JPH02306915A - 細菌性外毒素に対する抗毒素剤 - Google Patents
細菌性外毒素に対する抗毒素剤Info
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- JPH02306915A JPH02306915A JP1126119A JP12611989A JPH02306915A JP H02306915 A JPH02306915 A JP H02306915A JP 1126119 A JP1126119 A JP 1126119A JP 12611989 A JP12611989 A JP 12611989A JP H02306915 A JPH02306915 A JP H02306915A
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- epigallocatechin
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Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野］
本発明は細菌性外毒素に対する抗毒素剤に関し、詳しく
はコレ９１．ｍ炎ビブリ第１ ブドウ球菌などの細菌に
よって産生される菌体外毒素による中毒症状の予防、治
療に有効な抗毒素剤に関する。
はコレ９１．ｍ炎ビブリ第１ ブドウ球菌などの細菌に
よって産生される菌体外毒素による中毒症状の予防、治
療に有効な抗毒素剤に関する。
［従来の技術１発明が解決しようとする課題］衛生施設
の不十分な開発途上国などでは栄養不足と相俟って、致
命率の高いコレラが常在し、地域住民を苦しめている例
が少なくない、また、そのような地域や先進地域におい
てすら飲食品の衛生管理が不完全な場合は、腸炎ビブリ
オ、ブドウ球菌などによる食中毒が頻発するおそれがあ
る。
の不十分な開発途上国などでは栄養不足と相俟って、致
命率の高いコレラが常在し、地域住民を苦しめている例
が少なくない、また、そのような地域や先進地域におい
てすら飲食品の衛生管理が不完全な場合は、腸炎ビブリ
オ、ブドウ球菌などによる食中毒が頻発するおそれがあ
る。
これら腸管感染症起因菌に対し、茶抽出液が殺菌作用を
示すことを本発明者は既に明らかにした。これら病原菌
による食中毒症状は、飲食物と共に経口摂取された毒素
または細菌がヒトの腸管内で増殖し、その過程で産生き
れた菌体外毒素がヒト組織に作用することにより惹起さ
れる。したがって、これら病原菌の飲食物への混入、増
殖を防ぐことは重要であるが、これら細菌類による食中
毒の防止や症状軽減は、これらの細菌類が産生ずる毒素
を何らかの方法で無毒化することにより達成することが
可能である。このような抗毒素作用を持ち、かつ人体に
対して有害な副作用を持たず、安心して使用できる薬剤
が強く求められていた。
示すことを本発明者は既に明らかにした。これら病原菌
による食中毒症状は、飲食物と共に経口摂取された毒素
または細菌がヒトの腸管内で増殖し、その過程で産生き
れた菌体外毒素がヒト組織に作用することにより惹起さ
れる。したがって、これら病原菌の飲食物への混入、増
殖を防ぐことは重要であるが、これら細菌類による食中
毒の防止や症状軽減は、これらの細菌類が産生ずる毒素
を何らかの方法で無毒化することにより達成することが
可能である。このような抗毒素作用を持ち、かつ人体に
対して有害な副作用を持たず、安心して使用できる薬剤
が強く求められていた。
［課題を解決するための手段］
そこで、本発明者は化学的合成品でなく、天然物の中か
ら目的とする薬効を有する物質を検索すべく研究を重ね
た結果、茶の成分中に該物質が含まれていることを見出
し、本発明に到達した。
ら目的とする薬効を有する物質を検索すべく研究を重ね
た結果、茶の成分中に該物質が含まれていることを見出
し、本発明に到達した。
すなわち、本発明は茶ポリフェノールを主成分とする細
菌性外毒素に対する抗毒素剤を提供するものである。
菌性外毒素に対する抗毒素剤を提供するものである。
本発明の抗毒素剤の主成分である茶ポリフェノールは、
下記の一般式Ｉで表わされる茶カテキン類や一般式■！
で表わされるテアフラビン類である。
下記の一般式Ｉで表わされる茶カテキン類や一般式■！
で表わされるテアフラビン類である。
一般式
カテキン類を具体的に示すと、以下のものがある。
（−）エビカチキン
（一般式■中、Ｒ＋＝ Ｈ、Ｒ２＝ Ｈ）（＝）エピガ
