JP5908861B2 - ｍＧｌｕＲ１−およびｍＧｌｕＲ５−アンタゴニスト活性を有するベンゾアゾリルピペラジン誘導体 - Google Patents

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Description

本出願は、2002年12月24日に出願された米国特許仮出願第60/435,917号；2003年4月3日
に出願された米国特許仮出願第60/459,626号；および2003年5月29日に出願された米国特
許仮出願第60/473,856号の利益を主張する(これらは全て、参照により本明細書に全体的
に組み込まれる)。
本発明は、ベンゾアゾリルピペラジン化合物、ベンゾアゾリルピペラジン化合物を含む
組成物、および疼痛、切迫尿失禁(UI)、潰瘍、炎症性腸疾患(IBD)、過敏性腸症候群 (IBS
)、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そ
う痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋
萎縮性側索硬化(ALS)、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常またはうつ病を
治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物を投与することを含む方法に関する。
疼痛は、患者が医学的アドバイスおよび治療を求めている最もよくある症状である。疼
痛は、急性でも慢性でもあり得る。急性疼痛が通常自己治癒性(self-limited)であるのに
対して、慢性疼痛は、３ヶ月以上も持続し、患者の性格、生活スタイル、機能的能力(fun
ctional ability)および全般的な生活の質に有意な変化をもたらし得る(K. M. Foley、Pa
in、Cecil Textbook of Medicine 100-107(J. C. BennettおよびF. Plum編、第20版 1996
)に掲載)。
疼痛は、非オピオイド鎮痛剤、例えば、アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリ
サリシレート、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナル
(diflusinal)およびナプロキセン；またはオピオイド鎮痛剤、例えば、モルヒネ、ヒドロ
モルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドンおよびオキシモル
ホンを投与することにより従来対処されてきた(同文献)。
UIは、制御不可能な排尿であり、通常、膀胱排尿筋(bladder-detrusor-muscle)の不安
定に起因する。UIは、全ての年齢および全ての身体的健康レベルの人に対して、医療施設
および広くは共同社会の両方において影響を与える。現在、UIにより、自宅で生活してい
る高齢者の15〜30％、救急施設で生活している高齢者の三分の一、および長期治療施設で
生活している高齢者の少なくとも半分が悩まされている(R. M. Resnick、Lancet 346: 94
(1995))。UIを患う人は、尿路感染、床擦れ、会陰発疹(perineal rashes)および尿路性
敗血症にも罹患し易い。心理社会的に、UIは、きまり悪さ(embarrassment)、社会的非難(
social stigmatization)、うつ病、および収容化(institutionalization)の危険性を伴う
(Herzoら、Annu. Rev. Gerontol. Geriatr. 9:74(1989))。経済的に、UIの費用は多大で
ある；米国だけでも、UIに関連する医療費用は、年間150億ドルを超える。
生理学的膀胱収縮は、主に、膀胱平滑筋上の節後ムスカリン受容体部位のアセチルコリ
ン-誘導型刺激に起因する。UIの治療としては、膀胱弛緩性質を有する薬剤の投与が挙げ
られ、これは膀胱排尿筋過活動の制御を助ける。例えば、抗コリン作用物質、例えば、臭
化プロパンテリンおよびグリコピロレート、ならびに平滑筋弛緩剤の組合せ、例えば、ラ
セミオキシブチニンとジシクロミンまたは抗コリン作用物質との組合せが、UIを治療する
ために使われてきた(例えば、A.J. Wein、Urol. Clin. N.Am. 22:557-577(1995)；Levin
ら、J Urol.128:396-398(1982); Cookeら、S. Afr.Med. J. 63:3(1983)；R.K. Mirakhur
ら、Anaesthesia 38:1195-1204(1983)を参照)。しかし、これらの薬剤は、無抑制性膀胱
収縮を患う全ての患者に対して効果があるわけではない。抗コリン作用物質薬物の投与は
、この種類の治療の柱に相当する。
しかし、UI用の既存する市販の薬剤治療のどれも、全てのクラスのUI患者に対して完全
な成果を収めておらず、有意な有害な副作用無しに治療はなかった。例えば、従来の抗UI
薬剤の抗コリン作用物質活性に関係する眠気、口の渇き、便秘、かすみ目、頭痛、頻拍、
および不整脈が頻繁に起こり、患者の薬剤服用順守に悪く影響し得る。それでもなお、多
くの患者における抗コリン作用物質の望ましくない作用の発生にも関わらず、抗コリン作
用物質薬剤は、目下、UIを患う患者に対して処方されている。The Merck Manual of Medi
cal Information 631-634(R. Berkow編、1997)。
潰瘍は、胃酸または消化液により侵食された消化管の内壁で生じるただれである。ただ
れは、主に胃および十二指腸で生じる、典型的にはっきりした円形または楕円の病変であ
る。10人中約１人が潰瘍を発達させる。潰瘍は、「侵攻性(aggressive)因子」としても知
られる酸分泌因子、例えば、胃酸、ペプシン、およびヘリコバクター・ピロリ感染と、局
所粘膜保護因子、例えば、重炭酸塩、粘液、およびプロスタグランジンの分泌との不均衡
の結果、発達する。
潰瘍の治療は、典型的に、侵攻性因子の低減または阻害を伴う。例えば、制酸剤、例え
ば、水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム、重炭酸ナトリウム、および重炭酸カルシ
ウムを使用して胃酸を中和できる。しかし、制酸剤は、アルカローシスを生じて、吐き気
、頭痛、および衰弱をもたらし得る。制酸剤はまた、血流への他の薬剤の吸収を妨げ、下
痢を生じ得る。
H2アンタゴニスト、例えば、シメチジン、ラニチジン、ファモチジン、およびニザチジ
ンも、潰瘍を治療するために使用されている。H2アンタゴニストは、胃および十二指腸中
のヒスタミンおよび他のH2アゴニストにより引き起こされる胃酸および消化酵素分泌を低
減することにより潰瘍治癒を促す。しかし、H2アンタゴニストは、男性の乳房肥大および
性的不全、精神的変化(特に高齢者において)、頭痛、眩暈、吐き気、筋肉痛、下痢、発疹
、および発熱を生じ得る。
H+,K+-ATPアーゼ阻害剤、例えばオメプラゾールおよびランソプラゾールも、潰瘍を治
療するために使用される。H+,K+-ATPアーゼ阻害剤は、酸を分泌するために胃で使われる
酵素の生成を阻害する。H+,K+-ATPアーゼ阻害剤に伴う副作用としては、吐き気、下痢、
腹部仙痛、頭痛、眩暈、傾眠、皮膚発疹、およびアミノトランスフェラーゼの血漿活性の
一過的な上昇が挙げられる。
スクラルファートも潰瘍を治療するために使用される。スクラルファートは、上皮細胞
に付着し、潰瘍の基底(base)において保護膜を形成して治癒を促すと考えられている。し
かし、スクラルファートは、便秘、口の渇き、および他の薬剤の吸収の妨害を生じ得る。
ヘリコバクター・ピロリが潰瘍の根底原因である場合には、抗生物質が使われる。抗生
物質療法は、ビスマス化合物、例えば、サブサリチル酸ビスマスおよびコロイド状クエン
酸ビスマスの投与と組み合わされることが多い。ビスマス化合物は、粘液およびHCO3 -の
分泌を増強し、ペプシン活性を阻害し、H.ピロリに対する抗菌物質として作用すると考え
られている。しかし、ビスマス化合物の摂取は、Bi+3の血漿濃度の上昇をもたらし、他の
薬剤の吸収を妨げ得る。
プロスタグランジン類似体、例えば、ミソプロストル(misoprostal)は、酸の分泌を阻
害し、粘液および重炭酸塩の分泌を促し、同じく潰瘍、特に非ステロイド抗炎症剤を必要
とする患者における潰瘍を治療するために使用される。しかし、有効な経口用量のプロス
タグランジン類似体は、下痢および腹部痙攣を生じ得る。さらに、一部のプロスタグラン
ジン類似体は、堕胎薬である。
鉱質コルチコイドであるカルベノキソロンも、潰瘍を治療するために使用され得る。カ
ルベノキソロンは、粘液の組成および量を変えて、粘膜壁(mucosal barrier)を向上させ
ると思われる。しかし、カルベノキソロンは、Na+および体液貯留、高血圧、低カリウム
血症、ならびにグルコース耐性異常(impaired glucose tolerance)をもたらし得る。
ムスカリンコリン作用性アンタゴニスト、例えば、ピレンザピン(pirenzapine)および
テレンザピン(telenzapine)も、酸分泌を低下させ、潰瘍を治療するために使用できる。
ムスカリンコリン作用性アンタゴニストの副作用としては、口の渇き、かすみ目、および
便秘が挙げられる。The Merck Manual of Medical Information 496-500(R. Berkow編、1
997)、ならびにGoodmanおよびGilmanのThe Pharmacological Basis of Therapeutics 901
-915 (J. HardmanおよびL. Limbird編、第9版 1996)。
IBDは、腸が炎症を起こして、再発性腹部痙攣、および下痢を生じることが多い慢性障
害である。二種類あるIBDは、クローン病および潰瘍性大腸炎である。
限局性腸炎、肉芽腫性回腸炎、および回結腸炎を含み得るクローン病は、腸壁の慢性炎
症である。クローン病は、両方の性別について等しく生じ、東ヨーロッパ系のユダヤ人に
おいてより起こりやすい。クローン病はほとんどの場合、30歳前に発症し、大部分が14歳
から24歳の間で発症する。この疾患は、典型的に、腸壁の全厚みに影響を与える。一般的
に、この疾患は、小腸(回腸)および大腸の最も低い部分に影響を与えるが、消化管のあら
ゆる部分において生じ得る。
クローン病の初期症状は、慢性下痢、痙攣性腹部疼痛、発熱、食欲不振、および体重減
少である。クローン病に関連する合併症としては、腸閉塞、異常接続路(abnormal connec
ting channel)(フィステル)、および膿瘍の発達が挙げられる。大腸癌の危険性は、クロ
ーン病を患う人について高まる。クローン病は、他の障害、例えば、胆石、栄養素の不十
分な吸収、アミロイドーシス、関節炎、上強膜炎、アフタ性口内炎、結節性紅斑、壊疽性
膿皮症、強直性脊髄炎、仙腸骨炎、ブドウ膜炎、および原発性硬化性胆管炎を伴うことが
多い。クローン病については公知の療法はない。
クローン病に関連する副作用である痙攣および下痢は、抗コリン作用物質薬、ジフェノ
キシレート、ロペラミド、脱臭アヘンチンキ、またはコデインにより軽減され得る。一般
的に、薬剤は食事前に経口摂取する。
広域スペクトル抗生物質は、クローン病の症状を治療するために投与されることが多い
。抗生物質メトロニダゾルは、疾患が大腸に影響を及ぼすか、または肛門の周囲に膿瘍お
よびフィステルを生じる場合に、投与されることが多い。しかし、メトロニダゾルの長期
にわたる使用は、神経を損傷し、腕および脚にピリピリとした感覚を生じ得る。スルファ
サラジンおよび化学的に関連する薬剤は、緩やかな炎症を、特に大腸において抑制できる
。しかし、これらの薬剤は、突発的な重度の再発に対して効果が低い。コルチコステロイ
ド、例えば、プレドニゾンは、発熱および下痢を緩和し、腹部疼痛および圧痛を軽減する
。しかし、長期にわたるコルチコステロイド療法は、深刻な副作用、例えば、高血糖値、
感染の危険性の高まり、骨粗鬆症、水分貯留、および皮膚の脆弱性を必ず生じる。薬剤、
例えば、アザチオプリンおよびメルカプトプリンは、免疫系に歩み寄ることができ、他の
薬剤に応答しない患者のクローン病について有効である場合が多い。しかし、これらの薬
剤は、効力を発揮するまでに通常３〜６ヶ月必要とし、深刻な副作用、例えば、アレルギ
ー、膵炎および低白血球計数を生じ得る。
クローン病が、腸の閉塞を生じたり、または膿瘍もしくはフィステルが治癒しない場合
には、腸の疾患切片を除去するために手術が必要となり得る。しかし、手術は疾患を治癒
するわけではなく、腸を再結合した部分において炎症が再発し易い。ほぼ半分の割合で、
二回目の手術が必要となる。The Merck Manual of Medical Information 528-530(R. Ber
kow編、1997)。
潰瘍性大腸炎は、大腸が炎症を起こして潰瘍化し、出血性下痢、腹部痙攣および発熱の
症状をもたらす慢性疾患である。潰瘍性大腸炎は、通常、15歳から30歳の間に発症する；
しかし、少数派グループの人々は、50歳から70歳の間に最初の発作を起こす。クローン病
とは異なり、潰瘍性大腸炎は、小腸に影響を及ぼすことがなく、腸の全厚みに対して影響
を及ぼさない。この疾患は、通常、直腸およびS字結腸で発症し、最終的には大腸に部分
的にまたは全体的に広がる。潰瘍性大腸炎の原因は知られていない。
潰瘍性大腸炎の治療は、炎症を制御し、症状を低減し、失われた流体および栄養素を戻
すことに向けられている。抗コリン作用物質薬、および低用量のジフェノキシレートまた
はロペラミドを投与して、緩やかな下痢を治療する。より激しい下痢については、より高
い用量のジフェノキシレートもしくはロペラミド、または脱臭アヘンチンキもしくはコデ
インを投与する。スルファサラジン、オルサラジン、プレドニゾン、またはメサラミンを
使用して、炎症を低減できる。アザチオプリンおよびメルカプトプリンは、さもなくば長
期にわたるコルチコステロイド治療を必要とする潰瘍性大腸炎患者における寛解を維持す
るために使用されてきた。重度の潰瘍性大腸炎の場合、患者は入院し、コルチコステロイ
ドを静脈注入される。重度の直腸出血を伴う人は、輸血および静脈液を必要とし得る。毒
性大腸炎が発達し、治療が失敗した場合、大腸を除去する手術が必要となり得る。癌と診
断された場合、前癌性病変が検出された場合、または間断ない慢性疾患により病人にとっ
て高用量のコルチコステロイドが無効もしくはそれに依存する場合には、非緊急手術を行
うことができる。大腸および直腸の完全な除去は、潰瘍性大腸炎を永久的に治す。The Me
rck Manual of Medical Information 530-532(R. Berkow編、1997)、ならびにGoodmanお
よびGilmanのThe Pharmacological Basis of Therapeutics(J. HardmanおよびL. Limbird
編、第9版 1996)。
IBSは、胃腸管全体の運動障害であり、腹部疼痛、便秘および/または下痢を生じる。IB
Sは、男性よりも女性に対して３倍の影響を及ぼす。IBSでは、刺激、例えば、ストレス、
ダイエット、薬剤、ホルモンまたは刺激物は、胃腸管の異常な収縮を生じ得る。IBSの症
状の発現の間、胃腸管の収縮がより強くかつより頻繁になり、食物および便が小腸を速く
移動し、しばしば下痢をもたらす。痙攣は、大腸の強い収縮、および大腸における疼痛受
容体の感覚の高まりから生じる。
主に２つのタイプのIBSがある。第１のタイプ、痙攣性結腸タイプは、通常摂食により
引き起こされ、通常、疼痛を伴う周期的な便秘および下痢を起こす。便中に粘液が現れる
ことが多い。疼痛は、持続的な鈍痛または痙攣の状態として、通常下腹部において現れ得
る。痙攣性結腸タイプのIBSを患う人はまた、膨慢感、ガス、吐き気、頭痛、疲労、うつ
病、不安症、および集中力の欠如にも直面し得る。 第２のタイプのIBSは、通常無痛の下
痢または便秘を生じる。下痢は、突然始まり、極度に切迫したものであり得る。下痢は、
食事の直後に起こることが多く、場合によっては寝起き直後に起こり得る。
IBSの治療は、典型的に、IBS-患者の食事の改変を伴う。IBS患者は、豆類、キャベツ、
ソルビトール、およびフルクトースを避けるよう推奨される場合が多い。低脂肪、高繊維
質の食事も、一部のIBS患者の助けになり得る。定期的な身体的運動も、胃腸管が適切に
機能するのを助ける。薬剤、例えば、胃腸管の機能を遅らせるプロパンテリンは、一般的
に、IBSを治療するのには有効ではない。下痢止め薬、例えば、ジフェノキシレートおよ
びロペラミドは、下痢に対する助けになる。The Merck Manual of Medical Information
525-526(R. Berkow編、1997)。
多くの薬剤が、身体的および/または精神的依存症を生じ得る。これらの薬剤の最も周
知の種類としては、鎮静剤、例えば、ヘロイン、アヘンおよびモルヒネ; 交感神経刺激薬
、例えば、コカインおよびアンフェタミン; 鎮静催眠薬、例えば、アルコール、ベンゾジ
アゼピンおよびバルビツール；ならびにオピオイドおよび交感神経刺激薬と同様の効果が
あるニコチンが挙げられる。薬剤依存症は、薬剤摂取に対する渇望または衝動、および薬
剤摂取の制限ができないという特徴を持つ。さらに、薬剤依存性は、薬剤寛容、度重なる
投与後の薬剤効果の損失、禁断症状、薬剤を消費しない場合の身体的および行動的な症状
の現れを伴う。薬剤の度重なる投与により各用量に対する応答が高まる場合には感作が生
じる。寛容、感作および禁断症状は、薬剤の持続的使用から生じる中枢神経系における変
化を証明する現象である。この変化は、依存症の個人に、深刻な社会的、法的、身体的お
よび/または専門的な結果に関わらず薬剤を持続的に消費させてしまいうる。(例えば、Ri
seらの米国特許第6,109,269号を参照)。
特定の医薬製剤が、依存症を治療するために投与されている。Mayerらの米国特許第5,5
56,838号は、中毒性物質と同時投与されて、寛容または禁断症状の発達を防止する、非毒
性NMDA-遮断薬の使用を開示している。 Roseらの米国特許第5,574,052号は、中毒性物質
を、アンタゴニストと同時投与して、物質の薬理学的効果を部分的に遮断することを開示
している。Mendelsonらの米国特許第5,075,341号は、混合した鎮静剤アゴニスト/アンタ
ゴニストを使用して、コカインおよび鎮静剤依存症を治療することを開示している。Down
sの米国特許第5,232,934号は、依存症を治療するために3-フェノキシピリジンを投与する
ことを開示している。Imperatoらの米国特許第5,039,680号および同第5,198,459号は、化
学物質依存症を治療するためにセロトニンアンタゴニストを使用することを開示している
。Nestlerらの米国特許第5,556,837号は、BDNFまたはNT-4成長因子を注入して、依存症の
個人における行動的変化に相関する神経的適応変化を阻害または覆すことを開示している
。Saganの米国特許第5,762,925号は、カプセル化副腎髄質細胞を、動物の中枢神経系に移
植して、オピオイド不寛容の発達を阻害することを開示している。Beerらの米国特許第6,
204,284号は、ラセミ(±)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンを
、薬剤に対する依存症による禁断症状症候群の予防または緩和、および化学物質依存症の
治療のために使用することを開示している。
パーキンソン病は、動作緩慢(運動の遅延および貧弱)、筋固縮、安静時振せん(通常、
自発的運動中はおさまる)、ならびに歩行障害および転倒をもたらす姿勢バランスの欠陥
を含む、臨床的症候群である。パーキンソン病の特徴は、黒質緻密部(substantia nigra
pars compacta)の色素ドーパミン作用性ニューロンの損失、およびレーヴィ体として知ら
れる細胞内封入体の発現である(GoodmanおよびGillmanのThe Pharmaceutical Basis of T
herapeutics 506(第9版 1996))。治療をしなければ、パーキンソン病は、患者が自身の世
話ができなくなる硬直性(rigid)運動不能状態に進行する。吸引性肺炎または肺塞栓症を
含む不動化の合併症により死亡に至ることが頻繁にある。パーキンソン病の治療のために
通常使用される薬剤としては、カルビドパ/レボドパ、ペルゴリド、ブロモクリプチン、
セレジリン、アマンタジンおよび塩酸トリヘキシフェニジルが挙げられる。しかし、パー
キンソン病の治療のために有用で、かつより改善された治療プロファイルを有する薬剤の
必要性が残っている。
不安症は、恐怖、心細さ、または情動不安、緊張、頻脈および呼吸困難をしばしば伴う
身の危険の心配である。不安症に一般的に関連する他の症状としては、うつ病、特に気分
変調性障害(慢性"神経性"うつ病)を伴うもの；パニック障害；広場恐怖症および他の特定
の恐怖症；摂食障害；多重性人格障害が挙げられる。不安症は、明確に知られている治療
可能な主要な疾患と結びつかないことが多い。しかし、主要な疾患が認められた場合、主
要な疾患と同時に不安症に対処することが望ましい。
現在、ベンゾジアゼピンは、全般的な不安障害に対して最もよく使われている抗不安剤
である。しかし、ベンゾジアゼピンは、特に高齢者において、認知および習得した運動機
能の欠陥をもたらす危険性を抱えており、これは錯乱、せん妄、および骨折を伴う転倒を
起こし得る。鎮静薬も、不安症を治療するためによく処方される。アザペロン(azapirone
)、例えば、ブスピロンも不安症を緩和するために使用される。しかし、アザペロンは、
パニック発作を伴う重度の不安症を治療するには効果があまりない。
癲癇は、再発性痙攣を起こす傾向を特徴とする障害である。病因は、一般的に、皮質の
一部における病変、例えば、腫瘍；発生奇形；または外傷もしくは発作による損傷からな
る。場合によっては、病因は遺伝的である。癲癇性痙攣は、反復的な音、閃光、テレビゲ
ーム、または身体の特定の部分に触れることにより引き起こされ得る。癲癇は、典型的に
、抗痙攣薬で治療される。抗痙攣薬の効力がなく、脳の欠損が脳の小領域に孤立している
癲癇の場合、脳の該当部分を外科的に除去することが痙攣を低減する助けになり得る。痙
攣の由来源をいくつか持つ患者、または脳全体に速く広がる痙攣を持つ患者においては、
脳の両側を結合している神経線維の外科的除去が助けになり得る。
痙攣および癲癇を治療する薬剤の例としては、カルバマゼピン、エトスクシミド、ガバ
ペンチン、ラモトリグニン(lamotrignine)、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミ
ドン、バルプロ酸、トリメタジオン、ベンゾジアゼピン、γ-ビニルGABA、アセタゾラミ
ド、およびフェルバメートが挙げられる。しかし、抗痙攣剤は、副作用、例えば、傾眠；
過度活動；幻覚；集中力の欠如；中枢および末梢神経系毒性、例えば、眼振、運動失調、
複視および眩暈；歯肉増殖症；胃腸障害、例えば、吐き気、嘔吐、上腹部疼痛および食欲
不振；内分泌影響、例えば、抗利尿ホルモンの阻害、高血糖、糖尿、骨軟化症；ならびに
過敏症、例えば、猩紅熱様発疹、麻疹状発疹、スティーブンズ-ジョンソン症候群、全身
性エリテマトーデスおよび肝壊死；ならびに血液学的反応、例えば、赤血球形成不全、顆
粒球減少、血小板減少、再生不良性貧血および巨赤芽球性貧血があり得る。The Merck Ma
nual of Medical Information 345-350(R. Berkow編、1997)。
痙攣は、脳における異常な放電の結果である。放電は、脳の小領域に関与して味覚また
は臭覚に異変を感じるだけか、または脳の大領域に関与してひきつけ(convulsion)、すな
わち、体全体の筋肉の痙動(jerking)および痙縮(spasm)を生じる痙攣を起こし得る。ひき
つけはまた、意識変容の短い発作、および意識、筋肉制御または膀胱制御の喪失をもたら
し得る。痙攣は、前兆、すなわち、臭覚、味覚もしくは視覚の異常な感覚、または痙攣が
始まりそうな強い感じが先行することが多い。痙攣は、典型的に、約２〜５分間持続する
。痙攣後は、頭痛、筋肉痛、異常な感覚、混乱、および激しい疲労(発作後状態)を覚え得
る。通常、痙攣の間に何が起こっているかは覚えていない。
発作または脳血管障害は、脳への血流の欠如および不十分な酸素から生じる脳組織の死
(大脳梗塞形成)である。発作は、虚血性または出血性のいずれかであり得る。虚血性発作
では、アテローム硬化症または血管を遮断する血餅のために脳への血液供給が中断される
。出血性発作では、血管が破裂して、通常の血流を妨げ、脳の領域に血液が漏れて、破壊
する。ほとんどの発作は急速に発達し、数分間で脳の損害を生じ得る。しかし、場合によ
っては、数時間から数日間の間、発作がひどくなり続けることがある。発作の症状は、脳
のどの部分が影響を受けるかによって異なる。症状としては、腕もしくは脚または半身に
おける感覚の喪失または異常、腕もしくは脚または半身における衰弱または麻痺、視覚ま
たは聴覚の部分的な喪失、複視、眩暈、不明瞭な発語、適切な単語を思いついたりまたは
言うことが困難、身体部分の認識不能、異常な運動、膀胱制御の喪失、不均衡、転倒、お
よび失神が挙げられる。症状は、永久的であり得、昏睡または知覚麻痺を伴い得る。発作
は、脳の浮腫または膨張を起こし得、これは脳組織をさらに損傷し得る。発作を持つ人に
ついては、集中的なリハビリテーションが、脳組織の欠陥により生じる身体障害を克服す
る助けになり得る。リハビリテーションは、脳の他の部分を訓練して、損傷部分がこれま
で行ってきた機能を担わせる。
発作を治療するための薬剤の例としては、抗凝固薬、例えば、ヘパリン、凝塊を壊す薬
剤、例えば、ストレプトキナーゼまたは組織プラスミノゲン賦活剤、および膨張を抑える
薬剤、例えば、マンニトールまたはコルチコステロイドが挙げられる。The Merck Manual
of Medical Information 352-355(R. Berkow編、1997)。
掻痒は、引っかきを促す不快な感覚である。掻痒は、乾燥肌、疥癬、皮膚炎、疱疹(her
petiformis)、アトピー皮膚炎、外陰掻痒(pruritus vulvae et ani)、汗疹、虫刺され、
シラミ寄生症、接触皮膚炎、薬物反応、蕁麻疹、妊娠による蕁麻疹(urticarial eruption
s of pregnancy)、乾癬、扁平苔癬、限局性神経皮膚炎、剥脱性皮膚炎、毛嚢炎、水疱性
類天疱瘡および線維ガラス皮膚炎(fiberglass dermatitis)に起因し得る。従来、掻痒は
、Ｂ波長紫外線もしくはPUVAでの光線療法、または治療薬、例えば、ナルトレキソン、ナ
ルメフェン、ダナゾール、三環系、および抗うつ薬により治療されている。
代謝型グルタミン酸受容体5("mGluR5")の選択的アンタゴニストは、鎮痛活性を、動物
モデルにてin vivoで発揮することが示されている(K. Walkerら、Neuropharmacology 40:
1-9(2000)、およびA. Dogrulら、Neuroscience Letters、292(2):115-118(2000))。
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、抗不安性および抗うつ病性活性を、動物
モデルにてin vivoで発揮することが示されている(E. Tatarczynskaら、Br. J. Pharmaco
l. 132(7):1423-1430(2001)、およびP. J. M. Willら、Trends in Pharmacological Scie
nces 22(7):331-37(2001))。
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、抗パーキンソン活性をin vivoで発揮す
ることが示されている(K. J. Ossowskaら、Neuropharmacology 41(4):413-20(2001)、お
よびP. J. M. Willら、Trends in Pharmacological Sciences 22(7):331-37(2001))。
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、抗依存症活性をin vivoで発揮すること
が示されている(C. Chiamuleraら、Nature Neuroscience 4(9):873-74(2001))。
Cookらの米国特許第6,150,129号は、抗生物質として有用な二窒素ヘテロ環のクラスを
記載している。
Habichらの米国特許第5,529,998号は、抗菌剤として有用なベンゾオキサゾリル-および
ベンゾチアゾリルオキサゾリドンのクラスを記載している。
国際公開公報第WO 01/57008号は、セリン/スレオニンおよびチロシンキナーゼの阻害剤
として有用な2-ベンゾチアゾリル尿素誘導体のクラスを記載している。
国際公開公報第WO 02/08221号は、慢性および急性の疼痛症状、痒み、および切迫尿失
禁を治療するのに有用なアリールピペラジン化合物を記載している。
国際公開公報第WO 99/37304号は、因子Xaを阻害するのに有用な置換型オキソアザヘテ
ロ環化合物を記載している。
国際公開公報第WO 00/59510号は、ソルビトール酸脱水素酵素阻害剤として有用なアミ
ノピリミジンを記載している。
Kiyoshiらの日本特許出願第11-199573号は、腸管神経系における神経性5HT3受容体アゴ
ニストであり、そして消化障害および膵機能不全を治療するのに有用なベンゾチアゾール
誘導体を記載している。
Rainerらのドイツ特許出願第199 34 799号は、二環式(ヘテロ)芳香環を有する化合物、
または三環式(ヘテロ)芳香環を有する化合物を含むキラルスメティック液晶混合物を記載
している。
M. Chu-Moyerら、J. Med.Chez. 45:511-528(2002)は、ソルビトール酸脱水素酵素 阻害
剤として有用なヘテロ環置換型ピペラジノ-ピリミジンを記載している。
B.G. Khadseら、Bull.Haff. Instt. 1(3):27-32(1975)は、駆虫薬として有用な2-(N4置
換型-N1-ピペラジニル)ピリド(3,2-d)チアゾール、および5-ニトロ-2-(N4-置換型-N1-ピ
ペラジニル)ベンズチアゾールを記載している。
しかし、当該技術分野において、疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソ
ン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障
害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、ALS、痴呆、網膜症、筋痙攣、
偏頭痛、嘔吐、運動異常、またはうつ病を治療または予防するのに有用な新規薬剤につい
て明らかな必要性が残っている。
本出願の第２節におけるいずれの文献の引用も、このような文献が本出願の先行技術で
あることを認めるものではない。
本発明は、式(Ia)：
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含する
(式中、Ar1は、
Aは、
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、
-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)；
R2は、それぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2;
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、も
しくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(そ
れぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-CIO)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル;
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7;
R7はそれぞれ独立して、-H、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1; および
xは、0または1)。
本発明は、式(Ib)：
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩を包含する
(式中、Ar1は、
Aは、
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH
(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、−OC(ハロ)3、−OCH(ハロ)2、−OCH2(ハロ)、-CN、-OH
、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)O
R7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
本発明は、式(IIa)：
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含する
(式中、Ar1は
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、
-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(Cl-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O
)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)もしくは-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R10は、-Hまたは-(C1-C4)アルキル；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；および
mは、0または1)。
本発明は、式(IIb)：
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含する
(式中、Ar1は
Aは
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH
(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(Cl-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、も
しくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R10は、-Hまたは-(C1-C4)アルキル；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
本発明は、式(IIIa)：
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
Aは、
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、
-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C1O)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている); または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5は独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR
7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Br、または-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
本発明は、式(IIIb)：
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含する
(式中、Ar1は
Aは
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH
(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニルもしく
は-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換
されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチルもしくは-(C14)アリール(それぞれ非置換であるか、もしくは
１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞ
れ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは0または1；および
xは0または1)。
本発明はまた、式(IVa)：
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩も包含する
(式中、Ar1は、
Ar2は、
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は、-Hまたは-CH3：
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；および
pは、0〜2の整数)。
本発明はまた、式(IVb)：
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含する
(式中、Ar1は、
Ar2は、
Aは、
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-N02もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は-CH3；
R4は-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7または-S(0)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；および
xは、0または1)。
本発明はまた、式(V):
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含する
(式中、Ar1は、
Ar2は、
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2または-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もし
くは１以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それ
ぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は、-Hまたは-CH3；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-O
R7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環
、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR
7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2
R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-
ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7
、-SR7、-S(O)R7または-S(0)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；および
pは、0〜2の整数)。
式(Ia)、(Ib)、(IIa)、(IIb)、(IIIa)、(IIIb)、(IVa)、(IVb)および(V)の化合物、ま
たはその製薬上許容可能な塩(「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」)は、動物における疼
痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、
癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンテ
ィングトン舞踏病、ALS、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常、またはうつ
病を治療または予防するのに有用である。
本発明はまた、有効量のベンゾアゾリルピペラジン化合物、および製薬上許容可能なキ
ャリアまたは賦形剤を含む組成物にも関する。
本組成物は、動物における疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、
パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記
憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、ALS、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛
、嘔吐、運動異常、またはうつ病を治療または予防するのに有用である。
本発明は、さらに疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキン
ソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、
制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、ALS、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、
運動異常、またはうつ病を治療する方法であって、それを必要とする動物に有効量のベン
ゾアゾリルピペラジン化合物を投与することを含む方法に関する。
本発明は、さらに疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキン
ソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、
制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、ALS、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、
運動異常、またはうつ病を予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のベン
ゾアゾリルピペラジン化合物を投与することを含む方法に関する。
本発明は、さらにバニロイド受容体１("VR1")を発現可能な細胞と、有効量のベンゾア
ゾリルピペラジン化合物とを接触させることを含む、細胞におけるVR1機能を阻害する方
法に関する。
本発明は、さらにmGluR5を発現可能な細胞と、有効量のベンゾアゾリルピペラジン化合
物とを接触させることを含む、細胞におけるmGluR5機能を阻害する方法に関する。
本発明は、さらに代謝型グルタミン酸受容体１("mGluR1")を発現可能な細胞と、有効量
のベンゾアゾリルピペラジン化合物とを接触させることを含む、細胞におけるmGluR1機能
を阻害する方法に関する。
本発明は、さらにベンゾアゾリルピペラジン化合物と、製薬上許容可能なキャリアまた
は賦形剤とを混合するステップを含む、組成物調製方法に関する。
本発明は、さらに有効量のベンゾアゾリルピペラジン化合物を含む容器を含むキットに
関する。
本発明は、さらに
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩に関する。
本発明は、さらに
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩に関する。
本発明は、さらに
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩に関する。
本発明は、本発明の限定されない実施形態を例示することを意図した以下の詳細な説明
および例示の実施例を参照することにでより完全に理解されよう。
4. 発明の詳細な説明
4.1 式(Ia)の化合物
上述のように、本発明は式(Ia)：
の化合物およびその製薬上許容される塩を包含し、ここで式中Ar1、R3、R8、R9、A、xお
よびmは、式(Ia)のベンゾアゾリルピペラジン化合物について上に定義した通りである。
1つの実施形態において、Ar1はピリジル基である。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基である。
別の実施形態において、xは1であり、Aは-C(O)-N(R4)-である。
別の実施形態において、xは1であり、Aは-C(S)-N(R4)-である。
別の実施形態において、xは0である。
別の実施形態において、nまたはpは0である。
別の実施形態において、nまたはpは1である。
別の実施形態において、mは0である。
別の実施形態において、mは1である。
別の実施形態において、R4は-Hである。
別の実施形態において、R4は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり、xは1であり、Aは-C(O)N(R4)-である
。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり、xは1であり、Aは-C(S)N(R4)-である
。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり、xは1であり、Aは-C(O)N(R4)-で
ある。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり、xは1であり、Aは-C(S)N(R4)-で
ある。
別の実施形態において、R1は-Clである。
別の実施形態において、R1は-Brである。
別の実施形態において、R1は-Iである。
別の実施形態において、R1は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施形態において、R1は-CH3である。
別の実施形態において、R1は-NO2である。
別の実施形態において、R1は-CNである。
別の実施形態において、R1は-OHである。
別の実施形態において、R1は-OCH3である。
別の実施形態において、R1は-NH2である。
別の実施形態において、R1は-C(ハロ)3である。
別の実施形態において、R1は-CH(ハロ)2である。
別の実施形態において、R1は-CH2(ハロ)である。
別の実施形態において、nおよびpは1であり、R2は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキ
ル、-NO2または-NH2である。
別の実施形態において、nおよびpは1であり、そしてR2は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10
)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアル
キル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロ
アルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3ないし7員)複素環、または-(7ないし1
0員)ビシクロ複素環であって、これらの各々は置換されていないか、または１個以上のR5
基によって置換されている。
別の実施形態において、nおよびpは1であり、R2は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリ
ール、または-(5ないし10員)ヘテロアリールであって、これらの各々は置換されていない
か、または１個以上のR6基によって置換されている。
別の実施形態において、mは1であり、R3は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2
または-NH2である。
別の実施形態において、mは1であり、そしてR3は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケ
ニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-
(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニ
ル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3ないし7員)複素環、または-(7ないし10員)ビシ
クロ複素環であって、これらの各々は置換されていないか、または１個以上のR5基によっ
て置換されている。
別の実施形態において、mは1であり、そしてR3は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリー
ル、または-(5ないし10員)ヘテロアリールであって、これらの各々は置換されていないか
、または１個以上のR6基によって置換されている。
別の実施形態において、R8およびR9はそれぞれ独立して-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル
、-O(C1-C6)アルキル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)である。
別の実施形態において、R8およびR9のうち少なくとも一方は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。
別の実施形態において、R1は-Clである。別の実施形態において、R9は-Clである。別の実
施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態
において、R1は-Clである。別の実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態におい
て、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、R1は-Clである。別の実施形態において、R8は-Clである。別の実
施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態
において、R1は-Clである。別の実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態におい
て、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3であ
る。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hであ
る。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態
において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態におい
て、R9は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態
において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態におい
て、R8は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態
において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態におい
て、R9は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態
において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態におい
て、R8は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-H
である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1で
あり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチル
である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O
)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(
O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、nは0であり；Ar1は-2-(3-ニトロピリジル)-であり；mは0であ
り；xは0であり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、nは0であり；Ar1は-2-(3-クロロピリジル)-であり；xは1であ
り；Aは-C(S)-N(R4)-であり；mは1であり；R3は-CH3であり；R3は-C(SO)-N(R4)-基に結合
した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R3基が結合している炭素原子はR配置を有
し；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hで
ある。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9
は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-B
rである。別の実施形態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子
はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである
。別の実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の
実施形態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する
。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-ハロであり；そして
R9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Br
である。別の実施形態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合して
いる炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS
配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである
。別の実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の
実施形態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する
。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9
は-CH3である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR
9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9
は-CF3である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR
9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9
は-OCH2CH3である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3であ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)
-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そ
してR9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロであ
る。別の実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別
の実施形態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有す
る。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別
の実施形態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有す
る。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3であ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3であ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-H
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロであ
る。別の実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別
の実施形態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有す
る。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別
の実施形態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有す
る。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3であ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3であ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-H
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであ
り；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-
Hである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR
9は-tert-ブチルである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり
；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチ
ルである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9
は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブ
チルである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であ
り；Aは-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3で
ある。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において
、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は
-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clであ
る。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において
、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は
-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clであ
る。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり；R4は-H
であり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり；R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり；R4は-H
であり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clであ
る。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-
Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clであ
る。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-
Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clであ
る。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clであ
る。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり；R4は-
Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；ｘは0
であり； R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-
Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-
Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は
-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、n、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-
Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している
炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別
の実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施
形態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態にお
いて、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、
R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別
の実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施
形態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態にお
いて、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、
R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結
合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している
炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態に
おいて、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において
、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において
、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結
合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態に
おいて、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において
、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において
、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り； R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であ
り；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hで
ある。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結
合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであ
り；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルで
ある。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり
； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結
合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と
結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と
結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、nおよびpは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であ
り； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と
結合しており；R4は-Hであり； R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-CH3
、-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、
かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり；
R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を
有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-CH3
であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基
に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そ
してR9は-Clである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-Cl、
-Brまたは-Iであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(
O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-H
であり；そしてR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-Clで
あり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に
結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そし
てR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-CH3
であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基
に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そ
してR9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3、-Cl、-Brまたは-Iであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であっ
て、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであ
り； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配
置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)
-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Clである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
Cl、-Brまたは-Iであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、か
つ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R
8は-Hであり；そしてR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有す
る。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)
-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-CH3
、-Cl、-Brまたは-Iであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そ
してR9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-CH3
であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Clである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-Cl、
-Brまたは-Iであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-
Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-Clで
あり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brである。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリジル基であり；nは0であり；mは1であり；R1は-CH3
であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Fである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3、-Cl、-Brまたは-Iであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Clである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
Cl、-Brまたは-Iであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR
9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
Clであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリミジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Fである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつxが1
の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)
アルキルであって、かつxが1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチ
アゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合してい
る炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつxが1の場合には-C
(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-CH3であって、かつxが
1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつxが1
の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)
アルキルであって、かつxが1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチ
アゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつxが1の場合には-C
(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-CH3であって、かつxが
1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はS配置を有す
る。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつピリ
ジル基またはピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実
施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)アルキルであって、かつピリジル基または
ピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合し
ている炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつピリジル基または
ピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施形態におい
て、mは1であり； R3は-CH3であって、かつピリジル基またはピリミジニル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はR配置を
有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつピリ
ジル基またはピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実
施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)アルキルであって、かつピリジル基または
ピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつピリジル基または
ピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施形態におい
て、mは1であり； R3は-CH3であって、かつピリジル基またはピリミジニル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はS配置を
有する。
4.2 式(Ib)の化合物
本発明はまた、下記の式(Ib)：
の化合物およびその製薬上許容される塩を包含し、ここで式中Ar1、R3、R8、R9、A、xお
よびmは、式(Ib)のベンゾアゾリルピペラジン化合物について上に定義した通りである。
1つの実施形態において、Ar1はピラジニル基である。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基である。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基である。
別の実施形態において、xは1であり、Aは-C(O)-N(R4)-である。
別の実施形態において、xは1であり、Aは-C(S)-N(R4)-である。
別の実施形態において、xは0である。
別の実施形態において、pは0である。
別の実施形態において、pは1である。
別の実施形態において、mは0である。
別の実施形態において、mは1である。
別の実施形態において、R4は-Hである。
別の実施形態において、R4は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり、xは1であり、Aは-C(O)N(R4)-であ
る。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり、xは1であり、Aは-C(S)N(R4)-であ
る。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり、xは1であり、Aは-C(O)N(R4)-で
ある。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり、xは1であり、Aは-C(S)N(R4)-で
ある。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり、xは1であり、Aは-C(O)N(R4)-であ
る。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり、xは1であり、Aは-C(S)N(R4)-であ
る。
別の実施形態において、R1は-Hである。
別の実施形態において、R1は-Clである。
別の実施形態において、R1は-Brである。
別の実施形態において、R1は-Iである。
別の実施形態において、R1は-Fである。
別の実施形態において、R1は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施形態において、R1は-CH3である。
別の実施形態において、R1は-NO2である。
別の実施形態において、R1は-CNである。
別の実施形態において、R1は-OHである。
別の実施形態において、R1は-OCH3である。
別の実施形態において、R1は-NH2である。
別の実施形態において、R1は-C(ハロ)3である。
別の実施形態において、R1は-CH(ハロ)2である。
別の実施形態において、R1は-CH2(ハロ)である。
別の実施形態において、pは1であり、R2は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2
または-NH2である。
別の実施形態において、pは1であり、そしてR2は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケ
ニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-
(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニ
ル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3ないし7員)複素環、または-(7ないし10員)ビシ
クロ複素環であって、これらの各々は置換されていないか、または１個以上のR5基によっ
て置換されている。
別の実施形態において、pは1であり、R2は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、ま
たは-(5ないし10員)ヘテロアリールであって、これらの各々は置換されていないか、また
は１個以上のR6基によって置換されている。
別の実施形態において、mは1であり、R3は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2
または-NH2である。
別の実施形態において、mは1であり、そしてR3は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケ
ニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-
(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニ
ル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3ないし7員)複素環、または-(7ないし10員)ビシ
クロ複素環であって、これらの各々は置換されていないか、または１個以上のR5基によっ
て置換されている。
別の実施形態において、mは1であり、そしてR3は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリー
ル、または-(5ないし10員)ヘテロアリールであって、これらの各々は置換されていないか
、または１個以上のR6基によって置換されている。
別の実施形態において、R8およびR9はそれぞれ独立して-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル
、-O(C1-C6)アルキル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)である。
別の実施形態において、R8またはR9の少なくとも一方は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態に
おいて、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において
、R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態にお
いて、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、
R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において
、R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態にお
いて、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、
R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態に
おいて、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において
、R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において
、R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態に
おいて、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において
、R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において
、R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)
-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N
(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-
N(R4)-であり；R4は-Hであり；R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結
合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の
実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形
態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実
施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態
において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形
態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実
施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態
において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒
素に隣接する炭素原子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の
実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形
態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形
態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の
実施形態において、R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形
態において、R9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形
態において、R8は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の
実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した
窒素に隣接する炭素原子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭
素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは1であり；Aは
-C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは1であり；Aは-C
(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭
素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは1であり；Aは-
C(O)-N(R4)-であり；R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する
炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3である。別
の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clである
。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clである。
別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clである
。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clである。
別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり；R4は-H
であり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clである
。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clである。
別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；そしてR8およびR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9は-Clである
。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8は-Clである
。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CF3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-ハロであり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-Clであり；ｘは0であり； R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり； R4は-H
であり；R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。
別の実施形態において、pおよびmは0であり；R1は-CH3であり；ｘは0であり；R4は-Hで
あり；R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3である。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合
している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原
子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり； R4は
-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子
はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R
9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-F
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり； R4は
-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R9
は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-Fで
ある。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R
8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-F
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり； R4は
-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R8
は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-Fで
ある。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり；R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり；R4は-
Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり；R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり；R4は-
Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している
炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり；R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり；R4は-
Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している
炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり；R4は-
Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R3基
が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している
炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり； R4は
-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の実施形態において、
R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合して
いる炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり；R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり；R4は-
Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、
R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合して
いる炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり；R4は
-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子
はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、
R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-F
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、
R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-F
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり；R4は
-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R3
基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合
している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合
している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており；そしてR8およびR9は-Hである。別の実施形態において、R3基が結合
している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原
子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、
R9は-Clである。別の実施形態において、R9は-Brである。別の実施形態において、R9は-F
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-ハロであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、
R8は-Clである。別の実施形態において、R8は-Brである。別の実施形態において、R8は-F
である。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-CF3である。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-CF3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において、R
3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり； R4
は-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子と結合しており； R8は-Hであり；そしてR9は-OCH2CH3である。別の実施形態におい
て、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合
している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CF3であり；xは0であり；R4は
-Hであり；R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子と結合しており； R8は-OCH2CH3であり；そしてR9は-Hである。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり； R3
は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合して
おり；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり； R3は
-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合してお
り；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結
合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-ハロであり；xは0であり； R3
は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合して
おり；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-Clであり；xは0であり； R3は
-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合してお
り；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。別の実施形態にお
いて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結
合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R3
は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合して
おり；R4は-Hであり； R8は-tert-ブチルであり；そしてR9は-Hである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R3
は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合して
おり；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-tert-ブチルである。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が
結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、pは0であり；mは1であり；R1は-CH3であり；xは0であり； R3
は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合して
おり；R4は-Hであり； R8は-CH3であり；そしてR9は-CH3である。別の実施形態において
、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合し
ている炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3または-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C
(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-
Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する
。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Clである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-ハ
ロであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-Cl
であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基
に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そ
してR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3または-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ
-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8
は-Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有
する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)
-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Clである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4
)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり
；そしてR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
Clであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)
-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3または-ハロであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C
(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-
Hであり；そしてR9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する
。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Clである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はヒアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-ハ
ロであり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-Cl
であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-基
に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そ
してR9は-Brである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは1であり；Aは-C(O)-N(R4)-であり； R3は-CH3であって、かつ-C(O)-N(R4)-
基に結合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；
そしてR9は-Fである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3または-ハロであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9
は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Clである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-ハ
ロであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-Cl
であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピラジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Fである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3または-ハロであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR
9は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Clである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
ハロであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brであ
る。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
Clであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はピリダジニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-
CH3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Fである
。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3または-ハロであり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9
は-ハロである。別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Clである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-ハロ
であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-Cl
であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Brである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、Ar1はチアザニル基であり；pは0であり；mは1であり；R1は-CH
3であり；xは0であり； R3は-CH3であって、かつベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子と結合しており；R4は-Hであり； R8は-Hであり；そしてR9は-Fである。
別の実施形態において、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別の実施形態に
おいて、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつxが1
の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)
アルキルであって、かつxが1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチ
アゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合してい
る炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつxが1の場合には-C
(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-CH3であって、かつxが
1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はR配置を有す
る。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつxが1
の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)
アルキルであって、かつxが1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチ
アゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合してい
る炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつxが1の場合には-C
(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-CH3であって、かつxが
1の場合には-C(O)-N(R4)-に、またはxが0の場合にはベンゾチアゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はS配置を有す
る。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつピラ
ジニル基、ピリダジニル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)アルキルであって、かつ
ピラジニル基、ピリダジニル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつピラジニル基、ピ
リダジニル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別
の実施形態において、mは1であり； R3は-CH3であって、かつピラジニル基、ピリダジニ
ル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基
が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-(C1-C4)アルキルであって、かつピラ
ジニル基、ピリダジニル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
している。別の実施形態において、mは1であり； R3は-(C1-C4)アルキルであって、かつ
ピラジニル基、ピリダジニル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており；そしてR3基が結合している炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態において、mは1であり；そしてR3は-CH3であって、かつピラジニル基、ピ
リダジニル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別
の実施形態において、mは1であり； R3は-CH3であって、かつピラジニル基、ピリダジニ
ル基またはチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；そしてR3基
が結合している炭素原子はS配置を有する。
４.３ 式(IIa)の化合物
本発明にはまた、式(Iia)の化合物：
およびその薬学的に許容される塩も含まれる(式中、Ar1、R3、R8、R9、R10およびmは、式
(IIa)のベンゾアゾリルピペラジン化合物について先に定義した通りである)。
一実施態様では、Ar1はピリジル基である。
別の実施態様では、Ar1はピリミジニル基である。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基である。
別の実施態様では、nまたはpは０である。
別の実施態様では、nまたはpは１である。
別の実施態様では、mは０である。
別の実施態様では、mは１である。
別の実施態様では、R10は-Hである。
別の実施態様では、R10は-(C1-C4)アルキルである。
別の実施態様では、R10は-CH3である。
別の実施態様では、R1は-Clである。
別の実施態様では、R1は-Brである。
別の実施態様では、R1は-Iである。
別の実施態様では、R1は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施態様では、R1は-CH3である。
別の実施態様では、R1は-NO2である。
別の実施態様では、R1は-CNである。
別の実施態様では、R1は-OHである。
別の実施態様では、R1は-OCH3である。
別の実施態様では、R1は-NH2である。
別の実施態様では、R1は-C(ハロ)3である。
別の実施態様では、R1は-CH(ハロ)2である。
別の実施態様では、R1は-CH2(ハロ)である。
別の実施態様では、nおよびpは１であり、R2は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、
-NO2または-NH2である。
別の実施態様では、nおよびpは１であり、R2は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニ
ル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C
8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル
、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(３〜７員)複素環、または-(７〜１０員)ビシクロ
複素環であり、それぞれ未置換であるか、または、１以上のR5基で置換されている。
別の実施態様では、nおよびpは１であり、R2は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール
、または-(５〜１０員)ヘテロアリールであり、それぞれ未置換であるか、または、１以
上のR6基で置換されている。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2ま
たは-NH2である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C
2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)
トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8
-C14)トリシクロアルケニル、-(３〜７員)複素環、または-(７〜１０員)ビシクロ複素環
であり、それぞれ未置換であるか、または、１以上のR5基で置換されている。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-
(５〜１０員)ヘテロアリールであり、それぞれ未置換であるか、または、１以上のR6基で
置換されている。
別の実施態様では、R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、ハロ、-(C1-C6)アルキル、-O
(C1-C6)アルキル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)である。
別の実施態様では、R8またはR9の少なくとも一方は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8およびR9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8および
R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-ハロHであり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施
態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-ハ
ロであり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-
Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態
様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-Hで
あり；R9は-CH3である。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Br
である。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態
様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-CH3
であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Br
である。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態
様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-Hで
あり；R9は-CF3である。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Br
である。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態
様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-CF3
であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Br
である。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実
施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-Hで
あり；R9は-OCH2CH3である。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9
は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実
施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-OCH
2CH3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9
は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-Hで
あり；R9は-CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-CH3
であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-Hで
あり；R9は-CF3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-CF3
であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-Hで
あり；R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-OCH
2CH3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであり、R8およ
びR9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は
-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-ハ
ロであり；R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-Clである。別の実施態様では、R8は-
Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-CH
3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-CF3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-CF
3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-OC
H2CH3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8およ
びR9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は
-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-ハ
ロであり；R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-Clである。別の実施態様では、R8は-
Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-CH
3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-CF3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-CF
3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CF3であり；R4は-Hであり；R8は-OC
H2CH3であり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-ter
t-ブチルであり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり；R4は-Hで
あり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり；R8は-Hで
あり；R9は-tert-ブチルである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-te
rt-ブチルであり；R9は-Hである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-H
であり；R9は-tert-ブチルである。
別の実施態様では、n、pおよびmは０であり；R1は-CH3であり；R4は-Hであり；R8は-CH
3であり；R9は-CH3である。
別の実施態様では、nは０であり、Ar1は-２-(３-クロロピリジル)-であり、mは１で
あり、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、R3基が結合した炭素原子はR配置を有し、R10は-Hであり、R8はメチルであり
、R9はイソプロピルである。
別の実施態様では、nは０であり、Ar1は-２-(３-クロロピリジル)-であり、mは１であ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R3基が結合した炭素原子はR配置を有し、R10は-Hであり、R8はイソプロピルで
あり、R9はメチルである。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-Clで
ある。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。別の実施
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実施
態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。別の実施態様では、R3基
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-Clで
ある。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。別の実施
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-Clである。別の実施
態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。別の実施態様では、R3基
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の実施態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の実施態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の実施態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Clであり；R4は-Hであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しておりであり、R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実
施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-Clである。別の実
施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-CH3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-CF3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-CF3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しておりであり、R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-Clである。別の実
施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-Clである。別の実
施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-CH3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-CF3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-CF3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、R4は-Hであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R4は-Hであり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、R3は-CH3であ
って、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R4は-H
であり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-Brまたは-Iであり
；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており；R4は-Hであり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、R3は-CH3であ
って、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R4は-H
であり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。別の実施態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R3は-CH3で
あって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R4は
-Hであり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R3は-CH3で
あって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R4は
-Hであり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。別の実施態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の実施態様では、nおよびpは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、R3は-CH3で
あって、ベンゾイミダゾール基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R4は
-Hであり、R8は-CH3であり、R9は-CH3である。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリジル基であり；nは０であり；mは１であり；R1は-CH3、-
Cl、-Brまたは-Iであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣
接する炭素原子に結合しており；R4は-Hであり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の
実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリジル基であり、nは０であり、mは１であり、R1は-CH3で
あり、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Clである。別の実施態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリジル基であり；nは０であり；mは１であり；R1は-Cl、-B
rまたは-Iであり；R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子に結合しており；R4は-Hであり；R8は-Hであり；R9は-Brである。別の実施態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリジル基であり、nは０であり、mは１であり、R1は-Clであ
り、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Brである。別の実施態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を
有する。
別の実施態様では、Ar1はピリジル基であり、nは０であり、mは１であり、R1は-CH3で
あり、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Fである。別の実施態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を
有する。
別の実施態様では、Ar1はピリミジニル基であり；pは０であり；mは１であり；R1は-CH
3、-Cl、-Brまたは-Iであり；R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており；R4は-Hであり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。
別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは０であり、mは１であり、R1は-CH
3であり、R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子
に結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Clである。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリミジニル基であり；pは０であり；mは１であり；R1は-Cl
、-Brまたは-Iであり；R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接
する炭素原子に結合しており；R4は-Hであり；R8は-Hであり；R9は-Brである。別の実施
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは０であり、mは１であり、R1は-Cl
であり、R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Brである。別の実施態様では、R3基
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは０であり、mは１であり、R1は-CH
3であり、R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子
に結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Fである。別の実施態様では、R3基
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基であり；pは０であり；mは１であり；R1は-CH3
、-Cl、-Brまたは-Iであり；R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており；R4は-Hであり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別
の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基であり、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3
であり、R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Clである。別の実施態様では、R3基
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基であり；pは０であり；mは１であり；R1は-Cl、
-Brまたは-Iであり；R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子に結合しており；R4は-Hであり；R8は-Hであり；R9は-Brである。別の実施態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基であり、pは０であり、mは１であり、R1は-Clで
あり、R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Brである。別の実施態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基であり、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3
であり、R3は-CH3であって、ベンズイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-Fである。別の実施態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ベンゾイミダゾリ
ル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施態様では、mは１であ
り、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており、R3基が結合した炭素はR配置である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施態様では、mは１であり、R3は-CH3
であって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R3
基が結合した炭素はR配置である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ベンゾイミダゾリ
ル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施態様では、mは１であ
り、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており、R3基が結合した炭素はS配置である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-CH3であって、ベンゾイミダゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施態様では、mは１であり、R3は-CH3
であって、-C(O)-N(R4)-またはベンゾチアゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており、R3基が結合した炭素はS配置である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ピリジル基、ピリ
ミジニル基またはピラジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の
実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ピリジル基、ピリミジニ
ル基またはピラジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R3基が結合
した炭素はR配置である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-CH3であって、ピリジル基、ピリミジニル基ま
たはピラジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施態様では
、mは１であり、R3は-CH3であって、ピリジル基、ピリミジニル基またはピラジニル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R3基が結合した炭素はR配置である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ピリジル基、ピリ
ミジニル基またはピラジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の
実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C4)アルキルであって、ピリジル基、ピリミジニ
ル基またはピラジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R3基が結合
した炭素はS配置である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-CH3であって、ピリジル基、ピリミジニル基ま
たはピラジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。別の実施態様では
、mは１であり、R3は-CH3であって、ピリジル基、ピリミジニル基またはピラジニル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、R3基が結合した炭素はS配置である。
４.４ 式(IIb)の化合物
本発明にはまた、式(IIb)の化合物：
およびその薬学的に許容される塩も含まれる（式中、Ar1、R3、R8、R9、A、xおよびmは、
式(Iib)のベンゾアゾリルピペラジン化合物について先に定義した通りである）。
一実施態様では、Ar1はピリダジニル基である。
別の実施態様では、Ar1はチアザニル(thiazanyl)基である。
別の実施態様では、xは１であり、Aは-C(O)-N(R4)-である。
別の実施態様では、xは１であり、Aは-C(S)-N(R4)-である。
別の実施態様では、xは０である。
別の実施態様では、xは１である。
別の実施態様では、pは０である。
別の実施態様では、pは１である。
別の実施態様では、mは０である。
別の実施態様では、mは１である。
別の実施態様では、R4は-Hである。
別の実施態様では、R4は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施態様では、R10は-Hである。
別の実施態様では、R10は-(C1-C4)アルキルである。
別の実施態様では、R10は-CH3である。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基であり、xは１であり、Aは-C(O)N(R4)-である。
別の実施態様では、Ar1はピラジニル基であり、xは１であり、Aは-C(S)N(R4)-である。
別の実施態様では、Ar1はチアザニル基であり、xは１であり、Aは-C(O)N(R4)-である。
別の実施態様では、Ar1はチアザニル基であり、xは１であり、Aは-C(S)N(R4)-である。
別の実施態様では、R1は-Hである。
別の実施態様では、R1は-Clである。
別の実施態様では、R1は-Brである。
別の実施態様では、R1は-Iである。
別の実施態様では、R1は-Fである。
別の実施態様では、R1は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施態様では、R1は-CH3である。
別の実施態様では、R1は-NO2である。
別の実施態様では、R1は-CNである。
別の実施態様では、R1は-OHである。
別の実施態様では、R1は-OCH3である。
別の実施態様では、R1は-NH2である。
別の実施態様では、R1は-C(ハロ)3である。
別の実施態様では、R1は-CH(ハロ)2である。
別の実施態様では、R1は-CH2(ハロ)である。
別の実施態様では、pは１であり、R2は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2ま
たは-NH2である。
別の実施態様では、pは１であり、R2は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C
2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)
トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8
-C14)トリシクロアルケニル、-(３〜７員)複素環、または-(７〜１０員)ビシクロ複素環
であり、それぞれ未置換であるか、または、１以上のR5基で置換されている。
別の実施態様では、pは１であり、R2は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、また
は-(５〜１０員)ヘテロアリールであり、それぞれ未置換であるか、または、１以上のR6
基で置換されている。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2ま
たは-NH2である。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C
2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)
トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8
-C14)トリシクロアルケニル、-(３〜７員)複素環、または-(７〜１０員)ビシクロ複素環
であり、それぞれ未置換であるか、または、１以上のR5基で置換されている。
別の実施態様では、mは１であり、R3は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-
(５〜１０員)ヘテロアリールであり、それぞれ未置換であるか、または、１以上のR6基で
置換されている。
