JP7283792B2 - 慢性疼痛の処置のための組成物及び方法 - Google Patents
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Description
本出願は、2016年12月26日出願のインド仮特許出願第201641044329号の利益を主張するものであり、その開示全体があらゆる目的に依拠し、引用することにより本出願の一部をなす。
(異痛症)又は強力な刺激に対する応答の増大(痛覚過敏)を引き起こす可能性がある。
慢性疼痛の処置、又はその発症及びそれらの関連の合併症の進行を遅延させるための新たな組成物を当該技術分野において必要としている。
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセ
チルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン(acefurtiamine)、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルス
ルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸(levomefolic acid)、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し(within the proviso)、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキ
サール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸
、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
物を塩調製プロセスに選択することができる。
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は
、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢
酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、オキシテトラサイクリン、テトラサイクリン、アンフェニコール、ク
ロラムフェニコール、ネオマイシン、ゲンタマイシン、アミカシン、ナジフロキサシン、バージニアマイシン、リファキシミン、フシジン酸、バシトラシン、チロトリシン、ムピロシン、スルホンアミド、銀、スルファジアジン、スルファチアゾール、マフェニド、スルファメチゾール、スルファニルアミド、スルファメラジン、アシクロビル(aciclovir
)、ペンシクロビル、イドクスウリジン、エドキスジン、イミキモド、レシキモド、ポドフィロトキシン、ドコサノール、トロマンタジン、イノシン、リゾチーム、イバシタビン、リシン、インゲノールメブテート、メトロニダゾール、アシクロビル(acyclovir)、
フェノール、バラシクロビル(valaciclovir)、バラシクロビル(valacyclovir)、ファムシクロビル、銀、亜鉛、ヨウ素、ベンザルコニウム、ベンゼトニウム、セチルピリジニウム、クリオキノール、トリクロサン、クロルヘキシジン、クロラムフェニコール、メントール、ネオマイシン、ゲンタマイシン、アミカシン、ケタミン、エスケタミン、アールケタミン、セフトリアキソン又はセフェピムを表す。
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピ
ログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
ことができる。
本明細書において使用される以下の用語及び語句は、以下に記載の意味を有するものとする。他に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、当業者により通常理解されるものと同じ意味を有する。
腔内、経気管、皮下、表皮下、関節内、被膜下、くも膜下、髄腔内(intraspinal)、及
び胸骨内注射及び注入が挙げられるが、これらに限定されない。
内の一器官又は一部分から体内の別の器官又は一部分に任意の対象の組成物を運搬又は輸送することに関与する、例えば薬学的に許容可能な物質、組成物、又はビヒクル、例えば液体若しくは固体の充填剤、希釈剤、溶媒又は封入材を含む。各担体は、対象の組成物の他の成分と相溶性があり、患者に有害でないという意味で、「許容可能」でなければならない。或る特定の実施形態において、薬学的に許容可能な担体は非発熱性である。薬学的に許容可能な担体として作用し得る物質のいくつかの例として、(1)糖、例えばラクトース、グルコース、及びスクロース;(2)デンプン、例えばコーンスターチ及びジャガイモデンプン;(3)セルロース及びその誘導体、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、及び酢酸セルロース;(4)トラガント末;(5)麦芽;(6)ゼラチン;(7)タルク;(8)ココアバター及び坐剤ワックス;(9)油、例えばピーナッツ油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、コーン油、及び大豆油;(10)グリコール、例えばプロピレングリコール;(11)ポリオール、例えばグリセリン、ソルビトール、マンニトール、及びポリエチレングリコール;(12)エステル、例えばオレイン酸エチル及びラウリン酸エチル;(13)寒天;(14)緩衝剤、例えば水酸化マグネシウム及び水酸化アルミニウム;(15)アルギン酸;(16)発熱性物質除去水;(17)等張食塩水;(18)リンゲル液;(19)エチルアルコール;(20)リン酸緩衝液;及び(21)医薬配合物に使用される他の非毒性相溶性物質が挙げられる。
間にわたり排除又は低減させるのに必要な又は十分な量を指す。有効量は、処置対象の疾患又は病態、投与する特定の標的構築物、被験体の大きさ、又は疾患若しくは病態の重症度等の因子に応じて変化し得る。当業者であれば、過度の実験を必要とせずに、特定の組成物の有効量を経験的に決定することができる。
