JP6923065B1 - 経口固形組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】植物エキスを粉末化したエキス末の保存中に発生する、性状及び／又はにおいの経時的変化を抑制すること。【解決手段】（Ａ）アーティチョーク葉エキス末、ベニバナエキス末、及びドクダミエキス末からなる群から選ばれる少なくとも１種の植物エキス、及び（Ｂ）ピロリン酸第二鉄を含有することを特徴とする経口固形組成物。【選択図】なし

Description

本発明は、医薬品、医薬部外品及び食品等の分野において利用されうる。

植物エキスは、食品、医薬部外品、医薬品等に用いられており、飲料やサプリメントへの配合、あるいは、生薬エキスとして、液剤や固形剤等、剤形を問わず利用されている。植物エキス等の天然素材由来の抽出物は、粉末化されたエキス末として提供される場合において、温湿度条件によっては保存中に性状、風味が変化し、経口固形組成物としての商品性や服用性を損なう恐れや加工に向けての製造性に難が生じる恐れがある。
鉄は生体にとって必須の金属であるにも関わらず、特に女性において、摂取基準に対して不足しがちであることが報告されている。日本人の食事摂取基準（２０２０年版）において女性の鉄の推奨量は１０．５ｍｇであるが、平成３０年国民健康・栄養調査では女性の鉄の摂取量は７．５ｍｇであり、１日当たり３ｍｇ程度鉄が不足している（非特許文献１）。食生活上の効率的な摂取の方法として、鉄化合物を配合した飲料やサプリメント等が利用されており、特許文献１には、経口型鉄分補給用固形組成物が記載されている。
また、近年、コラーゲンペプチドを配合した飲料やサプリメントの人気が高まっている。コラーゲンは、真皮、靭帯、腱、骨、軟骨などを構成する主要なタンパク質である（非特許文献２）。コラーゲンペプチドは、動物や魚から得られたコラーゲンを加水分解する等の方法で得られる。
特許文献２には、紅花抽出物を含む様々な植物エキスと鉄を配合した冷え性改善用飲食物について、請求項４や段落［００３４］等に記載されているものの、植物エキスと鉄は鶏肉、牛肉等と並列で記載された成分に過ぎず、実際に製造されてもいない。

特開2017-093397 特開2003-040788

食品と開発 ＶＯＬ．５５ Ｎｏ．６ Ｐ．４１ 大原浩樹ら日本食品化学工学誌 ＶＯＬ．５６ Ｎｏ．３ Ｐ．１３７〜１４５（２００９）

本発明は、植物エキスを粉末化したエキス末の保存中に発生する、性状及び／又はにおいの経時的変化を抑制することを課題とする。

この問題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、ピロリン酸第二鉄を配合することで植物エキスを含有する固形組成物の経時的変化を抑制できることを見出し、本発明を完成するに至った。かかる知見により得られた本発明の態様は次のとおりである。
（１）（Ａ）アーティチョーク葉エキス末、ベニバナエキス末、及びドクダミエキス末からなる群から選ばれる少なくとも１種の植物エキス、及び（Ｂ）ピロリン酸第二鉄を含有することを特徴とする経口固形組成物、
（２）（Ｃ）コラーゲンペプチドを含有することを特徴とする（１）に記載の経口固形組成物、
（３）（Ｂ）ピロリン酸第二鉄の含有量が、鉄換算で、（Ａ）植物エキス１質量部に対し１質量部以上である（１）又は（２）に記載の経口固形組成物、
（４）（Ｃ）コラーゲンペプチドの平均分子量が５００〜５００００である（２）又は（３）のいずれかに記載の経口固形組成物、
である。

本発明により、植物エキスを含有した固形物において、性状及び／又はにおいの変化が抑制された経口固形組成物を提供することが可能となった。

本発明において「植物エキス末」とは、本発明にかかる特定の植物を溶媒抽出し粉末化して得られたエキス末である。植物の抽出部位としては、特に断りがない限り、植物の花、葉、茎、根茎、根等の各部位または全体を用いることができ、抽出溶媒としては、水、エタノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコールあるいはこれらの２種以上による混合溶媒等を用いることができる。植物エキスは市販品を用いてもよい。溶媒抽出した植物エキスに対し、加熱処理、凍結乾燥あるいは減圧乾燥、デキストリン等の賦形剤を加えた粉末化などの処理をし、乾燥エキス末、エキス末などにする。

