JP6263174B2 - 薬物送達デバイス用のストッパ配置 - Google Patents
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Description
ここで、一実施形態において、薬学的に活性な化合物は、最大1500Daまでの分子量を有し、および/または、ペプチド、タンパク質、多糖類、ワクチン、DNA、RNA、酵素、抗体もしくはそのフラグメント、ホルモンもしくはオリゴヌクレオチド、または上述の薬学的に活性な化合物の混合物であり、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、または糖尿病性網膜症などの糖尿病関連の合併症、深部静脈血栓塞栓症または肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症、急性冠症候群(ACS)、狭心症、心筋梗塞、がん、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症および/または関節リウマチの処置および/または予防に有用であり、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病または糖尿病性網膜症などの糖尿病に関連する合併症の処置および/または予防のための少なくとも1つのペプチドを含み、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、少なくとも1つのヒトインスリンもしくはヒトインスリン類似体もしくは誘導体、グルカゴン様ペプチド(GLP−1)もしくはその類似体もしくは誘導体、またはエキセンジン−3もしくはエキセンジン−4もしくはエキセンジン−3もしくはエキセンジン−4の類似体もしくは誘導体を含む。
H−(Lys)4−desPro36,desPro37エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)5−desPro36,desPro37エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,IsoAsp28]エキセンジン−(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);または
desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,IsoAsp28]エキセンジン−(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
(ここで、基−Lys6−NH2が、エキセンジン−4誘導体のC−末端に結合していてもよい);
desPro36エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2(AVE0010)、
H−(Lys)6−desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
desAsp28Pro36,Pro37,Pro38エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
H−desAsp28Pro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
desMet(O)14,Asp28Pro36,Pro37,Pro38エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Lys6−desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
H−desAsp28,Pro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(S1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
または前述のいずれか1つのエキセンジン−4誘導体の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和化合物
から選択される。
2 容器
3 キャビティ
4 ノズル
5 ストッパ
6 ストッパプレート
7 リニアアクタ
8 連結配置
8.1 楔状ブロック
8.2 内側リング
8.3 近位プレート
8.4 ばね
9 エネルギー供給ケーブル
D 遠位方向
P 近位方向
Claims (14)
- ストッパ(5)と、一端が該ストッパ(5)に連結され、他端が連結配置(8)に連結されたリニアアクタ(7)とを備える、薬物送達デバイス(1)用のストッパ配置であって、該ストッパ配置は、薬物送達デバイス(1)の容器(2)内に配設されるように構成され、ストッパ(5)および連結配置(8)の形状および/または材料は、リニアアクタ(7)が収縮しているときは連結配置(8)と容器(2)との間の第1の摩擦力がストッパ(5)と容器(2)との間の摩擦力よりも小さく、リニアアクタ(7)が拡張しているときは連結配置(8)と容器(2)との間の第2の摩擦力がストッパ(5)と容器(2)との間の摩擦力よりも大きいように構成されることを特徴とし、ここで、連結配置(8)は、遠位方向(D)に向かって先細になった少なくとも1つの楔状ブロック(8.1)と、近位方向(P)に向かって先細になった円錐状の内側リング(8.2)または円錐とを備え、楔状ブロック(8.1)は内側リング(8.2)または円錐と容器(2)との間に配置され、内側リング(8.2)または円錐は近位では近位プレート(8.3)に、遠位ではリニアアクタ(7)に取り付けられ、連結配置(8)は、リニアアクタ(7)の収縮時に内側リング(8.2)または円錐が少なくとも1つの楔状ブロック(8.1)に押し付けられていないとき、第1の摩擦力で容器(2)に係合するように構成され、内側リング(8.2)または円錐および楔状ブロック(8.1)は、リニアアクタ(7)が拡張しているとき、容器(2)に係合し、それによって摩擦量が第2の摩擦力まで増加する、前記ストッパ配置。
- 楔状ブロック(8.1)は、圧縮ばねとして配置されるそれぞれのばね(8.4)によって、近位プレート(8.3)に対して遠位方向(D)で付勢されることを特徴とする、請求項1に記載のストッパ配置。
- リニアアクタ(7)はソレノイドを含むことを特徴とする、請求項1または2に記載のストッパ配置。
- リニアアクタ(7)はスピンドルおよびナットを備えた電気モータを含むことを特徴とする、請求項1または2に記載のストッパ配置。
- ストッパプレート(6)はストッパ(5)に近位で取り付けられ、リニアアクタ(7)はストッパプレート(6)に取り付けられることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか1項に記載のストッパ配置。
- ストッパプレート(6)はストッパ(5)に解放可能に取り付けられることを特徴とする、請求項5に記載のストッパ配置。
- リニアアクタ(7)を制御するためのエネルギー供給ケーブル(9)は、近位プレート(8.3)および内側リング(8.2)を通されることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載のストッパ配置。
- 少なくとも2つの楔状ブロック(8.1)が内側リング(8.2)の周りに同心で配置されることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか1項に記載のストッパ配置。
- 薬物を保持するためにキャビティ(3)を内部に画成する容器(2)と、該容器(2)の遠位端に配置されたノズル(4)とを備え、ここで、該ノズル(4)はキャビティ(3)と流体連通しており、請求項1〜8のいずれか1項に記載のストッパ配置が容器(2)内に配設される、薬物送達デバイス(1)。
- 楔状ブロック(8.1)は、圧縮ばねとして配置されるそれぞれのばね(8.4)によって、近位プレート(8.3)に対して遠位方向(D)で付勢され、そして楔状ブロック(8.1)を近位プレート(8.3)に向かって中立位置へと移動させるための移動補助具が配置されることを特徴とする、請求項9に記載の薬物送達デバイス(1)。
- 移動補助具は容器(2)の上に外部から配置可能なリング磁石を含むことを特徴とする、請求項10に記載の薬物送達デバイス(1)。
- 移動補助具は、内側リング(8.2)上または近位プレート(8.3)上に配置される少なくとも1つのソレノイドを含むことを特徴とする、請求項10に記載の薬物送達デバイス(1)。
- 移動補助具は、容器(2)の近位端を通して挿入可能な機械的または磁気的ツールを含むことを特徴とする、請求項10に記載の薬物送達デバイス(1)。
- 容器(2)およびストッパ(5)は円形断面を有することを特徴とする、請求項9〜13のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス(1)。
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