JPH0217115A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は新規な美白化粧料に関する。更に詳しくは、抗
ヒスタミン剤、肥満細胞脱顆粒抑制剤、シクロオキシゲ
ナーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤から選ばれた一
種または二種以上を有効成分とする安全性の高い美白化
粧料に関する。

なお、本発明でいう化粧１３＋とは、化粧品及び医薬部
外品を包含するものである。

［従来の技術］ 色素沈着症として日焼は後の色素沈着、雀卵斑、肝斑、
黒皮症、老人性色素斑などが挙げられる。

これらの色素沈着の発生の機序は、いまだに不明の点も
多く、一般に紫外線の刺激、遺伝的要因やホルモンの異
常が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚
内に異常沈着するものと考えられている。このような色
素沈着症の治療法には、メラニンの生成を抑制する物質
、例えばＬ−アスコルビン酸を大量に経口投与したり、
グルタチオン等を注射する方法あるいはＬ−アスコルビ
ン酸、システィン等を軟膏、クリーム、ローション等の
剤型で局所に塗布する方法が一般に用いられている。欧
米でばハイドロキノン製剤が医薬品として用いられてい
る。

［発明が解決しようとする課題］ これらの薬剤のうち、アスコルビン酸類は安定性の面で
問題があり、水分を含む系では不安定で変色、変臭の原
因となり、グルタチオン、システィン等のチオール系化
合物は異臭が強い上、酸化されやすく外用剤への配合は
避けられている。更にこれらの化合物はハイドロキノン
を除いてはその効果の発現が極めて緩慢であるため、効
果が十分ではない。

ハイドロキノンは効果が認められているか感作性があり
、副作用としてアレルギー性接触皮膚炎が起こるため、
日本では使用が制約されており、製剤上も不安定である
。

この様な事情に鑑み、本発明者等は、安全性が高く真に
美白効果に優れた化粧料を得るべく鋭意研究した結果、
抗ヒスタミン作用を有する薬剤、肥満細胞脱顆粒抑制作
用を有する薬剤、アラキドン酸の代謝にかかわる酵素（
シクロオキシゲナーゼ、リポキシゲナーゼ）の阻害剤が
、十分に美白効果を発揮し、極めて安全性に優れている
ことを見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに
至った。

［課題を解決するための手段］ 即ち、本発明は（１）抗ヒスタミン剤を配合することを
特徴とする美白化粧料、（２）肥満細胞脱顆粒抑制剤を
配合することを特徴とする美白化粧ｆＥ＋、（３）シク
ロオキシゲナーゼ阻害剤を配合することを特徴とする美
白化ｍ料、（４）リポキシゲナーゼ阻害剤を配合するこ
とを特徴とする美白化粧料 を提供するものである。

以下、本発明について詳しく説明する。

本発明で用いる抗ヒスタミン剤としては、具体的には、
塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミ
ン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、塩酸トリプロリジ
ン、メキタジン、マレイン酸クロルフェニラミン、ｄ−
マレイン酸りａルフエニラミン、フマル酸りレマスチン
、塩酸プロメタシンなど、肥満細胞脱顆粒抑制剤として
はトラニラスト、クロモグリク酸ナトリウム、ケトチフ
エン、アリルスルファターゼＢなど、シクロオキシゲナ
ーゼ阻害剤としてはブフエキサマック、ペンダザック、
フルフェナム酸ブチル、イブプロフェン、インドメタシ
ン、アスピリン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン
、ピロキシカム、２−ピリジンメチルメフェナム酸など
、リポキシゲナーゼ阻害剤としては　５．６−ジヒドロ
アラキドン酸、５゜６−メタノ−ＬＴＡ、、ニスフレチ
ン、ニーバチリン、４−テ゛メチルニーバチリン、カフ
ェイン酸、ベノキサブロフエンなどがあげられる。

本発明で使用する抗ヒスタミン剤、肥満細胞脱顆粒抑制
剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻
害剤は、アレルギー抑制作用を有するものであり、この
ような効果を有するものであれば上記したもの以外でも
本発明の効果を発揮すると考えられる。

本発明の実施にあたっては抗ヒスタミン剤、肥満細胞脱
顆粒抑制剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、リポキシゲ
ナーゼ阻害剤から一層または二種以上が適宜選択される
。

これらの抗ヒスタミン剤、肥満細胞脱顆粒抑制剤、シク
ロオキシゲナーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤は、
美白化粧料全量中に０．００１〜５０重量％配合すれば
よく、好ましくは０．１〜１０重量％である。ｏ、ｏｏ
ｔ重量％より少ない量では十分な効果が得られず、５０
重量％より多く配合しても効果は上がらない。