別の実施態様では、R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、ハロ、-(C1-C6)アルキル、-O
(C1-C6)アルキル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)である。
別の実施態様では、R8またはR9の少なくとも一方は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8およびR9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8およびR9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は
-Clである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-C
lである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R8は
-Clである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-C
lである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CF3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CF3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CF3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CF3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8およびR9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-
Clである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-
Clである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CF3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CF3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8およびR9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では、R9は-
Clである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では、R8は-
Clである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-CF3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CF3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-C(O)-N
(R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(O)-N(R
4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C(O)-N(
R4)-であり、R4は-Hであり、R8は-CH3であり、R9は-CH3である。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を
有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様で
は、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fであ
る。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では
、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである
。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様で
は、R8は-Clである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fであ
る。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では
、R8は-Clである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである
。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CH3である。別の実施態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CH3である。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CF3である。別の実施態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CF3である。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CF3であり、R9は-Hである。別の実施態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CF3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。別の実施態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。別の実施態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を
有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、Xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では
、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである
。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では
、R8は-Clである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである
。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CH3である。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CF3である。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CF3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。別の実施態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8およびR9は-Hである。別の実施態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を
有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-ハロである。別の実施態様では
、R9は-Clである。別の実施態様では、R9は-Brである。別の実施態様では、R9は-Fである
。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-ハロであり、R9は-Hである。別の実施態様では
、R8は-Clである。別の実施態様では、R8は-Brである。別の実施態様では、R8は-Fである
。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CH3である。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-CF3である。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-CF3であり、R9は-Hである。別の実施態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-Hであり、R9は-OCH2CH3である。別の実施態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CF3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R4は-Hであり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、R8は-OCH2CH3であり、R9は-Hである。別の実施態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、R4は-Hであり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。別の実施
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、R4は-Hであり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。別の実施態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-ハロであり、xは１であり、Aは-
C(O)-N(R4)-であり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。別の実施
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-Clであり、xは１であり、Aは-C(
O)-N(R4)-であり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。別の実施態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、R4は-Hであり、R8は-tert-ブチルであり、R9は-Hである。別の実施態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、R4は-Hであり、R8は-Hであり、R9は-tert-ブチルである。別の実施態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、pは０であり、mは１であり、R1は-CH3であり、xは１であり、Aは-C
(O)-N(R4)-であり、R3は-CH3であって、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、R4は-Hであり、R8は-CH3であり、R9は-CH3である。別の実施態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-ハロであり、xは０であり、R4は-Hであ
り、R8およびR9は-Hである。
別の実施態様では、pおよびmは０であり、R1は-Clであり、xは０であり、R4は-Hであり
、R8およびR9は-Hである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態
では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態
では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。も
う１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。も
う１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。も
う１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。も
う１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ
３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ
３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は
−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブ
チルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−ＣＨ３で
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有す
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する
。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−で
あり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３
は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３
は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル(thiazanyl)基であり、ｐは０であり、
ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（
Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−
ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイ
ミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ
8は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル
基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈで
あり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル
基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈで
あり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミ
ダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８
は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９はＣｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾイミダゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾイミダゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１で
あり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ
４）−に又はｘが０の場合にベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合し、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は
−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾ
イミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し、及びＲ３基が結合している
炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾイミダゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１で
あり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ
４）−に又はｘが０の場合にベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合し、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾイミダゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は
−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾ
イミダゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し、及びＲ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及
びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリダジニル基
又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形
態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリダジニル基又はチアザニル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及
びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリダジニル基
又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形
態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリダジニル基又はチアザニル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置である。
４．５ 式（IIIa）の化合物
本発明は、式（IIIa）：
［式中、Ａｒ１、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ａ、ｘ、及びｍは、式（ＩＩＩａ）のベンゾアゾリ
ルピペラジン化合物について前記で定義したとおりである］
の化合物及び製薬上許容されるその塩を包含する。
１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基である。
もう１つの実施形態では、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、ｘは０である。
もう１つの実施形態では、ｘは１である。
もう１つの実施形態では、ｎ又はｐは０である。
もう１つの実施形態では、ｎ又はｐは１である。
もう１つの実施形態では、ｍは０である。
もう１つの実施形態では、ｍは１である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ（
Ｓ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−
Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｃｌである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｂｒである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｉである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＮＯ２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＮである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＯＨである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＯＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｃ（ハロ）３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ（ハロ）２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２（ハロ）である。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは１であり、及びＲ２は−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＯ２又は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは１であり、及びＲ２は、各々が置換されていない
か又は１もしくはそれ以上のＲ５基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−
（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シク
ロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアル
キル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員
）ビシクロヘテロ環である。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは１であり、及びＲ２は、各々が置換されていない
か又は１もしくはそれ以上のＲ６基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ
１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリールであり；
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（
Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＯ２又は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は、各々が置換されていないか又は
１もしくはそれ以上のＲ５基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアル
キル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、
−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ
８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシ
クロヘテロ環である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は、各々が置換されていないか又は
１もしくはそれ以上のＲ６基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）
アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリールである。
もう１つの実施形態では、Ｒ４は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８及びＲ９は各々独立して、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６
）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−Ｃ
Ｈ２（ハロ）である。
もう１つの実施形態では、Ｒ８又はＲ９の少なくとも１つは−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；並びに
Ｒ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；並びにＲ８及びＲ９は−
Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。
もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆで
ある。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形
態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆで
ある。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ハロであり；及
びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形
態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は
−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３
であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は
−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施
形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、
及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施
形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ
３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は
−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施
形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、
及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施
形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、Ｒ
９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ
３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は
−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは１であ
り；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブ
チルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり
、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎは０であり、Ａｒ１は−２−（３−ニトロピリジル）−で
あり、ｍは０であり、ｘは０であり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態
では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃ
ｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ
９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃ
ｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ
８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ
３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合してお
り；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−
Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、
Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−
Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、
Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−
Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、
Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−
Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、
Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており
；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１
つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ
）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており
；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１
つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ
）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（
Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈで
あり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（
Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈで
あり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（
Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈで
あり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形
態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つ
の実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形
態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つ
の実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である
。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである
。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である
。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである
。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ
３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−
Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり；Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり；Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施
形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１
つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり；Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施
形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１
つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり；Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施
形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１
つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施
形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１
つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は
−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで
あり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブ
チルである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；ｘは０であ
り；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｎ、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０で
あり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；並びにＲ８及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１
つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形
態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−
Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ハロであり；及
びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形
態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−
Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ
）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）
立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３で
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有す
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する
。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ＣＨ３であり、
及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ
）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）
立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有す
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する
。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ
）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）
立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３で
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有す
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する
。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ＣＦ３であり；
及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ
）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）
立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有す
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する
。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２
ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配
置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置
を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３
であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９
は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配
置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置
を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は
−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は
−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ
２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ
９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう
１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１
つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は
−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は
−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ
２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり
、ｘは０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ
９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ
９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ
又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合し
た窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり；ｍは１であり；Ｒ１は−Ｃｌであり；
ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する
炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ
−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及び
Ｒ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒ
ｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり
、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｃ
Ｈ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり；ｎは０であり；ｍは１であり；
Ｒ１は−ＣＨ３、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（
Ｒ４）−であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−
ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり、ｍは１であり、
Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり；ｎは０であり；ｍは１であり；
Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−で
あり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−Ｂｒである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり、ｍは１であり、
Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合して
おり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり、ｍは１であり、
Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり；ｐは０であり；ｍは１であ
り；Ｒ１は−ＣＨ３、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−
Ｎ（Ｒ４）−であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９
は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３
は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり；ｐは０であり；ｍは１であ
り；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは１であり；Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）
−であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３
は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり；ｎは０であり；ｍは１であり；
Ｒ１は−ＣＨ３、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり
、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈ
であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり、ｍは１であり、
Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり；ｎは０であり；ｍは１であり；
Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオ
キサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり；Ｒ
８は−Ｈであり；及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり、ｍは１であり、
Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、
及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり、ｍは１であり、
Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり；ｐは０であり；ｍは１であ
り；Ｒ１は−ＣＨ３、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は
−Ｈであり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル
基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈで
あり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり；ｐは０であり；ｍは１であ
り；Ｒ１は−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；ｘは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベン
ゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており；Ｒ４は−Ｈであり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３、ベンゾオキサゾリル基に結
合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、
及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４
）アルキルであり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配
置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している
。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており
、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４
）アルキルであり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素
に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している
。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ４）−又はベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており
、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ピリジル基又はピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。も
う１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、ピ
リジル基又はピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリジル基又は
ピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態
では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリジル基又はピリミジニル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｒ
）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ピリジル基又はピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。も
う１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、ピ
リジル基又はピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリジル基又は
ピリミジニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態
では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピリジル基又はピリミジニル基に結合
した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置である。
４．６ 式（IIIb）の化合物
本発明はまた、式（IIIb）：
［式中、Ａｒ１、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ａ、ｘ、及びｍは、式（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリ
ルピペラジン化合物について前記で定義したとおりである］
の化合物及び製薬上許容されるその塩を包含する。
１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基である。
もう１つの実施形態では、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、ｘは０である。
もう１つの実施形態では、ｘは１である。
もう１つの実施形態では、ｐは０である。
もう１つの実施形態では、ｐは１である。
もう１つの実施形態では、ｍは０である。
もう１つの実施形態では、ｍは１である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ
（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−
Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｘは１であり、及びＡは−Ｃ
（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）−である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｃｌである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｂｒである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｉである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＮＯ２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＮである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＯＨである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＯＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｃ（ハロ）３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ（ハロ）２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２（ハロ）である。
もう１つの実施形態では、ｐは１であり、及びＲ２は−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（
Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＯ２又は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、ｐは１であり、及びＲ２は、各々が置換されていないか又は
１もしくはそれ以上のＲ５基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアル
キル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、
−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ
８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシ
クロヘテロ環である。
もう１つの実施形態では、ｐは１であり、及びＲ２は、各々が置換されていないか又は
１もしくはそれ以上のＲ６基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）
アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリールであり；
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（
Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＯ２又は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は、各々が置換されていないか又は
１もしくはそれ以上のＲ５基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアル
キル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、
−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ
８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシ
クロヘテロ環である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は、各々が置換されていないか又は
１もしくはそれ以上のＲ６基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）
アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリールである。
もう１つの実施形態では、Ｒ４は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８及びＲ９は各々独立して−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）
アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ
２（ハロ）である。
もう１つの実施形態では、Ｒ８又はＲ９の少なくとも１つは−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈで
ある。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈで
ある。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ
９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ
９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及び
Ｒ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及び
Ｒ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及び
Ｒ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及び
Ｒ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈ
である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態
では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及び
Ｒ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態
では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３で
あり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈ
である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態
では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及び
Ｒ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態
では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３で
あり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルで
あり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルで
あり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９
は−ｔｅｔｒ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチル
であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり
、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及
びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並
びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並
びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−
Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−
Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−
Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−
Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であ
り、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ
８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は
−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は
−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は
−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は
−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３で
あり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、
Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１はハロであり、ｘは１で
あり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（
Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８
は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ
８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１
であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−
Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、
Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−
Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、
Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−
Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、
Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態
では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態
では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、
Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、ｐ及びｍは０であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり
、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、xは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。も
う１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。も
う１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。も
う１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。も
う１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒで
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、xは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒
素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有
する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有す
る。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ
３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、xは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ハロであり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｂｒ
である。もう１つの実施形態では、Ｒ８は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＨ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＣＦ３である
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＣＦ３であり、及びＲ９は−Ｈである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ
３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＦ３であり、ｘは
０であり、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した
窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は−
Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０
であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原
子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を
有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有
する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり、及びＲ９は
−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブ
チルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、ｐは０であり、ｍは１であり、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは
０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−ＣＨ３であり、及びＲ９は−ＣＨ３で
ある。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有す
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する
。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であ
り、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−で
あり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭
素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３
は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つ
の実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３
は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結
合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であ
り、Ｒ３は−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素
原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの
実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ハロであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は−
ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合し
ており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−であり、Ｒ３は
−ＣＨ３であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合
しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実
施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施
形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８
は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピラジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオ
キサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ
８は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル
基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈで
あり、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリダジニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であ
り、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル
基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈで
あり、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３又は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキ
サゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８
は−Ｈであり、及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｃｌである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ハロであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−Ｃｌであり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基に
結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−Ｂｒである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はチアザニル基であり、ｐは０であり、ｍは１であり
、Ｒ１は−ＣＨ３であり、ｘは０であり、Ｒ３は−ＣＨ３であり、ベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、Ｒ４は−Ｈであり、Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−Ｆである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１で
あり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ
４）−に又はｘが０の場合にベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は
−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾ
オキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾオキサゾリル基
に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１で
あり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ
４）−に又はｘが０の場合にベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾオキサゾリル基に結合した窒素に
隣接する炭素原子に結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は
−ＣＨ３であり、ｘが１の場合に−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−に又はｘが０の場合にベンゾ
オキサゾリル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ピラジニル基、ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）ア
ルキルであり、ピラジニル基、ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置である
。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピラジニル基、
ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。も
う１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピラジニル基、ピリ
ダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置である。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり
、ピラジニル基、ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に
結合している。もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−（Ｃ１−Ｃ４）ア
ルキルであり、ピラジニル基、ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接す
る炭素原子に結合しており、及びＲ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置である
。
もう１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピラジニル基、
ピリダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合している。も
う１つの実施形態では、ｍは１であり、及びＲ３は−ＣＨ３であり、ピラジニル基、ピリ
ダジニル基又はチアザニル基に結合した窒素に隣接する炭素原子に結合しており、及びＲ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置である。
４．７ 式（IVa）の化合物
本発明はまた、式（IVa）：
［式中、Ａｒ１、Ａｒ２及びＲ３は、式（ＩＶａ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物に
ついて前記で定義したとおりである］
の化合物及び製薬上許容されるその塩を包含する。
１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基である。
もう１つの実施形態では、ｎ又はｐは０である。
もう１つの実施形態では、ｎ又はｐは１である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｃｌである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｂｒである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｉである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｆである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＮＯ２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＮである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＯＨである。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＯＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−Ｃ（ハロ）３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ（ハロ）２である。
もう１つの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２（ハロ）である。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは１であり、及びＲ２は−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＯ２又は−ＮＨ２である。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは１であり、及びＲ２は、各々が置換されていない
か又は１もしくはそれ以上のＲ５基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−
（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シク
ロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアル
キル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員
）ビシクロヘテロ環である。
もう１つの実施形態では、ｎ及びｐは１であり、及びＲ２は、各々が置換されていない
か又は１もしくはそれ以上のＲ６基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ
１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリールである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ｒ８及びＲ９は各々独立して−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）
アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ
２（ハロ）である。
もう１つの実施形態では、Ｒ８及びＲ９のうちの少なくとも１つは−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈ
である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−クロロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はべンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−ブロモである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−フルオロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−ヨードである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり、及び
Ｒ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、及びＲ
９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３で
あり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；
Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチル
であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ
８は−Ｈ；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９は
−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置
を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を
有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−クロロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ブロモである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−フルオロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ヨードである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり、
及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ
）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）
立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであり
、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであり
、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであり
、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり
、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり
；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ
３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；並びにＲ８及びＲ９−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９は
−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−クロロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ブロモである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−フルオロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ヨードである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロであ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、及
びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ＣＨ３；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり
；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ
３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブ
チルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であ
り；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及
びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ
９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体
配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配
置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
；及びＲ９は−クロロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
；及びＲ９は−ブロモである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
；及びＲ９は−フルオロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
；及びＲ９は−ヨードである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−クロロで
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ1は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモで
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロ
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードで
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３で
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−Ｈ；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合
している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３で
あり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２
ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基
であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾチアゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり
；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９は−
Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−クロロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ブロモである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−フルオロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ヨードである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロであり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、及び
Ｒ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３
であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９
は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配
置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置
を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−クロロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ブロモである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−フルオロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ヨードである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり
、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロで
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、
及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であ
り；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基；
並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９
は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−クロロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ブロモである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−フルオロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ヨードである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ブロモ；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロで
あり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、
及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であ
り；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−
ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；並びにＲ８及び
Ｒ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−クロロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ブロモである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−フルオロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ヨードである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−ヨード；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ハロで
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−クロロ
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモ
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−フルオ
ロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ヨード
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３
であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ
２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９は−
Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−クロロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ブロモである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−フルオロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ヨードである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり、及
びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロであり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、及び
Ｒ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり、
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；
及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３
であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチ
ルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり
；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−Ｈであ
り；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及び
Ｒ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９
は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配
置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置
を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−クロロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ブロモである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−フルオロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ヨードである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結
合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり
、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ
）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロで
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、
及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であ
り、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が
結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であ
り；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（
Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。も
う１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では
、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリジル基であり、ｎは０であり；Ｒ３は−ＣＨ３
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭
素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；並びにＲ８及びＲ９
は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ
９は−クロロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ブロモである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−フルオロである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ヨードである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ハロであり
、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−クロロであ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモであ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−フルオロで
あり、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ヨードであ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり、
及びＲ９は−ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であ
り、及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＣＦ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であ
り；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ３であり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−
ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基で
あり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｈ
であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであり；
及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；並びにＲ８及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合し
ている炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；並びにＲ８及び
Ｒ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立
体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体
配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ハロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−クロロである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ブロモである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−フルオロである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ヨードである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ1はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−クロロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ブロモである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−フルオロである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ1は−Ｆであり、Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ヨードである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ1はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−ハロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基
が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−クロロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−ブロモであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−フルオロであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、
Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−ヨードであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ハロで
あり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は
（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−クロロ
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ブロモ
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−フルオ
ロであり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素
原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ヨード
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り、及びＲ９は−ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＨ３
であり、及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ＣＦ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−ＣＦ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ
３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３
基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＣＦ３
であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原
子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子
は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ＯＣＨ２ＣＨ３である。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態で
は、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−ＯＣＨ
２ＣＨ３であり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している
炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈである。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ｒ８は−ｔｅｒｔ−ブチルであり；及びＲ９は−Ｈであ
る。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する
。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル
基であり；Ｒ８は−Ｈであり；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形
態では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態
では、Ｒ３基が結合している炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
もう１つの実施形態では、Ａｒ１はピリミジニル基であり、ｐは０であり；Ｒ３は−Ｃ
Ｈ３であり；Ｒ１は−Ｆであり；Ａｒ２はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ８は−Ｈであ
り；及びＲ９は−ｔｅｒｔ−ブチルである。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合して
いる炭素原子は（Ｒ）立体配置を有する。もう１つの実施形態では、Ｒ３基が結合してい
る炭素原子は（Ｓ）立体配置を有する。
４．８ 化学式（IVｂ）の化合物
本発明はまた、化学式（IVｂ）：
の化合物およびその薬学的に許容されうる塩を包含する。ここで、化学式（IVｂ）のベン
ゾアゾリルピペラジン化合物のＡｒ1、Ａｒ2、Ａ、Ｒ3およびｘは上記のように定義され
る。
一態様では、Ａｒ1はピリジル基である。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基である。
別の態様では、ｎまたはｐは０である。
別の態様では、ｎまたはｐは１である。
別の態様では、ｘは０である。
別の態様では、ｘは１である。
別の態様では、Ｒ1は−Ｆである。
別の態様では、Ｒ1は−Ｃｌである。
別の態様では、Ｒ1は−Ｂｒである。
別の態様では、Ｒ1は−Ｉである。
別の態様では、Ｒ1は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである。
別の態様では、Ｒ1は−ＣＨ3である。
別の態様では、Ｒ1は−ＮＯ2である。
別の態様では、Ｒ1は−ＣＮである。
別の態様では、Ｒ1は−ＯＨである。
別の態様では、Ｒ1は−ＯＣＨ3である。
別の態様では、Ｒ1は−ＮＨ2である。
別の態様では、Ｒ1は−Ｃ（ハロ）3である。
別の態様では、Ｒ1は−ＣＨ（ハロ）2である。
別の態様では、Ｒ1は−ＣＨ2（ハロ）である。
別の態様では、ｎおよびｐは１であり、およびＲ2は−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（
Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＯ2または−ＮＨ2である。
別の態様では、ｎおよびｐは１であり、およびＲ2は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ
2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、
−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ1
0）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルケニル、３ないし７員複素環、または７ないし１０員ビシクロ複素環であり、それ
ぞれが置換されていない、または一つまたはそれ以上のＲ5基で置換されている。
別の態様では、ｎおよびｐは１であり、およびＲ2は−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ1
4）アリールまたは５ないし１０員へテロアリールであり、それぞれが置換されていない
、または一つまたはそれ以上のＲ6基で置換されている。
別の態様では、ｘは１であり、およびＡは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）−である。
別の態様では、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）−であり、およびＲ4は−Ｈで
ある。
別の態様では、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）−であり、およびＲ4は−ＣＨ
3である。
別の態様では、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ4）−である。
別の態様では、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ4）−であり、およびＲ4は−Ｈで
ある。
別の態様では、ｘは１であり、Ａは−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ4）−であり、およびＲ4は−ＣＨ
3である。
別の態様では、Ａｒ2はベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、Ｒ8およびＲ9はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル
、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ
）である。
別の態様では、Ｒ8またはＲ9の少なくとも一つは−Ｈである。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ−Ｆ、−Ｃｌ
、−Ｂｒ、または−Ｉ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；およびＲ8およびＲ9は
−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3
基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾチ
アゾリル基；およびＲ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、
Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を
有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置
を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、
Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を
有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置
を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、
Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を
有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置
を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、
Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を
有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置
を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、
Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を
有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置
を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、
Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を
有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置
を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する
。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別
の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別
の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基
；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾリル
基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9はＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベン
ゾチアゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別
の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別
の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有
する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである
。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾチアゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである
。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾチアゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付
く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が付
く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾチアゾ
リル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾイ
ミダゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の
態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の
態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有す
る。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。
別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。
別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダゾリ
ル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベン
ゾイミダゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の
態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の
態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態
様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｓ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。
別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。
別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭
素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を
有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原
子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＦ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ＣＦ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＯＣＨ2ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＦ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ＯＣＨ2ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈであ
る。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付
く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または
−Ｉ；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルであ
る。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く
炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾイミダゾ
リル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が付
く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ｔｅｒｔ−ブチル；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が
付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する
。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ｔｅｒｔ−ブチルである。別の態様では、Ｒ3基が
付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する
。
別の態様では、Ａｒ1はピリミジニル基、ｐは０；Ｒ1は−ＣＨ3；Ａｒ2はベンゾイミダ
ゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素
原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ｒ4は−Ｈ；Ａｒ2はベンゾオ
キサゾリル基；Ｒ8およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ハロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−クロロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ブロモである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−フルオロである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子
はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｃｌ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリ
ル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ヨードである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様
では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ
配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様で
は、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配
置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル
基；Ｒ8は−ハロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル
基；Ｒ8は−クロロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル
基；Ｒ8は−ブロモ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル
基；Ｒ8は−フルオロ；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子は
Ｒ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル
基；Ｒ8は−ヨード；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ
配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル
基；Ｒ8は−Ｈ；およびＲ9は−ＣＨ3である。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では
、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置
を有する。
別の態様では、Ａｒ1はピリジル基、ｎは０；Ｒ1は−Ｆ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル
基；Ｒ8は−ＣＨ3；およびＲ9は−Ｈである。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＲ配
置を有する。別の態様では、Ｒ3基が付く炭素原子はＳ配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R
3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾオキ
サゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R
3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾオキ
サゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾオキ
サゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾオキ
サゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-Iであ
り；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾオキ
サゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-Iであ
り；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾオキ
サゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾオ
キサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；R4は-Hであり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別
の態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；R4は-Hであ
り；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-I
であり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8及びR9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別
の態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別
の態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
オキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1はCH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を
有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を
有する。
別の態様では、Ar1はピリミジニル基であり、pは0であり；R1はCH3であり；Ar2はベン
ゾオキサゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；R4は-Hであり；A
r2はベンゾチアゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置
を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾチア
ゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベンゾチ
アゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；R4は-Hであり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態
様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；R4は-Hであ
り；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-CF3である。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-CF3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-OCH2CH3である。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CF3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-OCH2CH3であり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iで
あり；Ar2はベンゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の
態様では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾ
チアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有す
る。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-tert-ブチルであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-tert-ブチルである。別の態様では、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有
する。
別の態様では、Ar1はピリミニジル基であり、pは0であり；R1は-CH3であり；Ar2はベン
ゾチアゾリル基であり；R8は-CH3であり；R9は-CH3である。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；R4は-Hであり；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；R4は-Hであり；A
r2はベンゾイミダゾリル基であり；R8およびR9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、
R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配
置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, Brまたは-Iであり
；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ハロである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-クロロである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ブロモである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-フルオロである。別の態様では、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する
。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Clであり；Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基であり；R8は-Hであり；R9は-ヨードである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-Iであ
り；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では
、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-Iであ
り；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-Iであ
り；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-Iであ
り；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様
では、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原
子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-F, -Cl, -Brまたは-Iであ
り；Ar2はベンゾイミダゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様で
は、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基であり；R8は-ハロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基であり；R8は-クロロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基であり；R8は-ブロモであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基であり；R8は-フルオロであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の態様では、Ar1はピリジル基であり、nは0であり；R1は-Fであり；Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基であり；R8は-ヨードであり；R9は-Hである。別の態様では、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の態様では、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及
びＲ9は−ＣＨ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒl はピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−
Ｃｌ、Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であ
り；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様ではＲ3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及
びＲ9は−CＦ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、 Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり
；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、 Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり； Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、 Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8 は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様ではＲ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3で
ある。別の実施態様ではＲ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；並びにＲ8及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様
では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり； Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子は S配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3であ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチ
ルであり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は、−t−ブチルである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチルである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒl はピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチルで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−ＣＨ3であ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；Ｒ4は−Ｈであり；Ａｒ2 はベンゾイミダゾリル基であ
り；並びにＲ8及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ｒ4は−Ｈであり；Ａｒ2は、ベンゾイミダゾリル基であり、及びＲ8及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ハロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−クロロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ブロモである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−フルオロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ヨードである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｃｌ
であり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｃｌで
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｃｌで
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｃｌで
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｃｌで
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ハロで
あり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−クロロ
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモ
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−フルオ
ロであり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ヨード
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり； Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子は、S配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ＣＨ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様ではＲ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、 Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−CＦ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3で
あり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3で
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2
ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり； Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2 はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ
3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様
では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；及び Ｒ8及びＲ9は−Ｈである。別の実施態
様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒl はピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−OＣＨ2Ｃ
Ｈ3である。別の実施態様ではＲ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様
では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は、−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−
Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様
では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は、−t−
ブチルであり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は、−t−ブチルである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチルで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈ
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチル
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾイミダゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−ＣＨ3で
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ｒ4は−Ｈであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；
並びにＲ8及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ｒ4は−Ｈであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；並びにＲ8及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−ハロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−クロロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−ブロモである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−フルオロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−ヨードである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｃｌであり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｃｌであり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｃｌであり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｃｌであり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｃｌであり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり
；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒl は、−Ｆ、−
Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり； Ｒ8は−クロロであり
；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであ
り；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロで
あり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであ
り；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒl は−Ｆであり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−ＣＨ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であ
り；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−CＦ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり
；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別の
実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ
3であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒl はピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3で
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；及びＲ8及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子は、S配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様ではＲ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3であ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−CＦ3であり
；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8 は、−t−ブチ
ルであり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8 は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは、−Ｆ、−Ｃ
ｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；
及びＲ9は、−t−ブチルである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−Ｆであり；
Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチルである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチルで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリジル基であり、及びｎは０であり；Ｒlは−ＣＨ3であ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−ＣＨ3であ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ｒ4は−Ｈであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であ
り；並びにＲ8及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ｒ4は−Ｈであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；及びＲ8及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ハロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−クロロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ブロモである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−フルオロである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ヨードである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｃｌ
であり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｃｌ
であり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｃｌ
であり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｃｌ
であり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロ
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｃｌ
であり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロで
あり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−クロロ
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモ
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−フルオ
ロであり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨード
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−ＣＨ3である。別の実施態様ではＲ3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり； Ｒ8は−ＣＨ3
であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3で
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である。
別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3で
あり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2 は、ベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、 Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3で
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、 Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2
ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様ではＲ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ブロモであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及び'Ｒ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり； Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様ではＲ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈ
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；並びにＲ8及びＲ9は−Ｈである。別の実施
態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ハロである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−クロロであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈ；及びＲ9は−ブロモである。別
の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基
が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒl はピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−フルオロで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ヨードであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ハロであり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−クロロであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ブロモであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−フルオロであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子は R配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ヨードであり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−ＣＨ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり； Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈであ
る。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、
Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−CＦ3である
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−CＦ3であり；及びＲ9は−Ｈである
。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では、Ｒ
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は−OＣＨ2ＣＨ3
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−CＦ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−OＣＨ2ＣＨ3であり；及びＲ9は−Ｈ
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8 は、−t−
ブチルであり；及びＲ9は−Ｈである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは、−Ｆ、
−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉであり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであ
り；及びＲ9は、−t−ブチルである。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−Ｆであ
り；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチルで
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は、−t−ブチルであり；及びＲ9は−Ｈ
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−Ｈであり；及びＲ9は、−t−ブチル
である。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様で
は、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−ＣＨ3で
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施態様では、Ａｒlはピリミニジル基であり、及びpは０であり；Ｒlは−ＣＨ3で
あり；Ａｒ2はベンゾオキサゾリル基であり；Ｒ8は−ＣＨ3であり；及びＲ9は−ＣＨ3で
ある。別の実施態様では、Ｒ3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施態様では
、Ｒ3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
ベンゾアゾリルピペラジン化合物において、Ｒ3基は、ピペラジン環のいかなる炭素上
にもありうる。１つの実施態様では、Ｒ3基 は、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニ
ル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基に結合した窒素原子に隣接した炭素原子に結合
する。別の実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接
した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベン
ゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に
結合する。
１つの実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物がＲ3基を有する場合、Ｒ3基が
結合する炭素原子は(Ｒ)配置を有する。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化
合物がＲ3基を有する場合、Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｓ)配置を有する。
別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ピリジ
ル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基と結合する窒
素原子に隣接した炭素原子に結合し；及びＲ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配置である。
別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基はピリジル基
、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基と結合する窒素原
子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は、１
またはそれ以上の−ハロ基で置換されるか、又は置換されない−（Ｃ1−Ｃ4)アルキルで
ある。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基はピリ
ジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基と結合する
窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｒ)配置であり；及びＲ3
は−ＣＨ3である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；
Ｒ3基はピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル
基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｒ)配置で
あり；及びＲ3は−CＦ3である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物は
Ｒ3基を有し；Ｒ3基はピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又
はチアザニル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素
は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ2ＣＨ3である。
別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１
のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０
のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリ
ル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；及び、Ｒ3基が結合する炭素原子
は(Ｒ)配置である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し
；Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合する
か；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又は
ベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合す
る炭素原子は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は、１またはそれ以上のハロ基で置換されるか、
又は置換されない−（Ｃ1−Ｃ4)アルキルである。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子
に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基
、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素
原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ3である。
別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１の
とき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０の
とき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル
基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配
置であり；及びＲ3は−CＦ3である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合
物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭
素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミ
ダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し
；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ2ＣＨ3である。
別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基はピリジル
基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基と結合する窒素
原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｓ)配置である。別の実施態
様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基はピリジル基、ピリミジ
ニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基と結合する窒素原子に隣接し
た炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｓ)配置であり；及びＲ3は、１またはそれ
以上の−ハロ基で置換されるか、又は置換されない−（Ｃ1−Ｃ4)アルキルである。別の
実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基はピリジル基、ピ
リミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基と結合する窒素原子に
隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｓ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ3
である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基はピ
リジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニル基と結合す
る窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｓ)配置であり；及び
Ｒ3は−CＦ3である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し
；Ｒ3基はピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、又はチアザニ
ル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素は(Ｓ)配置
であり；及びＲ3は−ＣＨ2ＣＨ3である。
別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１
のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０
のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリ
ル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；及び、Ｒ3基が結合する炭素原子
は(Ｓ)配置である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し
；Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合する
か；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又は
ベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合す
る炭素原子は(Ｓ)配置であり；及びＲ3は、１またはそれ以上のハロ基で置換されるか、
又は置換されない−（Ｃ1−Ｃ4)アルキルである。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子
に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基
、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素
原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｓ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ3である。
別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１の
とき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０の
とき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル
基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｓ)配
置であり；及びＲ3は−CＦ3である。別の実施態様では、ベンゾアゾリルピペラジン化合
物はＲ3基を有し；Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭
素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミ
ダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し
；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｓ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ2ＣＨ3である。
好ましい実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接
した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベン
ゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に
結合し；及びＲ3は−ＣＨ3である。別の好ましい実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき
、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき
、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と
結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；及びＲ3は−CＦ3である。別の好ましい
実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原
子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾ
リル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；及
びＲ3は−ＣＨ2ＣＨ3である。別の好ましい実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A
)−基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基
は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する
窒素原子に隣接した炭素原子に結合し；及び、Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配置であ
る。別の好ましい実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子
に隣接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基
、ベンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素
原子に結合し；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ3である。
別の好ましい実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣
接した炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベ
ンゾイミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子
に結合し；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は−CＦ3である。別の好
ましい実施態様では、Ｒ3基は、ｘが１のとき、−(A)−基と結合する窒素原子に隣接した
炭素原子に結合するか；又は、ｘが０のとき、Ｒ3基は、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイ
ミダゾリル基、又はベンゾオキサゾリル基と結合する窒素原子に隣接した炭素原子に結合
し；Ｒ3基が結合する炭素原子は(Ｒ)配置であり；及びＲ3は−ＣＨ2ＣＨ3である。
例示となる「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、以下の表Ｉ〜XXIIに列挙される。
表I
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
AAA -2-(3-クロロピリジル) -Cl -H
AAB -2-(3-クロロピリジル) -Br -H
AAC -2-(3-クロロピリジル) -F -H
AAD -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
AAE -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
AAF -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
AAG -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
AAH -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
AAI -2-(3-クロロピリジル) -tert-ブチル -H
AAJ -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
AAK -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
AAL -2-(3-クロロピリジル) -H -H
AAM -2-(3-クロロピリジル) -H -Cl
AAN -2-(3-クロロピリジル) -H -Br
AAO -2-(3-クロロピリジル) -H -F
AAP -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
AAQ -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
AAR -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
AAS -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
AAT -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
AAU -2-(3-クロロピリジル) -H -tert-ブチル
AAV -2-(3-クロロピリジル) -H -イソプロピル
AAW -2-(3-メチルピリジル) -Cl -H
AAX -2-(3-メチルピリジル) -Br -H
AAY -2-(3-メチルピリジル) -F -H
AAZ -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
ABA -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
ABB -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
ABC -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
ABD -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
ABE -2-(3-メチルピリジル) -tert-ブチル -H
ABF -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
ABG -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
ABH -2-(3-メチルピリジル) -H -H
ABI -2-(3-メチルピリジル) -H -Cl
ABJ -2-(3-メチルピリジル) -H -Br
ABK -2-(3-メチルピリジル) -H -F
ABL -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
ABM -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
ABN -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
ABO -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
ABP -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
ABQ -2-(3-メチルピリジル) -H -tert-ブチル
ABR -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
ABS -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
ABT -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
ABU -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
ABV -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
ABW -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
ABX -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
ABY -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
ABZ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
ACA -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
ACB -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
ACC -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
ACD -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
ACE -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
ACF -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
ACG -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
ACH -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
ACI -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
ACJ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
ACK -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
ACL -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
ACM -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
ACN -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
ACO -4-(5-クロロピリミジニル) -Cl -H
ACP -4-(5-クロロピリミジニル) -Br -H
ACQ -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
ACR -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
ACS -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
ACT -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
ACU -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ACV -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
ACW -4-(5-クロロピリミジニル) -tert-ブチル -H
ACX -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
ACY -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
ACZ -4-(5-クロロピリミジニル) -H -H
ADA -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Cl
ADB -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Br
ADC -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
ADD -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
ADE -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
ADF -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
ADG -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
ADH -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
ADI -4-(5-クロロピリミジニル) -H -tert-ブチル
ADJ -4-(5-クロロピリミジニル) -H -イソプロピル
ADK -4-(5-メチルピリミジニル) -Cl -H
ADL -4-(5-メチルピリミジニル) -Br -H
ADM -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
ADN -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
ADO -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
ADP -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
ADQ -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ADR -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
ADS -4-(5-メチルピリミジニル) -tert-ブチル -H
ADT -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
ADU -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
ADV -4-(5-メチルピリミジニル) -H -H
ADW -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Cl
ADX -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Br
ADY -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
ADZ -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
AEA -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
AEB -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
AEC -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
AED -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
AEE -4-(5-メチルピリミジニル) -H -tert-ブチル
AEF -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
AEG -2-ピラジニル -Cl -H
AEH -2-ピラジニル -Br -H
AEI -2-ピラジニル -F -H
AEJ -2-ピラジニル -CH 3 -H
AEK -2-ピラジニル -CF 3 -H
AEL -2-ピラジニル -OCH 3 -H
AEM -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
AEN -2-ピラジニル -OCF 3 -H
AEO -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
AEP -2-ピラジニル -イソプロピル -H
AEQ -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
AER -2-ピラジニル -H -H
AES -2-ピラジニル -H -Cl
AET -2-ピラジニル -H -Br
AEU -2-ピラジニル -H -F
AEV -2-ピラジニル -H -CH 3
AEW -2-ピラジニル -H -CF 3
AEX -2-ピラジニル -H -OCH 3
AEY -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
AEZ -2-ピラジニル -H -OCF 3
AFA -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
AFB -2-ピラジニル -H -イソプロピル
AFC -2-(3-クロロピラジニル) -Cl -H
AFD -2-(3-クロロピラジニル) -Br -H
AFE -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
AFF -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
AFG -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
AFH -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
AFI -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
AFJ -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
AFK -2-(3-クロロピラジニル) -tert-ブチル -H
AFL -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
AFM -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
AFN -2-(3-クロロピラジニル) -H -H
AFO -2-(3-クロロピラジニル) -H -Cl
AFP -2-(3-クロロピラジニル) -H -Br
AFQ -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
AFR -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
AFS -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
AFT -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
AFU -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
AFV -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
AFW -2-(3-クロロピラジニル) -H -tert-ブチル
AFX -2-(3-クロロピラジニル) -H -イソプロピル
AFY -2-(3-メチルピラジニル) -Cl -H
AFZ -2-(3-メチルピラジニル) -Br -H
AGA -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
AGB -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
AGC -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
AGD -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
AGE -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
AGF -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
AGG -2-(3-メチルピラジニル) -tert-ブチル -H
AGH -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
AGI -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
AGJ -2-(3-メチルピラジニル) -H -H
AGK -2-(3-メチルピラジニル) -H -Cl
AGL -2-(3-メチルピラジニル) -H -Br
AGM -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
AGN -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
AGO -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
AGP -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
AGQ -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
AGR -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
AGS -2-(3-メチルピラジニル) -H -tert-ブチル
AGT -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
AGU -2-ピリダジニル -Cl -H
AGV -2-ピリダジニル -Br -H
AGW -2-ピリダジニル -F -H
AGX -2-ピリダジニル -CH 3 -H
AGY -2-ピリダジニル -CF 3 -H
AGZ -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
AHA -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
AHB -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
AHC -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
AHD -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
AHE -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
AHF -2-ピリダジニル -H -H
AHG -2-ピリダジニル -H -Cl
AHH -2-ピリダジニル -H -Br
AHI -2-ピリダジニル -H -F
AHJ -2-ピリダジニル -H -CH 3
AHK -2-ピリダジニル -H -CF 3
AHL -2-ピリダジニル -H -OCH 3
AHM -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
AHN -2-ピリダジニル -H -OCF 3
AHO -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
AHP -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
AHQ -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
AHR -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
AHS -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
AHT -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
AHU -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
AHV -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
AHW -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
AHX -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
AHY -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
AHZ -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
AIA -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
AIB -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
AIC -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
AID -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
AIE -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
AIF -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
AIG -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
AIH -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
AII -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
AIJ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
AIK -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
AIL -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
AIM -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
AIN -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
AIO -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
AIP -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
AIQ -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
AIR -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
AIS -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
AIT -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
AIU -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
AIV -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
AIW -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
AIX -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
AIY -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
AIZ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
AJA -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
AJB -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
AJC -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
AJD -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
AJE -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
AJF -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
AJG -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
AJH -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
AJI -4-チアザニル -Cl -H
AJJ -4-チアザニル -Br -H
AJK -4-チアザニル -F -H
AJL -4-チアザニル -CH 3 -H
AJM -4-チアザニル -CF 3 -H
AJN -4-チアザニル -OCH 3 -H
AJO -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
AJP -4-チアザニル -OCF 3 -H
AJQ -4-チアザニル -tert-ブチル -H
AJR -4-チアザニル -イソプロピル -H
AJS -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
AJT -4-チアザニル -H -H
AJU -4-チアザニル -H -Cl
AJV -4-チアザニル -H -Br
AJW -4-チアザニル -H -F
AJX -4-チアザニル -H -CH 3
AJY -4-チアザニル -H -CF 3
AJZ -4-チアザニル -H -OCH 3
AKA -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
AKB -4-チアザニル -H -OCF 3
AKC -4-チアザニル -H -tert-ブチル
AKD -4-チアザニル -H -イソプロピル
AKE -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
AKF -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
AKG -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
AKH -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
AKI -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
AKJ -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
AKK -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
AKL -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
AKM -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
AKN -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
AKO -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
AKP -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
AKQ -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
AKR -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
AKS -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
AKT -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
AKU -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
AKV -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
AKW -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
AKX -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
AKY -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
AKZ -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
ALA -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
ALB -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
ALC -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
ALD -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
ALE -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
ALF -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
ALG -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
ALH -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
ALI -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
ALJ -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
ALK -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
ALL -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
ALM -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
ALN -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
ALO -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
ALP -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
ALQ -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
ALR -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
ALS -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
ALT -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
ALU -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
ALV -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である。]及びその薬理学的に許容される塩。
表II
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
ALW -2-(3-クロロピリジル) -Cl -H
ALX -2-(3-クロロピリジル) -Br -H
ALY -2-(3-クロロピリジル) -F -H
ALZ -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
AMA -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
AMB -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
AMC -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
AMD -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
AME -2-(3-クロロピリジル) -tert-ブチル -H
AMF -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
AMG -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
AMH -2-(3-クロロピリジル) -H -H
AMI -2-(3-クロロピリジル) -H -Cl
AMJ -2-(3-クロロピリジル) -H -Br
AMK -2-(3-クロロピリジル) -H -F
AML -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
AMM -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
AMN -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
AMO -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
AMP -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
AMQ -2-(3-クロロピリジル) -H -tert-ブチル
AMR -2-(3-クロロピリジル) -H -イソプロピル
AMS -2-(3-メチルピリジル) -Cl -H
AMT -2-(3-メチルピリジル) -Br -H
AMU -2-(3-メチルピリジル) -F -H
AMV -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
AMW -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
AMX -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
AMY -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
AMZ -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
ANA -2-(3-メチルピリジル) -tert-ブチル -H
ANB -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
ANC -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
AND -2-(3-メチルピリジル) -H -H
ANE -2-(3-メチルピリジル) -H -Cl
ANF -2-(3-メチルピリジル) -H -Br
ANG -2-(3-メチルピリジル) -H -F
ANH -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
ANI -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
ANJ -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
ANK -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
ANL -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
ANM -2-(3-メチルピリジル) -H -tert-ブチル
ANN -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
ANO -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
ANP -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
ANQ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
ANR -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
ANS -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
ANT -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
ANU -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
ANV -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
ANW -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
ANX -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
ANY -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
ANZ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
AOA -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
AOB -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
AOC -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
AOD -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
AOE -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
AOF -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
AOG -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
AOH -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
AOI -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
AOJ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
AOK -4-(5-クロロピリミジニル) -Cl -H
AOL -4-(5-クロロピリミジニル) -Br -H
AOM -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
AON -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
AOO -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
AOP -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
AOQ -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
AOR -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
AOS -4-(5-クロロピリミジニル) -tert-ブチル -H
AOT -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
AOU -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
AOV -4-(5-クロロピリミジニル) -H -H
AOW -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Cl
AOX -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Br
AOY -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
AOZ -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
APA -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
APB -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
APC -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
APD -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
APE -4-(5-クロロピリミジニル) -H -tert-ブチル
APF -4-(5-クロロピリミジニル) -H -イソプロピル
APG -4-(5-メチルピリミジニル) -Cl -H
APH -4-(5-メチルピリミジニル) -Br -H
API -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
APJ -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
APK -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
APL -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
APM -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
APN -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
APO -4-(5-メチルピリミジニル) -tert-ブチル -H
APP -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
APQ -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
APR -4-(5-メチルピリミジニル) -H -H
APS -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Cl
APT -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Br
APU -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
APV -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
APW -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
APX -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
APY -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
APZ -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
AQA -4-(5-メチルピリミジニル) -H -tert-ブチル
AQB -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
AQC -2-ピラジニル -Cl -H
AQD -2-ピラジニル -Br -H
AQE -2-ピラジニル -F -H
AQF -2-ピラジニル -CH 3 -H
AQG -2-ピラジニル -CF 3 -H
AQH -2-ピラジニル -OCH 3 -H
AQI -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
AQJ -2-ピラジニル -OCF 3 -H
AQK -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
AQL -2-ピラジニル -イソプロピル -H
AQM -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
AQN -2-ピラジニル -H -H
AQO -2-ピラジニル -H -Cl
AQP -2-ピラジニル -H -Br
AQQ -2-ピラジニル -H -F
AQR -2-ピラジニル -H -CH 3
AQS -2-ピラジニル -H -CF 3
AQT -2-ピラジニル -H -OCH 3
AQU -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
AQV -2-ピラジニル -H -OCF 3
AQW -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
AQX -2-ピラジニル -H -イソプロピル
AQY -2-(3-クロロピラジニル) -Cl -H
AQZ -2-(3-クロロピラジニル) -Br -H
ARA -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
ARB -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
ARC -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
ARD -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
ARE -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ARF -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
ARG -2-(3-クロロピラジニル) -tert-ブチル -H
ARH -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
ARI -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
ARJ -2-(3-クロロピラジニル) -H -H
ARK -2-(3-クロロピラジニル) -H -Cl
ARL -2-(3-クロロピラジニル) -H -Br
ARM -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
ARN -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
ARO -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
ARP -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
ARQ -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
ARR -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
ARS -2-(3-クロロピラジニル) -H -tert-ブチル
ART -2-(3-クロロピラジニル) -H -イソプロピル
ARU -2-(3-メチルピラジニル) -Cl -H
ARV -2-(3-メチルピラジニル) -Br -H
ARW -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
ARX -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
ARY -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
ARZ -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
ASA -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ASB -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
ASC -2-(3-メチルピラジニル) -tert-ブチル -H
ASD -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
ASE -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
ASF -2-(3-メチルピラジニル) -H -H
ASG -2-(3-メチルピラジニル) -H -Cl
ASH -2-(3-メチルピラジニル) -H -Br
ASI -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
ASJ -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
ASK -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
ASL -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
ASM -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
ASN -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
ASO -2-(3-メチルピラジニル) -H -tert-ブチル
ASP -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
ASQ -2-ピリダジニル -Cl -H
ASR -2-ピリダジニル -Br -H
ASS -2-ピリダジニル -F -H
AST -2-ピリダジニル -CH 3 -H
ASU -2-ピリダジニル -CF 3 -H
ASV -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
ASW -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
ASX -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
ASY -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
ASZ -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
ATA -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
ATB -2-ピリダジニル -H -H
ATC -2-ピリダジニル -H -Cl
ATD -2-ピリダジニル -H -Br
ATE -2-ピリダジニル -H -F
ATF -2-ピリダジニル -H -CH 3
ATG -2-ピリダジニル -H -CF 3
ATH -2-ピリダジニル -H -OCH 3
ATI -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
ATJ -2-ピリダジニル -H -OCF 3
ATK -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
ATL -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
ATM -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
ATN -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
ATO -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
ATP -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
ATQ -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
ATR -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
ATS -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ATT -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
ATU -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
ATV -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
ATW -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
ATX -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
ATY -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
ATZ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
AUA -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
AUB -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
AUC -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
AUD -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
AUE -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
AUF -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
AUG -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
AUH -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
AUI -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
AUJ -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
AUK -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
AUL -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
AUM -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
AUN -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
AUO -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
AUP -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
AUQ -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
AUR -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
AUS -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
AUT -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
AUU -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
AUV -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
AUW -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
AUX -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
AUY -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
AUZ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
AVA -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
AVB -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
AVC -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
AVD -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
AVE -4-チアザニル -Cl -H
AVF -4-チアザニル -Br -H
AVG -4-チアザニル -F -H
AVH -4-チアザニル -CH 3 -H
AVI -4-チアザニル -CF 3 -H
AVJ -4-チアザニル -OCH 3 -H
AVK -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
AVL -4-チアザニル -OCF 3 -H
AVM -4-チアザニル -tert-ブチル -H
AVN -4-チアザニル -イソプロピル -H
AVO -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
AVP -4-チアザニル -H -H
AVQ -4-チアザニル -H -Cl
AVR -4-チアザニル -H -Br
AVS -4-チアザニル -H -F
AVT -4-チアザニル -H -CH 3
AVU -4-チアザニル -H -CF 3
AVV -4-チアザニル -H -OCH 3
AVW -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
AVX -4-チアザニル -H -OCF 3
AVY -4-チアザニル -H -tert-ブチル
AVZ -4-チアザニル -H -イソプロピル
AWA -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
AWB -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
AWC -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
AWD -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
AWE -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
AWF -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
AWG -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
AWH -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
AWI -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
AWJ -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
AWK -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
AWL -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
AWM -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
AWN -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
AWO -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
AWP -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
AWQ -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
AWR -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
AWS -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
AWT -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
AWU -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
AWV -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
AWW -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
AWX -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
AWY -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
AWZ -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
AXA -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
AXB -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
AXC -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
AXD -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
AXE -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
AXF -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
AXG -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
AXH -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
AXI -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
AXJ -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
AXK -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
AXL -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
AXM -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
AXN -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
AXO -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
AXP -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
AXQ -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
AXR -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である。]及びその薬理学的に許容される塩。
表III
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
AXS(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -Cl -H
AXT(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -Br -H
AXU(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -F -H
AXV(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
AXW(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
AXX(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
AXY(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
AXZ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
AYA(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -tert-ブチル -H
AYB(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
AYC(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
AYD(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -H
AYE(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -Cl
AYF(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -Br
AYG(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -F
AYH(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
AYI(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
AYJ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
AYK(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
AYL(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
AYM(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -tert-ブチル
AYN(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -イソプロピル
AYO(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -Cl -H
AYP(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -Br -H
AYQ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -F -H
AYR(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
AYS(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
AYT(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
AYU(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
AYV(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
AYW(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -tert-ブチル -H
AYX(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
AYY(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
AYZ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -H
AZA(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -Cl
AZB(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -Br
AZC(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -F
AZD(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
AZE(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
AZF(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
AZG(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
AZH(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
AZI(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -tert-ブチル
AZJ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
AZK(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
AZL(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
AZM(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
AZN(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
AZO(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
AZP(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
AZQ(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
AZR(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
AZS(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
AZT(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
AZU(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
AZV(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
AZW(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
AZX(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
AZY(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
AZZ(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
BAA(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
BAB(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
BAC(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
BAD(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
BAE(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
BAF(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
BAG(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -Cl -H
BAH(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -Br -H
BAI(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
BAJ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
BAK(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
BAL(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
BAM(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BAN(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
BAO(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -tert-ブチル -H
BAP(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
BAQ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
BAR(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -H
BAS(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Cl
BAT(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Br
BAU(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
BAV(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
BAW(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
BAX(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
BAY(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
BAZ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
BBA(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -tert-ブチル
BBB(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -イソプロピル
BBC(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -Cl -H
BBD(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -Br -H
BBE(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
BBF(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
BBG(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
BBH(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
BBI(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BBJ(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
BBK(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -tert-ブチル -H
BBL(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
BBM(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
BBN(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -H
BBO(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Cl
BBP(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Br
BBQ(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
BBR(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
BBS(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
BBT(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
BBU(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
BBV(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
BBW(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -tert-ブチル
BBX(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
BBY(a,b, およびc) -2-ピラジニル -Cl -H
BBZ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -Br -H
BCA(a,b, およびc) -2-ピラジニル -F -H
BCB(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -H
BCC(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CF 3 -H
BCD(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCH 3 -H
BCE(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
BCF(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCF 3 -H
BCG(a,b, およびc) -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
BCH(a,b, およびc) -2-ピラジニル -イソプロピル -H
BCI(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
BCJ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -H
BCK(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -Cl
BCL(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -Br
BCM(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -F
BCN(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -CH 3
BCO(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -CF 3
BCP(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 3
BCQ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
BCR(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCF 3
BCS(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
BCT(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -イソプロピル
BCU(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -Cl -H
BCV(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -Br -H
BCW(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
BCX(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
BCY(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
BCZ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
BDA(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BDB(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
BDC(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -tert-ブチル -H
BDD(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
BDE(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
BDF(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -H
BDG(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -Cl
BDH(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -Br
BDI(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
BDJ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
BDK(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
BDL(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
BDM(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
BDN(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
BDO(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -tert-ブチル
BDP(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -イソプロピル
BDQ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -Cl -H
BDR(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -Br -H
BDS(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
BDT(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
BDU(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
BDV(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
BDW(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BDX(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
BDY(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -tert-ブチル -H
BDZ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
BEA(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
BEB(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -H
BEC(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -Cl
BED(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -Br
BEE(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
BEF(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
BEG(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
BEH(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
BEI(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
BEJ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
BEK(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -tert-ブチル
BEL(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
BEM(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
BEN(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
BEO(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -F -H
BEP(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
BEQ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
BER(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
BES(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
BET(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
BEU(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
BEV(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
BEW(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
BEX(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -H
BEY(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
BEZ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
BFA(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -F
BFB(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
BFC(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
BFD(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
BFE(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
BFF(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
BFG(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
BFH(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
BFI(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
BFJ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
BFK(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
BFL(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
BFM(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
BFN(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
BFO(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BFP(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
BFQ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
BFR(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
BFS(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
BFT(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
BFU(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
BFV(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
BFW(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
BFX(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
BFY(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
BFZ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
BGA(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
BGB(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
BGC(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
BGD(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
BGE(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
BGF(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
BGG(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
BGH(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
BGI(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
BGJ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
BGK(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BGL(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
BGM(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
BGN(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
BGO(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
BGP(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
BGQ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
BGR(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
BGS(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
BGT(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
BGU(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
BGV(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
BGW(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
BGX(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
BGY(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
BGZ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
BHA(a,b, およびc) -4-チアザニル -Cl -H
BHB(a,b, およびc) -4-チアザニル -Br -H
BHC(a,b, およびc) -4-チアザニル -F -H
BHD(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
BHE(a,b, およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
BHF(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
BHG(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
BHH(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
BHI(a,b, およびc) -4-チアザニル -tert-ブチル -H
BHJ(a,b, およびc) -4-チアザニル -イソプロピル -H
BHK(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
BHL(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -H
BHM(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Cl
BHN(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Br
BHO(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -F
BHP(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
BHQ(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
BHR(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
BHS(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
BHT(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
BHU(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
BHV(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
BHW(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
BHX(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
BHY(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
BHZ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
BIA(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
BIB(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
BIC(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
BID(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
BIE(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
BIF(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
BIG(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
BIH(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
BII(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
BIJ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
BIK(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
BIL(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
BIM(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
BIN(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
BIO(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
BIP(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
BIQ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
BIR(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
BIS(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
BIT(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
BIU(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
BIV(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
BIW(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
BIX(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
BIY(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
BIZ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
BJA(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
BJB(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
BJC(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
BJD(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
BJE(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
BJF(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
BJG(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
BJH(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
BJI(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
BJJ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
BJK(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
BJL(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
BJM(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
BJN(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表IV
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
BJO(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -Cl -H
BJP(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -Br -H
BJQ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -F -H
BJR(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
BJS(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
BJT(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
BJU(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
BJV(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
BJW(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -tert-ブチル -H
BJX(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
BJY(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
BJZ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -H
BKA(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -Cl
BKB(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -Br
BKC(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -F
BKD(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
BKE(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
BKF(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
BKG(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
BKH(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
BKI(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -tert-ブチル
BKJ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -イソプロピル
BKK(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -Cl -H
BKL(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -Br -H
BKM(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -F -H
BKN(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
BKO(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
BKP(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
BKQ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
BKR(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
BKS(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -tert-ブチル -H
BKT(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
BKU(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
BKV(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -H
BKW(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -Cl
BKX(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -Br
BKY(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -F
BKZ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
BLA(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
BLB(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
BLC(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
BLD(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
BLE(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -tert-ブチル
BLF(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
BLG(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
BLH(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
BLI(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
BLJ(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
BLK(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
BLL(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
BLM(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
BLN(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
BLO(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
BLP(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
BLQ(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
