JPH02218602A - 皮膚老化の処理用組成物 - Google Patents

皮膚老化の処理用組成物

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JPH02218602A
JPH02218602A JP1325732A JP32573289A JPH02218602A JP H02218602 A JPH02218602 A JP H02218602A JP 1325732 A JP1325732 A JP 1325732A JP 32573289 A JP32573289 A JP 32573289A JP H02218602 A JPH02218602 A JP H02218602A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 Ｌｌ上立五ユ±１ 本発明はサリチルｍ誘導体を使用しつつ皮膚の老化に対
して処置するための新規な組成物を目的とする。
老化の過程においては、老化のｆＩ＠な特徴を表わす皮
膚における種々な徴候が出現するが、この徴候は特に、
皮膚の構造および機能の変化からなる。この徴候は顔や
手のように覆われていない部分において特に顕著であり
、この徴候に対して、皮膚を太陽光線に１１１１するこ
とによる特別な特徴（化学線老化）が一般に加わる。
覆われてない部分について、皮膚の老化の生理学的過程
に因る徴候と皮膚を太陽光に繰り返して１ＩＩＩ露する
ことに因る徴候とを明確に区別するのは一般に困難であ
る。
皮膚の老化に関する主な臨床的徴候は、加齢に伴う深い
しわである。特に皮膚の「キメＪの組織崩壊が認められ
る。つまりミクロ−レリーフの規則性が低下しかつ異方
性が現われる。
皮膚の色が一般に変化し、−・層淡くかつ黄色となるが
、これは微小循環の組織化欠如（乳頭状真皮レベルのヘ
モグロビンが少ないこと）が実質的な原因と思われる。
皮膚の表面に着色したじみが多数現われるが、これは悪
性化したメラゲネーピに因る。ある部分には炎症が払っ
ており、時には末梢血管拡張症が認められる。
老化の他の臨床的徴候は皮膚が乾いたかつざらざらした
外見をとることであり、これは鱗片剥離が多くなること
が実質的原因である。鱗片は光線を回折するので肌の色
を少し灰色がからせもする。
さらに、皮膚の固さと緊張度の低−トが認められるが、
これは、しわについてと同様に、真皮および上皮の萎縮
および真皮・上皮組＠　（ｒｏｒｍａｔ＋ｏｎｄｅｒｍ
ｏｅｏｉｄｅｒ−１ａｕｅ　＞の平坦化によって少くと
も一部は説明される。
従って、皮膚の老化にＩ５！ｌする臨床的徴候は、皮膚
に関与する１嬰な生物学的機構の機能障害から本質的に
結果することが確認される。
課　を　決するための手段 本発明者は（ナリチル酸誘導体の使用により、老化を遅
延させかつ上記した臨床的徴候に対処することができる
のを驚くべきことに発見した。
−層特定的に本発明者は、このサリチル酸′ＩＲｓ体に
よって、少くともしわを軽減し、皮膚の色を変化して一
層バラ色にし、表面の着色したしみを消し、鱗片を抑え
かつ皮膚に固さを与えるとともに一層弾力に富ませるこ
とができるのを確認した。
特に、皮膚に一層柔かな肌触りを与えうろことを確認し
た。
本発明により使用できるアクリルＷ！誘導体はそれ自体
が既知にあり、かつ化粧品学的および皮膚薬学的領域に
おいて局所投与組成物中に使用できるものとして、そし
て特に、例えば座癒の処置のための、治療剤および面飽
分解剤（ａｇｅｎｔＣＯ３ｅｄＯ１ｙｔｉｑＬｌ１３　
＞として当該技術文献中に記載されている。
本発明者は、主として若年の患者に認められる座癒の生
物学的機構とは全く異なるそれに対して作用する新規な
治療的適用を現在発見している。
従って本発明は皮膚の老化に対処するためにサリチルＩ
２誘導体を使用するのを目的とする。
本発明の他の目的は使用する組成物からなる。
本発明の他の目的は以下の記述および実施例を閲読すれ
ば明らかとなろう。
皮膚の老化に対して処置するために本発明に従って使用
