JP6661597B2 - α−グルコシダーゼ阻害剤 - Google Patents
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Classifications
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- A—HUMAN NECESSITIES
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- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Description
(1)アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有するα−グルコシダーゼ阻害剤であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記α−グルコシダーゼ阻害剤。
(2)環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、及びシクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、(1)に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(3)環状ジペプチド又はその塩が、(1)に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、(1)に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(4)環状ジペプチド又はその塩が、(2)に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、(2)に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(5)食事由来の糖の吸収抑制用である、(1)〜(4)のいずれかに記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(6)血糖値上昇抑制用である、(1)〜(4)のいずれかに記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(7)糖尿病予防用である、(1)〜(4)のいずれかに記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(8)糖質の消化吸収抑制用である、(1)〜(4)のいずれかに記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(9)アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩が、動植物由来ペプチドから得られるものである、(1)〜(8)のいずれかに記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(10)動植物由来ペプチドが、大豆ペプチド、茶ペプチド、麦芽ペプチド、米ペプチド、チキンペプチド、乳ペプチド、プラセンタペプチド、又はコラーゲンペプチドである、(9)に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
(11)アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有する、α−グルコシダーゼ阻害用飲食品であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記飲食品。
(12)環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、及びシクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、(11)に記載の飲食品。
(13)環状ジペプチド又はその塩が、(11)に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、(11)に記載の飲食品。
(14)環状ジペプチド又はその塩が、(12)に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、(12)に記載の飲食品。
(15)環状ジペプチド又はその塩の総量が1.0×10〜2.0×105ppmであり、環状ジペプチド又はその塩の各々の含有量が、1.0×10〜2.0×105ppmである、(11)〜(14)のいずれかに記載の飲食品。
(16)アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩が、動植物由来ペプチドから得られるものである、(11)〜(15)のいずれかに記載の飲食品。
(17)動植物由来ペプチドが、大豆ペプチド、茶ペプチド、麦芽ペプチド、米ペプチド、チキンペプチド、乳ペプチド、プラセンタペプチド、又はコラーゲンペプチドである、(16)に記載の飲食品。
(18)α−グルコシダーゼ阻害により発揮される機能の表示を付した、(11)〜(17)のいずれかに記載の飲食品。
(19)機能表示が、「糖の吸収を穏やかにする」、「糖質の消化吸収をおだやかにする」、「食後の血糖上昇を抑える」、及び「糖尿病を予防する」からなる群から選択されるものである、(18)に記載の飲食品。
