JPH0242012A - Preparation for hair - Google Patents

Preparation for hair

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JPH0242012A
JPH0242012A JP63193083A JP19308388A JPH0242012A JP H0242012 A JPH0242012 A JP H0242012A JP 63193083 A JP63193083 A JP 63193083A JP 19308388 A JP19308388 A JP 19308388A JP H0242012 A JPH0242012 A JP H0242012A
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JP
Japan
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hair
henna
lauson
effect
leaf powder
Prior art date
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Pending
Application number
JP63193083A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
Nobuo Tsuchiya
土屋 信夫
Yutaka Ando
裕 安藤
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Ichimaru Pharcos Co Ltd
Original Assignee
Ichimaru Pharcos Co Ltd
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Publication date
Application filed by Ichimaru Pharcos Co Ltd filed Critical Ichimaru Pharcos Co Ltd
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Publication of JPH0242012A publication Critical patent/JPH0242012A/en
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Abstract

PURPOSE:To obtain a preparation for hair inhibited in occurrence of allergic dermatitis, enabling long-term continuous use and capable of expecting effect for preventing dander and pruritus and hair growth promoting effect by blending henna leaf powder, henna leaf powder extract or lauson at a specific amount. CONSTITUTION:Henna leaf powder, henna leaf powder extract or lauson is incorporated into a preparation for hair such as hair shampoo, hair rinse, permanentwave treating agent, hair cream, hair tonic, hair liquid or hair spray, etc., in low concentration of 0.017-0.035wt.% expressed in terms of the content of lauson to provide the preparation for hair capable of improving safeness by cutting allergy induction ability to skin and preventing dander and pruritus, enabling long-term continuous use and capable of expecting hair grow promoting (hair growing or hair nouring) effect.

Description

【発明の詳細な説明】 〔1〕 発明の目的 本発明は、ヘンナ葉末、又はその抽出エキス、又はラウ
ソンを用いた、頭髪用製剤に関する。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION [1] Object of the Invention The present invention relates to a hair preparation using henna leaf powder, its extract, or lausone.

本発明による頭髪用製剤は、その処方中に含まれるラウ
ソンの含有量が、0.017%〜0.035%に特定き
れ、この特定した範囲において用いることによって、ア
レルギー性皮膚炎症の発生が抑制される。
In the hair preparation according to the present invention, the content of lauson contained in the formulation can be specified to be 0.017% to 0.035%, and by using it within this specified range, the occurrence of allergic skin inflammation can be suppressed. be done.

r産業上の利用分野」 本発明は、前記したごとく、頭皮又は頭髪用製剤に用い
る、−とが出来る。
Industrial Application Fields As described above, the present invention can be used in preparations for the scalp or hair.

具体的な商品(製剤)をあげれば、例えば、次のごとく
の公知な化粧品類、医薬部外品類に用いることが出来る
。又、安全性が確保されている点で、肌用の製剤にも配
合可能である。
As specific products (preparations), it can be used in the following well-known cosmetics and quasi-drugs. Furthermore, since safety is ensured, it can also be incorporated into skin preparations.

(配合製剤) ヘアーシャンプー、ヘアーリンス、パーマネントウェー
ブ処理剤、ヘアークリーム、ヘアートニック、ヘアーリ
キッド、ヘアースプレー その他、ポマード、グ・ツク
、染毛剤、養毛(育毛、発毛)促進剤など。
(Combined preparations) Hair shampoo, hair conditioner, permanent waving agent, hair cream, hair tonic, hair liquid, hair spray, etc., pomade, hair dye, hair growth promoter, etc.

1従来の技術」 ヘンナはミソハギ科の指甲花(シフウカ)属植物:ラウ
ソニアアルバ、ラウソニアアイネルミス、ラウンニアス
ピノサなどの植物のことであある0例えば、その原産地
の一つであるインドにおいては、古くから肝臓や胛臓、
泌尿器、膀光結石、ペラグラ、頑固な皮膚病の治療に用
いられてきたとされる。
1. Conventional technology Henna refers to plants of the genus Chiffonaceae of the Lythraceae family, such as Lawsonia alba, Lawsonia einelmis, and Lawnia spinosa. For example, in India, one of its origins. Since ancient times, liver, viscera,
It is said to have been used to treat urinary problems, bladder stones, pellagra, and stubborn skin diseases.

一方、ヨーロyパにおいては、古くから髪をブロンドに
染めるための染毛剤として用いられてきた歴史がある。
On the other hand, in Europe, it has a long history of being used as a hair dye to dye hair blonde.

又、そのための染色作用物質としては、ヘンナ葉中に含
まれる、ナフトキノン系の色素:ラウソン(2−ヒドロ
キシ−1,4−ナフトキノン二分子!174.5、赤色
針状結晶、190℃分解)が、その一つの成分として知
られている。
In addition, as a dyeing substance for this purpose, a naphthoquinone pigment contained in henna leaves: Lauson (2-hydroxy-1,4-naphthoquinone bimolecules! 174.5, red needle-like crystals, decomposed at 190°C) is used. , is known as one of its components.

尚、ラウソンについては、ヘンナ葉中には、約1%程度
が含まれるとされた文献もあるが、本発明者らによる分
析によれば、各種のナフトキノン系成分の総量が、約1
%程度(0,7±0.3%)であって、ラウンンとして
1%を含むものは、極めて少ないように思われる。
Regarding lauson, some literature states that henna leaves contain about 1%, but according to analysis by the present inventors, the total amount of various naphthoquinone components is about 1%.
% (0.7±0.3%), and it seems that there are very few cases that contain 1% as a round.

又、ラウソンは合成法によっても得られているが、その
用途は染料や、医薬品向中間体としての利用が考えられ
ている。
Lauson has also been obtained by synthetic methods, and its use is considered as a dye or an intermediate for pharmaceuticals.

ヘンナ便を染毛剤として、利用することに関して記載さ
れた、我が国における公知刊行物とじては、例えば、次
の文献がある。
Publications known in Japan that describe the use of henna stool as a hair dye include, for example, the following documents:

(刊行物の所在) (1) 池用鉄作:化粧品学 9.259昭和43年(
南山堂) (2) 塚本長太部:香粧品学 p、99昭和48年(
南江堂) (3) 刈米達夫:助界の民間薬 p、78昭和48年
(床用書店) (4) 土屋信夫:ヘンナ葉による染毛剤(ヘア・グイ
)の開発に当って 昭和52年2月10日(−丸貿易) 本発明者らは、すでに前記刊行物(4)をもって、ヘン
ナ葉の染毛剤への利用を目的となし、その染毛効果につ
いて具体的な応用に当ってきた経緯がある。ずなわち、
パラフェニレンジアミンに代表される染毛剤による汁及
と共に、限られた人々に対して、しばしばアレルギー性
の皮膚炎の誘発といった報告があり、本発明者らは、こ
れに代替可能な染毛剤として、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出
物(エキス類)、あるいは、ヘンナ葉抽出物をもとに精
製したラウソンを用いて、染毛作用に関する研究を行っ
てきた。
(Location of publications) (1) Tetsusaku Ikeyo: Cosmetic Science 9.259 1968 (
Nanzando) (2) Chotabe Tsukamoto: Cosmetic Science p. 99 (1971)
(Nankodo) (3) Tatsuo Karimai: Folk Medicine of the Sukekai, p. 78 (Showa Bookstore) (4) Nobuo Tsuchiya: Developing hair dye (Hair Gui) using henna leaves in 1978 February 10th (-Maru Boeki) The present inventors have already published the above-mentioned publication (4) with the aim of using henna leaves as a hair dye, and have investigated the specific application of the hair dyeing effect. There is a history. Zunawachi,
There have been reports that hair dyes such as para-phenylenediamine often induce allergic dermatitis in a limited number of people. We have been conducting research on hair dyeing effects using henna leaves, henna leaf extracts (extracts), or lauson purified from henna leaf extracts.