BLR(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
BLS(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
BLT(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
BLU(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
BLV(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
BLW(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
BLX(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
BLY(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
BLZ(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
BMA(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
BMB(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
BMC(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -Cl -H
BMD(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -Br -H
BME(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
BMF(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
BMG(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
BMH(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
BMI(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BMJ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
BMK(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -tert-ブチル -H
BML(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
BMM(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
BMN(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -H
BMO(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Cl
BMP(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Br
BMQ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
BMR(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
BMS(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
BMT(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
BMU(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
BMV(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
BMW(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -tert-ブチル
BMX(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -イソプロピル
BMY(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -Cl -H
BMZ(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -Br -H
BNA(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
BNB(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
BNC(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
BND(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
BNE(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BNF(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
BNG(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -tert-ブチル -H
BNH(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
BNI(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
BNJ(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -H
BNK(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Cl
BNL(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Br
BNM(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
BNN(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
BNO(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
BNP(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
BNQ(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
BNR(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
BNS(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -tert-ブチル
BNT(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
BNU(a,b, およびc) -2-ピラジニル -Cl -H
BNV(a,b, およびc) -2-ピラジニル -Br -H
BNW(a,b, およびc) -2-ピラジニル -F -H
BNX(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -H
BNY(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CF 3 -H
BNZ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCH 3 -H
BOA(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
BOB(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCF 3 -H
BOC(a,b, およびc) -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
BOD(a,b, およびc) -2-ピラジニル -イソプロピル -H
BOE(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
BOF(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -H
BOG(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -Cl
BOH(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -Br
BOI(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -F
BOJ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -CH 3
BOK(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -CF 3
BOL(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 3
BOM(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
BON(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCF 3
BOO(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
BOP(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -イソプロピル
BOQ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -Cl -H
BOR(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -Br -H
BOS(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
BOT(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
BOU(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
BOV(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
BOW(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BOX(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
BOY(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -tert-ブチル -H
BOZ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
BPA(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
BPB(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -H
BPC(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -Cl
BPD(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -Br
BPE(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
BPF(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
BPG(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
BPH(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
BPI(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
BPJ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
BPK(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -tert-ブチル
BPL(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -イソプロピル
BPM(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -Cl -H
BPN(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -Br -H
BPO(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
BPP(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
BPQ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
BPR(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
BPS(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BPT(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
BPU(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -tert-ブチル -H
BPV(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
BPW(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
BPX(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -H
BPY(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -Cl
BPZ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -Br
BQA(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
BQB(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
BQC(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
BQD(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
BQE(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
BQF(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
BQG(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -tert-ブチル
BQH(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
BQI(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
BQJ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
BQK(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -F -H
BQL(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
BQM(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
BQN(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
BQO(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
BQP(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
BQQ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
BQR(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
BQS(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
BQT(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -H
BQU(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
BQV(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
BQW(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -F
BQX(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
BQY(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
BQZ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
BRA(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
BRB(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
BRC(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
BRD(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
BRE(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
BRF(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
BRG(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
BRH(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
BRI(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
BRJ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
BRK(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BRL(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
BRM(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
BRN(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
BRO(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
BRP(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
BRQ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
BRR(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
BRS(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
BRT(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
BRU(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
BRV(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
BRW(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
BRX(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
BRY(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
BRZ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
BSA(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
BSB(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
BSC(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
BSD(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
BSE(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
BSF(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
BSG(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BSH(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
BSI(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
BSJ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
BSK(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
BSL(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
BSM(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
BSN(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
BSO(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
BSP(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
BSQ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
BSR(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
BSS(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
BST(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
BSU(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
BSV(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
BSW(a,b, およびc) -4-チアザニル -Cl -H
BSX(a,b, およびc) -4-チアザニル -Br -H
BSY(a,b, およびc) -4-チアザニル -F -H
BSZ(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
BTA(a,b, およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
BTB(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
BTC(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
BTD(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
BTE(a,b, およびc) -4-チアザニル -tert-ブチル -H
BTF(a,b, およびc) -4-チアザニル -イソプロピル -H
BTG(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
BTH(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -H
BTI(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Cl
BTJ(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Br
BTK(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -F
BTL(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
BTM(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
BTN(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
BTO(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
BTP(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
BTQ(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
BTR(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
BTS(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
BTT(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
BTU(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
BTV(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
BTW(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
BTX(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
BTY(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
BTZ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
BUA(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
BUB(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
BUC(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
BUD(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
BUE(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
BUF(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
BUG(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
BUH(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
BUI(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
BUJ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
BUK(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
BUL(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
BUM(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
BUN(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
BUO(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
BUP(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
BUQ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
BUR(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
BUS(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
BUT(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
BUU(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
BUV(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
BUW(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
BUX(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
BUY(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
BUZ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
BVA(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
BVB(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
BVC(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
BVD(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
BVE(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
BVF(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
BVG(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
BVH(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
BVI(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
BVJ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表V
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
BVK -2-ピリダジニル -Cl -H
BVL -2-ピリダジニル -Br -H
BVM -2-ピリダジニル -F -H
BVN -2-ピリダジニル -CH 3 -H
BVO -2-ピリダジニル -CF 3 -H
BVP -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
BVQ -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
BVR -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
BVS -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
BVT -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
BVU -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
BVV -2-ピリダジニル -H -H
BVW -2-ピリダジニル -H -Cl
BVX -2-ピリダジニル -H -Br
BVY -2-ピリダジニル -H -F
BVZ -2-ピリダジニル -H -CH 3
BWA -2-ピリダジニル -H -CF 3
BWB -2-ピリダジニル -H -OCH 3
BWC -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
BWD -2-ピリダジニル -H -OCF 3
BWE -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
BWF -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
BWG -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
BWH -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
BWI -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
BWJ -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
BWK -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
BWL -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
BWM -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BWN -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
BWO -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
BWP -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
BWQ -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
BWR -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
BWS -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
BWT -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
BWU -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
BWV -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
BWW -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
BWX -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
BWY -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
BWZ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
BXA -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
BXB -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
BXC -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
BXD -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
BXE -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
BXF -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
BXG -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
BXH -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
BXI -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
BXJ -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
BXK -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
BXL -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
BXM -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
BXN -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
BXO -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
BXP -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
BXQ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
BXR -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
BXS -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
BXT -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
BXU -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
BXV -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
BXW -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
BXX -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
BXY -4-チアザニル -Cl -H
BXZ -4-チアザニル -Br -H
BYA -4-チアザニル -F -H
BYB -4-チアザニル -CH 3 -H
BYC -4-チアザニル -CF 3 -H
BYD -4-チアザニル -OCH 3 -H
BYE -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
BYF -4-チアザニル -OCF 3 -H
BYG -4-チアザニル -tert-ブチル -H
BYH -4-チアザニル -イソプロピル -H
BYI -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
BYJ -4-チアザニル -H -H
BYK -4-チアザニル -H -Cl
BYL -4-チアザニル -H -Br
BYM -4-チアザニル -H -F
BYN -4-チアザニル -H -CH 3
BYO -4-チアザニル -H -CF 3
BYP -4-チアザニル -H -OCH 3
BYQ -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
BYR -4-チアザニル -H -OCF 3
BYS -4-チアザニル -H -tert-ブチル
BYT -4-チアザニル -H -イソプロピル
BYU -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
BYV -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
BYW -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
BYX -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
BYY -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
BYZ -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
BZA -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
BZB -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
BZC -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
BZD -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
BZE -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
BZF -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
BZG -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
BZH -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
BZI -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
BZJ -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
BZK -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
BZL -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
BZM -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
BZN -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
BZO -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
BZP -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
BZQ -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
BZR -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
BZS -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
BZT -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
BZU -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
BZV -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
BZW -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
BZX -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
BZY -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
BZZ -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
CAA -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
CAB -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
CAC -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
CAD -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
CAE -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
CAF -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
CAG -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
CAH -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
CAI -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
CAJ -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
CAK -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
CAL -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である。]及びその薬理学的に許容される塩。
表VI
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
CAM -2-(3-クロロピリジル) -Cl -H
CAN -2-(3-クロロピリジル) -Br -H
CAO -2-(3-クロロピリジル) -F -H
CAP -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
CAQ -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
CAR -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
CAS -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
CAT -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
CAU -2-(3-クロロピリジル) -tert-ブチル -H
CAV -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
CAW -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
CAX -2-(3-クロロピリジル) -H -H
CAY -2-(3-クロロピリジル) -H -Cl
CAZ -2-(3-クロロピリジル) -H -Br
CBA -2-(3-クロロピリジル) -H -F
CBB -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
CBC -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
CBD -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
CBE -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
CBF -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
CBG -2-(3-クロロピリジル) -H -tert-ブチル
CBH -2-(3-クロロピリジル) -H -イソプロピル
CBI -2-(3-メチルピリジル) -Cl -H
CBJ -2-(3-メチルピリジル) -Br -H
CBK -2-(3-メチルピリジル) -F -H
CBL -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
CBM -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
CBN -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
CBO -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
CBP -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
CBQ -2-(3-メチルピリジル) -tert-ブチル -H
CBR -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
CBS -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
CBT -2-(3-メチルピリジル) -H -H
CBU -2-(3-メチルピリジル) -H -Cl
CBV -2-(3-メチルピリジル) -H -Br
CBW -2-(3-メチルピリジル) -H -F
CBX -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
CBY -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
CBZ -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
CCA -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
CCB -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
CCC -2-(3-メチルピリジル) -H -tert-ブチル
CCD -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
CCE -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
CCF -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
CCG -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
CCH -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
CCI -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
CCJ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
CCK -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
CCL -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
CCM -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
CCN -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
CCO -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
CCP -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
CCQ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
CCR -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
CCS -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
CCT -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
CCU -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
CCV -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
CCW -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
CCX -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
CCY -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
CCZ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
CDA -4-(5-クロロピリミジニル) -Cl -H
CDB -4-(5-クロロピリミジニル) -Br -H
CDC -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
CDD -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
CDE -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
CDF -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
CDG -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CDH -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
CDI -4-(5-クロロピリミジニル) -tert-ブチル -H
CDJ -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
CDK -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
CDL -4-(5-クロロピリミジニル) -H -H
CDM -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Cl
CDN -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Br
CDO -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
CDP -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
CDQ -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
CDR -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
CDS -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
CDT -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
CDU -4-(5-クロロピリミジニル) -H -tert-ブチル
CDV -4-(5-クロロピリミジニル) -H -イソプロピル
CDW -4-(5-メチルピリミジニル) -Cl -H
CDX -4-(5-メチルピリミジニル) -Br -H
CDY -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
CDZ -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
CEA -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
CEB -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
CEC -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CED -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
CEE -4-(5-メチルピリミジニル) -tert-ブチル -H
CEF -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
CEG -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
CEH -4-(5-メチルピリミジニル) -H -H
CEI -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Cl
CEJ -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Br
CEK -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
CEL -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
CEM -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
CEN -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
CEO -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
CEP -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
CEQ -4-(5-メチルピリミジニル) -H -tert-ブチル
CER -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
CES -2-ピラジニル -Cl -H
CET -2-ピラジニル -Br -H
CEU -2-ピラジニル -F -H
CEV -2-ピラジニル -CH 3 -H
CEW -2-ピラジニル -CF 3 -H
CEX -2-ピラジニル -OCH 3 -H
CEY -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
CEZ -2-ピラジニル -OCF 3 -H
CFA -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
CFB -2-ピラジニル -イソプロピル -H
CFC -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
CFD -2-ピラジニル -H -H
CFE -2-ピラジニル -H -Cl
CFF -2-ピラジニル -H -Br
CFG -2-ピラジニル -H -F
CFH -2-ピラジニル -H -CH 3
CFI -2-ピラジニル -H -CF 3
CFJ -2-ピラジニル -H -OCH 3
CFK -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
CFL -2-ピラジニル -H -OCF 3
CFM -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
CFN -2-ピラジニル -H -イソプロピル
CFO -2-(3-クロロピラジニル) -Cl -H
CFP -2-(3-クロロピラジニル) -Br -H
CFQ -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
CFR -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
CFS -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
CFT -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
CFU -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CFV -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
CFW -2-(3-クロロピラジニル) -tert-ブチル -H
CFX -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
CFY -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
CFZ -2-(3-クロロピラジニル) -H -H
CGA -2-(3-クロロピラジニル) -H -Cl
CGB -2-(3-クロロピラジニル) -H -Br
CGC -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
CGD -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
CGE -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
CGF -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
CGG -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
CGH -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
CGI -2-(3-クロロピラジニル) -H -tert-ブチル
CGJ -2-(3-クロロピラジニル) -H -イソプロピル
CGK -2-(3-メチルピラジニル) -Cl -H
CGL -2-(3-メチルピラジニル) -Br -H
CGM -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
CGN -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
CGO -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
CGP -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
CGQ -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CGR -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
CGS -2-(3-メチルピラジニル) -tert-ブチル -H
CGT -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
CGU -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
CGV -2-(3-メチルピラジニル) -H -H
CGW -2-(3-メチルピラジニル) -H -Cl
CGX -2-(3-メチルピラジニル) -H -Br
CGY -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
CGZ -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
CHA -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
CHB -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
CHC -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
CHD -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
CHE -2-(3-メチルピラジニル) -H -tert-ブチル
CHF -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
CHG -2-ピリダジニル -Cl -H
CHH -2-ピリダジニル -Br -H
CHI -2-ピリダジニル -F -H
CHJ -2-ピリダジニル -CH 3 -H
CHK -2-ピリダジニル -CF 3 -H
CHL -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
CHM -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
CHN -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
CHO -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
CHP -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
CHQ -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
CHR -2-ピリダジニル -H -H
CHS -2-ピリダジニル -H -Cl
CHT -2-ピリダジニル -H -Br
CHU -2-ピリダジニル -H -F
CHV -2-ピリダジニル -H -CH 3
CHW -2-ピリダジニル -H -CF 3
CHX -2-ピリダジニル -H -OCH 3
CHY -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
CHZ -2-ピリダジニル -H -OCF 3
CIA -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
CIB -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
CIC -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
CID -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
CIE -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
CIF -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
CIG -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
CIH -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
CII -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CIJ -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
CIK -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
CIL -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
CIM -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
CIN -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
CIO -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
CIP -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
CIQ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
CIR -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
CIS -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
CIT -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
CIU -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
CIV -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
CIW -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
CIX -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
CIY -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
CIZ -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
CJA -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
CJB -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
CJC -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
CJD -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
CJE -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CJF -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
CJG -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
CJH -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
CJI -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
CJJ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
CJK -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
CJL -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
CJM -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
CJN -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
CJO -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
CJP -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
CJQ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
CJR -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
CJS -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
CJT -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
CJU -4-チアザニル -Cl -H
CJV -4-チアザニル -Br -H
CJW -4-チアザニル -F -H
CJX -4-チアザニル -CH 3 -H
CJY -4-チアザニル -CF 3 -H
CJZ -4-チアザニル -OCH 3 -H
CKA -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
CKB -4-チアザニル -OCF 3 -H
CKC -4-チアザニル -tert-ブチル -H
CKD -4-チアザニル -イソプロピル -H
CKE -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
CKF -4-チアザニル -H -H
CKG -4-チアザニル -H -Cl
CKH -4-チアザニル -H -Br
CKI -4-チアザニル -H -F
CKJ -4-チアザニル -H -CH 3
CKK -4-チアザニル -H -CF 3
CKL -4-チアザニル -H -OCH 3
CKM -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
CKN -4-チアザニル -H -OCF 3
CKO -4-チアザニル -H -tert-ブチル
CKP -4-チアザニル -H -イソプロピル
CKQ -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
CKR -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
CKS -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
CKT -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
CKU -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
CKV -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
CKW -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
CKX -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
CKY -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
CKZ -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
CLA -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
CLB -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
CLC -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
CLD -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
CLE -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
CLF -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
CLG -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
CLH -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
CLI -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
CLJ -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
CLK -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
CLL -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
CLM -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
CLN -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
CLO -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
CLP -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
CLQ -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
CLR -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
CLS -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
CLT -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
CLU -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
CLV -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
CLW -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
CLX -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
CLY -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
CLZ -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
CMA -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
CMB -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
CMC -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
CMD -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
CME -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
CMF -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
CMG -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
CMH -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である。]及びその薬理学的に許容される塩。
表VII
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
CMI(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
CMJ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
CMK(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -F -H
CML(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
CMM(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
CMN(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
CMO(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
CMP(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
CMQ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
CMR(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
CMS(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
CMT(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -H
CMU(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
CMV(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
CMW(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -F
CMX(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
CMY(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
CMZ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
CNA(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
CNB(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
CNC(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
CND(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
CNE(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
CNF(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
CNG(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
CNH(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
CNI(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
CNJ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
CNK(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CNL(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
CNM(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
CNN(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
CNO(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
CNP(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
CNQ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
CNR(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
CNS(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
CNT(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
CNU(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
CNV(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
CNW(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
CNX(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
CNY(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
CNZ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
COA(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
COB(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
COC(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
COD(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
COE(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
COF(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
COG(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
COH(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
COI(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
COJ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
COK(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
COL(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
COM(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
CON(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
COO(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
COP(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
COQ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
COR(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
COS(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
COT(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
COU(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
COV(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
COW(a,b, およびc) -4-チアザニル -Cl -H
COX(a,b, およびc) -4-チアザニル -Br -H
COY(a,b, およびc) -4-チアザニル -F -H
COZ(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
CPA(a,b, およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
CPB(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
CPC(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
CPD(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
CPE(a,b, およびc) -4-チアザニル -tert-ブチル -H
CPF(a,b, およびc) -4-チアザニル -イソプロピル -H
CPG(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
CPH(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -H
CPI(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Cl
CPJ(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Br
CPK(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -F
CPL(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
CPM(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
CPN(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
CPO(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
CPP(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
CPQ(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
CPR(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
CPS(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
CPT(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
CPU(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
CPV(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
CPW(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
CPX(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
CPY(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
CPZ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
CQA(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
CQB(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
CQC(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
CQD(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
CQE(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
CQF(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
CQG(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
CQH(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
CQI(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
CQJ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
CQK(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
CQL(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
CQM(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
CQN(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
CQO(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
CQP(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
CQQ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
CQR(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
CQS(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
CQT(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
CQU(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
CQV(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
CQW(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
CQX(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
CQY(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
CQZ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
CRA(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
CRB(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
CRC(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
CRD(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
CRE(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
CRF(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
CRG(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
CRH(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
CRI(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
CRJ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表VIII
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
CRK(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -Cl -H
CRL(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -Br -H
CRM(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -F -H
CRN(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
CRO(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
CRP(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
CRQ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
CRR(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
CRS(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -tert-ブチル -H
CRT(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
CRU(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
CRV(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -H
CRW(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -Cl
CRX(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -Br
CRY(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -F
CRZ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
CSA(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
CSB(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
CSC(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
CSD(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
CSE(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -tert-ブチル
CSF(a,b, およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -イソプロピル
CSG(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -Cl -H
CSH(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -Br -H
CSI(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -F -H
CSJ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
CSK(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
CSL(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
CSM(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
CSN(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
CSO(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -tert-ブチル -H
CSP(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
CSQ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
CSR(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -H
CSS(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -Cl
CST(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -Br
CSU(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -F
CSV(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
CSW(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
CSX(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
CSY(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
CSZ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
CTA(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -tert-ブチル
CTB(a,b, およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
CTC(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
CTD(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
CTE(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
CTF(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
CTG(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
CTH(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
CTI(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
CTJ(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
CTK(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
CTL(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
CTM(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
CTN(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
CTO(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
CTP(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
CTQ(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
CTR(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
CTS(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
CTT(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
CTU(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
CTV(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
CTW(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
CTX(a,b, およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
CTY(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -Cl -H
CTZ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -Br -H
CUA(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
CUB(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
CUC(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
CUD(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
CUE(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CUF(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
CUG(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -tert-ブチル -H
CUH(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
CUI(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
CUJ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -H
CUK(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Cl
CUL(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Br
CUM(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
CUN(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
CUO(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
CUP(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
CUQ(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
CUR(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
CUS(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -tert-ブチル
CUT(a,b, およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -イソプロピル
CUU(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -Cl -H
CUV(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -Br -H
CUW(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
CUX(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
CUY(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
CUZ(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
CVA(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CVB(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
CVC(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -tert-ブチル -H
CVD(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
CVE(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
CVF(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -H
CVG(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Cl
CVH(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Br
CVI(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
CVJ(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
CVK(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
CVL(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
CVM(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
CVN(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
CVO(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -tert-ブチル
CVP(a,b, およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
CVQ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -Cl -H
CVR(a,b, およびc) -2-ピラジニル -Br -H
CVS(a,b, およびc) -2-ピラジニル -F -H
CVT(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -H
CVU(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CF 3 -H
CVV(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCH 3 -H
CVW(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
CVX(a,b, およびc) -2-ピラジニル -OCF 3 -H
CVY(a,b, およびc) -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
CVZ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -イソプロピル -H
CWA(a,b, およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
CWB(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -H
CWC(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -Cl
CWD(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -Br
CWE(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -F
CWF(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -CH 3
CWG(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -CF 3
CWH(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 3
CWI(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
CWJ(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -OCF 3
CWK(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
CWL(a,b, およびc) -2-ピラジニル -H -イソプロピル
CWM(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -Cl -H
CWN(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -Br -H
CWO(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
CWP(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
CWQ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
CWR(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
CWS(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CWT(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
CWU(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -tert-ブチル -H
CWV(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
CWW(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
CWX(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -H
CWY(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -Cl
CWZ(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -Br
CXA(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
CXB(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
CXC(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
CXD(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
CXE(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
CXF(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
CXG(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -tert-ブチル
CXH(a,b, およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -イソプロピル
CXI(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -Cl -H
CXJ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -Br -H
CXK(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
CXL(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
CXM(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
CXN(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
CXO(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CXP(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
CXQ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -tert-ブチル -H
CXR(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
CXS(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
CXT(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -H
CXU(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -Cl
CXV(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -Br
CXW(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
CXX(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
CXY(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
CXZ(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
CYA(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
CYB(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
CYC(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -tert-ブチル
CYD(a,b, およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
CYE(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
CYF(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
CYG(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -F -H
CYH(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
CYI(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
CYJ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
CYK(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
CYL(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
CYM(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
CYN(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
CYO(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
CYP(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -H
CYQ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
CYR(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
CYS(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -F
CYT(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
CYU(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
CYV(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
CYW(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
CYX(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
CYY(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
CYZ(a,b, およびc) -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
CZA(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
CZB(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
CZC(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
CZD(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
CZE(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
CZF(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
CZG(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
CZH(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
CZI(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
CZJ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
CZK(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
CZL(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
CZM(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
CZN(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
CZO(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
CZP(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
CZQ(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
CZR(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
CZS(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
CZT(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
CZU(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
CZV(a,b, およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
CZW(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
CZX(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
CZY(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
CZZ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
DAA(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
DAB(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
DAC(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DAD(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
DAE(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
DAF(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
DAG(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
DAH(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
DAI(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
DAJ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
DAK(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
DAL(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
DAM(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
DAN(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
DAO(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
DAP(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
DAQ(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
DAR(a,b, およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
DAS(a,b, およびc) -4-チアザニル -Cl -H
DAT(a,b, およびc) -4-チアザニル -Br -H
DAU(a,b, およびc) -4-チアザニル -F -H
DAV(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
DAW(a,b, およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
DAX(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
DAY(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
DAZ(a,b, およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
DBA(a,b, およびc) -4-チアザニル -tert-ブチル -H
DBB(a,b, およびc) -4-チアザニル -イソプロピル -H
DBC(a,b, およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
DBD(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -H
DBE(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Cl
DBF(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -Br
DBG(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -F
DBH(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
DBI(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
DBJ(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
DBK(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
DBL(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
DBM(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
DBN(a,b, およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
DBO(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
DBP(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
DBQ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
DBR(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
DBS(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
DBT(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
DBU(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DBV(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
DBW(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
DBX(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
DBY(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
DBZ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
DCA(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
DCB(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
DCC(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
DCD(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
DCE(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
DCF(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
DCG(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DCH(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
DCI(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
DCJ(a,b, およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
DCK(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
DCL(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
DCM(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
DCN(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
DCO(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
DCP(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
DCQ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DCR(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
DCS(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
DCT(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
DCU(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
DCV(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
DCW(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
DCX(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
DCY(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
DCZ(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
DDA(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
DDB(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
DDC(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DDD(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
DDE(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
DDF(a,b, およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表IX
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
DDG -2-ピリダジニル -Cl -H
DDH -2-ピリダジニル -Br -H
DDI -2-ピリダジニル -F -H
DDJ -2-ピリダジニル -CH 3 -H
DDK -2-ピリダジニル -CF 3 -H
DDL -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
DDM -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
DDN -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
DDO -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
DDP -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
DDQ -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
DDR -2-ピリダジニル -H -H
DDS -2-ピリダジニル -H -Cl
DDT -2-ピリダジニル -H -Br
DDU -2-ピリダジニル -H -F
DDV -2-ピリダジニル -H -CH 3
DDW -2-ピリダジニル -H -CF 3
DDX -2-ピリダジニル -H -OCH 3
DDY -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
DDZ -2-ピリダジニル -H -OCF 3
DEA -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
DEB -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
DEC -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
DED -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
DEE -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
DEF -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
DEG -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
DEH -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
DEI -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DEJ -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
DEK -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
DEL -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
DEM -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
DEN -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
DEO -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
DEP -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
DEQ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
DER -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
DES -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
DET -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
DEU -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
DEV -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
DEW -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
DEX -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
DEY -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
DEZ -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
DFA -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
DFB -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
DFC -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
DFD -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
DFE -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DFF -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
DFG -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
DFH -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
DFI -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
DFJ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
