には問題点はないものと#IP定し、パ
ラジフェニレンジアミンに代替可能な素材となりうると
した。さらに、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物、ラウソンに
ついては、染毛作用と共に、副次的な作用、又は効果と
しては、毛髪損傷毛の修復、頭皮のフケや力ユミを少な
く4−ることなどをLげて、我が国においても、ヘンナ
葉の利用は、有望であることを述べた。
の染毛効果(作用)の成果をふまえ、ヨーロyパにおけ
る古い歴史的な経緯をもってすれば、ヘンナ葉、ヘンナ
葉抽出物(エキス)、あるいはラウソンは、肌、頭皮に
対して、安全性には問題点はないものと#IP定し、パ
ラジフェニレンジアミンに代替可能な素材となりうると
した。さらに、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物、ラウソンに
ついては、染毛作用と共に、副次的な作用、又は効果と
しては、毛髪損傷毛の修復、頭皮のフケや力ユミを少な
く4−ることなどをLげて、我が国においても、ヘンナ
葉の利用は、有望であることを述べた。
以来、ヘンナ葉の染毛剤^−の応用が、我が国の化粧品
技術者からも注目され、又、海外からは、相次いでヘン
ナ葉の売り込みが、我が国の医薬品や化粧品の原料商社
に寄せられた経緯がある。
技術者からも注目され、又、海外からは、相次いでヘン
ナ葉の売り込みが、我が国の医薬品や化粧品の原料商社
に寄せられた経緯がある。
しかしながら、その後、現在に至るまでヘンナ葉、ヘン
ナ葉抽出物、ラウソンについて、それを含有(使用)し
た染毛剤、あるいは頭髪用剤について、調査を加えてみ
たが、我が国のメーカーからは、未だ市販されていない
。
ナ葉抽出物、ラウソンについて、それを含有(使用)し
た染毛剤、あるいは頭髪用剤について、調査を加えてみ
たが、我が国のメーカーからは、未だ市販されていない
。
しかし、最近の我が国における現況について、さらに調
査を加えてみると、海外旅行者の急増にともなって、海
外から持ち帰られたもののなかには、ヘンナ葉抽1t+
物を配合した、ヘアーリンスやヘアーシャンプーなどが
あり、また口伝えによって、ヘンナ葉を個人的に入手し
て、染毛剤として使用している人もあると聞く。
査を加えてみると、海外旅行者の急増にともなって、海
外から持ち帰られたもののなかには、ヘンナ葉抽1t+
物を配合した、ヘアーリンスやヘアーシャンプーなどが
あり、また口伝えによって、ヘンナ葉を個人的に入手し
て、染毛剤として使用している人もあると聞く。
これは、最近の旦界的なナチュラル指向、あるいはレト
ロ指向と密接に関係しており、消費者のハーブに対する
関心の高きがうかがわれる。
ロ指向と密接に関係しており、消費者のハーブに対する
関心の高きがうかがわれる。
r発明が解決しようとする課題」
本発明者らは、ヘンナ葉の染毛剤への応用に当って、前
記したごとくの経緯をふまえ、一連の安全性の評価に当
った。すなわち、ヨーロッパやインドにおける、歴史を
もってすれば、パラフェニレンジアミンにみられるごと
くの、免疫学的なアレルギーの反応は、少ないものと推
定諮れた。
記したごとくの経緯をふまえ、一連の安全性の評価に当
った。すなわち、ヨーロッパやインドにおける、歴史を
もってすれば、パラフェニレンジアミンにみられるごと
くの、免疫学的なアレルギーの反応は、少ないものと推
定諮れた。
仮にあるとすれば、カブレやカユミを誘発する可能性は
あっても、逆にカブレやカユミを抑えるような効果は、
得られにくいと考えられ、ヘンナ葉は、むしろ、染毛効
果と共に、カユミやフケを防どでは、現在、リンスやシ
ャンプーに配合されたものがあると思われた。
あっても、逆にカブレやカユミを抑えるような効果は、
得られにくいと考えられ、ヘンナ葉は、むしろ、染毛効
果と共に、カユミやフケを防どでは、現在、リンスやシ
ャンプーに配合されたものがあると思われた。
しかし本発明者らは、原料素材を提供するに当って、念
のために、ヘンナ葉中に含まれる主要成分の一つが、ナ
フトキノン系の色素であること、又、インドにおいて用
いられてきた、効能又は効果から推定するとき、その作
用発現に当っては、ナフトキノン系色素成分が、薬理的
作用に深く関与しているものと考えられることから、ヘ
ンナ葉の頭髪剤への応用に当り、動物を用いた皮膚への
安全性に対する再評価試験の実施と共に、万一に備え、
変異原性試験等について実験に当った。
のために、ヘンナ葉中に含まれる主要成分の一つが、ナ
フトキノン系の色素であること、又、インドにおいて用
いられてきた、効能又は効果から推定するとき、その作
用発現に当っては、ナフトキノン系色素成分が、薬理的
作用に深く関与しているものと考えられることから、ヘ
ンナ葉の頭髪剤への応用に当り、動物を用いた皮膚への
安全性に対する再評価試験の実施と共に、万一に備え、
変異原性試験等について実験に当った。
その結果、変異原性は全く無いことが確認きれた。しか
し、本発明者らの期待に反して、ヘンナ葉中には、免疫
学的手法(マキシミゼーション法)による感作実験にお
いて、陽性とは断定しがたいが、極めて軽い紅斑がみら
れたことである。
し、本発明者らの期待に反して、ヘンナ葉中には、免疫
学的手法(マキシミゼーション法)による感作実験にお
いて、陽性とは断定しがたいが、極めて軽い紅斑がみら
れたことである。
つまり、バラジフェニレンジアミンによる染毛剤が普及
すると共に、これに比例するかのように、一部の人々に
アレルギー症の発現のケースがみられるが、天然染料と
いえども、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物の染毛剤への利用
に当っては、この点に充分な配慮が必要であることがわ
かった。
すると共に、これに比例するかのように、一部の人々に
アレルギー症の発現のケースがみられるが、天然染料と
いえども、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物の染毛剤への利用
に当っては、この点に充分な配慮が必要であることがわ
かった。
したがって本発明者らの課題は、ヘンナ葉、あるいは、
その抽出物などを用いるために、原因物質の追求、さら
には除去法等の開発をデーマに、鋭意研究に当ってきた
。
その抽出物などを用いるために、原因物質の追求、さら
には除去法等の開発をデーマに、鋭意研究に当ってきた