できるサリチルＭ誘導体は実質的に、一般式： ［式中、Ｒは直鎖、分枝鎖または環式の炭素原子３〜１
１個をもつ飽和脂肪族鎖、共役または非共役の二重結合
を一つ以上もつ炭素原子３〜１７個をもつ不飽和鎖を表
わし、これらの鎖は一つ以上のハロゲン原子によりおよ
びトリフルオロメチル基により、遊離の形のもしくは酸
によってニスデル化された炭素原子１〜６個をもつ一つ
以上のヒドロキシル基によって、あるいはまた遊離の形
のもしくはエステル化されたカルボキシル官能基によっ
て、炭素原子１〜６個をもつ低級アルコールによって置
換されていてよく、これらの種々の基が上記の置換基上
に同時に存在していてよく、１（′　はヒドロキシ基ま
たは式： （式中、Ｒ１は飽和または不飽和の炭素原子１〜１８１
ＩＩＩＩをもつ脂肪族基を表わづ）のエステル官能基を
表わす］に相当する。
特に興味ある他の化合物は、Ｒがリノール酸、リノレン
酸またはオレイン酸誘導体鎖を表わす化合物である。
特に好ましい化合物は、上記の式（Ｉ＞においてＲ′が
ヒドロキシル官能基を表わし、Ｒが炭素原子３〜１１個
をもつアルキル基を表わすものである。
特に好ましい化合物の他の一層は、Ｒが遊離の、エステ
ル化したまたは塩化したカルボキシル基をもつ炭素原子
３〜１１個のアルキル鎖を表わしかつＲ’　がヒドロキ
シル官能基を表わす化合物からなる。
本発明において特に興味深い化合物は、ｎ−５−オクタ
ノイルサリチル ルサリチル酸、ｎ−５−デカノイル酸すリチル酸のうち
から選択し、これらの化合物は微粉状で使用する。
本発明者の実施した試験によるならば、本発明に従う化
合物が特に顕著な血管形成効果を有することを示すこと
が特にできる。
皮膚の老化に対する処置に用いる本発明の組成物は、上
記に規定する式（Ｉ）のサリシル酸誘導体を少くとも一
つ生理学的に許容できる媒体中に含有しかつ一般にゲル
、クリーム、ローション、棒状物、泡沫、石けんの形を
とりあるいはエアロゾル容器内に圧入されてよい。
本組成物は水および（または）皮膚とま親和性のよい溶
媒例えばエタノール、インプロパツールのようなＣ１〜
Ｃ４低級アルコール、プロピレングリコール、グリセリ
ンのような多価アルコールを含有してよく、これらの溶
媒は５〜９９重量％の範囲の割合で存在する。
本組成物はまたワセリンおよびトリグリセリドのような
油または油脂性物質を含有する油性組成物の形をとって
もよい。
本発明に従う式（Ｉ）の化合物は０．１〜１０重憬％の
範囲の割合で存在するのが望ましい。
本組成物はまた、増粘剤、緩和剤、過脂肪化剤、軟化剤
、湿潤剤、表面活性剤、保存剤、発泡防止剤、濾光剤、
油、ろう、皮膚もしくは組成物そのものを染色するため
の染料および（または）顔料、酸化防止剤および局所的
適用のための組成物中に通常用いる他のあらゆる成分も
含有してよい。
特に好ましい組成物は、無水のゲル、クリーム、油脂性
ポマード状物または乳液であって上記に規定する化合物
に加えて脂肪族アルコール、オキシエチレン化またはポ
リグリセロール化脂肪族アルコール、脂肪酸エステル、
天然のまたは合成的な油、ろうを含有するものである。
皮膚の老化への処置において本発明の組成物は、光線に
曝露した部分に対して、−層特定的には、皮膚１α２あ
たり１〜１０ａｙの割合で、１遇固から２０週間または
それ以上にわたることのある期間にわたって適用する。
本発明の組成物は、皮膚の老化に対する効果をもつ他の
活性物質、例えば、−層特定的にはレチノイド例えばす
べてのトランスレチノイン酸、１３−シスレチノイン酸
、レチノール、レチナールおよびこれらの誘導体もまた
含有してよい。これらの誘導体は２段階において、逐次
的にあるいは時間的間隔をおいて適用することもできる
。
Ｋ皇１ 下記の諸例は何ら限定的性格をもつことなく本発明を例
解するためのものである。
例　　１ 下記の組成物をＩＩ製する。
会プロピレングリコール　　　　　　　４５．００　ｇ
・ｎ−５−オクタノイルサリチル９　　３．００ｇ−１
ｌＥＲｃｔｌＬＥｓ社カラ発売１７）ＫＬＵＣＥＬ　１
