JPH09501665A - ヒドロキシアルカノエート誘導体を含有する化粧品用組成物 - Google Patents

ヒドロキシアルカノエート誘導体を含有する化粧品用組成物

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JPH09501665A JP7506736A JP50673695A JPH09501665A JP H09501665 A JPH09501665 A JP H09501665A JP 7506736 A JP7506736 A JP 7506736A JP 50673695 A JP50673695 A JP 50673695A JP H09501665 A JPH09501665 A JP H09501665A
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Abstract

(57)【要約】 R1がH−またはアシルを表し、R2がH−または−CH3を表し、R3がH−、アルキル、他のヒドロカルビルあるいは金属、アンモニウムまたはアルカノールアンモニウム対イオンを表し、mが1〜5の整数であり、かつR3がアルキルでない場合はR1はアシルである構造(1)の化合物が、皮膚への局部的施用のための化粧品用組成物において用いられる。該化合物は表皮中に浸透しそしてその中のエステラーゼにより加水分解されてXが−Hまたは対イオンを表す構造(2)の対応するグリコレートまたはラクテートを形成し、それによって皮膚用モイスチャライザーとして働く。好ましい組成物は油および/または有機溶媒並びに水を含み、また構造(1)の化合物の浸透は、低濃度にて存在する場合でさえ達成され得る。

Description

【発明の詳細な説明】ヒドロキシアルカノエート誘導体を含有する化粧品用組成物 発明の分野 本発明は、ヒトの皮膚の状態を改善するための、特に皮膚に水分付与するため の並びに皮膚の乾燥を低減するためのおよび皮膚におけるシワや細かい筋(小ジ ワ)の出現を遅らすかまたは除去するための、ヒドロキシアルカノエート誘導体 の局部的使用に関する。 本発明はまた、皮膚に水分付与するためにヒドロキシアルカノエートを送達す る方法並びにこの有益性を達成するための局部的使用のための組成物に関する。発明の背景 ヒトの皮膚は本質的に2層即ち内方の真皮および外方の表皮から成り、しかし て前者は主として後者の機械的な支持体として機能する。 足においては0.8mm程の厚さであり得るのに対してまぶたの場合は0.0 6mmの薄さであり得る表皮は、それ自体4層または5層即ち下記の層からなる 。 (i)真皮に接する表皮の基部における細胞の胚芽層であるマ ルピーギ層。 (ii)表皮細胞の分化における第1の形態学上異なった段階を成す有棘細胞層 である有棘層。該有棘層は、各々が中央の肥大部を持った数多くの等間隔に離れ た細胞間の橋即ち張細糸から成る。これらの肥大部のいくつかのふち部が、接着 斑の出現の原因となる。該張細糸は、ケラチンの最も初期の先駆体を形成する。 (iii)ケラトヒアリンの好塩基性顆粒を含有する、有棘細胞層の直ぐ上にあ る顆粒の層である顆粒層。該顆粒層中には橋(有棘細胞層中に見られる接着斑お よび張細糸)も存在するが、しかしそれらの接近した並置によりそれらは見えに くくなっている。 (iv)均一な厚さを有しかつ本質的に非核である細胞からなり、特に手および 足の表皮に見られる透明層。 (v)(存在する場合には)透明層の上に在り、表皮の最外層を形成する角質層 。該角質層は、0.02〜0.8mmの深さまで互いの上に在る平坦で完全に角 質化した死細胞から構成されている。該角質層はまた、皮膚の外面に対する防水 性バリヤーを効果的に形成する脂質物質を有する。 表皮の下には真皮があり、しかして該真皮は、通常エラスチンおよびレチクリ ンを伴った、コラーゲンから構成されている。これらの物質は、ムコ多糖基質中 に埋められた繊維状蛋白質である。神経および維管の網状体と一緒にいくつかの 細胞型が、汗腺、関連の皮脂腺を持った毛のうを含む特殊化された付属器官と一 緒に真皮中に見られる。 柔らかく、しなやかで柔軟な皮膚は顕著な化粧的アピールを有し、そしてこれ らの特性は、特に若い人に関して、正常な機能性表皮の属性である。しかしなが ら、表皮の外層即ち角質層は、悪い気候条件への暴露後あるいは皮膚の水分の損 失をもたらす洗剤または溶媒との過剰な接触により乾燥して剥げ落ちやすくなり 得る。その結果、皮膚はその柔らかく、しなやかで柔軟な特性を失い得る。 脂肪、リン脂質およびステアロールのような皮膚柔軟剤が過去において乾燥皮 膚を柔らかくするために用いられてきたが、しかしこれは皮膚をべとべとにして 魅力的のないものにし得る。また、古典的な保湿剤の皮膚への局部的施用はこの 問題を軽減せず、何故ならそれらの化合物は特に皮膚に永続的でなくそして一般 に洗浄中皮膚から洗い流されるからである。 それ故、乾燥した剥げ落ちやすくなっている皮膚を処置してその元の柔らかく 、しなやかで柔軟な特性を回復させるための並びに実際に正常な機能性表皮のこ れらの属性を維持するための効果的な方法に対する継続的なニーズがある。 「化粧品および香料(Cosmetics and Perfumery) ,31〜34(1975)」におけるバイオッチ等による記事において、ナト リウムステアロイルラクチレートがハンドクリームまたはローションに混入され た場合かかるクリームまたはローションが局部的に手に施用されたとき主観的に 滑らかでしなやかであるがしかし過度にはべとべとしない触感をもたらす、と述 べられている。しかしながら、このラクチレートをかかる処方物中に含める主た る理由は、非常に効果的な乳化剤として機能することである。 「薬剤・化粧品工業(Drug & Cosmet Ind)5月号,196 9,第64頁以下」におけるオシポウによる記事において、ナトリウムステアロ イルラクチレートが、水中油型化粧クリーム中において粘り、滑性および乳白光 を該クリームに付与するための乳化剤として用いられ得る、と開示されている。 皮膚へのその吸収はその柔らかくする作用を高め得る、 と断言されている。 「化粧品および洗面用化粧品(Cosmetics and Toiletr ies)94,第43頁以下(1979)」におけるマーフィーによる別の記事 において、皮膚におけるアシルラクチレートの収着が豚皮をモデルとして用いて 調べられた。ナトリウムイソステアロイルラクチレートが皮膚の乾燥度および鱗 片化を低減し並びに乾燥皮膚に対して健康的なキメを回復すると認められる、と 記載されている。 「化粧品および洗面用化粧品(Cosmetics and Toiletr ies)93,第31頁(1978)」においてマーフィーは、皮膚への水分付 与に対する体系的な手法を論じそしてピロリドンカルボン酸(PCA)ナトリウ ム塩、ナトリウムラクテートおよび乳酸の組合わせが皮膚において水分を保持す るための効果的保湿剤として用いられ得ると結論している。 US 4,105,783(ユーおよびヴァン・スコット)は、グリコール酸 および乳酸を含む1種またはそれ以上のαまたはβ−ヒドロキシ酸を含有するロ ーション、クリームまたは軟膏の局部的施用から成る乾燥皮膚の治療的処置を開 示する。 EP 0 530 866(ユニリーバ)は新規なスルホキシアルカノエート 界面活性剤に関するものであり、しかして該界面活性剤は、皮膚中に天然に存在 する酵素により分解されあるいは皮膚との接触時に自然に加水分解されて“ベネ フィット試薬”例えばヒドロキシ酸および/または脂肪アルコールを生じると確 信される。 EP 0 442 708(ユニリーバ)は、2−ヒドロキシアルカン酸を含 有する化粧品用組成物を開示する。組成物中のこれらの酸の存在に因り、皮膚特 に角質層の弾力性の増大のようないくつかの有益性が皮膚に付与される。同様に 、EP 0 007 785(ユニリーバ)は、皮膚に局部的に施用される場合 も種々の皮膚への有益性を付与する2−ヒドロキシアルカン酸を含む化粧品用組 成物を開示する。 しかしながら、化粧品科学の分野における他の研究者により提案されているよ うないわゆる“モイスチャライザー”の局部的施用による、皮膚への水分付与の 程度または乾燥するようになることなく湿ったままにするその能力は有意的でな い。それ故、このようにして皮膚への水分付与を高めるためにあるいは一旦水分 付与されたとき皮膚の水分損失が起こる程度を制限す るために用いられ得る他の活性物質の探求が行われてきた。 乳酸を通常中性pHに近い製品中において乳酸イオンとして含有するクリーム またはローション処方物は、皮膚に局部的に施用される場合、皮膚の柔軟性およ びキメを改善し得ると長く認められており、そしてラクテートがこの効果に寄与 していると確信されている。この手法を研究する際に、本発明者はかかるクリー ムおよびローションを皮膚に施用し、そしてそれによってラクテートは皮膚の最 外部を形成する角質層の表面に沈着され得るけれども角質層を通って表皮の下方 領域即ち顆粒層および他の下層に浸透することは実際にはほとんどない、ことを 示した。このことは乳酸イオンの親水(即ち疎油)性に因ると考えられ、しかし て、該親水性がそれらを角質層中に天然に存在する脂質に対して比較的不相溶性 にしそしてそれによって親水性分子の吸着に対するバリヤーを呈する。 ラクテートそれ自体(例えばナトリウムラクテート)より親油性である乳酸の 誘導体の性質を調べている間に、本発明者は、ある範囲のアシルラクチレートが 皮膚との接触時に一層容易に吸着されそして実際に乳酸イオンよりはるかに優れ た速度および程度にて皮膚を通じて移行されて角質層の下方の表皮に達す ることを発見した。本発明者はまた、標識された物質および放射性トレーサー技 法を用いて、これらのアシルラクチレート分子が、おそらく内在性エステラーゼ または他の酵素の存在により、表皮内で開裂されて表皮中マルピーギ層程まで深 くにて乳酸イオンを形成することを発見した。 本発明者はアシルラクチレートの研究をアシルグリコレートまで拡張し、そし て本発明者はこれらの分子の局部的施用後表皮において分子開裂が起こってその 場で対応するヒドロキシ酸を放出することを再び示すことができた。この比較的 短い鎖長のヒドロキシ酸はまた、皮膚への水分付与を高めおよび/または水分が 皮膚から失われる程度を低減する性質を有することが示された。 従って、本発明は、この目的を達成するための、表皮中その場での乳酸および グリコール酸の発生並びにそれらの対応するアシルまたはアルキル誘導体の局部 的使用に関する。本発明の画定 従って、本発明は、総組成物を基準として少なくとも0.001重量%の効果 的量の下記の構造(1) 〔ここで、 R1は、H−または を表し、 R2は、H−または−CH3を表し、 R3は、H−、Cxyzw−あるいは金属、アンモニウムまたはアルカノール アンモニウム対イオンを表し、 xは、1〜20の整数であり、 yは、3〜41の整数であり、 zは、0あるいは1〜10の整数であり、 wは、0あるいは1〜5の整数であり、そして mは、1〜5の整数であり、 但し、R1がH−であるときはR3はCxyzw−であり、あるいはR3がH− または対イオンであるときはR1である。〕 を有するヒドロキシアルカノエート誘導体の使用であって、ヒトの皮膚に局部的 に施用するために意図された組成物であってそれ以外は化粧品上受容され得るビ ヒクルも含む組成物において、皮膚用モイスチャライザーとしての下記の構造( 2) 〔ここで、Xは、−Hまたは対イオンを表す。〕 を有する対応する2−ヒドロキシアルカノエートを表皮に送達するための上記使 用を提供する。 該2−ヒドロキシアルカノエートが生体内で形成される場合、その対イオンは 生体内で得られ得るいかなるイオンでもよい。 本発明はまた、下記の構造(2) 〔ここで、 R2は、H−または−CH3を表し、 Xは、H−または対イオンを表す。〕 を有する2−ヒドロキシアルカノエートを皮膚に送達する方法であって、 i)下記の構造(1) 〔ここで、R1、R3、x、y、z、wおよびmは、前記に定義した意味を有し、 但し、R1がH−であるときはR3はCxyzw−であり、あるいはR3がH− または対イオンであるときはR1である。