ロカテキン （一般式■中、Ｒ＋ ＝ ０１４． Ｒ２＝ Ｈ）［Ｉ
Ｈ （−）エピガロカテキンガレート １ｔｌ 一般式 テアフラビン類を具体的に示すと、以下のものがある。
ロカテキン （一般式■中、Ｒ＋ ＝ ０１４． Ｒ２＝ Ｈ）［Ｉ
Ｈ （−）エピガロカテキンガレート １ｔｌ 一般式 テアフラビン類を具体的に示すと、以下のものがある。
′Ｉｆｉ離型テアフラビン
（一般式ＩＨ中、Ｒ３＝Ｈ，Ｒ４＝Ｈ）テアフラビンモ
ノガレートＡ １ｌ Ｕｔ＋ テアフラビンモノガレートＢ Ｏ］（ テアフラビンジガレート（一般式ＩＨ中、上記茶ポリフ
ェノールは茶菓を原料として製造することができ、その
製法や組成の１例は特開昭５９−２１９３８４号公報、
同８０−１３７８０号公報、同６１−１３０２８５号公
報などに記載されている。
ノガレートＡ １ｌ Ｕｔ＋ テアフラビンモノガレートＢ Ｏ］（ テアフラビンジガレート（一般式ＩＨ中、上記茶ポリフ
ェノールは茶菓を原料として製造することができ、その
製法や組成の１例は特開昭５９−２１９３８４号公報、
同８０−１３７８０号公報、同６１−１３０２８５号公
報などに記載されている。
本発明の対象とされる菌体外毒素としては、コレラ菌（
Ｖｉｂｒｊｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ） 、腸炎ビブリオ（
Ｖｉｂｒｉｏ ａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓｌ
、ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃ ｃｃｕｓ ａｕｒ
ｅｕｓ）などの細菌によって産生されるものであり、ボ
ツリヌス菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍｂｏｔｕｌｉｎｕ
ｍ）の産生ずる菌体外毒素は含まれない。
Ｖｉｂｒｊｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ） 、腸炎ビブリオ（
Ｖｉｂｒｉｏ ａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓｌ
、ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃ ｃｃｕｓ ａｕｒ
ｅｕｓ）などの細菌によって産生されるものであり、ボ
ツリヌス菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍｂｏｔｕｌｉｎｕ
ｍ）の産生ずる菌体外毒素は含まれない。
本発明の抗毒素剤を人体に投与する場合は、上記した主
成分である茶ポリフェノールに適当な増量剤を加えて希
釈し、散剤１錠剤または液剤として経口的に服用せしめ
ることが可能であるが、細菌ｒ１外毒素に冒された患者
は通常、下痢による脱水症状を呈しているので、本発明
の抗毒素剤を以下のような水分輸液処方に組込むことが
望ましい。
成分である茶ポリフェノールに適当な増量剤を加えて希
釈し、散剤１錠剤または液剤として経口的に服用せしめ
ることが可能であるが、細菌ｒ１外毒素に冒された患者
は通常、下痢による脱水症状を呈しているので、本発明
の抗毒素剤を以下のような水分輸液処方に組込むことが
望ましい。
−ｌフ１１−
食塩 ２〜５ｇ
塩化カリウム １〜３ｇ
乳酸カルシウム ｉｏｏ〜３００ｍｇビタミンＣ５０
〜ｌＱＯｍｇ ブドウ糖 １０〜５０ｇ 本発明の抗毒素剤 １０ｍｇ〜１ｇ 以上の散剤を現場で滅菌水１１中に溶解し、必要量を患
者に飲ませればよい。上記の処方において、本発明の抗
毒素剤は１０ａ＋８〜１ｇとすることが好ましいが、さ
らに好ましくは３０Ｂ〜５ＱＯｍｇである。
〜ｌＱＯｍｇ ブドウ糖 １０〜５０ｇ 本発明の抗毒素剤 １０ｍｇ〜１ｇ 以上の散剤を現場で滅菌水１１中に溶解し、必要量を患
者に飲ませればよい。上記の処方において、本発明の抗
毒素剤は１０ａ＋８〜１ｇとすることが好ましいが、さ
らに好ましくは３０Ｂ〜５ＱＯｍｇである。
［実施例］
次に、本発明を実施例により説明する。
実験例
ＩＣＲ系マウス雄６週令にエピガロカテキンガレートを
経口投与した場合、１週間後のＬＤ５゜は２３１４ｍｇ
／ヒ８であった。さらに、ＩＣＲ系マウス雄６週令にエ
ピガロカテキンガレートを腹腔内没与した場合、１週間
後のＬＤｓ。は１５０ｍｇ／ｋｇであった。
経口投与した場合、１週間後のＬＤ５゜は２３１４ｍｇ
／ヒ８であった。さらに、ＩＣＲ系マウス雄６週令にエ
