JP7740824B2 - 液体皮膚外用組成物 - Google Patents
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Description
しかし、前記特許文献1で用いられている組成物は、有効成分の皮膚に対する浸透速度及び浸透量、並びに作用機序等の観点から、止痒効果の即効性の更なる改善が必要であった。また、前記特許文献1で用いられている組成物は、油剤成分が多く含まれていることから、使用後の肌のべたつきについても、更なる改善が必要であった。
しかし、前記特許文献2で用いられている痒み抑制剤は、有効成分の皮膚に対する浸透量が不足しており、止痒効果の持続性の更なる改善が必要であった。
しかし、前記特許文献3で用いられている界面活性剤及びエチルアルコールは、皮膚の乾燥が促進される場合があり、止痒効果の持続性の更なる改善が必要であった。また、前記特許文献3で用いられている組成物は、界面活性剤及びエタノールを含まないと、成分の溶解度が低減することから、低温安定性についても更なる改善が必要であった。
<1>(A)冷感剤と、(B)マルトテトラオースと、(C)分子量が350以下の多価アルコールと、を含有し、前記(A)成分及び前記(B)成分における含有量の和に対する前記(C)成分の含有量の質量比[(C)/{(A)+(B)}]が、5以上30以下であることを特徴とする液体皮膚外用組成物である。
<2>前記(A)成分の含有量が、前記液体皮膚外用組成物全量に対して、0.2質量%以上0.4質量%以下であり、前記(B)成分の含有量が、前記液体皮膚外用組成物全量に対して、0.5質量%以上1.5質量%以下であり、前記(C)成分の含有量が、前記液体皮膚外用組成物全量に対して、15質量%以上25質量%以下である、前記<1>に記載の液体皮膚外用組成物である。
<3>前記液体皮膚外用組成物におけるエチルアルコールの含有量が、前記液体皮膚外用組成物全量に対して、1.0質量%未満である、前記<1>から前記<2>のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物である。
<4>前記液体皮膚外用組成物における界面活性剤の含有量が、前記液体皮膚外用組成物全量に対して、1.0質量%未満であり、前記界面活性剤が、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、及び両性界面活性剤から選ばれる少なくとも1種である、前記<1>から前記<3>のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物である。
<5>前記液体皮膚外用組成物における精製水の含有量が、前記液体皮膚外用組成物全量に対して、60質量%以上である、前記<1>から前記<4>のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物である。
<6>洗い流さないタイプである前記<1>から前記<5>のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物である。
<7>ミストスプレー容器用である前記<1>から前記<6>のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物である。
本発明の液体皮膚外用組成物は、(A)冷感剤と、(B)マルトテトラオースと、(C)分子量が350以下の多価アルコールと、を含有し、必要に応じて、その他の成分を含有する。
なお、本明細書において、(A)冷感剤は「(A)成分」、(B)マルトテトラオースは「(B)成分」、(C)分子量が350以下の多価アルコールは「(C)成分」又は「(C)多価アルコール」と称することがある。
前記(A)冷感剤は、止痒効果の即効性を向上させるために含有される。
前記(A)成分の合成方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記(A)成分の含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.1質量%以上であると、止痒効果の即効性が低下するといった問題を解消することができ好適である。
前記(A)成分の含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.5質量%以下であると、製剤の低温安定性が低下するといった問題を解消することができ好適である。
前記(B)マルトテトラオースは、止痒効果の持続性を向上させるために含有される。
一般的に、マルトテトラオースは、NK1(ニューキノロン1)受容体拮抗作用を有し、サブスタンスP等の成分起因性の痒みを抑制する。また、前記マルトテトラオースは、液体皮膚外用組成物の表面に皮膜を形成することで、前記(A)冷感剤成分の揮発抑制と、止痒効果の持続性とを向上させる。
前記(B)マルトテトラオースの合成方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記(B)成分の含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.1質量%以上であると、止痒効果の即効性及び持続性が低下するといった問題を解消することができ好適である。
前記(B)成分の含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、3.0質量%以下であると、前記液体皮膚外用組成物の使用直後に肌がべたつくといった問題を解消することができ好適である。
前記(C)分子量350以下の多価アルコールは、止痒効果の即効性及び持続性を向上させるために含有される。