アーティチョーク葉エキスとは、キク科の植物であるアーティチョーク（学名：Cynara scolymus 英名：Artichoke 和名：チョウセンアザミ）の葉から得られる抽出物である。市販品を用いてもよく、例えば、「バイオベネフィティF（アーティチョーク葉エキス）」（一丸ファルコス株式会社）、「アーティチョーク(葉)エキス末」（興新物産株式会社）等が挙げられる。

ベニバナエキスとは、キク科ベニバナ属の一年草又は越年草の花の抽出物である。市販品を用いても良く、例えば、「ベニバナエキスパウダー」（日本粉末薬品株式会社）、「ベニバナエキスＤ」（松浦薬業株式会社）等が挙げられる。

ドクダミエキスとは、ドクダミ科ドクダミ属の多年草の抽出物である。市販品を用いても良く、「ドクダミエキスパウダーMF」（丸善製薬株式会社）、「ドクダミDXP100（100％エキス末）」（一丸ファルコス株式会社）等が挙げられる。

（Ａ）本発明にかかる植物エキスの含有量（本発明にかかる複数の植物エキスを含有する場合は、その総量。以下同じ）は、本発明の経口固形組成物中０．０１〜５０ｗｔ％であることが好ましく、０．０２〜３０ｗｔ％であることがより好ましく、０．０３〜２０ｗｔ％がさらに好ましい。

本発明におけるピロリン酸第二鉄は、二価の鉄化合物である。

（Ｂ）ピロリン酸第二鉄の含有量は、鉄換算で、経口固形組成物中０．０１〜５０ｗｔ％であることが好ましく、０．０５〜３０ｗｔ％であることがより好ましい。
また、（Ｂ）ピロリン酸第二鉄の含有量は、鉄換算で、植物エキス１質量部に対し、０．５質量部以上が好ましく、１質量部以上がより好ましく、２質量部以上がさらに好ましい。
また、（Ｂ）ピロリン酸第二鉄の含有量は、鉄換算で、コラーゲンペプチド１質量部に対して、０．０１質量部以上が好ましく、０．０２質量部以上がより好ましい。

本発明において「コラーゲンペプチド」とは、その起源は特に限定されず、合成であってもよく、牛や豚等の家畜や魚を加工する際に副生する皮、骨、靭帯、腱、軟骨等から抽出して製造されるコラーゲンペプチドであってもよいが、豚由来のコラーゲンペプチドが好ましい。コラーゲンタンパク質を酵素や化学的処理等により分解して得られるコラーゲンペプチドが好ましい。コラーゲンペプチドの重量平均分子量としては、特に限定されないが、５００〜５００００であることが好ましく、７００〜２５０００であることがより好ましく、８００〜１５０００がさらに好ましく、１０００〜１００００が特に好ましい。

本発明のコラーゲンペプチドは、市販品を用いてもよく、例えば「ニッピペプタイドＰＳ−１」（株式会社ニッピ）、「ニッピペプタイドＰＲＡ−Ｐ」（株式会社ニッピ）、「ニッピペプタイドＦＣＰ−ＥＸ」（株式会社ニッピ）、「ＨＡＣＰ−ＣＦ」（ゼライス製）、「ＨＡＣＰ−ＴＦ」（ゼライス株式会社）、「コラペプＰＵ」（新田ゼラチン株式会社）、「コラペプＪＢ」（新田ゼラチン株式会社）、「ＨＤＬ−５０ＳＰ」（新田ゼラチン株式会社）、「ＳＣＰ−３１００」（新田ゼラチン株式会社）、「ｐｅｐｔａｎ Ｐ２０００ＨＤ」（ルスロ株式会社）等が挙げられる。

（Ｃ）コラーゲンペプチドの含有量は、本発明の経口固形組成物中１〜９０ｗｔ％であることが好ましく、２〜８５ｗｔ％がより好ましく、３〜８０ｗｔ％がさらに好ましい。

本発明における経口固形組成物とは、経口摂取できる固形であれば特に制限はなく、例えば、医薬品、医薬部外品、又は食品（一般の食品だけでなく、栄養機能性食品や特定保健用食品も含む）として、用いることができる。

本発明における経口固形組成物の形態としては、例えばチュアブル錠などの錠剤、カプセル剤、顆粒剤、微粒剤、粉末等を挙げることができ、好ましくは、顆粒剤、微粒剤、粉末である。

