JP5924563B2 - 生理活性組成物、高血圧予防食品及び薬剤、並びにそれらの製造方法 - Google Patents
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Description
(1)西瓜の未成熟果実には、アンジオテンシン変換酵素阻害作用(ACE阻害作用)を持つ成分(以下、「ACE阻害成分」という場合がある。)が存在する。
(2)西瓜の未成熟果実に含まれるACE阻害成分は、水抽出により果実から適切に抽出可能である。また、果実中の水分を利用し、圧搾によってACE阻害成分を流出させることによっても得ることができる。
(3)西瓜の未成熟果実のうち、小型のもの(好ましくは200g以下、最も好ましくは100g以下)から得られる組成物のほうが、ACE阻害作用が強い。
(4)西瓜の未成熟果実には、抗酸化能(DPPHラジカル捕捉活性)を有する成分(以下、「抗酸化成分」という場合がある。)が存在する。こちらについても、小型の未成熟果実(好ましくは200g以下、最も好ましくは100g以下)から得られる組成物のほうが、抗酸化能が強い。
(5)西瓜の未成熟果実から得られた組成物は、乾燥後であってもACE阻害活性を保持可能である。
本発明の第1の態様は、西瓜の未成熟果実を圧搾又は水抽出して得られる、当該未成熟果実由来のアンジオテンシン変換酵素阻害成分を含む、生理活性組成物である。
本発明に係る生理活性組成物について説明する。本発明に係る生理活性組成物は、間引き西瓜等の西瓜の未成熟果実由来の成分を含むものであり、より具体的には、西瓜の未成熟果実を圧搾又は水抽出して得られ、当該未成熟果実由来のACE阻害成分を含むものである。本発明に係る生理活性組成物は、ACE阻害成分以外にその他成分が含まれていてもよい。例えば、果実に本来含まれるアミノ酸や水分、或いは、水抽出に用いた水分、さらには、ポリフェノール類、糖質、カロテノイド色素等がそのまま残っていてもよい。
本発明に係る上記生理活性組成物は、例えば高血圧予防食品や薬剤に適用することができる。
本発明に係る生理活性組成物は、例えば、下記のような製造方法によって製造可能である。すなわち、西瓜の未成熟果実を圧搾又は水抽出する工程を備える製造方法によって、適切に製造することができる。
本発明に係る高血圧予防食品や薬剤は、例えば、上記生理活性組成物の製造方法によって得られた生理活性組成物を濃縮することにより、或いは、得られた固体状の生理活性組成物に基材を混合することにより、適切に製造することができる。濃縮方法は特に限定されるものではない。例えば、溶媒(水分)を揮発させて濃縮すればよい。また、混合方法についても、公知の混合手段を用いて行えばよい。
(1)間引き西瓜抽出物の作成
果実の中身に種子が出来ていない未成熟果実(A:873g、B:231g、C:74.3g)を用意し、所定の溶媒(熱水(100℃)、70%エタノール、100%メタノール)に浸漬して抽出操作を行い、抽出物が1mg/(ml−溶媒)の濃度となるように抽出液を調整した。尚、本実施例において「抽出物」とは、抽出液において、抽出溶媒等の液分を除く固形物を意味する。すなわち、「抽出液」とは、抽出物と果実水分と溶媒とからなるものである。抽出物濃度1mg/(ml−溶媒)とは、果実水分を除く溶媒1mlに対する抽出物固形分重量が1mgであることを意味する。
得られた抽出液について、各種酵素阻害作用の有無と抗酸化能を調べたところ、抽出液はACE阻害活性を有するとともに、抗酸化能を有することが分かった。具体的な結果を図1、2に示す。図1に示すように、抽出液のACE阻害作用は、大きさと抽出溶媒とによって異なり、特に小型(西瓜C)で、熱水にて抽出したものが最もACE阻害作用が大きかった。また、図2に示すように抗酸化能については抽出溶媒による差はほとんどなかったが、小型(西瓜C)が最も抗酸化能が強く、大型になるにつれて抗酸化能は減少することが分かった。
(1)間引き西瓜抽出物の作成
果実の中身に種子が出来ていない未成熟果実(150g)を用意し、水(20〜25℃)又は熱水(100℃)を用いて抽出操作を行った。抽出液の濃度は、0〜1mg/(ml−溶媒)と変化させた。
水抽出物と熱水抽出物とについて、抽出液濃度毎にそれぞれ蛍光法にてACE測定を行った。結果を図3に示す。図3から明らかなように、いずれの濃度においても、熱水抽出液よりも水抽出液の方が、ACE阻害作用が大きかった。
西瓜の未成熟果実を60℃で乾燥させた場合、及び、未成熟果実を風乾させた場合の双方について、乾燥後の果実から上記と同様の方法にて水抽出物を得た。得られた水抽出物についてACE測定を行ったところ、乾燥後はACE活性が低下することが分かった。すなわち、西瓜の未成熟果実としては、生のものをそのまま圧搾や水抽出に供するか、或いは、冷凍保存したものを圧搾、水抽出に供することが好ましいことが分かった。