例えば、我が国において前記刊行物(1)〜(3)にお
いてはヘンナ葉の染毛剤への利用が示されているが、具
体的に、その染毛効果について示されたデータは少なか
った。そこで、前記刊行物(4)において、本発明者ら
は、日本人など多くの東洋系、アフリカ系の人々は、黒
髪である点を考慮し、具体的に用いるに当って、どんな
状態に染毛されるかといった点に興味をいだき、我が国
におけるヘアーグイとしての利用の可能性について、具
体的な染毛実験に当った。
For example, in Japan, the above-mentioned publications (1) to (3) indicate the use of henna leaves as a hair dye, but there is little data specifically shown regarding its hair dyeing effect. Therefore, in the above-mentioned publication (4), the present inventors took into consideration the fact that many people of Asian and African descent, including the Japanese, have black hair, and considered the condition of dyeing when using it specifically. I became interested in whether it would dye hair, so I conducted a specific hair dyeing experiment to see if it could be used as a hair dye in Japan.

その結果、黒髪に対しては、黒味の強い褐色に染められ
ること、又、黒髪に染める一つの方法としては、助剤が
必要であり、例えば、1%FeC2,水溶液との併用が
良いこと、又、ブロンド系の染色のためには、黒髪に対
して、あらかじめ脱色処理を必要とすること、もちろん
、これらの脱色処理によっても、髪は褐色系となるも、
この後、ヘンナ葉を用いて染色すれば、赤味のかかりた
きれいな栗毛となること、さらに、脱色処理後、1%F
eC15水溶液と併用による染毛を行えば、濃い栗毛に
染められることなどのことがわかった。つまり、ヘンナ
葉末、ヘンナ葉抽出物(エキス)、又はラウソンは、パ
ラジフェニレンアミン等による染毛剤と同様にして、黒
髪を有する人々にも用いられること、そして、染毛きれ
た髪には、光沢と柔軟性が付与されることなどを確認し
た。
As a result, black hair can be dyed a dark brown color, and one method for dyeing black hair requires an auxiliary agent, such as 1% FeC2, which is best used in combination with an aqueous solution. Also, in order to dye the hair blonde, it is necessary to bleach the black hair in advance, and of course, even with these bleaching treatments, the hair turns brown.
After this, if you dye with henna leaves, you will get beautiful chestnut hair with a reddish tinge.
It has been found that if hair is dyed using eC15 aqueous solution in combination, hair can be dyed dark chestnut. In other words, henna leaf powder, henna leaf extract, or lauson can be used by people with black hair in the same way as hair dyes containing paradiphenylene amine, and for hair that has been dyed. It was confirmed that gloss and flexibility were imparted.

又、前記公知刊行物(4)において、本発明者らは、そ
の染毛効果(作用)の成果をふまえ、ヨーロyパにおけ
る古い歴史的な経緯をもってすれば、ヘンナ葉、ヘンナ
葉抽出物(エキス)、あるいはラウソンは、肌、頭皮に
対して、安全性には問題点はないものと#IP定し、パ
ラジフェニレンジアミンに代替可能な素材となりうると
した。さらに、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物、ラウソンに
ついては、染毛作用と共に、副次的な作用、又は効果と
しては、毛髪損傷毛の修復、頭皮のフケや力ユミを少な
く4−ることなどをLげて、我が国においても、ヘンナ
葉の利用は、有望であることを述べた。
In addition, in the above-mentioned Publication (4), the present inventors have discovered that henna leaves, henna leaf extracts ( #IP has determined that there are no safety issues for the skin or scalp, and that it can be used as a material that can be substituted for para-diphenylene diamine. Furthermore, in addition to hair dyeing effects, henna leaves, henna leaf extracts, and laucon have secondary effects or effects such as repairing damaged hair and reducing dandruff and sagging on the scalp. It was also stated that the use of henna leaves is promising in Japan as well.

以来、ヘンナ葉の染毛剤^−の応用が、我が国の化粧品
技術者からも注目され、又、海外からは、相次いでヘン
ナ葉の売り込みが、我が国の医薬品や化粧品の原料商社
に寄せられた経緯がある。
Since then, the application of henna leaves as a hair dye^- has attracted attention from Japanese cosmetic engineers, and Japanese pharmaceutical and cosmetic raw material trading companies have received successive sales pitches for henna leaves from overseas. There is a history.

しかしながら、その後、現在に至るまでヘンナ葉、ヘン
ナ葉抽出物、ラウソンについて、それを含有(使用)し
た染毛剤、あるいは頭髪用剤について、調査を加えてみ
たが、我が国のメーカーからは、未だ市販されていない
However, since then, research has been conducted on henna leaves, henna leaf extracts, and lauson, and hair dyes and hair preparations that contain (use) them, but Japanese manufacturers have not yet responded. Not commercially available.

しかし、最近の我が国における現況について、さらに調
査を加えてみると、海外旅行者の急増にともなって、海
外から持ち帰られたもののなかには、ヘンナ葉抽1t+
物を配合した、ヘアーリンスやヘアーシャンプーなどが
あり、また口伝えによって、ヘンナ葉を個人的に入手し
て、染毛剤として使用している人もあると聞く。
However, when we further investigated the current situation in Japan, we found that with the rapid increase in the number of overseas travelers, some items brought back from overseas include 1 ton of henna leaf extract and more.
There are hair rinses, hair shampoos, etc. that contain henna, and I have heard that some people personally obtain henna leaves and use them as hair dyes through word of mouth.

これは、最近の旦界的なナチュラル指向、あるいはレト
ロ指向と密接に関係しており、消費者のハーブに対する
関心の高きがうかがわれる。
This is closely related to the recent trend toward natural or retro trends, and shows that consumers are highly interested in herbs.

r発明が解決しようとする課題」 本発明者らは、ヘンナ葉の染毛剤への応用に当って、前
記したごとくの経緯をふまえ、一連の安全性の評価に当
った。すなわち、ヨーロッパやインドにおける、歴史を
もってすれば、パラフェニレンジアミンにみられるごと
くの、免疫学的なアレルギーの反応は、少ないものと推
定諮れた。
Problems to be Solved by the Invention The present inventors conducted a series of safety evaluations based on the above-mentioned circumstances when applying henna leaves to hair dyes. In other words, given the history in Europe and India, it is assumed that immunological allergic reactions such as those seen with para-phenylenediamine are rare.

仮にあるとすれば、カブレやカユミを誘発する可能性は
あっても、逆にカブレやカユミを抑えるような効果は、
得られにくいと考えられ、ヘンナ葉は、むしろ、染毛効
果と共に、カユミやフケを防どでは、現在、リンスやシ
ャンプーに配合されたものがあると思われた。
If there is, there is a possibility that it will induce rashes and itching, but on the other hand, it will not have the effect of suppressing rashes and itchiness.
It is believed that henna leaves are difficult to obtain, and in fact, henna leaves are now being added to conditioners and shampoos for their hair dyeing effects as well as for preventing itching and dandruff.

しかし本発明者らは、原料素材を提供するに当って、念
のために、ヘンナ葉中に含まれる主要成分の一つが、ナ
フトキノン系の色素であること、又、インドにおいて用
いられてきた、効能又は効果から推定するとき、その作
用発現に当っては、ナフトキノン系色素成分が、薬理的
作用に深く関与しているものと考えられることから、ヘ
ンナ葉の頭髪剤への応用に当り、動物を用いた皮膚への
安全性に対する再評価試験の実施と共に、万一に備え、
変異原性試験等について実験に当った。
However, in providing the raw material, the present inventors made it clear that one of the main components contained in henna leaves is a naphthoquinone pigment, which has been used in India. Judging from the efficacy or effect, the naphthoquinone pigment component is thought to be deeply involved in the pharmacological action. In addition to conducting a re-evaluation test for skin safety using
Conducted experiments such as mutagenicity tests.

