JPH01113314A

JPH01113314A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH01113314A
Application number: JP62271406A
Authority: JP
Inventors: Shinkichi Hatae; 波多江　慎吉
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1987-10-27
Filing date: 1987-10-27
Publication date: 1989-05-02
Anticipated expiration: 2011-06-12
Also published as: JP2506388B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】「産業上の利用分野］本発明は紫外線による皮膚の紅斑抑制および皮膚の創傷
治癒に有効な皮膚外用剤に関する。

さらに詳しくは、アラントインまたはその誘導体の１種
または２種以上とコウジ酸またはそのエステルの１種ま
たは２種以上とを含有する皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］アラントインまたはその誘導体が創傷の治療作用を有し
ていることは知られており、皮膚外用剤の有効成分とし
て、あるいは化粧料の配合成分として用いられている。

一方、コウジ酸またはそのエステルが美白作用および消
炎作用を有していることも知られている。

［発明で解決しようとする問題点］本発明者は、より一層強い消炎作用や創傷治癒作用を有
する皮膚外用剤を開発するべく、多数の化合物を組合せ
て試験を繰り返してきたが、驚くべきこ、とにアラント
インとコウジ酸とを併用することにより、紫外線による
紅斑抑制作用および創傷治癒作用に相剰的な効果が奏さ
れることを見出し、本発明を完成するに至った。

［問題点を解決するための手段］すなわち本発明の皮膚外用剤は、アラントインまたはそ
の誘導体の１種または２種以上とコウジ酸またはそのエ
ステルの１種または２種以上とを含有することを要旨と
する［作用および実施例］本発明における一方の成分はアラントインまたはその１
透導体であり、誘導体としてはたとえばジヒドロキシア
ルミニウムアラントイネート、クロロヒドロキシアルミ
ニウムアラントイネートなどがあげられ、これらの１種
または２種以上が用いられる。

他方の成分であるコウジ酸またはそのエステルとしては
、一般式：（式中、Ｒ１およびＲ２は同じかまたは異なり、水素原
子または炭素数３〜２０個のアシル基である）で示され
るものが好ましい。

エステルとしては、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸
モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸
モノステアレート、コウジ酸モノシンナモエートまたは
コウジ酸モノベンシェードなどのモノエステル、コウジ
酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジ
ステアレートまたはコウジ酸ジオレニートなどのジエス
テルが好ましい。モノエステルはコウジ酸の５位の水酸
基がエステル化されているものが好ましい。エステル化
するとメラニン生成抑制作用はコウジ酸と同等であるが
、ｐｌ＋や光に対する安定性が向上する。これらは、単
独で使用しても併用してもよい。

これらの成分は通常の皮膚用剤の形態に、通常の賦形剤
などを適宜混合して常法により製剤化される。配合量は
剤形によって異なるが、アラントインまたその誘導体は
通常０．０１〜５．０％（重塁％、以下同様）、好まし
くは０．０５〜２．０％であり、コウジ酸またはそのエ
ステルは通常０．０１〜２０％、好ましくは０．１〜２
％である。

本発明の外用剤としては、たとえばクリーム、化粧水、
バック、パウダーなどの化粧料のほかに乳剤、ローショ
ン剤、リニメント剤、軟膏剤などの医薬品や医薬部外品
などの種々の外用形態に製剤でき、それぞれの製剤にお
いて常用されている基剤、賦形剤、安定剤、顔料、香料
、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤、金属封鎖剤、有
機酸などを適宜配合してもよい。

つぎに実施例をあげて本発明の皮膚外用剤を説明するが
、本発明はかかる実施例のみに限定されるものではない
。

実施例１　（クリーム）重量部（Ａ）モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ、Ｏ，＞　　　　２．００
自己乳化型モノステアリン酸グリセリン　　　　　　　　　　５．００ステアリン酸
　　　　　　　　　　５．００ベヘニルアルコール　　
　　　　　１．００流動パラフイン　　　　　　　　　
１１ロＯトリオクタン酸グリセリル　　　　０．００コ
ウジ酸シバルミチー）　　　　　　２．００防腐剤　　
　　　　　　　　　　　適量香　　料　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　微量（Ｂ）１．３−ブチレ
ンブリコール　　　　　５００アラントイン　　　　　
　　　　　　０．１精製水　　　　　　　　　　　　　
　残余（製法）（Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。