〕 を有する対応するヒドロキシアルカノエート誘導体を含む組成物を皮膚に局部的 に施用する工程、 ii)該組成物を皮膚と少なくとも10秒間接触させて該ヒドロキシアルカノエ ート誘導体が角質層を浸透して表皮のより下方の層に達するようにする工程、お よび iii)エステラーゼとの接触により表皮中の該ヒドロキシアルカノエート誘導 体を開裂させて該2−ヒドロキシアルカノエートを提供する工程 からなる、上記方法を提供する。 本発明はまた、皮膚への局部的施用のために適した組成物であって、 i)上記に定義した構造(1) を有するヒドロキシアルカノエート誘導体 ii)該ヒドロキシアルカノエート誘導体に対する化粧品上受容され得るビヒク ル からなり、しかも該ヒドロキシアルカノエート誘導体が、角質層を浸透しそして 表皮内で酵素による開裂により加水分解されて下記の構造(2) を有する対応するヒドロキシアルカノエートを生じてそれによって皮膚に水分又 はうるおいを付与する能力を有することを特徴とする上記組成物を提供する。 上記の式(1)において、一つの好ましいありうべきことは、R1がアシル基 、特に下記の のアシル基を指すことである。かかる基において、xの値は好ましくは少なくと も5である。少なくとも9例えば9〜13の値が一層好ましい。 ビヒクルは水を含むことが好ましい。或る好ましい組成物は、水不混和性油お よび/またはエタノールのような水溶性有機溶 媒を含む。油の量は通常該組成物の50重量%を越えず、また水溶性溶媒の量も 越えないが、総量にてこれらの非水物質は該組成物の50重量%より多くを提供 し得る。しかしながら、その場合でも、水の量は普通該組成物の半分よりはるか に少なくはないであろう。従って、ビヒクルが水を少なくとも43%である量に て含有することあるいはビヒクルが水性エタノールを該組成物の50%またはそ れ以上として含有することが好ましく、しかしエタノールが該組成物の50%未 満を提供する場合は水が該組成物の少なくとも43%を提供することが好ましい 。 本発明は、皮膚特に顔に施用されそしてそこにそのままにされるかあるいは少 なくとも直ちには除去されない組成物に関して適用され得る。 かかる組成物からのヒドロキシアルカノエート誘導体の皮膚中への浸透は、該 ヒドロキシアルカノエートがかなり低い濃度にて存在する場合でさえ起こり得る 。 かかる組成物は、しばしば、いくらかの油または油状物質あるいは水溶性であ る有機溶媒を含む。 あるいは、本発明は、界面活性剤を含有しそして使用後すす いで除去されるよう意図された洗浄組成物に関して適用される。かかる組成物の 場合、該組成物は多分本ヒドロキシアルカノエート誘導体を比較的高い濃度にて 含むことが所望されよう。 10%より多い油あるいはグリセロールのような他の不揮発性有機物質を含有 する組成物においてヒドロキシアルカノエート誘導体を比較的高い濃度にて含む ことも、好都合であることが分かり得る。 従って、本組成物が少なくとも10重量%の水不混和性油あるいは少なくとも 10重量%のグリセロールまたはジグリセロールのような有機溶媒あるいは少な くとも10重量%のヒドロキシアルカノエートの前記アシル誘導体以外の界面活 性剤を含有する場合以外は、該組成物の2重量%を越えないヒドロキシアルカノ エート誘導体の濃度を利用することが本発明内で好ましいと述べられ得る。 ヒドロキシアルカノエートの低濃度は、R1がアシル即ち であるときあるいはR3が6個未満の炭素原子を含有する場合 特に用いられ得る。 皮膚に水分又はうるおいを付与することの有益性に加えて、本ヒドロキシアル カノエート誘導体の局部的施用はまた、皮膚の表面変化を除去することによりあ るいは皮膚の表面変化の発現を防ぐかまたは少なくとも遅らせることにより、皮 膚の表面を他の点でも改善し得る。かかる変化の例は、細かい筋(小ジワ)、シ ワ、きず(blemishes)、瘡、瘤腫、アトロピー、色素斑、障害、皮の ような、荒く、ざらざらした、乾燥した帯黄色の皮膚により特徴づけられるエラ ストイック(elastoic)変化、光損傷皮膚、弾性の喪失および老化と関 連した他の変化を含む。要約すると、該ヒドロキシアルカノエート誘導体はまた 、皮膚に対する顕著な抗老化性の有益性を有し得る。 本ヒドロキシアルカノエート誘導体の局部的施用はまた、斑点、吹出物および 痙瘡の処置のために、特にアクネ・コメド(acne comedones)の 発現における原因性有機体であると確信されているプロピオニバクテリウム・ア クネ(Propionibacterium acnes)の抑制のために用い られ得る。 本ヒドロキシアルカノエート誘導体の局部的施用はまた、やはりこれらの誘導 体がフケの発現にかかわりのある微生物を抑制する能力にかんがみて、頭皮のフ ケの処置に用いられ得る。 痙瘡およびフケの状態の両方におけるプロピオニバクテリウム・アクネを抑制 するための好ましい本ヒドロキシアルカノエート誘導体はC6-12アシルラクチレ ート特にC8アシル種であるオクタノイルラクチレートであり、しかしてこのも のは、アクネ・コメドに対しておよび頭皮のフケに対してあるいはこれらの状態 の処置における予防剤として適用される場合プロピオニバクテリウム・アクネの 強力な抑制剤である。詳細な開示 ヒドロキシアルカノエート誘導体 本発明による使用のためのヒドロキシアルカノエート誘導体は、本明細書にお いて定義されている構造(1)を有するものから選ばれそして一般にアシルまた はアルキル誘導体である。アシル誘導体が特に好ましい。 R2が−CH3を表すとき、構造(1)の化合物は乳酸の誘導体である。R1が アシルである場合、該化合物はしばしば“ラクチレート”と称される。この名称 は、mが1である化合 物およびまたmがより高い値を有する化合物即ち および 〔ここで、mは1より大である。〕 の両方に対して用いられる。 ヒドロキシアルカノエートのアシル誘導体の例は次のものを含む。 (i)構造(1)におけるR1が飽和または不飽和のアシル基 を表しそして R2が−Hまたは−CH3を表し、mが1〜5であり、そしてR3が−Hあるいは アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモ ニウムまたはアルカノールアンモニウム対イオンを表すもの。 R2が−Hを表す特定の例は、次に示すもののナトリウム、カリウム、カルシ ウムまたはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸である。 n−プロピオニルグリコレート n−ブタノイルグリコレート n−ヘキサノイルグリコレート n−オクタノイルグリコレート n−デカノイルグリコレート n−ドデカノイルグリコレート n−テトラデカノイルグリコレート n−ヘキサデカノイルグリコレート n−オクタデカノイルグリコレート n−リノレオイルグリコレート n−リノレノイルグリコレート γ−リノレノイルグリコレート n−アラキドノイルグリコレート コルンビノイルグリコレート並びに 対応するジ、トリ、テトラおよびペンタグリコレート。 R2が−CH3を表す特定の例は、次に示すもののナトリウム、カリウム、カル シウム、アンモニウムまたはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸であ る。 モノラクチレートとしての並びに対応するジ、トリ、テトラおよびペンタラク チレートとしての、 n−プロピオニルラクチレート n−ブタノイルラクチレート n−ヘキサノイルラクチレート n−オクタノイルラクチレート n−デカノイルラクチレート n−ドデカノイルラクチレート n−テトラデカノイルラクチレート n−ヘキサデカノイルラクチレート n−オクタデカノイルラクチレート n−リノレオイルラクチレート n−リノレノイルラクチレート γ−リノレノイルラクチレート n−アラキドニルラクチレートおよび コルンビノイルラクチレート。 (ii)構造(1)におけるR1が分枝鎖アシル基 を表し、 R2が−HまたはCH3を表し、Cxy−が分枝鎖アルキル基を表し、mが1〜5 であり、そしてR3が−Hあるいはアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニ ウムまたはアルカノールアンモニウム対イオンを表すもの。 R2が−Hを表す特定の例は、次のもののナトリウム、カリウム、カルシウム またはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸である。 イソブタノイルグリコレート イソヘキサノイルグリコレート イソオクタデカノイルグリコレート並びに 対応するジ、トリ、テトラおよびペンタグリコレート。 R2が−CH3を表す特定の例は、次に示すもののナトリウム、カリウム、カル シウム、アンモニウムまたはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸であ る。 モノラクチレートとしての並びに対応するジ、トリ、テトラおよびペンタラク チレートとしての、 イソブタノイルラクチレート イソヘキサノイルラクチレート イソオクタノイルラクチレートおよび イソオクタデカノイルラクチレート。 (iii)構造(1)におけるR1が飽和または不飽和のアシルまたはアリール 基 を表し、 R2が−Hまたは−CH3を表し、mが1〜5であり、そしてR3が−Hあるいは アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウムまたはアルカノールアンモニウ ム対イオンであるもの。 R2が−Hを表す特定の例は、次に示すもののナトリウム、カリウム、カルシ ウム、アンモニウムまたはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸である 。 エチルグリコロイルグリコレート ロイコイルグリコレート マンデロイルグリコレート並びに 対応するジ、トリ、テトラおよびペンタグリコレート。 R2が−CH3を表す特定の例は、次に示すもののナトリウム、カリウム、カル シウム、アンモニウムまたはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸であ る。 モノラクチレートとしての並びに対応するジ、トリ、テトラおよびペンタラク チレートとしての、 12−ヒドロキシオクタデカノイルラクチレート エチルグリコロイルラクチレート ロイコイルラクチレートおよび マンデロイルラクチレート。 (iv)構造(1)におけるR1が飽和または不飽和のアシル基 を表し、 R2が−Hまたは−CH3を表し、mが1〜5であり、そして R3が−Hあるいはアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウムまたはアル カノールアンモニウム対イオンを表すもの。 R2が−Hを表す特定の例は、次のもののナトリウム、カリウム、カルシウム 、アンモニウムまたはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸である。 ココアミドプロパノイルグリコレート ピログルタモイルグリコレート コレステロイルグリコレート “セラミドイルグリコレート”並びに 対応するジ、トリ、テトラおよびペンタグリコレート。 R2が−CH3を表す特定の例は、次に示すもののナトリウム、カリウム、カル シウム、アンモニウムまたはトリエタノールアンモニウム塩もしくは遊離酸であ る。 モノラクチレートとしての並びに対応するジ、トリ、テトラおよびペンタラク チレートとしての、 ココアミドプロパノイルラクチレート ピログルタモイルラクチレート コレステロイルラクチレートおよび “セラミドイルラクチレート”。 構造(1)に一致するアルキルヒドロキシアルカノエートの例は、 構造(1)におけるR1がH−を表し、 R2がH−または−CH3を表し、 R3がCxy−を表しそして mが1であるものである。 特定の例は、次のものである。即ち、 メチルグリケート n−ブチルグリケート メチルラクテートおよび n−ブチルラクテート。 xが少なくとも5または6である好ましい例は、次のものである。即ち、 n−ヘキシルグリケート n−オクチルグリケート n−デシルグリケート n−ドデシルグリケート n−オクタデシルグリケート n−ヘキシルラクテート n−オクチルラクテート n−デシルラクテート n−ドデシルラクテート n−テトラデシルラクテート n−ヘキサデシルラクテート n−オクタデシルラクテート 2−オクチルデシルラクテート オクチルドデシルラクテートおよび パルミトイルグリセリルラクテート。 