その結果、変異原性は全く無いことが確認きれた。しか
し、本発明者らの期待に反して、ヘンナ葉中には、免疫
学的手法(マキシミゼーション法)による感作実験にお
いて、陽性とは断定しがたいが、極めて軽い紅斑がみら
れたことである。
As a result, it was confirmed that there was no mutagenicity at all. However, contrary to the inventors' expectations, in a sensitization experiment using an immunological method (maximization method), an extremely mild erythema was observed in the henna leaves, although it is difficult to conclude that the result was positive. That's true.

つまり、バラジフェニレンジアミンによる染毛剤が普及
すると共に、これに比例するかのように、一部の人々に
アレルギー症の発現のケースがみられるが、天然染料と
いえども、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物の染毛剤への利用
に当っては、この点に充分な配慮が必要であることがわ
かった。
In other words, as hair dyes using baladiphenylenediamine have become more popular, as if in proportion to this, some people have developed allergic reactions, but even though they are natural dyes, henna leaves, It has been found that sufficient consideration must be given to this point when using leaf extracts for hair dyes.

したがって本発明者らの課題は、ヘンナ葉、あるいは、
その抽出物などを用いるために、原因物質の追求、さら
には除去法等の開発をデーマに、鋭意研究に当ってきた
Therefore, the problem of the present inventors is to use henna leaves or
In order to use its extracts, we have been conducting intensive research to find the causative agent and to develop removal methods.

しかし、未だ原因(起因)物質の特定に至っていない、
そこで本発明者らは、いかなる手段を用いれば、より安
全性が確保出来るか、この点について、取りあえず、そ
の解決の道を求めて、実験を開始した。
However, the causative substance has not yet been identified.
Therefore, the inventors of the present invention began experiments to find a way to solve this problem by determining what means should be used to ensure greater safety.

すなわち本発明は、へンナ葉、ヘンナ葉抽出物、ラウソ
ンを頭髪剤に用いるに当って、マキシミゼーション法に
よる、動物を用いた塗布試験において陰性である濃度を
求め、その使用濃度〈よれば、以下に具体的に述べるご
とく、頭皮又は肌に使用しても、アレルギーの発現を抑
制しえること、そして、フケやカユミを防ぐことが可能
であること、しかも、この特定された配合条件下で用い
ることは、長期連用が可能であり、これによって、若ハ
ゲ、脱毛を防ぐことが期待出来る量であることを、つき
とめたのである。
That is, the present invention, when using henna leaves, henna leaf extracts, and laucon in hair preparations, determines the concentration that is negative in an application test using animals by the maximization method, and determines the concentration to be used. As specifically described below, even when used on the scalp or skin, it is possible to suppress the development of allergies, and it is also possible to prevent dandruff and itching. They found that it is possible to use it continuously for a long period of time, and that it can be expected to prevent premature baldness and hair loss.

〔2〕 発明の構成 本発明は、ヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物、又はラウソンを
、頭髪用剤中に配合するとき、ラウンン止して、0.0
17%以上、0.035%以下の範囲に特定されること
からなる。
[2] Structure of the Invention The present invention provides that when henna leaves, henna leaf extracts, or lauson are blended into hair preparations, they are undone and 0.0
It is specified in the range of 17% or more and 0.035% or less.

ネらに本発明を具体的に開示するために、実験例、実施
例等をもとに詳記する。
In order to specifically disclose the present invention, the present invention will be described in detail based on experimental examples, examples, etc.

(1)ヘンナ葉末 ヘンナ葉(陰干し乾燥きれたラウソニアアイネルミスな
どの葉)は、染毛剤、染料としては、古くから、粉砕し
て微粉化して用いられてきた。新鮮な採りたての生の葉
iookgから、陰干しにより乾燥後、粉砕して微粉末
とすると、約20〜35kgの収量が得られる。
(1) Henna leaf end Henna leaves (leaves such as Lawsonia ainelmis that have been dried in the shade) have been used as hair dyes and dyes since ancient times after being crushed and pulverized. When freshly picked raw leaves (iook) are dried in the shade and crushed into a fine powder, a yield of about 20-35 kg can be obtained.

この微粉末は黄緑色を呈し、わずかに特異臭を有し、味
はわずかに苦く、水に懸濁した液のpH(1,0−20
0)は、約4.7付近にある。
This fine powder has a yellow-green color, a slightly peculiar odor, a slightly bitter taste, and a pH of 1.0-20 when suspended in water.
0) is around 4.7.

ラウソンとしては、0.5〜1.5%を含有するものが
あるも、一定ではない6品質規格上の数値としては、戊
辰(第1表)に示すごとくとなる。
Some Lawson contains 0.5 to 1.5%, but the values according to the six quality standards are not constant, as shown in Boshin (Table 1).

「第1表、 ラウソン微粉末の概要 (第1表試験法注解) (A)ラウソンの確認試験法 ヘンナ葉微粉末1gを20%炭酸ナトリウム液50m1
に2,4時間浸漬した後、遠心分離し、その上清液を塩
醜でリドマス酸性とし、クロロホルムにて3回抽出する
。この3同分のクロロホルム層を混合し、無水硫酸ナト
リウムを適量加え、濾過を行い、その濾液を減圧濃縮し
、メタノール・りty r:1:f嵐ルム(1: 1 
)混液1 meに溶解して、薄層クロマトグラフィーに
て12〜15cIT+展開する。
"Table 1, Summary of Lawson fine powder (Table 1 Test method notes) (A) Lawson confirmation test method 1 g of fine henna leaf powder 50 ml of 20% sodium carbonate solution
After being immersed in water for 2 to 4 hours, it is centrifuged, and the supernatant is made acidic with salt and extracted with chloroform three times. These three equal parts of the chloroform layer were mixed, an appropriate amount of anhydrous sodium sulfate was added, filtration was performed, and the filtrate was concentrated under reduced pressure, and mixed with methanol and 1:1 chloroform (1:1).
) Dissolve the mixture in 1 me and develop with 12-15 cIT+ by thin layer chromatography.

担体はシリカゲル0%酸化アルミニウム=1=1、層は
0.31m、活性化は140℃、4時間、展開溶媒は酢
酸エチル、メタノール、5N−水酸化アンモニウム−6
0:15:5゜ (B)ラウソンの定量 ヘンナ微粉末10gを精密に量り、20%戻酸ナトリウ
ム水溶液100+1111に24時間浸漬後、遠心分離
し、その上清液を分取する。上清液のオレンジ色がなく
なるまで、上述の浸漬を繰り返し、上清液を取り、その
上清液を合わせ、次に塩酷を加え、リドマス厳性とし、
クロロホルムを用いて、数回の抽出を行い、クロロホル
ム層を分取し、無水硫酸ナトリウムの適量を加えて、濾
紙濾過を行い、さらに、クロロホルムを少量用いて、使
用した濾紙を2〜3回洗い、これらの濾液を合わせた後
、減圧濃縮乾固して、メタノールとクロロホルムが1=
1の混液に溶解し、その25 mllをとり、この溶液
の25μPを薄層クロマトグラフィー(前記Aの試験法
と同一の操作)により展開する。
Support is silica gel 0% aluminum oxide = 1 = 1, layer is 0.31 m, activation is 140 ° C. for 4 hours, developing solvent is ethyl acetate, methanol, 5N-ammonium hydroxide-6
0:15:5° (B) Lawson's Quantification Weigh accurately 10 g of fine henna powder, immerse it in a 20% reconstituted sodium acid aqueous solution 100+1111 for 24 hours, centrifuge it, and collect the supernatant liquid. Repeat the above immersion until the supernatant loses its orange color, take the supernatant, combine the supernatants, add salt to make it Lidomus strict,
Extract several times with chloroform, separate the chloroform layer, add an appropriate amount of anhydrous sodium sulfate, filter through filter paper, and wash the used filter paper 2 to 3 times with a small amount of chloroform. After combining these filtrates, they were concentrated to dryness under reduced pressure, and methanol and chloroform were mixed at 1=
1, take 25 ml of the solution, and develop 25 μP of this solution by thin layer chromatography (same procedure as in test method A above).

