JPH01113314A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH01113314A JPH01113314A JP62271406A JP27140687A JPH01113314A JP H01113314 A JPH01113314 A JP H01113314A JP 62271406 A JP62271406 A JP 62271406A JP 27140687 A JP27140687 A JP 27140687A JP H01113314 A JPH01113314 A JP H01113314A
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
「産業上の利用分野]
本発明は紫外線による皮膚の紅斑抑制および皮膚の創傷
治癒に有効な皮膚外用剤に関する。
治癒に有効な皮膚外用剤に関する。
さらに詳しくは、アラントインまたはその誘導体の1種
または2種以上とコウジ酸またはそのエステルの1種ま
たは2種以上とを含有する皮膚外用剤に関する。
または2種以上とコウジ酸またはそのエステルの1種ま
たは2種以上とを含有する皮膚外用剤に関する。
[従来の技術]
アラントインまたはその誘導体が創傷の治療作用を有し
ていることは知られており、皮膚外用剤の有効成分とし
て、あるいは化粧料の配合成分として用いられている。
ていることは知られており、皮膚外用剤の有効成分とし
て、あるいは化粧料の配合成分として用いられている。
一方、コウジ酸またはそのエステルが美白作用および消
炎作用を有していることも知られている。
炎作用を有していることも知られている。
[発明で解決しようとする問題点]
本発明者は、より一層強い消炎作用や創傷治癒作用を有
する皮膚外用剤を開発するべく、多数の化合物を組合せ
て試験を繰り返してきたが、驚くべきこ、とにアラント
インとコウジ酸とを併用することにより、紫外線による
紅斑抑制作用および創傷治癒作用に相剰的な効果が奏さ
れることを見出し、本発明を完成するに至った。
する皮膚外用剤を開発するべく、多数の化合物を組合せ
て試験を繰り返してきたが、驚くべきこ、とにアラント
インとコウジ酸とを併用することにより、紫外線による
紅斑抑制作用および創傷治癒作用に相剰的な効果が奏さ
れることを見出し、本発明を完成するに至った。
[問題点を解決するための手段]
すなわち本発明の皮膚外用剤は、アラントインまたはそ
の誘導体の1種または2種以上とコウジ酸またはそのエ
ステルの1種または2種以上とを含有することを要旨と
する [作用および実施例] 本発明における一方の成分はアラントインまたはその1
透導体であり、誘導体としてはたとえばジヒドロキシア
ルミニウムアラントイネート、クロロヒドロキシアルミ
ニウムアラントイネートなどがあげられ、これらの1種
または2種以上が用いられる。
の誘導体の1種または2種以上とコウジ酸またはそのエ
ステルの1種または2種以上とを含有することを要旨と
する [作用および実施例] 本発明における一方の成分はアラントインまたはその1
透導体であり、誘導体としてはたとえばジヒドロキシア
ルミニウムアラントイネート、クロロヒドロキシアルミ
ニウムアラントイネートなどがあげられ、これらの1種
または2種以上が用いられる。
他方の成分であるコウジ酸またはそのエステルとしては
、一般式: (式中、R1およびR2は同じかまたは異なり、水素原
子または炭素数3〜20個のアシル基である)で示され
るものが好ましい。
、一般式: (式中、R1およびR2は同じかまたは異なり、水素原
子または炭素数3〜20個のアシル基である)で示され
るものが好ましい。
エステルとしては、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸
モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸
モノステアレート、コウジ酸モノシンナモエートまたは
コウジ酸モノベンシェードなどのモノエステル、コウジ
酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジ
ステアレートまたはコウジ酸ジオレニートなどのジエス
テルが好ましい。モノエステルはコウジ酸の5位の水酸
基がエステル化されているものが好ましい。エステル化
するとメラニン生成抑制作用はコウジ酸と同等であるが
、pl+や光に対する安定性が向上する。これらは、単
独で使用しても併用してもよい。
モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸
モノステアレート、コウジ酸モノシンナモエートまたは
コウジ酸モノベンシェードなどのモノエステル、コウジ
酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジ
ステアレートまたはコウジ酸ジオレニートなどのジエス
テルが好ましい。モノエステルはコウジ酸の5位の水酸
基がエステル化されているものが好ましい。エステル化
するとメラニン生成抑制作用はコウジ酸と同等であるが
、pl+や光に対する安定性が向上する。これらは、単
独で使用しても併用してもよい。
これらの成分は通常の皮膚用剤の形態に、通常の賦形剤
などを適宜混合して常法により製剤化される。配合量は
剤形によって異なるが、アラントインまたその誘導体は
通常0.01〜5.0%(重塁%、以下同様)、好まし
くは0.05〜2.0%であり、コウジ酸またはそのエ
ステルは通常0.01〜20%、好ましくは0.1〜2
%である。
などを適宜混合して常法により製剤化される。配合量は
剤形によって異なるが、アラントインまたその誘導体は
通常0.01〜5.0%(重塁%、以下同様)、好まし
