JP2009531354A - 皮膚美白剤、組成物および方法 - Google Patents
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Abstract
Description
一般式Iの化合物、およびこれを含む組成物の使用は、潜在的に減少された刺激を伴う皮膚美白効果を与える。本発明は、化粧用として許容される賦形剤に加えて、一般式I:
本明細書で使用される「化粧品組成物」という用語は、ヒトの皮膚への局所適用のための組成物を記載することを目的とする。
本発明は、以下で示される一般式Iの化合物、および皮膚化粧剤として、特に、皮膚美白剤としてこれを含む組成物の使用に関する。本発明の組成物および方法の特定の利点は、一般式Iの化合物が、知られている皮膚美白化合物よりも皮膚に対して刺激が少ないことである:
好ましい化粧品組成物は、本発明の方法によりヒトの皮膚への適用に適したものであり、場合により、好ましくは、更なる皮膚効果剤を含む。
化粧用として許容される賦形剤は、組成物における皮膚効果成分のための希釈剤、分散剤または担体として作用してもよく、そうすることにより、組成物が皮膚へ適用された場合にこれらの分布を促進する。
(1)10から20個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル。この例としては、イソアラキジルネオペンタノエート、イソノニルイソナノノエート、オレイルミリステート、オレイルステアレート、およびオレイルオレエートが挙げられる。
(2)エトキシル化脂肪族アルコールの脂肪酸エステル等のエーテル−エステル。
(3)多価アルコールエステル。エチレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール(200−6000)モノ−およびジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール2000モノオレエート、ポリプロピレングリコール2000モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、1,3−ブチレングリコールモノステアレート、1,3−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは満足できる多価アルコールエステルである。
(4)蜜蝋、鯨蝋、ミリスチルミリステート、ステアリルステアレートおよびアラキジルベヘネート等のワックスエステル。
(5)ステロールエステル。この例はコレステロール脂肪酸エステルである。
その他の添加少量成分も、化粧品組成物中へ導入されてもよい。これらの成分としては、着色剤および/または顔料;乳白剤、香水、その他の増粘剤、可塑剤;カラミン;抗酸化剤;キレート剤;ならびに更なる日焼け止め剤、例えば、有機日焼け止め剤等が挙げられ得る。これらのその他の添加物少量成分の量は、組成物0.001重量%から20重量%までの範囲でもよい。
本発明による方法は、皮膚を美白することを含むがこれに限定されない化粧効果のためにヒトの皮膚への局所適用のためのパーソナルケア製品を使用することを主たる目的とする。
本発明方法にとって有用な化粧品組成物は、4,000から10,000mPaの粘度を有するローション、10,000から20,000mPaの粘度を有する液体クリームまたは20,000から100,000mPa以上の粘度を有するクリームとして配合することができる。組成物は、その粘度および消費者の意図する使用に適した適当な容器に詰めることができる。例えば、ローションまたは液体クリームは、瓶またはロール−ボールアプリケータまたは推進剤駆動エアロゾル装置または指操作に適した、ポンプを備えた容器に詰めることができる。組成物がクリームである場合は、変形しない瓶または高圧容器、例えば、チューブもしくは蓋付瓶等において簡単に貯蔵することができる。組成物が固体または半固体スティックである場合は、組成物を手でまたは機械的に押し出す(pushing out)、即ち押し出す(extruding)のに適した容器に詰められてもよい。
本発明の範囲内の化粧品組成物を調製した。3−プロピオニルベンゾチアゾール−2−オンは、参照として本明細書に組み込まれる、Ucarら、“Fries−Like Rearrangement:a Novel and Efficient Method for the Synthesis of 6−Acyl−2(3H)−benzoxazolones and 6−Acyl−2(3H)−benzothiazolones,”Tetrahedron、54:1763頁−1771頁(1998年)の方法に従って合成した。
本発明の範囲内の更なる化粧品組成物を調製した。
1.相Aを80℃に加熱する。