。
しかし、未だ原因(起因)物質の特定に至っていない、
そこで本発明者らは、いかなる手段を用いれば、より安
全性が確保出来るか、この点について、取りあえず、そ
の解決の道を求めて、実験を開始した。
そこで本発明者らは、いかなる手段を用いれば、より安
全性が確保出来るか、この点について、取りあえず、そ
の解決の道を求めて、実験を開始した。
すなわち本発明は、へンナ葉、ヘンナ葉抽出物、ラウソ
ンを頭髪剤に用いるに当って、マキシミゼーション法に
よる、動物を用いた塗布試験において陰性である濃度を
求め、その使用濃度〈よれば、以下に具体的に述べるご
とく、頭皮又は肌に使用しても、アレルギーの発現を抑
制しえること、そして、フケやカユミを防ぐことが可能
であること、しかも、この特定された配合条件下で用い
ることは、長期連用が可能であり、これによって、若ハ
ゲ、脱毛を防ぐことが期待出来る量であることを、つき
とめたのである。
ンを頭髪剤に用いるに当って、マキシミゼーション法に
よる、動物を用いた塗布試験において陰性である濃度を
求め、その使用濃度〈よれば、以下に具体的に述べるご
とく、頭皮又は肌に使用しても、アレルギーの発現を抑
制しえること、そして、フケやカユミを防ぐことが可能
であること、しかも、この特定された配合条件下で用い
ることは、長期連用が可能であり、これによって、若ハ
ゲ、脱毛を防ぐことが期待出来る量であることを、つき
とめたのである。
〔2〕 発明の構成
本発明は、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物、又はラウソンを
、頭髪用剤中に配合するとき、ラウンン止して、0.0
17%以上、0.035%以下の範囲に特定されること
からなる。
、頭髪用剤中に配合するとき、ラウンン止して、0.0
17%以上、0.035%以下の範囲に特定されること
からなる。
ネらに本発明を具体的に開示するために、実験例、実施
例等をもとに詳記する。
例等をもとに詳記する。
(1)ヘンナ葉末
ヘンナ葉(陰干し乾燥きれたラウソニアアイネルミスな
どの葉)は、染毛剤、染料としては、古くから、粉砕し
て微粉化して用いられてきた。新鮮な採りたての生の葉
iookgから、陰干しにより乾燥後、粉砕して微粉末
とすると、約20〜35kgの収量が得られる。
どの葉)は、染毛剤、染料としては、古くから、粉砕し
て微粉化して用いられてきた。新鮮な採りたての生の葉
iookgから、陰干しにより乾燥後、粉砕して微粉末
とすると、約20〜35kgの収量が得られる。
この微粉末は黄緑色を呈し、わずかに特異臭を有し、味
はわずかに苦く、水に懸濁した液のpH(1,0−20
0)は、約4.7付近にある。
はわずかに苦く、水に懸濁した液のpH(1,0−20
0)は、約4.7付近にある。
ラウソンとしては、0.5〜1.5%を含有するものが
あるも、一定ではない6品質規格上の数値としては、戊
辰(第1表)に示すごとくとなる。
あるも、一定ではない6品質規格上の数値としては、戊
辰(第1表)に示すごとくとなる。
「第1表、 ラウソン微粉末の概要
(第1表試験法注解)
(A)ラウソンの確認試験法
ヘンナ葉微粉末1gを20%炭酸ナトリウム液50m1
に2,4時間浸漬した後、遠心分離し、その上清液を塩
醜でリドマス酸性とし、クロロホルムにて3回抽出する
。この3同分のクロロホルム層を混合し、無水硫酸ナト
リウムを適量加え、濾過を行い、その濾液を減圧濃縮し
、メタノール・りty r:1:f嵐ルム(1: 1
)混液1 meに溶解して、薄層クロマトグラフィーに
て12〜15cIT+展開する。
に2,4時間浸漬した後、遠心分離し、その上清液を塩
醜でリドマス酸性とし、クロロホルムにて3回抽出する
。この3同分のクロロホルム層を混合し、無水硫酸ナト
リウムを適量加え、濾過を行い、その濾液を減圧濃縮し
、メタノール・りty r:1:f嵐ルム(1: 1
)混液1 meに溶解して、薄層クロマトグラフィーに
て12〜15cIT+展開する。
担体はシリカゲル0%酸化アルミニウム=1=1、層は
0.31m、活性化は140℃、4時間、展開溶媒は酢
酸エチル、メタノール、5N−水酸化アンモニウム−6
0:15:5゜ (B)ラウソンの定量 ヘンナ微粉末10gを精密に量り、20%戻酸ナトリウ
ム水溶液100+1111に24時間浸漬後、遠心分離
し、その上清液を分取する。上清液のオレンジ色がなく
なるまで、上述の浸漬を繰り返し、上清液を取り、その
上清液を合わせ、次に塩酷を加え、リドマス厳性とし、
クロロホルムを用いて、数回の抽出を行い、クロロホル
ム層を分取し、無水硫酸ナトリウムの適量を加えて、濾
紙濾過を行い、さらに、クロロホルムを少量用いて、使
用した濾紙を2〜3回洗い、これらの濾液を合わせた後
、減圧濃縮乾固して、メタノールとクロロホルムが1=
1の混液に溶解し、その25 mllをとり、この溶液
の25μPを薄層クロマトグラフィー(前記Aの試験法
と同一の操作)により展開する。
0.31m、活性化は140℃、4時間、展開溶媒は酢
酸エチル、メタノール、5N−水酸化アンモニウム−6
0:15:5゜ (B)ラウソンの定量 ヘンナ微粉末10gを精密に量り、20%戻酸ナトリウ
ム水溶液100+1111に24時間浸漬後、遠心分離
し、その上清液を分取する。上清液のオレンジ色がなく
なるまで、上述の浸漬を繰り返し、上清液を取り、その
上清液を合わせ、次に塩酷を加え、リドマス厳性とし、
クロロホルムを用いて、数回の抽出を行い、クロロホル
ム層を分取し、無水硫酸ナトリウムの適量を加えて、濾
紙濾過を行い、さらに、クロロホルムを少量用いて、使
用した濾紙を2〜3回洗い、これらの濾液を合わせた後
、減圧濃縮乾固して、メタノールとクロロホルムが1=
1の混液に溶解し、その25 mllをとり、この溶液
の25μPを薄層クロマトグラフィー(前記Aの試験法
と同一の操作)により展開する。
次に、ミクDスパーデルで、ラウソン部位をかき取り、
20%R酸ナトリウム水溶液1011111に溶かし、
濾紙(東洋濾紙&5C)で濾過する。
20%R酸ナトリウム水溶液1011111に溶かし、
濾紙(東洋濾紙&5C)で濾過する。
この濾液について、光電比色計を用いて、455n−の
波長の吸光度を測定する。尚、盲検として、他の部分の
薄層部を同様にかき取り、20%炭酸ナトリウム101
1Ilを混和した後、濾紙で濾過して、その濾液を用い
る。
