JPH0196132A - 精神分裂症を治療するためのある種の化合物の使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、精神分裂症（ｓｃｈ　１ｚｏｐｈｒｅｎ　ｉ
ａ）、特にそれの拒絶症ｆｉ（ｎｅｇａｔｉｖｅ　ｆｏ
ｒｍｓ）、の治療を目的とする医薬品生成物を得るため
の２−アミノ−６−（トリフルオロメトキシ）−ベンゾ
チアゾールまたはそれの薬学的に許容可能な塩の使用に
関するものである。

２−アミノ−６−（トリフルオロメトキシ）−ベンゾチ
アゾールが鎮痙剤性、抗不安剤性および催眠剤性医薬生
成物として有用であることは、ヨーロッパ特許５０，５
５１から公知である。

２−アミノ−６−（トリフルオロメトキシ）−ベンゾチ
アゾールまたはそれの薬学的に許容可能な塩が精神分裂
症、特に拒絶症型の精神分裂症、の治療において有用で
あることを今見いだした。

この新規な治療施用は人間において厳密な単独薬品治療
法で測定された。２６人の精神分裂症患者を１日当たり
１５０ｍｇの経口的投与量で２８日間にわたり治療した
。

この化合物の効果を下記の評価目盛りにより測定したニ ー５ＡＮＳ　（拒絶症状のアンドレアセン評価目盛り）
、Ｎ、Ｃ，アンドレアセン（ＡＮＤＲＥＡＳＥＮ）、ア
ーカイブ・ジェネ・サイキアトリイ（Ａｒｃｈ、Ｇｅｎ
、Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ）、３９巻、７８４−７８８　
（１９８２）、−ＢＰＲ３（簡略精神病評価目盛り）、
Ｐ、ビチＢット（ＰＩＣＨＯＴ）他、レビュー・デ・サ
イコロシイ・アプリケ（Ｒｅｖｕｅ　ｄｅ　Ｐｓｙｃｈ
ｏｌｏｇｉｅ　Ａｐｐｌｉｑｕｅｅ）、１９巻、Ｎｏ、
３．２１７−２３２　（１９６９）、−ハミルトン不安
目盛り、Ｐ、ベック（ＢＥＣＨ）他、アクタ・サイキア
トリ力・スカンジナビ力（ＡｃｔａＰｓｙｃｈｉａＬｒ
ｉｃａ　５ｃａｎｄｉｎａｖｉｃａ）付録Ｎｏ、３２６
．７３巻、９．１９−２２頁、１９８６、 −ＣＧＩ（臨床的総印象）、ＥＣＤＥＵ評価便覧、米国
健康、教育および福祉局、２１８−２２１頁。

改良された主な症状は、 一周囲との接触の回復、 一運動および精神的観点の両方から患者がより活発とな
ること、 一社会復帰、 一睡眠の改良 である。

臨床的な副作用は観察されなかった。

２−アミノ−６−（トリフルオロメトキシ）−ベンゾチ
アゾールは、ヨーロッパ特許５０．５５１に記されてい
る方法に従い製造できる。

精神分裂症の治療において有用な医薬品生成物は、２−
アミノ−６−（トリフルオロメトキシ）−ベンゾチアゾ
ールまたはそれの薬学的に許容可能な塩を、単独で或い
は不活性であってもまたは生理学的に活性であってもよ
い他の薬学的に融和性のある生成物と組合わされている
組成物の形状で含んでいる。これらの医薬品は経口的、
非経口的または直腸投与で使用できる。

経口的投与用の固体組成物としては、錠剤、丸薬、粉剤
（ゼラチンカプセル、ウェファ−錠剤）または顆粒を使
用できる。これらの組成物では、活性成分を１種以上の
不活性希釈剤、例えば澱粉、セルロース、蔗糖、乳糖ま
たはシリカ、と混合する。これらの組成物は、希釈剤以
外の物質、例えば１種以上のステアリン酸マグネシウム
もしくは滑石の如き潤滑剤、着色剤、コーティング剤（
坐薬）またはラッカー、も含有できる。

経口的投与用の液体組成物としては、例えば水、エタノ
ール、グリセロ−ノー植物性油類または液体パラフィン
の如き不活性希釈剤を含有している薬学的に許容可能な
溶液、懸濁液、乳化液、シロップおよびエリキシルを使
用できる。これらの組成物は、希釈剤以外の物質、例え
ば湿潤剤、甘味剤、肥厚剤、香料または安定剤物質、を
含有することもできる。

