JP5988855B2 - 水性眼科組成物 - Google Patents
水性眼科組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5988855B2 JP5988855B2 JP2012271481A JP2012271481A JP5988855B2 JP 5988855 B2 JP5988855 B2 JP 5988855B2 JP 2012271481 A JP2012271481 A JP 2012271481A JP 2012271481 A JP2012271481 A JP 2012271481A JP 5988855 B2 JP5988855 B2 JP 5988855B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ophthalmic composition
- aqueous ophthalmic
- castor oil
- polyoxyethylene castor
- component
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/46—Ingredients of undetermined constitution or reaction products thereof, e.g. skin, bone, milk, cotton fibre, eggshell, oxgall or plant extracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
Description
項1-1.(A) ポリオキシエチレンヒマシ油と、(B)ゴマ油を含む、水性眼科組成物。
項1-2.(A)成分が、酸化エチレンの平均付加モル数が2〜70モルのポリオキシエチレンヒマシ油である、項1-1に記載の水性眼科組成物。
項1-3. (A)成分が、酸化エチレンの平均付加モル数が2〜35モルのポリオキシエチレンヒマシ油である、項1-1又は項1-2に記載の水性眼科組成物。
項1-4.水性眼科組成物の総量を基準として、(A)成分の総含有量が0.0005〜5w/v%である、項1-1乃至1-3のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-5.水性眼科組成物の総量を基準として、(B)成分の総含有量が0.0001〜5w/v%である、項1-1乃至1-4のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-6.(A)成分の総含有量1重量部に対して、(B)成分の総含有量が0.00002〜10000重量部である、項1-1乃至1-5のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-7.(A)成分の総含有量1重量部に対して、(B)成分の総含有量が0.005〜10重量部である、項1-1乃至1-6のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-8. 更に、ホウ酸及びその塩からなる群から選択される少なくとも一種(以下、(「(C)成分」ということがある)を含有する、項1-1乃至1-7のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-9.水性眼科組成物の総量を基準として、(C)成分の総含有量が0.01〜10w/v%である、項1-8に記載の水性眼科組成物。
項1-10.更に緩衝剤を含有する、項1-1乃至1-9のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-11. 更に(A)成分以外の非イオン性界面活性剤を含有する、項1-1乃至1-10のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-12.(A)成分以外の非イオン性界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン・ブロックコポリマーからなる群より選択される少なくとも一種である、項1-11に記載の水性眼科組成物。
項1-13.水性眼科組成物の総量を基準として、(A)成分以外の非イオン性界面活性剤の総含有量が0.001〜3w/v%である、項1-11又は1-12に記載の水性眼科組成物。
項1-14. 更に、多価アルコールを含有する、項1-1乃至項1-13に記載の水性眼科組成物。
項1-15. 多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、マンニトール、及びソルビトールからなる群から選択される少なくとも一種である項1-14に記載の水性眼科組成物。
項1-16. 水性眼科組成物の総量を基準として、多価アルコールの総含有量が0.005〜10w/v%である、項1-14又は1-15に記載の水性眼科組成物。
項1-17.ポリエチレンテレフタレート製容器に充填されてなる、項1-1乃至1-16のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-18.ポリエチレン製ノズルが装着された容器に充填されてなる、項1-1乃至1-17のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-19.点眼剤である項1-1乃至1-18のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-20.洗眼剤である項1-1乃至1-18のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-21.コンタクトレンズ装着液である項1-1乃至1-18のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項1-22.コンタクトレンズケア用剤である項1-1乃至1-18のいずれかに記載の水性眼科組成物。
項2.(A)ポリオキシエチレンヒマシ油と、(B)ゴマ油を、水性眼科組成物に配合することを含む、該水性眼科組成物における消泡時間を短縮させる方法。
項3.(A)ポリオキシエチレンヒマシ油を含有する水性眼科組成物に、(B)ゴマ油を配合することを含む、該水性眼科組成物における消泡時間を短縮させる方法。
項4.(A) ポリオキシエチレンヒマシ油と、(B)ゴマ油を、水性眼科組成物に配合することを含む、該水性眼科組成物における使用時の滴下量のバラツキを抑制する方法。
項5.(A) ポリオキシエチレンヒマシ油と、(B)ゴマ油を、水性眼科組成物に配合することを含む、該水性眼科組成物における保存効力を増強する方法。