波長の吸光度を測定する。尚、盲検として、他の部分の
薄層部を同様にかき取り、20%炭酸ナトリウム101
1Ilを混和した後、濾紙で濾過して、その濾液を用い
る。
計算式:
又、定量に当っての検量線については、第1図に示すご
とくであるが、その作成に当っては、市販試薬グレード
のラウソンを再結晶化した後、定量法と同様の操作によ
り行った。つまり、吸光度0.28は、ラウソンとして
2ooI1gに相当する。
とくであるが、その作成に当っては、市販試薬グレード
のラウソンを再結晶化した後、定量法と同様の操作によ
り行った。つまり、吸光度0.28は、ラウソンとして
2ooI1gに相当する。
(2)ラウソン又はラウソン含有抽出物ヘンナ葉中に含
まれる染毛成分は、ナフトキノン系成分であり、これら
の成分は、水の単独の系中(こは、ごく微にしか溶出さ
れないことが特徴である。
まれる染毛成分は、ナフトキノン系成分であり、これら
の成分は、水の単独の系中(こは、ごく微にしか溶出さ
れないことが特徴である。
したがって、ラウンジ等のナフトキノン系成分を含む抽
出物や、ラウンジ自体を、@離抽出するに当っては、基
本的には前記したラウンジの確認試験法や、定量試験法
において示したごとくの操作を、タタキ台にすれば良い
。
出物や、ラウンジ自体を、@離抽出するに当っては、基
本的には前記したラウンジの確認試験法や、定量試験法
において示したごとくの操作を、タタキ台にすれば良い
。
例えば、戊辰(第2表)に示す方法により、ラウンジを
主体に含む粗抽出物が得られ、さらに精製に当っては、
酸性側において、例えばクロロホルムを用いれば、容易
にラウンジを分離することが可能である。
主体に含む粗抽出物が得られ、さらに精製に当っては、
酸性側において、例えばクロロホルムを用いれば、容易
にラウンジを分離することが可能である。
第2表中には、ヘンナ葉の細片(細切)後のものを用い
、抽出溶媒の組合せ(混液)中に、ヘンナ葉を加え、こ
れによって浸漬抽出された溶液中に含まれるラウンジの
含量について、液体クロマトグラフィーにより求めたも
のであるが、その粗抽出における溶剤としては、炭酷ナ
トリウl、溶液、クエン酸ナトリウム溶液などによる粗
抽出法は、とくに良好である。
、抽出溶媒の組合せ(混液)中に、ヘンナ葉を加え、こ
れによって浸漬抽出された溶液中に含まれるラウンジの
含量について、液体クロマトグラフィーにより求めたも
のであるが、その粗抽出における溶剤としては、炭酷ナ
トリウl、溶液、クエン酸ナトリウム溶液などによる粗
抽出法は、とくに良好である。
又、精製化に当っては、例えば、この得られた浸漬液を
もとに、塩酸などを用い、系中のpHを酸性となし、さ
らにクロロホルムなどによる処理を行うことによって、
次第に高純度なラウンジを主体とする抽出物が得られる
。但し、初めから、イキナリクロロホルムによる抽出は
、第2表に示すごとく、収率の低下を招くこととなる。
もとに、塩酸などを用い、系中のpHを酸性となし、さ
らにクロロホルムなどによる処理を行うことによって、
次第に高純度なラウンジを主体とする抽出物が得られる
。但し、初めから、イキナリクロロホルムによる抽出は
、第2表に示すごとく、収率の低下を招くこととなる。
又、エタノールを用いた粗抽出液(浸漬液)では、緑色
を強く呈し、ナフトキノン系色素は少なく、クロロフィ
ルを多く含んだ抽出物となる。
を強く呈し、ナフトキノン系色素は少なく、クロロフィ
ルを多く含んだ抽出物となる。
尚、ヘンナ葉中からラウンジを最終的に精製すると、乾
燥(陰干乾燥)葉1kgから15±8g程度が得られる
。
燥(陰干乾燥)葉1kgから15±8g程度が得られる
。
(3)染毛作用を発揮する配合量
染毛剤への利用に当っては、ラウソン量に換算するとき
、懸濁液、又は抽出溶液中に、少なくとも0.3%以上
含まれ、0.5〜1.0%程度の溶液であることが、染
色のための量として望ましい。
、懸濁液、又は抽出溶液中に、少なくとも0.3%以上
含まれ、0.5〜1.0%程度の溶液であることが、染
色のための量として望ましい。
したがって、第2表中の例(3)〜(4)などに示した
粗抽出液は有機溶媒を除去した後、それらの濃度になる
ように濃縮、あるいは希釈して用いることとなる。又、
ヘンナ葉自体を用いる場合では、微粉砕した粉末を適量
とり、水の単独の系中に添加せず、炭酸ナトリウムや、
クエン酸ナトノウムなどの水溶液に懸濁させて使用する
と良いといえる。
粗抽出液は有機溶媒を除去した後、それらの濃度になる
ように濃縮、あるいは希釈して用いることとなる。又、
ヘンナ葉自体を用いる場合では、微粉砕した粉末を適量
とり、水の単独の系中に添加せず、炭酸ナトリウムや、
クエン酸ナトノウムなどの水溶液に懸濁させて使用する
と良いといえる。
さらに、ラウンジ又は抽出エキスを用いるに当っては、
水の単独の系中においては、難溶性であるため、0.5
〜1.0%を溶解することは出来ない、したがって、例
えば、第2表中の例(5)〜(6)に示すごとくの、ク
エン酸ナトリウムや炭酸ナトリウムの低濃度の溶液中に
、溶解して用いることが良い。
水の単独の系中においては、難溶性であるため、0.5
〜1.0%を溶解することは出来ない、したがって、例
えば、第2表中の例(5)〜(6)に示すごとくの、ク
エン酸ナトリウムや炭酸ナトリウムの低濃度の溶液中に
、溶解して用いることが良い。
次に、これらのヘンナ葉、又はその抽出物、精製化され
たラウンジをもとに、具体的に染毛剤等、皮膚に対する
安全性の評価のために、一連の試験を開始した。
たラウンジをもとに、具体的に染毛剤等、皮膚に対する
安全性の評価のために、一連の試験を開始した。
その結果、接触アレルギー試験において、完全な陽性と
結論するには至らなかったが、きわめて軽度の紅斑が認
められたのである。
結論するには至らなかったが、きわめて軽度の紅斑が認
められたのである。
1−なわち、実験に供した検液としては、前装(第2表
)中、(1)はそのままの粗抽出液を用い、他の(2)
〜(6)の例で示す粗抽出液は、それぞれの抽出(浸漬
)のために用いた溶媒を、減圧下で除去し、さらにクロ
ロホルムを用い。
)中、(1)はそのままの粗抽出液を用い、他の(2)
〜(6)の例で示す粗抽出液は、それぞれの抽出(浸漬
)のために用いた溶媒を、減圧下で除去し、さらにクロ
ロホルムを用い。
酸性側で抽出して得られた精製ラウンジを、水溶液中に
