JP7287853B2

JP7287853B2 - 皮膚外用乳化組成物

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Publication number: JP7287853B2
Application number: JP2019126421A
Authority: JP
Inventors: 直之枡田
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 2019-07-05
Filing date: 2019-07-05
Publication date: 2023-06-06
Anticipated expiration: 2039-07-05
Also published as: JP2021011448A

Description

本発明は、皮膚外用乳化組成物に関する。

従来、皮膚に保湿効果やコク感を与え、良好な使用感を得るため、皮膚外用組成物に、ステロールエステルやリン脂質などが用いられている（例えば、特許文献１、特許文献２）。

特開２０１４－１５４６３２号公報特開２０１０－１０５９３４号公報

しかしながら、ステロールエステルやリン脂質を配合した水中油型乳化組成物は、塗布時にコク感を付与することができるが、同時にべたつき感が生じるという課題があった。また、特に低温での保存安定性も十分ではなかった。

本発明者は、ステロールエステルと特定の水素添加リン脂質に、ニコチン酸アミドを特定の割合で組合わせて用いることにより、コク感とべたつきのなさを両立し、保存安定性にも優れた水中油型の皮膚外用乳化組成物が得られることを見出し、本発明を完成した。

本発明は、次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）：
（Ａ）ニコチン酸アミド、
（Ｂ）ステロールエステル、
（Ｃ）ホスファチジルコリンの含有量が７０％以上の水素添加リン脂質
を含有し、成分（Ａ）の含有量が１質量％以上であり、成分（Ｂ）に対する成分（Ａ）の質量割合（Ａ）／（Ｂ）が、１以下である皮膚外用乳化組成物に関する。

本発明の水中油型皮膚外用乳化組成物は、コク感がありながら、べたつき感がなく、保存安定性にも優れたものである。

本発明で用いる成分（Ａ）のニコチン酸アミドは、ニコチン酸（ナイアシン）のアミド化合物である。ニコチン酸アミドは水、エタノール、グリセリンに可溶で、ビタミンＢ群に含まれる公知物質であり、天然物（米ぬかなど）から抽出されたものや、公知の方法によって合成したものを用いることができる。具体的には、第１５改正日本薬局方２００８に収載されているものを用いることができる。

成分（Ａ）の含有量は、コク感やハリ感に優れ、乳化粒子を細かくして、安定性を向上させる観点から、全組成中に１質量％以上であり、１～１０質量％であるのが好ましく、３～８質量％がより好ましく、４～６質量％がさらに好ましい。

成分（Ｂ）のステロールエステルは、ステロール骨格を有するもので、脂肪酸とのエステルが好ましい。
ステロールエステルのステロールとしては、シトステロール、カンペステロール、スティグマステロール、ブラシカステロール等のフィトステロール；コレステロール、ジヒドロコレステロール、コレスタノール、ラノステロール等の動物性ステロール；デヒドロエルゴステロール等の菌類性ステロールなどが挙げられ、これらの水添物、これらの混合物であってもよい。また、抽出等によって得られるステロールの混合物を用いても良い。
中でも、フィトステロール、ラノステロール、コレステロール、ジヒドロコレステロールが好ましく、フィトステロールまたはコレステロールがより好ましい。

脂肪酸としては、モノカルボン酸が好ましい。炭素数は２～３２の飽和又は不飽和の直鎖又は不飽和のいずれでも良く、炭素数８～２２がより好ましい。具体的には、酢酸、酪酸、カプロン酸、カプリル酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ペンタデカン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、アラキドン酸、ベヘン酸、トリアコンタン酸等が挙げられる。単一組成の脂肪酸のほか、ヤシ油脂肪酸、ヒマシ油脂肪酸、オリーブ油脂肪酸、パーム油脂肪酸、マカデミアナッツ油脂肪酸等の天然より得られる混合脂肪酸、あるいは合成により得られる脂肪酸（分岐脂肪酸を含む）であっても良い。

上記のステロールと脂肪酸のステロールエステルとしては、例えば、酢酸コレステリル、ノナン酸コレステリル、ノナン酸フィトステリル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸フィトステリル、１２－ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸フィトステリル、分岐脂肪酸（Ｃ１２－３１）コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル、軟質ラノリン脂肪酸コレステリル、硬質ラノリン脂肪酸コレステリル、長鎖分岐脂肪酸コレステリル、長鎖分岐脂肪酸フィトステリル、長鎖α－ヒドロキシ脂肪酸コレステリル等が挙げられる。
これらのうち、コク感及び保存安定性を向上させる観点から、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル、長鎖分岐脂肪酸コレステリル、長鎖分岐脂肪酸フィトステリルが好ましい。