DFK -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
DFL -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
DFM -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
DFN -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
DFO -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
DFP -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
DFQ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
DFR -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
DFS -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
DFT -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
DFU -4-チアザニル -Cl -H
DFV -4-チアザニル -Br -H
DFW -4-チアザニル -F -H
DFX -4-チアザニル -CH 3 -H
DFY -4-チアザニル -CF 3 -H
DFZ -4-チアザニル -OCH 3 -H
DGA -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
DGB -4-チアザニル -OCF 3 -H
DGC -4-チアザニル -tert-ブチル -H
DGD -4-チアザニル -イソプロピル -H
DGE -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
DGF -4-チアザニル -H -H
DGG -4-チアザニル -H -Cl
DGH -4-チアザニル -H -Br
DGI -4-チアザニル -H -F
DGJ -4-チアザニル -H -CH 3
DGK -4-チアザニル -H -CF 3
DGL -4-チアザニル -H -OCH 3
DGM -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
DGN -4-チアザニル -H -OCF 3
DGO -4-チアザニル -H -tert-ブチル
DGP -4-チアザニル -H -イソプロピル
DGQ -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
DGR -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
DGS -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
DGT -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
DGU -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
DGV -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
DGW -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DGX -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
DGY -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
DGZ -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
DHA -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
DHB -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
DHC -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
DHD -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
DHE -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
DHF -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
DHG -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
DHH -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
DHI -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DHJ -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
DHK -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
DHL -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
DHM -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
DHN -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
DHO -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
DHP -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
DHQ -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
DHR -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
DHS -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DHT -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
DHU -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
DHV -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
DHW -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
DHX -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
DHY -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
DHZ -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
DIA -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
DIB -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
DIC -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
DID -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
DIE -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DIF -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
DIG -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
DIH -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である。]及びその薬理学的に許容される塩。
表X
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
DII -2-(3-クロロピリジル） -Cl -H
DIJ -2-(3-クロロピリジル） -Br -H
DIK -2-(3-クロロピリジル） -F -H
DIL -2-(3-クロロピリジル） -CH 3 -H
DIM -2-(3-クロロピリジル） -CF 3 -H
DIN -2-(3-クロロピリジル） -OCH 3 -H
DIO -2-(3-クロロピリジル） -OCH 2 CH 3 -H
DIP -2-(3-クロロピリジル） -OCF 3 -H
DIQ -2-(3-クロロピリジル） -tert-ブチル -H
DIR -2-(3-クロロピリジル） -イソプロピル -H
DIS -2-(3-クロロピリジル） -CH 3 -CH 3
DIT -2-(3-クロロピリジル） -H -H
DIU -2-(3-クロロピリジル） -H -Cl
DIV -2-(3-クロロピリジル） -H -Br
DIW -2-(3-クロロピリジル） -H -F
DIX -2-(3-クロロピリジル） -H -CH 3
DIY -2-(3-クロロピリジル） -H -CF 3
DIZ -2-(3-クロロピリジル） -H -OCH 3
DJA -2-(3-クロロピリジル） -H -OCH 2 CH 3
DJB -2-(3-クロロピリジル） -H -OCF 3
DJC -2-(3-クロロピリジル） -H -tert-ブチル
DJD -2-(3-クロロピリジル） -H -イソプロピル
DJE -2-(3-メチルピリジル） -Cl -H
DJF -2-(3-メチルピリジル） -Br -H
DJG -2-(3-メチルピリジル） -F -H
DJH -2-(3-メチルピリジル） -CH 3 -H
DJI -2-(3-メチルピリジル） -CF 3 -H
DJJ -2-(3-メチルピリジル） -OCH 3 -H
DJK -2-(3-メチルピリジル） -OCH 2 CH 3 -H
DJL -2-(3-メチルピリジル） -OCF 3 -H
DJM -2-(3-メチルピリジル） -tert-ブチル -H
DJN -2-(3-メチルピリジル） -イソプロピル -H
DJO -2-(3-メチルピリジル） -CH 3 -CH 3
DJP -2-(3-メチルピリジル） -H -H
DJQ -2-(3-メチルピリジル） -H -Cl
DJR -2-(3-メチルピリジル） -H -Br
DJS -2-(3-メチルピリジル） -H -F
DJT -2-(3-メチルピリジル） -H -CH 3
DJU -2-(3-メチルピリジル） -H -CF 3
DJV -2-(3-メチルピリジル） -H -OCH 3
DJW -2-(3-メチルピリジル） -H -OCH 2 CH 3
DJX -2-(3-メチルピリジル） -H -OCF 3
DJY -2-(3-メチルピリジル） -H -tert-ブチル
DJZ -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
DKA -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
DKB -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
DKC -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
DKD -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
DKE -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
DKF -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
DKG -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
DKH -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
DKI -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
DKJ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
DKK -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
DKL -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
DKM -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
DKN -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
DKO -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
DKP -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
DKQ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
DKR -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
DKS -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
DKT -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
DKU -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
DKV -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
DKW -4-(5-クロロピリミジニル) -Cl -H
DKX -4-(5-クロロピリミジニル) -Br -H
DKY -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
DKZ -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
DLA -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
DLB -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
DLC -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DLD -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
DLE -4-(5-クロロピリミジニル) -tert-ブチル -H
DLF -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
DLG -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
DLH -4-(5-クロロピリミジニル) -H -H
DLI -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Cl
DLJ -4-(5-クロロピリミジニル) -H -Br
DLK -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
DLL -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
DLM -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
DLN -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
DLO -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
DLP -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
DLQ -4-(5-クロロピリミジニル) -H -tert-ブチル
DLR -4-(5-クロロピリミジニル) -H -イソプロピル
DLS -4-(5-メチルピリミジニル) -Cl -H
DLT -4-(5-メチルピリミジニル) -Br -H
DLU -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
DLV -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
DLW -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
DLX -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
DLY -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DLZ -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
DMA -4-(5-メチルピリミジニル) -tert-ブチル -H
DMB -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
DMC -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
DMD -4-(5-メチルピリミジニル) -H -H
DME -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Cl
DMF -4-(5-メチルピリミジニル) -H -Br
DMG -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
DMH -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
DMI -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
DMJ -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
DMK -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
DML -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
DMM -4-(5-メチルピリミジニル) -H -tert-ブチル
DMN -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
DMO -2-ピラジニル -Cl -H
DMP -2-ピラジニル -Br -H
DMQ -2-ピラジニル -F -H
DMR -2-ピラジニル -CH 3 -H
DMS -2-ピラジニル -CF 3 -H
DMT -2-ピラジニル -OCH 3 -H
DMU -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
DMV -2-ピラジニル -OCF 3 -H
DMW -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
DMX -2-ピラジニル -イソプロピル -H
DMY -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
DMZ -2-ピラジニル -H -H
DNA -2-ピラジニル -H -Cl
DNB -2-ピラジニル -H -Br
DNC -2-ピラジニル -H -F
DND -2-ピラジニル -H -CH 3
DNE -2-ピラジニル -H -CF 3
DNF -2-ピラジニル -H -OCH 3
DNG -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
DNH -2-ピラジニル -H -OCF 3
DNI -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
DNJ -2-ピラジニル -H -イソプロピル
DNK -2-(3-クロロピラジニル) -Cl -H
DNL -2-(3-クロロピラジニル) -Br -H
DNM -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
DNN -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
DNO -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
DNP -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
DNQ -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DNR -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
DNS -2-(3-クロロピラジニル) -tert-ブチル -H
DNT -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
DNU -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
DNV -2-(3-クロロピラジニル) -H -H
DNW -2-(3-クロロピラジニル) -H -Cl
DNX -2-(3-クロロピラジニル) -H -Br
DNY -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
DNZ -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
DOA -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
DOB -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
DOC -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
DOD -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
DOE -2-(3-クロロピラジニル) -H -tert-ブチル
DOF -2-(3-クロロピラジニル) -H -イソプロピル
DOG -2-(3-メチルピラジニル) -Cl -H
DOH -2-(3-メチルピラジニル) -Br -H
DOI -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
DOJ -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
DOK -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
DOL -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
DOM -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DON -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
DOO -2-(3-メチルピラジニル) -tert-ブチル -H
DOP -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
DOQ -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
DOR -2-(3-メチルピラジニル) -H -H
DOS -2-(3-メチルピラジニル) -H -Cl
DOT -2-(3-メチルピラジニル) -H -Br
DOU -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
DOV -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
DOW -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
DOX -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
DOY -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
DOZ -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
DPA -2-(3-メチルピラジニル) -H -tert-ブチル
DPB -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
DPC -2-ピリダジニル -Cl -H
DPD -2-ピリダジニル -Br -H
DPE -2-ピリダジニル -F -H
DPF -2-ピリダジニル -CH 3 -H
DPG -2-ピリダジニル -CF 3 -H
DPH -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
DPI -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
DPJ -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
DPK -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
DPL -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
DPM -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
DPN -2-ピリダジニル -H -H
DPO -2-ピリダジニル -H -Cl
DPP -2-ピリダジニル -H -Br
DPQ -2-ピリダジニル -H -F
DPR -2-ピリダジニル -H -CH 3
DPS -2-ピリダジニル -H -CF 3
DPT -2-ピリダジニル -H -OCH 3
DPU -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
DPV -2-ピリダジニル -H -OCF 3
DPW -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
DPX -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
DPY -3-(4-クロロピリダジニル) -Cl -H
DPZ -3-(4-クロロピリダジニル) -Br -H
DQA -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
DQB -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
DQC -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
DQD -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
DQE -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DQF -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
DQG -3-(4-クロロピリダジニル) -tert-ブチル -H
DQH -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
DQI -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
DQJ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -H
DQK -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Cl
DQL -3-(4-クロロピリダジニル) -H -Br
DQM -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
DQN -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
DQO -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
DQP -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
DQQ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
DQR -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
DQS -3-(4-クロロピリダジニル) -H -tert-ブチル
DQT -3-(4-クロロピリダジニル) -H -イソプロピル
DQU -3-(4-メチルピリダジニル) -Cl -H
DQV -3-(4-メチルピリダジニル) -Br -H
DQW -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
DQX -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
DQY -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
DQZ -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
DRA -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DRB -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
DRC -3-(4-メチルピリダジニル) -tert-ブチル -H
DRD -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
DRE -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
DRF -3-(4-メチルピリダジニル) -H -H
DRG -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Cl
DRH -3-(4-メチルピリダジニル) -H -Br
DRI -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
DRJ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
DRK -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
DRL -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
DRM -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
DRN -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
DRO -3-(4-メチルピリダジニル) -H -tert-ブチル
DRP -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
DRQ -4-チアザニル -Cl -H
DRR -4-チアザニル -Br -H
DRS -4-チアザニル -F -H
DRT -4-チアザニル -CH 3 -H
DRU -4-チアザニル -CF 3 -H
DRV -4-チアザニル -OCH 3 -H
DRW -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
DRX -4-チアザニル -OCF 3 -H
DRY -4-チアザニル -tert-ブチル -H
DRZ -4-チアザニル -イソプロピル -H
DSA -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
DSB -4-チアザニル -H -H
DSC -4-チアザニル -H -Cl
DSD -4-チアザニル -H -Br
DSE -4-チアザニル -H -F
DSF -4-チアザニル -H -CH 3
DSG -4-チアザニル -H -CF 3
DSH -4-チアザニル -H -OCH 3
DSI -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
DSJ -4-チアザニル -H -OCF 3
DSK -4-チアザニル -H -tert-ブチル
DSL -4-チアザニル -H -イソプロピル
DSM -5-(4-クロロチアザニル) -Cl -H
DSN -5-(4-クロロチアザニル) -Br -H
DSO -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
DSP -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
DSQ -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
DSR -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
DSS -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DST -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
DSU -5-(4-クロロチアザニル) -tert-ブチル -H
DSV -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
DSW -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
DSX -5-(4-クロロチアザニル) -H -H
DSY -5-(4-クロロチアザニル) -H -Cl
DSZ -5-(4-クロロチアザニル) -H -Br
DTA -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
DTB -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
DTC -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
DTD -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
DTE -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DTF -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
DTG -5-(4-クロロチアザニル) -H -tert-ブチル
DTH -5-(4-クロロチアザニル) -H -イソプロピル
DTI -5-(4-メチルチアザニル) -Cl -H
DTJ -5-(4-メチルチアザニル) -Br -H
DTK -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
DTL -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
DTM -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
DTN -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
DTO -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DTP -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
DTQ -5-(4-メチルチアザニル) -tert-ブチル -H
DTR -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
DTS -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
DTT -5-(4-メチルチアザニル) -H -H
DTU -5-(4-メチルチアザニル) -H -Cl
DTV -5-(4-メチルチアザニル) -H -Br
DTW -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
DTX -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
DTY -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
DTZ -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
DUA -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DUB -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
DUC -5-(4-メチルチアザニル) -H -tert-ブチル
DUD -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である]及びその薬理学的に許容される塩。
表XI
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
DUE(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
DUF(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
DUG(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -F -H
DUH(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
DUI(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
DUJ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
DUK(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
DUL(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
DUM(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
DUN(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
DUO(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
DUP(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -H
DUQ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
DUR(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
DUS(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -F
DUT(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
DUU(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
DUV(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
DUW(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
DUX(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
DUY(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
DUZ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
DVA(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Cl -H
DVB(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Br -H
DVC(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
DVD(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
DVE(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
DVF(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
DVG(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DVH(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
DVI(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -tert-ブチル -H
DVJ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
DVK(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
DVL(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -H
DVM(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Cl
DVN(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Br
DVO(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
DVP(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
DVQ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
DVR(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
DVS(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
DVT(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
DVU(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -tert-ブチル
DVV(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -イソプロピル
DVW(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Cl -H
DVX(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Br -H
DVY(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
DVZ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
DWA(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
DWB(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
DWC(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
DWD(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
DWE(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -tert-ブチル -H
DWF(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
DWG(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
DWH(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -H
DWI(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Cl
DWJ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Br
DWK(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
DWL(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
DWM(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
DWN(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
DWO(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
DWP(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
DWQ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -tert-ブチル
DWR(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
DWS(a,b,およびc) -4-チアザニル -Cl -H
DWT(a,b,およびc) -4-チアザニル -Br -H
DWU(a,b,およびc) -4-チアザニル -F -H
DWV(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
DWW(a,b,およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
DWX(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
DWY(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
DWZ(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
DXA(a,b,およびc) -4-チアザニル -tert-ブチル -H
DXB(a,b,およびc) -4-チアザニル -イソプロピル -H
DXC(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
DXD(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -H
DXE(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Cl
DXF(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Br
DXG(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -F
DXH(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
DXI(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
DXJ(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
DXK(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
DXL(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
DXM(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
DXN(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
DXO(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Cl -H
DXP(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Br -H
DXQ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
DXR(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
DXS(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
DXT(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
DXU(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DXV(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
DXW(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -tert-ブチル -H
DXX(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
DXY(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
DXZ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -H
DYA(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Cl
DYB(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Br
DYC(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
DYD(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
DYE(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
DYF(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
DYG(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DYH(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
DYI(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -tert-ブチル
DYJ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -イソプロピル
DYK(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Cl -H
DYL(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Br -H
DYM(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
DYN(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
DYO(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
DYP(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
DYQ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
DYR(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
DYS(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -tert-ブチル -H
DYT(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
DYU(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
DYV(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -H
DYW(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Cl
DYX(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Br
DYY(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
DYZ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
DZA(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
DZB(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
DZC(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
DZD(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
DZE(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -tert-ブチル
DZF(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表XII
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
DZG(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -Cl -H
DZH(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -Br -H
DZI(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -F -H
DZJ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
DZK(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
DZL(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
DZM(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -OCH 2 CH 3 -H
DZN(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -OCF 3 -H
DZO(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -tert-ブチル -H
DZP(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
DZQ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
DZR(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -H
DZS(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -Cl
DZT(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -Br
DZU(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -F
DZV(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
DZW(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
DZX(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
DZY(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
DZZ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
EAA(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -tert-ブチル
EAB(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -イソプロピル
EAC(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -Cl -H
EAD(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -Br -H
EAE(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -F -H
EAF(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
EAG(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
EAH(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
EAI(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
EAJ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
EAK(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -tert-ブチル -H
EAL(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
EAM(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
EAN(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -H
EAO(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -Cl
EAP(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -Br
EAQ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -F
EAR(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
EAS(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
EAT(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
EAU(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
EAV(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
EAW(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -tert-ブチル
EAX(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
EAY(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
EAZ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
EBA(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
EBB(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
EBC(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
EBD(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
EBE(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
EBF(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
EBG(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
EBH(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
EBI(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
EBJ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
EBK(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
EBL(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
EBM(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
EBN(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
EBO(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
EBP(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
EBQ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
EBR(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
EBS(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
EBT(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
EBU(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -Cl -H
EBV(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -Br -H
EBW(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
EBX(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
EBY(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
EBZ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
ECA(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ECB(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
ECC(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -tert-ブチル -H
ECD(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
ECE(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
ECF(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -H
ECG(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Cl
ECH(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Br
ECI(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
ECJ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
ECK(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
ECL(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
ECM(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
ECN(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
ECO(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -tert-ブチル
ECP(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -イソプロピル
ECQ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -Cl -H
ECR(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -Br -H
ECS(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
ECT(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
ECU(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
ECV(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
ECW(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ECX(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
ECY(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -tert-ブチル -H
ECZ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
EDA(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
EDB(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -H
EDC(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Cl
EDD(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Br
EDE(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
EDF(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
EDG(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
EDH(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
EDI(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
EDJ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
EDK(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -tert-ブチル
EDL(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
EDM(a,b,およびc) -2-ピラジニル -Cl -H
EDN(a,b,およびc) -2-ピラジニル -Br -H
EDO(a,b,およびc) -2-ピラジニル -F -H
EDP(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -H
EDQ(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CF 3 -H
EDR(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCH 3 -H
EDS(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
EDT(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCF 3 -H
EDU(a,b,およびc) -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
EDV(a,b,およびc) -2-ピラジニル -イソプロピル -H
EDW(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
EDX(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -H
EDY(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -Cl
EDZ(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -Br
EEA(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -F
EEB(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -CH 3
EEC(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -CF 3
EED(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 3
EEE(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
EEF(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCF 3
EEG(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
EEH(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -イソプロピル
EEI(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -Cl -H
EEJ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -Br -H
EEK(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
EEL(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
EEM(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
EEN(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
EEO(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
EEP(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
EEQ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -tert-ブチル -H
EER(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
EES(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
EET(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -H
EEU(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -Cl
EEV(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -Br
EEW(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
EEX(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
EEY(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
EEZ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
EFA(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
EFB(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
EFC(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -tert-ブチル
EFD(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -イソプロピル
EFE(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -Cl -H
EFF(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -Br -H
EFG(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
EFH(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
EFI(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
EFJ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
EFK(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
EFL(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
EFM(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -tert-ブチル -H
EFN(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
EFO(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
EFP(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -H
EFQ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -Cl
EFR(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -Br
EFS(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
EFT(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
EFU(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
EFV(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
EFW(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
EFX(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
EFY(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -tert-ブチル
EFZ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -イソプロピル
EGA(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
EGB(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
EGC(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -F -H
EGD(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
EGE(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
EGF(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
EGG(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
EGH(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
EGI(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
EGJ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
EGK(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
EGL(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -H
EGM(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
EGN(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
EGO(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -F
EGP(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
EGQ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
EGR(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
EGS(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
EGT(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
EGU(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
EGV(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
EGW(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Cl -H
EGX(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Br -H
EGY(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
EGZ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
EHA(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
EHB(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
EHC(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
EHD(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
EHE(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -tert-ブチル -H
EHF(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
EHG(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
EHH(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -H
EHI(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Cl
EHJ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Br
EHK(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
EHL(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
EHM(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
EHN(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
EHO(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
EHP(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
EHQ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -tert-ブチル
EHR(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -イソプロピル
EHS(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Cl -H
EHT(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Br -H
EHU(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
EHV(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
EHW(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
EHX(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
EHY(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
EHZ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
EIA(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -tert-ブチル -H
EIB(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
EIC(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
EID(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -H
EIE(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Cl
EIF(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Br
EIG(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
EIH(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
EII(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
EIJ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
EIK(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
EIL(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
EIM(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -tert-ブチル
EIN(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
EIO(a,b,およびc) -4-チアザニル -Cl -H
EIP(a,b,およびc) -4-チアザニル -Br -H
EIQ(a,b,およびc) -4-チアザニル -F -H
EIR(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
EIS(a,b,およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
EIT(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
EIU(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
EIV(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
EIW(a,b,およびc) -4-チアザニル -tert-ブチル -H
EIX(a,b,およびc) -4-チアザニル -イソプロピル -H
EIY(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
EIZ(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -H
EJA(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Cl
EJB(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Br
EJC(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -F
EJD(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
EJE(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
EJF(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
EJG(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
EJH(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
EJI(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
EJJ(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
EJK(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Cl -H
EJL(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Br -H
EJM(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
EJN(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
EJO(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
EJP(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
EJQ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
EJR(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
EJS(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -tert-ブチル -H
EJT(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
EJU(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
EJV(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -H
EJW(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Cl
EJX(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Br
EJY(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
EJZ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
EKA(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
EKB(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
EKC(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
EKD(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
EKE(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -tert-ブチル
EKF(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -イソプロピル
EKG(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Cl -H
EKH(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Br -H
EKI(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
EKJ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
EKK(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
EKL(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
EKM(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
EKN(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
EKO(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -tert-ブチル -H
EKP(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
EKQ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
EKR(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -H
EKS(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Cl
EKT(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Br
EKU(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
EKV(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
EKW(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
EKX(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
EKY(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
EKZ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
ELA(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -tert-ブチル
ELB(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表XIII
化合物 Ar 1 R 8 R 9
ELC -2-(3-クロロピリジル） -Cl -H
ELD -2-(3-クロロピリジル） -Br -H
ELE -2-(3-クロロピリジル) -F -H
ELF -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
ELG -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
ELH -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
ELI -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
ELJ -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
ELK -2-(3-クロロピリジル） -tert-ブチル -H
ELL -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
ELM -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
ELN -2-(3-クロロピリジル） -H -H
ELO -2-(3-クロロピリジル） -H -Cl
ELP -2-(3-クロロピリジル） -H -Br
ELQ -2-(3-クロロピリジル) -H -F
ELR -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
ELS -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
ELT -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
ELU -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
ELV -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
ELW -2-(3-クロロピリジル） -H -tert-ブチル
ELX -2-(3-クロロピリジル） -H -イソプロピル
ELY -2-(3-メチルピリジル） -Cl -H
ELZ -2-(3-メチルピリジル） -Br -H
EMA -2-(3-メチルピリジル) -F -H
EMB -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
EMC -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
EMD -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
EME -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
EMF -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
EMG -2-(3-メチルピリジル） -tert-ブチル -H
EMH -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
EMI -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
EMJ -2-(3-メチルピリジル） -H -H
EMK -2-(3-メチルピリジル） -H -Cl
EML -2-(3-メチルピリジル） -H -Br
EMM -2-(3-メチルピリジル) -H -F
EMN -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
EMO -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
EMP -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
EMQ -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
EMR -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
EMS -2-(3-メチルピリジル） -H -tert-ブチル
EMT -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
EMU -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
EMV -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
EMW -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
EMX -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
EMY -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
EMZ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
ENA -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
ENB -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
ENC -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
END -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
ENE -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
ENF -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
ENG -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
ENH -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
ENI -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
ENJ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
ENK -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
ENL -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
ENM -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
ENN -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
ENO -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
ENP -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
ENQ -4-(5-クロロピリミジニル） -Cl -H
ENR -4-(5-クロロピリミジニル） -Br -H
ENS -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
ENT -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
ENU -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
ENV -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
ENW -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ENX -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
ENY -4-(5-クロロピリミジニル） -tert-ブチル -H
ENZ -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
EOA -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
EOB -4-(5-クロロピリミジニル） -H -H
EOC -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Cl
EOD -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Br
EOE -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
EOF -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
EOG -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
EOH -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
EOI -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
EOJ -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
EOK -4-(5-クロロピリミジニル） -H -tert-ブチル
EOL -4-(5-クロロピリミジニル） -H -イソプロピル
EOM -4-(5-メチルピリミジニル） -Cl -H
EON -4-(5-メチルピリミジニル） -Br -H
EOO -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
EOP -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
EOQ -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
EOR -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
EOS -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
EOT -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
EOU -4-(5-メチルピリミジニル） -tert-ブチル -H
EOV -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
EOW -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
EOX -4-(5-メチルピリミジニル） -H -H
EOY -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Cl
EOZ -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Br
EPA -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
EPB -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
EPC -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
EPD -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
EPE -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
EPF -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
EPG -4-(5-メチルピリミジニル） -H -tert-ブチル
EPH -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
EPI -2-ピラジニル -Cl -H
EPJ -2-ピラジニル -Br -H
EPK -2-ピラジニル -F -H
EPL -2-ピラジニル -CH 3 -H
EPM -2-ピラジニル -CF 3 -H
EPN -2-ピラジニル -OCH 3 -H
EPO -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
EPP -2-ピラジニル -OCF 3 -H
EPQ -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
EPR -2-ピラジニル -イソプロピル -H
EPS -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
EPT -2-ピラジニル -H -H
EPU -2-ピラジニル -H -Cl
EPV -2-ピラジニル -H -Br
EPW -2-ピラジニル -H -F
EPX -2-ピラジニル -H -CH 3
EPY -2-ピラジニル -H -CF 3
EPZ -2-ピラジニル -H -OCH 3
EQA -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
EQB -2-ピラジニル -H -OCF 3
EQC -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
EQD -2-ピラジニル -H -イソプロピル
EQE -2-(3-クロロピラジニル） -Cl -H
EQF -2-(3-クロロピラジニル） -Br -H
EQG -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
EQH -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
EQI -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
EQJ -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
EQK -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
EQL -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
EQM -2-(3-クロロピラジニル） -tert-ブチル -H
EQN -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
EQO -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
EQP -2-(3-クロロピラジニル） -H -H
EQQ -2-(3-クロロピラジニル） -H -Cl
EQR -2-(3-クロロピラジニル） -H -Br
EQS -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
EQT -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
EQU -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
EQV -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
EQW -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
EQX -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
EQY -2-(3-クロロピラジニル） -H -tert-ブチル
EQZ -2-(3-クロロピラジニル） -H -イソプロピル
ERA -2-(3-メチルピラジニル） -Cl -H
ERB -2-(3-メチルピラジニル） -Br -H
ERC -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
ERD -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
ERE -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
ERF -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
ERG -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ERH -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
ERI -2-(3-メチルピラジニル） -tert-ブチル -H
ERJ -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
ERK -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
ERL -2-(3-メチルピラジニル） -H -H
ERM -2-(3-メチルピラジニル） -H -Cl
ERN -2-(3-メチルピラジニル） -H -Br
ERO -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
ERP -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
ERQ -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
ERR -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
ERS -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
ERT -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
ERU -2-(3-メチルピラジニル） -H -tert-ブチル
ERV -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
ERW -2-ピリダジニル -Cl -H
ERX -2-ピリダジニル -Br -H
ERY -2-ピリダジニル -F -H
ERZ -2-ピリダジニル -CH 3 -H
ESA -2-ピリダジニル -CF 3 -H
ESB -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
ESC -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
ESD -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
ESE -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
ESF -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
ESG -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
ESH -2-ピリダジニル -H -H
ESI -2-ピリダジニル -H -Cl
ESJ -2-ピリダジニル -H -Br
ESK -2-ピリダジニル -H -F
ESL -2-ピリダジニル -H -CH 3
ESM -2-ピリダジニル -H -CF 3
ESN -2-ピリダジニル -H -OCH 3
ESO -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
ESP -2-ピリダジニル -H -OCF 3
ESQ -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
ESR -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
ESS -3-(4-クロロピリダジニル） -Cl -H
EST -3-(4-クロロピリダジニル） -Br -H
ESU -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
ESV -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
ESW -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
ESX -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
ESY -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ESZ -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
ETA -3-(4-クロロピリダジニル） -tert-ブチル -H
ETB -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
ETC -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
ETD -3-(4-クロロピリダジニル） -H -H
ETE -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Cl
ETF -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Br
ETG -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
ETH -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
ETI -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
ETJ -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
ETK -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
ETL -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
ETM -3-(4-クロロピリダジニル） -H -tert-ブチル
ETN -3-(4-クロロピリダジニル） -H -イソプロピル
ETO -3-(4-メチルピリダジニル） -Cl -H
ETP -3-(4-メチルピリダジニル） -Br -H
ETQ -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
ETR -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
ETS -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
ETT -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
ETU -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
ETV -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
ETW -3-(4-メチルピリダジニル） -tert-ブチル -H
ETX -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
ETY -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
ETZ -3-(4-メチルピリダジニル） -H -H
EUA -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Cl
EUB -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Br
EUC -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
EUD -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
EUE -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
EUF -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
EUG -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
EUH -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
EUI -3-(4-メチルピリダジニル） -H -tert-ブチル
EUJ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
EUK -4-チアザニル -Cl -H
EUL -4-チアザニル -Br -H
EUM -4-チアザニル -F -H
EUN -4-チアザニル -CH 3 -H
EUO -4-チアザニル -CF 3 -H
EUP -4-チアザニル -OCH 3 -H
EUQ -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
EUR -4-チアザニル -OCF 3 -H
EUS -4-チアザニル -tert-ブチル -H
EUT -4-チアザニル -イソプロピル -H
EUU -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
EUV -4-チアザニル -H -H
EUW -4-チアザニル -H -Cl
EUX -4-チアザニル -H -Br
EUY -4-チアザニル -H -F
EUZ -4-チアザニル -H -CH 3
EVA -4-チアザニル -H -CF 3
EVB -4-チアザニル -H -OCH 3
EVC -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
EVD -4-チアザニル -H -OCF 3
EVE -4-チアザニル -H -tert-ブチル
EVF -4-チアザニル -H -イソプロピル
EVG -5-(4-クロロチアザニル） -Cl -H
EVH -5-(4-クロロチアザニル） -Br -H
EVI -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
EVJ -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
EVK -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
EVL -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
EVM -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
EVN -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
EVO -5-(4-クロロチアザニル） -tert-ブチル -H
EVP -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
EVQ -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
EVR -5-(4-クロロチアザニル） -H -H
EVS -5-(4-クロロチアザニル） -H -Cl
EVT -5-(4-クロロチアザニル） -H -Br
EVU -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
EVV -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
EVW -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
EVX -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
EVY -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
EVZ -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
EWA -5-(4-クロロチアザニル） -H -tert-ブチル
EWB -5-(4-クロロチアザニル） -H -イソプロピル
EWC -5-(4-メチルチアザニル） -Cl -H
EWD -5-(4-メチルチアザニル） -Br -H
EWE -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
EWF -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
EWG -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
EWH -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
EWI -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
EWJ -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
EWK -5-(4-メチルチアザニル） -tert-ブチル -H
EWL -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
EWM -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
EWN -5-(4-メチルチアザニル） -H -H
EWO -5-(4-メチルチアザニル） -H -Cl
EWP -5-(4-メチルチアザニル） -H -Br
EWQ -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
EWR -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
EWS -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
EWT -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
EWU -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
EWV -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
EWW -5-(4-メチルチアザニル） -H -tert-ブチル
EWX -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である]及びその薬理学的に許容される塩。
表XIV
化合物 Ar 1 R 8 R 9
EWY -2-(3-クロロピリジル） -Cl -H
EWZ -2-(3-クロロピリジル） -Br -H
EXA -2-(3-クロロピリジル) -F -H
EXB -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
EXC -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
EXD -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
EXE -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
EXF -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
EXG -2-(3-クロロピリジル） -tert-ブチル -H
EXH -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
EXI -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
EXJ -2-(3-クロロピリジル） -H -H
EXK -2-(3-クロロピリジル） -H -Cl
EXL -2-(3-クロロピリジル） -H -Br
EXM -2-(3-クロロピリジル) -H -F
EXN -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
EXO -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
EXP -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
EXQ -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
EXR -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
EXS -2-(3-クロロピリジル） -H -tert-ブチル
EXT -2-(3-クロロピリジル） -H -イソプロピル
EXU -2-(3-メチルピリジル） -Cl -H
EXV -2-(3-メチルピリジル） -Br -H
EXW -2-(3-メチルピリジル) -F -H
EXX -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
EXY -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
EXZ -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
EYA -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
EYB -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
EYC -2-(3-メチルピリジル） -tert-ブチル -H
EYD -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
EYE -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
EYF -2-(3-メチルピリジル） -H -H
EYG -2-(3-メチルピリジル） -H -Cl
EYH -2-(3-メチルピリジル） -H -Br
EYI -2-(3-メチルピリジル) -H -F
EYJ -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
EYK -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
EYL -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
EYM -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
EYN -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
EYO -2-(3-メチルピリジル） -H -tert-ブチル
EYP -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
EYQ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
EYR -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
EYS -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
EYT -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
EYU -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
EYV -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
EYW -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
EYX -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
EYY -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
EYZ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
EZA -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
EZB -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
EZC -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
EZD -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
EZE -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
EZF -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
EZG -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
EZH -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
EZI -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
EZJ -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
EZK -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
EZL -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
EZM -4-(5-クロロピリミジニル） -Cl -H
EZN -4-(5-クロロピリミジニル） -Br -H
EZO -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
EZP -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
EZQ -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
EZR -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
EZS -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
EZT -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
EZU -4-(5-クロロピリミジニル） -tert-ブチル -H
EZV -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
EZW -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
EZX -4-(5-クロロピリミジニル） -H -H
EZY -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Cl
EZZ -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Br
FAA -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
FAB -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
FAC -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
FAD -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
FAE -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
FAF -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
FAG -4-(5-クロロピリミジニル） -H -tert-ブチル
FAH -4-(5-クロロピリミジニル） -H -イソプロピル
FAI -4-(5-メチルピリミジニル） -Cl -H
FAJ -4-(5-メチルピリミジニル） -Br -H
FAK -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
FAL -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
FAM -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
FAN -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
FAO -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FAP -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
FAQ -4-(5-メチルピリミジニル） -tert-ブチル -H
FAR -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
FAS -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
FAT -4-(5-メチルピリミジニル） -H -H
FAU -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Cl
FAV -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Br
FAW -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
FAX -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
FAY -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
FAZ -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
FBA -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
FBB -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
FBC -4-(5-メチルピリミジニル） -H -tert-ブチル
FBD -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
FBE -2-ピラジニル -Cl -H
FBF -2-ピラジニル -Br -H
FBG -2-ピラジニル -F -H
FBH -2-ピラジニル -CH 3 -H
FBI -2-ピラジニル -CF 3 -H
FBJ -2-ピラジニル -OCH 3 -H
FBK -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
FBL -2-ピラジニル -OCF 3 -H
FBM -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
FBN -2-ピラジニル -イソプロピル -H
FBO -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
FBP -2-ピラジニル -H -H
FBQ -2-ピラジニル -H -Cl
FBR -2-ピラジニル -H -Br
FBS -2-ピラジニル -H -F
FBT -2-ピラジニル -H -CH 3
FBU -2-ピラジニル -H -CF 3
FBV -2-ピラジニル -H -OCH 3
FBW -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
FBX -2-ピラジニル -H -OCF 3
FBY -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
FBZ -2-ピラジニル -H -イソプロピル
FCA -2-(3-クロロピラジニル） -Cl -H
FCB -2-(3-クロロピラジニル） -Br -H
FCC -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
FCD -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
FCE -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
FCF -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
FCG -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FCH -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
FCI -2-(3-クロロピラジニル） -tert-ブチル -H
FCJ -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
FCK -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
FCL -2-(3-クロロピラジニル） -H -H
FCM -2-(3-クロロピラジニル） -H -Cl
FCN -2-(3-クロロピラジニル） -H -Br
FCO -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
FCP -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
FCQ -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
FCR -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
FCS -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
FCT -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
FCU -2-(3-クロロピラジニル） -H -tert-ブチル
FCV -2-(3-クロロピラジニル） -H -イソプロピル
FCW -2-(3-メチルピラジニル） -Cl -H
FCX -2-(3-メチルピラジニル） -Br -H
FCY -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
FCZ -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
FDA -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
FDB -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