溶解させ、これらを検体となし、貼付試験に当りた− その実験に当っては、純度が定量的にみて、ラウソンと
して99.8%以上にあるものなど、ラウソンとして9
0%以上にあるものなどを含め、モルモット1群、10
匹を用いて実施した。
溶解させ、これらを検体となし、貼付試験に当りた− その実験に当っては、純度が定量的にみて、ラウソンと
して99.8%以上にあるものなど、ラウソンとして9
0%以上にあるものなどを含め、モルモット1群、10
匹を用いて実施した。
その結果は、ラウソンの精製度(純度)に関係なく、接
触アレルギー試験にあっては、紅斑についてのみ、1群
10匹中、0〜1匹の割合、2群中では1匹の割合で、
きわめて軽度の紅斑(度数:1)が認められることがわ
かったのである。
触アレルギー試験にあっては、紅斑についてのみ、1群
10匹中、0〜1匹の割合、2群中では1匹の割合で、
きわめて軽度の紅斑(度数:1)が認められることがわ
かったのである。
本発明者らは、この成績結果を重視し、とりあえず染毛
剤としての開発を中断し、起炎性物質の追求に当ると共
に、その反応性を防禦する策を求めてきた。
剤としての開発を中断し、起炎性物質の追求に当ると共
に、その反応性を防禦する策を求めてきた。
すなわち、純度的には100%に近い、ラウソン自体か
らも確認されたことから、染毛剤への応用を断念するに
至った。
らも確認されたことから、染毛剤への応用を断念するに
至った。
この原因物質の一つを推定するとき、ラウソンの構造は
、次に示すごとくであり、その活性基は、OHにあると
考えられ、これが薬理的作用の発現と共に、紅斑の誘発
にも影響をかえているのではないかと推定するに至った
。
、次に示すごとくであり、その活性基は、OHにあると
考えられ、これが薬理的作用の発現と共に、紅斑の誘発
にも影響をかえているのではないかと推定するに至った
。
つまり、染毛作用を生かした実用的な染毛剤として用い
るには、製剤(処方)中には、ラウソンとして0.3%
以上を必要となし、0.5〜1゜0%程度を含む製剤化
が望ましいことなどを考慮するとき、安全性の点で、再
度の検討を加える必要が生じたのである。
るには、製剤(処方)中には、ラウソンとして0.3%
以上を必要となし、0.5〜1゜0%程度を含む製剤化
が望ましいことなどを考慮するとき、安全性の点で、再
度の検討を加える必要が生じたのである。
(ラウソンの構造式)
%式%
つまり、ラウソン自体の接触アレルギー反応は、極めて
軽度であるが、ヘンナ葉中には他に、種々の色素、又は
着色能に関与する物質も含まれていると考えられる。そ
して、それらのものを含む、粗抽出物については、さら
に−段と強い反応を示Cのではないか、あるいは弱めら
れる場合も推定されるために、これらの点をふまえて、
再度試験に当ったが、精製度に影響することなく、いず
れの場合にも、きわめて軽度の紅斑が認められたことで
ある。
軽度であるが、ヘンナ葉中には他に、種々の色素、又は
着色能に関与する物質も含まれていると考えられる。そ
して、それらのものを含む、粗抽出物については、さら
に−段と強い反応を示Cのではないか、あるいは弱めら
れる場合も推定されるために、これらの点をふまえて、
再度試験に当ったが、精製度に影響することなく、いず
れの場合にも、きわめて軽度の紅斑が認められたことで
ある。
そこで、本発明者らは、各薬物の生理的活性において、
各種のナフトキノンの構造中に有するOH基が重要に関
与しているものと考えて、例えば薬理活性の発現におい
て、生体内の蛋白質に由来する、アミノ酸残基との結合
が、紅斑の発生の原因ではないかと推定して、処方(製
剤)中に二〜三の物質を添加して、さらに追試してみた
0例えばサイクロデキストリンや、水溶性エラスチン、
牛血清由来アルブミン等を、各溶液中に加えた後、再度
、接触アレルギー試験を試みたが、その結果は、いずれ
も1群10匹中、1匹程度の割合において、極めて軽度
(度数:1)の反応が認められた。
各種のナフトキノンの構造中に有するOH基が重要に関
与しているものと考えて、例えば薬理活性の発現におい
て、生体内の蛋白質に由来する、アミノ酸残基との結合
が、紅斑の発生の原因ではないかと推定して、処方(製
剤)中に二〜三の物質を添加して、さらに追試してみた
0例えばサイクロデキストリンや、水溶性エラスチン、
牛血清由来アルブミン等を、各溶液中に加えた後、再度
、接触アレルギー試験を試みたが、その結果は、いずれ
も1群10匹中、1匹程度の割合において、極めて軽度
(度数:1)の反応が認められた。
これらの溶液は、とくにラウソンの有するOH基に対し
て、添加された蛋白由来のアミノ酸残基が反応して、そ
の化合物きなった状態や、あるいはサイクロデキストリ
ンとの包接化合物となった状態にあるものとは言い難い
が、発生する例数に、変化は認められず、抑制するには
至らなかった。
て、添加された蛋白由来のアミノ酸残基が反応して、そ
の化合物きなった状態や、あるいはサイクロデキストリ
ンとの包接化合物となった状態にあるものとは言い難い
が、発生する例数に、変化は認められず、抑制するには
至らなかった。
尚、念のために、系中に添加したサイクロデキストリン
、水溶性エラスチン、牛血清由来アルブミンについては
、あらかじめ、それぞれの水溶液を製して、その発現の
有無を確認して、対比したわけであるが、これらのもの
には、紅斑等の異常な反応は認められなく、その評価度
数はゼロであった。
、水溶性エラスチン、牛血清由来アルブミンについては
、あらかじめ、それぞれの水溶液を製して、その発現の
有無を確認して、対比したわけであるが、これらのもの
には、紅斑等の異常な反応は認められなく、その評価度
数はゼロであった。
(接触アレルギー試験法の注解)
体重330g前後のハートレー系雌性モルモット、1群
10匹を用い、マキシミゼーション法(文献所在:新し
い毒性試験と安全性の評価 ソフトサイエンス社刊)及
び、高瀬の法(フレグランスジャーナルNc14 19
75)をもとに実施、まず、フロイドコンプレートアジ
ュバントに等’IC混合して乳化した薬物(検液)を、
剪毛したセルeソトのM部に皮肉注射した。1週間後、
新たにsp ggを剪毛し、3 X 2 cm (7)
リント布に、0゜5−の検液を滴下し、さらにその上か
らポリエチレンフィルムを用いて包帯して、48時間固
定し、これより、諮らに2週間後、誘発試験に用いた。
10匹を用い、マキシミゼーション法(文献所在:新し