また、成分（Ｂ）の市販品として、例えば、ＥＣＯＬＡＮＯＭＡＣ、ＥＣＯＬＡＮＯＣＬＥ－ＮＨ、ＥＣＯＬＡＮＯＣＬＥ－Ｓ、ＰＬＡＮＤＯＯＬ－ＭＡＳ（以上、日本精化社製）、サラコスＨＳ（日清オイリオ社製）、海麗マリンコレステロールエステル（日本水産社製）等を使用することができる。

成分（Ｂ）は、１種又は２種以上を組合せて用いることができ、含有量は、コク感を高め、保湿効果を持続させる観点から、全組成中に２～１５質量％であるのが好ましく、３～１０質量％がより好ましく、４～８質量％がさらに好ましい。

本発明において、成分（Ｂ）に対する成分（Ａ）の含有割合（Ａ）／（Ｂ）は、１以下であるが、製剤塗布時のコク感を高め、べたつきを抑える観点から、０．３～１であるのが好ましく、０．４～０．９がより好ましく、０．４５～０．８がさらに好ましい。

本発明で用いる成分（Ｃ）は、ホスファチジルコリンの含有量が７０質量％以上の水素添加リン脂質である。水素添加リン脂質中のホスファチジルコリンの含有量が７０質量％未満では、皮膚外用乳化組成物の安定性が低下して結晶化したり、使用感が悪くなる場合がある。
水素添加リン脂質中のホスファチジルコリンの含有量は、ＴＬＣ分析等の公知の分析手段により求めることができる。

本発明で用いられる（Ｃ）ホスファチジルコリン（以下、「ＰＣ」と示す）の含有量が７０質量％以上の水素添加リン脂質としては、例えば、大豆レシチン、卵黄レシチン、あるいはそれらの精製物又は水素添加物等が挙げられる。
また、市販品としては、ＣＯＡＴＳＯＭＥＮＣ－２１（ＰＣ含有量９０質量％以上、日本油脂社製）、ＮＩＫＫＯＬレシノールＳ－１０Ｅ（ＰＣ含有量７５～８５質量％、日光ケミカルズ社製）、ＮＩＫＫＯＬレシノールＳ－１０ＥＸ（ＰＣ含有量９５質量％以上、日光ケミカルズ社製）等を用いることができる。

成分（Ｃ）は、１種又は２種以上を組合せて用いることができ、含有量は、コク感を高め、べたつきを抑え、さらに保存安定性を向上させる観点から、全組成中に０．１～３質量％であるのが好ましく、０．２～２質量％がより好ましく、０．３～１．５質量％がさらに好ましい。

本発明において、成分（Ｃ）に対する（Ａ）の含有割合（Ａ）／（Ｃ）は、製剤塗布後のべたつきを抑える観点から、１～２０であるのが好ましく、２～１８がより好ましく、３～１６がさらに好ましい。

本発明の皮膚外用乳化組成物は、さらに、（Ｄ）炭素数１０～２４の高級アルコールを含有することができ、保存安定性をより向上させることができる。
炭素数１０～２４の高級アルコールは、炭素数１０～２４の直鎖又は分岐鎖のアルキル又はアルケニル基を有するもので、炭素数１４～２４のアルキル基を有するものが好ましい。
成分（Ｄ）の高級アルコールとしては、例えば、セチルアルコール、イソセチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、アラキルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール、バチルアルコール、キミルアルコール等が挙げられる。
成分（Ｄ）としては、製剤の安定性を向上させる観点から、ベヘニルアルコール、セトステアリルアルコールが好ましい。

成分（Ｄ）は、１種又は２種以上を組合せて用いることができ、含有量は、製剤の安定性を向上させ、コク感を向上させる観点から、全組成中に０．５～６質量％であるのが好ましく、１～５質量％がより好ましく、１．５～４質量％がより好ましく、２～３質量％がさらに好ましい。

本発明において、成分（Ｃ）及び（Ｄ）の合計量に対する成分（Ａ）の質量割合（Ａ）／（（Ｃ）＋（Ｄ））は、製剤の安定性を向上させ、コク感を向上させ、べたつきを抑える観点から、０．５～５であるのが好ましく、０．８～４．５がより好ましく、１～３．５がさらに好ましい。

本発明の皮膚外用乳化組成物は、前記の成分のほか、本発明の効果を損なわない範囲で、通常使用される各種の成分を任意で使用することができる。これらの成分としては、界面活性剤、油性成分、紫外線吸収剤、防腐剤、保湿剤、ポリマー類、アミノ酸誘導体、糖誘導体、香料、水、アルコール、増粘剤、色材、金属イオン封鎖剤、酸化防止剤、薬剤等が挙げられる。