FDC -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FDD -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
FDE -2-(3-メチルピラジニル） -tert-ブチル -H
FDF -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
FDG -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
FDH -2-(3-メチルピラジニル） -H -H
FDI -2-(3-メチルピラジニル） -H -Cl
FDJ -2-(3-メチルピラジニル） -H -Br
FDK -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
FDL -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
FDM -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
FDN -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
FDO -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
FDP -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
FDQ -2-(3-メチルピラジニル） -H -tert-ブチル
FDR -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
FDS -2-ピリダジニル -Cl -H
FDT -2-ピリダジニル -Br -H
FDU -2-ピリダジニル -F -H
FDV -2-ピリダジニル -CH 3 -H
FDW -2-ピリダジニル -CF 3 -H
FDX -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
FDY -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
FDZ -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
FEA -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
FEB -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
FEC -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
FED -2-ピリダジニル -H -H
FEE -2-ピリダジニル -H -Cl
FEF -2-ピリダジニル -H -Br
FEG -2-ピリダジニル -H -F
FEH -2-ピリダジニル -H -CH 3
FEI -2-ピリダジニル -H -CF 3
FEJ -2-ピリダジニル -H -OCH 3
FEK -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
FEL -2-ピリダジニル -H -OCF 3
FEM -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
FEN -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
FEO -3-(4-クロロピリダジニル） -Cl -H
FEP -3-(4-クロロピリダジニル） -Br -H
FEQ -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
FER -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
FES -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
FET -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
FEU -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FEV -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
FEW -3-(4-クロロピリダジニル） -tert-ブチル -H
FEX -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
FEY -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
FEZ -3-(4-クロロピリダジニル） -H -H
FFA -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Cl
FFB -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Br
FFC -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
FFD -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
FFE -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
FFF -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
FFG -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
FFH -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
FFI -3-(4-クロロピリダジニル） -H -tert-ブチル
FFJ -3-(4-クロロピリダジニル） -H -イソプロピル
FFK -3-(4-メチルピリダジニル） -Cl -H
FFL -3-(4-メチルピリダジニル） -Br -H
FFM -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
FFN -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
FFO -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
FFP -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
FFQ -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FFR -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
FFS -3-(4-メチルピリダジニル） -tert-ブチル -H
FFT -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
FFU -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
FFV -3-(4-メチルピリダジニル） -H -H
FFW -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Cl
FFX -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Br
FFY -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
FFZ -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
FGA -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
FGB -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
FGC -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
FGD -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
FGE -3-(4-メチルピリダジニル） -H -tert-ブチル
FGF -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
FGG -4-チアザニル -Cl -H
FGH -4-チアザニル -Br -H
FGI -4-チアザニル -F -H
FGJ -4-チアザニル -CH 3 -H
FGK -4-チアザニル -CF 3 -H
FGL -4-チアザニル -OCH 3 -H
FGM -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
FGN -4-チアザニル -OCF 3 -H
FGO -4-チアザニル -tert-ブチル -H
FGP -4-チアザニル -イソプロピル -H
FGQ -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
FGR -4-チアザニル -H -H
FGS -4-チアザニル -H -Cl
FGT -4-チアザニル -H -Br
FGU -4-チアザニル -H -F
FGV -4-チアザニル -H -CH 3
FGW -4-チアザニル -H -CF 3
FGX -4-チアザニル -H -OCH 3
FGY -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
FGZ -4-チアザニル -H -OCF 3
FHA -4-チアザニル -H -tert-ブチル
FHB -4-チアザニル -H -イソプロピル
FHC -5-(4-クロロチアザニル） -Cl -H
FHD -5-(4-クロロチアザニル） -Br -H
FHE -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
FHF -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
FHG -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
FHH -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
FHI -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
FHJ -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
FHK -5-(4-クロロチアザニル） -tert-ブチル -H
FHL -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
FHM -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
FHN -5-(4-クロロチアザニル） -H -H
FHO -5-(4-クロロチアザニル） -H -Cl
FHP -5-(4-クロロチアザニル） -H -Br
FHQ -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
FHR -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
FHS -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
FHT -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
FHU -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
FHV -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
FHW -5-(4-クロロチアザニル） -H -tert-ブチル
FHX -5-(4-クロロチアザニル） -H -イソプロピル
FHY -5-(4-メチルチアザニル） -Cl -H
FHZ -5-(4-メチルチアザニル） -Br -H
FIA -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
FIB -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
FIC -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
FID -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
FIE -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
FIF -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
FIG -5-(4-メチルチアザニル） -tert-ブチル -H
FIH -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
FII -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
FIJ -5-(4-メチルチアザニル） -H -H
FIK -5-(4-メチルチアザニル） -H -Cl
FIL -5-(4-メチルチアザニル） -H -Br
FIM -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
FIN -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
FIO -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
FIP -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
FIQ -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
FIR -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
FIS -5-(4-メチルチアザニル） -H -tert-ブチル
FIT -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
である]及びその薬理学的に許容される塩。
表XV
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
FIU(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -Cl -H
FIV(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -Br -H
FIW(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -F -H
FIX(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -CH 3 -H
FIY(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
FIZ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
FJA(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
FJB(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
FJC(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -tert-ブチル -H
FJD(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
FJE(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
FJF(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -H
FJG(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -Cl
FJH(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -Br
FJI(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -F
FJJ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
FJK(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
FJL(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
FJM(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
FJN(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
FJO(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -tert-ブチル
FJP(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -イソプロピル
FJQ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -Cl -H
FJR(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -Br -H
FJS(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -F -H
FJT(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
FJU(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
FJV(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
FJW(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
FJX(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
FJY(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -tert-ブチル -H
FJZ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
FKA(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
FKB(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -H
FKC(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -Cl
FKD(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -Br
FKE(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -F
FKF(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
FKG(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
FKH(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
FKI(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
FKJ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
FKK(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -tert-ブチル
FKL(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
FKM(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
FKN(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
FKO(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
FKP(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
FKQ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
FKR(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
FKS(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
FKT(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
FKU(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
FKV(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
FKW(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
FKX(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
FKY(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
FKZ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
FLA(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
FLB(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
FLC(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
FLD(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
FLE(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
FLF(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
FLG(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
FLH(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -イソプロピル
FLI(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -Cl -H
FLJ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -Br -H
FLK(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
FLL(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
FLM(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
FLN(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
FLO(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FLP(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
FLQ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -tert-ブチル -H
FLR(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
FLS(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
FLT(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -H
FLU(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Cl
FLV(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Br
FLW(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
FLX(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
FLY(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
FLZ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
FMA(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
FMB(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
FMC(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -tert-ブチル
FMD(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -イソプロピル
FME(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -Cl -H
FMF(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -Br -H
FMG(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
FMH(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
FMI(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
FMJ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
FMK(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FML(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
FMM(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -tert-ブチル -H
FMN(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
FMO(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
FMP(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -H
FMQ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Cl
FMR(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Br
FMS(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
FMT(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
FMU(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
FMV(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
FMW(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
FMX(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
FMY(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -tert-ブチル
FMZ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
FNA(a,b,およびc) -2-ピラジニル -Cl -H
FNB(a,b,およびc) -2-ピラジニル -Br -H
FNC(a,b,およびc) -2-ピラジニル -F -H
FND(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -H
FNE(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CF 3 -H
FNF(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCH 3 -H
FNG(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
FNH(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCF 3 -H
FNI(a,b,およびc) -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
FNJ(a,b,およびc) -2-ピラジニル -イソプロピル -H
FNK(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
FNL(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -H
FNM(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -Cl
FNN(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -Br
FNO(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -F
FNP(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -CH 3
FNQ(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -CF 3
FNR(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 3
FNS(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
FNT(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCF 3
FNU(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
FNV(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -イソプロピル
FNW(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -Cl -H
FNX(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -Br -H
FNY(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
FNZ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
FOA(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
FOB(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
FOC(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FOD(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
FOE(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -tert-ブチル -H
FOF(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
FOG(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
FOH(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -H
FOI(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -Cl
FOJ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -Br
FOK(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
FOL(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
FOM(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
FON(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
FOO(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
FOP(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
FOQ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -tert-ブチル
FOR(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -イソプロピル
FOS(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -Cl -H
FOT(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -Br -H
FOU(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
FOV(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
FOW(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
FOX(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
FOY(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FOZ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
FPA(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -tert-ブチル -H
FPB(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
FPC(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
FPD(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -H
FPE(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -Cl
FPF(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -Br
FPG(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
FPH(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
FPI(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
FPJ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
FPK(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
FPL(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
FPM(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -tert-ブチル
FPN(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -イソプロピル
FPO(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
FPP(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
FPQ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -F -H
FPR(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
FPS(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
FPT(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
FPU(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
FPV(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
FPW(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
FPX(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
FPY(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
FPZ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -H
FQA(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
FQB(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
FQC(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -F
FQD(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
FQE(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
FQF(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
FQG(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
FQH(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
FQI(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
FQJ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H - イソプロピル
FQK(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Cl -H
FQL(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Br -H
FQM(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
FQN(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
FQO(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
FQP(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
FQQ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FQR(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
FQS(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -tert-ブチル -H
FQT(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
FQU(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
FQV(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -H
FQW(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Cl
FQX(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Br
FQY(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
FQZ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
FRA(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
FRB(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
FRC(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
FRD(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
FRE(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -tert-ブチル
FRF(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -イソプロピル
FRG(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Cl -H
FRH(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Br -H
FRI(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
FRJ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
FRK(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
FRL(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
FRM(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FRN(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
FRO(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -tert-ブチル -H
FRP(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
FRQ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
FRR(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -H
FRS(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Cl
FRT(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Br
FRU(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
FRV(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
FRW(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
FRX(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
FRY(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
FRZ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
FSA(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -tert-ブチル
FSB(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
FSC(a,b,およびc) -4-チアザニル -Cl -H
FSD(a,b,およびc) -4-チアザニル -Br -H
FSE(a,b,およびc) -4-チアザニル -F -H
FSF(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
FSG(a,b,およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
FSH(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
FSI(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH 2 CH 3 -H
FSJ(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
FSK(a,b,およびc) -4-チアザニル -tert-ブチル -H
FSL(a,b,およびc) -4-チアザニル -イソプロピル -H
FSM(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
FSN(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -H
FSO(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Cl
FSP(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Br
FSQ(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -F
FSR(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
FSS(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
FST(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
FSU(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
FSV(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
FSW(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
FSX(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
FSY(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Cl -H
FSZ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Br -H
FTA(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
FTB(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
FTC(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
FTD(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
FTE(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
FTF(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
FTG(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -tert-ブチル -H
FTH(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
FTI(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
FTJ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -H
FTK(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Cl
FTL(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Br
FTM(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
FTN(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
FTO(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
FTP(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
FTQ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
FTR(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
FTS(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -tert-ブチル
FTT(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -イソプロピル
FTU(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Cl -H
FTV(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Br -H
FTW(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
FTX(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
FTY(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
FTZ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
FUA(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
FUB(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
FUC(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -tert-ブチル -H
FUD(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
FUE(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
FUF(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -H
FUG(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Cl
FUH(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Br
FUI(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
FUJ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
FUK(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
FUL(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
FUM(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
FUN(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
FUO(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -tert-ブチル
FUP(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表XVI
[式中、
化合物 Ar 1 R 8 R 9
FUQ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -Cl -H
FUR(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -Br -H
FUS(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -F -H
FUT(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -H
FUU(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CF 3 -H
FUV(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 3 -H
FUW(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
FUX(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -OCF 3 -H
FUY(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -tert-ブチル -H
FUZ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -イソプロピル -H
FVA(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -CH 3 -CH 3
FVB(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -H
FVC(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -Cl
FVD(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -Br
FVE(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -F
FVF(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CH 3
FVG(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -CF 3
FVH(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 3
FVI(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCH 2 CH 3
FVJ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル) -H -OCF 3
FVK(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -tert-ブチル
FVL(a,b,およびc) -2-(3-クロロピリジル） -H -イソプロピル
FVM(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -Cl -H
FVN(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -Br -H
FVO(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -F -H
FVP(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -H
FVQ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CF 3 -H
FVR(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 3 -H
FVS(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
FVT(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -OCF 3 -H
FVU(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -tert-ブチル -H
FVV(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -イソプロピル -H
FVW(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -CH 3 -CH 3
FVX(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -H
FVY(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -Cl
FVZ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -Br
FWA(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -F
FWB(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CH 3
FWC(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -CF 3
FWD(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 3
FWE(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCH 2 CH 3
FWF(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -OCF 3
FWG(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル） -H -tert-ブチル
FWH(a,b,およびc) -2-(3-メチルピリジル) -H -イソプロピル
FWI(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Cl -H
FWJ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -Br -H
FWK(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -F -H
FWL(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -H
FWM(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CF 3 -H
FWN(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 3 -H
FWO(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCH 2 CH 3 -H
FWP(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -OCF 3 -H
FWQ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -tert-ブチル -H
FWR(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -イソプロピル -H
FWS(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -CH 3 -CH 3
FWT(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -H
FWU(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Cl
FWV(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -Br
FWW(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -F
FWX(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CH 3
FWY(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -CF 3
FWZ(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 3
FXA(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCH 2 CH 3
FXB(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -OCF 3
FXC(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル) -H -tert-ブチル
FXD(a,b,およびc) -2-(3-CF 3 -ピリジル） -H -イソプロピル
FXE(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -Cl -H
FXF(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -Br -H
FXG(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -F -H
FXH(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -H
FXI(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CF 3 -H
FXJ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 3 -H
FXK(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FXL(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -OCF 3 -H
FXM(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -tert-ブチル -H
FXN(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -イソプロピル -H
FXO(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -CH 3 -CH 3
FXP(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -H
FXQ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Cl
FXR(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -Br
FXS(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -F
FXT(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CH 3
FXU(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -CF 3
FXV(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 3
FXW(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
FXX(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル) -H -OCF 3
FXY(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -tert-ブチル
FXZ(a,b,およびc) -4-(5-クロロピリミジニル） -H -イソプロピル
FYA(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -Cl -H
FYB(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -Br -H
FYC(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -F -H
FYD(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -H
FYE(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CF 3 -H
FYF(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 3 -H
FYG(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FYH(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -OCF 3 -H
FYI(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -tert-ブチル -H
FYJ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -イソプロピル -H
FYK(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -CH 3 -CH 3
FYL(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -H
FYM(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Cl
FYN(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -Br
FYO(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -F
FYP(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CH 3
FYQ(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -CF 3
FYR(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 3
FYS(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCH 2 CH 3
FYT(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -OCF 3
FYU(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル） -H -tert-ブチル
FYV(a,b,およびc) -4-(5-メチルピリミジニル) -H -イソプロピル
FYW(a,b,およびc) -2-ピラジニル -Cl -H
FYX(a,b,およびc) -2-ピラジニル -Br -H
FYY(a,b,およびc) -2-ピラジニル -F -H
FYZ(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -H
FZA(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CF 3 -H
FZB(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCH 3 -H
FZC(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCH 2 CH 3 -H
FZD(a,b,およびc) -2-ピラジニル -OCF 3 -H
FZE(a,b,およびc) -2-ピラジニル -tert-ブチル -H
FZF(a,b,およびc) -2-ピラジニル -イソプロピル -H
FZG(a,b,およびc) -2-ピラジニル -CH 3 -CH 3
FZH(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -H
FZI(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -Cl
FZJ(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -Br
FZK(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -F
FZL(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -CH 3
FZM(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -CF 3
FZN(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 3
FZO(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCH 2 CH 3
FZP(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -OCF 3
FZQ(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -tert-ブチル
FZR(a,b,およびc) -2-ピラジニル -H -イソプロピル
FZS(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -Cl -H
FZT(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -Br -H
FZU(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -F -H
FZV(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -H
FZW(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CF 3 -H
FZX(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 3 -H
FZY(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
FZZ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -OCF 3 -H
GAA(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -tert-ブチル -H
GAB(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -イソプロピル -H
GAC(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -CH 3 -CH 3
GAD(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -H
GAE(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -Cl
GAF(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -Br
GAG(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -F
GAH(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CH 3
GAI(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -CF 3
GAJ(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 3
GAK(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
GAL(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル) -H -OCF 3
GAM(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -tert-ブチル
GAN(a,b,およびc) -2-(3-クロロピラジニル） -H -イソプロピル
GAO(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -Cl -H
GAP(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -Br -H
GAQ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -F -H
GAR(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -H
GAS(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CF 3 -H
GAT(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 3 -H
GAU(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCH 2 CH 3 -H
GAV(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -OCF 3 -H
GAW(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -tert-ブチル -H
GAX(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -イソプロピル -H
GAY(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -CH 3 -CH 3
GAZ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -H
GBA(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -Cl
GBB(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -Br
GBC(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -F
GBD(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CH 3
GBE(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -CF 3
GBF(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 3
GBG(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCH 2 CH 3
GBH(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル) -H -OCF 3
GBI(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -tert-ブチル
GBJ(a,b,およびc) -2-(3-メチルピラジニル） -H -イソプロピル
GBK(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Cl -H
GBL(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -Br -H
GBM(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -F -H
GBN(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -H
GBO(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CF 3 -H
GBP(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 3 -H
GBQ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCH 2 CH 3 -H
GBR(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -OCF 3 -H
GBS(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -tert-ブチル -H
GBT(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -イソプロピル -H
GBU(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -CH 3 -CH 3
GBV(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -H
GBW(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Cl
GBX(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -Br
GBY(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -F
GBZ(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CH 3
GCA(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -CF 3
GCB(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 3
GCC(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCH 2 CH 3
GCD(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -OCF 3
GCE(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -tert-ブチル
GCF(a,b,およびc) -2-ピリダジニル -H -イソプロピル
GCG(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Cl -H
GCH(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -Br -H
GCI(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -F -H
GCJ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -H
GCK(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CF 3 -H
GCL(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 3 -H
GCM(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
GCN(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -OCF 3 -H
GCO(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -tert-ブチル -H
GCP(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -イソプロピル -H
GCQ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -CH 3 -CH 3
GCR(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -H
GCS(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Cl
GCT(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -Br
GCU(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -F
GCV(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CH 3
GCW(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -CF 3
GCX(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 3
GCY(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
GCZ(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル) -H -OCF 3
GDA(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -tert-ブチル
GDB(a,b,およびc) -3-(4-クロロピリダジニル） -H -イソプロピル
GDC(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Cl -H
GDD(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -Br -H
GDE(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -F -H
GDF(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -H
GDG(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CF 3 -H
GDH(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 3 -H
GDI(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCH 2 CH 3 -H
GDJ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -OCF 3 -H
GDK(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -tert-ブチル -H
GDL(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -イソプロピル -H
GDM(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -CH 3 -CH 3
GDN(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -H
GDO(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Cl
GDP(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -Br
GDQ(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -F
GDR(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CH 3
GDS(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -CF 3
GDT(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 3
GDU(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCH 2 CH 3
GDV(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -OCF 3
GDW(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル） -H -tert-ブチル
GDX(a,b,およびc) -3-(4-メチルピリダジニル) -H -イソプロピル
GDY(a,b,およびc) -4-チアザニル -Cl -H
GDZ(a,b,およびc) -4-チアザニル -Br -H
GEA(a,b,およびc) -4-チアザニル -F -H
GEB(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -H
GEC(a,b,およびc) -4-チアザニル -CF 3 -H
GED(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH 3 -H
GEE(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCH2CH -H
GEF(a,b,およびc) -4-チアザニル -OCF 3 -H
GEG(a,b,およびc) -4-チアザニル -tert-ブ -H
GEH(a,b,およびc) -4-チアザニル -イソプル -H
GEI(a,b,およびc) -4-チアザニル -CH 3 -CH 3
GEJ(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -H
GEK(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Cl
GEL(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -Br
GEM(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -F
GEN(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CH 3
GEO(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -CF 3
GEP(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 3
GEQ(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCH 2 CH 3
GER(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -OCF 3
GES(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -tert-ブチル
GET(a,b,およびc) -4-チアザニル -H -イソプロピル
GEU(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Cl -H
GEV(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -Br -H
GEW(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -F -H
GEX(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -H
GEY(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CF 3 -H
GEZ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 3 -H
GFA(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
GFB(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -OCF 3 -H
GFC(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -tert-ブチル -H
GFD(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -イソプロピル -H
GFE(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -CH 3 -CH 3
GFF(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -H
GFG(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Cl
GFH(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -Br
GFI(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -F
GFJ(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CH 3
GFK(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -CF 3
GFL(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 3
GFM(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
GFN(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル) -H -OCF 3
GFO(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -tert-ブチル
GFP(a,b,およびc) -5-(4-クロロチアザニル） -H -イソプロピル
GFQ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Cl -H
GFR(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -Br -H
GFS(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -F -H
GFT(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -H
GFU(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CF 3 -H
GFV(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 3 -H
GFW(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCH 2 CH 3 -H
GFX(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -OCF 3 -H
GFY(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -tert-ブチル -H
GFZ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -イソプロピル -H
GGA(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -CH 3 -CH 3
GGB(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -H
GGC(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Cl
GGD(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -Br
GGE(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -F
GGF(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CH 3
GGG(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -CF 3
GGH(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 3
GGI(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCH 2 CH 3
GGJ(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -OCF 3
GGK(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル） -H -tert-ブチル
GGL(a,b,およびc) -5-(4-メチルチアザニル) -H -イソプロピル
「ａ」は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がラセミ体であることを意味する。
「ｂ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＲ配置であることを意味
する。
「ｃ」は、メチル基に結合しているピペラジン環の炭素原子がＳ配置であることを意味
する。]
及びその薬理学的に許容される塩。
表XIX
[式中、
化合物 X R 8 R 9
GGM S -Cl -H
GGN S -Br -H
GGO S -F -H
GGP S -CH 3 -H
GGQ S -CF 3 -H
GGR S -OCH 3 -H
GGS S -OCH 2 CH 3 -H
GGT S -OCF 3 -H
GGU S -tert-ブチル -H
GGV S -イソプロピル -H
GGW S -CH 3 -CH 3
GGX S -H -H
GGY S -H -Cl
GGZ S -H -Br
GHA S -H -F
GHB S -H -CH 3
GHC S -H -CF 3
GHD S -H -OCH 3
GHE S -H -OCH 2 CH 3
GHF S -H -OCF 3
GHG S -H -tert-ブチル
GHH S -H -イソプロピル
GHI O -Cl -H
GHJ O -Br -H
GHK O -F -H
GHL O -CH 3 -H
GHM O -CF 3 -H
GHN O -OCH 3 -H
GHO O -OCH 2 CH 3 -H
GHP O -OCF 3 -H
GHQ O -tert-ブチル -H
GHR O -イソプロピル -H
GHS O -CH 3 -CH 3
GHT O -H -H
GHU O -H -Cl
GHV O -H -Br
GHW O -H -F
GHX O -H -CH 3
GHY O -H -CF 3
GHZ O -H -OCH 3
GIA O -H -OCH 2 CH 3
GIB O -H -OCF 3
GIC O -H -tert-ブチル
GID O -H -イソプロピル
GIE N -Cl -H
GIF N -Br -H
GIG N -F -H
GIH N -CH 3 -H
GII N -CF 3 -H
GIJ N -OCH 3 -H
GIK N -OCH 2 CH 3 -H
GIL N -OCF 3 -H
GIM N -tert-ブチル -H
GIN N -イソプロピル -H
GIO N -CH 3 -CH 3
GIP N -H -H
GIQ N -H -Cl
GIR N -H -Br
GIS N -H -F
GIT N -H -CH 3
GIU N -H -CF 3
GIV N -H -OCH 3
GIW N -H -OCH2CH 3
GIX N -H -OCF 3
GIY N -H -tert-ブチル
GIZ N -H -イソプロピル
である]及びその薬理学的に許容される塩。
表XX
[式中、
化合物 X R 8 R 9
GJA S -Cl -H
GJB S -Br -H
GJC S -F -H
GJD S -CH 3 -H
GJE S -CF 3 -H
GJF S -OCH 3 -H
GJG S -OCH 2 CH 3 -H
GJH S -OCF 3 -H
GJI S -tert-ブチル -H
GJJ S -イソプロピル -H
GJK S -CH 3 -CH 3
GJL S -H -H
GJM S -H -Cl
GJN S -H -Br
GJO S -H -F
GJP S -H -CH 3
GJQ S -H -CF 3
GJR S -H -OCH 3
GJS S -H -OCH 2 CH 3
GJT S -H -OCF 3
GJU S -H -tert-ブチル
GJV S -H -イソプロピル
GJW O -Cl -H
GJX O -Br -H
GJY O -F -H
GJZ O -CH 3 -H
GKA O -CF 3 -H
GKB O -OCH 3 -H
GKC O -OCH 2 CH 3 -H
GKD O -OCF 3 -H
GKE O -tert-ブチル -H
GKF O -イソプロピル -H
GKG O -CH 3 -CH 3
GKH O -H -H
GKI O -H -Cl
GKJ O -H -Br
GKK O -H -F
GKL O -H -CH 3
GKM O -H -CF 3
GKN O -H -OCH 3
GKO O -H -OCH 2 CH 3
GKP O -H -OCF 3
GKQ O -H -tert-ブチル
GKR O -H -イソプロピル
GKS N -Cl -H
GKT N -Br -H
GKU N -F -H
GKV N -CH 3 -H
GKW N -CF 3 -H
GKX N -OCH 3 -H
GKY N -OCH 2 CH 3 -H
GKZ N -OCF 3 -H
GLA N -tert-ブチル -H
GLB N -イソプロピル -H
GLC N -CH 3 -CH 3
GLD N -H -H
GLE N -H -Cl
GLF N -H -Br
GLG N -H -F
GLH N -H -CH 3
GLI N -H -CF 3
GLJ N -H -OCH 3
GLK N -H -OCH 2 CH 3
GLL N -H -OCF 3
GLM N -H -tert-ブチル
GLN N -H -イソプロピル
である]及びその薬理学的に許容される塩。
表XXI
[式中、
化合物 X R 1 R 2 R 9
GLO S -CH 3 -Cl -F
GLP S -CH 3 -Cl -Cl
GLQ S -CH 3 -Cl -CH 3
GLR S -CH 3 -F -F
GLS S -CH 3 -F -Cl
GLT S -CH 3 -F -CH 3
GLU S -CF 3 -Cl -F
GLV S -CF 3 -Cl -Cl
GLW S -CF 3 -Cl -CH 3
GLX S -CF 3 -F -F
GLY S -CF 3 -F -Cl
GLZ S -CF 3 -F -CH 3
GMA S -Cl -Cl -F
GMB S -Cl -Cl -Cl
GMC S -Cl -Cl -CH 3
GMD S -Cl -F -F
GME S -Cl -F -Cl
GMF S -Cl -F -CH 3
GMG NH -CH 3 -Cl -F
GMH NH -CH 3 -Cl -Cl
GMI NH -CH 3 -Cl -CH 3
GMJ NH -CH 3 -F -F
GMK NH -CH 3 -F -Cl
GML NH -CH 3 -F -CH 3
GMM NH -CF 3 -Cl -F
GMN NH -CF 3 -Cl -Cl
GMO NH -CF 3 -Cl -CH 3
GMP NH -CF 3 -F -F
GMQ NH -CF 3 -F -Cl
GMR NH -CF 3 -F -CH 3
GMS NH -Cl -Cl -F
GMT NH -Cl -Cl -Cl
GMU NH -Cl -Cl -CH 3
GMV NH -Cl -F -F
GMW NH -Cl -F -Cl
GMX NH -Cl -F -CH 3
GMY O -CH 3 -Cl -F
GMZ O -CH 3 -Cl -Cl
GNA O -CH 3 -Cl -CH 3
GNB O -CH 3 -F -F
GNC O -CH 3 -F -Cl
GND O -CH 3 -F -CH 3
GNE O -CF 3 -Cl -F
GNF O -CF 3 -Cl -Cl
GNG O -CF 3 -Cl -CH 3
GNH O -CF 3 -F -F
GNI O -CF 3 -F -Cl
GNJ O -CF 3 -F -CH 3
GNK O -Cl -Cl -F
GNL O -Cl -Cl -Cl
GNM O -Cl -Cl -CH 3
GNN O -Cl -F -F
GNO O -Cl -F -Cl
GNP O -Cl -F -CH 3
である]及びその薬理学的に許容される塩。
表XXII
[式中、
化合物 X R 1 R 2 R 9
GNQ S -CH 3 -Cl -F
GNR S -CH 3 -Cl -Cl
GNS S -CH 3 -Cl -CH 3
GNT S -CH 3 -F -F
GNU S -CH 3 -F -Cl
GNV S -CH 3 -F -CH 3
GNW S -CF 3 -Cl -F
GNX S -CF 3 -Cl -Cl
GNY S -CF 3 -Cl -CH 3
GNZ S -CF 3 -F -F
GOA S -CF 3 -F -Cl
GOB S -CF 3 -F -CH 3
GOC S -Cl -Cl -F
GOD S -Cl -Cl -Cl
GOE S -Cl -Cl -CH 3
GOF S -Cl -F -F
GOG S -Cl -F -Cl
GOH S -Cl -F -CH 3
GOI NH -CH 3 -Cl -F
GOJ NH -CH 3 -Cl -Cl
GOK NH -CH 3 -Cl -CH 3
GOL NH -CH 3 -F -F
GOM NH -CH 3 -F -Cl
GON NH -CH 3 -F -CH 3
GOO NH -CF 3 -Cl -F
GOP NH -CF 3 -Cl -Cl
GOQ NH -CF 3 -Cl -CH 3
GOR NH -CF 3 -F -F
GOS NH -CF 3 -F -Cl
GOT NH -CF 3 -F -CH 3
GOU NH -Cl -Cl -F
GOV NH -Cl -Cl -Cl
GOW NH -Cl -Cl -CH 3
GOX NH -Cl -F -F
GOY NH -Cl -F -Cl
GOZ NH -Cl -F -CH 3
GPA O -CH 3 -Cl -F
GPB O -CH 3 -Cl -Cl
GPC O -CH 3 -Cl -CH 3
GPD O -CH 3 -F -F
GPE O -CH 3 -F -Cl
GPF O -CH 3 -F -CH 3
GPG O -CF 3 -Cl -F
GPH O -CF 3 -Cl -Cl
GPI O -CF 3 -Cl -CH 3
GPJ O -CF 3 -F -F
GPK O -CF 3 -F -Cl
GPL O -CF 3 -F -CH 3
GPM O -Cl -Cl -F
GPN O -Cl -Cl -Cl
GPO O -Cl -Cl -CH 3
GPP O -Cl -F -F
GPQ O -Cl -F -Cl
GPR O -Cl -F -CH 3
である]及びその薬理学的に許容される塩。
（４．１ 定義）
本明細書中で使用する場合、前記で使用した語は以下の意味を有する：
「−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル」は、１−１０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝非環状
炭化水素を意味する。代表的な直鎖−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルは、−メチル、−エチル、
−ｎ−プロピル、−ｎ−ブチル、−ｎ−ペンチル、−ｎ−ヘキシル、−ｎ−ヘプチル、−
ｎ−オクチル、−ｎ−ノニル及び−ｎ−デシルを含む。代表的な分枝−（Ｃ1−Ｃ10）ア
ルキルは、−イソプロピル、−ｓｅｃ−ブチル、−イソブチル、−ｔｅｒｔ−ブチル、−
イソペンチル、−ネオペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、１−メチルペンチル、２−
メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１−エチルブチル、２−エ
チルブチル、３−エチルブチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１
，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジ
メチルブチル、１−メチルヘキシル、２−メチルヘキシル、３−メチルヘキシル、４−メ
チルヘキシル、５−メチルヘキシル、１，２−ジメチルペンチル、１，３−ジメチルペン
チル、１，２−ジメチルヘキシル、１，３−ジメチルヘキシル、３，３−ジメチルヘキシ
ル、１，２−ジメチルヘプチル、１，３−ジメチルヘプチル及び３，３−ジメチルヘプチ
ルを含む。
「−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル」は、１−６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝非環状炭化
水素を意味する。代表的な直鎖−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、−メチル、−エチル、−ｎ−
プロピル、−ｎ−ブチル、−ｎ−ペンチル及び−ｎ−ヘキシルを含む。代表的な分枝−（
Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、−イソプロピル、−ｓｅｃ−ブチル、−イソブチル、−ｔｅｒｔ
−ブチル、−イソペンチル、−ネオペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３
−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、１−メチルペ
ンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１−エチルブ
チル、２−エチルブチル、３−エチルブチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチ
ルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル
及び３，３−ジメチルブチルを含む。
「−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル」は、１−４個の炭素原子を有する直鎖または分枝非環状炭
化水素を意味する。代表的な直鎖「−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル」は、−メチル、−エチル、
−ｎ−プロピル、および−ｎ−ブチルを含む。代表的な分枝−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルは、
−イソプロピル、−ｓｅｃ−ブチル、−イソブチル、および−ｔｅｒｔ−ブチルを含む。
「−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル」は、２−１０個の炭素原子を有し、少なくとも１つの
炭素−炭素二重結合を含む、直鎖又は分枝非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖及び
分枝「−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル」は、−ビニル、−アリル、−１−ブテニル、−２−
ブテニル、−イソブチレニル、−１−ペンテニル、−２−ペンテニル、−３−メチル−１
−ブテニル、−２−メチル−２−ブテニル、−２，３−ジメチル−２−ブテニル、−１−
ヘキセニル、−２−ヘキセニル、−３−ヘキセニル、−１−ヘプテニル、−２−ヘプテニ
ル、−３−ヘプテニル、−１−オクテニル、−２−オクテニル、−３−オクテニル、−１
−ノネニル、−２−ノネニル、−３−ノネニル、−１−デセニル、−２−デセニル、−３
−デセニル等を含む。
「−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル」は、２−６個の炭素原子を有し、少なくとも１つの炭素
−炭素二重結合を含む、直鎖又は分枝非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖及び分枝
「−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル」は、−ビニル、−アリル、−１−ブテニル、−２−ブテニ
ル、−イソブチレニル、−１−ペンテニル、−２−ペンテニル、−３−メチル−１−ブテ
ニル、−２−メチル−２−ブテニル、−２，３−ジメチル−２−ブテニル、−１−ヘキセ
ニル、−２−ヘキセニル、−３−ヘキセニル等を含む。
「−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル」は、２−１０個の炭素原子を有し、少なくとも１つの
炭素−炭素三重結合を含む、直鎖又は分枝非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖及び
分枝「−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル」は、−アセチレニル、−プロピニル、−１−ブチニ
ル、−２−ブチニル、−１−ペンチニル、−２−ペンチニル、−３−メチル−１−ブチニ
ル、−４−ペンチニル、−１−ヘキシニル、−２−ヘキシニル、−５−ヘキシニル、−１
−ヘプチニル、−２−ヘプチニル、−６−ヘプチニル、−１−オクチニル、−２−オクチ
ニル、−７−オクチニル、−１−ノニニル、−２−ノニニル、−８−ノニニル、−１−デ
シニル、−２−デシニル、−９−デシニル等を含む。
「−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル」は、２−６個の炭素原子を有し、少なくとも１つの炭素
−炭素三重結合を含む、直鎖又は分枝非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖及び分枝
「−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル」は、−アセチレニル、−プロピニル、−１−ブチニル、−
２−ブチニル、−１−ペンチニル、−２−ペンチニル、−３−メチル−１−ブチニル、−
４−ペンチニル、−１−ヘキシニル、−２−ヘキシニル、−５−ヘキシニル等を含む。
「−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル」は、３−１０個の炭素原子を有する飽和環式炭化
水素を意味する。代表的な−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキルは、−シクロプロピル、−シ
クロブチル、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、−シクロヘプチル、−シクロオクチ
ル、−シクロノニル及び−シクロデシルを含む。
「−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル」は、３−８個の炭素原子を有する飽和環式炭化水素
を意味する。代表的な−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルは、−シクロプロピル、−シクロブ
チル、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、−シクロヘプチル及び−シクロオクチルを
含む。
「−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル」は、８−１４個の炭素原子及び少なくとも１つ
の飽和環状アルキル環を有する二環式炭化水素環系を意味する。代表的な−（Ｃ8−Ｃ14
）ビシクロアルキルは、−インダニル、−１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、−５
，６，７，８−テトラヒドロナフチル、−ペルヒドロナフチル等を含む。
「−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル」は、８−１４個の炭素原子及び少なくとも１
つの飽和環を有する三環式炭化水素環系を意味する。代表的な−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキルは、−ピレニル、−１，２，３，４−テトラヒドロアントラセニル、−ペルヒ
ドロアントラセニル、−アセアントレネイル、−１，２，３，４−テトラヒドロペナント
レニル、−５，６，７，８−テトラヒドロフェナントレニル及び−ペルヒドロフェナント
レニル等を含む。
「−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル」は、環系内に少なくとも１つの炭素−炭素二重
結合を含み、及び５−１０個の炭素原子を有する環式非芳香族炭化水素を意味する。代表
的な−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニルは、−シクロペンテニル、−シクロペンタジエニ
ル、−シクロヘキセニル、−シクロヘキサジエニル、−シクロヘプテニル、−シクロヘプ
タジエニル、−シクロヘプタトリエニル、−シクロオクテニル、−シクロオクタジエニル
、−シクロオクタトリエニル、−シクロオクタテトラエニル、−シクロノネニル、−シク
ロノナジエニル、−シクロデセニル、−シクロデカジエニル等を含む。
「−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル」は、環系内に少なくとも１つの炭素−炭素二重結
合を含み、及び５−８個の炭素原子を有する環式非芳香族炭化水素を意味する。代表的な
−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニルは、−シクロペンテニル、−シクロペンタジエニル、−
シクロヘキセニル、−シクロヘキサジエニル、−シクロヘプテニル、−シクロヘプタジエ
ニル、−シクロヘプタトリエニル、−シクロオクテニル、−シクロオクタジエニル、−シ
クロオクタトリエニル、−シクロオクタテトラエニル等を含む。
「−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル」は、各々の環内に少なくとも１つの炭素−炭
素二重結合を含み、及び８−１４個の炭素原子を有する二環式炭化水素環系を意味する。
代表的な−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニルは、−インデニル、−ペンタレニル、−ナ
フタレニル、−アズレニル、−ヘプタレニル、−１，２，７，８−テトラヒドロナフタレ
ニル等を含む。
「−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル」は、各々の環内に少なくとも１つの炭素−
炭素二重結合を含み、及び８−１４個の炭素原子を有する三環式炭化水素環系を意味する
。代表的な−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニルは、−アントラセニル、−フェナント
レニル、−フェナレニル、−アセナフタレニル、ａｓ−インダセニル、ｓ−インダセニル
等を含む。
「−（３−７員）ヘテロ環」又は「−（３−７員）ヘテロシクロ」は、飽和又は不飽和
の非芳香族又は芳香族である３−７員の単環式へテロ環を意味する。３員のヘテロ環は３
個までのヘテロ原子を含むことができ、及び４−７員のヘテロ環は４個までのヘテロ原子
を含むことができる。各々のヘテロ原子は、独立して、四級化されていてもよい窒素；酸
素；及びスルホキシド及びスルホンを含む硫黄から選択される。−（３−７員）ヘテロ環
は、窒素又は炭素原子によって結合されうる。代表的な−（３−７員）ヘテロ環は、ピリ
ジル、フリル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チ
アジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジ
ニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピペ
リジニル、ピペラジニル、ヒダントイニル、バレロラクタミル、オキシラニル、オキセタ
ニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラ
ヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル等を含む。
「−（３−５員）ヘテロ環」又は「−（３−５員）ヘテロシクロ」は、飽和又は不飽和
の非芳香族又は芳香族である３−５員の単環式へテロ環を意味する。３員のヘテロ環は３
個までのヘテロ原子を含むことができ、及び４−５員のヘテロ環は４個までのヘテロ原子
を含むことができる。各々のヘテロ原子は、独立して、四級化されていてもよい窒素；酸
素；及びスルホキシド及びスルホンを含む硫黄から選択される。−（３−５員）ヘテロ環
は、窒素又は炭素原子によって結合されうる。代表的な−（３−５員）ヘテロ環は、フリ
ル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソキサゾリ
ル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ヒダ
ントイニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフ
ェニル等を含む。
「−（７−１０員）ビシクロヘテロ環」又は「−（７−１０員）ビシクロヘテロシクロ
」は、飽和又は不飽和の非芳香族又は芳香族である、７−１０員の二環式へテロ環を意味
する。−（７−１０員）ビシクロヘテロ環は、四級化されていてもよい窒素；酸素；及び
スルホキシド及びスルホンを含む硫黄から独立して選択される１−４個のヘテロ原子を含
む。−（７−１０員）ビシクロヘテロ環は、窒素又は炭素原子によって結合されうる。代
表的な−（７−１０員）ビシクロヘテロ環は、−キノリニル、−イソキノリニル、−クロ
モニル、−クマリニル、−インドリル、−インドリジニル、−ベンゾ［ｂ］フラニル、−
ベンゾ［ｂ］チオフェニル、−インダゾリル、−プリニル、−４Ｈ−キノリジニル、−イ
ソキノリル、−キノリル、−フタラジニル、−ナフチリジニル、−カルバゾリル、−β−
カルボリニル等を含む。
「−（Ｃ14）アリール」は、１４員の芳香族炭素環式成分、例えば−アントリル又は−
フェナントリルを意味する。
「−（５−１０員）ヘテロアリール」は、一方又は両方の環の少なくとも１つの炭素原
子が、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択されるヘテロ原子で置換されている、単環式
及び二環式環系を含む、５−１０員の芳香族へテロ環を意味する。−（５−１０員）ヘテ
ロアリールの環の一方又は両方が少なくとも１個の炭素原子を含む。代表的な−（５−１
０員）ヘテロアリールは、ピリジル、フリル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ベンゾチ
オフェニル、キノリニル、ピロリル、インドリル、オキサゾリル、ベンゾキサゾリル、イ
ミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、イソキサゾリル、ピ
ラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアジアゾリル
、トリアジニル、シンノリニル、フタラジニル及びキナゾリニルを含む。
「−ＣＨ2（ハロ）」は、メチル基の水素の１個がハロゲンで置換されているメチル基
を意味する。代表的な−ＣＨ2（ハロ）基は、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、−ＣＨ2Ｂｒ及び
−ＣＨ2Ｉを含む。
「−ＣＨ（ハロ）2」は、メチル基の水素の２個がハロゲンで置換されているメチル基
を意味する。代表的な−ＣＨ（ハロ）2基は、−ＣＨＦ2、−ＣＨＣｌ2、−ＣＨＢｒ2、−
ＣＨＢｒＣｌ、−ＣＨＣｌＩ及び−ＣＨＩ2を含む。
「−Ｃ（ハロ）3」は、メチル基の水素の各々がハロゲンで置換されているメチル基を
意味する。代表的な−Ｃ（ハロ）3基は、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3及び−ＣＩ3を
含む。
「−ハロゲン」又は「−ハロ」は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉを意味する。
「ピリジル基」の語句は、
［式中、Ｒ1、Ｒ2及びｎは、式（Ｉａ、ＩＩａ、およびＩＩＩａ）の「ベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「ピラジニル基」の語句は、
［式中、Ｒ1、Ｒ2及びｐは、式（Ｉａ、ＩＩａ、およびＩＩＩｂ）の「ベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「ピリミジニル基」の語句は、
［式中、Ｒ1、Ｒ2及びｐは、式（Ｉａ）、（ＩＩａ）、および（ＩＩＩａ）の「ベンゾア
ゾリルピペラジン化合物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「ピリダジニル基」の語句は、
［式中、Ｒ1、Ｒ2及びｐは、式（Ｉｂ）、（ＩＩｂ）、および（ＩＩＩｂ）の「ベンゾア
ゾリルピペラジン化合物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「チアザニル基」の語句は、
［式中、Ｒ1は、式（Ｉｂ）、（ＩＩｂ）、および（ＩＩＩｂ）の「ベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「２−（３−クロロピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−メチルピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−ＣＦ3−メチルピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−ＣＨＦ2−ピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−ヒドロキシピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−ニトロピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−シアノピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−ブロモピリジル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−ヨードピリジル）」の語句は、
を意味する。
「４−（５−クロロピリミジニル）」の語句は、
を意味する。
「４−（５−メチルピリミジニル）」の語句は、
を意味する。
「４−（５−フルオロピリミジニル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−クロロピラジニル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−メチルピラジニル）」の語句は、
を意味する。
「２−（３−フルオロピラジニル）」の語句は、
を意味する。
「３−（４−クロロピリダジニル）」の語句は、
を意味する。
「３−（４−メチルピリダジニル）」の語句は、
を意味する。
「３−（４−フルオロピリダジニル）」の語句は、
を意味する。
「５−（４−クロロチアザニル）」の語句は、
を意味する。
「５−（４−メチルチアザニル）」の語句は、
を意味する。
「２−ピラジニル」の語句は、
を意味する。
「２−ピリダジニル」の語句は、
を意味する。
「４−チアザニル」の語句は、
を意味する。
「５−（４−フルオロチアザニル）」の語句は、
を意味する。
「ベンゾイミジアゾリル基」の語句は、
［式中、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は、式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）の「ベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「ベンゾチアゾリル基」の語句は、
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合
物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「ベンゾオキサゾリル基」の語句は、
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）の「ベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物」について前記で定義したとおりである］
を意味する。
「動物」の語は、雌ウシ、サル、ヒヒ、チンパンジー、ウマ、ヒツジ、ブタ、ニワトリ
、シチメンチョウ、ウズラ、ネコ、イヌ、マウス、ラット、ウサギ、モルモット及びヒト
を含むが、これらに限定されない。
「製薬上許容される塩」の語句は、本明細書中で使用する場合、酸と「ベンゾアゾリル
ピペラジン化合物」の１つの塩基性窒素基から生成される塩である。例示的な塩は、硫酸
塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硝酸塩、重硫酸塩、
リン酸塩、酸性リン酸塩、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、酸性クエン酸塩、
酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、酒石酸水素塩、アスコルビン
酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチジン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカ
ロン酸塩、サッカリン酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩
、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩及びパモエー
ト（すなわち、１，１’−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエート））塩
を含むが、これらに限定されない。「製薬上許容される塩」の語句はまた、酸性官能基、
例えばカルボン酸官能基を有する「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」と製薬上許容され
る無機又は有機塩基から生成される塩を指す。適切な塩基は、アルカリ金属、例えばナト
リウム、カリウム及びリチウムの水酸化物；アルカリ土類金属、例えばカルシウム及びマ
グネシウムの水酸化物；他の金属、例えばアルミニウム及び亜鉛の水酸化物；アンモニア
及び有機アミン、例えば非置換又はヒドロキシ置換モノ−、ジ−又はトリアルキルアミン
；ジシクロヘキシルアミン；トリブチルアミン；ピリジン；Ｎ−メチル、Ｎ−エチルアミ
ン；ジエチルアミン；トリエチルアミン；モノ−、ビス−又はトリス−（２−ヒドロキシ
−低級アルキルアミン）、例えばモノ−、ビス−又はトリス−（２−ヒドロキシエチル）
アミン、２−ヒドロキシ−ｔｅｒｔ−ブチルアミン又はトリス−（ヒドロキシメチル）メ
チルアミン；Ｎ，Ｎ，−ジ−低級アルキル−Ｎ−（ヒドロキシ低級アルキル）アミン、例
えばＮ，Ｎ，−ジメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミン又はトリ−（２−ヒドロ
キシエチル）アミン；Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン；及びアミノ酸、例えばアルギニン、
リジン等を含むが、これらに限定されない。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」に関連して使用するとき、「有効量」の語句は、
（ａ）疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症
候群、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制
限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー
もしくはうつ病を治療または予防するため；または（ｂ）細胞におけるＶＲ１、ｍＧｌｕ
Ｒ１、またはｍＧｌｕＲ５機能を阻害するために有効な量を意味する。
もう１つの治療薬に関連して使用するとき、「有効量」の語句は、その治療薬の治療効
果を提供するための量を意味する。
第一基が第二基の「１又はそれ以上で置換されて」いるとき、第一基の１個又はそれ以
上の水素原子が対応する数の第二基で置換されている。第二基の数が２以上である場合、
第二基の各々は、同じかまはた異なり得る。１つの実施形態では、第二基の数は１または
２である。別の実施形態では、第二基の数は１である。
「ＤＭＳＯ」の語は、ジメチルスルホキシドを意味する。
「ＤＣＭ」の語は、ジクロロメタンを意味する。
「ＵＩ」の語は尿失禁を意味する。
「ＩＢＤ」の語は炎症性腸疾患を意味する。
「ＩＢＳ」の語は過敏性腸症候群を意味する。
「ＡＬＳ」の語は筋萎縮性側索硬化症を意味する。
「（の）治療」、「治療すること」の語句は、疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中
毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態
、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜
症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジーもしくはうつ病、又はその症状の改善又は停止
を含む。
「（の）予防」、「予防すること」等の語句は、疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、
中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状
態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網
膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジーもしくはうつ病又はその症状の発現の回避を
含む。
（４．２ ベンゾアゾリルピペラジン化合物を製造するための方法）
ベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下のスキームに示す例示的方法を含む慣例的な
有機合成を用いて製造することができる。
（４．２．１ Ｘが１、およびＡが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4である式（Ｉａ）および（Ｉｂ）
のベンゾアゾリルピペラジン化合物を製造するための方法）
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4、およびＲ4はＨである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベ
ンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下のスキームＡ：
［式中、Ａｒ1、Ｒ3、Ｒ8、Ｒ9、およびｍは、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）のベンゾアゾリル
ピペラジン化合物について前記で定義したとおりである］
に示す例示的方法によって得ることができる。
（スキームＡ）
式Ｂの化合物（約２ｍｍｏｌ）を、非プロトン性有機溶媒（約３ｍＬ）に溶解する。生
じた溶液に、式Ａの化合物（約２ｍｍｏｌ）を添加し、生じた反応混合物を約１０分間攪
拌する。次いで、溶媒を減圧下で除去し、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4
が−Ｈである式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を得る。式（Ｉ
ａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、５：９５の酢酸エチル／ヘキ
サンで溶出するシリカカラム上で精製され得る。
式Ｂの化合物は、以下のスキームＢ：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物
について前記で定義したとおりである］
に示すように得られる。
（スキームＢ）
非プロトン性有機溶媒（約０．０４Ｍ）中の式Ｄの化合物（約０．７５当量）を、約０
℃に冷却する。冷却した溶液に、非プロトン性有機溶媒（約０．４Ｍ）中の式Ｃの化合物
（約０．７５当量）の溶液をゆっくりと添加する。生じた反応混合物を、０℃で約５分間
攪拌し、そして約０．７５当量のトリエチルアミンをその反応混合物に添加する。次いで
、反応混合物を室温まで暖め、次いで溶媒を減圧下で除去し、式Ｂの化合物を得る。式Ｄ
の化合物は、Sigma-Aldrich, St. Louis, MO (www.sigma-aldrich.com)から市販されてい
る。式Ｃの化合物は市販されているか、または以下のスキームＣ：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物
について前記で定義したとおりである］
に示す例示的方法によって調製され得る。
（スキームＣ）
約１００ｍＬの氷酢酸中のアニリンＵ（約７４ｍｍｏｌ）およびチオシアン酸カリウム
（約１４８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、約２５ｍＬの氷酢酸中の臭素（約７４ｍｍｏｌ）の
溶液を滴下して加える。次いで、酢酸中の臭素を含むフラスコを、アニリンＵの溶液と合
わせた約１５ｍＬの酢酸でリンスする。生じた反応混合物を、約２時間〜約２４時間の間
室温で激しく攪拌する。次いで、生じた混合物を砕いた氷（約５００ｍＬ）の上に注ぎ、
生じた混合物のｐＨを水酸化アンモニウムを用いて約１０に合わせ、沈殿させる。生じた
沈殿をろ過によって回収し、トルエンから再結晶化して、式Ｃの化合物を得る。式Ｕの化
合物は市販されているか、または当業者に周知の方法によって調製され得る。
式Ａの化合物は、以下のスキームＤ：
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ｍ、ｎ、およびｐは、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾ
リルピペラジン化合物について前記で定義したとおりであり、Ｘはハロゲンである］
に示すように得ることができる。
（スキームＤ）
式Ｆ１−Ｆ５の化合物（約２０ｍｍｏｌ）を、約１５ｍＬのＤＭＳＯ中の式Ｅの化合物
（約２７．５ｍｍｏｌ）と、トリエチルアミン（約３０ｍｍｏｌ）の存在下で、必要に応
じて加熱しながら、約２４時間反応させ、式Ａの化合物を得る。式Ａの化合物を反応混合
物から単離し、精製する。１つの実施形態では、式Ａの化合物をカラムクロマトグラフィ
ーまたは再結晶化を使用して精製する。
式ＥおよびＦの化合物は、市販されているか、または当業者に周知の方法で調製され得
る。ｍが０である式Ｅの化合物、およびｍが１でありＲ3が（Ｒ）−ＣＨ3もしくは（Ｓ）
−ＣＨ3である式Ｅの化合物は、Sigma-Aldrich, St. Louis, MO (www.sigma-aldrich.com
)から市販されている。１つの実施形態では、Ｘは臭素、塩素、またはヨウ素である。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉ
ａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下のスキームＥ：
［式中、Ａｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、Ｒ9、およびｍは、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾ
アゾリルピペラジン化合物について前記で定義したとおりであり、Ｘはハロゲンである］
に示す例示的方法によって得られる。
（スキームＥ）
上記スキームＡに記載したようにして得た、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およ
びＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物（約１
当量）の０℃でＤＭＦ中の溶液に、ＮａＨ（約２当量）のＤＭＦ溶液を添加する。生じた
反応混合物を、１時間にわたって室温まで暖める。生じた混合物に約１．２当量のハロゲ
ン化アルキル、Ｒ4Ｘを添加し、生じた反応混合物を、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−
、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）ベンゾアゾリル
ピペラジン化合物が形成されるまで攪拌する。反応の進行は、高圧液体クロマトグラフィ
ー（ＨＰＬＣ）、カラムクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）、カラ
ムクロマトグラフィー、ガスクロマトグラフィー、質量分析、および核磁気共鳴分光学（
例えば、1Ｈおよび13Ｃ ＮＭＲ）を含むが、これらに限定されない従来の分析技術を使
用してモニターし得る。次いで、ｘが１、Ａが−（ＣＯ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を
単離、精製する。１つの実施形態では、ｘが１、Ａが−（ＣＯ）−ＮＲ4−、およびＲ4が
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化
合物を、減圧下で溶媒を除去することによって単離する。別の実施形態では、ｘが１、Ａ
が−（ＣＯ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（
Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を、抽出により単離する。ｘが１、Ａが−（Ｃ
Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の
ベンゾアゾリルピペラジン化合物は、例えば、カラムクロマトグラフィーまたは再結晶化
によって精製し得る。
（４．４．２ ｘが１およびＡが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4である式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の
ベンゾアゾリルピペラジン化合物を製造するための方法）
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）
のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下のスキームＦ：
［式中、Ａｒ1、Ｒ3、Ｒ8、Ｒ9、およびｍは、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリ
ルピペラジン化合物について前記で定義されたとおりである］
の例示的方法によって得られる。
（スキームＦ）
式Ｃの化合物（約２ｍｍｏｌ）、１，１’−チオカルボニルジイミダゾール（約２ｍｍ
ｏｌ）(Sigma-Aldrich, St. Louis, MO (www.sigma-aldrich.com)から市販されている)、
および４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）（Sigma-Aldrich, St. Louis, MO (www.