本発明における分子量350以下の多価アルコールは、前記(A)冷感剤の揮発を抑制することで、止痒効果に即効性を付与することができる。また、前記多価アルコールは、前記(B)マルトテトラオースの肌に対する浸透を促進することで、止痒効果に持続性を付与することができる。
前記(C)成分の合成方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記(C)成分の含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、10質量%以上であると、止痒効果の即効性及びその持続性、並びに製剤の低温安定性が低下するといった問題を解消することができ好適である。
前記(C)成分の含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、30質量%以下であると、前記液体皮膚外用組成物の使用直後に肌がべたつくといった問題を解消することができ好適である。
具体的には、ガスクロマトグラフ質量分析を行うことで多価アルコールにおける分子量を測定することができる。
本発明における前記(A)成分及び前記(B)成分における含有量の和に対する前記(C)成分の含有量の質量比[(C)/{(A)+(B)}]としては、止痒効果の即効性及び持続性に優れ、使用直後の肌のべたつきのなさが良好であり、かつ製剤の低温安定性が向上する観点から、5以上30以下である。
本発明における前記(A)成分及び前記(B)成分における含有量の和に対する前記(C)成分の含有量の質量比[(C)/{(A)+(B)}]としては、7以上20以下が好ましい。
なお、本明細書において、「前記(A)成分及び前記(B)成分における含有量の和に対する前記(C)成分の含有量の質量比[(C)/{(A)+(B)}]」は、「質量比」と称されることがある。
前記質量比が、30以下であると、止痒効果における持続性及び即効性が低下したり、前記液体皮膚外用組成物の使用直後に肌がべたついたりするといった問題を解消することができ好適である。
本発明の液体皮膚外用組成物は、前記(A)成分、前記(B)成分、及び前記(C)成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で必要に応じて、その他の成分を含有することができる。
前記その他の成分としては、例えば、エチルアルコール、界面活性剤、水溶性高分子、油分、セルロース類、角質溶解剤、抗炎症剤、抗ヒスタミン化合物薬剤、シリコーン類、エチルアルコール以外のアルコール類、ラノリン誘導体、蛋白誘導体、アミノ酸類、ビタミン類等の薬剤、殺菌剤、保湿剤、防腐剤、増粘剤、水酸化カリウム、クエン酸、塩酸等のpH調整剤、酸化防止剤、金属封鎖剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、動植物抽出物又はその誘導体、エデト酸等のキレート剤、色素、香料、顔料、無機粉体、粘土鉱物、ナイロン、ポリエチレン等の水不溶性高分子化合物粉体、精製水などが挙げられる。
これらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用してもよい。
前記その他の成分は、適宜合成したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記液体皮膚外用組成物における前記その他の成分の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
本発明の液体皮膚外用組成物は、前記(A)成分、前記(B)成分、及び前記(C)成分の他に、エチルアルコールを含有していてもよい。
前記エチルアルコールの含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、1.0質量%未満であると、肌の乾燥が促進し、止痒効果の持続性が低下するといった問題を解消することができ好適である。
前記エチルアルコールの合成方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
本発明の液体皮膚外用組成物は、前記(A)成分、前記(B)成分、及び前記(C)成分の他に、界面活性剤を含有していてもよい。
前記界面活性剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤などが挙げられる。
前記アニオン界面活性剤の具体例としては、高級脂肪酸塩、ポリオキシエチレン(POE)アルキルエーテル硫酸塩、エーテルカルボン酸塩、アミノ酸系界面活性剤などが挙げられる。これらの中でも、高級脂肪酸塩が好ましい。
これらは、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。
前記高級脂肪酸塩としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ラウリン酸塩、ミリスチン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩などが挙げられる。これらの中でも、ラウリン酸塩、ミリスチン酸塩が好ましい。
これらは、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。
前記アルカリ金属塩としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩などが挙げられる。
前記アミン塩としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、アンモニウム塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、2-アミノ-2-メチルプロパノール、2-アミノ-2-メチルプロパンジオール等のアルカノールアミン塩などが挙げられる。