次に、ミクDスパーデルで、ラウソン部位をかき取り、
20%R酸ナトリウム水溶液1011111に溶かし、
濾紙(東洋濾紙&5C)で濾過する。
Next, scrape off the Lauson part with Miku D Spadel,
Dissolved in 20% sodium R acid aqueous solution 1011111,
Filter through filter paper (Toyo Roshi & 5C).

この濾液について、光電比色計を用いて、455n−の
波長の吸光度を測定する。尚、盲検として、他の部分の
薄層部を同様にかき取り、20%炭酸ナトリウム101
1Ilを混和した後、濾紙で濾過して、その濾液を用い
る。
The absorbance of this filtrate at a wavelength of 455n- is measured using a photoelectric colorimeter. In addition, as a blind test, thin layer parts of other parts were similarly scraped off and 20% sodium carbonate 101
After mixing 1Il, it is filtered through a filter paper and the filtrate is used.

計算式: 又、定量に当っての検量線については、第1図に示すご
とくであるが、その作成に当っては、市販試薬グレード
のラウソンを再結晶化した後、定量法と同様の操作によ
り行った。つまり、吸光度0.28は、ラウソンとして
2ooI1gに相当する。
Calculation formula: The calibration curve for quantitative determination is as shown in Figure 1, but to create it, after recrystallizing commercially available reagent grade Lawson, the same procedure as in the quantitative method is used. This was done by In other words, an absorbance of 0.28 corresponds to 2ooI1g of Lauson.

(2)ラウソン又はラウソン含有抽出物ヘンナ葉中に含
まれる染毛成分は、ナフトキノン系成分であり、これら
の成分は、水の単独の系中(こは、ごく微にしか溶出さ
れないことが特徴である。
(2) The hair dyeing component contained in lauson or lauson-containing extract henna leaves is a naphthoquinone-based component, and these components are characterized by being eluted only in a very small amount in the water system alone. It is.

したがって、ラウンジ等のナフトキノン系成分を含む抽
出物や、ラウンジ自体を、@離抽出するに当っては、基
本的には前記したラウンジの確認試験法や、定量試験法
において示したごとくの操作を、タタキ台にすれば良い
Therefore, when extracting extracts containing naphthoquinone components such as lounge or lounge itself, basically follow the procedures shown in the above-mentioned lounge confirmation test method and quantitative test method. , you can use a tataki table.

例えば、戊辰(第2表)に示す方法により、ラウンジを
主体に含む粗抽出物が得られ、さらに精製に当っては、
酸性側において、例えばクロロホルムを用いれば、容易
にラウンジを分離することが可能である。
For example, by the method shown in Boshin (Table 2), a crude extract containing mainly lounge can be obtained, and for further purification,
On the acidic side, it is possible to easily separate the lounge using, for example, chloroform.

第2表中には、ヘンナ葉の細片(細切)後のものを用い
、抽出溶媒の組合せ(混液)中に、ヘンナ葉を加え、こ
れによって浸漬抽出された溶液中に含まれるラウンジの
含量について、液体クロマトグラフィーにより求めたも
のであるが、その粗抽出における溶剤としては、炭酷ナ
トリウl、溶液、クエン酸ナトリウム溶液などによる粗
抽出法は、とくに良好である。
In Table 2, henna leaves are used after cutting (shredded), and the henna leaves are added to the extraction solvent combination (mixture), thereby reducing the lounge content in the immersion-extracted solution. The content was determined by liquid chromatography, and as a solvent for crude extraction, crude extraction methods using sodium charcoal, solution, sodium citrate solution, etc. are particularly good.

又、精製化に当っては、例えば、この得られた浸漬液を
もとに、塩酸などを用い、系中のpHを酸性となし、さ
らにクロロホルムなどによる処理を行うことによって、
次第に高純度なラウンジを主体とする抽出物が得られる
。但し、初めから、イキナリクロロホルムによる抽出は
、第2表に示すごとく、収率の低下を招くこととなる。
In addition, for purification, for example, based on the obtained immersion liquid, the pH of the system is made acidic using hydrochloric acid, etc., and further treatment with chloroform etc.
Gradually, a highly purified lounge-based extract is obtained. However, as shown in Table 2, extraction with immediate chloroform causes a decrease in yield from the beginning.

又、エタノールを用いた粗抽出液(浸漬液)では、緑色
を強く呈し、ナフトキノン系色素は少なく、クロロフィ
ルを多く含んだ抽出物となる。
In addition, a crude extract (immersion solution) using ethanol has a strong green color, contains little naphthoquinone pigments, and contains a large amount of chlorophyll.

尚、ヘンナ葉中からラウンジを最終的に精製すると、乾
燥(陰干乾燥)葉1kgから15±8g程度が得られる
When lounge is finally purified from henna leaves, approximately 15±8 g is obtained from 1 kg of dried (dried in the shade) leaves.

(3)染毛作用を発揮する配合量 染毛剤への利用に当っては、ラウソン量に換算するとき
、懸濁液、又は抽出溶液中に、少なくとも0.3%以上
含まれ、0.5〜1.0%程度の溶液であることが、染
色のための量として望ましい。
(3) Amount of compounding amount that exhibits hair dyeing action When used in hair dyes, it should be contained in the suspension or extraction solution at least 0.3% and 0.3% or more in the suspension or extraction solution when converted to the amount of Lauson. A solution of about 5 to 1.0% is desirable as the amount for dyeing.

したがって、第2表中の例(3)〜(4)などに示した
粗抽出液は有機溶媒を除去した後、それらの濃度になる
ように濃縮、あるいは希釈して用いることとなる。又、
ヘンナ葉自体を用いる場合では、微粉砕した粉末を適量
とり、水の単独の系中に添加せず、炭酸ナトリウムや、
クエン酸ナトノウムなどの水溶液に懸濁させて使用する
と良いといえる。
Therefore, the crude extracts shown in Examples (3) and (4) in Table 2 are used after removing the organic solvent and then concentrating or diluting them to these concentrations. or,
When using henna leaves themselves, take an appropriate amount of finely ground powder, do not add it to the water alone, and add sodium carbonate,
It is best to use it by suspending it in an aqueous solution such as sodium citrate.

さらに、ラウンジ又は抽出エキスを用いるに当っては、
水の単独の系中においては、難溶性であるため、0.5
〜1.0%を溶解することは出来ない、したがって、例
えば、第2表中の例(5)〜(6)に示すごとくの、ク
エン酸ナトリウムや炭酸ナトリウムの低濃度の溶液中に
、溶解して用いることが良い。
Furthermore, when using the lounge or extract,
In water alone, it is poorly soluble, so 0.5
~1.0%, therefore, for example, in solutions of low concentrations of sodium citrate or sodium carbonate, as shown in examples (5) to (6) in Table 2. It is better to use it as

次に、これらのヘンナ葉、又はその抽出物、精製化され
たラウンジをもとに、具体的に染毛剤等、皮膚に対する
安全性の評価のために、一連の試験を開始した。
Next, we started a series of tests based on these henna leaves, their extracts, and purified lounge to specifically evaluate the safety of hair dyes and other products on the skin.

その結果、接触アレルギー試験において、完全な陽性と
結論するには至らなかったが、きわめて軽度の紅斑が認
められたのである。
As a result, a very mild erythema was observed in the contact allergy test, although the conclusion was not completely positive.