sigma-aldrich.com)から市販されている）を、ＤＭＳＯ（約３ｍＬ）中に室温にて懸濁し
、生じた混合物を約１００℃で約６時間加熱する。次いで、生じた反応混合物を室温まで
冷却し、式Ａの化合物（約２ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、そしてその反応混合物を
約１００℃まで約１６時間加熱する。次いで、溶媒を減圧下で除去して、ｘが１、Ａが−
Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリル
ピペラジン化合物を得る。式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物
を、５：９５酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカカラム上で精製し得る。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉ
ａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、スキームＦにおいて上記のよ
うに得られるｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）およ
び（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物が、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、
およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物の
代わりに使用されることを除いて、スキームＥに記載するｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ
4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾ
リルピペラジン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
（４．２．３ ｘが０である式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合
物を製造するための方法）
ｘが０である式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下の
スキームＧ：
［式中、Ａｒ1、Ｒ3、Ｒ8、Ｒ9、およびｍは、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリ
ルピペラジン化合物について前記で定義したとおりである］
に示される例示的方法によって得られる。
（スキームＧ）
式Ａの化合物（約１ｍｍｏｌ）および式Ｇの化合物（約１ｍｍｏｌ）を、ＤＭＳＯ（約
３ｍＬ）中に溶解し、約１４０℃と１５０℃との間の温度で約１２時間加熱する。混合物
を室温まで冷却し、そして溶媒を減圧下で除去して残渣を得、シリカゲルフラッシュクロ
マトグラフィー（２：９８のメタノール：ＤＣＭから６：９４のメタノール：ＤＣＭの勾
配溶出）を使用して精製して、ｘが０である式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリル
ピペラジン化合物を得る。
式Ａの化合物は、上記のスキームＤに示したように得られる。
式Ｇの化合物は、市販されているか、または当業者に周知の手順によって調製され得る
。式Ｇの化合物を調製するための例示的方法を、以下のスキームＨに示す。
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物
について前記で定義したとおりである］。
（スキームＨ）
式Ｚの化合物（約５〜約１０ｍｍｏｌ）およびカルボジイミダゾール（ＣＤＩ）（Sigm
a-Aldrich, St. Louis, MO (www.sigma-aldrich.com)から市販されている）(２当量)をＴ
ＨＦ（約５０〜約７０ｍＬ）中に溶解し、生じた反応混合物を還流温度で約４時間加熱す
る。次いで、反応混合物を減圧下で濃縮して残渣を得る。酢酸エチル（約５０ｍＬ）を残
渣に添加し、生じた不溶性の物質をろ過により回収し、酢酸エチルで洗浄して式ＡＡの化
合物を得る。次いで、式ＡＡの化合物をJ. Med. Chem. 40: 586-593 (1997) に記載され
る手順に従ってＰＯＣｌ3と反応させ、式ＢＢの化合物を得る。式Ｚの化合物は市販され
ているか、または当業者に周知の手順によって調製し得る。式Ｚの化合物を得るための例
示的手順を、以下のスキームＩに示す：
［Ｒ8およびＲ9は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物につい
て前記で定義したとおりである］。
（スキームＩ）
チオールＣＣ（約１２ｍｍｏｌ）を、濃硫酸（約１０ｍＬ）中に０℃で溶解し、生じた
溶液を約−１３℃〜約−１５℃の温度まで冷却する。約１ｍＬの７０％硝酸を、生じた溶
液に約３０分の時間にわたって添加し、生じた反応混合物を、約−１３℃〜約−１５℃の
間の温度で約２時間攪拌する。次いで、反応混合物を、氷冷水（約１００ｍＬ）中に注ぎ
、５％〜１０％の水酸化ナトリウム水溶液で中和し、そして約５０ｍＬのクロロホルムで
抽出する。クロロホルム層を水層から分離し、減圧下で除去して残渣を得、これをフラッ
シュクロマトグラフィー（シリカカラムおよびクロロホルム溶出液）を使用して精製して
、式ＤＤの化合物を得る。式ＤＤの化合物を、エタノール（約５０ｍＬ）に溶解し、そし
て約１２時間室温で１０％パラジウムを触媒としての炭素上で使用して水素化する。触媒
をろ過により除去し、エタノールを減圧下で除去して残渣を得、これをフラッシュクロマ
トグラフィー（２０：１のジクロロメタン：メタノールで溶出するシリカゲル）を使用し
て精製し、式ＥＥの化合物を得る。式ＣＣの化合物は、市販されているか、または当業者
に周知の手順によって調製され得る。
（４．２．４ ｘが０である式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン
化合物の製造のための方法）
Ｒ10が−Ｈである式（ＩＩａ）の、およびｘが０であり、Ｒ10が−Ｈである式（ＩＩｂ
）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下に示す式Ｈの化合物、
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化
合物について前記で定義したとおりである］
が以下のスキームＪ：
［式中、Ａｒ1、Ｒ3、Ｒ8、Ｒ9、およびｍは、式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾア
ゾリルピペラジン化合物について前記で定義したとおりである］
に例示される式Ｇの化合物の代わりに用いられることを除いて、上記の項目４．２．３の
スキームＧに記載されたｘが０である式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物を得るために使用した方法と同様の方法によって得られる。
（スキームＪ）
式Ａの化合物（約１ｍｍｏｌ）および式Ｈの化合物（約１ｍｍｏｌ）を、密封したチュ
ーブ中でトルエンまたはｐ−キシレン中に溶解し、約１４０℃および１５０℃の間の温度
で約３日間加熱した。その混合物を室温まで冷却し、そして溶媒を減圧下で除去してフラ
ッシュクロマトグラフィー（２％メタノール：ジクロロメタンから６％メタノール：ジク
ロロメタンの勾配溶出を用いるシリカゲル）を使用して精製した残渣を得て、ｘが０であ
る式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を得る。
式Ａの化合物は、上記スキームＤに示されるように得られる。
式Ｈの化合物は、市販されているか、または当業者に周知の手順によって調製され得る
。式Ｈの化合物を調製するための例示的方法を、以下のスキームＫ：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化
合物について前記で定義したとおりである］
に示す。
（スキームＫ）
式Ｉの化合物（約５〜約１０ｍｍｏｌ）およびカルボジイミダゾール（ＣＤＩ）（Sigm
a-Aldrich, St. Louis, MO (www.sigma-aldrich.com)から市販されている）(約２当量)を
、ＴＨＦ（約５０〜約７０ｍＬ）中に溶解し、生じた反応混合物を還流温度で約４時間加
熱する。次いで、その反応混合物を、減圧下で濃縮して残渣を得る。酢酸エチル（約５０
ｍＬ）をその残渣に添加し、生じた不溶性物質をろ過により回収し、そして酢酸エチルで
洗浄して式Ｊの化合物を得る。次いで、式Ｊの化合物をJ. Med. Chem. 40:586-593 (1997
) に記載される手順に従ってＰＯＣｌ3と反応させて、式Ｈの化合物を得る。式Ｉの化合
物は、市販されているか、または当業者に周知の手順により調製され得る。式Ｉの化合物
を得るための例示的手順を、以下のスキームＬ：
［式中、Ｒ8およびＲ9は式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合
物について前記に定義したとおりである］
に示す。
（スキームＬ）
塩酸アニリンＶ（約１２ｍｍｏｌ）を濃硫酸（約１０ｍＬ）中に０℃で溶解し、生じた
溶液を約−１３℃〜約−１５℃の温度まで冷却する。約１ｍＬの７０％硝酸を、生じた溶
液に約３０分の時間にわたって添加し、生じた反応混合物を約−１３℃から約−１５℃の
間の温度で約２時間攪拌する。次いで、その反応混合物を氷冷水（約１００ｍＬ）中に注
ぎ、５％〜１０％水酸化ナトリウム水溶液で中和し、そして約５０ｍＬのクロロホルムで
抽出する。そのクロロホルムを水層から分離し、減圧下で除去して、フラッシュクロマト
グラフィー（シリカカラムおよびクロロホルム溶出物）を使用して精製された残渣を得て
、式Ｗの化合物を得る。式Ｗの化合物をエタノール（約５０ｍＬ）中に溶解し、約１２時
間室温で炭素上の１０％パラジウムを触媒として使用して水素化する。触媒をろ過により
除去し、そしてエタノールを減圧下で除去して残渣を得、これをフラッシュクロマトグラ
フィー（２０：１のジクロロメタン：メタノールで溶出するシリカゲル）を使用して精製
して、式Ｉの化合物を得る。式Ｖの化合物は、市販されているか、または当業者に周知の
手順によって調製され得る。
Ｒ10が−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである式（ＩＩａ）の、およびｘが０およびＲ10が−（
Ｃ1−Ｃ4）アルキルである式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下に示
す式Ｋの化合物：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化
合物について前記で定義したとおりであり、Ｒ10は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるＲ10は
、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである］
が、式Ｈの化合物の代わりに用いられたことを除いて、上記スキームＪのｘが０およびＲ
10が−Ｈである式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を得る
ために使用した方法と同様の方法で得られる。式Ｋの化合物は、以下のスキームＭ
［式中、Ｒ8およびＲ9は、Ｒ10が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、Ｘはハロゲンである式
（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物について前記で定義した
とおりである］
に記載されるようにして得られる。
（スキームＭ）
ＮａＨ（約２当量）を、ＤＭＦ中０℃の式Ｈの化合物の溶液に添加し、生じた混合物を
攪拌し、約１時間にわたって室温まで暖める。次いで、ハロゲン化アルキル、Ｒ10−Ｘ（
約１．２当量）をその溶液に添加し、生じた反応混合物を式Ｋの化合物が生成されるまで
攪拌する。１つの実施形態では、ハロゲン化アルキルはヨウ化アルキルである。式Ｋの化
合物の形成は、液体クロマトグラフィー、カラムクロマトグラフィー、ガスクロマトグラ
フィー、薄層クロマトグラフィー、質量分析、および核磁気共鳴分光学（例えば、1Ｈお
よび13Ｃ ＮＭＲ）を含むがこれらに限定されない当業者に周知の分析方法によってモニ
ターされ得る。次いで、水を反応混合物に添加して、式Ｋの化合物の沈殿を生成し、これ
を濾過、回収して乾燥させる。
式Ｈの化合物は、上記のスキームＫに記載されるように得られる。
（４．２．５ ｘが１であり、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4である式（ＩＩｂ）のベンゾアゾ
リルピペラジン化合物を製造するための方法）
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−Ｈである式（ＩＩｂ）
のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下に示す式Ｌの化合物：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物について前
記に定義したとおりである］
が式Ｂの化合物の代わりに使用されることを除いて、上記スキームＡに記載したｘが１、
Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（ＩＩｂ）のベンゾ
アゾリルピペラジン化合物を得るために使用した方法と同様の方法によって得られる。
式Ｌの化合物は、以下に示す式Ｍの化合物：
［式中、Ｒ8およびＲ9は式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物について前記で
定義したとおりである］
が式Ｃの化合物の代わりに使用されることを除いて、上記項目４．２．１のスキームＢに
記載される式Ｂの化合物を得るために使用した方法と同様の方法によって得られる。式Ｍ
の化合物は、市販されているか、または当業者に周知の手順によって調製され得る。式Ｍ
の化合物を得るための例示的手順を、以下のスキームＮ：
［Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物について前記で定義
されたとおりである］
に示す。
（スキームＮ）
上記スキームＫに記載したように調製した式Ｈの化合物（約１ｍｍｏｌ）を、密閉した
チューブに過剰のアンモニア水中に溶解し、約１４０℃と１５０℃との間の温度で約３日
間加熱する。混合物を室温まで冷却し、溶媒を減圧下で除去して残渣を得る。別の実施形
態では、混合物を室温まで冷却し、有機溶媒で抽出し、有機層を水層から分離し、そして
有機溶媒を減圧下で除去して残渣を得る。次いで、その残渣を精製して、式Ｍの化合物を
得る。１つの実施形態において、残渣を再結晶化によって精製する。別の実施形態では、
残渣をフラッシュクロマトグラフィーを使用して精製する。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル
である式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下に示す式Ｎの化合物、
［式中、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物につい
て前記に定義したとおりである］が、式Ｌの化の代わりに使用されることを除いて、ｘが
１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−Ｈである式（ＩＩｂ）のベン
ゾアゾリルピペラジン化合物を得るために使用した方法と同様の方法によって得られる。
式Ｎの化合物は、以下に示す式Ｏの化合物：
［式中、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は、式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物につ
いて前記で定義したとおりである］
を、式Ｍの化合物の代わりに使用することを除いて、式Ｌの化合物を得るために使用され
た方法と同様の方法によって得られる。式Ｏの化合物は、以下のスキームＮ：
［式中、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は、式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物につ
いて前記に定義したとおりである］
に示すように得られる。
（スキームＮ）
ＮａＨ（約２当量）を、ＤＭＦ中、０℃の式Ｍの化合物の溶液に添加し、生じた混合物
を攪拌して、約１時間にわたって室温まで暖める。次いで、ハロゲン化アルキル、Ｒ10−
Ｘ（約１当量）をその溶液に添加し、生じた反応混合物を式Ｏの化合物および式Ｘの化合
物の混合物が生成されるまで攪拌する。１つの実施形態では、ハロゲン化アルキルはヨウ
化アルキルである。式Ｏの化合物および式Ｘの化合物の形成は、上記の方法を含むがこれ
らに限定されない当業者に周知の分析的方法によってモニターされ得る。次いで、水を反
応混合物に添加して式Ｏの化合物および式Ｘの化合物の沈殿を生じさせ、これをろ過によ
り回収する。次いで、式Ｏの化合物および式Ｘの化合物を分離して、式Ｏの化合物を得る
。式Ｏの化合物および式Ｘの化合物は、カラムクロマトグラフィー、調製用ＴＬＣ、調製
用ＨＰＬＣ、および調製用ＧＣを含むが、これらに限定されない当業者に周知の分析方法
によって分離され得る。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＲ10が−Ｈ
である式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、上記のように調製したｘが１
、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−Ｈである式（ＩＩｂ）のベンゾ
アゾリルピペラジン化合物を、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈであ
る式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物の代わりに使用すること
を除いて、上記のスキームＥに示されるように、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、お
よびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＲ10が−（
Ｃ1−Ｃ4）アルキルである式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、ｘが１、
Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（
ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物が、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、お
よびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物の代
わりに使用されることを除いて、上記スキームＥに示されるようなｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ
）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の
ベンゾアゾリルピペラジン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得ら
れる。
（４．２．６ ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−である式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリル
ピペラジン化合物を製造するための方法）
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−Ｈである式（ＩＩｂ）
のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、式Ｍの化合物が、式Ｃの化合物の代わりに使用さ
れることを除いて、上記のスキームＦに記載されるようなｘが１であり、Ａが−Ｃ（Ｓ）
−ＮＲ4−であり、Ｒ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジ
ン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
ｘが１であり、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−（Ｃ1−Ｃ4）ア
ルキルである式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、式Ｏの化合物が式Ｃの
化合物の代わりに使用されることを除いて、項目４．２．２のスキームＦに記載されるｘ
が１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベ
ンゾアゾリルピペラジン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られ
る。式Ｏの化合物は、上記のように得られる。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＲ10が−Ｈ
である式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、上記のように調製されるＡが
−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−Ｈである式（ＩＩａ）のベンゾアゾリ
ルピペラジン化合物が、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4、およびＲが−Ｈである式（Ｉ
ａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物の代わりに使用されることを除い
て、上記スキームＥに記載されるｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ
1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を
得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＲ10が−（
Ｃ1−Ｃ4）アルキルである式（ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、Ａが−Ｃ
（Ｓ）−ＮＲ4−、Ｒ4が−Ｈ、およびＲ10が−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである式（ＩＩａ）
のベンゾアゾリルピペラジン化合物が、ｘが１，Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が
−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物の代わりに使用
されることを除いて、上記スキームＥのようにｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およ
びＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（ＩＢ）のベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
（４．２．７ ｘが１でありＡが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−である式（ＩＩＩａ）および（Ｉ
ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を製造するための方法）
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（ＩＩＩａ）および（Ｉ
ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下に記載される式Ｐの化合物：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジ
ン化合物について前記で定義されるとおりである］
が、式Ｂの化合物の代わりに使用されることを除いて、項目４．２．１のスキームＡに記
載されるｘが１およびＡが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−である式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベン
ゾアゾリルピペラジン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる
。
式Ｐの化合物は、以下に示される式Ｑの化合物
［Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合
物について前記に定義されたとおりである］
が、式Ｃの化合物の代わりに使用されることを除いて、上記スキームＢに記載される式Ｂ
の化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。式Ｑの化合物は、
市販されているか、または当業者に周知の手順によって調製され得る。式Ｑの化合物は、
以下に記載される式ＨＨの化合物
が、式Ｚの化合物の代わりに使用されることを除いて、スキームＨに記載される式ＢＢの
化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
式ＨＨの化合物を得るための例示的手順は、以下のスキームＯ：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジ
ン化合物について前記で定義されるとおりである）
に示される。
（スキームＯ）
フェノールＦＦ（約１２ｍｍｏｌ）を、０℃で濃硫酸（約１０ｍＬ）に溶解し、生じた
溶液を約−１３℃〜約−１５℃の温度まで冷却する。約１ｍＬの７０％硝酸を、生じた輸
液に約３０分の時間にわたって添加し、生じた反応混合物を約−１３℃〜約−１５℃の間
の温度で約２時間攪拌する。次いで、反応混合物を氷冷水（約１００ｍＬ）中に注ぎ、５
％〜１０％の水酸化ナトリウム水溶液で中和し、そして約５０ｍＬのクロロホルムで抽出
する。クロロホルムを水性層から分離し、減圧下で除去して、残渣を得、これをフラッシ
ュクロマトグラフィー（シリカカラムおよびクロロホルム溶出液）を使用して精製し、式
ＧＧの化合物を得る。式ＧＧの化合物を、エタノール（約５０ｍＬ）中で溶解し、そして
約１２時間室温で１０％パラジウムを炭素上で触媒として使用して水素化する。触媒をろ
過により除去し、エタノールを減圧下で除去して残渣を得、これをフラッシュクロマトグ
ラフィー（２０：１のジクロロメタン：メタノールで溶出するシリカゲル）を使用して精
製し、式ＨＨの化合物を得る。式ＦＦの化合物は、市販されているか、または当業者に周
知の手順によって調製され得る。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉ
ＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、ｘが１、Ａが−Ｃ（
Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物が、上記のように得られたｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が
−Ｈである式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物と置換
されていることを除いて、上記スキームＥにおけるｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、
Ｒ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
（４．２．８ ｘが１、およびＡが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4である式（ＩＩＩａ）および（Ｉ
ＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を製造するための方法）
式ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（ＩＩＩａ）および（
ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、式Ｑの化合物が式Ｃの化合物の代わり
に使用されることを除いて、上記スキームＦに記載されるｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ
4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合
物を得るために使用される方法と同様の方法によって得られる。
ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉ
ＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、上記のように得られ
たｘが１、Ａが−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈであるベンゾアゾリルピペラジン
化合物が、ｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−Ｈである式（Ｉａ）および
（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物の代わりに使用されることを除いて、スキー
ムＥに記載されるｘが１、Ａが−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4−、およびＲ4が−（Ｃ1−Ｃ6）アルキ
ルである式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を得るために使用
される方法と同様の方法によって得られる。
（４．２．９ ｘが０である式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物を製造するための方法）
ｘが０である式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物は
、スキームＰに示される下記の例示的方法によって得られる。
［式中、Ａｒ1、Ｒ3、Ｒ8、Ｒ9、およびｍは、式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベン
ゾアゾリルピペラジン化合物について前記に定義されたとおりである］
（スキームＰ）
式Ｓの化合物（約１５〜約２０ｍｍｏｌ）および式Ｔの化合物（約１当量）を、エタノ
ール（約３０〜約４０ｍＬ）に溶解し、生じた反応混合物を還流温度で約５時間加熱する
。反応混合物を減圧下で濃縮して残渣を得、これを水（約３０ｍＬ）で希釈し、酢酸でｐ
Ｈ値を約６まで酸性化する。次いで、この水性混合物を酢酸エチルで抽出し、エチルアセ
テートを乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、溶媒を減圧下で除去して式Ｙの化合物を得、これをさ
らに精製することなく使用する。式Ｙの化合物（約１ｍｍｏｌ）および式Ａの化合物（約
１当量）を、トルエンまたはｐ−キシレン（約０．５ｍＬ〜約１ｍＬ）中に溶解し、反応
混合物を密封したチューブ中で約１５０℃の温度にて２４時間加熱する。この反応混合物
を減圧下で濃縮して残渣を得る。生じた残渣は、フラッシュクロマトグラフィー（シリカ
ゲル、５：９５メタノール：ＤＣＭ）を使用して精製し得、ｘが０の式（ＩＩＩａ）およ
び（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジン化合物を提供する。
式Ｓの化合物は市販されているか、または当業者に周知の手順によって調製され得る。
式Ｓの化合物を得るための例示的手順は、以下のスキームＱ：
［式中、Ｒ8およびＲ9は、式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）のベンゾアゾリルピペラジ
ン化合物について前記で定義されたとおりである］
に示される。
（スキームＱ）
フェノールＩＩ（約１２ｍｍｏｌ）を、濃硫酸（約１０ｍＬ）に０℃で溶解し、生じた
溶液を約−１３℃〜約−１５℃の温度に冷却する。約１ｍＬの７０％硝酸を、生じた溶液
に約３０分の時間にわたって添加し、生じた反応混合物を約−１３℃〜約−１５℃の間の
温度で約２時間攪拌する。次いで、反応混合物を氷冷水（約１００ｍＬ）中に注ぎ、５％
〜１０％の水酸化ナトリウム水溶液で中和し、約５０ｍＬのクロロホルムで抽出する。ク
ロロホルムを水性層から分離し、減圧下で除去して残渣を得、これをフラッシュクロマト
グラフィー（シリカおよびクロロホルム溶出液）を使用して精製して、式ＪＪの化を得る
。式ＪＪの化を、エタノール（約５０ｍＬ）に溶解し、そして約１２時間室温で１０％パ
ラジウムを炭素上で触媒として使用して水素化する。触媒をろ過により除去し、エタノー
ルを減圧下で除去して残渣を得、これをフラッシュクロマトグラフィー（２０：１のジク
ロロメタン：メタノールで溶出するシリカゲル）を使用して精製し、式Ｓの化合物を得る
。式Ｓの化合物は市販されているか、または当業者に周知の手順によって調製され得る。
式Ｔの化合物はSigma-Aldrich, St. Louis, MO (www.sigma-aldrich.com)から市販され
ている。
式Ａの化合物は上記のように得られる。
例示的方法において使用するための適切な非プロトン性有機溶媒には、ＤＣＭ、ＤＭＳ
Ｏ、クロロホルム、トルエン、ベンゼン、アセトニトリル、四塩化炭素、ペンタン、ヘキ
サン、リグロイン、およびジエチルエーテルが含まれるが、これらに限定されない。１つ
の実施形態では、非プロトン性有機溶媒は、ＤＣＭである。
特定のベンゾアゾリルピペラジン化合物は、１つ以上の非対称中心を有し得、それゆえ
異なるエナンチオマー形態およびジアステレオマー形態で存在する。ベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物は、光学異性体またはジアステレオマーの形態であり得る。したがって、本
発明は、ベンゾアゾリルピペラジン化合物およびそれらの光学異性体、ジアステレオマー
、およびこれらの混合物（ラセミ混合物を含む）の形態での本明細書中に記載されるそれ
らの使用を包含する。
さらに、ベンゾアゾリルピペラジン化合物の１つ以上の水素、炭素、他の原子は、水素
、炭素、または他の原子の同位体によって置換され得る。そのような化合物は、本発明に
包含され、代謝の薬理動態学における研究および診断のツールとして、および結合アッセ
イにおいて有用である。
（４．３ ベンゾアゾリルピペラジン化合物の治療的使用）
本発明によれば、疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中毒障害、パーキンソン病、パ
ーキンソン症候群、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障
害、脳機能制限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、
ジスキネジー、またはうつ病の治療又は予防を必要とする動物に「ベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物」を投与する。
１つの実施形態では、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の有効量を使用して、ＶＲ
１を阻害することによって治療又は予防しうる何らかの状態を治療又は予防することがで
きる。ＶＲ１を阻害することによって治療しうる又は予防しうる状態の例は、疼痛、ＵＩ
、潰瘍、ＩＢＤ及びＩＢＳを含むが、これらに限定されない。
別の実施形態では、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の有効量を使用して、ｍＧｌ
ｕＲ５を阻害することによって治療又は予防しうる何らかの状態を治療又は予防すること
ができる。ｍＧｌｕＲ５を阻害することによって治療しうる又は予防しうる状態の例は、
疼痛、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、掻痒状態及び精神病を含
むが、これらに限定されない。
別の実施形態では、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の有効量を使用して、ｍＧｌ
ｕＲ１を阻害することによって治療又は予防しうる何らかの症状を治療又は予防すること
ができる。ｍＧｌｕＲ１を阻害することによって治療しうる又は予防しうる症状の例は、
疼痛、ＵＩ、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、卒中、
発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、ハンチントン舞踏病、ＡＬ
Ｓ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー及びうつ病を含むが、これらに
限定されない。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、急性又は慢性疼痛を治療又は予防するために
使用できる。「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を使用して治療又は予防しうる疼痛の
例は、癌性疼痛、中枢痛、分娩陣痛、心筋梗塞痛、膵臓仙痛、仙痛、術後痛、頭痛、筋肉
痛、集中治療に伴う疼痛、関節痛、及び歯肉炎及び歯周炎を含む、歯周病に伴う疼痛を含
むが、これらに限定されない。
治療又は予防されるべき疼痛は、体組織の炎症が存在する場合に起こりうる、及び局所
的炎症応答及び／又は全身性炎症でありうる、炎症性疾患に伴う炎症に関連しうる。例え
ば、ベンゾアゾリルピペラジン化合物は、以下のものを含むがそれらに限定されない、炎
症性疾患に関連する痛みを治療又は予防するために使用できる：臓器移植拒絶反応；心臓
、肺、肝臓又は腎臓の移植を含むがこれらに限定されない、臓器移植から生じる再酸素化
障害（Grupp et al., J.Mol,Cell Cardiol.31:297-303(1999)参照）；関節炎、慢性関節
リウマチ、変形性関節症及び骨吸収の上昇に関連する骨疾患を含む、関節の慢性炎症性疾
患；炎症性腸疾患、例えば回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群及びクローン病；炎症
性肺疾患、例えば喘息、成人呼吸促進症候群及び慢性閉塞性気道疾患；角膜ジストロフィ
ー、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎及び眼内炎を含む、眼の炎症
性疾患；歯肉炎及び歯周炎を含む歯肉の慢性炎症性疾患；結核；らい；尿毒症性合併症、
糸球体腎炎及びネフローゼを含む腎臓の炎症性疾患；硬化性皮膚炎、乾癬及び湿疹を含む
、皮膚の炎症性疾患；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳに関連する神経変
性及びアルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄膜炎、パーキンソン病、ハンチントン病
、筋萎縮性側索硬化症及びウイルス性又は自己免疫性脳炎を含む、中枢神経系の炎症性疾
患；Ｉ型及びＩＩ型糖尿病を含む自己免疫疾患；糖尿病性白内障、緑内障、網膜症、腎症
（例えばミクロアルミニウム血症（microaluminuria）及び進行性糖尿病性腎症）、多発
性神経障害、単神経炎、自律神経障害、足の壊疽、アテローム性冠動脈疾患、末梢動脈疾
患、非ケトン性高血糖性−高浸透圧性昏睡、足の潰瘍、関節障害及び皮膚又は粘膜の合併
症（例えば感染、脛の斑、カンジダ感染症又は糖尿病性リポイド類壊死症）を含むがこれ
らに限定されない糖尿病性合併症；免疫複合体型血管炎及び全身性エリテマトーデス（Ｓ
ＬＥ）；心臓の炎症性疾患、例えば心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症及びア
テローム性動脈硬化症；ならびに子癇前症、慢性肝不全、脳及び脊髄損傷及び癌を含む、
重大な炎症性要素を有しうる様々な他の疾患。ベンゾアゾリルピペラジン化合物はまた、
例えば、グラム陽性又はグラム陰性菌によるショック、出血性又はアナフィラキシーショ
ック、又は炎症促進性サイトカインに応答した癌化学療法によって誘発されるショック、
例えば炎症促進性サイトカインに関連するショックに例示される、身体の全身性炎症であ
りうる炎症性疾患に関連した痛みを抑制、治療又は予防するために使用できる。そのよう
なショックは、例えば、癌の治療として投与される化学療法剤によって誘発されうる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」はＵＩを治療又は予防するために使用できる。「
ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を使用して治療又は予防しうるＵＩの例は、切迫尿失
禁、腹圧性尿失禁、溢流尿失禁、神経性尿失禁及び完全尿失禁を含むが、これらに限定さ
れない。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は潰瘍を治療又は予防するために使用できる。「
ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を使用して治療又は予防しうる潰瘍の例は、十二指腸
潰瘍、胃潰瘍、吻合部潰瘍、食道潰瘍及びストレス潰瘍を含むが、これらに限定されない
。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、クローン病及び潰瘍性大腸炎を含むＩＢＤを
治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」はＩＢＳを治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を使用して治療又は予防しうるＩＢＳの例は、痙攣
性結腸型ＩＢＳ及び便秘を中心とするＩＢＳを含むが、これらに限定されない。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、摂食障害、衝動調節障害、アルコール関連障
害、ニコチン関連障害、アンフェタミン関連障害、大麻関連障害、コカイン関連障害、幻
覚誘発薬関連障害、吸入剤関連障害及びオピオイド関連障害を含むがこれらに限定されな
い、中毒性疾患を治療又は予防するために使用でき、前記疾患のすべてが以下に列記する
ようにさらに再分類される。
摂食障害は、非排出型神経性過食症；排出型神経性過食症；無食欲症；及び特定不能の
（ＮＯＳ）摂食障害を含むが、これらに限定されない。
衝動調節障害は、間欠性爆発性障害、盗癖、放火癖、病的賭博、抜毛癖及び特定不能の
（ＮＯＳ）衝動調節障害を含むが、これらに限定されない。
アルコール関連障害は、妄想を伴うアルコール誘発性精神障害、アルコール乱用、アル
コール中毒、アルコール離脱症状、アルコール中毒性せん妄、アルコール離脱性せん妄、
アルコール誘発性持続性痴呆、アルコール誘発性持続性健忘症、アルコール依存症、幻覚
を伴うアルコール誘発性精神障害、アルコール誘発性気分障害、アルコール誘発性不安障
害、アルコール誘発性性機能障害、アルコール誘発性睡眠障害、特定不能の（ＮＯＳ）ア
ルコール関連障害、アルコール中毒及びアルコール離脱症状を含むが、これらに限定され
ない。
ニコチン関連障害は、ニコチン依存症、ニコチン離脱症状及び特定不能の（ＮＯＳ）ニ
コチン関連障害を含むが、これらに限定されない。
アンフェタミン関連障害は、アンフェタミン依存、アンフェタミン乱用、アンフェタミ
ン中毒、アンフェタミン離脱症状、アンフェタミン中毒性せん妄、妄想を伴うアンフェタ
ミン誘発性精神障害、幻覚を伴うアンフェタミン誘発性精神障害、アンフェタミン誘発性
気分障害、アンフェタミン誘発性不安障害、アンフェタミン誘発性性機能障害、アンフェ
タミン誘発性睡眠障害、特定不能の（ＮＯＳ）アンフェタミン関連障害、アンフェタミン
中毒及びアンフェタミン離脱症状を含むが、これらに限定されない。
大麻関連障害は、大麻依存症、大麻乱用、大麻中毒、大麻中毒性せん妄、妄想を伴う大
麻誘発性精神障害、幻覚を伴う大麻誘発性精神障害、大麻誘発性不安障害、特定不能の（
ＮＯＳ）大麻関連障害及び大麻中毒を含むが、これらに限定されない。
コカイン関連障害は、コカイン依存症、コカイン乱用、コカイン中毒、コカイン離脱症
状、コカイン中毒性せん妄、妄想を伴うコカイン誘発性精神障害、幻覚を伴うコカイン誘
発性精神障害、コカイン誘発性気分障害、コカイン誘発性不安障害、コカイン誘発性性機
能障害、コカイン誘発性睡眠障害、特定不能の（ＮＯＳ）コカイン関連障害、コカイン中
毒及びコカイン離脱症状を含むが、これらに限定されない。
幻覚誘発薬関連障害は、幻覚薬依存症、幻覚薬乱用、幻覚薬中毒、幻覚薬離脱症状、幻
覚薬中毒性せん妄、妄想を伴う幻覚薬誘発性精神障害、幻覚を伴う幻覚薬誘発性精神障害
、幻覚薬誘発性気分障害、幻覚薬誘発性不安障害、幻覚薬誘発性性機能障害、幻覚薬誘発
性睡眠障害、特定不能の（ＮＯＳ）幻覚薬関連障害、幻覚薬中毒及び幻覚薬性持続性認知
障害（フラッシュバック）を含むが、これらに限定されない。
吸入剤関連障害は、吸入剤依存症、吸入剤乱用、吸入剤中毒、吸入剤中毒性せん妄、妄
想を伴う吸入剤誘発性精神障害、幻覚を伴う吸入剤誘発性精神障害、吸入剤誘発性不安障
害、特定不能の（ＮＯＳ）吸入剤関連障害及び吸入剤中毒を含むが、これらに限定されな
い。
オピオイド関連障害は、オピオイド依存症、オピオイド乱用、オピオイド中毒、オピオ
イド中毒性せん妄、妄想を伴うオピオイド誘発性精神障害、幻覚を伴うオピオイド誘発性
精神障害、オピオイド誘発性不安障害、特定不能の（ＮＯＳ）オピオイド関連障害、オピ
オイド中毒及びオピオイド離脱症状を含むが、これらに限定されない。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、パーキンソン病及びパーキンソン症候群、並
びに運動緩徐、筋硬直、安静時振せん、体位平衡の障害を含むがこれらに限定されない、
パーキンソン病及びパーキンソン症候群に関連する症状を治療又は予防するために使用で
きる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、全般性不安又は重度の不安、並びに不穏；緊
張；頻脈；呼吸困難；慢性「神経症性」うつ病を含むうつ病；恐慌性障害；広場恐怖症及
び他の特定恐怖症；摂食障害；及び人格障害を含むがこれらに限定されない、不安に関連
する症状を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、部分てんかん、全身てんかんを含むがこれら
に限定されないてんかん、並びに、単純部分発作、ジャクソン発作、複雑部分（精神運動
）発作、痙攣発作（大発作又は強直・間代発作）、小発作（欠神発作）及びてんかん重積
持続状態を含むがこれらに限定されない、てんかんに関連する症状を治療又は予防するた
めに使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、虚血性脳卒中及び出血性脳卒中を含むがこれ
らに限定されない、卒中を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、点頭痙攣、熱性痙攣及びてんかん発作を含む
がこれらに限定されない、発作を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、皮膚乾燥、疥癬、皮膚炎、疱疹状皮膚炎、ア
トピー性皮膚炎、外陰及び肛門掻痒、汗疹、昆虫刺傷、シラミ寄生症、接触皮膚炎、薬物
反応、蕁麻疹、妊娠中の蕁麻疹型発疹、乾癬、苔癬、限局性神経皮膚炎、剥脱性皮膚炎、
毛包炎、水疱性類天疱瘡又はファイバーグラス皮膚炎を含むがこれらに限定されない、掻
痒状態を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、妄想型統合失調症、破瓜型又は解体型統合失
調症、緊張型統合失調症、分類不能型統合失調症、陰性又は欠陥性サブタイプ統合失調症
及び非欠陥性統合失調症を含む統合失調症；色情型妄想性障害、誇大型妄想性障害、嫉妬