(20)α−グルコシダーゼを阻害するための、アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩の使用であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記使用。
(21)アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩を有効成分として使用する、α−グルコシダーゼを阻害する方法であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記方法。
(22)アミノ酸を構成単位とする直鎖状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有するα−グルコシダーゼ阻害剤であって、
前記直鎖状ジペプチド又はその塩が、フェニルアラニルフェニルアラニン(Phe-Phe)、及び/又はバリルメチオニン(Val-Met)を含むものである、前記α−グルコシダーゼ阻害剤。
(23)アミノ酸を構成単位とする直鎖状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有する、α−グルコシダーゼ阻害用飲食品であって、
前記直鎖状ジペプチド又はその塩が、フェニルアラニルフェニルアラニン(Phe-Phe)、及び/又はバリルメチオニン(Val-Met)を含むものである、前記飲食品。
(24)α−グルコシダーゼ阻害により発揮される機能の表示を付した、(23)に記載の飲食品。
(25)機能表示が、「糖の吸収を穏やかにする」、「糖質の消化吸収をおだやかにする」、「食後の血糖上昇を抑える」、及び「糖尿病を予防する」からなる群から選択されるものである、(24)に記載の飲食品。
本明細書において、「α−グルコシダーゼ」とは、デンプンが消化されて生じるマルトースなどの二糖類を分解してグルコースに変換する酵素をいう。具体的には、α−グルコシダーゼは二糖類のα−1,4−グルコシド結合の加水分解反応を触媒する酵素である。大部分の生物がこの酵素を備えており、特にヒトでは小腸粘膜上皮細胞に膜酵素として発現している。上記の通り、二糖類はα−グルコシダーゼによってグルコースに分解され、当該グルコースは小腸から血液中に吸収されて、血糖値が上昇する。従って、α−グルコシダーゼが阻害されることで、二糖類の分解により生成するグルコース量が低減され、その結果、血糖値の上昇が抑制される。
本発明においてジペプチドは、環状ジペプチドであっても、直鎖状ジペプチドであってもよい。本明細書において環状ジペプチドとは、アミノ酸を構成単位とすることを特徴とし、アミノ酸のアミノ基とカルボキシル基とが脱水縮合することにより生成したジケトピペラジン構造を有するジペプチドのことをいう。尚、本明細書において、環状ジペプチド又はその塩をまとめて、単に、環状ジペプチドと称する場合がある。また、本明細書において、環状ジペプチドのアミノ酸の構成が同じであれば、それらの記載順序はいずれが先でも構わなく、例えば、〔Cyclo(Met-Val)〕と〔Cyclo(Val-Met)〕は同じ環状ジペプチドを表すものである。
3−1.大豆ペプチド
本明細書でいう「大豆ペプチド」とは、大豆タンパク質に酵素処理や熱処理を施し、タンパク質を低分子化することによって得られる低分子ペプチドをいう。原料となる大豆(学名:Glycine max)は品種や産地などの制限なく用いることができ、粉砕品などの加工品段階のものを用いることもできる。
本明細書でいう「茶ペプチド」とは、茶(茶葉や茶殻を含む)抽出物に酵素処理や熱処理を施し、タンパク質を低分子化することによって得られる茶由来の低分子ペプチドをいう。抽出原料となる茶葉としては、茶樹(学名:Camellia sinensis)を用いて製造された茶葉の葉、茎など、抽出して飲用可能な部位を使用することができる。また、その形態も大葉、粉状など制限されない。茶葉の収穫期についても、所望する香味に合わせて適宜選択できる。
本明細書でいう「麦芽ペプチド」とは、麦芽又はその粉砕物から得られる抽出物に酵素処理や熱処理を施し、タンパク質を低分子化することによって得られる麦芽由来の低分子ペプチドをいう。原料となる麦芽ペプチドは、品種や産地などの制限なく用いることができるが、特に大麦の種子を発芽させた大麦麦芽が好適に用いられる。大麦麦芽は、皮部を除去してタンパク質含量の高い画分を分離して用いるのが実用的かつ効率的である。例えば、タンパク質含量の高い画分は、麦芽を表面から徐々に削り、穀皮を除去し、その後、アリューロン層及び胚乳といったタンパク質が多く含まれる画分を削りとる方法が挙げられる。
本明細書でいう「米ペプチド」とは、米、玄米、それらの一部又は粉砕物、米を原料として得られる油脂類(米糠油や米胚芽油)から得られる抽出物に酵素処理や熱処理を施し、タンパク質を低分子化することによって得られる米由来の低分子ペプチドをいう。原料となる米ペプチドは、品種や産地などの制限なく用いることができる。
本明細書でいう「チキンペプチド」は、鶏肉もしくは鶏の一部の組織から得られるタンパク質を低分子化することによって得られる鶏由来の低分子ペプチドをいい、例えばWO2011/077759に記載のようにして得ることができる。
本明細書でいう「乳ペプチド」とは、天然の乳由来の成分である乳蛋白質をアミノ酸が少なくとも数個結合した分子に分解したものである。より具体的には、ホエイ(乳清タンパク質)又はカゼイン等の乳蛋白質をプロテナーゼ等の酵素により加水分解し、これを濾過して得られる濾液を殺菌及び/又は濃縮して乾燥することにより得られるホエイペプチド、カゼインペプチド等が挙げられる。