本発明の経口固形組成物は、常法により製造することができ、その方法は特に限定されない。通常、各成分を量りとり、混合、造粒、製錠等の工程により得られる。造粒方法は、通常行われている方法を特に制限なく使用することができ、例えば湿式造粒法及び乾式造粒法が挙げられる。湿式造粒法としては、例えば、流動層造粒法、攪拌造粒法、練合造粒法、押出造粒法、転動造粒法、溶融溶媒法が挙げられ、乾式造粒法としては、直接打錠法、打錠によりスラグ錠を製し、スラグ錠を粉砕することにより顆粒を得るスラグ法、ローラーコンパクター法などが挙げられる。造粒溶媒としては、例えば水、エタノール等のアルコール又はこれらの混合溶媒が挙げられ、造粒溶媒中には適宜デキストリン、難消化性デキストリン、グアーガム、澱粉、増粘多糖類等の粘性のある原料を添加してもよい。造粒物の乾燥方法は、通常行われている方法を特に制限なく使用することができる。打錠は、粉末や造粒物を圧縮成型して出来た粒状のタブレットのことを指す。表面に付着した粉や臭いの気になる場合は、表面コーティングや糖衣を施すことも出来る。各成分を混合後に打錠、又は造粒後に打錠しても良い。錠剤の場合、打錠の操作が必須となる。

また、本発明の経口固形組成物には、その他の成分として、ビタミン類、ミネラル類、アミノ酸類、糖類、糖アルコール類、デンプン類、セルロース類等を本発明の効果を損なわない範囲で適宜に配合することができる。さらに必要に応じて、着色剤、香料、矯味剤、保存剤、甘味料、酸味剤等の添加物を本発明の効果を損なわない範囲で適宜に配合することができる。本発明の経口固形組成物は、喫食の際、水やお湯などの飲料に溶かさず、そのまま服用することができる。

以下に、実施例、比較例を挙げ、本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例等に限定されるものではない。
（比較例１〜３、６〜８、実施例１〜３、６〜８）
下記表１に記載の処方に従い、各成分を量り取り、混合し経口固形組成物を得た。比較例としてピロリン酸第二鉄を添加しない経口固形組成物を用いた。これらの経口固形組成物をガラスビンに充填し、密封した。
ガラス瓶に充填し、密封した経口固形組成物を５℃又は６５℃で７日間保存し、性状（粉末状態）を観察評価し、においを官能試験により評価した。
表２の基準で５℃保存品に対する６５℃保存品の変化の度合いを評価した。性状は、粉末状態からの状態変化、例えば、固結、凝集塊、ベタツキ、染み出し等への変化の度合いを観察評価した。性状、においともに、専門パネラー３名で評価を行い、合意した変化の度合いを記載した。
アーティチョーク葉エキスはバイオベネフィティ（一丸ファルコス）、ベニバナエキスはベニバナエキス（日本粉末）、ドクダミエキスはドクダミエキスパウダー（日本粉末）を使用した。
コラーゲンペプチドはニッピ、ニッピペプタイドＰＲＡ―Ｐを使用した。

表１に示した通り、植物エキス単体または植物エキスとコラーゲンペプチドの配合では５℃保存品と比較して変化が発生した（比較例１〜３、６〜８）。一方、ピロリン酸第二鉄を配合することにより５℃保存品に対する変化が抑制された（実施例１〜３、６〜８）。コラーゲンペプチド含有により経時的変化が大きくなった場合でも、ピロリン酸第二鉄配合の効果はコラーゲンペプチド含有しないものと同等であった。

表３に示す処方を混合した粉末、又は適宜造粒した顆粒剤等の固形組成物が製造可能である。

本発明により、経口固形組成物中における植物エキスを含有するの経口固形組成物において、保存中における性状及びにおいの変化を抑制することが可能となった。よって、医薬品、医薬部外品及び食品の分野において、商品性や服用性に優れ、また加工に向けての製造性に優れた植物エキス含有経口固形組成物を提供することが期待される。

Claims (4)

1. （Ａ）アーティチョーク葉エキス末、ベニバナエキス末、及びドクダミエキス末からなる群から選ばれる少なくとも１種の植物エキス、及び（Ｂ）ピロリン酸第二鉄を含有することを特徴とし、顆粒剤、微粒剤又は粉末である経口固形組成物（ただし、粉直径が０．３マイクロメートルより小さい複合微晶粉を除く）。
2. （Ｃ）コラーゲンペプチドを含有することを特徴とする請求項１に記載の経口固形組成物。
3. （Ｂ）ピロリン酸第二鉄の含有量が、鉄換算で、（Ａ）植物エキス１質量部に対し１質量部以上である請求項１又は２に記載の経口固形組成物。
4. （Ｃ）コラーゲンペプチドの平均分子量が５００〜５００００である請求項２又は３に記載の経口固形組成物。