1−なわち、実験に供した検液としては、前装(第2表
)中、(1)はそのままの粗抽出液を用い、他の(2)
〜(6)の例で示す粗抽出液は、それぞれの抽出(浸漬
)のために用いた溶媒を、減圧下で除去し、さらにクロ
ロホルムを用い。
1-In other words, as test solutions used in the experiment, in the prepackaging (Table 2), (1) used the crude extract as it was, and the other (2)
The crude extracts shown in the examples of ~(6) were obtained by removing the solvents used for each extraction (soaking) under reduced pressure, and then using chloroform.

酸性側で抽出して得られた精製ラウンジを、水溶液中に
溶解させ、これらを検体となし、貼付試験に当りた− その実験に当っては、純度が定量的にみて、ラウソンと
して99.8%以上にあるものなど、ラウソンとして9
0%以上にあるものなどを含め、モルモット1群、10
匹を用いて実施した。
The purified lounge obtained by extraction on the acidic side was dissolved in an aqueous solution and used as a sample for a patch test.In the experiment, the purity was quantitatively determined to be 99.8 as Lauson. % or more, as Lawson 9
1 group of guinea pigs, 10
The experiment was conducted using animals.

その結果は、ラウソンの精製度(純度)に関係なく、接
触アレルギー試験にあっては、紅斑についてのみ、1群
10匹中、0〜1匹の割合、2群中では1匹の割合で、
きわめて軽度の紅斑(度数:1)が認められることがわ
かったのである。
The results showed that, regardless of the degree of purification (purity) of Lauson, in the contact allergy test, only erythema occurred in 0 to 1 out of 10 animals in one group, and 1 in two groups.
It was found that extremely mild erythema (frequency: 1) was observed.

本発明者らは、この成績結果を重視し、とりあえず染毛
剤としての開発を中断し、起炎性物質の追求に当ると共
に、その反応性を防禦する策を求めてきた。
The inventors of the present invention placed importance on these results, temporarily halted development of the product as a hair dye, and searched for inflammatory substances as well as measures to prevent its reactivity.

すなわち、純度的には100%に近い、ラウソン自体か
らも確認されたことから、染毛剤への応用を断念するに
至った。
In other words, the purity was close to 100%, which was confirmed even in Lawson itself, so the application to hair dye was abandoned.

この原因物質の一つを推定するとき、ラウソンの構造は
、次に示すごとくであり、その活性基は、OHにあると
考えられ、これが薬理的作用の発現と共に、紅斑の誘発
にも影響をかえているのではないかと推定するに至った
When estimating one of the causative substances, the Lauson structure is as shown below, and its active group is thought to be in OH, which influences the expression of pharmacological action and the induction of erythema. I have come to the conclusion that they may be hatching.

つまり、染毛作用を生かした実用的な染毛剤として用い
るには、製剤(処方)中には、ラウソンとして0.3%
以上を必要となし、0.5〜1゜0%程度を含む製剤化
が望ましいことなどを考慮するとき、安全性の点で、再
度の検討を加える必要が生じたのである。
In other words, in order to use it as a practical hair dye that takes advantage of its hair dyeing action, the preparation (prescription) must contain 0.3% Lawson.
Considering that the above is not necessary and that it is desirable to formulate a formulation containing about 0.5 to 1.0%, it became necessary to reexamine safety.

(ラウソンの構造式) %式% つまり、ラウソン自体の接触アレルギー反応は、極めて
軽度であるが、ヘンナ葉中には他に、種々の色素、又は
着色能に関与する物質も含まれていると考えられる。そ
して、それらのものを含む、粗抽出物については、さら
に−段と強い反応を示Cのではないか、あるいは弱めら
れる場合も推定されるために、これらの点をふまえて、
再度試験に当ったが、精製度に影響することなく、いず
れの場合にも、きわめて軽度の紅斑が認められたことで
ある。
(Structural formula of Lauson) %Formula% In other words, contact allergic reactions to Lawson itself are extremely mild, but henna leaves also contain various pigments or substances that are involved in coloring ability. Conceivable. In addition, it is assumed that crude extracts containing these substances may exhibit an even stronger reaction to C, or may even be weakened, so taking these points into consideration,
The test was conducted again, but very mild erythema was observed in each case without affecting the degree of purification.

そこで、本発明者らは、各薬物の生理的活性において、
各種のナフトキノンの構造中に有するOH基が重要に関
与しているものと考えて、例えば薬理活性の発現におい
て、生体内の蛋白質に由来する、アミノ酸残基との結合
が、紅斑の発生の原因ではないかと推定して、処方(製
剤)中に二〜三の物質を添加して、さらに追試してみた
0例えばサイクロデキストリンや、水溶性エラスチン、
牛血清由来アルブミン等を、各溶液中に加えた後、再度
、接触アレルギー試験を試みたが、その結果は、いずれ
も1群10匹中、1匹程度の割合において、極めて軽度
(度数:1)の反応が認められた。
Therefore, the present inventors investigated the physiological activity of each drug.
It is believed that the OH group in the structure of various naphthoquinones plays an important role, and for example, in the expression of pharmacological activity, binding with amino acid residues derived from proteins in the body is the cause of erythema. I assumed that this might be the case, so I added a few substances to the formulation (preparation) and tried it out further. For example, cyclodextrin, water-soluble elastin,
After adding bovine serum-derived albumin etc. to each solution, a contact allergy test was attempted again, but the results were extremely mild (frequency: 1) in about 1 out of 10 animals per group. ) reactions were observed.

これらの溶液は、とくにラウソンの有するOH基に対し
て、添加された蛋白由来のアミノ酸残基が反応して、そ
の化合物きなった状態や、あるいはサイクロデキストリ
ンとの包接化合物となった状態にあるものとは言い難い
が、発生する例数に、変化は認められず、抑制するには
至らなかった。
In these solutions, amino acid residues derived from the added protein react with the OH groups of Lauson, resulting in the compound being changed or becoming an inclusion compound with cyclodextrin. Although it is difficult to say that there is, no change was observed in the number of cases occurring, and it has not been possible to suppress them.

尚、念のために、系中に添加したサイクロデキストリン
、水溶性エラスチン、牛血清由来アルブミンについては
、あらかじめ、それぞれの水溶液を製して、その発現の
有無を確認して、対比したわけであるが、これらのもの
には、紅斑等の異常な反応は認められなく、その評価度
数はゼロであった。
As a precaution, aqueous solutions of cyclodextrin, water-soluble elastin, and bovine serum-derived albumin added to the system were prepared in advance, and the presence or absence of their expression was confirmed and compared. However, no abnormal reactions such as erythema were observed in these cases, and the evaluation frequency was zero.

(接触アレルギー試験法の注解) 体重330g前後のハートレー系雌性モルモット、1群
10匹を用い、マキシミゼーション法(文献所在:新し
い毒性試験と安全性の評価 ソフトサイエンス社刊)及
び、高瀬の法(フレグランスジャーナルNc14 19
75)をもとに実施、まず、フロイドコンプレートアジ
ュバントに等’IC混合して乳化した薬物(検液)を、
剪毛したセルeソトのM部に皮肉注射した。1週間後、
新たにsp ggを剪毛し、3 X 2 cm (7)
リント布に、0゜5−の検液を滴下し、さらにその上か
らポリエチレンフィルムを用いて包帯して、48時間固
定し、これより、諮らに2週間後、誘発試験に用いた。
(Commentary on contact allergy test method) Using female Hartley guinea pigs weighing around 330 g, 10 animals per group, maximization method (Reference source: New toxicity test and safety evaluation published by Soft Science) and Takase's method (Fragrance Journal Nc14 19
75), first, the drug (test solution) was emulsified by mixing with Floyd complex adjuvant and IC.
A sarcastic injection was given to the M part of the shaved cell e-soto. 1 week later,
Newly shear sp gg, 3 x 2 cm (7)
A test solution of 0°5 was dropped onto a lint cloth, and then a polyethylene film was used to bandage it and fixed for 48 hours. Two weeks later, it was used for a provocation test.

