JP6416479B2 - 固形状糊料製剤 - Google Patents
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Description
しかし、粉末状の高粘性糊料は極めてダマを生じやすい。ダマを回避する一手段としては、粉末状の高粘性糊料を顆粒化する手法が挙げられるが、この場合は、得られる顆粒状の糊料製剤が嵩高くなり、大量に運搬できないだけでなく、保存に広いスペースが必要となる。また、粉末状及び顆粒状の糊料製剤は一般的に、大容量の密封保存容器で提供され、使用毎に必要な量を計量する形態をとる。そのため、使用者は使用毎に必要量を量り取る手間があり、またどれだけの量を加えて良いか分かりにくいという問題も有している。更には、経時的に粉末や顆粒が吸湿しやすい、計量の繰り返しによって衛生状態が低下する、保存容器内で分級が生じることなども懸念される。
しかし、特許文献1に開示された技術は、「加水処理することによりその成型された状態を崩さずにゼリー状になるように調整されていること」を特徴とする技術であり、目的物に添加することで容易に崩壊、分散する固形状の糊料製剤を想起する記載は一切ない。
項1.高粘性糊料を含有し、固形状に圧縮成型された糊料製剤であり、
圧縮成型前に前記高粘性糊料が、低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて顆粒化されていることを特徴とする、固形状糊料製剤。
項2.前記高粘性糊料100質量部に対し、前記低粘性多糖類を3〜150質量部添加する、項1に記載の固形状糊料製剤。
項3.前記高粘性糊料として、キサンタンガム、カラギナン、ガラクトマンナン及びペクチンからなる群から選択される一種以上を含有する、項1又は2に記載の固形状糊料製剤。
項4.前記低粘性多糖類が、アラビアガム、ガティガム、水溶性大豆多糖類、プルラン、アラビノガラクタン、デキストリン、低粘性アルギン酸塩、低粘性カルボキシメチルセルロース塩、低粘性メチルセルロース、低粘性ヒドロキシプロピルセルロース、低粘性ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び低粘性ガラクトマンナンからなる群から選択される一種以上である、項1〜3のいずれかに記載の固形状糊料製剤。
項5.低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて、高粘性糊料を顆粒化する工程、及び前記工程で得られた顆粒状の高粘性糊料を圧縮成型する工程を有する、固形状糊料製剤の製造方法。
項6.圧縮成型工程前に、前記高粘性糊料に対して二段階の顆粒化工程を実施し、
そのうちの少なくとも一段階は低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて、高粘性糊料を顆粒化する工程を含む、項5に記載の固形状糊料製剤の製造方法。
本発明の固形状糊料製剤は、高粘性糊料を含有し、固形状に圧縮成型された糊料製剤であり、圧縮成型前に前記高粘性糊料が、低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて顆粒化されていることを特徴とするものである。
以下、本発明の固形状糊料製剤について詳述する。
高粘性糊料は、目的物に粘度(とろみ)又はゲル化性を付与できる素材であれば、特に制限されない。例えば、10質量%溶液の粘度が300mPa・sを超える多糖類、目的物にゲル化性を付与できる素材等が挙げられる。なお、上記粘度は20℃条件下で、BL型回転粘度計を用いて、回転数30rpmで1分間測定することによって求めることができる。以下、本発明において「粘度」とは、当該条件によって測定される値を示す。
キサンタンガムは、キサントモナス・キャンペストリス(Xanthomonas campestris)が菌体外に生産する多糖類であり、D−マンノース、D−グルコース、D−グルクロン酸で構成されている。キサンタンガムは、特有の水和速度の速さから、とろみ(粘度)付与に好適な高粘性糊料である。しかし、水和速度が速いため、表面部分のみが水和、溶解し、ダマが顕著に発生しやすい。当該キサンタンガムを固形状に圧縮成型すると、より一層糊料製剤の崩壊、分散が困難となり、糊料本来の機能を発揮させることが非常に難しい。かかるところ、本発明では、高粘性糊料としてキサンタンガムを用いた場合であっても、水中で容易に固形状糊料製剤が崩壊、分散し、ダマの発生が抑制された糊料製剤を提供することができる。これにより、目的物に簡便に粘度を付与することが可能である。