本発明に従って用いられ得る、構造(1)に従う更に多くの化合物があるので 、上記の例はヒドロキシアルカノエートのアシル誘導体およびアルキルヒドロキ シアルカノエートの余す所のないリストを形成することは意図されていない。 効果的量として本発明に従って用いられるべきヒドロキシアルカノエート誘導 体の量は、普通本組成物の0.001〜50重量%好ましくは少なくとも0.0 5重量%例えば0.05〜30重量%最も好ましくは少なくとも0.1重量%例 えば0.1〜20重量%であろう。 本明細書において後で説明および例示されるように、本発明 による使用のための組成物は“放置(leave−on)”製品として用いられ 得、しかしてこの場合それは皮膚に適所に施用されそして放置されるよう意図さ れ、あるいは通常皮膚を洗浄するために“すすぎ除去(rinse−off)” または“拭い除去(wipe−off)”製品として用いられ得、しかしてこの 場合それは普通施用後短時間で皮膚からすすがれまたは拭われよう。かくして、 “放置”製品にとってはヒドロキシアルカノエート誘導体の最も好ましい量は約 5%まで一層好ましくは0.1〜2%であるのに対し、“すすぎ除去”または“ 拭い除去”製品にとっては対応する好ましい量は0.1〜20%またはそれ以上 例えば30%まであり、しかして両方の場合とも該組成物に対する重量百分率に よって表されている。拭い除去製品にとって、好ましい量は約5%までであり得 る。化粧品上受容され得るビヒクル 本明細書において記載されている本ヒドロキシアルカノエート誘導体は、その 使用において普通、化粧品上受容され得るビヒクルも含む組成物の形態にてヒト の皮膚に施用され、しかして該ビヒクルは該ヒドロキシアルカノエート誘導体を 皮膚の表面上においておよび表面にわたって適切な濃度にて分配するの を容易にするよう意図される。 かくして、本組成物は、ビヒクルの選択に依り現実には固体、半固体または液 体であり得る。ビヒクルそれ自体は、不活性であり得あるいはそれ自身の有益な 生理学的性質を有し得る。 この目的のためのビヒクルの選択は、本組成物の所要の製品形態に依存して広 範囲の可能性を呈する。適当なビヒクルは、以後に記載されるように分類され得 る。 それ故、ビヒクルは本ヒドロキシアルカノエート誘導体に対する希釈剤、分散 剤または溶媒として作用し得る物質であり、それにより該ヒドロキシアルカノエ ート誘導体が皮膚に適切な濃度にて施用されそして均一に分配され得ることが確 実にされる。ビヒクルは、好ましくは、該ヒドロキシアルカノエート誘導体が表 皮中深く浸透するのを助成して該ヒドロキシアルカノエート誘導体が皮膚の状態 に一層容易に影響を及ぼし得るようにし得るものである。 本発明による組成物は、ビヒクルとして水および/または水以外の少なくとも 1種の化粧品上受容され得るビヒクルを含み得る。 水以外のビヒクルは、液状または固体状の皮膚軟化剤、溶媒、 保湿剤、増粘剤および粉末を含み得る。単一にてまたは1種またはそれ以上のビ ヒクルの混合物として用いられ得るこれらのタイプのビヒクルの各々の例は次の 通りである。即ち、 ステアリルアルコール、グリセリルモノリシノレエート、ミンク油、セチルア ルコール、イソプロピルイソステアレート、ステアリン酸、イソブチルパルミテ ート、イソセチルステアレート、オレイルアルコール、イソプロピルラウレート 、ヘキシルラウレート、デシルオレエート、オクタデカン−2−オール、イソセ チルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルアルコール、セチルパルミ テート、ジメチルポリシロキサンのようなシリコーンオイル、ジn−ブチルセバ ケート、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピル ステアレート、ブチルステアレート、ポリエチレングリコール、トリエチレング リコール、ラノリン、カカオ脂、トウモロコシ油、綿実油、オリーブ油、パーム 核油、ナタネ油、ベニバナ種子油、ツキミソウ油、ダイズ油、ヒマワリ種子油、 アボカド油、ゴマ種子油、ヤシ油、ナンキンマメ油、ヒマシ油、アセチル化ラノ リンアルコール、石油ゼリー、鉱油、スクアラン、スクアレン、ブチルミリステ ート、イソステアリン酸、パルミチン酸、 イソプロピルリノレエート、デシルオレエート、ミリスチルミリステートのよう な皮膚軟化剤, プロパン、ブタン、イソブタン、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素 のような加圧エアゾール用噴射剤, エチルアルコール、メチレンクロライド、イソプロパノール、アセトン、エチ レングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル 、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジメチルスルホキシド、ジメチル ホルムアミド、テトラヒドロフランのような溶媒, 白亜、タルク、フラー土、カオリン、デンプン、ガム、コロイドシリカナトリ ウムポリアクリレート、テトラアルキルおよび/またはトリアルキルアリールア ンモニウムスメクタイト、化学的に変性された珪酸マグネシウムアルミニウム、 有機的に変性されたモンモリロナイト粘土、水和珪酸アルミニウム、ヒュームド シリカ、カルボキシビニルポリマー、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、 エチレングリコールモノステアレート、エチレングリコールジステアレートのよ うな粉末。 化粧品上受容され得るビヒクルは、通常本組成物の10〜99.99重量%好 ましくは10〜99重量%最も好ましくは 50〜99重量%を形成し、そして他の化粧品用添加剤の不存在下では該組成物 の残余を形成し得る。随意的な皮膚用有益物質および化粧品用添加剤 浸透向上剤 本発明による使用用組成物はまた、随意に、本ヒドロキシアルカノエート誘導 体が角質層を通って表皮中の深部の作用部位に送達されるのを改善することによ り、該ヒドロキシアルカノエート誘導体の有益性を増し得る浸透向上剤を含み得 る。 従って、該浸透向上剤は、種々の具合に機能し得る。例えば、それは皮膚の表 面における本ヒドロキシアルカノエート誘導体の分配を改善し得、あるいは局部 的に施用される場合本組成物からの、角質層中へのおよび角質層を越える分配部 分を増大させて表皮内の下方レベルへの通過を助成し得る。該ヒドロキシアルカ ノエート誘導体の有益性を向上させる他の機作もまた含まれ得る。 浸透向上剤の例は次のものを含む。即ち、 2−メチルプロパン−2−オール プロパン−2−オール ヘキサン−2,5−ジオール POE(2)エチルエーテル ジ(2−ヒドロキシプロピル)エーテル ペンタン−2,4−ジオール POE(2)メチルエーテル プロパン−1−オール 1,4−ジオキサン ブタン−1,4−ジオール プロピレングリコールジペラルゴネート ポリオキシプロピレン15ステアリルエーテル オクチルアルコール オレイルアルコールのPOEエステル オレイルアルコール ラウリルアルコール ジオクチルアジペート ジカプリルアジペート ジイソプロピルアジペート ジイソプロピルセバケート ジブチルセバケート ジエチルセバケート ジメチルセバケート ジオクチルセバケート ジブチルスベレート ジオクチルアゼレート ジベンジルセバケート ジブチルフタレート ジブチルアゼレート エチルミリステート ジメチルアゼレート ブチルミリステート ジブチルスクシネート ジデシルフタレート デシルオレエート エチルカプロエート エチルサリシレート イソプロピルミリステート イソプロピルパルミテート エチルラウレート 2−エチル−ヘキシルペラルゴネート イソプロピルイソステアレート ブチルラウレート ベンジルベンゾエート ブチルベンゾエート ヘキシルラウレート エチルカプレート エチルカプリレート ブチルステアレート ベンジルサリシレート 2−ピロリドン 1−メチル−2−ピロリドン 5−メチル−2−ピロリドン 1,5−ジメチル−2−ピロリドン 1−エチル−2−ピロリドン 糖エステル テトラヒドロフルフラールアルコール 尿素 ジエチル−m−トルアミドおよび 1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オン。 浸透向上剤の量は、本発明に従って用いられる場合、普通本組成物の0.1〜 50重量%好ましくは0.5〜25重量%最も好ましくは0.5〜10重量%で あろう。乳濁液および油物質 本発明による組成物は、随意に、1種またはそれ以上の油あるいは油の性質を 有しかつ水と不混和性である他の物質を含み得る。 本発明による組成物は、水性相および油相の両方を有する乳濁液として処方さ れ得る。このことは、しばしば乳濁液として処方される放置製品に特に当てはま る。乳濁液において、油または油状物質は、普通、用いられる乳化剤の平均親水 性−親油性バランス(HLB)に大いに依存して油中水型エマルジョンまたは水 中油型エマルジョンのいずれかを与える乳化剤と一緒に存在しよう。 適当な油の例は、本明細書において皮膚軟化剤として既に提案されているもの のような、鉱物油および植物油、シリコーン油および油状物質を含む。 油が存在する場合、油の量は、しばしば少なくとも5重量%であるが、しかし しばしば本組成物の小量即ち5〜50重量% にとどまる。少なくとも10重量%かつ/または30重量%以下が好ましい。 油または油状物質は、乳濁液を形成させる目的のために存在する場合、本組成 物の90容量%まで例えば10〜80容量%を形成し得る。乳化剤 本発明による組成物はまた随意に1種またはそれ以上の乳化剤を含み得、しか してそれらの選択は普通油中水型またはおよび水中油型のエマルジョンが形成さ れるかどうかを決定しよう。二重型エマルジョン即ち水中油中水型または油中水 中油型もまた形成され得る。 油中水型エマルジョンが要求される場合、選ばれる乳化剤は普通1〜6の平均 HLB値を有すべきである。水中油型エマルジョンが要求される場合、選ばれる 乳化剤は普通>6の平均HLB値を有すべきである。 適当な乳化剤の例が下記の表1に記載されており、しかしてこの表中には乳化 剤の化学名が、商業的に入手できる商品名の例および平均HLB値と一緒に与え られている。 上記の乳化剤のリストは、制限的であるよう意図されてはいなく、本発明に従 う使用のために適当である選択された乳化剤を単に例示する。 2種またはそれ以上の乳化剤がもし所望されるなら用いられ得ることが理解さ れるべきである。 本発明の組成物中に混入されることが適切である場合、混入されるべき乳化剤 またはそれらの混合物の量は、該組成物の1〜50重量%好ましくは2〜20重 量%最も好ましくは2〜10重量%である。レチノイド 本発明による使用のための組成物はまた、随意に、皮膚への有益性を更に高め るために、レチノイン酸またはレチノール(ビタミンA)および/またはそれら の誘導体のようなレチノイドを含み得る。 レチノールそれ自体に加えて、レチノールの誘導体の例は次のものを含む。即 ち、 レチニルアセテート レチニルブチレート レチニルプロピオネート レチニルオクタノエート レチニルラウレート レチニルパルミテート レチニルオレエート レチニルリノレエートおよび レチニルリノレネート。 本発明による組成物中に存在する場合、レチノイドの量は、該組成物の0.0 1〜10重量%好ましくは0.1〜5重量%である。トコフェロールおよびトコフェリルエステル 本発明による使用のための組成物はまた、随意に、該組成物用の抗酸化剤とし ておよび皮膚に対する酸化的損傷を制限するためにトコフェロール(ビタミンE 群)を含み得る。ビタミンE群は、α−トコフェロール、β−トコフェロール、 γ−トコフェロールおよびδ−トコフェロールを含む。本発明による組成物はま た、随意に、トコフェリルアセテートのようなトコフェリルエステルを含み得る 。 本発明による組成物中に存在する場合、トコフェロールまたはそのエステルの 量は、該組成物の0.0001〜20重量% 好ましくは0.0001〜10重量%である。 本発明の組成物はまた、水を通常90容量%まで好ましくは5〜80容量%を 含み得る。 