くは0.05〜2.0%であり、コウジ酸またはそのエ
ステルは通常0.01〜20%、好ましくは0.1〜2
%である。
本発明の外用剤としては、たとえばクリーム、化粧水、
バック、パウダーなどの化粧料のほかに乳剤、ローショ
ン剤、リニメント剤、軟膏剤などの医薬品や医薬部外品
などの種々の外用形態に製剤でき、それぞれの製剤にお
いて常用されている基剤、賦形剤、安定剤、顔料、香料
、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤、金属封鎖剤、有
機酸などを適宜配合してもよい。
バック、パウダーなどの化粧料のほかに乳剤、ローショ
ン剤、リニメント剤、軟膏剤などの医薬品や医薬部外品
などの種々の外用形態に製剤でき、それぞれの製剤にお
いて常用されている基剤、賦形剤、安定剤、顔料、香料
、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤、金属封鎖剤、有
機酸などを適宜配合してもよい。
つぎに実施例をあげて本発明の皮膚外用剤を説明するが
、本発明はかかる実施例のみに限定されるものではない
。
、本発明はかかる実施例のみに限定されるものではない
。
実施例1 (クリーム)
重量部
(A)モノステアリン酸ポリオキシ
エチレングリコール(40E、O,> 2.00
自己乳化型モノステアリン酸 グリセリン 5.00ステアリン酸
5.00ベヘニルアルコール
1.00流動パラフイン
11ロOトリオクタン酸グリセリル 0.00コ
ウジ酸シバルミチー) 2.00防腐剤
適量香 料
微量(B)1.3−ブチレ
ンブリコール 500アラントイン
0.1精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(油相)。
自己乳化型モノステアリン酸 グリセリン 5.00ステアリン酸
5.00ベヘニルアルコール
1.00流動パラフイン
11ロOトリオクタン酸グリセリル 0.00コ
ウジ酸シバルミチー) 2.00防腐剤
適量香 料
微量(B)1.3−ブチレ
ンブリコール 500アラントイン
0.1精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(油相)。
別に、(B)に属する成分を加熱溶解する(水相)。油
相に水相を添加し、撹拌乳化後、冷却してクリームをえ
た。
相に水相を添加し、撹拌乳化後、冷却してクリームをえ
た。
実施例2(ローション)
重量部
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
(GOE、O,) 1 、
00エタノール 15.00ク
エン酸 0.10クエン酸
ナトリウム 0,301.3−ブチレ
ングリコール 4.00コウジ酸
1.00アラントイン
0,05防腐剤
適二香 料
i:It量精製水
残余(製法) 各成分を均一に撹拌、混合、溶解し、ローションをえた
。
00エタノール 15.00ク
エン酸 0.10クエン酸
ナトリウム 0,301.3−ブチレ
ングリコール 4.00コウジ酸
1.00アラントイン
0,05防腐剤
適二香 料
i:It量精製水
残余(製法) 各成分を均一に撹拌、混合、溶解し、ローションをえた
。
実施例3(乳液)
重量部
(A)ポリオキシエチレンベヘニルエーテル(20E、
O,) 0.50テトラオレイ
ン酸ポリオキシエチレ ンソルビツト(60E、0) 1.0
0親浦型モノステアリン酸グリセリン 1.00ステア
リン酸 0.50ベヘニルアルコ
ール 0.50アボガト浦
i、o。
O,) 0.50テトラオレイ
ン酸ポリオキシエチレ ンソルビツト(60E、0) 1.0
0親浦型モノステアリン酸グリセリン 1.00ステア
リン酸 0.50ベヘニルアルコ
ール 0.50アボガト浦
i、o。
天然ビタミンE O,02コウジ
酸モノパルミテート 2.00防腐剤
適全香 料
微量(13) 1.3−ブ
チレングリコール 5.00カルボキシビニ
ルポリマー 0.10アラントイン
0.5精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(油相)。
酸モノパルミテート 2.00防腐剤
適全香 料
微量(13) 1.3−ブ
チレングリコール 5.00カルボキシビニ
ルポリマー 0.10アラントイン
0.5精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(油相)。
別に、(1’3)に属する成分を加熱溶解する(水相)
。油相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して乳液をえ
た。
。油相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して乳液をえ
た。
実施例4(ゼリー状パック) ゛
重量部
クエン酸 o、20プロピ
レングリコール 4.00濃グリセリン
4.00エタノール
2.0Oカルボキシビニルポリマー
1.O0炭酸カリウム 0
.80コウジ酸 0.50ジ
ヒドロキシアルミニウム アラントイネート 1.O0防腐剤
適二香 料
微量精製水
残余(製法) 各成分を撹拌、混合、溶解してゼリー状パックをえた。
レングリコール 4.00濃グリセリン
4.00エタノール
2.0Oカルボキシビニルポリマー
1.O0炭酸カリウム 0
.80コウジ酸 0.50ジ
ヒドロキシアルミニウム アラントイネート 1.O0防腐剤
適二香 料
微量精製水
残余(製法) 各成分を撹拌、混合、溶解してゼリー状パックをえた。
実施例5 (クリーム状パック)
重量部
(A)ポリオキシエチレンベヘニルエーテル(20E、
O,) 1.00テトラオレイ
ン酸ポリオキシエチレ ツルビツト(40E、O,) 2.