非経口的投与用の組成物は殺菌性懸濁液、乳化液または
非水性溶液であることができる。溶媒または賦形系とし
て、水、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、植物性油類、特にオリーブ油、注射用有機エステル
類、例えばオレイン酸エチル、または他の適当な有機溶
媒を使用できる。これらの組成物は、佐薬、特に湿潤剤
、等張性調節剤、乳化剤、分散剤および安定剤、を使用
することもできる。殺菌は数種の方法で、例えば殺菌濾
過により、組成物中への殺菌剤の添加により、照射によ
り、または加熱により、実施できる。

それらを殺菌性固体組成物の形状で製造することもでき
、それらを投与の直前に注射用殺菌媒体中に溶解させる
。

直腸投与用の組成物は、活性成分の他に例えばカカオバ
ター、半一合成グリセリドまたはポリエチレングリコー
ルの如き賦形系を含有している坐薬または直腸用カプセ
ルであることができる。

投与量は希望する効果、治療の期間および使用する投与
方法に依存しており、それらは−船釣に成人に関しては
１日当たり５０〜５００ｍｇの間であり、単位投与量は
１０〜５０ｍｇの活性物質の範囲である。

一般的に言えば、医師は治療する患者の年令、体重およ
び全ての他の要素によって適切な投与量を決めるであろ
う。

下記の実施例は、精神分裂症の治療用に使用できる薬学
的組成物を示すものである。

実施例Ａ ３０ｍｇ投与量の活性成分を含有している下記の組成を
有するゼラチンカプセルを一般的な技術により製造した
： ２−アミノ−６−（トリフルオロ メトキシ）−ベンゾチアゾール　　　　５０ｍｇセルロ
ース　　　　　　　　　　　　　　１８ｍｇ乳糖　　　
　　　　　　　　　　　　　　５５ｍｇコロイド状シリ
カ　　　　　　　　　　　１１１１ｇナトリウムカルボ
キシメチル澱粉　　　１０ｍｇ滑石　　　　　　　　　
　　　　　　　１０ｍｇステアリン酸マグネシウム　　
　　　　　１ｍｇ。

実施例Ｂ ５０ｍｇ投与量の活性成分を含有している下記の組成を
有する錠剤を一般的な技術により製造した： ２−アミノ−６−（トリフルオロ メトキシ）−ベンゾチアゾール　　　　５０ｍｇ乳糖　
　　　　　　　　　　　　　　　１０４ｍｇセルロース
　　　　　　　　　　　　　　　４０＋ｎｇポリビドン
　　　　　　　　　　　　　　ｌＯｎ＋ｇナトリウムカ
ルボキシメチル澱粉　　　２２ｍｇ滑石　　　　　　　
　　　　　　　　　１０ｍｇステアリン酸マグネシウム
　　　　　　　２ｍｇコロイド状シリカ　　　　　　　
　　　　２ｍｇヒドロキシメチルセルロース、グリセリ
ンおよび酸化チタンの混合物（７２：３．５：２４．５
）２４５ｍｇの重量の１個の完成さ れたフィルムコーチインク錠 剤にするのに充分な量。

実施例Ｃ ｌ０ｍｇの活性成分を含有している下記の組成を有する
注射溶液を一般的な技術により製造した＝２−アミノ−
６−（トリフルオロ メトキシ）−ベンゾチアゾール　　　　　１０ｍｇ安息
香酸　　　　　　　　　　　　　　８０ｍｇベンジルア
ルコ−ル 安息香酸ナトリウム　　　　　　　　　　８０ｍｇエタ
ノール、９５％強度　　　　　　　　　０．４ｃｃ水酸
化ナトリウム　　　　　　　　　　　２４ｍｇプロピレ
ングリコール　　　　　　　　　ｌ　、６ｃｃ水　　　
　　　　　　　４ｃｃにするのに充分な量。

本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりである。

！．精神分裂症を治療するための医薬品生成物の製造に
おける、２−アミノ−６−（トリフルオロメトキシ）−
ベンゾチアゾールまたはそれの薬学的に許容可能な塩の
使用。

２、医薬品生成物が拒絶α型の精神分裂症の治療用のも
のである、上記ｌに記載の使用。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、精神分裂症を治療するための医薬品生成物の製造に
   おける、２−アミノ−６−（トリフルオロメトキシ）−
   ベンゾチアゾールまたはそれの薬学的に許容可能な塩の
   使用。