１（ヒドロキシプロピルセルロース）　　　１．５０９
・無水エタノール　　全体を１００．００この組成物は
ゲルの形をとる。
匠−ユ 下記の組成物を調製する。
・ヒドロキシプロピルセルロース ・ｎ−５−オクタノイルサリチル酸 ・無水エタノール　　全体を１００．００この組成物は
ゲルの形をとる。
例　　３ 下記の組成物を調製する。
９とする量 １．５０　９ ３．００　９ ９とする量 ・ヒドロキシエチルセルロース　　　　１．５０９・ｎ
−５−オクタノイルサリチル酸　　５．００９・無水エ
タノール　　全体を１００゜ＯＯｇとする邊この組成物
はゲルの形をとる。
桝−−ユ 下記の組成物をｍ製する。
・プロピレングリコール　　　　　　　３５．００９・
ヒドロキシプロピルセル０−、ス　　　　１．５０　ｔ
Ｊ・ｎ−５−オクタノイルサリチル酸　　５．００　ｇ
・無水エタノール　　全体を１００．００９とづる槍こ
の組成物はゲルの形をとる。
例　　５ 下記の組成物をＳＩＱ製する。
・ワセリン　　　　　　　　　　　　　６り、００　ｇ
・ｎ−５−オクタノイルサリチル＠　　　５．ｏｏｇ・
パーヒドロスクアレン 全体を１００．００９とする憬 この組成物は脂肪質のポマード状物の形で有用である。
例　　６ 下記の組成物を［４する。
・プロピレングリコール　　　　　　　５．００９・ｎ
−５−オクタノイルサリチル９　　４．００９・ＧＯＯ
ＤＲＩＣ１１社によりＣＡＲＢＯＰＯＬ　９４０の名で
発売の多官能性化剤で網状化した アクリル５１　　　　　　　　　　　　　　ｏ、ｓｏ　
ｇ−ＮａＯＨ（７，／２５”＠ ０水　　　　　　　　全体を１０（１，００ｇとする量
ｎ−５−オクタノイルサリチル酸は５μ以下の粒径をも
つ微粉状で用いる。
この組成物はゲル状を呈する。
例　　７ 下記の組成物を調製する。
・グリセロールモノステアレート　　　　０．８０　ｇ
・セブルアルコール　　　　　　　　　２．００　ｇ・
セヂルステ７リルアルコール　　　　５．００９・ＡＴ
ＬＡＳ社によりＨＹＲＪ　４９の商品名で発売のポリオ
キシエチレン化ステア レート　　　　　　　　　　　　　　　３．００９・Ｇ
ＯＯＯＲＩＣＨ社によりＣＡＲＢＯＰＯＬ　９４０の名
で発売の多官能性化剤で網状化した アクリルｍｌ　　　　　　　　　　　　　　０．５０９
・トリエタノールアミン　　　　　　　　０．３０　ｇ
・ＤＹＩ４ＡＨＩｒ　ＮｏＢＥＬ社から発売のＨＩＧＬ
ＹＯＬ　　８１０　　　　　　　　　　　　　　　　　
　１２．００　９・保存剤　　　　　　　　　　　　　
　十分な量・ｎ−５−オクタノイルサリチル９　　６．
００９・水　　　　　　　　全体を１００．００　ｇと
する量この組成物は水和性クリームとして有用である。
例　　８ 下記の組成物を調製する。
・プロピレングリコール４００ １８．５０　９ ・プロピレングリコールのメチル エーテル ・ヒドロキシプロピルセルロース ・ｎ−５−オクタノイルサリチル酸 ・無水エタノール　　全体を１００．００この組成物は
ゲルの形を呈する。
例　　９ 下記の組成物を：ｌｌ製する。
ｉａ、ｓｏ　　ｇ １．５０　９ ４．００　９ ９とする間 ・５μ以下の粒径をもつ微粉状の ｎ−５−オクタノイルサリチル酸　　３．００９・プロ
ピレングリコール　　　　　　　６．００　ｇ・ＧＯＯ
ＤＲＩＣＨ社によりＣＡＲＢＯＰＯＬ　９４０の名で発
売の多官能性化剤で網状化した アクリル９　　　　　　　　　　　　　０．８０９−Ｎ
ａＯＨＯ，１２５９ ・水　　　　　　　　全体を１００．００９とづる徴こ
の組成物はゲル状を萱する。
この組成物を老化の臨床的徴候を示す皮膚に適用すると
き、皮膚の外見は一層バラ色となり、しわが減り、かつ
老年性のあざが消失するのが認められる。
これらの結果は本発明の老化防止効果を結論づけること
ができる。
０ＬＡＣ雄ハツカネズミの皮膚のひだの計測によって、
本組成物を２．５ケ月にわたって１週間に５日の割合で
適用することからなる処理の結果、ひだの厚さが明らか
に増大することが確認できた。