前記アミノ酸塩としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、リジン塩、アルギニン塩などが挙げられる。
これらの中でも、アルカリ金属塩が好ましく、カリウム塩がより好ましい。
前記高級脂肪酸塩の合成方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、常法により得られた脂肪酸塩をそのまま配合してもよいし、液体皮膚外用組成物の配合過程において、高級脂肪酸と水酸化カリウム等のアルカリとを配合槽中で中和反応させることにより高級脂肪酸塩を合成してもよい。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、下記一般式(A1)で表される化合物などが挙げられる。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩は、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。
前記一般式(A1)中、nはエチレンオキサイド(E.O.)の平均付加モル数を示し、前記エチレンオキサイドの平均付加モル数としては、1~5が好ましい。
前記一般式(A1)中、Xは、アルカリ金属、又はアンモニウムを示す。
前記アルカリ金属としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ナトリウム、カリウムなどが挙げられる。
なお、前記( )内の数値は、エチレンオキサイド(E.O.)の平均付加モル数(n)を表す。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩の市販品としては、例えば、商品名で、Texapon(テキサポン)(登録商標) N70(ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル硫酸ナトリウム)(BASF社製)、シノリンSPE-1250(ポリオキシエチレン(2)ラウリルエーテル硫酸ナトリウム)(新日本理化株式会社製)などが挙げられる。
前記エーテルカルボン酸塩としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、下記一般式(A2)又は(A3)で表される化合物などが挙げられる。
前記エーテルカルボン酸塩は、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。
前記一般式(A2)中、R9は同一でも異なっていてもよく、炭素数2~4のアルキレン基を示し、炭素数2が好ましい。
前記一般式(A2)中、oは1~20のアルキレンオキサイドの平均付加モル数を示し、前記アルキレンオキサイドの平均付加モル数としては、1~5が好ましい。
前記一般式(A2)及び(A3)中、M1は、水素原子、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、又は塩基性アミノ酸を示す。
なお、前記( )内の数値は、アルキレンオキサイドの平均付加モル数(o)を表す。
前記エーテルカルボン酸塩の市販品としては、例えば、商品名で、エナジコールEC-30(ポリオキシエチレン(3)ラウリルエーテル酢酸ナトリウム)(ライオン・スペシャリティ・ケミカルズ株式会社製)、ビューライト LCA-25F(ポリオキシエチレン(3)ラウリルエーテル酢酸ナトリウム)、ビューライト LCA-30D(ポリオキシエチレン(3)ラウリルエーテル酢酸ナトリウム)、ビューライト LCA-H(ポリオキシエチレン(4)ラウリルエーテル酢酸)、ビューライト LCA-25NH(ラウレス-4カルボン酸)、ビューライト SHAA(ラウリルグリコールカルボン酸ナトリウム)、ビューライト LCA(ポリオキシエチレン(3)ラウリルエーテル酢酸ナトリウム)(以上、三洋化成工業株式会社製)、カオーアキポRLM-45NV(ポリオキシエチレン(4.5)ラウリルエーテル酢酸ナトリウム)、カオーアキポRLM-100NV(ポリオキシエチレン(10)ラウリルエーテル酢酸ナトリウム)(以上、花王株式会社製)などが挙げられる。
なお、前記( )内の数値は、アルキレンオキサイドの平均付加モル数(o)を表す。
前記アミノ酸系界面活性剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、下記一般式(A4)で表される化合物などが挙げられる。
前記アミノ酸系界面活性剤は、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。
前記一般式(A4)中、R11は、水素原子又は炭素数1~3のアルキル基を示す。
前記一般式(A4)中、R12及びR13は同一でも異なっていてもよく、水素原子又は-(CH2)m-COOM2を示す。
前記一般式(A4)中、m及びnは同一でも異なっていてもよく、0~20の数を示す。
前記一般式(A4)中、M1及びM2は同一でも異なっていてもよく、水素原子、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、又は塩基性アミノ酸を示す。