水は、化粧品上受容され得るビヒクルとして機能し得る。 ビヒクルが水または水性エタノールを本組成物に対して大量である量即ち50 %を越える量にて含有することが好ましい。エタノールが含まれる場合でさえ、 水の量は、一般に、該組成物に対して大量あるいは該組成物に対して少なくとも 40%のようなそれに近い量になる実質的量であろう。界面活性剤 ヒドロキシアルカノエートのアシルまたはアルキル誘導体は、界面活性剤とし て機能し得そしてその場合、洗浄製品として処方される本発明に従う使用のため の組成物においてそのまま利用され得る。この場合、それは、実質的量顕著には 該組成物の5重量%または10重量%を越える量にて存在し得る。 本発明に従う使用のための組成物は、特に洗浄製品として処方される場合、本 ヒドロキシアルカノエート誘導体に加えて、化粧品上受容され得かつ皮膚への局 部的施用のために適当であ る1種またはそれ以上の界面活性剤を含み得る。しかしながら、該ヒドロキシア ルカノエート誘導体以外の界面活性剤の量は特に放置製品または拭い除去製品に とっては少なくてよく、しかしてこれらの製品は、わずか1桁のパーセンテージ のみの界面活性剤特性を持った物質を、顕著には該ヒドロキシアルカノエート誘 導体以外の陰イオン界面活性剤を有さない非イオン界面活性剤を含有し得る。 次に、他の適当な皮膚洗浄用界面活性剤の例が与えられる。陰イオン界面活性剤 本発明の組成物は石けんまたは非石けん陰イオン界面活性剤を含み得、しかし て好ましくはアルキルサルフェート、アルキルエーテルサルフェート、アルキル スルホネート、アルキルアリールスルホネート、オレフィンスルホネート、アシ ルサルコシネート、アシルタウライド、アシルイセチオネート、ノノアルキルス ルホスクシネート、ジアルキルスルホスクシネート、N−アシル化α−アミノ酸 、アルキルカルボキシレート、モノアルキルホスフェートおよびジアルキルホス フェートから選ばれる。 陰イオン界面活性剤の特定の例は次のものを含む。 ナトリウムラウリルサルフェート[例えば、アルブライト・アンド・ウィルソ ン社から入手できるエムピコール(EMPICOL)CX]およびトリエタノー ルアミンドラウリルサルフェート[例えば、アルブライト・アンド・ウィルソン 社から入手できるエムピコール(EMPICOL)TL40/T]のような、 ルキルサルフェート 。 ナトリウムラウリルエーテルサルフェート[例えば、アルブライト・アンド・ ウィルソン社から入手できるエムピコール(EMPICOL)ESB70]のよ うな、アルキルエーテルサルフェート。 ナトリウムアルカン(C13-18)スルホネート[例えば、ヘキスト社から入手 できるホスタプア(HOSTAPUR)SAS 30]のような、アルキルスル ホネート 。 ナトリウムアルキルベンゼンスルホネート[例えば、シェル社から入手できる ティーポール(TEEPOL)CM44]のような、アルキルアリールスルホネ ート 。 ナトリウムオレフィンスルホネート(C5-18)[例えば、ヘキスト社から入手 できるホスタプア(HOSTAPUR)OS]のような、オレフィンスルホネー 。 下記の構造(51) 〔ここで R3は、C6-14アルキルから選ばれ、そして Mは、アルカリ金属、アンモニウムおよびアルカノールアンモニウムのような置 換アンモニウムから選ばれる対イオンである。〕 を有するアシルサルコシネート。 構造(51)を有するアシルサルコシネートの例は、ナトリウムラウリルサル コシネート[例えば、グレース社から入手できるハムポシル(HAMPOSYL )L−95]である。 下記の構造(52) 〔ここで、R4はC8-18アルキルから選ばれる。〕 を有するアシルタウライド。 構造(52)を有するアシルタウライドの例は、ヤシメチルタウリン[例えば 、インターナショナル・スペシャルティー・プロダクツ社から入手できるフェノ ペン(FENOPEN)TC 42]である。 下記の構造(53) 〔ここで、R5はC8-18アルキルから選ばれる。〕 を有するアシルイセチオネート。 構造(53)を有するアシルイセチオネートの例は、ナトリウムアシルイセチ オネート[例えば、ジョードン社から入手できるジョーダポン(JORDAPO N)C1]である。 下記の構造(54) 〔ここで、R6はC10-20アルキルから選ばれる。〕 を有するモノアルキルスルホスクシネート。 構造(54)を有するモノアルキルスルホスクシネートの例は次のものを含む 。 ナトリウムラウリルスルホスクシネート[例えば、アルブライト・アンド・ウ ィルソン社から入手できるエムピコール(EMPICOL)SLL]。 マグネシウムアルキルスルホスクシネート[例えば、アクゾー社から入手でき るエルファノール(ELFANOL)616 Mg]。 ナトリウムラウリルエトキシスルホスクシネート[例えば、アルブライト・ア ンド・ウィルソン社から入手できるエムピコール(EMPICOL)SDD]。 ヤシモノエタノールアミドエトキシスルホスクシネート[例えば、エムピコー ル(EMPICOL)SGG]。 ジナトリウムラウリルポリグリコールエーテルスルホスクシネート[例えば、 ケム−ワイ社から入手できるスルタゲン(SURTAGENE)S30]。 ポリエチレングリコールスルホスクシネート[例えば、レヲ 社から入手できるレヲポール(REWOPOL)SBFA30]。 下記の構造(55) 〔ここで、R7およびR8は、同じかまたは異なりそしてC6-14アルキルから選ば れる。〕 を有するジアルキルスルホスクシネート。 構造(55)を有するジアルキルスルホスクシネートの例は、ナトリウムジラ ウリルスルホスクシネート[例えば、ウィッコ社から入手できるエムコール(E MCOL)4500]である。 ナトリウムラウロイルグルタメート[例えば、アジノモト・カンパニー・イン コーポレーテッド社から入手できるアシルグルタメート(ACYLGLUTAM ATE)LS−11]のような、N−アシル化α−アミノ酸。 C12-14O(EO)4OCH2CO2Na[例えば、アクゾー社から入手できるア キポ(AKYPO)RLM 38]のような、アルキルエーテルカルボキシレー 。 ジオクチルホスフェートのような、モノアルキルホスフェートおよびジアルキ ルホスフェート陽イオン界面活性剤 本発明の組成物はまた、陽イオン界面活性剤を含み得る。適当な陽イオン界面 活性剤は、下記の構造(57) 〔ここで、 R1、R2、R3およびR4は各々、アルキルまたはアリール基を表し、そして Xは、ハロゲン対イオンを表す。〕 を有するものである。 構造(57)に従う好ましい陽イオン界面活性剤は次のものを含む。 アクゾー社から入手できるアークウォド(Arquad)16のようなヘキサ デシルトリメチルアンモニウムクロライド。 アクゾー社から入手できるアークウォド(Arquad)2HTのような二水 素化獣脂ジメチルアンモニウムクロライド。 セッピク社から入手できるアモキシル(Amoxyl)BR 1244のよう なドデシルベンジルジメチルアンモニウムブロマイド。 アルブライト・アンド・ウィルソン社から入手できるエムピゲン(Empig en)CSCのようなココアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド。両性界面活性剤 本発明の組成物はまた、両性界面活性剤を含み得る。適当な両性界面活性剤は 脂肪族の第4級アンモニウム、ホスホニウムおよびスルホニウム化合物の誘導体 であり、しかして該脂肪族基は、8〜18個の炭素原子を含有しそして直鎖状で も分枝状でもよく、また更にカルボキシル、スルホネート、サルフェート、ホス フェートまたはホスホネートのような陰イオン性の水可溶化基を含有する。 好ましい両性界面活性剤は次のものを含む。 下記の構造(58) 〔ここで、R1はC1-16アルキルである。〕 を有するアルキルベタイン。 構造(58)を有するアルキルベタインの例は、ラウリルジメチルベタイン[ 例えば、アルブライト・アンド・ウィルソン社から入手できるエムピゲン(EM PIGEN)BB]である。 下記の構造(59) を有するアルキルアミドプロピルベタイン。 構造(59)を有するアルキルアミドプロピルベタインの例は、コカミドプロ ピルベタイン[例えば、ゴールドシュミット社から入手できるテゴベタイン(T EGOBETAIN)L7]である。 下記の構造(60) 〔ここで、 R11は、H、CH2COO-および(CH22COO-から選ばれ、そして R111は、CH2COO-および(CH22COO-から選ばれる。〕 を有するアルキルアンホグリシネートまたはアルキルアンホプロピオネート。 化合物(60)の適当な例は、ココアンホグリシネート(インターナショナル ・スペシャルティー・プロダクツ社から入手できる。)およびココアンホプロピ オネートである。 下記の構造(61) 〔ここで、R2はC12-16アルキルアルキルアミド基から選ばれる。〕 を有するスルタイン。 構造(61)を有するスルタインの例は、コカミドプロピルヒドロキシスルタ イン[例えば、アルコラック社から入手でき るシクロテリック(CYCLOTERIC)BET−CS]である。 最も好ましい両性界面活性剤は、ラウリルジメチルベタインおよびコカミドプ ロピルベタインである。 かかる両性界面活性剤は皮膚用洗浄組成物の泡立ちに寄与し得る一方、陰イオ ン界面活性剤の苛酷度を改善する。非イオン界面活性剤 本発明の組成物はまた、8またはそれ以上のHLBを有するアルコキシ化また はグリコシド系の非イオン界面活性剤を含み得る。この値を越えると、非イオン 物質は、一般に、上記に画定された範囲の他の界面活性剤との組合わせにおいて 明澄な等方性溶液を形成する。好ましい非イオン界面活性剤は、ポリオキシエチ レンアルキルエステルおよびポリオキシエチレンアルキルエーテルおよびアルキ ルポリグリコシドである。 ポリオキシエチレンアルキルエステルの適当な例はCTFA名称ポリソルベー ト(Polysorbate)80を有するものであり、しかしてこのものは、 おおよそ20モルのエチレンオキシドと縮合された、ソルビットおよびソルビッ ト無水物のオレエートエステルの混合物である。おおよそ20モルのエ チレンオキシドと縮合された、ラウレートエステルまたはソルビットおよびソル ビット無水物の混合物であるポリソルベート20もまた適当である。 ポリソルベート80およびポリソルベート20は、アイ・シー・アイ・アメリ カズ社からそれぞれツイーン(TWEEN)80およびツイーン(TWEEN) 20として商業的に入手できる。 ノニデット(NONIDET)LE−8Tとしてまたはシンペロニック(SY NPERONIC)91−8Tとして商業的に入手できる、平均して8エトキシ ユニットを有するC9-11アルコールのポリエチレングリコールエーテル、並びに ドバノール(DOBANOL)25−9として商業的に入手できる、平均して9 エトキシユニットを有するC12-15アルコールのポリエチレングリコールエーテ ルもまた、本発明の組成物における使用のために適当である。 特に有用なアルキルポリグリコシドはグルコースまたはグルコースオリゴマー のグリコシドを含み、しかしてこれらにおいてアルキル鎖はC8-16であり得そし てグルコースユニットの平均数は1〜2である。適当な例は、平均して約1.5 グルコー スユニットを有するC10-12脂肪アルコールのグルコシドであるオラミックス( ORAMIX)NS 10である。 10,000〜50,000の分子量を有するポリオキシエチレンおよび/ま たはポリオキシプロピレンの側鎖を持ったジメチルポリシロキサンの高分子量ポ リマーのような高分子量シリコーン界面活性剤もまた、本発明の組成物における 使用のために適当である。 該ジメチルポリシロキサンポリマーは、好都合には、揮発性シロキサン中の分 散体として与えられ、しかして該分散体は、例えば、1〜20容量%の該ポリマ ーおよび80〜99容量%の該揮発性シロキサンを含む。理想的には、該分散体 は、該揮発性シロキサン中に分散された10容量%の該ポリマーから成る。 該ポリシロキサンポリマーが分散され得る該揮発性シロキサンの例は、ポリジ メチルシロキサン(ペンタマーおよび/またはヘキサマー)を含む。 特に好ましいシリコーン界面活性剤は、ダウ・コーニング社から入手できるD C 3225Cフォーミュレーション・エイド(Formulation Ai d)のような、シクロメチ コンおよびジメチコンコポリオールである。