プラセンタとは哺乳類の胎盤のことであり、その優れた機能性から、近年、健康食品、化粧品、医薬品素材として用いられている。本明細書でいう「プラセンタペプチド」とは、プラセンタを酵素処理、又は亜臨界処理により可溶化、低分子化したものをいう。また、本来の意味とは異なるが、植物の胎座から得られる抽出物が胎盤由来のプラセンタと同等の生理学的効果を有するものとして健康食品、化粧品等に利用されており、これらは植物プラセンタと呼ばれる。植物の胎座とは、めしべの一部で胚珠がついている部分である。本発明でいう「プラセンタペプチド」には、植物プラセンタに酵素処理、又は亜臨界処理等を施し、可溶化、低分子化したものも含まれる。
本明細書でいう「コラーゲンペプチド」とは、コラーゲン又はその粉砕物を酵素処理や熱処理を施し、コラーゲンを低分子化することによって得られる低分子ペプチドをいう。コラーゲンは動物の結合組織の主要なタンパク質であり、ヒトを含めた哺乳類の身体に最も大量に含まれるタンパク質である。
4−1.環状ジペプチド含有α−グルコシダーゼ阻害剤
本発明の一態様は、特定の環状ジペプチド又はその塩を有効成分とするα−グルコシダーゼ阻害剤である。
本発明の一態様は、特定の直鎖状ジペプチド又はその塩を有効成分とするα−グルコシダーゼ阻害剤である。
本発明の剤は、その形態に応じて、環状若しくは直鎖状ジペプチド又はその塩の他に、任意の添加剤、通常の剤に用いられる任意の成分を含有することができる。これらの添加剤及び/又は成分の例としては、ビタミン類、ミネラル類、栄養成分、又は香料、酸化防止剤、有機酸類、有機酸塩類、無機酸類、無機酸塩類、無機塩類、色素類、乳化剤、保存料、調味料、甘味料、酸味料、ガム、油、アミノ酸、果汁エキス類、又は野菜エキス類などの生理活性成分の他、製剤化において配合される賦形剤、結合剤、乳化剤、緊張化剤(等張化剤)、緩衝剤、溶解補助剤、防腐剤、安定化剤、抗酸化剤、着色剤、凝固剤、pH調整剤又はコーティング剤等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤は、前述の環状若しくは直鎖状ジペプチド又はその塩を有効量含有するという特徴を有することによりα−グルコシダーゼ活性が阻害されることで、糖の吸収を穏やかにする効果、食事に含まれる糖の吸収をおだやかにする効果、糖質の消化吸収をおだやかにする効果、糖の吸収を抑える効果、食後の血糖上昇を抑える効果、又は食後の血糖上昇を穏やかにする効果等を得ることができる。従って、本発明の一態様は、環状若しくは直鎖状ペプチド又はその塩を有効成分として含有する、食事由来の糖の吸収抑制用のα−グルコシダーゼ阻害剤である。また、本発明は一態様として、環状若しくは直鎖状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有する、血糖値上昇抑制用のα−グルコシダーゼ阻害剤である。さらに、本発明は、環状若しくは直鎖状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有する、糖尿病予防用のα−グルコシダーゼ阻害剤でもある。加えて、本発明は、環状若しくは直鎖状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有する、糖質の消化吸収抑制用のリパーゼ阻害剤でもある。
5−1.環状ジペプチド含有α−グルコシダーゼ阻害用飲食品
本発明の一態様は、アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有するα−グルコシダーゼ阻害用飲食品であって、当該環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含有するものである。好ましくは、前記環状ジペプチド又はその塩から選択される3つ以上を含有するものである。
本発明の一態様は、アミノ酸を構成単位とする直鎖状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有するα−グルコシダーゼ阻害用飲食品であって、当該直鎖状ジペプチド又はその塩が、フェニルアラニルフェニルアラニン(Phe-Phe)、及び/又はバリルメチオニン(Val-Met)を含有するものである。
本発明の飲食品は、その効果を損なわない限り、その形態に応じて、環状若しくは直鎖状ジペプチド又はその塩の他に、任意の添加剤、通常の剤に用いられる任意の成分を含有することができる。これらの添加剤及び/又は成分の例としては、等のビタミン類、ミネラル類、栄養成分、香料、酸化防止剤、有機酸類、有機酸塩類、無機酸類、無機酸塩類、無機塩類、色素類、乳化剤、保存料、調味料、甘味料、酸味料、ガム、油、アミノ酸、果汁エキス類、又は野菜エキス類などの生理活性成分の他、製剤化において配合される賦形剤、結合剤、乳化剤、緊張化剤(等張化剤)、緩衝剤、溶解補助剤、防腐剤、安定化剤、抗酸化剤、着色剤、凝固剤、pH調整剤又はコーティング剤等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
本発明の飲食品は、前記環状若しくは直鎖状ジペプチド又はその塩を含有することで、α−グルコシダーゼ活性の阻害という効果を得ることができる。これにより、本発明の飲食品は、糖の吸収を穏やかにするため、食事に含まれる糖の吸収をおだやかにするため、糖質の消化吸収をおだやかにするため、糖の吸収を抑えるため、食後の血糖上昇を抑えるため、食後の血糖上昇を穏やかにするため、又は糖尿病を予防するためなどに利用することができる。当該効果を要する対象としては、糖尿病の他に、クッシング症候群、甲状腺機能亢進症、膵炎、肝炎、又は肝硬変等の高血糖症状を引き起こす疾患が挙げられ、当該疾患の予防、改善、又は治療に好適に使用され得る。