シトルリン関連物質がACE阻害活性に及ぼす影響を調べるために、シトルリン関連物質のACE測定を蛍光法で行った。尚、シトルリン関連物質の調製はHEPESバッファーで行った。シトルリン関連物質の添加濃度は0.1mg/(ml−溶媒)とした。結果を図4に示す。図4から明らかなように、シトルリン関連物質は、純物質として0.1mg/(ml−溶媒)という高濃度(具体的には、図1や図3に係る抽出物において含まれているシトルリン関連物質濃度の10倍以上の濃度)で添加しても、あまりACE阻害効果がないことが分かった。すなわち、シトルリン関連物質は、本発明に係るACE阻害活性成分には該当しないと言える。
間引き西瓜を下記表1のように質量に従って規格を分類し、水抽出物のACE阻害作用を調べた。結果を図5に示す。図5に示すように、200g以下の果実について、強いACE阻害作用が観察された。また、成熟しつつある大型の間引き西瓜では、ACE阻害作用はほとんど観察されなかった。
100g以下の小型の間引き西瓜水抽出物を、限外濾過フィルター(Amicon, Millipore社製)により分子量3000で分画し、上相成分(分子量3000超)、下相成分(分子量3000以下)とで、ACE阻害活性を比較した。結果を図6に示す。図6に示すように分子量3000以下の下相成分の方がACE阻害作用が大きかった。すなわち、ACE阻害成分の分子量は3000以下であることが分かった。
Fraction 1:0%メタノール(100%水)
Fraction 2:10%メタノール(90%水)
Fraction 3:20%メタノール(80%水)
Fraction 4:30%メタノール(70%水)
Fraction 5:50%メタノール(50%水)
Fraction 6:100%メタノール(0%水)
Fraction 7:100%クロロホルム
間引き西瓜の熱水抽出物を、雄性高血圧自然発生ラットSHR(Spontaneously Hypertensive Rats、330g〜356g、日本SLC社)に、200mg/kg腹腔内投与し、収縮期血圧の経時変化を測定した。結果を図8に示す。図8に示すように、熱水抽出物を投与したいずれの場合においても、投与後48時間に亘って統計的に有意な血圧低下が観察された。すなわち、間引き西瓜の熱水抽出物は、投与後に持続的に血圧を低下させる作用があることが明らかとなった。
100g以下の小型の間引き西瓜の水抽出物(H2O小)(0.2g/ml)をSDラットに200mg/kgで腹腔内投与し、収縮期血圧の経時変化を観察した。比較対象として、ACE阻害薬として一般的に知られているカプトプリルをSDラットに50mg/kgで腹腔内投与した場合についても同様の観察を行った。結果を図9に示す。図9に示すように、間引き西瓜の水抽出物は、カプトプリルと同等以上のACE阻害活性を備えていることが分かった。
尚、ラットへ腹腔内投与5時間後の血清アミノ酸及び関連物質の組成を測定したが、間引き西瓜水抽出物の投与による血清物質の濃度変化はほとんど観察されなかった。
100g以下の小型の間引き西瓜の水抽出物について、アミノ酸及び関連物質の含有量を測定した。結果を図10に示す。図10に示すように、アミノ酸ではアルギニン(Arg)とグルタミン(Gln)の含有量が高かった。一方、シトルリンの含有量も測定したところ、これらの10倍程度存在し、最も高濃度であった(図11)。
Claims (8)
- 西瓜の未成熟果実を圧搾又は水抽出して得られ、該未成熟果実由来のアンジオテンシン変換酵素阻害成分を含み、
前記西瓜の未成熟果実が200g以下の果実である、生理活性組成物、
を含む高血圧予防食品。 - 前記アンジオテンシン変換酵素阻害成分の分子量が3000以下である、請求項1に記載の高血圧予防食品。
- 乾燥により固体状とされている、請求項1又は2に記載の高血圧予防食品。
- 請求項3に記載の高血圧予防食品と基材とを含む、高血圧予防食品。
- 西瓜の未成熟果実を圧搾又は水抽出することによりアンジオテンシン変換酵素阻害成分を含む生理活性組成物を得る工程と、
得られた生理活性組成物を濃縮する工程と、を備え、
前記西瓜の未成熟果実として200g以下の果実を用いる、高血圧予防食品の製造方法。 - 前記生理活性組成物を濃縮する工程が、分子量3000以下の成分を濃縮する工程である請求項5に記載の高血圧予防食品の製造方法。
- 前記圧搾又は水抽出の後、さらに前記生理活性組成物を乾燥させる工程を備える、請求項5又は6に記載の高血圧予防食品の製造方法。
- 請求項7に記載の製造方法により得られた高血圧予防食品と、基材とを混合する工程を備える、高血圧予防食品の製造方法。
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