JPH02311420A

JPH02311420A - オウバクの薬理活性向上法

Info

Publication number: JPH02311420A
Application number: JP1131650A
Authority: JP
Inventors: Kenji Shibata; 健次柴田
Original assignee: Nisshin Seifun Group Inc
Current assignee: Nisshin Seifun Group Inc
Priority date: 1989-05-26
Filing date: 1989-05-26
Publication date: 1990-12-27

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は、生薬として使用されているオウバクの薬理活
性を向上させるための処理法に関する。

［従来の技術］オウバク（黄柏）（Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｏｎ）は、
山地に自生する落葉喬木であるキハダ（ｐｈ６１１＋）
ｄｅｎｄｒｏｎａｍｕｒｅｎｓｅ　Ｒｕｐｅｒｃｈｔ）
またはその他同族他種植物の樹皮のコルク層を除いたも
のであり、古来から生薬として広く知られている。オウ
バクは、ベルベリン、パルマチン等のアルカロイド類、
オバクノン、オパクラクトン、リノール酸のフィトステ
ロールエステル等の成分を含有し、その粉末は水で練っ
て湿布剤として、また煎剤、浸剤およびエキス剤はヒト
の健胃、整腸、収斂、消炎剤等として、また豚のへモフ
ィルス感染症の予防および治療剤等として用いられてい
る。

一方、オウバクに限らず、生薬の薬理活性を向上させる
ことがこれまで色々研究されてきたが、従来は、浸漬処
理または煎じ処理における改良が試みられており、その
ために生薬中の活性成分を効率よく抽出するための抽出
（浸漬または煎じ）用液体の種類や量、抽出処理時間や
温度等）の面からの検討が行われてきた。

［発明の内容］本発明者等は、薬理活性のより高い生薬の調製法につい
て色々研究を続けてきた。その結果、多数ある生薬のう
ちの１種であるオウバクに関して、上記従来の浸漬や煎
じ処理とは著しく相達する押出機による処理を施すと、
その薬理活性が大きく向上することを見出して本発明を
完成させるに至った。

したがって、本発明はオウバクを押出機で処理すること
を特徴とするオウバクの薬理活性向上法である。

本発明ではオウバクを押出機で処理するが、その際には
、オウバクは押出機に供給され処理され得る形状および
大きさのものであればいずれでもよく、例えばコルク層
を除いた樹皮の粗粉砕物、粒状物、粉末等のいずれもが
使用できる。処理を円滑に行うとともに、薬理活性のよ
り高い生成物を得るためには、通常、オウバクを約０．
０５〜５ｍｍ程度の大きさにして押出機に供給して処理
するのがよい。押出機としては市販の押出機のいずれも
が使用でき、例えば２軸スクリユ一式押出機、１軸スク
リュ一式押出機等を挙げることができる。また、押出機
による処理は、加熱および加水下に行うのがよく、通常
、約５０〜２００°Ｃ１好ましくは１００〜１５０℃の
温度で乾燥オウバク１ｋｇ当たり約０．０３〜２Ｑの水
を加えながら行うのが好ましい。一般的には押出温度が
高く、かつ加水量が多いほど、薬理効果が高くなる傾向
がある。しかしながら、過度の加熱はオウバク中の活性
成分の分解等に基づく活性の低下を招くので好ましくな
い。

押出機で処理するに際しては、オウバクを特定の形状に
成形せずにそのまま押出機から押出しても、または特定
の形状に成形して押出機から押出してもよい。特定の形
状に押出成形する例としては、オウバクの原末を押出機
に供給し、ペレットやその他の粒状物に成形して押出す
る方法があり、この場合は約１〜３０ｍｍ程度の粒径に
しておくと、取り扱い易く便利である。