別に、（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。油
相に水相を添加し、撹拌乳化後、冷却してクリームをえ
た。

実施例２（ローション）重量部ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（ＧＯＥ、Ｏ，）　　　　　　　　　　　　　　１　、
００エタノール　　　　　　　　　　　　１５．００ク
エン酸　　　　　　　　　　　　　　０．１０クエン酸
ナトリウム　　　　　　　　　０，３０１．３−ブチレ
ングリコール　　　　　　４．００コウジ酸　　　　　
　　　　　　　　１．００アラントイン　　　　　　　
　　　　０，０５防腐剤　　　　　　　　　　　　　　
適二香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　ｉ：Ｉｔ量精製水　　　　　　　　　　　　
　　残余（製法）各成分を均一に撹拌、混合、溶解し、ローションをえた
。

実施例３（乳液）重量部（Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（２０Ｅ、
Ｏ，）　　　　　　　　　　　　０．５０テトラオレイ
ン酸ポリオキシエチレンソルビツト（６０Ｅ、０）　　　　　　　　　１．０
０親浦型モノステアリン酸グリセリン　１．００ステア
リン酸　　　　　　　　　　　０．５０ベヘニルアルコ
ール　　　　　　　　０．５０アボガト浦　　　　　　
　　　　　　ｉ、ｏ。

天然ビタミンＥ　　　　　　　　　　　Ｏ，０２コウジ
酸モノパルミテート　　　　　２．００防腐剤　　　　
　　　　　　　　　　適全香　　料　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　微量（１３）　１．３−ブ
チレングリコール　　　　　　５．００カルボキシビニ
ルポリマー　　　　　０．１０アラントイン　　　　　
　　　　　　０．５精製水　　　　　　　　　　　　　
　残余（製法）（Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。

別に、（１’３）に属する成分を加熱溶解する（水相）
。油相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して乳液をえ
た。

実施例４（ゼリー状パック）　　　゛重量部クエン酸　　　　　　　　　　　　　　ｏ、２０プロピ
レングリコール　　　　　　　４．００濃グリセリン　
　　　　　　　　　　４．００エタノール　　　　　　
　　　　　　　２．０Ｏカルボキシビニルポリマー　　
　　　１．Ｏ０炭酸カリウム　　　　　　　　　　　０
．８０コウジ酸　　　　　　　　　　　　　０．５０ジ
ヒドロキシアルミニウムアラントイネート　　　　　　　　　１．Ｏ０防腐剤　
　　　　　　　　　　　　　適二香　　料　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　微量精製水　　　
　　　　　　　　　　　残余（製法）各成分を撹拌、混合、溶解してゼリー状パックをえた。

実施例５　（クリーム状パック）重量部（Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（２０Ｅ、
Ｏ，）　　　　　　　　　　　　１．００テトラオレイ
ン酸ポリオキシエチレツルビツト（４０Ｅ、Ｏ，）　　　　　　　　　　２．
００親浦型モノステアリン酸グリセリン　２．０゜ベヘ
ニルアルコール　　　　　　　　３．００スクワラン　
　　　　　　　　　　　２５．００オクタン酸グリセリ
ン　　　　　　　１０００天然ビタミンＥ　　　　　　
　　　　　Ｏ，０４コウジ酸モノシンナモエート２．０
０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　適量香　　料　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　微量（Ｂ）
１．３−ブチレングリコール　　　　　　５．００アラ
ントイン　　　　　　　　　　　１．０クエン酸　　　
　　　　　　　　　　　０．０４精製水　　　　　　　
　　　　　　　残余（製法）（Ａ）に属する成分を加熱溶解する（浦和）。

別に、（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。浦
和に水相を添加して撹拌乳化後、冷却してクリーム状パ
ックをえた。