低粘性多糖類の種類は特に制限されず、高粘性糊料と比較して、低粘度を示す多糖類を使用できる。例えば、10質量%溶液の粘度が300mPa・s以下である多糖類が挙げられる。当該粘度の下限は特に制限されない。通常、1mPa・sを例示できる。
低粘性多糖類は、前記アルギン酸塩、セルロース類、ガラクトマンナン等の分子量や重合度を調整する方法、加水分解又は酵素分解する方法等を用いて調製することが可能である。
固形状糊料製剤における崩壊剤の含量は特に制限されない。固形状糊料製剤の崩壊性、分散性向上の観点からは、通常、5〜60質量%、好ましくは10〜50質量%、更に好ましくは15〜40質量%である。崩壊剤は通常、圧縮成型の段階で使用する。
なお、後述するように、高粘性糊料に対して二段階の顆粒化工程(造粒)を行なう場合には、賦形剤含量を低減させることができる。二段階の顆粒化工程(造粒)を経ない場合は、固形状糊料製剤中の賦形剤含量を1〜70質量%、好ましくは5〜60質量%に調整することが望ましい。
本発明において、硬度は、テクスチャーアナライザーTA−XT plus(Stable Micro Systems社)により測定した値をいう。
本発明はまた、以下に示す固形状糊料製剤の製造方法にも関する;
低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて、高粘性糊料を顆粒化する工程、及び
前記工程で得られた顆粒状の高粘性糊料を圧縮成型する工程を有する、固形状糊料製剤の製造方法。
また、一部の崩壊剤及び/又は賦形剤を高粘性糊料と共に、低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて顆粒化後、残りを粉末で後添し、圧縮成型しても良い。
二段階の顆粒化工程を経る場合、少なくともいずれかの顆粒化工程において、高粘性糊料が低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて顆粒化されていればよく、必ずしも両方の顆粒化工程で低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いる必要はない。最も、二段階のいずれの顆粒化工程においても、低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて、高粘性糊料を顆粒化することがより望ましい。
(固形状糊料製剤の調製)
表1の処方に従い、高粘性糊料を含有する固形状糊料製剤を調製した。
まず、高粘性糊料及び低粘性多糖類が表1に示す割合となるように、低粘性多糖類を含有する水溶液をバインダー液に用いて、高粘性糊料を流動層造粒にて造粒し、高粘性糊料を含有する顆粒品を調製した。次いで、調製した顆粒品に、崩壊剤及び賦形剤を粉末状で添加、混合し、卓上錠剤成型機(市橋精機)を用いて圧縮成型し、実施例1−1の固形状糊料製剤(錠剤型)を調製した。1錠当たり0.5gとなるように調製した(錠剤サイズ10mmφ)。
比較例1−1は、実施例1−1で用いたバインダー液を水に変更して高粘性糊料を顆粒化後、低粘性多糖類、崩壊剤及び賦形剤を粉末状で添加、混合し、圧縮成型した例である。比較例1−2は、水をバインダー液に用いて高粘性糊料を顆粒化後、崩壊剤及び賦形剤を粉末状で添加、混合し、圧縮成型した例である(低粘性多糖類の代わりに賦形剤を増量)。
なお、得られた固形状糊料製剤(実施例1−1、比較例1−1〜1−2)はいずれも、21〜30Nと実用的な硬度を有していた。
200mLのビーカーにイオン交換水100gを量り、恒温槽中20℃に調温した。ビーカーに長さ2cmの回転子を入れた状態でスターラー(アズワン社製REXIM)にのせ、水がこぼれないようにゆっくりと回転数を240rpmまで上げた。240rpmは手撹拌を再現するための撹拌条件である。そこに、固形状糊料製剤2錠(計1g)を加え、30秒間撹拌し、撹拌後の状態を下の基準で判断した。結果を表1に示す。
