JP6453858B2 - 共結晶形態でアゴメラチンを含むアゴメラチン製剤 - Google Patents
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Description
製造工程及び製剤からの液体の除去
流動促進剤とのそれらの前混合物の形態でのアゴメラチン共結晶の使用
流動促進剤の十分な濃度レベル
が、本発明の効果のために重要であることを示す。
アゴメラチン共結晶の粒子径
使用される乾燥工程の種類
錠剤に関して、圧縮力
は、本発明の効果のために重要でないことを示す。
有機酸とのアゴメラチン共結晶形態のアゴメラチン、及び
医薬的に許容される賦形剤
を含む、経口使用のためのアゴメラチンの医薬製剤であって、以下:
アゴメラチン共結晶が、アゴメラチン共結晶と流動促進剤との前混合物の形態で使用され、
前混合物中のアゴメラチン共結晶対流動促進剤の比率が30:1以下であり、そして
使用される医薬的に許容される賦形剤中の含水率が、7重量%以下である
ことを特徴とする、医薬製剤に関する。
医薬製剤中の水分含量
流動促進剤と前混合されたアゴメラチン共結晶
流動促進剤量
が、本発明の技術的効果に重要であることを証明した。
共結晶の粒子径
乾燥工程の種類
錠剤の硬度(製剤が錠剤の形態の場合)
である。
水分含量は、医薬製剤において最小化しなければならない。これは、湿式方法を排除すること及び低い含水量を有しそして吸湿性でない医薬的に許容される賦形剤の使用により明らかに達成することができる。低い含水量は、7重量%以下として定義される。
一般的な薬学的実践において、流動促進剤は、錠剤製造方法において、通常使用され、そして流動促進剤は、材料の流動特性を改善するために、錠剤に圧縮される直前に、混合物に添加される。一般的な方法では、流動促進剤は、10重量%までの量で使用される。
流動促進剤自体とのアゴメラチン共結晶の前混合物の使用は、本発明の効果を達成するために十分ではない。実施例によって示すように、前混合だけでなく流動促進剤の十分な濃度が、本発明の効果、すなわち、共結晶を含む製剤を調製すること、を達成するために、重要である。
アゴメラチン共結晶を含む医薬製剤の製造中のアゴメラチン共結晶の粒子径が塊の付着に与える効果を評価したが、そのような効果は、観察されなかった。
既に述べたように、アゴメラチン共結晶を含む医薬製剤中の水分含量は、最小化されなければならない。これは、湿式工程を排除することにより明らかに達成することができる。
乾式造粒工程は、中及び高用量薬剤に適しており、そして特に、湿気に敏感である活性医薬成分に適用される。この技術は、工程の迅速さ、取り扱い易さ、及び時間及びコスト節約のため、より効果的である。乾式造粒工程は、以下に記載される。
アゴメラチン共結晶及び流動促進剤は、篩にかけられ、容器中で混合される。アゴメラチン共結晶対流動促進剤の最大比率は、30:1w/w、典型的には、比率は、15:1未満であり、そして最も好ましくは、5:1〜10:1の間である。混合のパラメータは、ターブラ(Turbula)ミキサーにおいて、5〜15分間、25〜40PRMで混合すること等、一般的である。任意により、充填剤の一部(典型的には、全充填剤量の1/3)が、流動促進剤の流動特性を改善するために、前混合工程において同様に使用されてもよい。しかしながら、前混合における充填剤の使用は、本発明の技術的効果を達成するために重要ではない。
この前混合工程の後、他の医薬的に許容される賦形剤、例えば、充填剤、結合剤、崩壊剤、及び/又は潤滑剤が、当該技術分野における常識に従って、容器中に添加され、そして工程Aで形成された前混合と混合されてもよい。
工程Bの混合が、一般的に使用される条件下、乾式造粒、好ましくは、ローラー圧縮され、そして篩分けされる。
工程Cで得られた顆粒は、60〜140Nの錠剤硬度(European Pharmacopeiaに記載の方法に従って)を有する錠剤に圧縮することができ、又はカプセルに充填することができる。これらの選択肢の前に、他の賦形剤(例えば、流動促進剤及び/又は潤滑剤)が、工程Cで得られた顆粒に添加されてもよく、そして当該技術分野における常識に従って、均質化されてもよい。顆粒が錠剤に圧縮される場合、錠剤は、任意により、1つ以上のコーティング、例えば、一般的なフィルムコート、湿気防止コート(moisture-protecting)、又は放出修飾(release-modifying)コートによってコーティングすることができる。
