JP6353061B2 - 有機液体希釈剤及び特定のヒドロキシアルキルメチルセルロースを含む組成物 - Google Patents
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Description
HPMCのメトキシル%及びヒドロキシプロポキシル%の決定
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)のメトキシル%及びヒドロキシプロポキシル%の決定を、米国薬局方(USP35、「Hypromellose」、3467〜3469頁)にしたがって実施した。
HPMC試料の粘度を、水中2.0重量%の溶液として20℃±0.1℃で測定した。水中2.0重量%のHPMC溶液を、米国薬局方(USP35、「Hypromellose」、3467〜3469頁)に従い、続いてDIN51562−1:1999−01(January1999)に従ったUbbelohde粘度測定法で調製した。
セルロースエーテルのエーテル置換基の決定は、一般に知られ、例えば、Bengt Lindberg、Ulf Lindquist、及びOlle Stenbergによる、Carbohydrate Research,176(1988)137−144,Elsevier Science Publishers B.V.,Amsterdam,DISTRIBUTION OF SUBSTITUENTS IN O−ETHYL−O−(2−HYDROXYETHYL)CELLULOSEに記載される。
モノマーのモル分率を、修正したピーク面積を修正したピーク面積の合計で割ることにより算出する。
本発明の液体組成物及び比較液体組成物の貯蔵安定性を評価するために、実施例1及び比較実施例Aそれぞれの10重量パーセントのHPMCを、90/10の重量比を有するメタノール/水の混合物に、室温で2時間攪拌することにより、別々に溶解した。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)を、以下の手順に従って生成した。細かく粉砕した木材セルロースパルプを、ジャケット付き攪拌された反応器に充填した。酸素を除去するため、反応器を脱気し窒素でパージし、次いで再度脱気した。水酸化ナトリウムの50重量パーセント水溶液を、セルロース中1モルのアンヒドログルコース単位毎に、4.94モルの量の水酸化ナトリウムをセルロースに噴霧し、温度を40℃に調整した。水酸化ナトリウム水溶液及びセルロースの混合物を、約15分間、40℃で攪拌後、1モルのアンヒドログルコース単位毎に、2.79モルのジメチルエーテル及び5.94モルの塩化メチルを反応器へ添加した。1モルのアンヒドログルコース単位毎に2.14モルの酸化プロプレンを、ジメチルエーテル及び塩化メチルの添加の直後に、反応器に添加した。次いで、反応器の内容物を、80分で80℃に加熱した。80℃に達した後、反応を60分間進行させた。
細かく粉砕した木材セルロースパルプを、ジャケット付き攪拌された反応器に充填した。酸素を除去するため、反応器を脱気し窒素でパージし、次いで再度脱気した。反応は、二段階で実施した。第1の段階において、水酸化ナトリウムの50重量パーセント水溶液を、セルロース中1モルのアンヒドログルコース単位毎に、2.70モルの量の水酸化ナトリウムをセルロースに噴霧し、温度を40℃に調整した。水酸化ナトリウム水溶液及びセルロースの混合物を、約25分間、40℃で攪拌後、1モルのアンヒドログルコース単位毎に、1.02モルのジメチルエーテル及び0.19モルの塩化メチルをスラリーとして反応器へ添加した。1モルのアンヒドログルコース単位毎に0.75モルの酸化プロプレンを、スラリーの添加の直後に、反応器に添加した。攪拌を、10分間継続した。次いで、反応器の内容物を、15分で65℃に加熱した。65℃に達した後、第1の段階反応を80分間進行させた。次いで、反応器の内容物を、15分以内で40℃に冷ました。
Claims (10)
- 有機液体希釈剤と、1つ以上の有効成分と、ヒドロキシアルコキシル基が分率(A)と分率(B)とに分類される少なくとも1つのヒドロキシアルキルメチルセルロースと、を含む液体組成物であって、分率(A)は、さらにメトキシル基で置換されたヒドロキシル基を有する置換ヒドロキシアルコキシル基の全てのモル分率の合計を表し、分率(B)は、さらにメトキシル基で置換されないヒドロキシル基を有する非置換ヒドロキシアルコキシル基の全てのモル分率の合計を表し、分率(A)/分率(B)の比率は、少なくとも0.30である、前記液体組成物。
- 前記有機液体希釈剤は、アルコール、エーテル、ケトン、アセテート、またはハロゲン化炭化水素である、請求項1に記載の前記液体組成物。
- 前記ヒドロキシアルキルメチルセルロースの分率(A)/分率(B)の比率は、0.35〜0.90である、請求項1または2に記載の前記液体組成物。
- 前記ヒドロキシアルキルメチルセルロースは、1.6〜2.4のDSと、0.08〜0.90のMSと、を有し、DSは、アンヒドログルコース単位毎のメトキシル基で置換されたヒドロキシル基の平均数であり、MSは、アンヒドログルコース単位毎のヒドロキシアルコキシル基のモルの平均数である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の前記液体組成物。
- 前記ヒドロキシアルキルメチルセルロースは、水中2重量%溶液として20℃で測定される、1.20〜100mPa・sの粘度を有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の前記液体組成物。
- 前記ヒドロキシアルキルメチルセルロースは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の前記液体組成物。
- ヒドロキシアルコキシル基が分率(A)と分率(B)とに分類される少なくとも1つのヒドロキシアルキルメチルセルロース中に少なくとも1つの有効成分を含む固体分散剤であって、分率(A)は、さらにメトキシル基で置換されたヒドロキシル基を有する置換ヒドロキシアルコキシル基の全てのモル分率の合計を表し、分率(B)は、さらにメトキシル基で置換されないヒドロキシル基を有する非置換ヒドロキシアルコキシル基の全てのモル分率の合計を表し、分率(A)/分率(B)の比率は、少なくとも0.30である、前記固体分散剤。
- 請求項7に記載の前記固体分散剤を生成するための方法であって、請求項1〜6のいずれか一項に記載される前記液体組成物を提供するステップと、前記液体組成物から液体希釈剤を除去するステップと、を含む、前記方法。
- 剤形をコーティングするための方法であって、請求項1〜6のいずれか一項に記載の前記液体組成物を、前記剤形と接触させるステップを含む、前記方法。
- カプセルの製造のための方法であって、請求項1〜6のいずれか一項に記載の前記液体組成物を、浸漬ピンと接触させるステップを含む、前記方法。
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