本発明の一態様は、アミノ酸を構成単位とする特定の環状ジペプチド又はその塩のα−グルコシダーゼ阻害のための使用である。好ましくは、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上の環状ジペプチド又はその塩のα−グルコシダーゼ阻害のための使用である。より好ましくは、前記環状ジペプチド又はその塩から選択される3つ以上を含むもののα−グルコシダーゼ阻害のための使用である。
本発明の一態様は、α−グルコシダーゼ阻害を必要とする対象に、特定の環状ジペプチド又はその塩を有効成分として治療有効量を投与することを含む、α−グルコシダーゼを阻害する方法を提供するものである。好ましくは、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上の環状ジペプチド又はその塩を有効成分として治療有効量を投与することを含む、α−グルコシダーゼを阻害する方法を提供する。より好ましくは、前記環状ジペプチド又はその塩から選択される3つ以上を含むものを有効成分として治療有効量を投与することを含む、α−グルコシダーゼを阻害する方法を提供する。
実施例1:環状ジペプチドによるα−グルコシダーゼの阻害効果
1.試薬
環状ジペプチドは神戸天然物化学株式会社で合成したものを用いた。α−グルコシダーゼは東洋紡株式会社、α−グルコシダーゼアッセイキットはBIOASSAY SYSTEM社、96ウェルクリアプレートはGreiner社よりそれぞれ入手して使用した。
2.in vitroにおけるα−グルコシダーゼ阻害効果
210種類の環状ジペプチドについて、in vitroにおけるα−グルコシダーゼ阻害効果を検討した。具体的には、96ウェルプレートの各ウェルに、DMSOに溶解させた各環状ジペプチドを10μL添加し(各環状ジペプチドの最終濃度は500μM)、その後、基質溶液を50μL添加した(基質の最終濃度は1mM)。環状ジペプチド−基質混合液に酵素溶液を40μL添加して反応させ(α−グルコシダーゼの最終濃度は20U/L)、10分後に分光光度計(Synegy HT、Bio Tek社製)を用いて405nmにおける吸光度を測定した。α−グルコシダーゼ阻害率(%)は下記の計算式により算出した。表1に20%以上の阻害率が確認された環状ジペプチドの阻害率を示す。表2に25種類の環状ジペプチドのα−グルコシダーゼ阻害活性(IC50値)を示す。
B:α−グルコシダーゼ非添加かつサンプル非添加群の405nmにおける吸光度
C:α−グルコシダーゼ添加かつサンプル添加群の405nmにおける吸光度
D:α−グルコシダーゼ非添加かつサンプル添加群の405nmにおける吸光度
環状ジペプチドと直鎖状ジペプチドのα−グルコシダーゼ阻害効果を比較した。試験は実施例1に準じて実施した。図1にCyclo(Thr-Tyr)、Cyclo(Phe-Phe)、及びPhe-Pheの結果、図2にCyclo(Met-Val)、Met-Val、及びVal-Metの結果を示す。
Claims (21)
- アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有するα−グルコシダーゼ阻害剤であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記α−グルコシダーゼ阻害剤。 - 環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、及びシクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、請求項1に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- 環状ジペプチド又はその塩が、請求項1に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、請求項1に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- 環状ジペプチド又はその塩が、請求項2に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、請求項2に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- 食事由来の糖の吸収抑制用である、請求項1〜4のいずれか一項に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- 血糖値上昇抑制用である、請求項1〜4のいずれか一項に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- 糖尿病予防用である、請求項1〜4のいずれか一項に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- 糖質の消化吸収抑制用である、請求項1〜4のいずれか一項に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩が、動植物由来ペプチドから得られるものである、請求項1〜8のいずれか一項に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- 動植物由来ペプチドが、大豆ペプチド、茶ペプチド、麦芽ペプチド、米ペプチド、チキンペプチド、乳ペプチド、プラセンタペプチド、又はコラーゲンペプチドである、請求項9に記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
- アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩を有効成分として含有する、α−グルコシダーゼ阻害用飲食品組成物であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記飲食品組成物。 - 環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、及びシクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、請求項11に記載の飲食品組成物。
- 環状ジペプチド又はその塩が、請求項11に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、請求項11に記載の飲食品組成物。
- 環状ジペプチド又はその塩が、請求項12に記載の群から選択される3つ以上を含むものである、請求項12に記載の飲食品組成物。
- 環状ジペプチド又はその塩の総量が1.0×10〜2.0×105ppmであり、環状ジペプチド又はその塩の各々の含有量が、1.0×10〜2.0×105ppmである、請求項11〜14のいずれか一項に記載の飲食品組成物。
- アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩が、動植物由来ペプチドから得られるものである、請求項11〜15のいずれか一項に記載の飲食品組成物。
- 動植物由来ペプチドが、大豆ペプチド、茶ペプチド、麦芽ペプチド、米ペプチド、チキンペプチド、乳ペプチド、プラセンタペプチド、又はコラーゲンペプチドである、請求項16に記載の飲食品組成物。
- α−グルコシダーゼ阻害により発揮される機能の表示を付した、請求項11〜17のいずれか一項に記載の飲食品組成物。
- 機能表示が、「糖の吸収を穏やかにする」、「糖質の消化吸収をおだやかにする」、「食後の血糖上昇を抑える」、及び「糖尿病を予防する」からなる群から選択されるものである、請求項18に記載の飲食品組成物。
- α−グルコシダーゼを阻害するための、アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩の人を除く動物における使用であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記使用。 - アミノ酸を構成単位とする環状ジペプチド又はその塩を有効成分として使用する、人を除く動物おけるα−グルコシダーゼを阻害する方法であって、
前記環状ジペプチド又はその塩が、シクロメチオニルバリン〔Cyclo(Met-Val)〕、シクロアスパラギニルバリン〔Cyclo(Asn-Val)〕、シクロイソロイシルバリン〔Cyclo(Ile-Val)〕、シクロイソロイシルトレオニン〔Cyclo(Ile-Thr)〕、シクロアスパラギニルチロシン〔Cyclo(Asn-Tyr)〕、シクロイソロイシルグリシン〔Cyclo(Ile-Gly)〕、シクロメチオニルロイシン〔Cyclo(Met-Leu)〕、シクロバリルチロシン〔Cyclo(Val-Tyr)〕、シクロイソロイシルチロシン〔Cyclo(Ile-Tyr)〕、シクロメチオニルイソロイシン〔Cyclo(Met-Ile)〕、シクロイソロイシルロイシン〔Cyclo(Ile-Leu)〕、シクロチロシルチロシン〔Cyclo(Tyr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルチロシン〔Cyclo(Phe-Tyr)〕、シクログリシルフェニルアラニン〔Cyclo(Gly-Phe)〕、シクロヒスチジルフェニルアラニン〔Cyclo(His-Phe)〕、シクロトリプトファニルチロシン〔Cyclo(Trp-Tyr)〕、シクロトリプトファニルアラニン〔Cyclo(Trp-Ala)〕、シクロメチオニルチロシン〔Cyclo(Met-Tyr)〕、シクログルタミルフェニルアラニン〔Cyclo(Glu-Phe)〕、シクロトリプトファニルトレオニン〔Cyclo(Trp-Thr)〕、シクロアラニルチロシン〔Cyclo(Ala-Tyr)〕、シクロトレオニルチロシン〔Cyclo(Thr-Tyr)〕、シクロフェニルアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Phe-Phe)〕、シクロロイシルトリプトファン〔Cyclo(Leu-Trp)〕、シクロトリプトファニルグルタミン酸〔Cyclo(Trp-Glu)〕、シクロイソロイシルフェニルアラニン〔Cyclo(Ile-Phe)〕、シクログルタミニルチロシン〔Cyclo(Gln-Tyr)〕、シクロトリプトファニルメチオニン〔Cyclo(Trp-Met)〕、シクロバリルフェニルアラニン〔Cyclo(Val-Phe)〕、シクロアラニルフェニルアラニン〔Cyclo(Ala-Phe)〕、シクロメチオニルフェニルアラニン〔Cyclo(Met-Phe)〕、シクロバリルロイシン〔Cyclo(Val-Leu)〕、シクロフェニルアラニルトリプトファン〔Cyclo(Phe-Trp)〕、シクログリシルヒスチジン〔Cyclo(Gly-His)〕、シクロトリプトファニルアルギニン〔Cyclo(Trp-Arg)〕、シクロトリプトファニルイソロイシン〔Cyclo(Trp-Ile)〕、シクロトリプトファニルトリプトファン〔Cyclo(Trp-Trp)〕、シクロバリルバリン〔Cyclo(Val-Val)〕、及びシクロフェニルアラニルプロリン〔Cyclo(Phe-Pro)〕からなる群から選択される1つ又は2つ以上を含むものである、前記方法。
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