局部組織濃度に比例して透析物に回収される。水和物又は溶媒和物又は組成物の拡散の進み具合を水和物又は溶媒和物又は組成物の既知の濃度を用いて適切な較正方法を用いることにより決定することができる。
)」配合物を用いて、すなわち、医薬を水なしで口中にて溶解させて投与することができる。さらに、組成物を、制御放出の剤形、部位特異的薬物送達、経皮薬物送達、パッチ(能動的/受動的)介在性薬物送達により、定位的注入により、又はナノ粒子において、処
置を必要とする被験体に投与することができる。
いて、活性組成物は、従来の方法において配合された錠剤又はトローチ剤の形態をとることができる。
切な親水性ポリマーには、水膨潤性セルロース誘導体、ポリアルキレングリコール、熱可塑性ポリアルキレンオキシド、アクリルポリマー、親水コロイド、クレイ、ゲル化デンプン、膨潤性架橋ポリマー、及びそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。適切な水膨潤性セルロース誘導体の例として、カルボキシメチルナトリウムセルロース、架橋ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシイソプロピルセルロース、ヒドロキシブチルセルロース、ヒドロキシフェニルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、ヒドロキシペンチルセルロース、ヒドロキシプロピルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルブチルセルロース、及びヒドロキシプロピルエチルセルロース、並びにそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。適切なポリアルキレングリコールの例として、ポリエチレングリコールが挙げられるが、これに限定されない。適切な熱可塑性ポリアルキレンオキシドの例として、ポリ(エチレンオキシド)が挙げられるが、これに限定されない。適切なアクリルポリマーの例として、メタクリレートジビニルベンゼンカリウムコポリマー、ポリメチルメタクリレート、高分子量架橋アクリル酸ホモポリマー及びコポリマー、例えばNoveon Chemicalsの商品名CARBOPOL(商標)で市販されているものが挙げられるが、これらに限定されない。適切な親水コロイドの例として、アルギン酸塩、寒天、グアーガム、ローカストビーンガム、カッパカラギーナン、イオタカラギーナン、タラ、アラビアガム、トラガカントガム、ペクチン、キサンタンガム、ゲランガム、マルトデキストリン、ガラクトマンナン、プスツラン、ラミナリン、スクレログルカン、アラビアガム、イヌリン、ペクチン、ゼラチン、ウェラン、ラムザン、ズーグラン、メチラン、キチン、シクロデキストリン、キトサン、及びそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。適切なクレイの例として、ベントナイト、カオリン、及びラポナイト等のスメクタイト;三ケイ酸マグネシウム;ケイ酸アルミニウムマグネシウム;並びにそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。適切なゲル化デンプンの例として、酸加水分解性デンプン、膨潤性デンプン、例えばデンプングリコール酸ナトリウム、及びそれらの誘導体、並びにそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。適切な膨潤性架橋ポリマーの例として、架橋ポリビニルピロリドン、架橋寒天、及び架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム、並びにそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
パー崩壊剤、抗酸化剤、及びそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
くは顆粒であってよい。
II、式IX、式X、式XI、式XII、式XIII、式XIV又は式XVの化合物は、吸入剤又はエアロゾル配合物で投与することができる。吸入剤又はエアロゾル配合物は、1つ以上の薬剤、例えば吸入療法に有用なアジュバント、診断薬、造影剤、又は治療剤を含むことができる。最終のエアロゾル配合物は、例えば配合物の総重量に対して0.005% w/w~90% w/w、例えば0.005% w/w~50% w/w、0.005% w/w~5% w/w、又は0.01% w/w~1.0% w/wの医薬を含有することができる。
、溶液、パッチ、及び吸入剤がある。対象の組成物を滅菌条件下において、薬学的に許容可能な担体と、また必要とされ得る任意の防腐剤、緩衝液、又は噴射剤と混合することができる。経皮投与において、複合体は、所望の水溶性及び輸送特性を得るための親油性基及び親水性基を含むことができる。
電流を印加することによる皮膚透過性の増大である。
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンア
ミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
て、それを必要とする患者に治療有効量の式II:
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は
、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガ
ラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール
、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガ
ラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチル
コバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢
酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン
酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、
レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
R1、R2、R3は、独立して、
RHは、独立して、オキシテトラサイクリン、テトラサイクリン、アンフェニコール、クロラムフェニコール、ネオマイシン、ゲンタマイシン、アミカシン、ナジフロキサシン、
バージニアマイシン、リファキシミン、フシジン酸、バシトラシン、チロトリシン、ムピロシン、スルホンアミド、銀、スルファジアジン、スルファチアゾール、マフェニド、スルファメチゾール、スルファニルアミド、スルファメラジン、アシクロビル、ペンシクロビル、イドクスウリジン、エドキスジン、イミキモド、レシキモド、ポドフィロトキシン、ドコサノール、トロマンタジン、イノシン、リゾチーム、イバシタビン、リシン、インゲノールメブテート、メトロニダゾール、アシクロビル、フェノール、バラシクロビル、バラシクロビル、ファムシクロビル、銀、亜鉛、ヨウ素、ベンザルコニウム、ベンゼトニウム、セチルピリジニウム、クリオキノール、トリクロサン、クロルヘキシジン、クロラムフェニコール、メントール、ネオマイシン、ゲンタマイシン、アミカシン、ケタミン、エスケタミン、アールケタミン、セフトリアキソン又はセフェピムを表す。
RHは、独立して、カプリル酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、2,2-ジクロロ酢酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、2-オキソグルタル酸、4-アセトアミド安息香酸、4-アミノサリチル酸、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸、カンファー-10-スルホン酸、カプリン酸(デカン酸)、カプロン酸(ヘキサン酸)、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、トルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、ω3脂肪酸、ω6脂肪酸、n-アセチルシステイン(nac)、フロエート、メチルフロエート、エチルフロエート、アミノカプロン酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、αリポ酸、R-リポ酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、オレイン酸、エライジン酸、リノール酸、リノレン酸、メントール、レチノイン酸、ビタミンA、レチノール、リノールエライジン酸、アラキドン酸、リン脂質、ホスファチジルコリン、メントール、レチノイン酸、ビタミンa、レチノール、レチナール、イソトレチノイン、クルクミン、トレチノイン、α-カロテン、β-カロテン、
レチノール、d2エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、7-デヒドロコレステロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、カルシトリオール(1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)、カルシトロン酸、d4ジヒドロエルゴカルシフェロール、アルファカルシドール、ジヒドロタキステロール、カルシポトリオール、タカルシトール、パリカルシトール、トコフェロール、ナフトキノン、フィロキノン(k1)、メナキノン(k2)、メナジオン(k3)、メナジオール(k4)、チアミン、アセフルチアミン、アリチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、プロスルチアミン、スルブチアミン、リボフラビン、ナイアシン、ニコチンアミド、パントテン酸、デクスパンテノール、パンテチン、ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリチノール、ビオチン、葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸、レボメ葉酸、アデノシルコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン、コリン、アスコルビン酸、デヒドロアスコルビン酸、1-ドコサノール又は、
但し、R1、R2、R3は、独立して、
式の化合物の作製に有用な合成経路の例を以下の実施例に記載する。
0メッシュ~200メッシュ)カラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を白色の固体として得た。収率:70.0g、73%;
MS(ESI)m/z 343.19[M+1]+;
1H NMR(400MHz,DMSO-d6); δ 4.84(s,4H)、2.
37(t,J=7.2Hz,4H)、1.45~1.62(m,4H)、1.15~1.35(m,16H)、0.78~0.92(m,6H)。
エチルで溶出させるシリカゲル(100メッシュ~200メッシュ)カラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物4を黄色の液体として得た。収率:50.0g、71%;
MS(ESI)m/z 345.29[M+1]+;
1H NMR(400MHz,DMSO-d6); δ 5.25(d,J=5.2H
z,1H)、3.92~4.03(m,4H)、3.81~3.90(m,1H)、2.29(t,J=7.6Hz,4H)、1.45~1.59(m,4H)、1.12~1.35(m,16H)、0.85(t,J=6.8Hz,6H)。
MS(ESI)m/z 443.2[M-1];
1H NMR(400MHz,DMSO-d6); δ 12.22(s,1H)、5.
12~5.22(m,1H)、4.18~4.25(m,2H)、4.09~4.17(m,2H)、2.42~2.50(m,4H)、2.29(t,J=7.24Hz,4H)、1.44~1.55(m,4H)、1.15~1.31(m,16H)、0.79~0.90(m,6H)。
1-ブチル-2-((2,6-ジメチルフェニル)カルバモイル)ピペリジン-1-イウム4-((1,3-ビス(オクタノイルオキシ)プロパン-2-イル)オキシ)-4-オキソブタノエート8(CLX-SYN-G161-C01)の合成:
ペリジン-1-イウム4-((1,3-ビス(オクタノイルオキシ)プロパン-2-イル)オキシ)-4-オキソブタノエート8(CLX-SYN-G161-C01)をオフホワイト色の半固体(吸湿性)として得た。収率:11.60g、定量的。
2-((2,6-ジメチルフェニル)アミノ)-N,N-ジエチル-2-オキソエタン-1-アミニウム4-((1,3-ビス(オクタノイルオキシ)プロパン-2-イル)オキシ)-4-オキソブタノエート10(CLX-SYN-G161-C02)の合成:
[(2S)-1-ブチルピペリジン-2-カルボニル]-(2,6-ジメチルフェニル)アンモニウム;ドデカノエート10(CLX-SYN-G161-C03)の合成:
遊離脂肪酸(FFA)の抗細菌作用機序は、依然として不明なところが多く、FFA作用の主要な標的は細胞膜であり、FFAは細胞膜において電子伝達系及び酸化的リン酸化を妨害する。FFAはまた、細胞エネルギー生産、過酸化分解産物及び自己酸化分解産物の生成を妨げるか、又は細菌細胞の溶解を誘導することもできる。ねじれ構造のない中鎖飽和脂肪酸は、より密集することができ、膜流動性を低減し、おそらくは膜内の伝達体の移動を制限することによって電子伝達を妨害することができる。長鎖不飽和脂肪酸の抗細菌効果は、脂肪酸生合成の阻害によるものであった。
ミセテムコミタンス(A. actinomycetemcomitans)、P.ジンジバリス(P. gingivalis
)、S.ゴルドニ(S. gordonii)、S.サングイス(S. sanguis)について80%~1
00%であった。C.アルビカンスに対するその活性は40%未満であり、カンジダ種に対するリノール酸のMICは、0.45μmol/ml(130ng/mlに相当する)であった。ポルフィロモナス・ジンジバリスに対するリノール酸の最小発育阻止濃度は、9mcg/ml~78mcg/mlであった。
セテムコミタンス及びP.ジンジバリスに対しても抗微生物活性を示したが、概して口腔レンサ球菌に対する活性が最も高かった。GLA、並びにそれらのメチルエステル及びエチルエステルはS.ミュータンス、A.アクチノミセテムコミタンス、C.アルビカンス、P.ジンジバリス、F.ヌクレアタム(F. nucleatum)及びS.ゴルドニを含む様々な口腔微生物に対して抗微生物活性を有することが見出された。
本開示は、特に神経疾患及びその合併症を処置するための組成物及び方法を提供する。本開示の特定の実施形態について詳述したが、上記の明細書は例示的なものであり、制限するものではない。本明細書の系及び方法の多くの変形例について、本明細書を検討すれば当業者には明らかとなるであろう。特許請求した系及び方法の全範囲は、特許請求の範囲とその等価物の全範囲、及び明細書とそのような変形例を参照して決定するものとする。
上記に挙げたものを含む本明細書で言及した全ての刊行物及び特許は、各々の刊行物又は特許が詳細にかつ個々に参照により引用されると示されているかのように、その内容全体を引用することにより本明細書の一部をなす。矛盾する場合、本明細書における任意の定義を含む本出願に従うものとする。
Claims (9)
- 請求項1に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
- 請求項2に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
- 経口投与、遅延放出若しくは徐放、経粘膜投与、シロップ、局所投与、非経口投与、注射、皮下投与、経口溶液、経直腸投与、頬内投与、又は経皮投与により処置を必要とする患者に有効量を投与することで基礎にある病因を処置するために配合される、請求項3に記載の医薬組成物。
- 経口投与、遅延放出若しくは徐放、経粘膜投与、シロップ、局所投与、非経口投与、注射、皮下投与、経口溶液、経直腸投与、頬内投与、又は経皮投与により処置を必要とする患者に有効量を投与することで基礎にある病因を処置するために配合される、請求項4に記載の医薬組成物。
- 慢性疼痛、手術時疼痛、創部痛、潰瘍痛、神経障害性疼痛、中枢及び末梢神経損傷痛の処置用に配合されている、請求項5に記載の医薬組成物。
- 慢性疼痛、手術時疼痛、創部痛、潰瘍痛、神経障害性疼痛、中枢及び末梢神経損傷痛の処置用に配合されている、請求項6に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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