前記アミノ酸系界面活性剤の市販品としては、例えば、商品名で、アミライト(登録商標)GCK-11(N-ヤシ油脂肪酸アシルグリシンカリウム)、アミライト(登録商標)GCK-12K(N-ヤシ油脂肪酸アシルグリシンカリウム)、アミライト(登録商標)GCS-12K(N-ヤシ油脂肪酸アシルグリシンナトリウム)、アミライト(登録商標)GCS-11(N-ヤシ油脂肪酸アシルグリシンナトリウム)、アミソフト(登録商標)CS-11(N-ミリストイル-L-グルタミン酸ナトリウム)、アミソフト(登録商標)CS-22(N-ヤシ油脂肪酸アシル-L-グルタミン酸ナトリウム)、アミソフト(登録商標)LS-11(N-ラウロイル-L-グルタミン酸ナトリウム)、アミソフト(登録商標)MS-11(N-ミリストイル-L-グルタミン酸ナトリウム)、アミソフト(登録商標)HS-11P(N-ステアロイル-L-グルタミン酸ナトリウム)、アミソフト(登録商標)HS-11P(F)(N-ステアロイル-L-グルタミン酸ナトリウム)、アミソフト(登録商標)HS21(N-ステアロイル-L-グルタミン酸ジナトリウム)、アミライト(登録商標)ACS-12(ココイルアラニンナトリウム)(以上、味の素ヘルシーサプライ株式会社製)、アミノサーファクト(登録商標)AMMS-P1(N-ミリストイル-L-グルタミン酸ナトリウム)(旭化成ケミカルズ株式会社製)、NIKKOL サルコシネート MN(ミリストイルメチルアミノ酢酸ナトリウム)、NIKKOL アラニネート LN-30(ラウロイルメチル-β-アラニンナトリウム)(以上、日光ケミカルズ株式会社製)、アラノンACE(ヤシ油脂肪酸メチルアラニンナトリウム)、アラノンAME(ミリストイルメチル-β-アラニンナトリウム)、アラノンALE(ラウロイルメチル-β-アラニンナトリウム)(以上、川研ファインケミカル株式会社製)、エナジコール L-30AN(ラウロイルメチル-β-アラニンナトリウム)(ライオン・スペシャリティ・ケミカルズ株式会社製)、ソフティルトAT-L(ラウロイルメチル-β-アラニンナトリウム)(日油株式会社製)などが挙げられる。
前記ノニオン界面活性剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、エチレンオキサイドの平均付加モル数が40~120であるポリオキシエチレンアルキルエーテル(以下、「POEアルキルエーテル」とも称する)、脂肪酸モノエタノールアミドなどが挙げられる。これらは、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。
前記POEアルキルエーテルのエチレンオキサイド(EO)の平均付加モル数(平均EO付加モル数)としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、40~120が好ましく、50~100がより好ましく、70~100が特に好ましい。
前記POEアルキルエーテルにおけるアルキル基の炭素数としては、10~22が好ましく、12~18がより好ましい。
前記市販品としては、例えば、エマレックス550(POE(50)オレイルエーテル)、エマレックス750(POE(50)ラウリルエーテル)(以上、日本エマルジョン株式会社製)、ノニオンK-2100W(POE(100)ラウリルエーテル、日油株式会社製)、ブラウノンSR-750(POE(50)ステアリルエーテル、青木油脂工業株式会社製)などが挙げられる。
なお、POEの後の( )内の数値は、エチレンオキサイドの平均付加モル数を表す。
前記脂肪酸モノエタノールアミドにおける脂肪酸の炭素数としては、8~18が好ましい。
前記市販品としては、例えば、アミゾールCME(ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド)、アミゾールSME(ステアリン酸モノエタノールアミド)(以上、川研ファインケミカル株式会社製)などが挙げられる。
前記両性界面活性剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、アルキルベタイン型両性界面活性剤、アミドベタイン型両性界面活性剤、スルホベタイン型両性界面活性剤、ヒドロキシスルホベタイン型両性界面活性剤、アミドスルホベタイン型両性界面活性剤、ホスホベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、アミンオキシド型両性界面活性剤などが挙げられる。これらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用してもよい。
前記両性界面活性剤の市販品としては、例えば、商品名で、NIKKOL AM-3130N(コカミドプロピルベタイン、日光ケミカルズ株式会社製)、TEGO Betain(コカミドプロピルベタイン、Evonik社製)、アンヒトール 20AB(ラウリン酸アミドプロピルベタイン、花王株式会社製)、MITAINE L(ラウリルベタイン、Miwon Commercial社製)、アンホレックスLSB(ラウリルヒドロキシスルタイン、ミヨシ油脂株式会社)、アンヒトール 20HD(ラウリルヒドロキシスルタイン、花王株式会社製)、ソフタゾリン LSB(ラウラミドプロピルヒドロキシスルタイン、川研ファインケミカルズ株式会社)、ソフタゾリン CH(2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、川研ファインケミカルズ株式会社)、アンヒトール20N(ラウリルジメチルアミンオキシド、花王株式会社製)、ユニセーフ(登録商標)A-LM(ラウリルジメチルアミンオキシド、日油株式会社製)などが挙げられる。
前記界面活性剤の合計含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、1.0質量%未満であると、肌の乾燥が促進され、止痒効果の持続性が低下するといった問題を解消することができ好適である。
前記セルロース類としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどが挙げられる。