− :固形状糊料製剤(錠剤)が完全に崩壊し、高粘性糊料もダマを生じることなく良好に分散する。
± :固形状糊料製剤(錠剤)がほぼ崩壊し、高粘性糊料も大きなダマを生じることなく良好に分散する。
+ :固形状糊料製剤(錠剤)が部分的に崩壊(一錠の半分以上)し、崩壊した部分は高粘性糊料が分散するが、未崩壊部分が残存する。
++ :固形状糊料製剤(錠剤)は一部崩壊するが、半分以上塊として残り、高粘性糊料も分散しない。
+++:固形状糊料製剤(錠剤)表面のみ水和し、全く崩壊しない。
つまり、+が多いほど、溶解性が悪いことを示す。
低粘性多糖類(アラビアガム)を粉体混合した比較例1−1、及び低粘性多糖類(アラビアガム)を配合していない比較例1−2は、錠剤が部分的には崩壊したが、未崩壊部分が残存しており、溶解性が悪かった。
(固形状糊料製剤の調製)
表2の処方に従い、高粘性糊料を含有する固形状糊料製剤を調製した。
実施例2−1は一段階の顆粒化工程を経て固形状糊料製剤を調製し、実施例2−2〜〜2−5は二段階の顆粒化工程を経て固形状糊料製剤を調製した。
表2に記載の高粘性糊料、崩壊剤、賦形剤及び金属塩を粉末状で混合し、低粘性多糖類を含有する水溶液をバインダー液に用いて流動層造粒にて造粒し、高粘性糊料を含有する顆粒品(一次造粒品)を調製した。次いで、調製した顆粒品に、賦形剤(乳糖)を粉末状で添加、混合し、卓上錠剤成型機(市橋精機)を用いて圧縮成型し固形状糊料製剤(錠剤型)を調製した。得られた固形状糊料製剤は、22Nと実用的な硬度を有していた。
高粘性糊料及び低粘性多糖類が表2に示す割合となるように、低粘性多糖類を含有する水溶液をバインダー液に用いて、高粘性糊料を流動層造粒にて造粒し、高粘性糊料を含有する顆粒品(一次造粒品)を調製した(一段階目の顆粒化工程)。
次いで、調製した顆粒品に、崩壊剤、賦形剤及び金属塩を粉末状で添加、混合し、当該混合物に対して流動層造粒を行ない、高粘性糊料を含有する顆粒品(二次造粒品)を調製した(二段階目の顆粒化工程)。二段階目の顆粒化工程において、実施例2−2及び2−3はバインダー液に水を用いた例であり、実施例2−4及び2−5は低粘性多糖類を含有する水溶液をバインダー液として用いた例である。
二段階の顆粒化工程によって得られた顆粒品(二次造粒品)に対し、賦形剤(乳糖)、及び必要に応じて重曹、クエン酸を粉末状で添加、混合し、卓上錠剤成型機(市橋精機)を用いて圧縮成型し、固形状糊料製剤(錠剤型)を調製した。1錠当たり0.5gとなるように調製した(錠剤サイズ10mmφ)。得られた固形状糊料製剤はいずれも、21〜28Nと実用的な硬度を有していた。
Claims (4)
- 高粘性糊料を含有し、固形状に圧縮成型された糊料製剤であり、
圧縮成型前に前記高粘性糊料が、低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて顆粒化されていることを特徴とする、固形状糊料製剤であって、
前記高粘性糊料が、キサンタンガム、カラギナン、ガラクトマンナン及びペクチンからなる群から選択される一種以上であり、
前記低粘性糊料が、アラビアガムである、固形状糊料製剤。 - 前記高粘性糊料100質量部に対し、前記低粘性多糖類を3〜150質量部添加する、請求項1に記載の固形状糊料製剤。
- 低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて、高粘性糊料を顆粒化する工程、及び
前記工程で得られた顆粒状の高粘性糊料を圧縮成型する工程を有する、固形状糊料製剤の製造方法であって、
前記高粘性糊料が、キサンタンガム、カラギナン、ガラクトマンナン及びペクチンからなる群から選択される一種以上であり、
前記低粘性多糖類が、アラビアガムである、固形状糊料製剤の製造方法。 - 圧縮成型工程前に、前記高粘性糊料に対して二段階の顆粒化工程を実施し、
そのうちの少なくとも一段階は低粘性多糖類を含有するバインダー液を用いて、高粘性糊料を顆粒化する工程を含む、請求項3に記載の固形状糊料製剤の製造方法。
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