本発明の美白化粧料には、請求項記載の必須成分の他に
既存の美白作用を有する薬剤、保湿作用を有する薬剤な
ど通常の化粧品や医薬部外品等の皮膚化粧料に用いられ
ている薬剤および製剤上許容し得る基剤が配合可能であ
る。特に紫外線吸収剤を併用すると一層、日焼けの予防
、日焼けの回復促進並びに色素沈着症の予防、治療に効
果的である。上記した基剤としては、賦形剤、結合剤、
滑沢剤、崩壊剤、界面活性剤、緩衝剤、保存剤、香料、
色素、油分、顔料、水、アルコール、増粘剤、防腐剤、
酸化防止剤、キレート剤等が挙げられる。

本発明の剤型は、美白化粧料としての薬効を得るのに適
したものであれば通常の化粧ｆｌ、医薬部外品等に用い
られる任意の形態が使用でき、例えばローション、リニ
メント、水溶液、乳液等の外用液剤、パウダー、溶解錠
等の外用固形剤、及びクリーム、皮膜型、軟膏、ゼリー
等の外用半固形剤、石鹸等が挙げられる。なお内用剤、
注射剤等でも効果が期待できるので、これらの投与方法
を併用しても良い。

［実施例］ 次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。本発
明はこれにより限定されるものではない。

配合量は重量％である。尚、美白効果は、累積塗布によ
る皮膚に対する色白効果、シミ、ソバカスの解消等の使
用テストから評価した。

Ｊ［に （試験方法） 顔面に色素沈着症を有する被験者８０名をパネルとし、
２０名毎の４群にわけ、各群にそれぞれ実施例１．２．
３、比較例１を、１日２回朝夕顔面に使用させ、３力月
後の美白効果を調べた。

（判定基準） 著効：色素沈着がほとんど目立たなくなった。

有効：非常にうずくなった。

やや有効：ややうすくなった。

無効：変化なし く判定） ０：被験者のうち著効、有効を示す割合（有効率）が８
０％以上の場合 Ｏ：被験者のうち著効、有効を示す割合（有効率）が６
０％以上８０％未満の場合△：被験者のうち著効、有効
を示す割合（有効率）が４０％以上６０％未満の場合×
：被験者のうち著効、有効を示す割合（有効率）が４０
％未満の場合 実施例１〜３、比較例１ 表１の配合組成により実施例１〜３、比較例１のローシ
ョンを調整し、その累Ｍ塗布による美白効果について調
べた。

（製法） ■〜■を混合し、次いでこれに■、■、０１又はＯと、
Φ〜■の混合物を加え、更に、［相］を添加してローシ
ョンを得た。

（結果） 表１ 表１から明らかなように本発明の化粧料は美白効果に優
れることが確認できた。

実施例４　　バニシングクリーム 次の処方により、常法に従ってクリームを製造した。

ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　５．０ス
テアリルアルコール　　　　　　　　　　４．０ステア
リン酸ブチルアルコールエステル　　８．０グリセリン
モノステアリン酸エステル　　　２．０プロピレングリ
コール　　　　　　　　　　１０．０グリセリン　　　
　　　　　　　　　　　４．０苛性カリ　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．２防腐剤・酸化防止剤　　　
　　　　　　　　適盪香Ｉｌｌ　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　適量塩酸ジフェンヒドラミン　　　
　　　　　　　５．０イオン交換水　　　　　　　　　
　　　　　残余（製法） イオン又換水とプロピレングリコール、塩酸ジフェンヒ
ドラミンを混合加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成
分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に
油相を徐々に加え、全部加え終わってからしばらくその
温度に保ち反応をおこさせる。

その後ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜなが
ら３０℃まで冷却する。

実施例５　　バニシングクリーム ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　６．０ソ
ルビタンモノステアリン酸 エステル　　　　　　　　　　　　　　　　２．０ＰＯ
Ｅ　（２０）ソルビタン モノステアリン酸エステル　　　１．５プロピレングリ
コール　　　　　　　　　　１０．０トラニラスト　　
　　　　　　　　　　　　　３゜０防腐剤・酸化防止剤
　　　　　　　　　　　適量香′＃１　　　　　　　　
　　　　　　　　　　適量イオン交換水　　　　　　　
　　　　　　　残余（製法） イオン交換水にプロピレングリコールを加え加熱して７
０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７
０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化をおこ
ない、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜ
ながら３０℃まで冷却する。