い毒性試験と安全性の評価 ソフトサイエンス社刊)及
び、高瀬の法(フレグランスジャーナルNc14 19
75)をもとに実施、まず、フロイドコンプレートアジ
ュバントに等’IC混合して乳化した薬物(検液)を、
剪毛したセルeソトのM部に皮肉注射した。1週間後、
新たにsp ggを剪毛し、3 X 2 cm (7)
リント布に、0゜5−の検液を滴下し、さらにその上か
らポリエチレンフィルムを用いて包帯して、48時間固
定し、これより、諮らに2週間後、誘発試験に用いた。
上記、前処理後、モルモットの側腹部を剪毛し、0.1
−の検液をバイエルスドルフ社製貼付プラスグーに滴下
し、24時間、固く貼付した。
−の検液をバイエルスドルフ社製貼付プラスグーに滴下
し、24時間、固く貼付した。
判定は貼付終了後、直後(ゼロ時量目)と、24時間目
に、紅斑及び浮腫を指標となし、第3表の評価基準をも
とに行った。
に、紅斑及び浮腫を指標となし、第3表の評価基準をも
とに行った。
1第3表、 接触アレルギー試験評価基準(4)ヘンナ
葉又はその抽出物溶液の安全性本発明者らは、ヘンナ葉
やその抽出物を配合した製剤が、海外旅行者等によって
持も帰られ、使用されるケースが多くなってきた現況に
鑑み、それらの製品の皮膚への安全性の点で、早急の目
安を求める策が必要と考え、前記した試験法をもとに、
とりあえず安全性の確保を目的として、各種のヘンナ抽
出物の有するラウンン量との関係から、各種の頭髪用剤
中に添加しても、まったく無影響な配合量を推定するこ
とにした。
葉又はその抽出物溶液の安全性本発明者らは、ヘンナ葉
やその抽出物を配合した製剤が、海外旅行者等によって
持も帰られ、使用されるケースが多くなってきた現況に
鑑み、それらの製品の皮膚への安全性の点で、早急の目
安を求める策が必要と考え、前記した試験法をもとに、
とりあえず安全性の確保を目的として、各種のヘンナ抽
出物の有するラウンン量との関係から、各種の頭髪用剤
中に添加しても、まったく無影響な配合量を推定するこ
とにした。
その結果、戊辰(第4表)により、それぞれの溶媒を組
合せて得られた抽出物において、ラウソンl優に換算す
るとき、0 、035%を上限とし、これ以下であれば
、浮腫はもちろんのこと、紅斑もゼロであることが確認
出来たのである。
合せて得られた抽出物において、ラウソンl優に換算す
るとき、0 、035%を上限とし、これ以下であれば
、浮腫はもちろんのこと、紅斑もゼロであることが確認
出来たのである。
釘なわら、この量は頭髪用製剤中にヘンナ葉抽出物、あ
るいはラウソンを用いるに当って、その配合量の上限を
意味し、より安全性を確保した製剤化上の重要なポイン
トであるといえる。
るいはラウソンを用いるに当って、その配合量の上限を
意味し、より安全性を確保した製剤化上の重要なポイン
トであるといえる。
つ、Lす、この配今丑では、古来から伝わる染毛剤とし
ての利用(作用)を発揮させることは出来ない。
ての利用(作用)を発揮させることは出来ない。
すなわち、染毛効果を、−度に完全に得ようとすれば、
少なくとも、最低0.5%以上の濃度にある溶液を用い
る必要があるが、そのような場合、継続使用により、ま
れに、軽度の接触アレルギー症をともなう可能性がある
ことを、予期しておく必要があるといえる。
少なくとも、最低0.5%以上の濃度にある溶液を用い
る必要があるが、そのような場合、継続使用により、ま
れに、軽度の接触アレルギー症をともなう可能性がある
ことを、予期しておく必要があるといえる。
すなわち、天然産物由来成分イコール安全とする考え方
は、染毛作用を有した物質にあっては、その他の合成色
素と同様にして、充分な注意が必要であると思われた。
は、染毛作用を有した物質にあっては、その他の合成色
素と同様にして、充分な注意が必要であると思われた。
そして、ヘンナ葉の染毛剤としての応用に当っては、バ
ラフェニレンジアミンと同様にして、一つの歯止めが必
要であると考えられた。
ラフェニレンジアミンと同様にして、一つの歯止めが必
要であると考えられた。
r第4表」 ヘンナ葉抽出物の接触アレルギー作用(モ
ルモット)(5)ヒトに対する使用試験 前項ではヘンナ葉又はヘンナ葉抽出物、ラウンジの製剤
化に当って、皮膚に対するアレルギー誘発能をカット出
来る濃度について述べたが、実際の頭髪用製剤において
、ラウソン量に換算するとき、0 、035%以下とい
った配合濃度にあって、使用のメリットがあるのか、否
か。
ルモット)(5)ヒトに対する使用試験 前項ではヘンナ葉又はヘンナ葉抽出物、ラウンジの製剤
化に当って、皮膚に対するアレルギー誘発能をカット出
来る濃度について述べたが、実際の頭髪用製剤において
、ラウソン量に換算するとき、0 、035%以下とい
った配合濃度にあって、使用のメリットがあるのか、否
か。
すなわち、前項で述べたごとく、染毛剤としての応用に
あっては、0 、035%以下を安全無害な量と定める
とすれば、この添加量による染毛剤では、まったく頭髪
を染めるには至らないことになる。
あっては、0 、035%以下を安全無害な量と定める
とすれば、この添加量による染毛剤では、まったく頭髪
を染めるには至らないことになる。
そこで本発明者らは、染毛剤としての適応性はなくとも
、頭髪(頭皮を含む)に対して、実際に、安全な量を配
合して、その使用試験により、カブレやカユミの発生や
、その他の影響がないか、この点を中心にして、使用を
試みることにした。
、頭髪(頭皮を含む)に対して、実際に、安全な量を配
合して、その使用試験により、カブレやカユミの発生や
、その他の影響がないか、この点を中心にして、使用を
試みることにした。
そして、公知なヘアートニック、ヘアーリキッド、ヘア
ーリンス、ヘアーシャンプー類の処方中に、ラウンジを
はじめ、前記(第2表)中、(1)〜(6)によって得
られた、各抽出物を用いて、それぞれの処方中に、ラウ
し1として0.03%を中心に、添加量を変化させ、同
時に無添加のものに至るまで、さまざまな頭髪用製品を
試作して、塗布のためのモニターを選び、使用してもら
った。
ーリンス、ヘアーシャンプー類の処方中に、ラウンジを
はじめ、前記(第2表)中、(1)〜(6)によって得
られた、各抽出物を用いて、それぞれの処方中に、ラウ
し1として0.03%を中心に、添加量を変化させ、同
時に無添加のものに至るまで、さまざまな頭髪用製品を
試作して、塗布のためのモニターを選び、使用してもら