別のものは、やはりダウ・コーニン グ社から入手できるDC Q2−5200のような、ラウリルメチコンコポリオ ールである。 本組成物中に存在する場合、シリコーン界面活性剤の量は、普通該組成物の2 5重量%まで好ましくは0.5〜15重量%であろう。 本発明に従う使用のための組成物中に存在し得る他の界面活性剤の量は、一般 に該組成物の30重量%を越えず好ましくは1〜20重量%である。他の化粧品用添加剤 本発明による使用のための組成物において随意に用いられ得る他の化粧品用添 加剤の例は、パラヒドロキシベンゾエートエステルのような保存剤,ブチルヒド ロキシトルエンのような抗酸化剤,グリセロール、ソルビット、2−ピロリドン −5−カルボキシレート、ジブチルフタレート、ゼラチン、ポリエチレン、グリ コール好ましくはPEG200〜600のような保湿剤、トリエタノールアミン または水酸化ナトリウムのような塩基と一緒の乳酸のような緩衝剤,合成の、動 物性のまたは植物性供給源のセラミド、プソイドセラミド、リン脂質、1,25 −ジヒドロキシコレカルシフェロールのようなビタミン,蜜ロウ、オゾケライト ロウ、パラフィンロウのようなロウ,アロエベラ、ヤグルマソウ、マンサク、ニ ワトコバナ、キュウリのような植物抽出物,増粘剤,活性向上剤,着色剤,香料 ,並びに超微粉二酸化チタンのような日光遮蔽物質やp−アミノ安息香酸および そのエステル、エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、2−エトキシエチル p−メトキシシンナメートおよびブチルメトキシジベンゾイルメタンのような有 機日光遮蔽剤並びにそれらの混合物を含む。 更なる好ましい組成物においては、本ヒドロキシアルカノエート誘導体は、セ ラミド、プソイドセラミド、ポリオール脂肪酸ポリエステル、ステロール特にコ レステロール、ガラクトシルジアシルグリセロール、グリコスフィンゴ脂質、脂 肪酸およびそれらのエステルおよびそれらの混合物、並びにメバロン酸、ヘキサ デシルコハク酸モノベヘニルエステルエトキシレート(7.3EO)および/ま たはそれらの誘導体のような他の成分と組み合わされてリポソーム状(lipo somal)分散体を生成する。 更なる好ましい組成物はまた、本ヒドロキシアルカノエート 誘導体および上記に開示された随意的な追加的成分と組み合わせて、アルファ、 ベータおよびオメガヒドロキシ酸特にグリコール酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、 タルトロン酸および2−ヒドロキシオクタン酸のようなヒドロキシアルカン酸並 びにケトカルボン酸、それらのエステルおよびそれらの混合物から選ばれた有機 酸成分を含有し得る。 化粧品用添加剤は、本組成物の残余を形成し得る。pH 本発明の組成物は、普通4〜9好ましくは4.5〜8.5のpH値を有するで あろう。該pHは、必要に応じてpH調節剤としてのアルカリまたは酸の添加に よりおよび/またはクエン酸塩緩衝剤またはリン酸塩緩衝剤のような緩衝剤の添 加により調節され得る。組成物の保存 本発明に従う使用のための組成物は、好ましくは、製造後かつ販売および使用 前の長期の保存寿命を享受するように、細菌、黴および菌類による攻撃並びに他 の微生物の影響に対して保護される。理想的には、該組成物は、無限的保存寿命 を有するであろう。 本組成物の保存を達成するのに用いられ得る方法の例は次のものを含む。(i)滅菌 本発明による組成物は、滅菌して実質的にすべての生存する能力のある微生物 汚染物を除去するかまたは殺すことにより保存され得る。これは、例えば、製薬 工業において充分に確立されている技術を用いてガンマ線の致死線量を用いる照 射により、加熱滅菌によりまたは限外濾過により達成され得る。(ii)化学保存剤 本発明による組成物はまた、細菌、菌類または他の微生物の生育を防ぐかまた は殺すよう機能する化学保存剤を該組成物中に含めることにより保存され得る。 化学保存剤の例は、エタノール、安息香酸、ナトリウムベンゾエート、ソルビン 酸、カリウムソルベート、ナトリウムプロピオネート並びにp−ヒドロキシ安息 香酸のメチル、エチル、プロピルおよびブチルエステルを含む。本発明による組 成物中に混入され得る化学保存剤の量は一般に0.05〜5重量%好ましくは0 .1〜2重量%であり、しかして選ばれた該量は微生物の増殖を阻止すのに充分 である。(iii)水分活性降下剤 本発明による組成物はまた、グリセロール、プロピレングリコール、ソルビッ ト、糖並びに塩例えばアルカリ金属のハロゲン化物、硫酸塩およびカルボン酸塩 のような水分活性降下剤を含めることにより保存され得る。水分活性降下剤を用 いる場合、本発明による組成物中に、水分活性(αw)を1ないし<0.9好ま しくは<0.85最も好ましくは<0.8に低減するのに充分組み込まれるべき であり、しかしてこれらの値の最低値は酵母、黴および菌類が増殖しない値であ る。方法 本発明はまた、効果的量の本明細書において画定されているヒドロキシアルカ ノエート誘導体を化粧品上受容され得る該誘導体用キャリヤーと一緒に混合する 工程からなる、本発明による組成物を製造する方法を提供する。製品形態および容器 本発明の組成物は、液体として例えば、ロールボールアプリケーターのような アプリケーターあるいは噴射剤を含有するエアゾール缶のようなスプレー装置あ るいは該液体製品を分散させるためのポンプを備えた容器と共に用いるためのロ ーション、 シャンプー、ミルクまたはクリームとして処方され得る。あるいは、本発明の組 成物は、適当なアプリケーターまたは単にチューブ、ボトルまたは蓋付きジャー と共にあるいはティッシュ拭き取り材のような液体含浸布として用いるための、 固体または半固体例えばスティック、クリームまたはゲルであり得る。 従って、本発明はまた、本明細書において画定されている組成物を含有する密 閉容器をも提供する。本組成物の使用 ヒドロキシアルカノエートのアシル(および/またはアルキル)誘導体は、角 質層に施用される場合、表皮あるいはエクリン腺、アポクリン腺および皮脂腺の ような皮膚の付属器官中に浸透し、しかしてそこで内在性の皮膚または微生物の エステラーゼによる加水分解により当該分子がを開裂されて、対応するヒドロキ シアルカノエートを、施用された該ヒドロキシアルカノエート誘導体の残基を形 成する脂肪酸または脂肪アルコールと一緒にその場で放出する。 先に述べたように、皮膚の表面に施用される本組成物は、“放置”製品もしく は“すすぎ除去”または“拭い除去”製品のいずれかであり得る。該組成物がク リームまたはローション のような放置製品である場合、該組成物は、適当な容器から皮膚に施用されそし て顔や首、肩、腕および脚のような皮膚の所望域にわたって広げられそして次い で手および指を用いてまたはアプリケーターを用いて擦り込まれ得る。性質上親 油性である本ヒドロキシアルカノエート誘導体は、普通皮膚の表面近くの角質層 領域中に在る脂質物質の力により角質層中におよび角質層を通って浸透しよう。 外面の角質層細胞の下の層に達するとあるいは皮膚の付属器官中に浸透すると、 該ヒドロキシアルカノエート誘導体を加水分解して所望のヒドロキシアルカノエ ートを放出させるエステラーゼに出会う。 かかる放置製品を例えば毎日夜および朝繰り返し施用することにより表皮への ヒドロキシアルカノエートの連続的供給が与えられ、しかしてそれによって、水 分を保持する即ちうるおいを付与されるようになるその改善能力により益するこ とになろう。皮膚の他の属性特に弾性、細かい筋(小ジワ)およびシワの消失も また向上し、そして皮膚は、全体的に、改善された色合いおよび状態をもって一 層健康的になろう。 本発明に従う使用のための組成物が“すすぎ除去”製品である場合、該組成物 は一般に皮膚用洗浄剤として機能しよう。そ れ自体界面活性剤特性を有し得るがしかし好ましくは補助界面活性剤が伴われる 本ヒドロキシアルカノエート誘導体を含む皮膚用洗浄剤の適当な量例えば5〜1 0mlが、皮膚に施用されそして水の存在下で泡に形成される。皮膚を洗浄した 後、余分の製品は一般に皮膚からすすがれ、そして皮膚は次いで乾燥される。該 すすぎ製品はまた、髪を洗うためにあるいは体全体の表面を例えばシャワーにて 洗浄するために用いられ得る。 すすぎ除去型洗浄製品を用いる場合該製品がほとんどまたは全く皮膚上に留ま らないと予期されるけれども、本発明者は、本ヒドロキシアルカノエート誘導体 のある量が皮膚により保持されることを驚くべきことに見出した。これにより、 皮膚が他の“すすぎ除去”製品の場合よりも大きい程度まで水分を保持すること ができるようにされる。 この理由のために本発明に従うヒドロキシアルカノエート誘導体が皿を手洗い するための組成物の一部として含められ得、それによってそのマイルド性が高め られる。 本組成物が拭い除去製品である場合、該組成物はまた、一般に皮膚用洗浄剤と して特にメイクアップを除去するために機能しよう。本ヒドロキシアルカノエー ト誘導体を含む皮膚用洗浄 剤の適当な量例えば0.5〜5mlが、皮膚に特にメイクアップが除去されるべ きである所に施用されそして擦り込まれ得る。処置された皮膚域が次いで布、テ ィッシュまたは脱脂綿で拭われて、皮膚からほぐれるようになったメイクアップ と一緒に余分の該組成物が除去され得る。 本発明に従う“すすぎ”製品および“放置”製品の両方の特に好ましい例は、 普通のシェービング処理の一部として即ちプレシェーブ製品としてまたはアフタ ーシェーブ製品として用いられるものである。使用上両製品共、シェービングの 前または後にシェービング処理を高めるように、皮膚に水分又はうるおいを付与 するかあるいは皮膚をその他の状態に調整するよう意図されており、しかしてこ のことは、前記に記載されているようにヒドロキシアルカノエートの表皮への送 達により達成され得る。 これらの製品のようなシェービング処置用製品は、不所望の顔面の毛またはあ ごひげを除去するために男性によりあるいは体表面の他の部分特に脚から不所望 の毛を除去するために女性により用いられ得る。かかる製品が用いられる所はど こでも、それらは、皮膚への水分又はうるおいの付与を高めてシェービ ング処理後のその状態を改善する能力を有する。 男性のシェービング用製品は定期的に用いられるので、それらは、皮膚へのヒ ドロキシアルカノエートの送達を定期的に与えるよう働き得る。 本発明のその側面の特に好ましい具体的態様によれば、アフターシェーブ製品 はイソステアロイルラクチレートが配合され、そしてこのアシルラクチレート用 の化粧品上受容され得るビヒクルとして約85重量%より多いエタノールおよび 水を含有することにより更に特徴づけられる。追加的に、かかるシェービング用 製品は、グリセリン、香料、製品の明澄度を促進する香料可溶化剤、ビタミンお よびビタミンEアセテートやビタミンAパルミテートのようなそれらの誘導体、 カーボポール(Carbopol)980のような増粘剤、トリエタノールアミ ン、並びにプレシェーブまたはアフターシェーブ製品において慣用的に用いられ る他の添加剤のような、他の化粧品用添加剤を含み得る。 これらの製品は、皮膚特に顔への施用時に、角質層へのおよび表皮のより下層 への乳酸および乳酸イオンの送達により皮膚への水分付与を高める。 例1. 表皮へのラクテートの送達の実証 アシルラクチレートは皮膚の表面に施用される場合、それは、その親油性に依 り比較的大きい程度または比較的小さい程度吸着により角質層を通って移行する 。皮膚および/または微生物のエステラーゼと接触すると、該アシルラクチレー ト分子は開裂されそして乳酸/ラクテートが角質層または皮膚の付属器官内でお よび表皮中のより深部にて放出される。 対照的に、乳酸が皮膚の表面に施用される場合、それはほとんど浸透しない。 アシルラクチレートおよび乳酸のこのような浸透は、シリアルテープの剥ぎ取 りによりおよび該テープに付着する皮膚細胞からの遊離ラクテートの生化学的検 定により決定され得る。 豚皮を用いて用いられる方法は次の通りである。角質層中のラクテートの測定 この試験において用いられるテープは、ジアストロン社から入手できるデスク アム(Desquame)である。皮膚へのアシルラクチレートの局部的施用の 後、このテープの断片が皮膚に施用されそして次いで除去され、そしてシグマ( Sigm a)735−10ラクテート検定キットを用いて皮膚細胞がラクテートについて 検定される。