実施例６（軟膏剤）重量部（Ａ）モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン
（８０Ｅ、Ｏ，）　　　　　　　　１．００テトラオレ
イン酸ポリオキシエチレンソルビット（ＢＯＥ、Ｏ，）　　　　　　　　１．５
０自己乳化型モノステアリン酸グリセリ　　ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１．５０サラシミツロウ　　　　　　　　　　２
．００パラフイン　　　　　　　　　　　　２．０Ｏス
テアリン酸　　　　　　　　　　　３．００ベヘニルア
ルコール　　　　　　　　３．００シアバター　　　　
　　　　　　　　１２．００流動パラフィン　　　　　
　　　　　５．００天然ビタミンＥ　　　　　　　　　
　　Ｏ，０４メチルポリシロキサン　　　　　　　０．
０１コウジ酸モノベンゾエート３．００防腐剤　　　　　　　　　　　　　　適量香　　料　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　微量（Ｂ）
１．３−ブチレングリコール　　　　　　５．００クエ
ン酸　　　　　　　　　　　　　　０．３０クロロヒド
ロキシアルミニウムアラントイネート　　　　　　　　　１．００精製水　
　　　　　　　　　　　　　残余（製法）（Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。

別に、（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。油
相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して軟膏剤をえた
。

実施例７（パウダー）重量部ミリスチン酸オクチルドデシル　　　１，０コウジ酸　
　　　　　　　　　　　　２．０アラントイン　　　　
　　　　　　　２，０香　　料　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　微量マルチトール　　　　　
　　　　　　残余（製法）各成分を均一に撹拌、混合して美白パウダーをえた。

試験例１（紫外線による皮膚の紅斑抑制作用）健康な女性ボランティア２０名の左上腕内側部の中央付
近に各々２　Ｘ　２　ｃｍのＡ部位、Ｂ部位およびＣ部
位を設けた。被験部位のみに紫外線が照射できるように
アルミホイルを腕にセットし、１０ｃｆｆｌの距離から
■東芝製のＦＬ　２ＯＳ　−Ｅ−３０ランプ２本を約９
０秒間照射した。照射後、Ａ部位には実施例１のクリー
ム、Ｂ部位には実施例１からコウジ酸を除いたクリーム
、Ｃ部位には実施例１からコウジ酸およびアラントイン
を除いたクリームを各部位に１日３回（朝、昼、夜）塗
布した。

照射３日後に紅斑の程度をつぎの４段階で評価し、その
平均値で比較した。

（評価）１、紅斑なし２：わずかに赤い３：かなり赤い４；顕著に赤いその結果、コウジ酸もアラントインも含まないクリーム
（Ｃ部位）では平均評点３．４であり、アラントインの
みのばあい（Ｂ部位）では２．８であったが、コウジ酸
とアラントインを併用したクリーム（Ａ部位）では１．
３と相乗的な著効を示した。

試験例２（創傷治癒作用）被験動物として各群５匹のウィスター系ラット（５週齢
）を用いた。刈上後、麻酔し、正中線にそって約３ｃｍ
皮膚を切開し、直ちにこれを縫合した。縫合後、生理食
塩水に第１表に示す供試化合物を同表に示す濃度となる
ように加えた塗布剤を１日２回（朝、夕各０．１ｍ１）
　、１４日間連続塗布した。

１４０目にラットを層殺し、抜糸したのち切開縫合部に
直角に断面的１　ｃｍの皮膚切片２個を作製した。この
皮膚切片の切断張力をＴＥＮＳＩＬＯＮ／ＵＴＭ・ｌｌ
−２０（東洋ボールドウィン■製）により測定し、平均
値を比較した。

結果を第１表に示す。

［以下余白コ第１表から明らかなように、コウジ酸単独使用の試験群
３．４ではコントロール群（７群）と有意差がなく、ア
ラントイン単独使用（５，６群）では切断張力の増加（
創傷冶癒効果）が認められた。一方、コウジ酸とアラン
トインを併用した群（１，２群）では、アラントイン単
独使用（５，６群）に比しても２倍以上の切断張力の増
加が認められ、創傷治癒に著効を示すことがわかる。

［発明の効果］本発明のアラントインまたはその誘導体とコウジ酸また
はそのエステルを併用した皮膚外用剤は、紫外線紅斑の
抑制および創傷治癒において相乗的な著効を有する。

Claims

【特許請求の範囲】

１　アラントインまたはその誘導体の１種または２種以
上とコウジ酸またはそのエステルの１種または２種以上
とを含有する皮膚外用剤。