った。
戊辰(第5表)は、ヘアートニックの処方中にラウンジ
を配合したものについて、健康な男性を主体にして、入
浴の際に洗髪を行い、その後の頭髪にふりかけた後、頭
皮に充分すり込んで、マツサージを行う方法で使用して
もらったときの成績結果である。
を配合したものについて、健康な男性を主体にして、入
浴の際に洗髪を行い、その後の頭髪にふりかけた後、頭
皮に充分すり込んで、マツサージを行う方法で使用して
もらったときの成績結果である。
尚、使用に当っては、3ケ月間の継続的使用を求め、万
一、頭皮、その他に、カユミやフケの増悪、発疹のみら
れた場合は、使用を中東して、医師の診断と処置に従う
ことを条件として、それぞれ化粧料用ブラスヂ7り製容
器に、300猷を充填したものを、モニター1人に対し
て、2木を手渡し、便用経過の報告を求め、3ケ月後、
それぞれのモニターから回答してもらう方法により実施
した。
一、頭皮、その他に、カユミやフケの増悪、発疹のみら
れた場合は、使用を中東して、医師の診断と処置に従う
ことを条件として、それぞれ化粧料用ブラスヂ7り製容
器に、300猷を充填したものを、モニター1人に対し
て、2木を手渡し、便用経過の報告を求め、3ケ月後、
それぞれのモニターから回答してもらう方法により実施
した。
期間中、使用を中止した例は、無添加において1名に、
発生したが、使用中止により、それぞれの症状は消失し
、医師の診断と処置を必要としなかった。
発生したが、使用中止により、それぞれの症状は消失し
、医師の診断と処置を必要としなかった。
回答された用紙には備考欄を設け、各自に気付いた点を
書き込むことを、あらかじめ求めたが、0.025〜0
.040%を配合したベアートニックを使用したモニタ
ー10名中、7名において、従来使用していたヘアート
ニックに比ベ カユミやフケに対して、これを使用する
と気持ち良く、カユミを早く抑え、又、フケに対しては
、3名のモニターから、よく抑えてくれるようになると
の回答が寄せられた。
書き込むことを、あらかじめ求めたが、0.025〜0
.040%を配合したベアートニックを使用したモニタ
ー10名中、7名において、従来使用していたヘアート
ニックに比ベ カユミやフケに対して、これを使用する
と気持ち良く、カユミを早く抑え、又、フケに対しては
、3名のモニターから、よく抑えてくれるようになると
の回答が寄せられた。
r第5表。
ラウンジ含有へアートニンクの使用経過前装(第5表)
のモニターによる成績をもとにしてみると、染毛剤とし
ての作用(効果)はないが、最も心配されたカユミやフ
ケの増加、あるいは発疹の例はなく、本発明が上限とし
て定めたところの0.035%以下においては、何ら問
題点はないものと推定された。
のモニターによる成績をもとにしてみると、染毛剤とし
ての作用(効果)はないが、最も心配されたカユミやフ
ケの増加、あるいは発疹の例はなく、本発明が上限とし
て定めたところの0.035%以下においては、何ら問
題点はないものと推定された。
又、それと共に0.025〜0.040%配合による場
合、カユミやフケを抑えるとする回答が多く寄せられた
点は、逆に心強く、又、0.017%以上を配合したベ
アートニックにあっては、毛髪に艶が得られたとする回
答が寄せられたこと、そして、その濃度(配合量)が高
まるにつれて、有効的な効果に対する回答者が増加する
傾向がうかがわれたことから、この点で、頭髪剤へのメ
リットは、充分にあると思われた。
合、カユミやフケを抑えるとする回答が多く寄せられた
点は、逆に心強く、又、0.017%以上を配合したベ
アートニックにあっては、毛髪に艶が得られたとする回
答が寄せられたこと、そして、その濃度(配合量)が高
まるにつれて、有効的な効果に対する回答者が増加する
傾向がうかがわれたことから、この点で、頭髪剤へのメ
リットは、充分にあると思われた。
すなわち、既存のカユミやフケを防止するだめの薬剤、
あるいは育毛、養毛、発毛を促進するだめの薬剤のなか
には、それぞれに適量があり、例えば、レゾルシン、カ
ンタリスチンキ、ニコチン酸ベンジル、ジンクピリチオ
ンなどは、それぞれにおいて、使用量が適量であれば、
フケやカユミを防ぐと共に、発毛を促進する作用を兼備
している。ところが、それを期待するあまり、量を増加
すれば、逆にフケやカユミを増すこととなり、結果的に
育毛、養毛、発毛促進作用を抑制してしまうことである
。
あるいは育毛、養毛、発毛を促進するだめの薬剤のなか
には、それぞれに適量があり、例えば、レゾルシン、カ
ンタリスチンキ、ニコチン酸ベンジル、ジンクピリチオ
ンなどは、それぞれにおいて、使用量が適量であれば、
フケやカユミを防ぐと共に、発毛を促進する作用を兼備
している。ところが、それを期待するあまり、量を増加
すれば、逆にフケやカユミを増すこととなり、結果的に
育毛、養毛、発毛促進作用を抑制してしまうことである
。
したがって、レゾルシン、カンタリスチンキ等にあって
は、皮膚刺激性等の安全性の配慮から、これらの薬剤を
用いる場合には、化粧品類にあっては、それぞれの上限
量が示されており、例えばレゾルシンでは、0.1%を
基準とするが、動物におけるバッチテストによれば、こ
の濃度にあっては、今だ安全とは言い難い。
は、皮膚刺激性等の安全性の配慮から、これらの薬剤を
用いる場合には、化粧品類にあっては、それぞれの上限
量が示されており、例えばレゾルシンでは、0.1%を
基準とするが、動物におけるバッチテストによれば、こ
の濃度にあっては、今だ安全とは言い難い。
つまり、本発明者らの、これまでの動物実験等の研究成
果によれば、発毛促進作用を有するもののなかには、そ
の作用が強いもの程、皮膚に対する各種の刺激(−次刺
激、光毒性、接触アレルギー等の反応)が陽性を示すも
のが多いこと。
果によれば、発毛促進作用を有するもののなかには、そ
の作用が強いもの程、皮膚に対する各種の刺激(−次刺
激、光毒性、接触アレルギー等の反応)が陽性を示すも
のが多いこと。
そして、これらのものは、配合量(使用濃度)が、きわ
めて低い状態に用いることによって、頭皮のカユミやフ
ケを、逆に抑制することとなる。
めて低い状態に用いることによって、頭皮のカユミやフ
ケを、逆に抑制することとなる。
すなわち、動物実験における刺激が陰性となるa度を用
いることによって、フケやカユミを抑制すると共に、養
毛、育毛、脱毛を防ぐこととなる。