かくして、同じ皮膚域の反復剥ぎ取りにより、局部的に施用された アシルラクチレートの浸透の度合および表皮のエステラーゼによるその開裂が決 定され得る。アシルラクチレートの浸透,鎖長の効果 ナトリウムラクテート(対照)およびC8〜C18のアシル鎖を有する5種のナ トリウムアシルラクチレートの10重量%溶液を、pH7.0のソレンソンのリ ン酸塩緩衝液5mM中で調製した。ブタの耳から取った7片の全厚皮膚を4×4 cmに切断し、そしてピンを通した。当該6種の試験溶液の100μlのアリコ ートを6片の皮膚の全面に施用し、しかして残りの1片の皮膚は非処理の対照と して用いた。該皮膚を、次いで室温にて4時間放置した。次いで、デスクアム( Desquame)テープを用いて10枚の逐次的なテープストリップを各皮膚 片の中心から取り去って、これらのテープが各回同じ部位から取り去られること を確実にした。 各テープをラベル付けした1mlの管中に入れ、そして800μlのpH7. 00の5.00mMリン酸塩緩衝液を各 管に添加した。次いで、これらの管を各温度において30分の最低値でもって3 回−20℃から20℃に循環させ、そして次いで超音波浴中に30分間置いた。 次いでシグマ(Sigma)735−10ラクテート試薬の壜を5.00mlの 分析水(analar water)で希釈し、そして次いで200μlのアリ コートを各管に移した。次いで、これらの管を、室温にて更に15分間放置した 。次いで各管からの緩衝液試薬の混合物をミクロキュベットに移し、そしてこれ らの溶液の吸収を分光光度計を用いて540nmにおいて測定した。 次の表において、テープ1は各部位から取り去られた1番目のテープストリッ プを指し、そして与えられている値は各テープ上に存在するL−乳酸の濃度に正 比例する吸収単位である。 これらの作表された結果はまた図1中に再現されており、しかして該図は、皮 膚の表面より下の深さの指標となるテープストリップの番号(縦座標またはy軸 )に対する、シグマ(Sigma)検定により決定されたL−乳酸の絶対単位( 横座標またはx軸)のプロットを示す。結論 これらの結果から、5種の選択されたナトリウムアシルラク チレートの各々は角質層中に浸透してそこで酵素による乳酸/ラクテートを放出 する開裂が起こるのに対し、局部的に施用されたナトリウムラクテートの場合は 記録された乳酸/ラクテートの値が未処理の対照の皮膚サンプルのものとほとん ど同じであるので浸透は実質的に全く起こらないと結論され得る。 同様な結果が、アシルグリコレートを用いる場合に得られ得る。 例2. ラクチレートの浸透および加水分解 14Cで放射性標識されたナトリウムラウロイルラクチレートを標識乳酸から製 造した。この物質と放射性標識された出発物質との比較をした。 この試験物質は、1.63重量%に相当する55.6mMの濃度で水に溶解し た。放射性標識された乳酸は、中和してそのナトリウム塩にしそして55.6m Mに希釈した。30μlの量の溶液を、前の例においてように、ブタの耳からの 皮膚の試験片に施用した。15分間の定温放置後、過剰の溶液を脱脂綿で除去し た。 10枚のテープストリップを、前の例においてのように取り去った。各テープ ストリップを、1mlのリン酸塩緩衝液および10mlのシンチレーション液の 入ったガラス壜中に入れた。放射性標識された含有量を、シンチレーション計数 計を用いて測定した。結果を次の表に記載する。 これらの結果は、ラウロイルラクチレートがラクテートそれ自体よりも皮膚中 に深く浸透したことを示している。 同様な実験において、9枚のテープストリップを6時間後取り去った。最初の 3枚のストリップを、3mlのリン酸塩緩衝液中において定温放置した。その次 の3枚のストリップおよび最後の3枚のストリップを、同様に定温放置した。3 0分後、 それらの緩衝液を、薄層クロマトグラフィー板(固定相としてシリカゲルを担持 する。)上に滴下した。 この板を、80:20:2のヘキサン:エーテル:酢酸の混合物で溶離した。 該板上のスポットを、それらの放射発光により検出しそして定量した。この板上 の各レーンは2つのスポットを示し、しかして一つはラウロイルラクチレートの 加水分解生成物に相当しそして第2のスポットはラウロイルラクチレートそれ自 体に相当した。結果(3回の繰返しの平均)は次の通りであった。 総標識に対する% テープ1〜3 ピーク1 13.1 ピーク2 8.9 テープ4〜6 ピーク1 35.1 ピーク2 64.9 テープ7〜9 ピーク1 45.2 ピーク2 54.8 これらの結果は、該ラクトイルラクチレートの加水分解が各場合において起こ っておりかつ皮膚中に最も遠くまで浸透していたその物質について最大程度まで 起こっていたことを示している。例3. グリコレートの浸透および加水分解 グリコレート部分において放射性標識されたナトリウムドデシルグリコレート を、放射性標識されたグリコール酸から製造した。それを、1.56重量%の濃 度である55.6mMの脱イオン水溶液に調製した。 このドデシルグリコレートの15分間中の浸透および6時間にわたる加水分解 を、前の例においてように豚皮を用いて決定した。浸透の程度を示すシンチレー ション計数を次の表に記載する。テープ番号 シンチレーション計数(千) 1 37.7 2 19.6 3 13.4 4 8.6 5 9.2 6 6.8 7 7.4 8 4.9 9 8.1 10 5.7 加水分解の程度を示す薄層クロマトグラフィーの結果は次の通りであった。 総標識に対する% テープ1〜3 ピーク1 58.3 ピーク2 41.7 テープ4〜6 ピーク1 51.3 ピーク2 48.7 テープ7〜9 ピーク1 71.6 ピーク2 28.4 前の例におけるラクチレートの場合ように、これらの結果は、特に皮膚中への 最も遠いレベル(テープ7〜9)において、加水分解が起こることを示している 。例4. ラクチレートの浸透 例2において用いられたような放射性標識されたナトリウムラウロイルラクチ レートを混入して、下記のものを含有する洗剤組成物にした。 %w/w ナトリウムラウリルエーテルサルフェート 10.5 ココアミドプロピルベタイン 8.5 ナトリウムラウロイルラクチレート 18.0 グリセロール 5.0 エトキシ化脂肪アルコール 8.0 ビタミンEアセテート 0.1 陽イオン性ポリマー 0.2 (変性グアーゴム) 水 残余 この溶液を、ナトリウムラウロイルラクチレートの濃度が0.12Mになるよ うにそれ自身の容量の約4倍の水で希釈した。 この希釈された溶液の100μlの量をブタの耳の試験片に施用し、10秒間 放置しそしてすすぎ除去した。過剰の水を脱脂綿で除去し、そして9枚のテープ ストリップを取り去った。これらのテープのすべてを、リン酸塩緩衝液およびシ ンチレーション液の入ったガラス壜中に入れた。放射性標識の含有量を、 シンチレーション計数計を用いて測定した。これは、他の界面活性剤の存在およ び短い接触時間にもかかわらず、放射性標識されたラクチレートの少割合が皮膚 上に沈着していたことを示した。例5. 皮膚への水分又はうるおいの付与の実証 ヒドロキシアルカノエート誘導体の皮膚への局部的施用は、皮膚による水分の 保持を向上しかつ/または皮膚中の水分のレベルを有意的程度まで増大する。こ のことは、人間志願者のパネルを用い、しかして該志願者は標準化された手順に 従って試験製品および対照製品の規定量で処理され、その後皮膚の表面における 導電率測定を行って施用製品の有益性またはその逆の指標として記録することに より実証された。かくして、皮膚の導電率の増大が皮膚への水分付与の増大の指 標として用いられる。 次に、この評価および皮膚の導電率の測定を行うための手順を記載する。皮膚の導電率の測定 この方法は、表面の角質層の導電率に基づいて、製品を皮膚に施用することの 累積効果を測定する。 適当な導電率計の探針を皮膚と接触させることにより測定されるような皮膚の 導電率が表皮の最外層の水含有量に比例する、ということは充分確立されている 。それ故、皮膚の導電率の測定は、表皮を水和させる局部的に施用された製品の 能力を指摘するために用いられ得る。ディー・ヴァン・ネステの「ジェイ・ダー マトル・サイ(J.Dermatol Sci.),,第119〜124頁, (1991),“正常なおよび荒れたヒトの皮膚の水和の生体内における比較研 究:4種の計測器での評価”」参照。この方法は、製品・の皮膚への水分付与効 力を指摘するものとして広く用いられておりかつ受容されている。 この試験において用いられる皮膚の導電率を測定するための装置は、アイ・ビ ー・エス・カンパニー社から入手できる皮膚用湿度計であるスキコン(SKIC ON)200である。 人数において6人より多い好ましくは12〜20人の志願者の小パネルを、こ の試験のために募集する。 手首または肘のいずれかから少なくとも6cmにおける手のひら側の各前腕上 にかつ少なくとも6cm離して、3×4cmの2箇所の部位に印を付ける。各部 位を、5日間の累積日数の間1日1回100μlの単一処置物質で処置する。左 腕または 右腕の上方または下方の部位への物質の割当ては、部位の影響を避けるために変 えられる。合計2種の処置物質が用いられ得、しかしてパネリスト1人につき1 箇所の部位は5日間の全期間未処置のままである。 この試験の1日目に、パネリストは気候調節された環境中で平衡になるように される(15分間、有意的知覚刺激物がなく、20℃、70%相対湿度)。試験 部位内のランダムな位置を用いて、部位1箇所につき8つの導電率測定値を取る 。これらは基線を成す。次いで、当該3箇所の処置部位の各々について、100 μlの処置物質を試験部位に施用しそしてやさしく擦り込む。次いで、やはり気 候調節された環境中での平衡化期間を用いて、施用後1時間、2時間および4時 間後、処置部位からの更なる4つの組の8つの読取り値を取る。この手順を、そ の後の4日間について繰り返す。 次いで、各処置の効果を、次の方法を用いて評価する。 この値が各処置について各パネリストの各処置日における各時点に対して計算 されて、やはり計算により得られる全体のパネルにとっての調整された効果の最 終的平均値が得られる。ナトリウムドデシルラクチレートを用いる皮膚への水分付与 この試験において、次の処置を施用した。 1. 5mMのソレンソンのリン酸塩緩衝液pH7.00+2%ニパギン(Ni pagin) 2. 緩衝液中の100mMナトリウムドデシルラクチレート(3.0%の濃度 ) 3. 無処置 得られた結果は、次の通りであった。 結果は下記の表に示され、しかしてこの表は、4時間までの1時間毎の期間に おける、調整されたスキコン(SKICON)200の平均読取り値(即ち、初 期の皮膚導電率に比例≡水分付与に比例)を記録している。 上記の結果はまた図2に示されており、しかして図2は、横座標上の時間数で の時間に対して縦座標上の調整されたスキコン(SKICON)200の平均値 をプロットしている。結論 これらの結果から、緩衝液単独の使用と比較して皮膚への有意的水分付与が本 アシルラクチレートの局部的施用後に達成されたと結論され得る。例6 アフターシェーブゲルを、次の処方でもって調製した。成分 %w/w エタノール 40 グリセロール 2 エトキシ化脂肪アルコール 4 イソステアロイルラクチレート 0.1 シリコーンオイル 3 カーポボール(Carpobol)980 0.8 ビタミンEアセテート 0.1 トリエタノールアミン 1.4 水 100%までの残余 アフターシェーブローションを、次の処方でもって調製した。成分 %w/w エタノール 40 グリセロール 2 エトキシ化脂肪アルコール 4.0 イソステアロイルラクチレート 0.5 カーポボール(Carpobol)980 0.8 (ポリアクリレート増粘剤) トリエタノールアミン 0.15 水 100%までの残余 上記のゲルおよびローションを、人間志願者のパネルの手のひら側の前腕を用 いて、皮膚への水分付与およびラクテート送達特性について試験した。 各試験部位を、2つの領域(上方および下方)に分けた。これにより、両製品 が各パネリストの別々の皮膚域に施用されそして無処置の対照域と比較されるよ うになる。 パネリストは、試験域においていかなる他のクレンジング製品またはケア製品 を使用しないよう指示された。