押出機で処理したオウバクは、そのまま直接ヒトや動物
に投与しても、またはさらに特定の処理を施してから使
用してもよい。

押出機で処理したオウバクに更に処理を施す例としては
、押出処理したオウバクを次に液体で浸漬処理または煎
じ処理して活性成分を抽出する場合等が挙げられる。

抽出処理を行う場合の抽出用液体としては、水、アルコ
ール、エーテル等があるが、それらのうちでも水で抽出
すると薬理効果のより高い抽出物が得られる。抽出用液
体の量は特に限定されないが、オウバク（乾燥物として
）１００重量部に対して、通常、抽出用液体約４００〜
１０００重量部を使用するのがよい。抽出処理は、通常
、約４〜１００°Ｃの温度で約０．５〜２４時間かけて
行い、抽出処理は液の静置、撹拌または雲量下に行うこ
とができる。このようにして調製した抽出液は、そのま
ま直接、あるいは希釈または濃縮して使用することがで
きる。濃縮して使用する場合は、活性成分含有抽出液に
対して更に濃縮、乾燥、抽出、沈澱等の濃縮または分離
手段を施すことによって活性成分を濃縮状態（エキス）
で含有する液状、半固形状、固形状物（塊状、粉粒状、
成型製剤等）にしたものがあり、そのいずれもが使用で
きる。

本発明の方法により処理・調製されたオウバクおよびそ
の抽出物等は、生薬であるオウバクの用途として従来か
ら知られているいずれの用途にも使用でき、ヒトおよび
動物の病気の予防および治療剤として使用できる。例え
ば、本発明で調製されたオウバクおよびその抽出物等は
、従来から知られているヒトの健胃、整腸、収斂、消炎
剤等として、また豚等の動物のへモフィルス感染症等の
予防および治療剤等として使用できる。

ヒトや動物へ投与するに際しては、経口投与および非経
口投与のいずれもが採用できる。経口投与の場合は、押
出処理した粗粉砕物や粉末、押出成形されたベレット等
の粒状物、更にそれを液体で抽出処理した抽出液、その
濃縮エキス等をそのまま直接経口投与するか、または食
品、飼料や飲料水等と一緒にして投与することができる
。また、非経口投与の場合は、注射や塗布、貼布等によ
る筋肉内投与、腹腔的投与、経皮投与、経鼻投与、静脈
内投与等のいずれもが採用できる。非経口投与の場合に
は活性成分を含有する抽出液またはその濃縮液の形で使
用するのが便利である。

ヒトや動物への投与量は、オウバクの投与時の形態（例
えば固体状か又は液状か）、年令や方今、動物の種類、
投与方法（経口投与か又は非経口投与か）、発病してい
る場合はその症状等により異なる。ヒトへの経口投与の
場合は、乾燥したオウバク原体に換算して、通常、０．
００１〜ｌＯｇ／体重ｋｇ／日の範囲で数日〜数十日に
亘って投与するのが、また非経口投与の場合は、乾燥し
た生薬原体またはその粉砕物や粉末に換算して、通常、
Ｏ，０１ｍｇ　−１ｇ　／体重ｋｇ／日の範囲で数日〜
数十日に亘って投与するのが好ましい。また、動物に経
口投与する場合は、乾燥した生薬原体またはその粉砕物
や粉末に換算して、通常、１ｍｇ−１０ｇ／体重ｋｇ／
日の範囲で、数日〜数十日に亘って投与するのが好まし
く、非経口投与の場合は、乾燥した生薬原体またはその
粉砕物や粉末に換算して、通常、０．０１ｍｇ−１ｇ／
体重ｋｇ／日の範囲で数日〜数十日に亘って投与するの
が好ましい。

以下に本発明を例を挙げて具体的に説明するが、本発明
はそれらの例により限定されない。

例１〜３乾燥オウバク末１００　ｇを３７°Ｃの水９００ｎ＋Ｑ
中に１６時間浸漬して抽出処理を行った（例１−１　：
比較例）。

２軸スクリユ一式押出機Ｃ−３７型（Ｗｅｒｎｅｒ＆Ｐ
ｆ　Ｉｅｉｄｅｒｅｒ社製）に乾燥オウバク末を２１ｋ
ｇ／時間の割合で、そして水を２．１Ｑ／時間の割合で
連続的に供給して温度１２０°Ｃおよび圧力１２０ｋｇ
／ａｍ”で混練し棒状に押出成形し、これを切断して直
径２ｍ＋ｎ、長さ５ｍｍのベレットを製造した後、７０
°Ｃで比較例１−１と同じ水分含有量になるように乾燥
した。この乾燥オウバクペレット１００ｇを３７°Ｃの
水９００ｍ＋２中に１６時間浸漬して抽出処理を行った
（例１−２：実施例）。