直接圧縮工程は、アゴメラチン共結晶を含む錠剤形態の医薬製剤の調製のために使用することができる。工程は、以下に記載することができる。
アゴメラチン共結晶及び流動促進剤は、篩にかけられ、容器中で混合される。アゴメラチン共結晶対流動促進剤の最大比率は、30:1w/w、典型的には、比率は、15:1未満であり、そして最も好ましくは、5:1〜10:1の間である。混合のパラメータは、ターブラ(Turbula)ミキサーにおいて、5〜15分間、25〜40PRMで混合すること等、一般的である。任意により、充填剤の一部(典型的には、全充填剤量の1/3)が、流動促進剤の流動特性を改善するために、前混合工程において同様に使用されてもよい。しかしながら、前混合における充填剤の使用は、本発明の技術的効果を達成するために重要ではない。
この前混合工程の後、他の医薬的に許容される賦形剤、例えば、充填剤、結合剤、崩壊剤、及び/又は潤滑剤が、当該技術分野における常識に従って、容器中に添加され、そして工程Aで形成された前混合物と混合されてもよい。
工程Bで得られた混合物は、60〜140Nの錠剤硬度(European Pharmacopeiaに記載の方法に従って)を有する錠剤に圧縮することができる。圧縮前に、他の賦形剤(例えば、流動促進剤及び/又は潤滑剤)が添加されてもよく、そして工程Bで得られた顆粒は、当該技術分野の常識に従って、均質化されてもよい。錠剤は、任意により、1つ以上のコーティング、例えば、一般的なフィルムコート、湿気防止コート(moisture-protecting)、又は放出修飾(release-modifying)コートによってコーティングすることができる。
錠剤形態の医薬製剤について、圧縮力が付着に関連する問題に及ぼす影響は観察されず、そして溶解プロフィールに及ぼす顕著な影響は見られなかった。60〜140Nの錠剤硬度(European Pharmacopeiaに記載の方法に従って)は、アゴメラチン共結晶を含む錠剤に適している。
本発明の医薬製剤の組成を表1に示す。
用語「アゴメラチン共結晶(agomelatine co-crystal)」は、有機酸とのアゴメラチンの共結晶を意味する。
表2で示された組成の2つのバッチを、ローラー圧縮によって製造した(バッチ番号420412及びバッチ番号541012)。バッチ番号541012の顆粒及びバッチ番号420412の顆粒の一部を、錠剤に圧縮した。バッチ番号420412の残りの顆粒を、カプセルに充填した。
クエン酸とのアゴメラチン共結晶、全重量の1/3のケイ化微結晶性セルロース、及びコロイド状無水シリカの一部(全重量の約85%)を0.8±0.2mmの篩を通して篩分けし、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで10分間、混合することによって均質化した。
ケイ化微結晶性の残り、ポビドン30、フマル酸ステアリルナトリウム及びクロスポビドンの一部(全重量の約50%)を、0.8±0.2mmの篩を通して篩分けし、そして工程Aで形成した前混合に添加し、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで15分間、再度均質化した。
均質化された混合物を、40〜65バールの圧力下で、ローラー圧縮機により造粒し、そして顆粒を、1.0±0.2mmの篩を通して篩分けした。
コロイド状無水シリカの残り及びクロスポビドンの残りを、0.8±0.2mmの篩を通して篩分けし、そして工程C/の顆粒に添加し、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで20分間、均質化した。その後、ステアリン酸及びステアリン酸マグネシウムを、同様の篩を通して篩分けし、そして混合物に添加し、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで5分間、均質化した。
前の工程由来の圧縮できる状態になっている混合物を、一般的に使用される条件で、ロータリー打錠機を用いて圧縮した。生じた錠剤コアは、楕円形、両凸、約9×4.5mm(長さ×幅)のサイズ及び平均重量130mg±5%であった。
コーティング懸濁液を、メトセル(Methocel)E5、マクロゴール(Macrogol)6000、二酸化チタン、タルク、酸化鉄(黄)、及び精製水を用いて調製した。フィルム被覆錠剤は、黄色、楕円形、両凸のフィルム被覆錠剤であり、サイズは、約9×4.5mm(長さ×幅)であり、そして平均重量は、134mg±5%である。