ピガロカテキンガレートを腹腔内没与した場合、１週間
後のＬＤｓ。は１５０ｍｇ／ｋｇであった。
実施例１
抗毒素活性の検定は、ウサギ赤血球を標的とする溶血速
度法によりα−トキシン、ｉ炎ビブリオおよびコレラｈ
ｅｍｏｌｙｓｉｎの溶血活性を測定した。
度法によりα−トキシン、ｉ炎ビブリオおよびコレラｈ
ｅｍｏｌｙｓｉｎの溶血活性を測定した。
なお、トキシンの溶血活性に対する茶ポリフェノールに
よる阻止率によって、抗毒素作用を評価した。具体的に
は、α−トキシン（１μｇ／Ｉｌｘ 。
よる阻止率によって、抗毒素作用を評価した。具体的に
は、α−トキシン（１μｇ／Ｉｌｘ 。
溶血活性０．２２／ｍｊｎ） 、 ｆＩＪ４炎ビブリオ
（４，９μｇ、／ｍ！ 。
（４，９μｇ、／ｍ！ 。
溶血活性０．０４９／ｍｊｎ ＞およびコレラｈｅｍｏ
ｌｙｓｉｎ（溶血活性０．３９／ｍ１ｎ）に対する茶ポ
リフェノール′Ｊ３μｇ／ａｘの阻止率は以下の通りで
あった。
ｌｙｓｉｎ（溶血活性０．３９／ｍ１ｎ）に対する茶ポ
リフェノール′Ｊ３μｇ／ａｘの阻止率は以下の通りで
あった。
エピガロカテキンガレート １００％エピカテキ
ンガレート ７０〜ｔｏ（１％エピガロカテキン
３０〜７０％エビカテキン
３０〜１００％（十）カテキン ５〜２
０％遊離型テアフラビン １００％テアフ
ラビンモノガレートＡ １００％テアフラビンモ
ノガレート８１００％ テアフラビンジガレート １００％以上の結果
より、抗毒素作用はガレート型カテキンおよびテアフラ
ビン類が特に強力であることがわかった。さらに、これ
ら抗毒素作用の強い茶ポリフェノールの作用部位を検討
し、トキシンと赤血球の両方に作用している可能性を推
定した。
ンガレート ７０〜ｔｏ（１％エピガロカテキン
３０〜７０％エビカテキン
３０〜１００％（十）カテキン ５〜２
０％遊離型テアフラビン １００％テアフ
ラビンモノガレートＡ １００％テアフラビンモ
ノガレート８１００％ テアフラビンジガレート １００％以上の結果
より、抗毒素作用はガレート型カテキンおよびテアフラ
ビン類が特に強力であることがわかった。さらに、これ
ら抗毒素作用の強い茶ポリフェノールの作用部位を検討
し、トキシンと赤血球の両方に作用している可能性を推
定した。
［発明の効果］
本発明の細菌性外毒素に対する抗毒素剤は、日常相当量
飲用されている天然物を主成分とするので、副作用の心
配がなく、コレラ菌、腸炎ビブリオ、ブドウ球菌などの
産生する菌体外毒素に対し特異的に強力に作用する。従
って、本発明の抗毒素剤は腸管感染症の予防ないし治療
に極めて有用である。
飲用されている天然物を主成分とするので、副作用の心
配がなく、コレラ菌、腸炎ビブリオ、ブドウ球菌などの
産生する菌体外毒素に対し特異的に強力に作用する。従
って、本発明の抗毒素剤は腸管感染症の予防ないし治療
に極めて有用である。
Claims (3)
- （１）茶ポリフェノールを主成分とする細菌性外毒素に
対する抗毒素剤。 - （２）茶ポリフェノールがエピガロカテキンガレート、
エピカテキンガレート、エピガロカテキン、エピカテキ
ン、（＋）カテキン、遊離型テアフラビン、テアフラビ
ンモノガレートＡ、テアフラビンモノガレートＢおよび
テアフラビンジガレートの中から選ばれた少なくとも１
種の物質である請求項１記載の抗毒素剤。 - （３）細菌性外毒素がコレラ菌（￥Ｖｉｂｒｉｏ￥￥ｃ
ｈｏｌｅｒａｅ￥）、腸炎ビブリオ（￥Ｖｉｂｒｉｏ￥
￥ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ￥）およびブドウ
球菌（￥Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ￥￥ａｕｒｅｕ
ｓ￥）の中のいずれかによって産生されるものである請
求項１記載の抗毒素剤。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1126119A JP2986805B2 (ja) | 1989-05-19 | 1989-05-19 | 細菌性外毒素に対する抗毒素剤 |
| EP89114805A EP0397914A1 (en) | 1989-05-17 | 1989-08-10 | Antitoxins for bacterial exotoxins |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1126119A JP2986805B2 (ja) | 1989-05-19 | 1989-05-19 | 細菌性外毒素に対する抗毒素剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02306915A true JPH02306915A (ja) | 1990-12-20 |