実施例６　　　中性クリーム ステアツルアルコール ステアリン酸 水添ラノリン ７．０ ２．０ ２．０ スクワラン　　　　　　　　　　　　　　　　５．０２
−オクチルドデシルアルコール　　　　　　６．０ＰＯ
Ｅ　（２５）セチルアルコールエーテル　　　　　３．
０グリセリンモノステアリン酸エステル　　　２．０プ
ロピレングリコール　　　　　　　　　　　５．０クロ
モグリク酸ナトリウム　　　　　　　　　４．０香料　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　適量防腐剤・酸
化防止剤　　　　　　　　　　　適量イオン交換水　　
　　　　　　　　　　　　残余（製法） イオン交換水にプロピレングリコール及びクロモグリク
酸ナトリウムを加え加熱して７０℃に保つ（水相）。他
の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水
相に油相を加え予備乳化をおこない、ホモミキサーで均
一に乳化した後、よくかきまぜながら３０℃まで冷却す
る。

実施例７　　　コールドクリーム 固形パラフィン　　　　　　　　　　　　　５．０密ロ
ウ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０ワ
セリン　　　　　　　　　　　　　　　　１５．０流動
パラフイン　　　　　　　　　　　　　４１．０グリセ
リン七ノステアリン酸エステル　　　２．０ＰＯＥ　（
２０）ソルビタンモノラウリン酸エステル２．０石鹸粉
末　　　　　　　　　　　　　　　　０．１硼砂　　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．２イブプロフエン
　　　　　　　　　　　　　２．０イオン交換水　　　
　　　　　　　　　　　残余香料　　　　　　　　　　
　　　　　　　　適量防腐剤・酸化防止剤　　　　　　
　　　　適量（！！！法） イオン交換水に石鹸粉末と硼砂を加え加熱溶解して７０
℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０
℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜながら徐々に
加え反応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化
し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

実施例８　　　　乳液 ステアリン酸 ２．５ セチルアルコール　　　　　　　　　　　　１．５ワセ
リン　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０流動パ
ラフイン　　　　　　　　　　　　　１０．０ＰＯＥ（
１０）モノオレイン酸エステル　　　　　　２．０ポリ
エチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミ
ン　　　　　　　　　　　１．０エスクレチン　　　　
　　　　　　　　　　　１．０イブプロフエン　　　　
　　　　　　　　　　１．０イオン交換水　　　　　　
　　　　　　　　残余香料　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　適量防腐剤・酸化防止剤　　　　　　　　
　　　適量（製法） イオン交換水にポリエチレングリコール１５００とトリ
エタノールアミンを加え加熱溶解して７０℃に保つ（水
相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油
相）。水相に油相を加え予備乳化を行いホモミキサーで
均一に乳化し、乳化後よくかぎまぜながら３０℃まで冷
却する。

実施例９　　化粧水 （アルコール相） ９５２エチルアルコール ＰＯＥ　（（Ｓｏ）硬化ヒマシ補語導体プロピレングリ
コール オレイルアルコール （水相） 塩酸ジフェンヒドラミン イオン交換水 紫外線吸収剤 グリセリン （製法） 水相、 アルコール用を調整後可溶化する。

１０．０ ２．０ ４．０ ０．１ １．０ 残余 適量 ５．０ 苛性ソーダ　　　　　　　　　　　　　　　０．１５Ｌ
−アルギニン　　　　　　　　　　　　　０．１ケトチ
フエン　　　　　　　　　　　　　０．５紫外線吸収剤
　　　　　　　　　　　　　適量香料　　　　　　　　
　　　　　　　　　適量防腐剤　　　　　　　　　　　
　　　　　適量イオン交換水　　　　　　　　　　　　
　残余（製法） イオン又換水にカーボボール９４１を均一に溶解し、一
方９５％エタノールにジプロピレングリコール、ＰＯＥ
（１５）オレイルアルコールエーテル、その他の成分を
溶解し、水相に添加する。ついで苛性ソーダ、Ｌ−アル
ギニンで中和させ増粘する。

実施例１０　　ゼリー ９５Ｘエチルアルコール ジプロピレングリコール ＰＯＥ（１５モル）オレイルアルコールエーテルカルボ
キシビニルボリマー （商品名：カーボボール９４１） １０．０ １５．０ ２．０ １．０ 実施例４乃至１０の化粧料は美白効果に優れた化粧料で
あった。

［発明の効果］ 本発明に係る化粧料は、色素沈着症に著効であり、かつ
長期連用に耐える安全性の高い美白化粧「１である。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）抗ヒスタミン剤を配合することを特徴とする美白
   化粧料。
2. （２）肥満細胞脱顆粒抑制剤を配合することを特徴とす
   る美白化粧料。
3. （３）シクロオキシゲナーゼ阻害剤を配合することを特
   徴とする美白化粧料。
4. （４）リポキシゲナーゼ阻害剤を配合することを特徴と
   する美白化粧料。