いることによって、フケやカユミを抑制すると共に、養
毛、育毛、脱毛を防ぐこととなる。
したがって、例えば市販のへアートニックや、発毛剤に
あって、レゾルシンやニコチン酸ベンジルなどが配合さ
れた製品を用いたとき、逆にフケやカユミを増すといっ
た例がしばしばみられるが、そのような製品の多くは、
動物実験による発毛試験を行ってみると、毛の生長を促
進する作用を強く示すことが多いことである。つまり、
刺激作用も強いものには、発毛促進作用を有したものが
多い。
あって、レゾルシンやニコチン酸ベンジルなどが配合さ
れた製品を用いたとき、逆にフケやカユミを増すといっ
た例がしばしばみられるが、そのような製品の多くは、
動物実験による発毛試験を行ってみると、毛の生長を促
進する作用を強く示すことが多いことである。つまり、
刺激作用も強いものには、発毛促進作用を有したものが
多い。
そして、使用濃度が適切であれば、フケやカユミが抑制
され、発毛とフケやカユミの発生は、密接に関与してい
ると推定される。
され、発毛とフケやカユミの発生は、密接に関与してい
ると推定される。
(6)発毛促進作用に関する考察
本発明者らは前記第5表に示すデータ中において、毛の
伸びが早くなると回答された例があった点に注目した。
伸びが早くなると回答された例があった点に注目した。
つまり、皮膚への安全性の点を配慮して、動物実験にお
いて接触アレルギーが陰性となる、きわめて微量な添加
濃度のへアートニックを用いることによって、フケやカ
ユミの発生が抑制きれることが確認きれたことから、次
に、毛の生長に対して、果たして、このような微量配合
において、促進作用が得られるのであろうか、この点に
疑問をいだくと共に、前記したごとく、公知な養毛(発
毛)促進剤、あるいは、頭皮のフケやカユミ防止剤とし
ての効果、及び副作用(フケやカユミの増加)との兼ね
合いからみて、発毛剤としての利用のメリットについて
、その可能性について考察を加えてみた。
いて接触アレルギーが陰性となる、きわめて微量な添加
濃度のへアートニックを用いることによって、フケやカ
ユミの発生が抑制きれることが確認きれたことから、次
に、毛の生長に対して、果たして、このような微量配合
において、促進作用が得られるのであろうか、この点に
疑問をいだくと共に、前記したごとく、公知な養毛(発
毛)促進剤、あるいは、頭皮のフケやカユミ防止剤とし
ての効果、及び副作用(フケやカユミの増加)との兼ね
合いからみて、発毛剤としての利用のメリットについて
、その可能性について考察を加えてみた。
その結果、本発明者らは、まったく別の角度から、すで
に公開特許公報昭62−116520において、テスト
ステロン5α−リダクターゼ阻害剤として、ラウソン等
を用いることについて開示し、そのなかで、ラウソン等
が男性型の禿頭、粗毛症の治療に役立つことを報告して
いることがわかった。
に公開特許公報昭62−116520において、テスト
ステロン5α−リダクターゼ阻害剤として、ラウソン等
を用いることについて開示し、そのなかで、ラウソン等
が男性型の禿頭、粗毛症の治療に役立つことを報告して
いることがわかった。
つまり、前記第5表に示す成績については、本発明者ら
の目的の一つが、まずヒトへの安全性の評価といった点
を中心とした、開発研究をテーマとしていたわけである
が、その際に用いる特定した低濃度な添加量を用いたと
き、安全性は確保きれたものであっても、その効果につ
いては、当初、何の効果(メリット)もないと考えてい
たのであった。
の目的の一つが、まずヒトへの安全性の評価といった点
を中心とした、開発研究をテーマとしていたわけである
が、その際に用いる特定した低濃度な添加量を用いたと
き、安全性は確保きれたものであっても、その効果につ
いては、当初、何の効果(メリット)もないと考えてい
たのであった。
ところが、得られた結果は、前装(第5表)に示すごと
く、本発明者らが予期した以上の回答が寄せられたこと
、とくに、毛の伸びをみたとの例については、前述した
ごとくのテストステロン5α−リダクターゼ阻害作用を
見出している点で、とくに興味をいだくに至ったわけで
ある。
く、本発明者らが予期した以上の回答が寄せられたこと
、とくに、毛の伸びをみたとの例については、前述した
ごとくのテストステロン5α−リダクターゼ阻害作用を
見出している点で、とくに興味をいだくに至ったわけで
ある。
そこで、再び、上記公開公報における試験における阻害
作用を有する系中の濃度との関係を引き戻して考察を加
えてみた。すなわち、反応系中の溶液量と、系中のラウ
ソンの添加量からの対比をしてみると、反応系中の溶液
は約6.5畦程度であり、このなかにラウソン5■が添
加されており、このときテストステロン5α−リダクタ
ーゼ阻害率は、95%を得ているこきである。
作用を有する系中の濃度との関係を引き戻して考察を加
えてみた。すなわち、反応系中の溶液量と、系中のラウ
ソンの添加量からの対比をしてみると、反応系中の溶液
は約6.5畦程度であり、このなかにラウソン5■が添
加されており、このときテストステロン5α−リダクタ
ーゼ阻害率は、95%を得ているこきである。
つまり、これを具体的な製剤化における処方中の濃度と
考えてみると、その濃度は、約0.077%含有溶液に
おいて得られていることとなる。
考えてみると、その濃度は、約0.077%含有溶液に
おいて得られていることとなる。
したがって、第5表中において得られた、毛の伸びの回
答は、信頼性ある効果の一つとみてよいと考えられた。
答は、信頼性ある効果の一つとみてよいと考えられた。
そして、ラウソンの使用とその効果の発現のメカニズム
を考えてみるとき、それは微量にして、テストステロン
の生成と、その維持に係わり、ジヒドロテストステロン
の過剰を抑制して、発毛を促進、フケやカユミを抑制し
ているのではないかと11虹定した。
を考えてみるとき、それは微量にして、テストステロン
の生成と、その維持に係わり、ジヒドロテストステロン
の過剰を抑制して、発毛を促進、フケやカユミを抑制し
ているのではないかと11虹定した。
(3〕 発明の効果
本発明はヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物、ラウソンについて
、これらを頭髪剤に使用するに当って、皮膚に対す−る
安全性の点から、その配合量を求め開発に成功したが、
このような例は、これまで他に見当らなかった。