前工程由来の混合物を、カプセルサイズ2のカプセルに、カプセル充填量130mg±5%で充填した。
実施例1は、製品バッチ番号420412及び541012に対応する。これらの実験は、成功を収めた。製造方法は、要求が多くなく、付着は発生せず、そして流動特性は、適合していた。製品のインビトロ溶解プロフィール(図1に示される)及び他の物理化学的パラメータ(実施例1b及び表3及び4に示される)は、適合していた。
アゴメラチン錠剤の安定性試験(バッチ番号420412)を、表3及び4に示す。錠剤は、40℃/75%相対湿度及び25℃/60%相対湿度の保存条件で安定であった。市販の製品バルドキサン(登録商標)を、40℃/75%相対湿度の保存条件で、比較のために試験した(表5)。2つの製品間に顕著な差は見られなかった。
錠剤の製造方法は、実施例1記載したものと同様であった。実施例1と比較した場合の唯一の相違点は、0.5%に流動促進剤コロイド状シリカを低減したことである。充填剤の量は、流動促進剤の濃度の低下を補うのに十分増加させた。
前混合工程を含む製造方法を用いたにもかかわらず、圧縮の間のパンチの表面への材料の付着は、許容できる程度ではなかった。流動促進剤の量は、付着を回避するのに十分ではなく、従って、この組成は、ルーチンの製造のために適しておらず、この製造方法は、コーティング工程の前に、止めなければならなかった。
本実施例は、一般的な乾式造粒工程を示し、ここで流動促進剤及び潤滑剤は、材料の流動特性を改善するために、圧縮直前に添加される。他の出発材料は、乾式造粒前に一つの単一工程で均質化される。実施例1で示されたのと同じ成分の組成を、錠剤コアを調製するために使用した。
A+B/乾式圧縮前の均質化
クエン酸、ケイ化微結晶性セルロース、ポビドン30、フマル酸ステアリルナトリウム及びクロスポビドンとのアゴメラチン共結晶を、0.8±0.2mmの篩を通して篩分けし、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで10分間均質化した。
工程A+Bで調製した均質化混合物を、実施例1に記載したように造粒する。
工程Cで調製した顆粒をコロイド状シリカと混合し、そして実施例1のようにさらに処理した。
圧縮を実施例1のように行ったが、装置への塊の多大な付着のために、処理を停止しなければならなかった。
実施例1と定性的及び定量的に同じ成分の組成を使用したが、装置、特にパンチの表面への材料の顕著な付着が、前混合工程をなくしたために発生した。従って、この製造方法は、たとえ組成が実施例1と同じであっても、ルーチンの製造のために適していない。
実施例1で示されたのと同じ成分の組成を、直接圧縮によって錠剤コアを調製するために使用した。すべての成分を混合し、そしてその後、錠剤コアに圧縮した。方法は、材料の不十分な流動特性のために複雑であった。さらに、装置、主にパンチへの材料の多大な付着が、2〜3個の錠剤コアの製造後、既に発生していた。
直接圧縮の一般的な方法は、アゴメラチン共結晶を含む錠剤の調製のために適していない。アゴメラチン共結晶及び流動促進剤の前混合工程は、付着に関する技術的問題を解決した。
共結晶形態のアゴメラチンの粒子径の付着問題及び得られたフィルム被覆錠剤の溶解プロフィールに与える影響を試験した。
バッチ番号500812/A 90%の粒子が12μm未満
バッチ番号500812/C 90%の粒子が130μm未満
バッチ番号500812/D 90%の粒子が60μm未満
フィルム被覆の3つのバッチを、実施例1と同じ製造方法で調製した。それぞれのバッチに関して、異なる粒度分布のアゴメラチン共結晶を使用した。定性的及び定量的組成は、同じであった。
3つのバッチを、実施例3aに記載の方法によって製造した。それぞれのバッチに関して、異なる粒度分布のアゴメラチン共結晶を使用した。定性的及び定量的組成は、同じであった。共結晶形態のおけるアゴメラチンの粒子径の付着問題に与える影響は、観察されなかった。
実施例1に記載されたものと同じ組成及び製造方法の異なる錠剤硬度を有する3つの錠剤(European Pharmacopeiaに記載の方法に従った)を試験し(66N、96N及び146N)、このパラメータの製造工程中の付着に関する問題及び溶解プロフィールに与える影響を見出した。