項6.(A)ポリオキシエチレンヒマシ油を含有する水性眼科組成物に、(B)ゴマ油を配合することを含む、該水性眼科組成物における光安定性を向上させる方法。
項7.(A)ポリオキシエチレンヒマシ油、及び(B)ゴマ油を水性眼科組成物に配合することを含む、該水性眼科組成物における光安定性を向上させる方法。
項8. 水性眼科組成物の製造のための、(A) ポリオキシエチレンヒマシ油と (B)ゴマ油の使用。
項9. 水性眼科組成物が、上記項1-1乃至1-22のいずれかに記載の組成物である、項8に記載の使用。
項10. 水性眼科組成物としての、(A) ポリオキシエチレンヒマシ油 と(B)ゴマ油を含む組成物の使用。
項11. 組成物が、上記項1-1乃至1-22のいずれかに記載の組成物である、項10に記載の使用。
項12. 水性眼科組成物としての使用のための、(A) ポリオキシエチレンヒマシ油 と(B)ゴマ油を含む組成物。
項13. 上記項1-1乃至1-22のいずれかに記載されたものである、項12に記載の組成物。
項14. 水を含む担体に、(A)ポリオキシエチレンヒマシ油 と(B)ゴマ油を添加することを含む、水性眼科組成物の製造方法。
項15. 水性眼科組成物が、上記項1-1乃至1-22のいずれかに記載の組成物である、項14に記載の製造方法。
(1)本発明によれば、ポリオキシエチレンヒマシ油を含有する水性眼科組成物における消泡時間を短縮させることができる。その結果、水性眼科組成物の製造時における溶解確認又は異物確認を短時間で行うことが可能となり、製造効率を改善することができる。更に、消泡時間が短縮されることにより、滴下量のバラツキをも抑制することができる。
(2)本発明の水性眼科組成物は、保存効力が増強されている。このため、菌汚染に対して特に高い安全性が要求される眼科分野においても、使用時の水性眼科組成物の汚染、及び微生物感染症のリスク等を低減できる。
(3)本発明によれば、ポリオキシエチレンヒマシ油を含有する水性眼科組成物において、光に晒した場合に生じ易いポリオキシエチレンヒマシ油の光分解を抑制することができる。よって、本発明の水性眼科組成物は、安全性や品質を低下させることなく、ポリオキシエチレンヒマシ油の有する優れた性能を長期間安定して発揮することができる。
本発明の水性眼科組成物は、ポリオキシエチレンヒマシ油( (A)成分)を含有するものである。これを後述するゴマ油と併用することによって、上記した本発明の優れた効果が発揮される。
酸又はその塩(炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、炭酸マグネシウム等);クエン酸緩衝剤として、クエン酸又はその塩(クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、クエン酸カルシウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウム等);酢酸緩衝剤として、酢酸又はその塩(酢酸アンモニウム、酢酸カリウム、酢酸カルシウム、酢酸ナトリウム等);アスパラギン酸又はその塩(アスパラギン酸ナトリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸カリウム等)等が例示できる。これらの緩衝剤の中でも、リン酸緩衝剤(特に、リン酸水素二ナトリウムとリン酸二水素ナトリウムの組合せ)が好ましい。
油類:ヒマシ油等。
前述したように、本発明の水性眼科組成物では、(A)成分及び(B)成分を含有させることによって、水性眼科組成物において消泡時間を短縮させることができ、更にその結果、使用時の滴下量のバラツキを抑制することができる。
また、前述したように、(A)成分及び(B)成分を含有させることによって、水性眼科組成物において保存効力を増強させることができる。
前述した通り、水性眼科組成物中に、(A)ポリオキシエチレンヒマシ油と共に、(B) ゴマ油を配合することによって、水性眼科組成物に含まれるポリオキシエチレンヒマシ油の光分解を抑制することができる。
下記表1〜表3に示す組成の水性眼科組成物を常法により調製し、これらを用いて、消泡時間を評価した。ポリオキシエチレンヒマシ油10としては、医薬品添加物規格2003のポリオキシエチレンヒマシ油の規格に適合する酸化エチレンの平均付加モル数が10のものを用い、ゴマ油としては、SIGMA製のものを用いた。
なお、対応するコントロールとは、具体的には、実施例1−1、1−2についてはコントロール1、実施例2−1、2−2についてはコントロール2、実施例3−1、3−2についてはコントロール3、実施例4−1、4−2についてはコントロール4、実施例5−1、5−2についてはコントロール5、実施例6−1、6−2についてはコントロール6である。結果を表1〜表3に併せて示す。
下記表4及び表5に示す組成の水性眼科組成物を常法により調製し、消泡時間を評価した。ポリオキシエチレンヒマシ油35としては、医薬品添加物規格2003のポリオキシエチレンヒマシ油の規格に適合する酸化エチレンの平均付加モル数が35のものを用い、ゴマ油としては、試験例1と同じものを用いた。
なお、対応するコントロールとは、具体的には、実施例7についてはコントロール7、実施例8についてはコントロール8、実施例9についてはコントロール9である。結果を表4及び表5に併せて示す。
下記表6及び表7に示す組成の水性眼科組成物を常法により調製し、消泡時間を評価した。ポリオキシエチレンヒマシ油35としては、試験例2と同じものを用い、ヒマシ油としては、WAKO製のものを用いた。表中、ビタミンA油としては、ビタミンAであるパルミチン酸レチノールを55重量%とヒマワリ油を45重量%含有するものであり、ビタミンAの量に関する国際単位であるIUに換算すると、100万I U/gのものを用いた。これらの水性眼科組成物を用い、試験例2と同様の方法で、泡半減期の短縮率を下記式から算出した。
なお、対応するコントロールとは、具体的には、比較例1についてはコントロール10、比較例2についてはコントロール11、比較例3、4についてはコントロール12である。結果を表6及び表7に併せて示す。
下記表8に示す水性眼科組成物を常法に従って調製して、下記の方法で各水性眼科組成物の保存効力試験を実施した。なお、ポリオキシエチレンヒマシ油10及びゴマ油としては、試験例1と同じものを用いた。
下記表9に示す組成の水性眼科組成物を常法により調製し、光安定性を評価した。なお、ポリオキシエチレンヒマシ油10及びゴマ油としては、試験例1と同じものを用いた。
更には、次式を用いて、光安定性改善率(%)を算出した。算出の結果を表9に併せて示す。
下記表10に示す水性眼科組成物を常法に従って調製して、下記の方法で各水性眼科組成物の保存効力試験を実施した。なお、ポリオキシエチレンヒマシ油35及びゴマ油としては、試験例1、2と同じものを用いた。
