JP6542006B2 - 外用医薬組成物 - Google Patents
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Description
項1. (A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩、(B)カプサイシノイド、(C)トコフェロール及び/又はその誘導体、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を含有し、pHが6.1以上であることを特徴とする、外用医薬組成物。
項2. pHが6.1〜7.1である、項1に記載の外用医薬組成物。
項3. 前記(B)成分がノナン酸バニリルアミドである、項1又は2に記載の外用医薬組成物。
項4. 前記(C)成分が酢酸トコフェロールである、項1〜3のいずれかに記載の外用医薬組成物。
項5. 前記(D)が、ニコチン酸ベンジルエステルである、項1〜4のいずれかに記載の外用医薬組成物。
項6. 更に、メントールを含有する、項1〜5のいずれかに記載の外用医薬組成物。
項7. (A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩を含む外用医薬組成物の消炎鎮痛作用の向上方法であって、
前記外用医薬組成物に、(B)カプサイシノイド、(C)トコフェロール及び/又はその誘導体、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を配合し、且つpHを6.1以上に設定することを特徴とする、消炎鎮痛作用の向上方法。
項8. (A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩、並びに(B)カプサイシノイドを含む外用医薬組成物の消炎鎮痛作用の向上方法であって、
前記外用医薬組成物に、(C)トコフェロール及び/又はその誘導体、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を配合し、且つpHを6.1以上に設定することを特徴とする、消炎鎮痛作用の向上方法。
本発明の外用医薬組成物は、(A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩、(B)カプサイシノイド、(C)トコフェロール及び/又はその誘導体、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を含有し、pHが6.1以上であることを特徴とする。以下、本発明の外用医薬組成物について詳述する。
本発明の外用医薬組成物は、消炎鎮痛成分として、ジクロフェナク及び/又はその塩(以下、「(A)成分」と表記することもある)を含有する。
本発明の外用医薬組成物は、消炎鎮痛作用を向上させるために、カプサイシノイド(以下、「(B)成分」と表記することもある)を含有する。カプサイシノイドは、ジクロフェナク及び/又はその塩と併用すると、ジクロフェナク及び/又はその塩の消炎作用を減弱させるが、本発明の外用医薬組成物では、後述する(C)及び(D)成分を一体として含み且つpHが6.1以上に設定されていることにより、消炎作用を飛躍的に向上させ、優れた消炎鎮痛作用を発揮させることが可能になっている。
本発明の外用医薬組成物は、消炎鎮痛作用を高めるために、前記成分と共に、トコフェロール及び/又はその誘導体(以下、「(C)成分」と表記することもある)を含有する。
本発明の外用医薬組成物は、消炎鎮痛作用を高めるために、前記成分と共に、ニコチン酸のエステル誘導体(以下、「(D)成分」と表記することもある)を含有する。このように、(A)〜(D)成分を一体として含有させつつ、後述するpHを充足させることにより、消炎作用を飛躍的に向上させて、優れた消炎鎮痛作用を発揮させることが可能になる。
本発明の外用医薬組成物は、必要に応じて、メントール(以下、「(E)成分」と表記することもある)が含まれていてもよい。メントールを含有させることにより、消炎鎮痛作用を更に向上させたり、適用した皮膚に清涼感を付与し、使用感を良好にしたりすることができる。
本発明の外用医薬組成物には、本発明の効果を妨げない限り、前述する成分の他に、必要に応じて、薬理成分を含んでいてもよい。本発明の外用医薬組成物に配合可能な薬理成分については、特に制限されないが、例えば、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、グリチルリチン酸ステアリル等の抗炎症剤;ジフェニルイミダゾール、ジフェンヒドラミン及びその薬学的に許容される塩、マレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン剤;リドカイン及びその薬学的に許容される塩、ジブカイン及びその薬学的に許容される塩、アミノ安息香酸エチル等の局所麻酔剤;ヘパリン類似物質等の血行促進剤;アルニカチンキ、オウバクエキス、サンシシエキス、セイヨウトチノキエキス、ロートエキス、ベラドンナエキス、トウキエキス、シコンエキス、サンショウエキス等の生薬等が挙げられる。