各製品の標準的量が、5日間1日2回5時間の間 隔でもってパネリストにより施用された。 皮膚の導電率を、例5に記載のようにスキコン(SKICON)200計測器 を用いて測定した。 測定は、毎日1回目の施用前、次いで2回目の施用の1時間後行った。初期の 導電率の測定値に比例して示される結果が下記の表に与えられており、そしてこ の表は、本発明の製品が無処置の対照に対して顕著に高められた導電率を与えた ことを示している。 一般的に例1においてその試験の終わりの所で記載されているようなテープ剥 ぎ取り法により、上方の角質層中のラクテー トを決定した。5枚のストリップを取り去り、単一の管中に入れそして総ラクテ ート含有量について分析した。得られた結果は次の通りであった。 540mmにおける平均吸収 処置前 0.59 無処置の対照 0.55 アフターシェーブゲル 0.67 アフターシェーブローション 0.66 両製品共皮膚のラクテート含有量の増大をもたらしたことが分かり得る。増大 の大きさは、充分大きくて満足する程有意であった。 本発明を、次の例に言及ことにより更に例示する。例7を有するラウリルラクテートを、水中に2重量%の濃度で分散した。 この分散体を、人間志願者の手のひら側の前腕上で試験した。100μlの該 分散体を手のひら側の前腕上の3箇所の域の各々(15cm2)に施用し、擦り 込みそして乾燥させた。10枚のデスクオーン(Desquarne)テープス トリップを第4の未処置の域から取り去った。1時間後、10枚のテープストリ ップを一箇所の処置域から取り去った。3時間後および8時間後、それぞれ10 枚のテープストリップを他の処置域から取り去った。1時間後および3時間後に 取り去られたテープストリップを、8時間の期間の残余の間室温にて貯蔵して酵 素による加水分解をさせた。 各テープストリップ上の乳酸の量を、例1に記載の手順により決定した。結果 は次の表に記載されており、そしてこれらの結果は、該エステルの施用が皮膚中 のラクテートレベルを増大させたことを示している。その上、このことはすべて のレベルにおいてそうであり、該ラクテートエステルが皮膚中に浸透してそこで 加水分解されることを指摘している。 例8. 油中水型スキンクリーム 成分 %w/w シリコーンオイル 20.00 塩化ナトリウム 2.00 ナトリウムオクタノイルラクチレート 1.00 ホワイトナー 0.15 保存剤 0.36 水酸化ナトリウム 1.00 水 100.00まで例9. 油中水型スキンクリーム 成分 %w/w シリコーン 20.50 ホワイトナー 0.20 保存剤 0.30 香料 0.15 水酸化アンモニウム 7.95 デカノイルラクチリン酸(lactylic acid) 1.00 保湿剤 10.00 塩化アンモニウム 2.00 水 100.00まで例10. 日光遮蔽剤を有する油中水型スキンクリーム 成分 %w/w シリコーン 24.00 ホワイトナー 0.10 保存剤 0.01 カリウムラウロイルラクチレート 1.50 塩化カリウム 1.50 保湿剤 5.00 マツヨイグサ油 3.00 日光遮蔽剤 4.00 殺細菌剤 0.30 水 100.00まで例11. 水中油型スキンクリーム 成分 %w/w 乳化剤 10.00 シリコーンオイル 8.00 増粘剤 0.50 ホワイトナー 0.10 保存剤 0.10 オクタノイルラクチリン酸 2.00 保湿剤 10.00 マツヨイグサ油 2.00 日光遮蔽剤 3.00 殺細菌剤 0.30 トリエタノールアミン 3.10 水 100.00まで例12. フェイスマスク 成分 %w/w カオリン 35.00 ベントナイト 5.00 セチルアルコール 2.00 カリウムミリストイルラクチレート 5.25 グリセロール 10.00 メチルパラベン 0.10 カリウムドデシルサルフェート 2.00 香料 0.75 水 100.00まで例13. クレンジングクリーム 成分 %w/w ラネッテ(Lanette)ロウSX 16.00 鉱油 20.00 マイクロクリスタリンワックス 3.00 グリセロール 5.00 ナトリウムイソステアロイルラクチレート 1.00 水 55.00 香料 保存剤例14. クレンジングミルク 成分 %w/w 鉱油 10.00 セチルアルコール 0.50 ステアリン酸 3.00 ナトリウムイソステアロイルラクチレート 1.00 TEA 1.80 水 83.7 香料 充分な量 保存剤 充分な量例15. クレンジングムース 成分 %w/w ナトリウムラウリルエーテルサルフェート (28%) 18.00 ナトリウムココアミドプロピルベタイン 7.50 ナトリウムラウロイルラクチレート 1.00 グリセロール 10.00 エタノール 5.00 ビタミンEアセテート 0.10 クレモフォア(Cremophore)RH410 0.50 レドデルム(Redoderm)LIS80 1.00 保存剤 0.26 水酸化アンモニウム(29%) pH7.00まで 着色剤 充分な量 香料 充分な量 プロパン/ブタン 3.00 水 100.00まで例16. マイルド性フェイシャルクレンザー 成分 %w/w ナトリウムラウロイルラクチレート 20.00 グリセロール 10.00 ナトリウムココイルイセチオネート 7.00 コカミドプロピルベタイン 4.00ポリオキシエチレン (EO)20ソルビタンモノラウレート 3.00 ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.20 保存剤 0.20 香料 0.10 クエン酸 pH6.50まで 水 100.00まで例17. 液状石けん 成分 %w/w ステアロイルラクチレート 15.00トリエタノールアンモニウム N-ラウロイルグルタメート 9.00 ココアミドプロピルベタィン 4.00プロピレングリコールヒドロキシイソステアレート 1.00 クエン酸三ナトリウム 7.00 保存剤 0.26 香料 0.15 トリエタノールアミン pH7.00まで 水 100.00まで例18. クレンジングビューティーバー(洗浄用美容棒) 成分 %w/w ナトリウムn−ミリストイルジラクチレート 15.00 ナトリウムn−パルミトイルジラクチレート 15.00 ナトリウムn−ステアロイルアスパルテート 10.00 グリセロール 8.00 ジグリセロール 1.00 香料 0.50 保存剤 0.26 着色剤 0.10 水 100.00まで例19. ディープクレンジングゲル(深部洗浄用ゲル) 成分 %w/w 鉱油 35.00 ラノリン 10.00 ココジエタノールアミド 4.00 ステアリン酸 2.43 オレイン酸 3.64 ナトリウムステアロイルラクチレート 1.00 水酸化ナトリウム 0.38 香料、保存剤および着色剤 充分な量 水 43.29例20. モイスチュアライジングローション(水分付与用ローション) 成分 %w/w グリセロール 5.00 TEA 1.00 ナトリウムイソステアロイルラクチレート 1.00 グリセリルモノステアレート 0.70 珪酸マグネシウムアルミニウム 4.00 鉱油 3.00 ステアリン酸 2.50 セチルアルコール 0.30 セラシント(Cerasynt)IP 1.50 シリコーンオイル 1.00 保存剤 0.26 香料 0.25 カーボポール(Carbopol)934(2%) 3.00 水 100.00まで例21. スキンクリーム 成分 %w/w ラネッテ(Lanette)ロウSX 10.00 セチルアルコール 4.00 鉱油 4.00 グリセロール 6.00 カルシウムステアロイルラクチレート 1.00 保存剤 0.26 香料 0.30 水 100.00まで例22. 乾性スキン用クリーム 成分 %w/w 鉱油 8.00 ペトロラタム 4.50 セレシンロウ 1.75 カンディラロウ 1.00 グリセリルモノステアレート 1.75 ステアリン酸 2.25 セチルアルコール 1.40 イソプロピルパルミテート 6.00 ラウレス(Laureth)−23 0.36 ソルビタンオレエート 1.40 保存剤 0.26 グリセロール 3.00 ナトリウムイソステアロイルラクチレート 1.00 ナトリウムステアロイルラクチレート 0.50 ナトリウムパルミトイルラクチレート 0.50 TEA 0.60 カーボポール(Carbopol)934(2%) 10.00 EDTA三ナトリウム 0.03 香料 0.30 水 100.00まで例23. バリヤークリーム 成分 %w/w ステアリン酸 6.00 セチルアルコール 3.00 ラノリン 3.00 軟質パラフィン 2.00 カルシウムステアロイルラクチレート 0.50 水酸化ナトリウム 0.65 カオリン 18.00 香料 0.30 着色剤 0.10 保存剤 0.20 水 100.00まで例24. 抗老化アイゲル(抗老化目もと用ゲル) 成分 %w/w ナトリウムラウロイルラクチレート 0.50 グリセロール 3.00 ビタミンEアセテート 0.10 アロエベラゲル 0.25 TEA pH7.00まで カーボポール(Carbopol)934(2%) 25.00 保存剤 0.15 香料 充分な量 着色剤 充分な量 水 100.00まで例25. アフターシェーブローション 成分 %w/w エタノール 40 グリセリン 2 イソステアロイルラクチレート 0.5 PEG水素化ヒマシ油 5 香料 3 水 100まで例26. アフターシェーブゲル 成分 %w/w エタノール 30 グリセリン 2 イソステアロイルラクチレート 0.1 PEG水素化ヒマシ油 0.55 ビタミンEアセテート 0.1 皮膚軟化剤油 1 カーボポール(Carbopol)980 1 トリエタノールアミン 2 香料 0.4 香料可溶化剤 0.5 水 100まで例27. アフターシェーブローション 成分 %w/w エタノール 40 グリセリン 2 イソステアロイルラクチレート 1 PEG水素化ヒマシ油 0.55 ビタミンEアセテート 0.1 カーボポール(Carbopol)980 0.6 トリエタノールアミン 1.2 香料 3 香料可溶化剤 5 水 100.00まで例28. スキンクレンジングミルク 成分 %w/w PEG−20ソルビタンモノステアレート 1.80 ソルビタンモノステアレート 1.50 鉱油 39.9 ラウリルラクテート 5.00 トリエタノールアミン 0.70 ステアリン酸 1.40 プロピルパラベン 0.10 ポリエチレングリコール 8.00 メチルパラベン 0.10 エチルヒドロキシエチルセルロース 0.54 ソルビン酸 0.002 水 100まで例29. 乾性スキン用クリーム 成分 %w/w 鉱油 6.00 イソステアリルラクテート 2.00 ケラシンロウ 1.75 石油ジェリー 4.50 グリセリルモノステアレート 1.75 カンデリラロウ 1.00 ステアリン酸 2.25 セチルアルコール 1.40 イソプロピルパルミテート 6.00 ラウレス(Laureth)23 0.36 ソルビタンオレエート 1.40 プロピルパラベン 0.10 グリセロール 3.00 トリエタノールアミン 0.60 メチルパラベン 0.15カーボポ -ル(Carbopol)CC-122(2%分散体) 10.0 イミダゾリジニル尿素 0.20 水 100まで この組成物は、イソステアリルラクテートの含有量を該組成物の3%または4 %に増大しかつ該鉱油を5%または4%に低減することにより変性され得る。例30. 抗老化サンスクリーン(抗老化日光遮蔽剤) 成分 %w/w プロピルパラベン 0.10 デア−セチル(Dea-cetyl)ホスフェート 1.00 ベンゾフェノン−3/オキソベンゾン 6.00 PVP/エイコセンコポリマー 2.50 ステアリン酸 4.00 トコフェロールアセテート 0.10 ジメチコン 1.00 ステアリルラクテート 1.50 石油ジェリー 0.25オクチルメトキシシンナメートエチルヘキシル P-ME 7.50 トリエタノールアミン 1.40 DMDMヒダントイン 0.25 カーボポール(Carbopol)2%分散体 5.00 珪酸マグネシウムアルミニウム 0.20 グリセロール 5.00 メチルパラベン 0.15 アロエベラゲル 0.05 EDTA二ナトリウム 0.05 シメチコン 0.01 セチルアルコール 0.70オクチルサリシレート /2エチルヘキシルサリシレート 5.00 水 100まで例31. モイスチュアライジングフェイシャルクレンザー(水分付与用顔面用 洗浄剤) 成分 %w/w 鉱油 7.00 ラウリルラクテート 2.00 ソルビタンステアレート 1.50 ポリソルベート(Polysorbate)60 1.80 メチルパラベン 0.20 プロピルパラベン 0.10 PEG550 8.00 トリエタノールアミン 1.06 ステアリン酸 1.40 BHT 0.05 フェノキシエタノール 0.40 カーボポール(Carbopol)2%分散体 5.00 グリセロール 5.00 水 100まで このクレンザーは、該鉱油を5%に低減しかつ該ラウリルラクテートを4%に 増大することにより変性され得る。