本発明の皮膚外用乳化組成物は、通常の方法により製造することができ、クリーム、乳液、美容液、サンスクリーンなどとすることができる。

実施例１～１１、比較例１～４
表１に示す組成の水中油型の皮膚外用乳化組成物を製造し、コク感、塗布後の肌のべたつき感のなさ及び保存安定性を評価した。結果を表１に併せて示す。

（製造方法）
Ａ：成分２～１２を８０℃で溶解し、均一に攪拌混合する。
Ｂ：成分１及び１３～１５、１７、２１を８０℃で溶解し、均一に攪拌混合する。
Ｃ：ＡにＢを徐々に添加し、均一に攪拌混合し、７０℃で成分２０、２１を加え、均一に攪拌混合する。
Ｄ：Ｃを５０℃まで冷却し、成分１８を加え均一に攪拌混合する。
Ｅ：Ｄを３０℃まで冷却し、成分１６、１９を加えて均一に攪拌混合して、水中油型の皮膚外用乳化組成物を得た。

（評価方法）
（１）コク感、肌のべたつき感のなさ：
専門評価パネラー１０名により、各皮膚外用乳化組成物を使用したとき、使用直後に「コク感」、「塗布後の肌のべたつき感のなさ」について、以下の基準により評価し、平均点を求めた。
５点；非常に良い。
４点；良い。
３点；やや良い。
２点；悪い。
１点；非常に悪い。

（２）保存安定性：
各皮膚外用乳化組成物をガラス瓶に８０ｍＬ入れて密封し、室温（ＲＴ）及び０℃の恒温槽に３０日間静置した後、その外観及び状態の変化を目視にて観察し、以下の基準で評価した。
×；分離、析出などの変化が認められる。
△；分離、析出などの変化がわずかに認められる。
〇；変化は認められない。

以下、本発明の処方例を示す。いずれも実施例と同等の効果を有するものである。

処方例1（クリーム）
（成分）含有量（質量％）
ニコチン酸アミド５．０
パルミチン酸セチル１．５
長鎖分岐脂肪酸（１２～３１）コレステリル
（商品名：ＥＣＯＬＡＮＯＣＬＥ－ＮＨ、日本精化社製）３．０
マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル
（商品名：ＰＬＡＮＤＯＯＬ－ＭＡＳ、日本精化社製）４．０
ベヘニルアルコール
（商品名：ベヘニルアルコール６５、高級アルコール工業社製）１．５
セトステアリルアルコール
（商品名：ＮＡＡ－４８ビナソール、日油社製）１．０
パルミチン酸０．１
シュガースクワラン５．０
マカデミア油２．０
ホホバ油２．０
トリイソステアリン酸グリセリル２．０
イソステアリン酸０．５
ジプロピレングリコール７．０
水素添加大豆リン脂質
（商品名：ＣＯＡＴＳＯＭＥＮＣ－２１、日油社製）０．６
キサンタンガム０．２
濃グリセリン３．０
ソルビット液１０．０
エデト酸二ナトリウム０．０５
フェノキシエタノール０．５
水酸化カリウム０．１２
カルボキシビニルポリマー０．３
Ｎ－メチル－Ｌ－セリン０．１
テンチャエキス（商品名：甜茶抽出液ＢＧＷ、丸善製薬社製）０．１
ヒメフウロエキス（商品名：プリンセスケア、一丸ファルコス社製）０．１
ゲットウ葉エキス（商品名：月桃葉抽出液ＢＧ、丸善製薬社製）０．１
ゼニアオイエキス（商品名：ウスベニアオイ抽出液ＢＧ、丸善製薬社製）０．１
コメヌカエキス（商品名：米ぬか抽出液、香栄興業社製）０．１
トウヒエキス（商品名：トウヒリキッドＢ、一丸ファルコス社製）０．１
ワレモコウエキス（商品名：ジユ抽出液ＡＬＮ、丸善製薬社製）０．１
アルテアエキス（商品名：アルテア抽出液、香栄興業社製）０．１
ジオウエキス
（商品名：ファルコレックスジオウ、一丸ファルコス社製）０．１
サンショウエキス
（商品名：ファルコレックスサンショウ、一丸ファルコス社製）０．１
ユズエキス（商品名：ユズ抽出液、丸善製薬社製）０．１
カンゾウ抽出末・無水エタノール・水混合液
（商品名：カンゾウ抽出液、丸善製薬社製）０．１
セイヨウサンザシエキス
（商品名：セイヨウサンザシ果実抽出液ＢＧ３０、丸善製薬社製）０．１
セイヨウナシ果汁発酵液
（商品名：ファーメンテージセイヨウナシＢ、一丸ファルコス社製）０．１
カンゾウ葉エキス
（商品名：甘草葉抽出液ＢＧ（部外品用）、丸善製薬社製）０．１
ヒメノボタンエキス（商品名：キンキンコウ抽出液ＢＧ、丸善製薬社製）０．１
オレンジ果汁・濃グリセリン混合液
（商品名：ＨＯＲＭＯＦＲＵＩＴＯＲＡＮＧＥ、香栄興業社製）０．１
センブリエキス（商品名：スウェルチノーゲンＫＭ、丸善製薬社製）０．１
精製水残量