表11及び表12に記載の処方で、点眼剤(製剤例1−8)、洗眼剤(製剤例9及び10)、並びにソフトコンタクトレンズ用点眼剤(製剤例11)が調製される。
Claims (5)
- (A)ポリオキシエチレンヒマシ油と、 (B)ゴマ油を含む、水性眼科組成物。
- 更に、(C)ホウ酸及びその塩からなる群から選択される少なくとも一種を含有する、請求項1に記載の水性眼科組成物。
- 更に、(A)成分以外の非イオン性界面活性剤及び多価アルコールからなる群から選択される少なくとも一種を含有する、請求項1又は2に記載の水性眼科組成物。
- (A)成分の総含有量1重量部に対して、(B)成分の総含有量が0.00002〜10000重量部である、請求項1〜3のいずれかに記載の水性眼科組成物。
- (A)ポリオキシエチレンヒマシ油と、(B)ゴマ油を、水性眼科組成物に配合することを含む、該水性眼科組成物における消泡時間を短縮させる方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2012271481A JP5988855B2 (ja) | 2012-06-27 | 2012-12-12 | 水性眼科組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2012144221 | 2012-06-27 | ||
JP2012144221 | 2012-06-27 | ||
JP2012271481A JP5988855B2 (ja) | 2012-06-27 | 2012-12-12 | 水性眼科組成物 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016156350A Division JP6190503B2 (ja) | 2012-06-27 | 2016-08-09 | 水性眼科組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2014028789A JP2014028789A (ja) | 2014-02-13 |
JP5988855B2 true JP5988855B2 (ja) | 2016-09-07 |
Family
ID=49778766
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012271481A Active JP5988855B2 (ja) | 2012-06-27 | 2012-12-12 | 水性眼科組成物 |
JP2016156350A Active JP6190503B2 (ja) | 2012-06-27 | 2016-08-09 | 水性眼科組成物 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016156350A Active JP6190503B2 (ja) | 2012-06-27 | 2016-08-09 | 水性眼科組成物 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9050369B2 (ja) |
JP (2) | JP5988855B2 (ja) |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5988855B2 (ja) * | 2012-06-27 | 2016-09-07 | ロート製薬株式会社 | 水性眼科組成物 |
AU2013302378B2 (en) | 2012-08-16 | 2016-03-03 | Schlage Lock Company Llc | Cloud and smartphone communication system and method |
WO2018035469A1 (en) | 2016-08-19 | 2018-02-22 | Akrivista, LLC | Methods of diagnosing and treating dry eye syndrome and compositions for treating a human eye |
US11583496B2 (en) | 2016-10-12 | 2023-02-21 | PS Therapy Inc. | Drug vehicle compositions and methods of use thereof |
US11260035B2 (en) | 2016-10-12 | 2022-03-01 | Ps Therapies Ltd | Topical compositions and methods of use thereof |
CN111295169A (zh) | 2017-08-18 | 2020-06-16 | 阿克里维斯塔有限责任公司 | 诊断和治疗干眼综合症的方法和用于治疗人类眼睛的组合物 |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000159659A (ja) | 1998-11-30 | 2000-06-13 | Kazuo Tsubota | 眼科用人工涙液 |
JP4438908B2 (ja) | 1999-03-19 | 2010-03-24 | 千寿製薬株式会社 | テルペノイドエマルション |
JP4603679B2 (ja) * | 1999-12-14 | 2010-12-22 | 日本化薬株式会社 | 害虫防除剤 |
US6348508B1 (en) * | 2000-04-04 | 2002-02-19 | Bausch & Lomb Incorporated | Method for treating dry eye |
JP2002356420A (ja) * | 2001-03-27 | 2002-12-13 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 安定な水性液剤 |
WO2005025539A1 (ja) | 2003-09-10 | 2005-03-24 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | コンタクトレンズ用眼科用組成物 |
JP5382972B2 (ja) * | 2003-12-26 | 2014-01-08 | ロート製薬株式会社 | 粘度低下が防止された組成物 |
JP5318850B2 (ja) * | 2003-12-26 | 2013-10-16 | ロート製薬株式会社 | 粘度低下が防止された組成物 |
JP5301069B2 (ja) | 2004-04-15 | 2013-09-25 | ロート製薬株式会社 | アズレン含有水性液剤 |