押出機への水の供給量を３．ＯＱ／時間とし混練押出成
形温度を１３０°Ｃとした外は例１−２と同様にしてオ
ウバクペレットの製造およびその後の抽出処理を行った
（例１−３：実施例）。

乾燥オウバク末１００　ｇを３７°Ｃの水９００ｍＱ中
に１時間浸漬して抽出処理を行った（例２−１＝比較例
）。

例１−２と同様に押出成形および乾燥を行って乾燥オウ
バクベレットを製造した後、この乾燥オウバクベレット
１００ｇを３７°Ｃの水９００ｍＱ中に１時間浸漬して
抽出処理を行った（例２−２：実施例）。

押出機への水の供給量を３．ＯＱ／時間とし混練押出成
形温度を１３０°Ｃとした外は例２−２と同様にしてオ
ウバクペレットの製造およびその後の抽出処理を行った
（例２−３：実施例）。

乾燥オウバク末１００ｇを３７℃のエタノール水溶液（
、エタノール濃度：５０％）　４００ｍ（＋中に２時間
浸漬して抽出処理を行った（例３−１＝比較例）。

押出機への水の供給量を３．８１２／時間とし混練押出
成形温度を１１５℃とした外は例１−２と同様にしてオ
ウバクペレットの製造および乾燥を行った。この乾燥オ
ウバクペレットｌｏｏｇヲ３７°Ｃのエタノール水溶液
（エタノール濃度：５０％）４００ｍ１２中に２時間浸
漬して抽出処理を行った（例３−２＝実施例）。

押出機への水の供給量を３．ＯＱ／時間とし混練押出成
形温度を１３０℃とした外は例３−２と同様にしてオウ
バクペレットの製造およびその後の抽出処理を行った（
例３−３＝実施例）。

直径８ｍｍの紙製ディスク（東洋製作所社製）を９枚用
意し、それらのディスクの各々に上記例１−１〜例３−
３で得られた抽出液の各々を２５μβずつ浸み込ませ乾
燥した。このディスクの各々をＨａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ
　ｐａｒａｓｕｉｓ　（豚等のへモフィルス感染症の病
原菌）の菌株を培地上の菌数が１０’個／ｃｍ”になる
ように塗ったチョコレート寒天培地上に置き３７°Ｃで
２４時間５％炭酸ガス培養し、その時の阻止面の直径を
測定した。

その結果を下記の第１表に示す。

第１表押出機処理　　　　　　抽　出　処　理温度　加水量　
　抽出媒体　　温度　　時間　　阻止面の＠　　　　Ｃ
’Ｃ５Ｃ０７時間）　　の種類　　（’Ｏ）　　（ｌＩ
Ｉ’、ｆｉ）　　直径（ｍｍ）１−１　　−　　−　　
　　　水　　　　　３７　　　１６　　　　１０１−２
　　１２０　　２．１　　　　　　水　　　　　３７　
　　１６　　　　１２１−３　　１３０　　３．０　　
　　　　水　　　　　３７　　　１６　　　　１２２−
１　　　−　　　　　　　　　　　水　　　　　３７１
８２−２　　１２０　　２．１　　　　　　水　　　　
　３７　　　１　　　　　１０２−３　　１３０　　３
．０　　　　　　水　　　　　３７　　　１　　　　　
１３３−１　−　　　−　　　エタノール／水　３７２
８３−２　　　Ｊ１５　　３．８　　　エタノール／水
　３７　　　２　　　　１０３−３　　１３０　　３．
Ｏ工’ｌ　／　−ル／水　３７　　　２　　　　１１上
記の第１表の結果から、オウバクを押出機で処理してい
る本発明の実施例（例１−２．１−３．２−２．２−３
．３−２３よび３−３）では押出機で処理していない比
較例（例１−Ｌ２−１および３−１）に比べて阻止面の
直径が各々大きくなっており、オウバクの薬理活性が押
出機による処理で向上することがわかる。

［発明の効果］本発明では、生薬の１種であるオウバクを押出機で処理
することによってその薬理活性が大きく向上する。

Claims

【特許請求の範囲】

オウバクを押出機で処理することを特徴とするオウバク
の薬理活性向上法。