上記、前処理後、モルモットの側腹部を剪毛し、0.1
−の検液をバイエルスドルフ社製貼付プラスグーに滴下
し、24時間、固く貼付した。
After the above pretreatment, shave the flank of the guinea pig and
- The test solution was dropped onto Beiersdorf's Plasgoo patch, and it was firmly stuck for 24 hours.

判定は貼付終了後、直後(ゼロ時量目)と、24時間目
に、紅斑及び浮腫を指標となし、第3表の評価基準をも
とに行った。
Judgments were made based on the evaluation criteria in Table 3, using erythema and edema as indicators immediately after application (dose at zero hour) and 24 hours later.

1第3表、 接触アレルギー試験評価基準(4)ヘンナ
葉又はその抽出物溶液の安全性本発明者らは、ヘンナ葉
やその抽出物を配合した製剤が、海外旅行者等によって
持も帰られ、使用されるケースが多くなってきた現況に
鑑み、それらの製品の皮膚への安全性の点で、早急の目
安を求める策が必要と考え、前記した試験法をもとに、
とりあえず安全性の確保を目的として、各種のヘンナ抽
出物の有するラウンン量との関係から、各種の頭髪用剤
中に添加しても、まったく無影響な配合量を推定するこ
とにした。
1 Table 3, Contact allergy test evaluation criteria (4) Safety of henna leaves or its extract solution In view of the current situation where these products are being used in an increasing number of cases, we believe that it is necessary to take immediate measures to determine the safety of these products on the skin, and based on the test method described above,
For the time being, in order to ensure safety, we decided to estimate the amount of henna extract that would have no effect even if added to various hair preparations based on the relationship with the amount of lauren contained in each type of henna extract.

その結果、戊辰(第4表)により、それぞれの溶媒を組
合せて得られた抽出物において、ラウソンl優に換算す
るとき、0 、035%を上限とし、これ以下であれば
、浮腫はもちろんのこと、紅斑もゼロであることが確認
出来たのである。
As a result, according to Boshin (Table 4), in the extract obtained by combining each solvent, the upper limit is 0.035% when converted to Lauson L Yu, and if it is less than this, there is of course edema. It was confirmed that there was no erythema.

釘なわら、この量は頭髪用製剤中にヘンナ葉抽出物、あ
るいはラウソンを用いるに当って、その配合量の上限を
意味し、より安全性を確保した製剤化上の重要なポイン
トであるといえる。
However, this amount represents the upper limit of the amount that can be added when using henna leaf extract or lauson in hair preparations, and is an important point in formulating products to ensure safety. I can say that.

つ、Lす、この配今丑では、古来から伝わる染毛剤とし
ての利用(作用)を発揮させることは出来ない。
With this method, it is impossible to utilize the hair dye as a hair dye that has been passed down since ancient times.

すなわち、染毛効果を、−度に完全に得ようとすれば、
少なくとも、最低0.5%以上の濃度にある溶液を用い
る必要があるが、そのような場合、継続使用により、ま
れに、軽度の接触アレルギー症をともなう可能性がある
ことを、予期しておく必要があるといえる。
In other words, if you want to get the full hair dye effect in -degrees,
At least, it is necessary to use a solution with a concentration of at least 0.5%, but in such cases, please be aware that continued use may, in rare cases, cause mild contact allergy. It can be said that it is necessary.

すなわち、天然産物由来成分イコール安全とする考え方
は、染毛作用を有した物質にあっては、その他の合成色
素と同様にして、充分な注意が必要であると思われた。
In other words, the idea that ingredients derived from natural products are equally safe suggests that sufficient caution should be taken when it comes to substances that have a hair dyeing effect, just as with other synthetic dyes.

そして、ヘンナ葉の染毛剤としての応用に当っては、バ
ラフェニレンジアミンと同様にして、一つの歯止めが必
要であると考えられた。
In applying henna leaves as a hair dye, it was thought that a restraint was needed in the same way as rose phenylene diamine.

r第4表」 ヘンナ葉抽出物の接触アレルギー作用(モ
ルモット)(5)ヒトに対する使用試験 前項ではヘンナ葉又はヘンナ葉抽出物、ラウンジの製剤
化に当って、皮膚に対するアレルギー誘発能をカット出
来る濃度について述べたが、実際の頭髪用製剤において
、ラウソン量に換算するとき、0 、035%以下とい
った配合濃度にあって、使用のメリットがあるのか、否
か。
Table 4: Contact allergy effect of henna leaf extract (guinea pigs) (5) Human use test In the previous section, when formulating henna leaf or henna leaf extract, lounge, the concentration that can cut down on the allergy-inducing ability to the skin is determined. However, in actual hair preparations, when converted to the amount of Lauson, there is a concentration of 0.035% or less, and is there any merit in using it?

すなわち、前項で述べたごとく、染毛剤としての応用に
あっては、0 、035%以下を安全無害な量と定める
とすれば、この添加量による染毛剤では、まったく頭髪
を染めるには至らないことになる。
In other words, as stated in the previous section, when applying as a hair dye, if 0.035% or less is defined as a safe and harmless amount, then a hair dye with this additive amount cannot dye hair at all. It will fall short.

そこで本発明者らは、染毛剤としての適応性はなくとも
、頭髪(頭皮を含む)に対して、実際に、安全な量を配
合して、その使用試験により、カブレやカユミの発生や
、その他の影響がないか、この点を中心にして、使用を
試みることにした。
Therefore, the inventors of the present invention actually formulated a safe amount for hair (including the scalp), even though it is not suitable as a hair dye, and tested the use of the product to prevent the occurrence of rashes and itching. , I decided to try using it with this in mind to see if there were any other effects.

そして、公知なヘアートニック、ヘアーリキッド、ヘア
ーリンス、ヘアーシャンプー類の処方中に、ラウンジを
はじめ、前記(第2表)中、(1)〜(6)によって得
られた、各抽出物を用いて、それぞれの処方中に、ラウ
し1として0.03%を中心に、添加量を変化させ、同
時に無添加のものに至るまで、さまざまな頭髪用製品を
試作して、塗布のためのモニターを選び、使用してもら
った。
In the formulation of known hair tonics, hair liquids, hair rinses, and hair shampoos, each extract obtained by steps (1) to (6) in Table 2 above, including Lounge, was used. In each formulation, we varied the amount added, mainly 0.03% as Raushi 1, and at the same time made various hair products as prototypes, including those with no additives, and monitored the application. I chose and had them use it.

戊辰(第5表)は、ヘアートニックの処方中にラウンジ
を配合したものについて、健康な男性を主体にして、入
浴の際に洗髪を行い、その後の頭髪にふりかけた後、頭
皮に充分すり込んで、マツサージを行う方法で使用して
もらったときの成績結果である。
Boshin (Table 5) uses a hair tonic containing Lounge in its formulation, targeting healthy men who wash their hair before taking a bath, sprinkle it on their hair, and then thoroughly rub it into their scalp. Here are the results when I used it in the same way as pine surge.

尚、使用に当っては、3ケ月間の継続的使用を求め、万
一、頭皮、その他に、カユミやフケの増悪、発疹のみら
れた場合は、使用を中東して、医師の診断と処置に従う
ことを条件として、それぞれ化粧料用ブラスヂ7り製容
器に、300猷を充填したものを、モニター1人に対し
て、2木を手渡し、便用経過の報告を求め、3ケ月後、
それぞれのモニターから回答してもらう方法により実施
した。
In addition, please use it continuously for 3 months, and if you experience itching, worsening of dandruff, or rash on your scalp or other areas, stop using it and consult a doctor for diagnosis and treatment. On the condition that they comply with the rules, each monitor was given 2 bottles of 300 pieces in a 7-piece brass container for cosmetics, and asked to report on the progress of using the toilet.After 3 months,
The survey was conducted by asking each monitor to respond.