JP4999304B2 (ja) * | 2004-09-27 | 2012-08-15 | ロート製薬株式会社 | ヒアルロン酸又はその塩を含有する粘膜適用組成物 |
CA2610881A1 (en) | 2005-06-09 | 2006-12-14 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Eye drop containing roflumilast |
US9132071B2 (en) * | 2006-07-28 | 2015-09-15 | Santen Sas | Compositions containing quaternary ammonium compounds |
JP2009173638A (ja) | 2007-12-26 | 2009-08-06 | Lion Corp | 眼科用組成物及びビタミンa類の安定化方法 |
US8669241B2 (en) * | 2008-12-02 | 2014-03-11 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Ophthalmic composition |
TW201024320A (en) | 2008-12-25 | 2010-07-01 | Grape King Inc | Novel culturing method for Antrodia camphorata mycelium |
US20100305046A1 (en) * | 2009-06-02 | 2010-12-02 | Abbott Medical Optics Inc. | Stable cyclosporine containing ophthalmic emulsion for treating dry eyes |
WO2011001951A1 (ja) * | 2009-06-30 | 2011-01-06 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物 |
CN102028697B (zh) | 2009-09-27 | 2014-01-08 | 上海信谊药厂有限公司 | 含非离子表面活性剂的拉坦前列素滴眼液及制备方法 |
JP5842593B2 (ja) * | 2010-12-24 | 2016-01-13 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物 |
WO2012090985A1 (ja) * | 2010-12-28 | 2012-07-05 | ロート製薬株式会社 | 水性眼科組成物 |
JP5988855B2 (ja) * | 2012-06-27 | 2016-09-07 | ロート製薬株式会社 | 水性眼科組成物 |
-
2012
- 2012-12-12 JP JP2012271481A patent/JP5988855B2/ja active Active
- 2012-12-19 US US13/720,734 patent/US9050369B2/en active Active
-
2015
- 2015-02-27 US US14/634,270 patent/US9345779B2/en active Active
-
2016
- 2016-08-09 JP JP2016156350A patent/JP6190503B2/ja active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20150165051A1 (en) | 2015-06-18 |
US9345779B2 (en) | 2016-05-24 |
JP6190503B2 (ja) | 2017-08-30 |
US20140005277A1 (en) | 2014-01-02 |
US9050369B2 (en) | 2015-06-09 |
JP2016188259A (ja) | 2016-11-04 |
JP2014028789A (ja) | 2014-02-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6190503B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP5810098B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP6596116B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP2014015453A (ja) | ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物 | |
JP5873573B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP2019202166A (ja) | 眼科組成物 | |
WO2013008715A1 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP6177594B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP6062729B2 (ja) | 粘膜適用組成物 | |
JP5927045B2 (ja) | 眼科用水性組成物 | |
JP2023009258A (ja) | 眼科用製剤 | |
JP5922505B2 (ja) | グリチルリチン酸含有水性眼科組成物 | |
JP5984531B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP6091780B2 (ja) | 水性眼科組成物 | |
WO2013008716A1 (ja) | 水性眼科組成物 | |
JP5993620B2 (ja) | 点眼剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20151030 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20160712 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20160809 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5988855 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |