JP6935899B2

JP6935899B2 - 乳化組成物

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Publication number: JP6935899B2
Application number: JP2017019161A
Authority: JP
Inventors: 智子泉
Original assignee: Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2016-03-04
Filing date: 2017-02-06
Publication date: 2021-09-15
Anticipated expiration: 2037-02-06
Also published as: JP2017158538A

Description

本発明は、界面活性剤の配合量を極力少なくし、また、高圧乳化機等の強力な機械力もも必要としない微細な乳化粒子径をゆうする乳化安定性に優れた乳化組成物に関する。

乳化安定性に優れた乳化組成物を得るには勿論界面活性剤を多く配合すれば目的は達成できるが、安全性や使用感の問題でなるべく界面活性剤の配合を少なくしたい。このため高速攪拌機や高圧ホモジナイザーの併用（特許文献１）等機械力に頼る方法もあるが、設備等が必要であるし、必要なエネルギーも大きくなる。このため、配合原料の選択も対応の１つであり、１，２ペンタンジオールも利用される場合もある。（特許文献２）
これはリン脂質と１，２ペンタンジオール（１，２ヘキサンジオールとの選択であるが）と、ジプロピレングリコールと、１〜１０質量％のシリコーン油を配合した微細乳化物が記載されているが、高圧乳化機を利用することが必須要件である。
さらに、１，２ペンタンジオールと、グリセリンと、水素非添加レシチンと、アミノ酸系油剤を配合した乳化組成物が公知されている。（特許文献３）
しかし、アミノ酸系油剤は特有の使用感があり、乳化組成物として限定がある。特許文献３のアミノ酸系油剤の推奨配合量は１５〜５０重量％であり使用感等が限定される。

特開２００３−０９５９５６号公報特開２００８−２９７２７３号公報特開２０１２−１１６７８３号公報

本発明の目的は極力、界面活性剤の使用量を少なくし、さらに機械力も最小限で微細な乳化組成物を得ることにある。

本発明者らが鋭意検討した結果、
以下の成分を配合した乳化組成物であって、Ｃ）が１に対して、Ｄ）とＥ）の合計が４〜２０（重量比）であり、Ｄ）が１に対してＥ）が０．６〜３．０であり、Ｄ）とＥ）の合計が全体の５０〜７５重量％で、Ｂ）のレシチンのフォスファチジルコリンの含量が５０〜８０重量％である乳化組成物が本課題を解決することが分かった。
Ａ）油性成分
Ｂ）レシチン
Ｃ）１，２ペンタンジオール
Ｄ）炭素数３〜５の３価のアルコール
Ｅ）１，２ペンタンジオールを除く炭素数３〜５の２価のアルコール
Ｆ）水

レシチンは、卵黄、大豆、紅花、ヒマワリなどから抽出し精製したものが知られており、一般的には卵黄あるいは大豆由来のものが用いられる。このレシチンは未水素添加レシチン及び／あるいは水素添加レシチンであるが、化粧品に含有されることを考慮すると、色、におい及び脂質の酸化において経時的に安定な水素添加レシチンが汎用されている。
また、レシチンのフォスファチジルコリンの含量は組成物によって変化するが、フォスファチジルコリンの含量が５０〜８０重量％が最も好ましいことがわかり、フォスファチジルコリンの含量が低くても高くても乳化を粗くすることがわかった。
レシチンの配合量は他の配合物の量や種類に、よって大きく変化するが組成物の０．０１〜３．０重量％が好ましい。

次に１，２ペンタンジオールであるが１，２ペンタンジオールの配合量も他の配合物の量や種類に、よって大きく変化するが組成物の０．５〜３０重量％が好ましく、さらに好ましくは１．５〜２０重量％である。
炭素数３〜５の３価のアルコールにはいくつかあるが、本願発明で用いられるのはグリセリンが主なものである。
炭素数３〜５の３価のアルコールの配合量は他の配合物の量や種類に、よって大きく変化するが組成物の１０〜４０重量％さらに好ましくは１５〜３０重量％である。

１，２ペンタンジオールを除く炭素数３〜５の２価のアルコールには、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，３−プロパンジオール（トリメチレングリコール）等があるが、１，３−ブチレングリコール、１，３−プロパンジオールが好ましい。
１，２ペンタンジオールを除く炭素数３〜５の２価のアルコールの配合量は他の配合物の量や種類に、よって大きく変化するが組成物の１０〜４０重量％さらに好ましくは１５〜３５重量％である。

これ以外の多価アルコールも配合することは特に問題なく、配合できる。
これらの原料の他に、医薬品、食品、化粧品に利用できる原料とともに、製剤を作成するか、既存の医薬品、食品、化粧品にこれらを加えて利用することもできる。
しかしながら、界面活性剤の配合は特に必要がないし、本願発明の趣旨に反するので、実質的に配合しない。
さらに上記の条件で作成した乳化組成物をさらに水性組成物に分散し、乳化組成物とすることも可能であり、この場合、加熱や撹拌といった乳化に要するエネルギーを節約することができる。

利用できる原料を例示すれば、
アボガド油、アーモンド油、ウイキョウ油、エゴマ油、オリーブ油、オレンジ油、オレンジラファー油、ゴマ油、カカオ脂、カミツレ油、カロット油、キューカンバー油、牛脂脂肪酸、ククイナッツ油、サフラワー油、シア脂、液状シア脂、大豆油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、パーシック油、ヒマシ油、綿実油、落花生油、タートル油、ミンク油、卵黄油、パーム油、パーム核油、モクロウ、ヤシ油、牛脂、豚脂、スクワレン、スクワラン、プリスタン又はこれら油脂類の水素添加物（硬化油等）等の各種油脂類。
ミツロウ、カルナバロウ、鯨ロウ、ラノリン、液状ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、カンデリラロウ、モンタンロウ、セラックロウ、ライスワックス等のロウ類。
流動パラフィン、ワセリン、パラフィン、オゾケライド、セレシン、マイクロクリスタンワックス等の鉱物油。

ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、12-ヒドロキシステアリン酸、ウンデシレン酸、トール油、ラノリン脂肪酸等の脂肪酸類。
エタノール、イソピロパノール、ラウリルアルコール、セタノール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、フェノキシエタノール、2-ヘキシルデカノール、イソステアリルアルコール、2-オクチルドデカノール等のアルコール類。
エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ペンチルグリコール、グリセリン、ペンタエリトリトール、トレイトール、アラビトール、キシリトール、ガラクチトール、ソルビトール、ラクチトール、マルチトール等の多価アルコール類。

ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジブチル、酢酸ラノリン、モノステアリン酸エチレングリコール、モノステアリン酸プロピレングリコール、ジオレイン酸プロピレングリコール等のエステル類。
ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸カルシウム、パルミチン酸亜鉛等の金属セッケン類。
アラビアゴム、グアヤク脂、カラヤゴム、トラガントゴム、クインシード、寒天、カゼイン、乳糖、果糖、ショ糖又はそのエステル、トレハロース又はその誘導体、デキストリン、ゼラチン、ペクチン、デンプン、カラギーナン、カルボキシメチルキチン又はキトサン、エチレンオキサイド等のアルキレン(Ｃ２〜Ｃ４)オキサイドが付加されたヒドロキシアルキル(Ｃ２〜Ｃ４)キチン又はキトサン、低分子キチン又はキトサン、キトサン塩、硫酸化キチン又はキトサン、リン酸化キチン又はキトサン、アルギン酸又はその塩、ヒアルロン酸又はその塩、コンドロイチン硫酸又はその塩、ヘパリン、エチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、カルボキシエチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ニトロセルロース、結晶セルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメタアクリレート、ポリアクリル酸塩、ポリエチレンオキサイドやポリプロピレンオキサイド等のポリアルキレンオキサイド又はその架橋重合物、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレンイミン等のガム質、糖類又は水溶性高分子化合物。

レチノール、レチナール、デヒドロレチナール、カロチン、リコピン、チアミン塩酸塩、チアミン硫酸塩、リボフラビン、ピリドキシン、シアノコバラミン、葉酸類、ニコチン酸類、パントテン酸類、ビオチン類、コリン、イノシトール類、ビタミンＣ又はその誘導体、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、ジヒドロタキステロール、ビタミンＥ又はその誘導体、ユビキノン類等の各種ビタミン類又はその誘導体。
バリン、ロイシン、イソロイシン、トレオニン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、リジン、グリシン、アラニン、アスパラギン、グルタミン、セリン、システイン、シスチン、チロシン、プロリン、ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、ヒドロキシリジン、オルニチン、ヒスチジン等や、それらの硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、クエン酸塩、或いはピロリドンカルボン酸のごときアミノ酸誘導体等の各種アミノ酸類。

赤芽柏、地黄、木通、地胆頭、一薬草、イチョウ、ウーロン茶、ウイキョウ、ウコン、夏枯草、陳皮、エゾウコギ、決明子、オウレン、白朮、オオバナサルスベリ、オクラ、オタネニンジン又はトチバニンジン (人参)、オリーブ、オレガノ、オレンジ、カミツレ又はローマカミツレ、カムカム、ガラナ、厚朴、ギョリュウ、グースベリー、クララ、クランベリー、グレープフルーツ、クローブ、コブシ、モクレン、威霊仙、サクラ、升麻、サンシチニンジン、山茱萸、山椒、サンズコン、シクンシ、シソ紫蘇、紫蘇、シャクヤク、スイカズラ、セイヨウトチノキ、セロリ、センキュウ、センブリ、ダイオウ、タチジャコウソウ、チクセツニンジン、テングサ、甜茶、テンダイウヤク、トクサ、ドクダミ、トチュウ、トネリコ、ナツメ、桂皮、五倍子、ノイバラ、ノバラ、ハトムギ、バラ、菱実、ビワ、ブラックベリー、プルーン、ホウノキ、ボウフウ(防風)、ホオノキ、ボダイジュ、ボタン、ホップ、ホホバ、マオウ、マカ、マカデミアナッツ、桑白皮、苦参、マンネンタケ、枳実、ミロバラン、ムクロジ、ムラサキ、益母草、メマツヨイグサ、メリッサ、メリロート、モッコウ、ヤーコン、ユーカリ、ユキノシタ、ユッカ、ユズ、ユリ、ヨロイグサ、ヨモギ、ラベンダー、レモン、レモングラス、ローズマリー、地楡、クロレラ、クロレラ、コンブ、ワカメ、ジャイアントケルプ、ヒジキ、ヒバマタ、キリンサイ、アサクサノリ、スサビノリ、スピルリナ、イシゲ、イロロ、フクロノリ等の植物、海藻、藻類の各種抽出物。

馬又は豚の胎盤抽出物、シルク蛋白及びその分解物又はそれらの誘導体、牛乳、カゼイン及びその分解物又はそれらの誘導体、脱脂粉乳及びその分解物又はそれらの誘導体、ラクトフェリン又はその分解物、鶏卵成分、魚肉分解物、核酸関連物質（リボ核酸、デオキシリボ核酸）等の動物系原料由来物質。
海洋成分深層水、海水塩、海水乾燥物、死海又は大西洋又は太平洋の海より得た無機塩、海泥等の海洋産物。
酵母菌抽出エキス、細菌代謝物、細菌抽出エキス、カビ又は放線菌代謝物、カビ又は放線菌抽出エキス、納豆菌代謝物、納豆抽出エキス、米発酵エキス、米糠（赤糠、白糠）発酵エキス、生乳又は脱脂粉乳の乳酸発酵物、マメ科植物の乳酸菌発酵物、ココヤシ属植物の乳酸菌発酵物等の菌類由来物質。
グリコール酸、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸等のα-ヒドロキシ酸類。
無水ケイ酸、ケイ酸マグネシウム、タルク、カオリン、ベントナイト、マイカ、雲母チタン、オキシ塩化ビスマス、酸化ジルコニウム、酸化マグネシウム、酸化亜鉛、酸化チタン、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、黄酸化鉄、ベンガラ、黒酸化鉄、グンジョウ、酸化クロム、水酸化クロム、カーボンブラック、カラミン等の無機顔料。
ベンゾフェノン誘導体、パラアミノ安息香酸誘導体、メトキシ桂皮酸誘導体、サリチル酸誘導体、ウロカニン酸誘導等の紫外線吸収または遮断剤。