圧縮力の付着問題に与える影響を、観察しなかった。溶解プロフィールに与える顕著な影響を、観察しなかった。わずかに遅い溶解を、より高い高度、例えば146Nの錠剤について見出した。
実施例1と同じ組成物を調製したが、ケイ化微結晶性セルロースを微結晶性セルロースに置き換えた。製造方法は、実施例1で使用したものと同様である。
クエン酸及びコロイド状無水シリカの一部(全重量の約85%)とのアゴメラチン共結晶を、0.8±0.2mmの篩を通して篩分けし、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで10分間、混合することにより均質化した。
微結晶性セルロース、ポビドン30、フマル酸ステアリルナトリウム及びクロスポビドンの一部(全重量の約50%)を、0.8±0.2mmの篩を通して篩分けし、そして工程Aで形成した前混合に添加し、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで15分間、再度均質化した。
均質化した混合物を、40〜65バールの圧力下で、ローラー圧縮機により造粒し、そして顆粒を、1.0±0.2mmの篩を通して、篩分けした。
コロイド状無水シリカの残り及びクロスポビドンの残りを、0.8±0.2mmの篩を通して篩分けし、そして工程Cの顆粒に添加し、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで20分間、均質化した。その後、ステアリン酸及びステアリン酸マグネシウムを同じ篩で篩分けし、そして混合物中に添加し、そしてターブラミキサー中で、32±2RPMで5分間均質化した。
前の工程由来の圧縮できる状態になっている混合物を、一般的に使用される条件で、ロータリー打錠機を用いて圧縮した。この混合物は、所望する場合、カプセルに充填するために適しているであろう。
コーティング懸濁液を、メトセル(Methocel)E5、マクロゴール(Macrogol)6000、二酸化チタン、タルク、酸化鉄(黄)、及び精製水を用いて調製した。コアを、塗工機中の懸濁液を使用してフィルム被覆した。フィルム被覆錠剤は、黄色、楕円形、両凸のフィルム被覆錠剤であり、サイズは、約9×4.5mm(長さ×幅)であり、そして平均重量は、134mg±5%である。
本製造方法は、操作し易く、装置への材料の付着に関する問題はなかったことを観察した。
Claims (13)
- アゴメラチンを含む、経口使用のための医薬製剤の製造方法であって、前記製造方法が、乾式方法であり、そして有機酸とのアゴメラチン共結晶形態であるアゴメラチンと、少なくとも1つの流動促進剤との前混合工程を含み、ここで、前記前混合物中の前記アゴメラチン共結晶対前記流動促進剤の比率が、30:1以下であり、ここで、前混合とは、前記アゴメラチン共結晶が賦形剤と混合される前に、前記流動促進剤と混合されることを意味する、製造方法。
- 前記前混合物中の前記アゴメラチン共結晶対前記流動促進剤の比率が、15:1以下である、請求項1に記載の製造方法。
- 前記前混合物中の前記アゴメラチン共結晶対前記流動促進剤の比率が、限界値を含む、5:1〜10:1の間である、請求項1又は2に記載の製造方法。
- 前記アゴメラチン共結晶と前記流動促進剤との前記前混合物が、直接圧縮工程によりさらに処理されて錠剤になる、請求項1〜3のいずれか一項に記載の製造方法。
- 前記錠剤がさらにフィルム被覆される、請求項4に記載の製造方法。
- 前記アゴメラチン共結晶と前記流動促進剤との前記前混合物が、乾式造粒工程によりさらに処理されて顆粒になる、請求項1〜3のいずれか一項に記載の製造方法。
- 前記乾式造粒がローラー圧縮である、請求項6に記載の製造方法。
- 前記顆粒がカプセル中に充填される、請求項6又は7に記載の製造方法。
- 前記顆粒が小袋中に充填される、請求項6又は7に記載の製造方法。
- 前記顆粒が錠剤に圧縮される、請求項6又は7に記載の製造方法。
- 前記錠剤がさらにフィルム被覆される、請求項10に記載の製造方法。
- 前記アゴメラチンが、クエン酸とのアゴメラチン共結晶形態である、請求項1〜11のいずれか一項に記載の製造方法。
- 前記アゴメラチンが、クエン酸とのアゴメラチン共結晶形態であり、前記アゴメラチン対前記クエン酸のモル比が1:1である、請求項12に記載の製造方法。
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