前記セルロース類の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.05質量%以上1.0質量%以下が好ましい。
前記抗炎症剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、クロベタゾン、酢酸クロベタゾン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルレチン酸ステアリルなどが挙げられる。
前記抗炎症剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.01質量%以上1.0質量%以下が好ましい。
前記抗ヒスタミン化合物薬剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ヒドロキシフェニルプロパミド安息香酸、アクリバスチン、ブロムフェニラミン、クロルフェニラミン、デクスクロルフェニラミン、ジメチンデン、トリプロリジン、ブロモジフェンヒドラミン、クレマスチン、フェニルトロキサミン、ピプリンヒドリナート、ピリラミン、トリペレナミン、セチリジン、ヒドロキシジン、メトジラジン、プロメタジン、トリメプラジン、アザタジン、シプロヘプタジン、ロラタジン、アステミゾール、ジフェンヒドラミン、レボカバスチン、及びテルフェナジンなどが挙げられる。
前記抗ヒスタミン化合物薬剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.005質量%以上0.5質量%以下が好ましい。
前記油分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、ヒマシ油、オリーブ油、カカオ油、硬化パーム油、椿油、ヤシ油、木ロウ、ホホバ油、グレープシード油、アボガド油等の植物油脂類及びそれらのエステル化合物:ミンク油、卵黄油等の動物油脂類、ミツロウ、鯨ロウ、ラノリン、水添ラノリン、カルナウバロウ、キャンデリラロウ等のロウ類、流動パラフィン、スクワラン、マイクロクリスタリンワックス、セレシンワックス、パラフィンワックス、ワセリン等の炭化水素類、オレイン酸、イソステアリン酸、ベヘニン酸等の天然及び合成脂肪酸類:グリセロールトリ-2-エチルヘキサン酸エステル、2-エチルヘキシルステアレート、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、オレイン酸オクチルドデシル、コレステロールオレート等のエステル類などが挙げられる。
前記油分の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.1質量%以上10質量%以下が好ましい。
前記エチルアルコール以外のアルコール類としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、セチルアルコール、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、ヘキシルデカノール、オクチルドデカノール、ラウリルアルコール等の天然及び合成高級アルコール類などが挙げられる。
前記エチルアルコール以外のアルコール類の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.1質量%以上10質量%以下が好ましい。
前記保湿剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、イソプレングリコール、1,2-ペンタンジオール、ジエチレングリコール、ジエチレングリコールモノアルキルエーテル、ポリプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、硬化ヒマシ油(30E.O.)、ジグリセリン、トリグリセリン、ポリグリセリン類、トレハロース、グリコシルトレハロース、加水分解水添デンプンなどが挙げられる。
前記保湿剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.05質量%以上10質量%以下が好ましい。
前記防腐剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、エチルヘキシルグリセリン、安息香酸塩、ソルビン酸塩、デヒドロ酢酸塩、パラオキシ安息香酸エステル、2,4,4′-トリクロロ-2′-ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4′-トリクロロカルバニリド、塩化ベンザルコニウム、ヒノキチオール、レゾルシン、メチルクロロイソチアゾリノン・メチルイソチアゾリノン液(商品名:ケーソンCG、ローム・アンド・ハース・ジャパン社製)、サリチル酸、ペンタンジオール、フェノキシエタノール、エタノールなどが挙げられる。
前記防腐剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.1質量%以上1質量%以下が好ましい。
前記酸化防止剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、アスコルビン酸などが挙げられる。
前記酸化防止剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.1質量%以上1質量%以下が好ましい。
前記キレート剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、エデト酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸塩、ヘキサメタリン酸塩、グルコン酸などが挙げられる。