、これらを頭髪剤に使用するに当って、皮膚に対す−る
安全性の点から、その配合量を求め開発に成功したが、
このような例は、これまで他に見当らなかった。
本発明者らは、化粧品や医薬部外品へのヘンナ葉、ヘン
ナ葉抽出物、ラウソンについて、将来、我が国において
も利用されることを想定し、より安全性の高い製剤化を
求めて、その事前の調査と研究を地道に続けてきたわけ
であるが、その結果、とりあえず、染毛剤としての応用
(利用)については、これを安全性の確保の点で断念し
た。
ナ葉抽出物、ラウソンについて、将来、我が国において
も利用されることを想定し、より安全性の高い製剤化を
求めて、その事前の調査と研究を地道に続けてきたわけ
であるが、その結果、とりあえず、染毛剤としての応用
(利用)については、これを安全性の確保の点で断念し
た。
しかし、これによってあきらめることなく、安全性の評
価を求めてきたことによって、頭髪剤に用いるに当って
、ラウソンとして、0.017〜0.035%の範囲で
使用すれば、何ら問題はなく、フケやカユミを防止する
効果と共に、発毛促進(育毛、養毛)効果が期待出来る
ことを見出すに至った。
価を求めてきたことによって、頭髪剤に用いるに当って
、ラウソンとして、0.017〜0.035%の範囲で
使用すれば、何ら問題はなく、フケやカユミを防止する
効果と共に、発毛促進(育毛、養毛)効果が期待出来る
ことを見出すに至った。
このことが本発明の最大の効果である。又、本発明が引
き金となって、将来、再び染毛剤や、あるいは、発毛剤
としての応用に当って、接触性アレルギーを防止するた
めの策も、種々開発されるものと思われる。そのために
は例えば、抗しスタミン剤、抗炎症剤、副腎皮質ホルモ
ン削、その他の抗アレルギー作用が知られている、各種
の公知な物質などとの併用による処方(製剤化)なども
考えられる。又、その際はナチュラルな植物由来の抽出
物の組合せなど によって、例えば、甘草抽出物(グリ
チルリチン)、カミツレ抽出液(アズレン)などとの併
用による製剤化などが、有効な手段の一つとなるとも予
想きれるが、これらの点は、今後の研究の成果に期待し
たい。
き金となって、将来、再び染毛剤や、あるいは、発毛剤
としての応用に当って、接触性アレルギーを防止するた
めの策も、種々開発されるものと思われる。そのために
は例えば、抗しスタミン剤、抗炎症剤、副腎皮質ホルモ
ン削、その他の抗アレルギー作用が知られている、各種
の公知な物質などとの併用による処方(製剤化)なども
考えられる。又、その際はナチュラルな植物由来の抽出
物の組合せなど によって、例えば、甘草抽出物(グリ
チルリチン)、カミツレ抽出液(アズレン)などとの併
用による製剤化などが、有効な手段の一つとなるとも予
想きれるが、これらの点は、今後の研究の成果に期待し
たい。
Claims (1)
- (1) ラウソンの含有量を定量するとき、0.017%〜0.
035%の範囲であることを特徴とする、ヘンナ葉末、
ヘンナ葉抽出エキス、ラウソンのいずれかを配合してな
る頭髪用製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63193083A JPH0242012A (ja) | 1988-08-01 | 1988-08-01 | 頭髪用製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63193083A JPH0242012A (ja) | 1988-08-01 | 1988-08-01 | 頭髪用製剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0242012A true JPH0242012A (ja) | 1990-02-13 |
Family
ID=16301942
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63193083A Pending JPH0242012A (ja) | 1988-08-01 | 1988-08-01 | 頭髪用製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0242012A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH06190453A (ja) * | 1992-12-24 | 1994-07-12 | Miyake Kogyo Kk | ベンデイングロールによる金属材料の曲げ加工方法とその装置 |
FR2732892A1 (fr) * | 1995-04-13 | 1996-10-18 | Sederma Sa | Nouvelles compositions cosmetiques pour le traitement des pellicules seches |
JP2021505643A (ja) * | 2017-12-12 | 2021-02-18 | ピエール、ファブレ、デルモ‐コスメティークPierre Fabre Dermo−Cosmetique | シコウカ地上部の抽出物およびその製造方法 |
-
1988
- 1988-08-01 JP JP63193083A patent/JPH0242012A/ja active Pending
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH06190453A (ja) * | 1992-12-24 | 1994-07-12 | Miyake Kogyo Kk | ベンデイングロールによる金属材料の曲げ加工方法とその装置 |
FR2732892A1 (fr) * | 1995-04-13 | 1996-10-18 | Sederma Sa | Nouvelles compositions cosmetiques pour le traitement des pellicules seches |
JP2021505643A (ja) * | 2017-12-12 | 2021-02-18 | ピエール、ファブレ、デルモ‐コスメティークPierre Fabre Dermo−Cosmetique | シコウカ地上部の抽出物およびその製造方法 |
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