JP6502855B2 - 経皮吸収型コロイド液剤 - Google Patents
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Description
ホスファチジルコリンを含有する経皮外用液剤としては、L−カルニチンを用いてホスファチジルコリンの優れた経皮吸収を実現した液剤(特許文献1)や、ロピニロール塩酸塩の水中油滴エマルション型の液剤(特許文献2)が知られている。
(1) 薬物又はその塩が、ホスファチジルコリンの存存下にプロピレングリコール又はプロピレングリコール含有液中でコロイド分散しており、疎水性溶媒を含まない、経皮吸収型コロイド液剤。
(2) さらに、アルカノールアミンを含む、上記(1)に記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(3) アルカノールアミンがトリエタノールアミンである、上記(1)又は(2)に記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(4) 薬物が、その構造中に六員環骨格及び窒素原子含有基を含む薬物である、上記(1)〜(3)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(5) (6)コロイドの平均粒子径が50〜500nmである、上記(1)〜(5)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(7) ホスファチジルコリンが、0.1から5w/w%含有される、上記(1)〜(6)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(8) ホスファチジルコリンが、不飽和ホスファチジルコリンである、上記(1)〜(7)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(9) アルカノールアミンが、0.01〜10w/w%含有される、上記(2)〜(8)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(10) ホスファチジルコリンが、卵黄ホスファチジルコリン、大豆ホスファチジルコリンの中から1つ以上が選択される、上記(1)〜(9)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤。
(12) 更に、アルカノールアミンを添加する工程を含む、上記(11)に記載の経皮吸収型コロイド液剤の製造方法。
(13) アルカノールアミンがトリエタノールアミンである、上記(11)又は(12)に記載の経皮吸収型コロイド液剤の製造方法。
(14) コロイドの平均粒子径が50〜500nmである、上記(11)〜(13)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤の製造方法。
(15) ホスファチジルコリンが、0.1から5w/w%含有される、上記(11)〜(14)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤の製造方法。
(16) ホスファチジルコリンが、不飽和ホスファチジルコリンである、上記(11)〜(15)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤の製造方法。
(17) アルカノールアミンが、0.01から10w/w%含有される、上記(11)〜(16)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤の製造方法。
(18) ホスファチジルコリンが、卵黄ホスファチジルコリン、大豆ホスファチジルコリンの中から1つ以上が選択されるものである、上記(11)〜(17)のいずれかに記載の経皮吸収型コロイド液剤の製造方法。
(20) 発泡マトリックスが発泡ウレタンフォームである、上記(19)に記載の液型貼付剤。
(21) 薬物またはその塩を、プロピレングリコール又はプロピレングリコール含有液中でコロイド分散させるための、ホスファチジルコリンの使用。
(22) ホスファチジルコリンが、卵黄ホスファチジルコリン、大豆ホスファチジルコリンの中から1つ以上が選択されるものである、上記(21)に記載の使用。
プロピレングリコール(94.5重量部)にホスファチジルコリン(0.5重量部)を溶解し、さらにトリエタノールアミン(5重量部)を添加撹拌して澄明な液体を得た。当該液体に赤色レーザーを照射したが、チンダル現象は観察されなかった。ゼーターサイザーナノ(マルバーン社製)により粒度分布を測定したところ、粒径1nm以上に分布は観測されなかった。粒度分布の測定結果を図1に示す。
(実施例1a〜1c)及び(比較例1a〜1c)
表3に示す組成で液剤を調製した。得られた澄明な液剤に赤色レーザー光を照射して、チンダル現象の有無を観察した。また、得られた液剤についてフランツセルを用いてガランタミンの皮膚透過性を評価した。試験に用いた皮膚は5週齢ヘアレスラット(雄)腹部摘出皮膚であり、レセプター溶液は(水:エタノール=9:1)溶液であった。結果を表3に併せて示す。
(実施例2a)及び(比較例2a〜2e)
表4に示す組成(w/w%)で液剤を調製した。得られた液剤についてラメルテオンの皮膚透過性をフランツセルにより評価した。結果を併せて表4に示す。実2aの液剤についてゼーターサイザーナノ(マルバーン社製)により粒度分布を測定した。110nm付近に粒子径の最頻値が観測された。結果を図4に示す。フランツセル試験に用いた皮膚は5週齢ヘアレスラット(雄)腹部摘出皮膚であり、レセプター溶液は(水:エタノール=9:1)溶液であった。
(実施例2b〜2f)
表5に示す組成(w/w%)で液剤を調製し、各液剤についてフランツセルを用いて皮膚透過性を評価した。評価結果を併せて表5に示す。フランツセル試験に用いた皮膚は5週齢ヘアレスラット(雄)腹部摘出皮膚であり、レセプター溶液は(水:エタノール=9:1)溶液であった。
(実施例2g〜2j)
表6に示す組成(w/w%)で液剤を調製し、各液剤についてフランツセルを用いて皮膚透過性を評価した。評価結果を併せて表6に示す。試験に用いた皮膚は5週齢ヘアレスラット(雄)腹部摘出皮膚であり、レセプター溶液は(水:エタノール=9:1)溶液であった。
(実施例3〜7b)及び(比較例3〜比較例7)
表7及び表8に示す組成(w/w%)で液剤を調製し、各液剤についてフランツセルを用いて皮膚透過性を評価した。評価結果を併せて表7及び表8に示す。実施例3及び実施例5の液剤について、ゼーターサイザーナノ(マルバーン社製)により粒度分布を測定した。結果を図6及び図7に示す。試験に用いた皮膚は5週齢ヘアレスラット(雄)腹部摘出皮膚であり、レセプター溶液は(水:エタノール=9:1)溶液であった。
Claims (6)
- 薬物(但し、フィナステリド及びミノキシジルを除く。)またはその塩が、0.1〜5w/w%のホスファチジルコリン存存下に50w/w%以上のプロピレングリコール含有液中でコロイド分散し、アルカノールアミンを含む、経皮吸収型コロイド液剤。
- アルカノールアミンがトリエタノールアミンである、請求項1に記載の経皮吸収型コロイド液剤。
- 薬物が、その構造中に六員環骨格及び窒素原子含有基を含む、請求項1又は2いずれかの項に記載の経皮吸収型コロイド液剤。
- ホスファチジルコリンが、不飽和ホスファチジルコリンである、請求項1〜3いずれかの項に記載の経皮吸収型コロイド液剤。
- アルカノールアミンの含有量が、0.01〜10w/w%である、請求項1〜4いずれかの項に記載の経皮吸収型コロイド液剤。
- ホスファチジルコリンが、卵黄ホスファチジルコリン、及び大豆ホスファチジルコリンの中から1つ以上が選択される、請求項1〜5いずれかの項に記載の経皮吸収型コロイド液剤。
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