期間中、使用を中止した例は、無添加において1名に、
発生したが、使用中止により、それぞれの症状は消失し
、医師の診断と処置を必要としなかった。
During the period, one person discontinued use without additives.
However, upon discontinuation of use, each symptom disappeared and did not require medical diagnosis or treatment.

回答された用紙には備考欄を設け、各自に気付いた点を
書き込むことを、あらかじめ求めたが、0.025〜0
.040%を配合したベアートニックを使用したモニタ
ー10名中、7名において、従来使用していたヘアート
ニックに比ベ カユミやフケに対して、これを使用する
と気持ち良く、カユミを早く抑え、又、フケに対しては
、3名のモニターから、よく抑えてくれるようになると
の回答が寄せられた。
We provided a notes section on the answer sheet and asked each person to write down any points they noticed, but the answers ranged from 0.025 to 0.
.. 7 out of 10 people who used Bare Tonic, which contains 040% hair tonic, found that it was better than the hair tonic they had previously used. Three monitors responded that they were able to control the situation better.

r第5表。rTable 5.

ラウンジ含有へアートニンクの使用経過前装(第5表)
のモニターによる成績をもとにしてみると、染毛剤とし
ての作用(効果)はないが、最も心配されたカユミやフ
ケの増加、あるいは発疹の例はなく、本発明が上限とし
て定めたところの0.035%以下においては、何ら問
題点はないものと推定された。
Use history of Art Nink to include lounge (Table 5)
Based on the results from the monitor, it has no effect (effect) as a hair dye, but there has been no increase in itching, dandruff, or rashes, which were the most worrying, and the upper limit set by the present invention has been found. It was estimated that there would be no problem at 0.035% or less.

又、それと共に0.025〜0.040%配合による場
合、カユミやフケを抑えるとする回答が多く寄せられた
点は、逆に心強く、又、0.017%以上を配合したベ
アートニックにあっては、毛髪に艶が得られたとする回
答が寄せられたこと、そして、その濃度(配合量)が高
まるにつれて、有効的な効果に対する回答者が増加する
傾向がうかがわれたことから、この点で、頭髪剤へのメ
リットは、充分にあると思われた。
In addition, it is reassuring to know that many respondents said that it suppresses itching and dandruff when it contains 0.025 to 0.040%. The results showed that the number of respondents who felt that the product had an effective effect increased as its concentration (amount) increased. In this respect, it seemed that there were sufficient benefits for hair products.

すなわち、既存のカユミやフケを防止するだめの薬剤、
あるいは育毛、養毛、発毛を促進するだめの薬剤のなか
には、それぞれに適量があり、例えば、レゾルシン、カ
ンタリスチンキ、ニコチン酸ベンジル、ジンクピリチオ
ンなどは、それぞれにおいて、使用量が適量であれば、
フケやカユミを防ぐと共に、発毛を促進する作用を兼備
している。ところが、それを期待するあまり、量を増加
すれば、逆にフケやカユミを増すこととなり、結果的に
育毛、養毛、発毛促進作用を抑制してしまうことである
In other words, existing drugs that prevent itching and dandruff,
Also, among the drugs that promote hair growth, hair growth, and hair growth, there are appropriate amounts for each. For example, resorcinol, cantharis tincture, benzyl nicotinate, zinc pyrithione, etc., if used in appropriate amounts,
In addition to preventing dandruff and itching, it also has the effect of promoting hair growth. However, if you increase the amount with too much expectation, it will actually increase dandruff and itching, and as a result, it will suppress hair growth, hair nourishment, and hair growth promoting effects.

したがって、レゾルシン、カンタリスチンキ等にあって
は、皮膚刺激性等の安全性の配慮から、これらの薬剤を
用いる場合には、化粧品類にあっては、それぞれの上限
量が示されており、例えばレゾルシンでは、0.1%を
基準とするが、動物におけるバッチテストによれば、こ
の濃度にあっては、今だ安全とは言い難い。
Therefore, in the case of resorcinol, cantharis tincture, etc., when using these drugs, upper limit amounts for each are specified in cosmetics due to safety considerations such as skin irritation. For example, the standard for resorcinol is 0.1%, but according to batch tests on animals, this concentration is still far from safe.

つまり、本発明者らの、これまでの動物実験等の研究成
果によれば、発毛促進作用を有するもののなかには、そ
の作用が強いもの程、皮膚に対する各種の刺激(−次刺
激、光毒性、接触アレルギー等の反応)が陽性を示すも
のが多いこと。
In other words, according to the research results of the present inventors' past animal experiments, etc., among the substances that have a hair growth promoting effect, the stronger the effect, the more it causes various irritations to the skin (-secondary irritation, phototoxicity, etc.). (reactions such as contact allergies) are often positive.

そして、これらのものは、配合量(使用濃度)が、きわ
めて低い状態に用いることによって、頭皮のカユミやフ
ケを、逆に抑制することとなる。
When these substances are used in extremely low amounts (concentrations), itching and dandruff on the scalp can be suppressed.

すなわち、動物実験における刺激が陰性となるa度を用
いることによって、フケやカユミを抑制すると共に、養
毛、育毛、脱毛を防ぐこととなる。
That is, by using degree A, which is negative for stimulation in animal experiments, dandruff and itching can be suppressed, and hair growth, hair growth, and hair loss can be prevented.

したがって、例えば市販のへアートニックや、発毛剤に
あって、レゾルシンやニコチン酸ベンジルなどが配合さ
れた製品を用いたとき、逆にフケやカユミを増すといっ
た例がしばしばみられるが、そのような製品の多くは、
動物実験による発毛試験を行ってみると、毛の生長を促
進する作用を強く示すことが多いことである。つまり、
刺激作用も強いものには、発毛促進作用を有したものが
多い。
Therefore, for example, when using commercially available hair tonics or hair growth agents that contain resorcinol or benzyl nicotinate, it is often seen that dandruff and itching increase. Many of the products are
When hair growth tests are conducted on animals, they often show a strong effect on promoting hair growth. In other words,
Many of those with strong stimulating effects also have hair growth promoting effects.

そして、使用濃度が適切であれば、フケやカユミが抑制
され、発毛とフケやカユミの発生は、密接に関与してい
ると推定される。
If the concentration used is appropriate, dandruff and itching can be suppressed, and it is presumed that hair growth and the occurrence of dandruff and itching are closely related.

(6)発毛促進作用に関する考察 本発明者らは前記第5表に示すデータ中において、毛の
伸びが早くなると回答された例があった点に注目した。
(6) Discussion regarding hair growth promoting effect The present inventors noted that in the data shown in Table 5 above, there were cases in which respondents answered that hair growth was accelerated.

つまり、皮膚への安全性の点を配慮して、動物実験にお
いて接触アレルギーが陰性となる、きわめて微量な添加
濃度のへアートニックを用いることによって、フケやカ
ユミの発生が抑制きれることが確認きれたことから、次
に、毛の生長に対して、果たして、このような微量配合
において、促進作用が得られるのであろうか、この点に
疑問をいだくと共に、前記したごとく、公知な養毛(発
毛)促進剤、あるいは、頭皮のフケやカユミ防止剤とし
ての効果、及び副作用(フケやカユミの増加)との兼ね
合いからみて、発毛剤としての利用のメリットについて
、その可能性について考察を加えてみた。
In other words, it has been confirmed that the occurrence of dandruff and itching can be suppressed by using Heartonic at an extremely small concentration, which was negative for contact allergy in animal experiments, taking into consideration safety for the skin. This raises the question of whether such a small amount of formulation can actually promote hair growth. We will discuss the potential benefits of using it as a hair growth agent, considering its effectiveness as a hair (hair) promoter or scalp dandruff and itch prevention agent, as well as its side effects (increase in dandruff and itch). I tried it.