パラアミノ安息香酸誘導体、サルチル酸誘導体、アントラニル酸誘導体、クマリン誘導体、アミノ酸系化合物、ベンゾトリアゾール誘導体、ハイドロキノン又はその誘導体、ニコチン酸誘導体、コウジ酸又はその誘導体、オキシベンゾン、ベンゾフェノン、アルブチン、グアイアズレン、シコニン、バイカリン、バイカレイン、ベルベリン、胎盤エキス、エラグ酸、ルシノール等の美白剤。
イクタモール、インドメタシン、カオリン、サリチル酸、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸メチル、アセチルサリチル酸、塩酸ジフェンヒドラミン、d-カンフル、dl-カンフル、ヒドロコルチゾン、グアイアズレン、カマズレン、マレイン酸クロルフェニラミン、グリチルリチン酸又はその塩、グリチルレチン酸又はその塩の抗炎症剤。
アクリノール、イオウ、グルコン酸カルシウム、グルコン酸クロルヘキシジン、トリクロサン等の抗菌・殺菌・消毒薬。
ジャコウ、シベット、カストリウム、アンバーグリス、イランイラン精油、イリス精油、ウイキョウ精油、オレンジ精油、カルダモン精油、シンナモン精油、ゲラニウム精油、コパイババルサム精油、シダーウッド精油、ジャスミン精油、バラ精油、ベルガモット精油、ラベンダー精油、レモングラス精油、レモン精油、ローズマリー精油等の動植物性香料、その他合成香料等。
感光素１０１号、感光素２０１号、感光素４０１号、感光素３０１号、ヒノキチオール、パントテン酸又はその誘導体、アラントイン、ペンタデカン酸グリセリド、尿素、グアニジン等の各種薬剤。
その他ホルモン類、金属イオン封鎖剤、ｐＨ調整剤等が挙げられる。

次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する。なお、処方の数字は重量部であり、平均粒子径は試験品を1%水溶液にし、ZETA SIZER NANO-ZS（スペクトリス社）にて測定した。
乳化組成物の製法はＡ、Ｂそれぞれ８０℃に加温し、ホモジスパー（5000rpm）で撹拌しつつＡにＢを徐々に加えさらに１分間撹拌後冷却した。
実施例−１〜４、比較例−1の処方と平均粒子径の結果を表１に示す。

Ｄ）の炭素数３〜５の３価のアルコールと、Ｅ）の１，２ペンタンジオールを除く炭素数３〜５の２価のアルコールの適正配合量と比率を知るため、表２の処方を基にＤ）とＥ）の配合量を変化させて実験し、その平均粒子径を測定した結果を図１に示す。

レシチンのフォスファチジルコリン（ＰＣ）の含量の変化によって平均粒子径にどのような変化を示すか知るために表３の実施例−５〜７、比較例−２〜３を作成した。

以上のように、以下の成分を配合した乳化組成物であって、Ｃ）が１に対して、Ｄ）とＥ）の合計が４〜２０（重量比）であり、Ｄ）が１に対してＥ）が０．６〜３．０であり、Ｄ）とＥ）の合計が全体の５０〜７５重量％で、Ｂ）のレシチンのフォスファチジルコリンの含量が５０〜８０重量％である乳化組成物が本課題を解決することが分かった。
Ａ）油性成分
Ｂ）レシチン
Ｃ）１，２ペンタンジオール
Ｄ）炭素数３〜５の３価のアルコール
Ｅ）１，２ペンタンジオールを除く炭素数３〜５の２価のアルコール
Ｆ）水

Claims

以下の成分を配合した乳化組成物であって、Ｃ）が１に対して、Ｄ）とＥ）の合計が４〜２０（重量比）であり、Ｄ）が１に対してＥ）が０．６〜３．０であり、Ｄ）とＥ）の合計が全体の５０〜７５重量％で、Ｂ）のレシチンのフォスファチジルコリンの含量が５０〜８０重量％である乳化組成物。
Ａ）油性成分
Ｂ）レシチン
Ｃ）１，２ペンタンジオール
Ｄ）炭素数３〜５の３価のアルコール
Ｅ）１，２ペンタンジオールを除く炭素数３〜５の２価のアルコール
Ｆ）水
レシチン以外の界面活性剤を配合しない請求項１に記載の乳化組成物。
Ｄ）の炭素数３〜５の３価のアルコールがグリセリンである請求項１乃至請求項２のいずれかに記載の乳化組成物。
Ｅ）の１，２ペンタンジオールを除く炭素数３〜５の２価のアルコールが１，３ブチレングリコール、１，３プロパンジオールのいずれか１種以上である請求項１乃至請求項３のいずれかに記載の乳化組成物。
請求項１乃至請求項４のいずれかに記載の乳化組成物をさらに水性組成物に分散する乳化組成物の製造方法。