Claims (14)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）生理学的に許容できる媒体中に、式：▲数式、化
    学式、表等があります▼（ I ） ［式中、Ｒは直鎖、分枝鎖または環式の炭素原子３〜１
    １個をもつ飽和脂肪族鎖、共役または非共役の一重結合
    を一つ以上もつ炭素原子３〜１７個をもつ不飽和鎖を表
    わし、これらの鎖は一つ以上のハロゲン原子によりおよ
    びトリフルオロメチル基により、遊離の形のもしくは酸
    によってエステル化された炭素原子１〜６個をもつ一つ
    以上のヒドロキシル基によって、あるいはまた遊離の形
    のもしくはエステル化されたカルボキシル官能基によっ
    て、炭素原子１〜６個をもつ低級アルコールによって置
    換されていてよく、これらの種々の基が上記の置換基上
    に同時に存在していてよく、Ｒ′はヒドロキシ基または
    式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＿１は飽和または不飽和の炭素原子１〜１８
    個をもつ脂肪族基を表わす）のエステル官能基を表わす
    ］に相当するサリチル酸誘導体を少くとも一つ含有する
    、皮膚老化の処理用組成物。
  2. （２）式（ I ）の化合物を、Ｒ′がヒドロキシル官能
    基を表わしかつＲが炭素原子３〜１１個をもつアルキル
    基を表わす化合物のうちから選択する、請求項１記載の
    組成物。
  3. （３）式（ I ）の化合物において、Ｒがリノール酸、
    リノレン酸またはオレイン酸からの誘導鎖を表わす、請
    求項１記載の組成物。
  4. （４）式（ I ）の化合物において、Ｒが遊離の、エス
    テル化したまたは塩化したカルボキシル基を表わし、か
    つＲ′がヒドロキシル官能基を表わす、請求項１記載の
    組成物。
  5. （５）式（ I ）の化合物を、ｎ−５−オクタノイルサ
    リチル酸、ｎ−５−ドデカノイルサリチル酸、ｎ−５−
    デカノイルサリチル酸のうちから選択する、請求項１記
    載の組成物。
  6. （６）ゲル、クリーム、乳液、棒状物、泡沫、石けん、
    油、油脂性組成物またはローションの形をとるかエアロ
    ゾル容器中に加圧されている、請求項１から５のいづれ
    か１項に記載の組成物。
  7. （７）式（ I ）の化合物が、組成物の重量に対して０
    ．１〜１０重量％の割合で組成物中に存在する、請求項
    １から６のいづれか１項に記載の組成物。
  8. （８）組成物は増粘剤、緩和剤、過脂肪化剤、軟化剤、
    湿潤剤、界面活性剤、保存剤、発泡防止剤、濾光剤、油
    、ろう、組成物もしくは皮膚を染色するための染料およ
    び（または）顔料、酸化防止剤および局所的適用のため
    の組成物中に通常用いる他のあらゆる成分をさらに含有
    する、請求項１から７のいづれか１項に記載の組成物。
  9. （９）レチノイドをさらに含有する、請求項１から８の
    いづれか１項に記載の組成物。
  10. （１０）増粘剤、低級アルコールおよび多価アルコール
    を含有する無水のゲルの形をとる、請求項１から９のい
    づれか１項に記載の組成物。
  11. （１１）油脂質のポマード状物の形をとる、請求項１か
    ら９のいづれか１項に記載の組成物。
  12. （１２）クリームの形をとる、請求項１から９のいづれ
    か１項に記載の組成物。
  13. （１３）請求項１から１２のいづれか１項に記載するご
    とき組成物を少くとも一つ皮膚に適用することを特徴と
    する、皮膚の老化に対する化粧品処理方法。
  14. （１４）皮膚の老化への治療的処置のための医薬品を製
    造するために請求項１から１２のいづれか１項に記載の
    組成物を使用すること。
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