処方例２（クリーム）
（成分）含有量（質量％）
ニコチン酸アミド５．０
ベヘニルアルコール
（商品名：ベヘニルアルコール６５、高級アルコール工業社製）１．２
セトステアリルアルコール
（商品名：ＮＡＡ－４８ビナソール、日油社製）０．５
イソステアリン酸０．５
パルミチン酸０．５
ミリスチン酸オクチルドデシル３．０
ミリスチン酸２－ヘキシルデシル３．０
シュガースクワラン５．０
長鎖分岐脂肪酸（１２～３１）コレステリル
（商品名：ＥＣＯＬＡＮＯＣＬＥ－ＮＨ、日本精化社製）１．０
マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル
（商品名：ＰＬＡＮＤＯＯＬ－ＭＡＳ、日本精化社製）６．０
パルミチン酸セチル１．５
トリイソステアリン酸グリセリル１．０
水素添加大豆リン脂質
（商品名：ＣＯＡＴＳＯＭＥＮＣ－２１、日油社製）０．６
１，３－ブチレングリコール２．０
ジプロピレングリコール８．０
濃グリセリン３．０
ソルビット液９．０
キサンタンガム０．１
エデト酸二ナトリウム０．０５
水酸化カリウム０．１１
カルボキシビニルポリマー０．２
クロルフェネシン０．２
フェノキシエタノール０．５
ヒアルロン酸ナトリウム（２）
（商品名：ヒアルロン酸ＦＣＨ（ＦＣＨ－ＳＵ）、
キッコーマンバイオケミファ社製）０．１
海藻エキス（１）
（商品名：ＡＬＡＲＩＡＮＥ、ＢｉｏｔｅｃｈＭａｒｉｎｅ社製）０．１
Ｎ－アセチルグルコサミン
（商品名：マリンスウィートＦ、焼津水産化学工業社製）０．１
グリシン（商品名：グリシン、有機合成薬品工業社製）０．０１
Ｌ－アスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム
（商品名：ニッコールＶＣ－ＳＳ、日本サーファクタント工業社製）０．０１
Ｌ－プロリン（商品名：Ｌ－プロリン、協和発酵バイオ社製）０．０１
Ｌ－アラニン（商品名：Ｌ－アラニン、日理化学社製）０．００１
水溶性コラーゲン液（３）
（商品名：ネプチゲンＮ、一丸ファルコス社製）０．１
オウバクエキス
（商品名：オウバクリキッドＥＫ、一丸ファルコス社製）０．１
加水分解シルク液
（商品名：シルクプロテインエキスＮ、一丸ファルコス社製）０．１
セージエキス（商品名：サルビア抽出液ＢＧ－Ｊ、丸善製薬社製）０．１
精製水残量

Claims

次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）：
（Ａ）ニコチン酸アミド、
（Ｂ）マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル、長鎖分岐脂肪酸コレステリル及び長鎖分岐脂肪酸フィトステリルから選ばれる１種又は２種以上のステロールエステル、
（Ｃ）ホスファチジルコリンの含有量が７０％以上の水素添加リン脂質、
（Ｄ）炭素数１０～２４の高級アルコール
を含有し、
成分（Ａ）の含有量が３～１０質量％であり、
成分（Ｂ）の含有量が２～１５質量％であり、
成分（Ｃ）の含有量が０．２～２質量％であり、
成分（Ｄ）の含有量が１～５質量％であり、
成分（Ｂ）に対する成分（Ａ）の質量割合（Ａ）／（Ｂ）が、１以下であり、
成分（Ｃ）に対する成分（Ａ）の質量割合（Ａ）／（Ｃ）が、２～２０である皮膚外用乳化組成物。