| JP2986805B2 JP2986805B2 (ja) | 1999-12-06 |
Family
ID=14927115
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1126119A Expired - Fee Related JP2986805B2 (ja) | 1989-05-17 | 1989-05-19 | 細菌性外毒素に対する抗毒素剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2986805B2 (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000047204A1 (fr) * | 1999-02-15 | 2000-08-17 | The Nikka Whisky Distilling Co., Ltd. | Inhibiteurs de adp-ribosylation et remedes pour une infection enterique bacterienne endotoxique contenant de la proanthocyanidine comme ingredient actif |
| US6987126B2 (en) | 2002-11-07 | 2006-01-17 | Ito En, Ltd. | Neutralizing agent for clostridium bacterial neurotoxins and preparation method thereof |
| JP2006508924A (ja) * | 2002-09-10 | 2006-03-16 | アメリカ合衆国 | 細菌毒素を結合する因子 |
| WO2008081937A1 (ja) * | 2006-12-28 | 2008-07-10 | Microbiotech Inc. | 蛋白質毒素の分泌阻害剤 |
| CN114847233A (zh) * | 2022-04-21 | 2022-08-05 | 上海海洋大学 | 一种副溶血性弧菌感染幼兔腹泻模型的构建方法 |
-
1989
- 1989-05-19 JP JP1126119A patent/JP2986805B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000047204A1 (fr) * | 1999-02-15 | 2000-08-17 | The Nikka Whisky Distilling Co., Ltd. | Inhibiteurs de adp-ribosylation et remedes pour une infection enterique bacterienne endotoxique contenant de la proanthocyanidine comme ingredient actif |
| JP2006508924A (ja) * | 2002-09-10 | 2006-03-16 | アメリカ合衆国 | 細菌毒素を結合する因子 |
| US6987126B2 (en) | 2002-11-07 | 2006-01-17 | Ito En, Ltd. | Neutralizing agent for clostridium bacterial neurotoxins and preparation method thereof |
| WO2008081937A1 (ja) * | 2006-12-28 | 2008-07-10 | Microbiotech Inc. | 蛋白質毒素の分泌阻害剤 |
| CN114847233A (zh) * | 2022-04-21 | 2022-08-05 | 上海海洋大学 | 一种副溶血性弧菌感染幼兔腹泻模型的构建方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2986805B2 (ja) | 1999-12-06 |
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