00親浦型モノステアリン酸グリセリン 2.0゜ベヘ
ニルアルコール 3.00スクワラン
25.00オクタン酸グリセリ
ン 1000天然ビタミンE
O,04コウジ酸モノシンナモエート2.0
0 防腐剤 適量香 料
微量(B)
1.3−ブチレングリコール 5.00アラ
ントイン 1.0クエン酸
0.04精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(浦和)。
O,) 1.00テトラオレイ
ン酸ポリオキシエチレ ツルビツト(40E、O,) 2.
00親浦型モノステアリン酸グリセリン 2.0゜ベヘ
ニルアルコール 3.00スクワラン
25.00オクタン酸グリセリ
ン 1000天然ビタミンE
O,04コウジ酸モノシンナモエート2.0
0 防腐剤 適量香 料
微量(B)
1.3−ブチレングリコール 5.00アラ
ントイン 1.0クエン酸
0.04精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(浦和)。
別に、(B)に属する成分を加熱溶解する(水相)。浦
和に水相を添加して撹拌乳化後、冷却してクリーム状パ
ックをえた。
和に水相を添加して撹拌乳化後、冷却してクリーム状パ
ックをえた。
実施例6(軟膏剤)
重量部
(A)モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン
(80E、O,) 1.00テトラオレ
イン酸ポリオキシエチレ ンソルビット(BOE、O,) 1.5
0自己乳化型モノステアリン酸グリセ リ ン
1.50サラシミツロウ 2
.00パラフイン 2.0Oス
テアリン酸 3.00ベヘニルア
ルコール 3.00シアバター
12.00流動パラフィン
5.00天然ビタミンE
O,04メチルポリシロキサン 0.
01コウジ酸モノベンゾエート3.00 防腐剤 適量香 料
微量(B)
1.3−ブチレングリコール 5.00クエ
ン酸 0.30クロロヒド
ロキシアルミニウム アラントイネート 1.00精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(油相)。
(80E、O,) 1.00テトラオレ
イン酸ポリオキシエチレ ンソルビット(BOE、O,) 1.5
0自己乳化型モノステアリン酸グリセ リ ン
1.50サラシミツロウ 2
.00パラフイン 2.0Oス
テアリン酸 3.00ベヘニルア
ルコール 3.00シアバター
12.00流動パラフィン
5.00天然ビタミンE
O,04メチルポリシロキサン 0.
01コウジ酸モノベンゾエート3.00 防腐剤 適量香 料
微量(B)
1.3−ブチレングリコール 5.00クエ
ン酸 0.30クロロヒド
ロキシアルミニウム アラントイネート 1.00精製水
残余(製法) (A)に属する成分を加熱溶解する(油相)。
別に、(B)に属する成分を加熱溶解する(水相)。油
相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して軟膏剤をえた
。
相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して軟膏剤をえた
。
実施例7(パウダー)
重量部
ミリスチン酸オクチルドデシル 1,0コウジ酸
2.0アラントイン
2,0香 料
微量マルチトール
残余(製法) 各成分を均一に撹拌、混合して美白パウダーをえた。
2.0アラントイン
2,0香 料
微量マルチトール
残余(製法) 各成分を均一に撹拌、混合して美白パウダーをえた。
試験例1
(紫外線による皮膚の紅斑抑制作用)
健康な女性ボランティア20名の左上腕内側部の中央付
近に各々2 X 2 cmのA部位、B部位およびC部
位を設けた。被験部位のみに紫外線が照射できるように
アルミホイルを腕にセットし、10cfflの距離から
■東芝製のFL 2OS −E−30ランプ2本を約9
0秒間照射した。照射後、A部位には実施例1のクリー
ム、B部位には実施例1からコウジ酸を除いたクリーム
、C部位には実施例1からコウジ酸およびアラントイン
を除いたクリームを各部位に1日3回(朝、昼、夜)塗
布した。
近に各々2 X 2 cmのA部位、B部位およびC部
位を設けた。被験部位のみに紫外線が照射できるように
アルミホイルを腕にセットし、10cfflの距離から
■東芝製のFL 2OS −E−30ランプ2本を約9
0秒間照射した。照射後、A部位には実施例1のクリー
ム、B部位には実施例1からコウジ酸を除いたクリーム
、C部位には実施例1からコウジ酸およびアラントイン
を除いたクリームを各部位に1日3回(朝、昼、夜)塗
布した。
照射3日後に紅斑の程度をつぎの4段階で評価し、その
平均値で比較した。
平均値で比較した。
(評価)
1、紅斑なし
2:わずかに赤い
3:かなり赤い
4;顕著に赤い
その結果、コウジ酸もアラントインも含まないクリーム
(C部位)では平均評点3.4であり、アラントインの
みのばあい(B部位)では2.8であったが、コウジ酸
とアラントインを併用したクリーム(A部位)では1.