前記キレート剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.1質量%以上1質量%以下が好ましい。
前記pH調整剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、トリエタノールアミン、アンモニア水、トリイソプロパノールアミン、リン酸、グリコール酸などが挙げられる。
前記紫外線吸収剤及び前記紫外線散乱剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルパラアミノベンゾエート、エチルヘキシルパラメトキシサイナメート、酸化チタン、カオリン、タルクなどが挙げられる。
前記紫外線吸収剤及び前記紫外線散乱剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.01質量%以上10質量%以下が好ましい。
前記ビタミン類としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、ビタミンA、ビタミンB群、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンF、ビタミンK、ビタミンP、ビタミンU、カルニチン、フェルラ酸、γ-オリザノール、α-リポ酸、オロット酸及びその誘導体などが挙げられる。
前記ビタミン類の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.001質量%以上0.5質量%以下が好ましい。
前記アミノ酸類としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、トリプトファン、シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アルギニン、ヒスチジン、リジン及びその誘導体などが挙げられる。
前記アミノ酸類の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.001質量%以上0.5質量%以下が好ましい。
前記増粘剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択でき、例えば、ジェランガム、グアーガム、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガムなどが挙げられる。
前記増粘剤の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、液体皮膚外用組成物全量に対して、0.005質量%以上1.0質量%以下が好ましい。
本発明の液体皮膚外用組成物における精製水の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、止痒効果の即効性が向上する観点から、液体皮膚外用組成物全量に対して、60質量%以上であることが好ましい。
前記精製水の含有量が、液体皮膚外用組成物全量に対して、60質量%以上であると、止痒効果の即効性が低下するといった問題を解消することができ好適である。
前記液体皮膚外用組成物の25℃におけるpHとしては、5.0~7.0であることが好ましく、5.5~6.5であることがより好ましい。
前記pHの測定方法としては、特に制限はないが、例えば、ガラス電極色水素イオン濃度指示計 HM-30R(東亜ディーケーケー株式会社製 電極タイプGST-5721)を使用して測定する方法などが挙げられる。
前記液体皮膚外用組成物の25℃における粘度としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、4mPa・s以上40mPa・s以下が好ましく、8mPa・s以上30mPa・s以下がより好ましい。
前記粘度の測定方法としては、特に制限はないが、例えば、BM型粘度計(株式会社東京計器製)を用いて、試料温度25℃、回転数60rpm、No.3のローターにて1分間後の粘度を測定する方法などが挙げられる。
本発明の液体皮膚外用組成物を充填する容器としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ミストスプレー、チューブなどが挙げられる。これらの中でも、ミストスプレーが好ましい。
本発明の液体皮膚外用組成物の製造方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、前記(A)成分、前記(B)成分、前記(C)成分、必要に応じて、前記その他の成分、及び精製水(液体皮膚外用組成物が100質量%となるように残量として配合)を混合して得ることができる。
前記液体皮膚外用組成物の製造方法の具体例としては、70~80℃に加温した精製水に多価アルコール、マルトテトラオース、ノニオン界面活性剤等を添加し、均一になるまで攪拌する。その後、ヒドロキシフェニルプロパミド安息香酸などの油溶成分を攪拌しながら徐々に添加し、均一になるまで攪拌する。その後、温度を40℃以下になるまで徐々に低下させ、L-メントールを攪拌しながら徐々に添加し均一になるまで攪拌することにより製造することができる。
前記攪拌羽根としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、プロペラ、タービン、ディスパーなどが挙げられる。
前記液体皮膚外用組成物の用途としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、洗い流さないタイプの液体皮膚外用組成物であることが好ましい。
前記液体皮膚外用組成物の用途の具体例としては、医薬品、化粧料などが挙げられる。