その結果、本発明者らは、まったく別の角度から、すで
に公開特許公報昭62−116520において、テスト
ステロン5α−リダクターゼ阻害剤として、ラウソン等
を用いることについて開示し、そのなかで、ラウソン等
が男性型の禿頭、粗毛症の治療に役立つことを報告して
いることがわかった。
As a result, the present inventors have already disclosed, from a completely different angle, the use of Lawson et al. It has been reported that it is useful in treating baldness and hair loss.

つまり、前記第5表に示す成績については、本発明者ら
の目的の一つが、まずヒトへの安全性の評価といった点
を中心とした、開発研究をテーマとしていたわけである
が、その際に用いる特定した低濃度な添加量を用いたと
き、安全性は確保きれたものであっても、その効果につ
いては、当初、何の効果(メリット)もないと考えてい
たのであった。
In other words, regarding the results shown in Table 5 above, one of the objectives of the present inventors was development research centered on the evaluation of safety to humans. Initially, it was thought that there would be no effect (benefits) when using the specified low concentration additive amount, even though safety could be ensured.

ところが、得られた結果は、前装(第5表)に示すごと
く、本発明者らが予期した以上の回答が寄せられたこと
、とくに、毛の伸びをみたとの例については、前述した
ごとくのテストステロン5α−リダクターゼ阻害作用を
見出している点で、とくに興味をいだくに至ったわけで
ある。
However, as shown in the front cover (Table 5), the results obtained exceeded the expectations of the inventors, especially regarding the example of hair growth. I became particularly interested in the fact that it had been found to have a similar inhibitory effect on testosterone 5α-reductase.

そこで、再び、上記公開公報における試験における阻害
作用を有する系中の濃度との関係を引き戻して考察を加
えてみた。すなわち、反応系中の溶液量と、系中のラウ
ソンの添加量からの対比をしてみると、反応系中の溶液
は約6.5畦程度であり、このなかにラウソン5■が添
加されており、このときテストステロン5α−リダクタ
ーゼ阻害率は、95%を得ているこきである。
Therefore, we revisited and considered the relationship between the concentration in the system having an inhibitory effect in the test in the above-mentioned publication. In other words, when comparing the amount of solution in the reaction system and the amount of Lawson added in the system, the amount of solution in the reaction system is about 6.5 mounds, and 5μ of Lawson is added to this. At this time, the inhibition rate of testosterone 5α-reductase was 95%.

つまり、これを具体的な製剤化における処方中の濃度と
考えてみると、その濃度は、約0.077%含有溶液に
おいて得られていることとなる。
In other words, if we consider this as the concentration in a specific formulation, that concentration is obtained in a solution containing about 0.077%.

したがって、第5表中において得られた、毛の伸びの回
答は、信頼性ある効果の一つとみてよいと考えられた。
Therefore, the answers regarding hair growth obtained in Table 5 can be considered to be one of the reliable effects.

そして、ラウソンの使用とその効果の発現のメカニズム
を考えてみるとき、それは微量にして、テストステロン
の生成と、その維持に係わり、ジヒドロテストステロン
の過剰を抑制して、発毛を促進、フケやカユミを抑制し
ているのではないかと11虹定した。
When we consider the mechanism behind the use of Lauson and its effects, we find that in small doses, it is involved in the production and maintenance of testosterone, inhibits excess dihydrotestosterone, promotes hair growth, and reduces dandruff and itching. It was determined that this may be suppressing the

(3〕 発明の効果 本発明はヘンナ葉、ヘンナ葉抽出物、ラウソンについて
、これらを頭髪剤に使用するに当って、皮膚に対す−る
安全性の点から、その配合量を求め開発に成功したが、
このような例は、これまで他に見当らなかった。
(3) Effects of the Invention The present invention has successfully developed henna leaves, henna leaf extracts, and laucon by determining the amount of henna leaves, henna leaf extracts, and laucon in a hair preparation from the viewpoint of safety for the skin. However,
No other example like this has ever been found.

本発明者らは、化粧品や医薬部外品へのヘンナ葉、ヘン
ナ葉抽出物、ラウソンについて、将来、我が国において
も利用されることを想定し、より安全性の高い製剤化を
求めて、その事前の調査と研究を地道に続けてきたわけ
であるが、その結果、とりあえず、染毛剤としての応用
(利用)については、これを安全性の確保の点で断念し
た。
The present inventors envisioned that henna leaves, henna leaf extracts, and laucon would be used in cosmetics and quasi-drugs in Japan in the future, and sought to formulate them into safer formulations. Although we have continued to carry out preliminary investigations and research, we have decided to abandon the application (use) as a hair dye for the time being in order to ensure safety.

しかし、これによってあきらめることなく、安全性の評
価を求めてきたことによって、頭髪剤に用いるに当って
、ラウソンとして、0.017〜0.035%の範囲で
使用すれば、何ら問題はなく、フケやカユミを防止する
効果と共に、発毛促進(育毛、養毛)効果が期待出来る
ことを見出すに至った。
However, without giving up on this, we have been seeking safety evaluation, and when using it in hair products, there is no problem if used as Lawson in the range of 0.017 to 0.035%. We have discovered that it can be expected to have the effect of preventing dandruff and itching, as well as promoting hair growth (hair growth, hair growth).

このことが本発明の最大の効果である。又、本発明が引
き金となって、将来、再び染毛剤や、あるいは、発毛剤
としての応用に当って、接触性アレルギーを防止するた
めの策も、種々開発されるものと思われる。そのために
は例えば、抗しスタミン剤、抗炎症剤、副腎皮質ホルモ
ン削、その他の抗アレルギー作用が知られている、各種
の公知な物質などとの併用による処方(製剤化)なども
考えられる。又、その際はナチュラルな植物由来の抽出
物の組合せなど によって、例えば、甘草抽出物(グリ
チルリチン)、カミツレ抽出液(アズレン)などとの併
用による製剤化などが、有効な手段の一つとなるとも予
想きれるが、これらの点は、今後の研究の成果に期待し
たい。
This is the greatest effect of the present invention. Furthermore, it is believed that the present invention will serve as a trigger for the development of various measures to prevent contact allergies in future applications as hair dyes or hair growth agents. To this end, for example, it may be prescribed (formulated) in combination with various known substances, such as anti-staminic agents, anti-inflammatory agents, adrenocortical hormone reducers, and other known anti-allergic agents. In addition, in that case, one effective method would be to formulate a formulation by combining natural plant-derived extracts, such as licorice extract (glycyrrhizin) and chamomile extract (azulene). Although it is difficult to predict, I would like to look forward to the results of future research on these points.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] (1) ラウソンの含有量を定量するとき、0.017%〜0.
035%の範囲であることを特徴とする、ヘンナ葉末、
ヘンナ葉抽出エキス、ラウソンのいずれかを配合してな
る頭髪用製剤。
(1) When quantifying the content of Lawson, 0.017% to 0.01%.
henna leaf powder, characterized in that it is in the range of 0.035%;
A hair preparation containing either henna leaf extract or lauson.
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH06190453A (en) * 1992-12-24 1994-07-12 Miyake Kogyo Kk Method and device for bending metallic material by bending roll
FR2732892A1 (en) * 1995-04-13 1996-10-18 Sederma Sa Hair and scalp treatment compsn for treating seborrhoea
JP2021505643A (en) * 2017-12-12 2021-02-18 ピエール、ファブレ、デルモ‐コスメティークPierre Fabre Dermo−Cosmetique Extract of above-ground part of Shikouka and its manufacturing method

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