2.別の容器において相Bを75℃に加熱する。
3.相Bを相Aへ添加し、熱を放出しながら30分間混合する。
4.50℃で相Cを添加し、10分間混合する。
本発明の方法において有用な更なる組成物の1組を、本発明の範囲内で調製したものが、以下の表において列挙される。
この実施例は、本発明方法により、皮膚美白剤として3−プロピオニルベンゾチアゾール−2−オンの使用の皮膚美白効果を示す。この実験は、MatTek Corporation MelanoDerm培養液を使用して行った。3−D皮膚モデルのメラニン化の度合いを評価するために、色度計を使用して発光を測定した。
MelanoDerm培養液は、MatTek Corporation、Ashland、Massachusettsから得た。このMelanoDermを、製造業者の指示により維持した。MelanoDerm培養液の維持のために使用された基礎培地は、抗真菌剤および抗生物質に加えて、上皮成長因子、インスリン、ヒドロコルチゾン、および特許の上皮分化化合物の不特定量を補給されたダルベッコ改良イーグル培地(DMEM)であった。
分析用組織の調製:
通常処理後、組織を、実験の完了まで凍結する。一度に少量ずつ組織を解凍し、培養液媒体および残りのテスト品から過剰のフェノールレッドを除去するためにDulbeccoリン酸緩衝溶液(D−PBS)に入れる。インサートから単一組織を除去する。ブロット乾燥し、1.7ml小型遠心分離管に入れる。全てのサンプルに対して繰り返す。250μlのSolvable(商標)(Tissue and Gel Solubilizer 0.5 M−Packard BioScience Co.Catalogue No.6NE9100(NEF910))を添加する。管を密閉し、組織が完全に表面下に沈んだかを確かめる。標準と一緒に60℃で一晩中培養する。朝、サンプルをボルテックスに掛ける。時に、厚い組織は溶液プロセスを完了するために更なる時間を必要とする。
1mg/mlで、Solvable(商標)においてメラニン(Sigma cat.M 8631)を溶解する。溶液を、37℃で、15分間、穏やかに加温してもよい。溶液を暗所に貯蔵する。
合計250μlのSolvable(商標)にメラニンの0μgから250μgを含む標準から、希釈液を調製する。希釈液をサンプルと一緒に培養する。
サンプルおよび標準を冷却する。13,000rpmで5分間、遠心分離に掛けてペレットにする。マイクロウエルプレート(C−96)を、サンプルおよび標準のそれぞれ200μlで充たす。ピペットで取る場合にサンプルの幾らかの発泡がある。サンプル全体にわたって穏やかに送風して、プレートを読み取る前に泡を壊す。490nmでプレートを読み取る。結果は以下の表に示す。
Claims (12)
- 前記組成物が日焼け止め剤を更に含む、請求項1の方法。
- 前記日焼け止め剤が微粉化金属酸化物である、請求項3の方法。
- 前記組成物が、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ酸、ベツリン酸、ヒドロキノン、t−ブチルヒドロキノン、ビタミンC誘導体、二酸、レチノイド、レゾルシノール誘導体およびこれらの混合物からなる群から選択される皮膚効果剤を更に含む、請求項1に記載の化粧方法。
- 前記組成物が、ベンゾフェノン−3、ベンゾフェノン−4、ベンゾフェノン−8、DEAメトキシシンナメート、エチルジヒドロキシプロピル−PABA、グリセリルPABA、ホモサレート、メチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルジメチルPABA、オクチルメトキシシンナメート(Parsol MCX)、オクチルサリチレート、PABA、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、TEAサリチレート、3−(4−メチルベンジリデン)−カンファー、ベンゾフェノン−1、ベンゾフェノン−2、ベンゾフェノン−6、ベンゾフェノン−12、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン(Parsol 1789)、エトクリレンおよびこれらの混合物からなる群から選択される有機日焼け止め剤を更に含む、請求項1の化粧方法。
- 前記化合物が、前記組成物の0.00001%から10%を構成する、請求項7または8に記載の化粧品組成物。
- 前記化合物が、前記組成物の0.001%から7%を構成する、請求項7または8に記載の化粧品組成物。
- 前記化合物が、前記組成物の0.01%から5%を構成する、請求項7または8に記載の化粧品組成物。
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