また、実施例、比較例、及び処方例に記載の各成分の含有量は「質量%」で示し、全て純分換算した値である。
下記表1~表4に示す組成、及び含有量の液体皮膚外用組成物を以下の方法で調製した。
70℃に保った精製水に多価アルコール、マルトテトラオース、及びその他の成分を攪拌しながら溶解した後、40℃以下に冷却し、その後冷感剤を攪拌しながら溶解することにより、目的とする実施例1~15及び比較例1~6の液体皮膚外用組成物を得た。なお、スリーワンモーター(HEIDON BL1200、新東化学株式会社製)を用いて攪拌し、攪拌羽根としてはプロペラを使用した。
得られた実施例1~15及び比較例1~6の液体皮膚外用組成物を、ミストスプレー容器(P28-150DX、グラセル社製)に充填した。
評価時に下記[痒み強度の評価基準]のうち、中程度の痒み、及び強烈な痒みをもつ評価者10名(男性5名、女性5名)を対象に、痒みを感じる部位に、実施例1~15及び比較例1~6の液体皮膚外用組成物を、1プッシュ(0.15g/10cm×15cm)塗布した。塗布してから、10秒後、及び24時間後に痒み強度を下記評価基準に従って官能評価した。各評価者の各評価時点の痒み軽減度「(塗布前の痒み強度)-(塗布してから一定時間経過後の痒み強度)」を算出し、評価者10名の評点平均値を求め、下記の判定基準に従ってを判定した。なお、塗布してから10秒後における評価は、本発明の液体皮膚外用組成物の「即効性」の評価を示し、塗布してから24時間後における評価は、本発明の液体皮膚外用組成物の「持続性」の評価を示す。
[痒み強度の評価基準]
4点:強烈な痒み
3点:中程度の痒み
2点:軽度な痒み
1点:軽微な痒み
0点:痒みなし(全く痒みを感じない)
[止痒効果の判定基準]
◎:痒み軽減度が3.5点以上4.0点以下
◎~○:痒み軽減度が3.0点以上3.5点未満
○:痒み軽減度が2.5点以上3.0点未満
○~△:痒み軽減度が2.0点以上2.5点未満
△:痒み軽減度が1.5点以上2.0点未満
△~×:痒み軽減度が1.0点以上1.5点未満
×:痒み軽減度が1.0点未満
得られた実施例1~15及び比較例1~6の液体皮膚外用組成物を、ミストスプレー容器(P28-150DX、グラセル社製)に充填した。
実施例1~15及び比較例1~6の液体皮膚外用組成物を、1プッシュ(0.15g/10cm×15cm)塗布した。下記評価基準に基づいて評価した。評価者10名の評定平均値を求め、下記判定基準に基づき、肌のべたつきのなさを判定した。
〔使用直後の肌のべたつきのなさの評価基準〕
5点:肌のべたつきを全く感じない
4点:肌のべたつきをわずかに感じる
3点:肌のべたつきを感じる
2点:肌のべたつきをかなり感じる
1点:肌のべたつきを非常に感じる
〔使用直後の肌のべたつきのなさの判定基準〕
◎:4.5点以上5.0点以下
○:4.0点以上4.5点未満
△:3.0点以上4.0点未満
×:3.0点未満
得られた実施例1~15及び比較例1~6の液体皮膚外用組成物をポリエチレン容器(50mL)に入れ、10℃で1ヶ月間保存した後、液体皮膚外用組成物の外観を下記に従い目視評価した。
〔低温安定性の判定基準〕
◎:変化なし
〇:わずかに白濁している
△:白濁している
×:成分の析出が認められる
下記表5~表6に示す組成及び含有量の液体皮膚外用組成物を常法により調製し、処方例1~10の液体皮膚外用組成物を得た。
Claims (7)
- (A)冷感剤と、
(B)マルトテトラオースと、
(C)分子量が350以下の多価アルコールと、を含有する液体皮膚外用組成物であって、
前記(C)成分の含有量が、前記液体皮膚外用組成物の全量に対して、10質量%以上30質量%以下であり、
前記(A)成分及び前記(B)成分における含有量の和に対する前記(C)成分の含有量の質量比[(C)/{(A)+(B)}]が、5.3以上30以下であることを特徴とする液体皮膚外用組成物。 - 前記(A)成分の含有量が、前記液体皮膚外用組成物の全量に対して、0.2質量%以上0.4質量%以下であり、
前記(B)成分の含有量が、前記液体皮膚外用組成物の全量に対して、0.5質量%以上1.5質量%以下であり、
前記(C)成分の含有量が、前記液体皮膚外用組成物の全量に対して、15質量%以上25質量%以下である、請求項1に記載の液体皮膚外用組成物。 - 前記液体皮膚外用組成物におけるエチルアルコールの含有量が、前記液体皮膚外用組成物の全量に対して、1.0質量%未満である、請求項1から2のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物。
- 前記液体皮膚外用組成物における界面活性剤の含有量が、前記液体皮膚外用組成物の全量に対して、1.0質量%未満であり、
前記界面活性剤が、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、及び両性界面活性剤から選ばれる少なくとも1種である、請求項1から3のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物。 - 前記液体皮膚外用組成物における精製水の含有量が、前記液体皮膚外用組成物の全量に対して、60質量%以上である、請求項1から4のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物。
- 洗い流さないタイプである請求項1から5のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物。
- ミストスプレー容器用である請求項1から6のいずれかに記載の液体皮膚外用組成物。
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