例32. スムージングシェービングフォーム(滑らか付与性シェービングフォ ーム) 成分 %w/w ステアリン酸 3.27 パルミチン酸 3.51 ラウリン酸 0.76 トリエタノールアミン 3.01 水酸化カリウム 0.28 グリセロール 4.61 ラウリルラクテート 1.30 ツイーン(Tween)20 0.96 トコフェロールアセテート 0.05 イソステアリルラクチレート 0.10 シリコーン流体(Silicone Fluid)DC2-1865 1.50 シリコーン流体(Silicone Fluid)DC193 0.77 CAP48 4.00 水 100まで例33. アフターシェーブバルム(アフターシェーブバルム剤) 成分 %w/w エタノール 45.00 セチルラクテート 0.40 グリセロール 2.00 香料 0.40 ベンゾフェノン−11 0.02 水 100まで例34. リンサブルクリームクレンザー(すすぎ可能なクリームクレンザー) 成分 %w/w 鉱油 30.00 ミリスチルラクテート 10.00 蜜ロウ 2.30 セラシン(Cerasin) 0.50 プロピルパラベン 0.10 PEG−16ダイズステロール 5.00 PEG−8ジラウレート 2.00 セテアリルアルコール 0.80 ベヘン酸 0.80 メチルパラベン 0.15 EDTA二ナトリウム 0.05 ホウ酸ナトリウム 0.80 カーポボール(Carpobol)2%分散体 16.00 水 100まで
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FR,GB,GR,IE,IT,LU,M C,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF,CG ,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE,SN, TD,TG),AP(KE,MW,SD),AM,AT, AU,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN,C Z,DE,DK,ES,FI,GB,GE,HU,JP ,KE,KG,KP,KR,KZ,LK,LT,LU, LV,MD,MG,MN,MW,NL,NO,NZ,P L,PT,RO,RU,SD,SE,SI,SK,TJ ,TT,UA,UZ,VN (72)発明者 エドワーズ,クリストフアー・ジヨン・カ ーラザーズ イギリス国、エル・エス・22・5・ビ・ユ ー、ウエスト・ヨークシヤー、ウエザーバ イ、コリンガム、ジ・アベニユー・2 (72)発明者 グリーブソン,エイルサ・ポリーヌ・ヒラ リー イギリス国、エル・63・3・デイ・ジエ イ、マーシーサイド、ワイラル、ベビント ン、セイント・アンドリユーズ・ロード・ 60 (72)発明者 リール,イアン・ガードナー イギリス国、シイ・エイチ・5・1・エツ クス・キユー、ウエールズ、クリード、デ イーサイド、アストン・パーク、ハイラン ド・アベニユー・60 (72)発明者 ロサー,デイビツド・アーサー イギリス国、エル・60・4・アール・デ イ、マーシーサイド、ワイラル、ヘスウオ ール、ザ・マウント、ザ・シカモア(番地 なし) (72)発明者 スコツト,イアン・リチヤード アメリカ合衆国、ニユー・ジヤージー・ 07401、アリンデイル、ウイルトン・ドラ イブ・1

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1. 総組成物を基準として少なくとも0.001重量%の効果的量の下記の構 造(1) 〔ここで、 R1は、H−または を表し、 R2は、H−または−CH3を表し、 R3は、H−、Cxyzw−あるいは金属、アンモニウムまたはアルカノール アンモニウム対イオンを表し、 xは、1〜20の整数であり、 yは、3〜41の整数であり、 zは、0あるいは1〜10の整数であり、 wは、0あるいは1〜5の整数であり、そして mは、1〜5の整数であり、 但し、R1がH−であるときはR3はCxyzw−であり、あるいはR3がH− または対イオンであるときはR1である。〕 を有するヒドロキシアルカノエート誘導体の、ヒトの皮膚に局部的に施用するた めに意図された組成物であって化粧品上受容され得るビヒクルも含む組成物にお ける使用であって、皮膚用モイスチャライザーとしての下記の構造(2) 〔ここで、Xは、−Hまたは対イオンを表す。〕 を有する対応する2−ヒドロキシアルカノエートを表皮に送達するための上記使 用。 2. 下記の構造(2) 〔ここで、 R2は、H−または−CH3を表し、 Xは、H−または対イオンを表す。〕 を有する2−ヒドロキシアルカノエートを表皮に送達する方法であって、 i)下記の構造(1) 〔ここで、R1、R3、x、y、z、wおよびmは、請求の範囲第1項に定義され た意味を有し、但し、R1がH−であるときはR3はCxyzw−であり、ある いはR3がH−または対イオンであるときはR1である。〕 を有する対応するヒドロキシアルカノエート誘導体を含む組成物を皮膚に局部的 に施用する工程、 ii)該組成物を皮膚と少なくとも10秒間接触させて該ヒドロキシアルカノエ ート誘導体が角質層を浸透して表皮のより下方の層に達するようにする工程、お よび iii)表皮のエステラーゼとの接触により表皮中の該ヒドロキシアルカノエー ト誘導体を開裂させて該2−ヒドロキシアルカノエートを提供する工程 からなる、上記方法。 3. 皮膚への局部的施用のために適した組成物であって、 i)効果的量の下記の構造(1) を有するヒドロキシアルカノエート誘導体 ii)該ヒドロキシアルカノエート誘導体に対する化粧品上受容され得るビヒク ル からなり、しかも該ヒドロキシアルカノエート誘導体が、角質層を浸透しそして 表皮内で酵素による開裂により加水分解して下記の構造(2) を有する対応するヒドロキシアルカノエートを生じてそれによって皮膚に水分又 はうるおいを付与する能力を有し、しかしてR1、R2、R3およびXの意味は請 求の範囲第1項に定義さ れた通りである、上記組成物。 4. ヒドロキシアルカノエート誘導体が、構造(1)におけるR1が飽和また は不飽和のアシル基 により表されそして R2が−Hまたは−CH3を表し、mが1〜5であり、そしてR3が−Hあるいは アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウムまたはアルカノールアンモニウ ム対イオンを表すアシルヒドロキシアルカノエートである、それぞれ請求の範囲 第1項、第2項または第3項に記載の使用、方法または組成物。 5. R1が n−プロピオニル n−ブタノイル n−ヘキサノイル n−デカノイル n−ドデカノイル n−テトラデカノイル n−ヘキサデカノイルおよび n−オクタデカノイル から選ばれる、請求の範囲第4項に記載の使用、方法または組成物。 6. ヒドロキシアルカノエート誘導体が、構造(1)におけるR1が分枝鎖ア シル基 を表し、 R2が−HまたはCH3を表し、Cxy−が分枝鎖アルキル基を表し、mが1であ り、そしてR3が−Hあるいはアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム またはアルカノールアンモニウム対イオンを表すアシルヒドロキシアルカノエー トである、それぞれ請求の範囲第1項、第2項または第3項に記載の使用、方法 または組成物。 7. R1が イソブタノイル イソヘキサノイル イソオクタノイルおよび イソオクタデカノイル から選ばれる、請求の範囲第6項に記載の使用、方法または組成物。 8. ヒドロキシアルカノエート誘導体が、構造(1)におけるR1が飽和また は不飽和のアシル基 を表し、 R2が−Hまたは−CH3を表し、mが1〜5であり、R3が−Hあるいはアルカ リ金属、アルカリ土類金属、アンモニウムまたはアルカノールアンモニウム対イ オンを表すアシルヒドロキシアルカノエートである、それぞれ請求の範囲第1項 、第2項または第3項に記載の使用、方法または組成物。 9. R1が エチルグリコロイル ロイコイル マンデロイル ココアミドプロパノイル ピログルタモイル コレステロイルおよび セラミドイル から選ばれる、請求の範囲第8項に記載の使用、方法または組成物。 10. ヒドロキシアルカノエート誘導体が、 R1がH−を表し、 R2がH−または−CH3を表し、 R3がCxy−を表しそして mが1である アルキルヒドロキシアルカノエートである、それぞれ請求の範囲第1項、第2項 または第3項に記載の使用、方法または組成物。 11. アルキルヒドロキシアルカノエートが メチルグリコレート n−ブチルグリコレート n−ヘキシルグリコエート n−オクチルグリコレート n−デシルグリコレート n−ドデシルグリコレート n−オクタデシルグリコレート メチルラクテート n−ブチルラクテート n−ヘキシルラクテート n−オクチルラクテート n−デシルラクテート n−ドデシルラクテート n−テトラデシルラクテート n−ヘキサデシルラクテート n−オクタデシルラクテートおよび オクチルデシルラクテート から選ばれる、請求の範囲第10項に記載の使用、方法または組成物。 12. xの値が少なくとも6である、請求の範囲第4項から第12項のいずれ か一項に記載の使用、方法または組成物。 13. 効果的量として組成物中に存在するヒドロキシアルカノエート誘導体の 量が組成物の0.001〜50重量%好ましくは0.1〜30重量%最も好まし くは0.5〜20重量%である、請求の範囲第1項から第12項のいずれかの項 に記載の使用、方法または組成物。 14. 組成物中に存在するヒドロキシアルカノエート誘導体の量が組成物の0 .05〜2重量%である、請求の範囲第13項に記載の使用、方法または組成物 。 15. 化粧品上受容され得るビヒクルが、組成物の少なくとも43%である量 の水を含みおよび/または組成物の少なくとも50重量%である量の水性エタノ ールを含み、しかしてエタノールは存在してもその量は組成物の50重量%を越 えない、請求の範囲第1項から第14項のいずれかの項に記載の使用、方法また は組成物。 16. 組成物が、ヒドロキシアルカノエート誘導体の量を越えない量の水不混 和性油を含む、請求の範囲第1項から第15項のいずれかの項に記載の使用、方 法または組成物。 17. 組成物が浸透向上剤を含む、請求の範囲第1項から第16項いずれかの 項に記載の使用、方法または組成物。 18. 組成物が、 レチニルアセテート レチニルブチレート レチニルプロピオネート レチニルオクタノエート レチニルラウレート レチニルパルミテート レチニルオレエート レチニルリノレエートおよび レチニルリノレネート から選ばれるレチノイドを含みおよび/またはトコフェロールおよび/またはト コフェロールエステルを含む、請求の範囲第1項から第17項のいずれかの項に 記載の使用、方法または組成物。 19. 組成物が、クリーム、ローション、ミルク、ゲルから選ばれた放置製品 である、請求の範囲第1項から第18項のいずれかの項に記載の使用、方法また は組成物。 20. 組成物が該ヒドロキシアルカノエート誘導体以外のイオン性界面活性剤 を含む、請求の範囲第1項から第18項のいずれかの項に記載の使用、方法また は組成物。 21. 組成物がプレシェーブ製品またはアフターシェーブ製品である、請求の 範囲第1項から第19項のいずれかの項に記載の使用、方法または組成物。 22. 組成物がヒトの顔に施用される、請求の範囲第1項か ら第21項のいずれかの項に記載の使用または方法。
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