発明の外用医薬組成物のpHは、6.1以上に設定される。前記(A)〜(D)成分を含み、且つpHを6.1以上に設定することによって、消炎作用を飛躍的に向上させ、優れた消炎鎮痛作用を発揮させることが可能になる。
本発明の外用医薬組成物の製剤形態については、経皮適用可能であることを限度として特に制限されず、例えば、液剤(ローション剤、スプレー剤、エアゾール剤、及び乳液剤を含む)、フォーム剤、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、貼付剤等が挙げられる。これらの中でも、好ましくは液剤又はゲル剤が挙げられる。これらの製剤形態への調製は、第十六改正日本薬局方 製剤総則等に記載の公知の方法に従って、製剤形態に応じた添加剤を用いて製剤化することにより行うことができる。
発明の外用医薬組成物は、消炎鎮痛が求められる局所(皮膚)に外用投与することにより使用される。本発明の外用医薬組成物の投与量は、投与する部位、治療すべき症状の程度等に応じて適宜設定されるが、投与する局所部位1cm2当たり、ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩の1回当たりの投与量が10〜500mg程度となる量であることが望ましい。
前述するように、前記(A)成分を含む外用医薬組成物において、前記(B)〜(D)成分を含有させ、且つpHを6.1以上に設定することによって、外用医薬組成物の消炎鎮痛作用を向上させることができる。従って、本発明は、更に、(A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩を含む外用医薬組成物の消炎鎮痛作用の向上方法であって、当該外用医薬組成物に、(B)カプサイシノイド、(C)トコフェロール及び/又はその誘導体、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を配合し、且つpHを6.1以上に設定することを特徴とする、消炎鎮痛作用の向上方法を提供する。
表1に示す組成の外用医薬組成物(液状)を調製した。各外用医薬組成物の消炎作用を評価するために、以下の試験を行った。なお、以下の実施例及び比較例の外用医薬組成物のpHの測定は、25℃の温度条件下にて行った。
Y:外用医薬組成物を投与した群の急性炎症惹起後の右後足容積−外用医薬組成物を投与した群の急性炎症惹起前の右後足容積
表2に示す組成の外用医薬組成物(液状)を調製した。各外用医薬組成物の消炎作用を評価するために、以下の試験を行った。
表3及び4に示す組成の外用医薬組成物(液状又はゲル状)を調製した。得られた各外用医薬組成物の消炎作用について前記試験例2と同様の方法で試験したところ、いずれも優れた消炎作用が認められた。
Claims (8)
- (A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩、(B)カプサイシノイド、(C)トコフェロール及び/又は酢酸トコフェロール、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を含有し、pHが6.1以上であることを特徴とする、外用医薬組成物(但し、リン脂質を含む外用医薬組成物を除く)。
- pHが6.1〜7.1である、請求項1に記載の外用医薬組成物。
- 前記(B)成分がノナン酸バニリルアミドである、請求項1又は2に記載の外用医薬組成物。
- 前記(C)成分が酢酸トコフェロールである、請求項1〜3のいずれかに記載の外用医薬組成物。
- 前記(D)が、ニコチン酸ベンジルエステルである、請求項1〜4のいずれかに記載の外用医薬組成物。
- 更に、メントールを含有する、請求項1〜5のいずれかに記載の外用医薬組成物。
- (A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩を含む外用医薬組成物(但し、リン脂質を含む外用医薬組成物を除く)の消炎鎮痛作用の向上方法であって、
前記外用医薬組成物に、(B)カプサイシノイド、(C)トコフェロール及び/又は酢酸トコフェロール、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を配合し、且つpHを6.1以上に設定することを特徴とする、消炎鎮痛作用の向上方法。 - (A)ジクロフェナク及び/又はその薬学的に許容される塩、並びに(B)カプサイシノイドを含む外用医薬組成物(但し、リン脂質を含む外用医薬組成物を除く)の消炎鎮痛作用の向上方法であって、
前記外用医薬組成物に、(C)トコフェロール及び/又は酢酸トコフェロール、並びに(D)ニコチン酸のエステル誘導体を配合し、且つpHを6.1以上に設定することを特徴とする、消炎鎮痛作用の向上方法。
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