JP7299984B2 - ビルダグリプチン含有乾式造粒末、ビルダグリプチン含有錠剤及びその製造方法 - Google Patents
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Description
本発明に係るビルダグリプチン含有錠剤は、公知の乾式造粒法によって製造することができる。乾式造粒法としては、圧片造粒法、ブリケット造粒法などがあげられる。乾式造粒法は、有効成分に添加剤を加えて混和して均質としたものを、そのまま圧縮、成型し、適当な大きさに粉砕して造粒する方法である。このため溶媒を必要とせず、また乾燥工程が不要な点から、溶媒に不安定な薬物や乾燥時の熱に不安定な薬物に適している。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たりステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え混合後、ローラーコンパクター(TF-MINI、フロイント産業株式会社)を使用しロール圧100kgf/cm2にて乾式造粒を行い、ビルダグリプチン含有量96.2重量%の乾式造粒末を得た。この乾式造粒末をパワーミル(スクリーン径1.0mm)で整粒したのち、結晶セルロース94.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖47.0mg(DCL-21、DMV International)、デンプングリコール酸ナトリウム5.0mg(Primojel、DMV International)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合後、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧7.1kNで打錠成形し、厚み3.53mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たり、結晶セルロース12.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖6.0mg(DCL-21、DMV International)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え混合後、ローラーコンパクター(TF-MINI、フロイント産業株式会社)を使用しロール圧100kgf/cm2にて乾式造粒を行い、ビルダグリプチン含有量71.4重量%の乾式造粒末を得た。この乾式造粒末をパワーミル(スクリーン径1.0mm)で整粒したのち、結晶セルロース82.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖41.0mg(DCL-21、DMV International)、デンプングリコール酸ナトリウム5.0mg(Primojel、DMV社)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合後、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧6.7kNで打錠成形し、厚み3.53mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たり、結晶セルロース32.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖16.0mg(DCL-21、DMV International)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え混合後、ローラーコンパクター(TF-MINI、フロイント産業株式会社)を使用しロール圧100kgf/cm2にて乾式造粒を行い、ビルダグリプチン含有量50重量%の乾式造粒末を得た。この乾式造粒末をパワーミル(スクリーン径1.0mm)で整粒したのち、結晶セルロース62.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖31.0mg(DCL-21、DMV International)、デンプングリコール酸ナトリウム5.0mg(Primojel、DMV社)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合後、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧6.7kNで打錠成形し、厚み3.53mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たり、結晶セルロース72.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖36.0mg(DCL-21、DMV International)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え混合後、ローラーコンパクター(TF-MINI、フロイント産業株式会社)を使用しロール圧100kgf/cm2にて乾式造粒を行い、ビルダグリプチン含有量31.3重量%の乾式造粒末を得た。この乾式造粒末をパワーミル(スクリーン径1.0mm)で整粒したのち、結晶セルロース22.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖11.0mg(DCL-21、DMV International)、デンプングリコール酸ナトリウム5.0mg(Primojel、DMV社)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合後、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧6.6kNで打錠成形し、厚み3.53mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たり、結晶セルロース94.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖47.0mg(DCL-21、DMV International)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え混合後、ローラーコンパクター(TF-MINI、フロイント産業株式会社)を使用しロール圧100kgf/cm2にて乾式造粒を行い、ビルダグリプチン含有量25.9重量%の乾式造粒末を得た。この乾式造粒末をパワーミル(スクリーン径1.0mm)で整粒したのち、デンプングリコール酸ナトリウム5.0mg(Primojel、DMV社)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合後、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧6.5kNで打錠成形し、厚み3.53mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たり、結晶セルロース94.0mg(PH-102、旭化成)、無水乳糖47.0mg(DCL-21、DMV International)、デンプングリコール酸ナトリウム5.0mg(Primojel、DMV社)を加え十分混合し、篩過後、ステアリン酸マグネシウム4.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合し、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧5.5kNで直接打錠成形し、厚み3.55mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
本明細書において、安定性の評価として、液体クロマトグラフィーを用いてビルダグリプチンの純度を評価した。面積百分率法により、クロマトグラム上に得られたビルダグリプチン及びビルダグリプチン由来の類縁物質の各成分のピーク面積の総和を100とし、ピーク面積の比からビルダグリプチン由来の総類縁物質量(%)および個々最大類縁物質量(%)を算出した。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たりD-マンニトール19.0mg(ペアリトール200SD、Roquette)およびステアリン酸マグネシウム1.0mg(植物、太平化学産業)を加え混合後、ローラーコンパクター(TF-MINI、フロイント産業株式会社)を使用しロール圧100kgf/cm2にて乾式造粒を行い、ビルダグリプチン含有量71.4重量%の乾式造粒末を得た。この乾式造粒末をパワーミル(スクリーン径1.0mm)で整粒したのち、D-マンニトール80.0mg(ペアリトール200SD、Roquette)、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース48.0mg(NBD-021、信越化学工業)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合後、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧9.9kNで打錠成形し、厚み3.60mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
ビルダグリプチン50.0mg(kyongbo)当たりD-マンニトール19.0mg(ペアリトール200SD、Roquette)およびステアリン酸マグネシウム1.0mg(植物、太平化学産業)を加え混合後、ローラーコンパクター(TF-MINI、フロイント産業株式会社)を使用しロール圧100kgf/cm2にて乾式造粒を行い、ビルダグリプチン含有量71.4重量%の乾式造粒末を得た。この乾式造粒末をパワーミル(スクリーン径1.0mm)で整粒したのち、D-マンニトール80.0mg(ペアリトール200SD、Roquette)、結晶セルロース48.0mg(UF-702、旭化成)、ステアリン酸マグネシウム2.0mg(植物、太平化学産業)を加え十分混合後、ロータリー打錠機(VELA、株式会社菊水製作所)により打錠圧8.4kNで打錠成形し、厚み3.56mmで200.0mgのビルダグリプチン含有錠剤を得た。
液体クロマトグラフィーを用いてビルダグリプチンの純度を評価した。面積百分率法により、クロマトグラム上に得られたビルダグリプチン及びビルダグリプチン由来の類縁物質の各成分のピーク面積の総和を100とし、ピーク面積の比からビルダグリプチン由来の総類縁物質量(%)および個々最大類縁物質量(%)を算出した。
Claims (6)
- ビルダグリプチンを71.4重量%以上含む、ビルダグリプチン含有乾式造粒末。
- 請求項1に記載のビルダグリプチン含有乾式造粒末を含む混合物を打錠して製造されるビルダグリプチン含有錠剤。
- 前記混合物は、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースをさらに含む請求項2に記載のビルダグリプチン含有錠剤。
- ビルダグリプチンを71.4重量%以上含む混合物を乾式造粒する、ビルダグリプチン含有乾式造粒末の製造方法。
- 請求項4に記載のビルダグリプチン含有乾式造粒末を含む混合物を打錠する、ビルダグリプチン含有錠剤の製造方法。
- 前記混合物は、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースをさらに含む請求項5に記載のビルダグリプチン含有錠剤の製造方法。
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