3と相乗的な著効を示した。
(C部位)では平均評点3.4であり、アラントインの
みのばあい(B部位)では2.8であったが、コウジ酸
とアラントインを併用したクリーム(A部位)では1.
3と相乗的な著効を示した。
試験例2
(創傷治癒作用)
被験動物として各群5匹のウィスター系ラット(5週齢
)を用いた。刈上後、麻酔し、正中線にそって約3cm
皮膚を切開し、直ちにこれを縫合した。縫合後、生理食
塩水に第1表に示す供試化合物を同表に示す濃度となる
ように加えた塗布剤を1日2回(朝、夕各0.1m1)
、14日間連続塗布した。
)を用いた。刈上後、麻酔し、正中線にそって約3cm
皮膚を切開し、直ちにこれを縫合した。縫合後、生理食
塩水に第1表に示す供試化合物を同表に示す濃度となる
ように加えた塗布剤を1日2回(朝、夕各0.1m1)
、14日間連続塗布した。
140目にラットを層殺し、抜糸したのち切開縫合部に
直角に断面的1 cmの皮膚切片2個を作製した。この
皮膚切片の切断張力をTENSILON/UTM・ll
−20(東洋ボールドウィン■製)により測定し、平均
値を比較した。
直角に断面的1 cmの皮膚切片2個を作製した。この
皮膚切片の切断張力をTENSILON/UTM・ll
−20(東洋ボールドウィン■製)により測定し、平均
値を比較した。
結果を第1表に示す。
[以下余白コ
第1表から明らかなように、コウジ酸単独使用の試験群
3.4ではコントロール群(7群)と有意差がなく、ア
ラントイン単独使用(5,6群)では切断張力の増加(
創傷冶癒効果)が認められた。一方、コウジ酸とアラン
トインを併用した群(1,2群)では、アラントイン単
独使用(5,6群)に比しても2倍以上の切断張力の増
加が認められ、創傷治癒に著効を示すことがわかる。
3.4ではコントロール群(7群)と有意差がなく、ア
ラントイン単独使用(5,6群)では切断張力の増加(
創傷冶癒効果)が認められた。一方、コウジ酸とアラン
トインを併用した群(1,2群)では、アラントイン単
独使用(5,6群)に比しても2倍以上の切断張力の増
加が認められ、創傷治癒に著効を示すことがわかる。
[発明の効果]
本発明のアラントインまたはその誘導体とコウジ酸また
はそのエステルを併用した皮膚外用剤は、紫外線紅斑の
抑制および創傷治癒において相乗的な著効を有する。
はそのエステルを併用した皮膚外用剤は、紫外線紅斑の
抑制および創傷治癒において相乗的な著効を有する。
Claims (1)
- 1 アラントインまたはその誘導体の1種または2種以
上とコウジ酸またはそのエステルの1種または2種以上
とを含有する皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62271406A JP2506388B2 (ja) | 1987-10-27 | 1987-10-27 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62271406A JP2506388B2 (ja) | 1987-10-27 | 1987-10-27 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01113314A true JPH01113314A (ja) | 1989-05-02 |
JP2506388B2 JP2506388B2 (ja) | 1996-06-12 |
Family
ID=17499608
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP62271406A Expired - Lifetime JP2506388B2 (ja) | 1987-10-27 | 1987-10-27 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2506388B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2016204307A (ja) * | 2015-04-22 | 2016-12-08 | ロート製薬株式会社 | 皮膚外用組成物、着色抑制剤および着色抑制方法 |
JP2020193227A (ja) * | 2014-05-13 | 2020-12-03 | ロート製薬株式会社 | 外用組成物 |
-
1987
- 1987-10-27 JP JP62271406A patent/JP2506388B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2020193227A (ja) * | 2014-05-13 | 2020-12-03 | ロート製薬株式会社 | 外用組成物 |
JP2016204307A (ja) * | 2015-04-22 | 2016-12-08 | ロート製薬株式会社 | 皮膚外用組成物、着色抑制剤および着色抑制方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2506388B2 (ja) | 1996-06-12 |
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