型妄想性障害、被害型妄想性障害及び身体型妄想性障害を含む妄想性障害；及び短期精神
病を含むがこれらに限定されない、精神病を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、せん妄及び痴呆、例えば多発脳梗塞性痴呆、
ボクサー痴呆、ＡＩＤＳによって生じる痴呆及びアルツハイマー病によって生じる痴呆を
含むがこれらに限定されない、認知障害を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、解離性健忘症及び解離性遁走を含むがこれら
に限定されない、記憶障害を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、手術又は臓器移植、脳への血液供給の制限、
脊髄損傷、頭部損傷、低酸素症、心停止又は低血糖症によって生じるものを含むがこれら
に限定されない、脳機能制限を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、ハンチントン舞踏病を治療又は予防するため
に使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、ＡＬＳを治療又は予防するために使用できる
。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、動脈硬化性網膜症、糖尿病性動脈硬化性網膜
症、高血圧性網膜症、非増殖性網膜症及び増殖性網膜症を含むがこれらに限定されない、
網膜症を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、筋痙攣を治療又は予防するために使用できる
。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、前兆を伴わない偏頭痛（「普通型偏頭痛」）
、前兆を伴う偏頭痛（「古典的偏頭痛」）、頭痛のない偏頭痛、脳底動脈偏頭痛、家族性
片麻痺性偏頭痛、偏頭痛性脳梗塞及び前兆遷延型偏頭痛を含むがこれらに限定されない、
偏頭痛を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、吐気嘔吐、空嘔吐（むかつき）及び吐出を含
むがこれらに限定されない、嘔吐を治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、遅発性ジスキネジー及び胆道ジスキネジーを
含むがこれらに限定されない、ジスキネジーを治療又は予防するために使用できる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、大うつ病及び双極性障害を含むがこれらに限
定されない、うつ病を治療又は予防するために使用できる。
出願人は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」はＶＲ１に対する拮抗物質であると信
じる。
本発明はまた、ＶＲ１を発現することができる細胞を、その細胞においてＶＲ１機能を
阻害するために有効な量のベンゾアゾリルピペラジン化合物と接触させることを含む、細
胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法に関する。この方法は、インビトロで、例え
ばＶＲ１を発現する細胞を選択するためのアッセイとして使用でき、従って、疼痛、ＵＩ
、潰瘍、ＩＢＤ又はＩＢＳを治療又は予防するために有用な化合物を選択するためのアッ
セイの一部として有用である。前記方法はまた、動物の体内の細胞をベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物の有効量と接触させることにより、動物（１つの実施形態ではヒト）におい
てインビボで細胞におけるＶＲ１機能を阻害するために有用である。１つの実施形態では
、前記方法は、動物において疼痛を治療又は予防するために有用である。別の実施形態で
は、前記方法は、動物においてＵＩを治療又は予防するために有用である。別の実施形態
では、前記方法は、動物において潰瘍を治療又は予防するために有用である。別の実施形
態では、前記方法は、動物においてＩＢＤを治療又は予防するために有用である。別の実
施形態では、前記方法は、動物においてＩＢＳを治療又は予防するために有用である。
ＶＲ１を発現することができる細胞を含む組織の例は、ニューロン、脳、腎臓、尿路上
皮及び膀胱組織を含むが、これらに限定されない。ＶＲ１を発現する細胞を検定するため
の方法は当技術分野において周知である。
出願人は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」はｍＧｌｕＲ５に対する拮抗物質であ
ると信じる。
本発明はさらに、ｍＧｌｕＲ５を発現することができる細胞を、その細胞においてｍＧ
ｌｕＲ５機能を阻害するために有効な量のベンゾアゾリルピペラジン化合物と接触させる
ことを含む、細胞においてｍＧｌｕＲ５機能を阻害するための方法に関する。この方法は
、インビトロで、例えばｍＧｌｕＲ５を発現する細胞を選択するためのアッセイとして使
用でき、従って、疼痛、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、掻痒状
態又は精神病を治療又は予防するために有用な化合物を選択するためのアッセイの一部と
して有用である。前記方法はまた、動物の体内の細胞を、その細胞においてｍＧｌｕＲ５
機能を阻害するために有効な量の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」と接触させること
により、動物（１つの実施形態では、ヒト）においてインビボで細胞におけるｍＧｌｕＲ
５機能を阻害するために有用である。１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要と
する動物において疼痛を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、
前記方法は、それらを必要とする動物において中毒障害を治療又は予防するために有用で
ある。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物においてパーキン
ソン病を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、そ
れらを必要とする動物においてパーキンソン症候群を治療又は予防するために有用である
。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において不安を治療又
は予防するために有用である。もう一つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とす
る動物において掻痒状態を治療または予防するために有用である。もう１つの実施形態で
は、前記方法は、それらを必要とする動物において精神病を治療又は予防するために有用
である。
ｍＧｌｕＲ５を発現することができる細胞の例は、中枢神経系、特に脳、中でも中隔側
坐核におけるニューロン及びグリア細胞である。ｍＧｌｕＲ５を発現する細胞を検定する
ための方法は当技術分野において周知である。
出願人は、ベンゾアゾリルピペラジン化合物がｍＧｌｕＲ１の拮抗物質であると信じる
。
本発明はまた、ｍＧｌｕＲ１を発現することができる細胞を、その細胞においてｍＧｌ
ｕＲ１機能を阻害するために有効な量のベンゾアゾリルピペラジン化合物と接触させるこ
とを含む、細胞においてｍＧｌｕＲ１機能を阻害するための方法に関する。この方法は、
インビトロで、例えばｍＧｌｕＲ１を発現する細胞を選択するためのアッセイとして使用
でき、従って、疼痛、ＵＩ、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、て
んかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、ハンチント
ン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー又はうつ病を治
療又は予防するために有用な化合物を選択するためのアッセイの一部として有用である。
前記方法はまた、動物の体内の細胞を、その細胞においてｍＧｌｕＲ１機能を阻害するた
めに有効な量のベンゾアゾリルピペラジン化合物と接触させることにより、動物（１つの
実施形態では、ヒト）においてインビボで細胞におけるｍＧｌｕＲ１機能を阻害するため
に有用である。１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において疼痛
を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを
必要とする動物においてＵＩを治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態
では、前記方法は、それらを必要とする動物において中毒障害を治療又は予防するために
有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物においてパ
ーキンソン病を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法
は、それらを必要とする動物においてパーキンソン症候群を治療又は予防するために有用
である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において不安を
治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必
要とする動物においててんかんを治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形
態では、前記方法は、それらを必要とする動物において卒中を治療又は予防するために有
用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において発作
を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを
必要とする動物において掻痒状態を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施
形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において精神病を治療又は予防するため
に有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において
認知障害を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、
それらを必要とする動物において記憶障害を治療又は予防するために有用である。もう１
つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において脳機能制限を治療又は
予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする
動物においてハンチントン舞踏病を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施
形態では、前記方法は、それらを必要とする動物においてＡＬＳを治療又は予防するため
に有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において
痴呆を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それ
らを必要とする動物において網膜症を治療又は予防するために有用である。もう１つの実
施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物において筋痙攣を治療又は予防するた
めに有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物におい
て偏頭痛を治療又は予防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、
それらを必要とする動物において嘔吐を治療又は予防するために有用である。もう１つの
実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動物においてジスキネジーを治療又は予
防するために有用である。もう１つの実施形態では、前記方法は、それらを必要とする動
物においてうつ病を治療又は予防するために有用である。
ｍＧｌｕＲ１を発現することができる細胞の例は、小脳プルキンエニューロン細胞、プ
ルキンエ細胞体（点状（punctate））、小脳の棘の細胞；嗅糸球体のニューロン及び神経
網細胞；大脳皮質の表在層の細胞；海馬細胞；視床細胞；上丘細胞；及び三叉神経脊髄路
核細胞を含むが、これらに限定されない。ｍＧｌｕＲ１を発現する細胞を検定するための
方法は当技術分野において周知である。
（４．３．１ 本発明の治療／予防のための投与および組成物）
活性により、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は動物およびヒトの医薬として優れ
て有用である。上述のように、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、治療または予防
を必要とする動物において、疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中毒障害、パーキンソ
ン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害
、記憶障害、脳機能制限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛
、嘔吐、ジスキネジー、うつ病などの治療または予防のために有用である。
動物に投与する場合、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、製薬上許容されうるビ
ヒクル(vehicle)を含む組成物の成分として投与することができる。本発明の組成物は、
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を含むものであるが、経口的に投与することができ
る。本発明の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、他のいかなる便宜な経路、例えば
、注入またはボーラス注射によって、上皮または皮膚粘膜層（例えば、口、直腸および小
腸粘膜など）を通した吸収によって投与することができ、また他の生物学的に活性な薬剤
と共に投与することができる。投与は全身的であってもよいし、局所であってもよい。種
々の送達システム（例えばリポソーム、マイクロパーティクル、マイクロカプセル、カプ
セルなどに被包するなど）が知られており、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の投与
に用いることができる。
投与方法は、皮内、筋肉内、腹膜内、静脈内、皮下、鼻腔内、硬膜外、経口、舌下、脳
内、膣内、経皮、直腸、吸入による、または局所（特に耳、鼻、目または皮膚に対する）
を含むが、これらに限定されない。投与方法は、医師の判断に委ねることができる。多く
の場合には、投与は血流内への「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の放出という結果に
なるであろう。
具体的な実施形態において、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を局所的に投与する
ことが望ましいことがある。これは、例えば、そして限定するためのものではないが、手
術中の局所的な注入によって、局所的な適用（例えば、手術後の傷口の手当に関連して）
、注射によって、カテーテルによって、座剤または浣腸によって、またはインプラントに
よって（ここで、該インプラントは多孔性、非多孔性または粘着性材料であり、シアラス
ティック(sialastic)な膜などの膜、または繊維を含む）実現することができる。
ある実施形態において、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を中枢神経系内または胃
腸管に、心室内、髄腔内(intrathecal)、および硬膜外注射、および浣腸を含むいずれか
の適切な経路によって投与することが望ましいことがある。
心室内注射は、例えば、Ommyaリザーバなどのリザーバに取り付けられた心室内カテー
テルによって容易にすることができる。
例えば、吸入器(inhaler)または噴霧器(nebulizer)を用いることにより、そしてエアロ
ゾル化させる薬剤を含む剤形、またはフルオロカーボンもしくは合成の肺界面活性剤中で
の潅流を通して、肺投与もまた用いることができる。ある実施形態において、「ベンゾア
ゾリルピペラジン化合物」は、通常の結合剤およびトリグリセリドなどの賦形剤と共に、
坐剤として製剤化することができる。
別の実施形態において、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は小胞(vesicle)、特に
リポソームに入れて送達することができる（Langer, Science 249: 1527-1533 (1990)お
よびTreat et al., Liposomes in the Therapy of Infectious Disease and Cancer 317-
327および353-365 (1989)参照）。
さらに別の実施形態において、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、放出制御シス
テムまたは持続放出システムによって送達することができる（例えば、Goodson, in Medi
cal Applications of Controlled Release, supra, vol. 2, pp. 115-138 (1984)参照）
。ランガー(Langer)による総説Science 249: 1527-1533 (1990)中で考察されている他の
放出制御または持続放出システムを用いることができる。１つの実施形態において、ポン
プを用いることができる（Langer, Science 249: 1527-1533 (1990); Sefton, CRC Crit.
Ref Biomed. Eng 14: 201 (1987); Buchwald et al., Surgery 88： 507 (1980);および
Saudek et al., N. Engl. R Med. 321: 574 (1989)）。別の実施形態において、重合性材
料を用いることができる（Medical Applications of Controlled Release (Langer and W
ise eds. , 1974); Controlled Drug Bioavailability, Drug Product Design and Perfo
rmance (Smolen and Ball eds. , 1984); Ranger and Peppas, J. Macromol. Sci. Rev.
Macromol. Chem. 23: 61 (1983); Levy et al., Science 228： 190 (1985); During et
al., Ann. Neurol. 25: 351 (1989);およびHoward et al., J Neurosurg. 21： 105 (198
9)参照）。さらに別の実施形態において、放出制御または持続放出システムは、「ベンゾ
アゾリルピペラジン化合物」の標的、例えば脊柱、脳、または胃腸管に近接して配置する
ことができ、したがって、全身投与の一部分だけが必要となる。
１つの実施形態において、製薬上許容されるビヒクルは、賦形剤である。そのような薬
学的な賦形剤は、水または油などの液体であってよく、油には石油、動物、植物、または
合成由来のもの（例えば、ピーナツ油、ダイズ油、鉱油、ゴマ油など）が含まれる。薬学
的な賦形剤は、食塩水、アラビアゴム、ゼラチン、デンプン糊、タルク、ケラチン、コロ
イダルシリカ、尿素などであってもよい。加えて、補助剤、安定化剤、濃厚剤、潤滑剤お
よび着色剤を用いることができる。１つの実施形態において、製薬上許容される賦形剤は
、動物に投与される場合には無菌である。「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を静脈内
投与する場合、水は特に有用な賦形剤である。食塩溶液および水性デキストロースおよび
グリセロール溶液もまた、特に注射用溶液用に、液体賦形剤として使用される。適切な薬
学的な賦形剤は、デンプン、グルコース、ラクトース、スクロース、ゼラチン、麦芽、コ
メ、小麦粉、チョーク、シリカゲル、ステアリン酸ナトリウム、モノステアリン酸グリセ
ロール、タルク、塩化ナトリウム、乾燥スキムミルク、グリセロール、プロピレン、グリ
コール、水、エタノールなどである。本発明の組成物は、もし所望であれば、少量の湿潤
剤または乳化剤、またはｐＨ緩衝剤を含んでもよい。
本発明の組成物は、液剤、懸濁剤、乳剤、錠剤、ピル、ペレット、液体を含有するカプ
セル剤、散剤、持続放出性製剤、坐剤、乳液、エアゾール、スプレー、懸濁液、または使
用に適したどのような別の形態であってよい。１つの実施形態において、組成物はカプセ
ル剤の形態である（例えば、米国特許5,698,155号参照）。適切な薬学的な賦形剤の別の
例は、Remington's Pharmaceutical Sciences 1447-1676 (Alfonso R. Gennaro ed., 19t
h ed. 1995)に記載されており、参照によって本明細書に組み込まれる。
１つの実施形態において、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、通常の手順に従っ
て、ヒトへの経口投与に適用するための組成物として製剤化される。経口的な送達のため
の組成物は、例えば、錠剤、トローチ剤、水性または油性懸濁剤、顆粒剤、散剤、乳剤、
カプセル剤、シロップ剤、またはエリキシル剤などの形態であってよい。経口的に投与さ
れる組成物は１種以上の薬剤を含むことができ、例えば、フルクトース、アスパルテーム
またはサッカリンのような甘味剤；ペパーミント、ウィンターグリーン油、チェリー油な
どの香味剤、着色剤、および防腐剤などを、製薬上好ましい製剤を提供するために含むこ
とができる。さらに、錠剤またはピルの形態においては、組成物は崩壊および胃腸管にお
ける吸収を遅らせて延長された期間にわたる持続的な効果を提供するために、コートされ
てもよい。浸透的に活性な駆動性化合物を取り巻く選択的透過性膜もまた経口的に投与さ
れる組成物のために好ましい。これらの後者のプラットフォーム(platform)において、カ
プセルを取り巻く環境からの液体は、駆動性化合物によって吸い込まれ、それが膨潤して
薬剤または薬剤組成物を開口部(aperture)を通して押し出す。これらの送達プラットフォ
ームは、即放性製剤の急激なプロファイルと反対に、実質的にゼロオーダーの送達プロフ
ァイルを提供することができる。モノステアリン酸グリセロールまたはステアリン酸グリ
セロールのような時間遅延物質を用いることができる。経口組成物は、マンニトール、ラ
クトース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、サッカリンナトリウム、セルロース、
および炭酸マグネシウムなどの標準的な賦形剤を含有することができる。１つの実施形態
において、賦形剤は薬学的等級である。
別の実施形態において、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、静脈内投与のために
製剤化することができる。典型的には、静脈内投与用の組成物は無菌の等張水性緩衝液を
含む。必要であれば、組成物は可溶化剤を含むことができる。静脈内投与用の組成物は、
任意に、リグノカインなどの局所麻酔薬を注射部位の痛みを減少させるために含むことが
できる。一般的に、成分は単位投与形態について別々にまたは互いに混合されて供給され
、例えば、密栓された容器（活性成分の含有量を示したアンプルまたはサチェット(sache
tte)など）に入れられた凍結乾燥された粉末または水を含まない濃縮物として供給される
。「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を注入によって投与する場合、それらは、例えば
、無菌の薬学的等級の水または食塩水を含有する注入瓶を用いて投薬することができる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を注射によって投与する場合、注射用の無菌の水ま
たは食塩水のアンプルを投与前に成分を混合するために提供することができる。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は、放出制御または持続放出手段によって、また
は当業者によってよく知られた送達デバイスによって投与できる。そのような例は、これ
らに限定されないが、米国特許番号: 3,845,770; 3,916,899; 3,536,809; 3,598,123; 4,
008,719; 5,674,533; 5,059,595; 5,591,767; 5,120,548; 5,073,543; 5,639,476; 5,354
,556;および5,733,566に記載されており、これらのそれぞれは、参照によって本明細書に
組み込まれる。このような投与剤形は、１種またはそれ以上の活性成分の放出制御または
持続放出性を提供するために、例えば、ヒドロプロピルメチルセルロース、別のポリマー
マトリクス、ゲル、透過性膜、浸透システム、多層コーティング、マイクロパーティクル
、リポソーム、微小球体、またはこれらの組み合わせを用いて、変化する割合の所望の放
出プロファイルを提供してもよい。当業者に知られた適切な放出制御または持続放出性製
剤は、本明細書に記載されたものも含めて、本発明の活性成分を使用するために容易に選
択することができる。本発明は、したがって、放出制御または徐放のために適用される錠
剤、カプセル剤、ゲルキャップ(gelcap)、およびカプレットなどの経口投与に適切な単一
の単位投与形態を達成するが、これらに限定されない。
放出制御または持続放出性薬学組成物は、それらの非放出制御または非持続放出性の対
応物により達成される薬物治療を改善するという共通の目的を有してもよい。１つの実施
形態において、放出制御または持続放出性組成物は、最小限の量の「ベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物」を含有して、最小限の時間でその状態を治療または制御する。放出制御ま
たは持続放出性組成物の有利な点は、薬物の延長された活性、減少された投与頻度、およ
び向上した患者のコンプライアンスを含む。加えて、放出制御または持続放出性組成物は
、好ましくは、効果が現れる時間またはその他の特性（「ベンゾアゾリルピペラジン化合
物」の血中濃度など）に影響することができ、したがって不都合な副作用の発生を抑制す
ることができる。
放出制御または持続放出性組成物は、最初にある量の「ベンゾアゾリルピペラジン化合
物」を放出して速やかに所望の治療または予防効果を生じ、そして徐々にかつ持続的に他
の量の放出制御または持続放出性を放出してこの治療または予防効果レベルを延長された
期間にわたって維持する。体内の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」レベルを一定に維
持するために、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を、代謝され体内から排出される「
ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の量を置き換える速度で、剤形から放出されてもよい
。活性成分の放出制御または持続放出は、ｐＨの変化、温度変化、酵素の濃度および利用
性、水の濃度および利用性、または他の生理学的もしくは化合物の条件を含む様々な条件
によって刺激されうるが、これらに限定されない。
疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群
、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、
ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー、う
つ病の治療または予防に有効な「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の量は、一般的な臨
床技術によって決定することができる。加えて、最適な投薬量範囲を確認するために、in
vitroまたはin vivo分析を任意に利用することができる。利用されるべき正確な服薬量
は、投与経路、そして処置される状態の重篤度にも依存し、そして医師の判断および各々
の患者の環境に従って、例えば出版されている臨床研究を考慮して決定されるべきである
。しかしながら、適切な有効投薬量は、典型的には約１００ｍｇ以下であるが、約４時間
ごとに約１０ｍｇから約２５００ｍｇの範囲である。１つの実施形態において、有効な投
薬量は、４時間ごとに約０．０１ｍｇから約１００ｍｇの「ベンゾアゾリルピペラジン化
合物」の範囲であり、別の実施形態では、４時間ごとに約０．０２０ｍｇから約５０ｍｇ
、別の実施形態では、４時間ごとに約０．０２５ｍｇから約２０ｍｇである。本明細書に
記載された有効な投薬量は、投与された全ての量を意味する。すなわち、もし一種以上の
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」が投与された場合、有効投与量は投与された全ての
量に相当する。
VR1、mGluR5、またはmGluRlを発現することができる細胞をin vitroで「ベンゾアゾリ
ルピペラジン化合物」に接触させた場合、細胞の受容体機能を阻害するための有効量は、
典型的には約０．０１μｇ／Ｌから約５ｍｇ／Ｌであり、１つの実施形態では、約０．０
１μｇ／Ｌから約２．５ｍｇ／Ｌであり、別の実施形態では、約０．０１μｇ／Ｌから約
０．５ｍｇ／Ｌであり、別の実施形態では、０．０１μｇ／Ｌから０．２５ｍｇ／Ｌの製
薬上許容される担体または賦形剤の溶液または懸濁剤である。１つの実施形態では、溶液
または懸濁剤の体積は、約１μＬから約１ｍＬである。別の実施形態では、溶液または懸
濁剤の体積は、約２００μＬである。
VR1、mGluR5、またはmGluRlを発現することができる細胞をin vivoで「ベンゾアゾリル
ピペラジン化合物」に接触させた場合、細胞の受容体機能を阻害するための有効量は、典
型的には一日あたり約０．０１ｍｇから約１００ｍｇ／ｋｇ体重であり、１つの実施形態
では、一日あたり約０．１ｍｇから約５０ｍｇ／ｋｇ体重であり、別の実施形態では、一
日あたり約１ｍｇから約２０ｍｇ／ｋｇ体重である。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」はヒトに投与する前に所望の治療または予防活性
をin vitroまたはin vivoで分析することができる。動物モデル系を安全性および有効性
を実証するために使用することができる。
疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群
、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、
ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジーまた
はうつ病の治療もしくは予防を必要とする動物の疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中
毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態
、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜
症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジーまたはうつ病を治療もしくは予防するための本
発明の方法は、さらにそのような「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を投与される動物
への別の治療薬の投与を含んでもよい。１つの実施形態では、別の治療薬は有効量を投与
される。
VR1を発現することができる細胞のVR1機能を阻害するための本発明の方法は、細胞を有
効量の別の治療薬に接触させることをさらに含んでもよい。
mGluR5を発現することができる細胞のmGluR5機能を阻害するための本発明の方法は、細
胞を有効量の別の治療薬に接触させることをさらに含んでもよい。
mGluRlを発現することができる細胞のmGluRl機能を阻害するための本発明の方法は、細
胞を有効量の別の治療薬に接触させることをさらに含んでもよい。
前記の別の治療薬は、オピオイドアゴニスト、非オピオイド鎮痛薬、非ステロイド系抗
炎症薬、抗偏頭痛薬、Ｃｏｘ−ＩＩ阻害薬、鎮吐薬、β−アドレナリン遮断薬、坑痙攣薬
、抗うつ薬、Ｃａ２＋チャネル遮断薬、抗癌剤、ＵＩを治療または予防するための薬剤、
潰瘍を治療または予防するための薬剤、ＩＢＤを治療または予防するための薬剤、ＩＢＳ
を治療または予防するための薬剤、中毒障害を治療するための薬剤、パーキンソン病及び
パーキンソン症候群を治療するための薬剤、不安を治療するための薬剤、てんかんを治療
するための薬剤、卒中を治療するための薬剤、発作を治療するための薬剤、掻痒状態を治
療するための薬剤、精神病を治療するための薬剤、ハンチントン舞踏病を治療するための
薬剤、ＡＬＳを治療するための薬剤、認知障害を治療するための薬剤、偏頭痛を治療する
ための薬剤、嘔吐を治療または阻止するための薬剤、ジスキネジーを治療するための薬剤
、またはうつ病を治療するための薬剤、及びそれらの混合物を含むが、これらに限定され
ない。
前記の他の治療薬の有効量は当業者に周知である。しかし、前記他の治療薬の最適有効
量範囲を決定することは十分に当業者の理解範囲内である。本発明の１つの実施形態では
、別の治療薬を動物に投与する場合、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の有効量は、
他の治療薬を投与しない場合のその有効量未満である。この場合、理論に縛られることな
く、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」及び他の治療薬は疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、
ＩＢＳ、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、卒中、発作
、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、
痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジーまたはうつ病を治療又は予防するた
めに相乗的に作用すると考えられる。
有用なオピオイドアゴニストの例は、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプ
ロジン、アニレリジン、ベンジルモルフィン、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトル
ファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルフィン、デキストロモラミド、デゾシン
、ジアンプロミド、ジアモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルフィン、ジメノキサ
ドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジ
ピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルフィ
ン、エトニタゼンフェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシ
ペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン
、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モ
ルフィン、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノ
ール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコ
ドン、オキシモルホン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファ
ン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロヘプタジン、プロ
メドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、チリジン、
トラマドール、製薬上許容されるそれらの塩、及びそれらの混合物を含むが、これらに限
定されない。
ある実施形態では、オピオイドアゴニストは、コデイン、ヒドロモルホン、ヒドロコド
ン、オキシコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルフィン、モルフィン、トラマドール
、オキシモルホン、製薬上許容されるそれらの塩、及びそれらの混合物から選択される。
有用な非オピオイド鎮痛薬の例は、非ステロイド系抗炎症薬、例えばアスピリン、イブ
プロフェン、ジクロフェナク、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン
、フェノプロフェン、フルブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピロプロフェ
ン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラモプロフェン、ムロプロフェン、トリオキサ
プロフェン、スプロフェン、アミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、ブ
クロクス酸、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ゾメピラク、チオピナク、ジド
メタシン、アセメタシン、フェンチアザク、クリダナク、オクスピナク、メフェナム酸、
メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸、トルフェナム酸、ジフルリサル、フル
フェニサル、ピロキシカム、スドキシカム、イソキシカム、及び製薬上許容されるそれら
の塩、及びそれらの混合物を含む。他の適切な非オピオイド鎮痛薬は、以下の非制限的な
化学物質クラスの鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド系抗炎症薬を含む：アスピリン、サリチ
ル酸ナトリウム、トリサリチル酸コリンマグネシウム、サルサレート、ジフルニサル、サ
リチルサリチル酸、スルファサラジン及びオルサラジンを含むサリチル酸誘導体；アセト
アミノフェン及びフェナセチンを含むパラアミノフェノール誘導体；インドメタシン、ス
リンダク及びエトドラクを含むインドール及びインデン酢酸；トルメチン、ジクロフェナ
ク及びケトロラクを含むヘテロアリール酢酸；メフェナム酸及びメクロフェナム酸を含む
アントラニル酸（フェナメート）；オキシカム（ピロキシカム、テノキシカム）を含むエ
ノール酸及びピラゾリジンジオン（フェニルブタゾン、オキシフェンタルタゾン）；ナブ
メトンを含むアルカノン。ＮＳＡＩＤのさらに詳細な説明については、その全体が参照に
よりここに組み込まれる、Paul A.Insel,Analgesic-Antipyretic and Anti-inflammatory
Agents and Drugs Employed in the Treatment of Gout,in Goodman & Gilman’s The P
harmacological Basis of Therapeutics 617-57（Perry B.Molinhoff and Raymond W.Rud
don ed、第9版、1996）およびGlen R.Hanson,Analgesic,Antipyretic and Anti-Inflamma
tory Drugs in Remington:The Science and Practice of Pharmacy Vol II 1196-1221（A
.R.Gennaro ed、第19版、1995）を参照のこと。
有用なＣｏｘ−ＩＩ阻害剤及び５−リポキシゲナーゼ阻害剤ならびにそれらの組み合わ
せの例は、その全体が参照によりここに組み込まれる、米国特許第６，１３６，８３９号
に記述されている。有用なＣｏｘ−ＩＩ阻害剤の例は、ロフェコキシブ及びセレコキシブ
を含むが、これらに限定されない。
有用な抗偏頭痛薬の例は、アルピロプリド、ジヒドロエルゴタミン、ドラステロン、エ
ルゴコルニン、エルゴコルニニン、エルゴクリプチン、エルゴット、エルゴタミン、酢酸
フルメドロキソン、フォナジン、リスリド、ロメリジン、メチセルギドオキセトロン、ピ
ゾチリン、及びそれらの混合物を含むが、これらに限定されない。
前記の他の治療薬はまた「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の潜在的な副作用を減少
させるために有用な薬剤でありうる。例えば、前記の他の治療薬は鎮吐薬でありうる。有
用な鎮吐薬の例は、メトクロプラミド、ドンペリドン、プロクロルペラジン、プロメタジ
ン、クロルプロマジン、トリメトベンズアミド、オンダンセトロン、グラニセトロン、ヒ
ドロキシジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アリザプリド、アザセトロン、
ベンズキナミド、ビエタナウチン（bietanautine）、ブロモプリド、ブクリジン、クレボ
プリド、シクリジン、ジメンヒドリネート、ジフェニドール、ドラステロン、メクリジン
、メタラタール（methallatal）、メトピマジン、ナビロン、オキシペルンジル（oxypern
dyl）、ピパマジン、スコポラミン、スルピリド、テトラヒドロカンナビノール、トリエ
チルペラジン、チオプロペラジン、トロピセトロン、及びそれらの混合物を含むが、これ
らに限定されない。
有用なβ−アドレナリン遮断薬の例は、アセブトロール、アルプレノロール、アモスラ
ボール、アロチノロール、アテノロール、ベフノロール、ベタキソロール、ベバントロー
ル、ビソプロロール、ボピンドロール、ブクモロール、ブフェトロール、ブフラロール、
ブニトロロール、ブプラノロール、塩酸ブチドリン、ブトフィロロール、カラゾロール、
カルテオロール、カルベジロール、セリプロロール、セタモロール、クロラノロール、ジ
レバロール、エパノロール、エスモロール、インデノロール、ラベタロール、レボブノロ
ール、メピンドロール、メチプラノロール、メトプロロール、モプロロール、ナドロール
、ナドキソロール、ネビバロール、ニフェナロール、ニプラジロール、オクスプレノロー
ル、ペンブトロール、ピンドロール、プラクトロール、プロネタロール、プロプラノロー
ル、ソタロール、スルフィナロール、タリノロール、テルタトロール、チリソロール、チ
モロール、トリプロロール及びキシベノロールを含むが、これらに限定されない。
有用な坑痙攣薬の例は、アセチルフェネツリド、アルブトイン、アロキシドン、アミノ
グルテチミド、４−アミノ−３−ヒドロキシ酪酸、アトロラクタミド、ベクラミド、ブラ
メート、臭化カルシウム、カルバマゼピン、シンロミド、クロメチアゾール、クロナゼパ
ム、デシメミド、ジエタジオン、ジメタジオン、ドキセニトロイン、エテロバルブ、エタ
ジオン、エトスキシミド、エトトイン、フェルバメート、フルオレソン、ガバペンチン、
５−ヒドロキシトリプトファン、ラモトリジン、臭化マグネシウム、硫化マグネシウム、
メフェニトイン、メホバルビタール、メタルビタール、メテトイン、メトスクシミド、５
−メチル−５−（３−フェナントリル）−ヒダントイン、３−メチル−５−フェニルヒダ
ントイン、ナルコバルビタール、ニメタゼパム、ニトラゼパム、オクスカルバゼピン、パ
ラメタジオン、フェナセミド、フェネタルビタール、フェネツリド、フェノバルビタール
、フェンスクシミド、フェニルメチルバルビツール酸、フェニトイン、フェテニレートナ
トリウム、臭化カリウム、プレガバリン、プリミドン、プロガビド、臭化ナトリウム、ソ
ラヌム、臭化ストロンチウム、スクロフェニド、スルチアム、テトラントイン、チアガビ
ン、トピラメート、トリメタジオン、バルプロ酸、バルプロミド、ビガバトリン及びゾニ
サミドを含むが、これらに限定されない。
有用な抗うつ薬の例は、ビネダリン、カロキサゾン、シタロプラム、ジメタザン、フェ
ンカミン、インダルピン、塩酸インデロキサジン、ネフォパム、ノミフェンシン、オキシ
トリプタン、オキシペルチン、パロキセチン、セルトラリン、チアゼシム、トラゾドン、
ベンモキシン、イプロクロジド、イプロニアジド、イソカルボキサジド、ニアラミド、オ
クタモキシン、フェネルジン、コチニン、ロリシプリン、ロリプラム、マプロチリン、メ
トラリンドール、ミアンセリン、ミルタゼピン、アジナゾラム、アミトリプチリン、アミ
トリプチリノキシド、アモキサピン、ブトリプチリン、クロミプラミン、デメキシプチリ
ン、デシプラミン、ジベンゼピン、ジメタクリン、ドチエピン、ドキセピン、フルアシジ
ン、イミプラミン、イミプラミンＮ−オキシド、イプリンドール、ロフェプラミン、メリ
トラセン、メタプラミン、ノルトリプチリン、ノキシプチリン、オピプラモール、ピゾチ
リン、プロピゼピン、プロトリプチリン、キヌプラミン、チアネプチン、トリミプラミン
、アドラフィニル、ベナクチジン、ブプロピオン、ブタセチン、ジオキサドロール、デュ
ロキセチン、エトペリドン、フェバルバメート、フェモキセチン、フェンペンタジオール
、フルオキセチン、フルボキサミン、ヘマトポルフィリン、ヒペリシン、レボファセトペ
ラン、メジフォキサミン、ミルナシプラン、ミナプリン、モクロベミド、ネファゾドン、
オキサフロザン、ピベラリン、プロリンタン、ピリスクシデアノール、リタンセリン、ロ
キシンドール、塩化ルビジウム、スルピリド、タンドスピロン、トザリノン、トフェナシ
ン、トロキサトン、トラニルシプロミン、Ｌ−トリプトファン、ベンラファキシン、ビロ
キサジン及びジメルジンを含むが、これらに限定されない。
有用なＣａ２＋チャネル遮断薬の例は、ベプリジル、クレンチアゼム、ジルチアゼム、
フェンジリン、ガロパミル、ミベフラジル、プレニラミン、セモチアジル、テロジリン、
ベラパミル、アムロジピン、アラニジピン、バルニジピン、ベニジピン、シルニジピン、
エフォニジピン、エルゴジピン、フェロジピン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジ
ピン、マニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、ニモジピン、ニソルジ
ピン、ニトレンジピン、シンナリジン、フルナリジン、リドフラジン、ロメリジン、ベン
シクラン、エタフェノン、ファントファロン及びペルヘキシリンを含むが、これらに限定
されない。
有用な抗癌剤の例は、アシビシン、アクラルビシン、塩酸アコダゾール、アクロニン、
アドゼレシン、アルデスロイキン、アルトレタミン、アンボマイシン、酢酸アメタントロ
ン、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、アントラマイシン、アスパ
ラギナーゼ、アスペルリン、アザシチジン、アゼテパ、アゾトマイシン、バチマスタット
、ベンゾデパ、ビカルタミド、塩酸ビサントレン、ジメシル酸ビスナフィド、ビゼレシン
、硫酸ブレオマイシン、ブレキナールナトリウム、ブロピリミン、ブスルファン、カクチ
ノマイシン、カルステロン、カラセミド、カルベチマー、カルボプラチン、カルムスチン
、塩酸カルビシン、カルゼレシン、セデフィンゴル、クロラムブシル、シロレマイシン、
シスプラチン、クラドリビン、メシル酸クリスナトール、シクロホスファミド、シタラビ
ン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、塩酸ダウノルビシン、デシタビン、デキソルマプ
ラチン、デザグアニン、メシル酸デザグアニン、ジアジクオン、ドセタキセル、ドキソル
ビシン、塩酸ドキソルビシン、ドロロキシフェン、クエン酸ドロロキシフェン、プロピオ
ン酸ドロモスタノロン、ヅアゾマイシン、エダトレキセート、塩酸エフロルニチン、エル
サミトルシン、エンロプラチン、エンプロメート、エピプロピジン、塩酸エピルビシン、
エルブロゾール、塩酸エソルビシン、エストラムスチン、エストラムスチンリン酸ナトリ
ウム、エタニダゾール、エトポシド、リン酸エトポシド、エトプリン、塩酸ファドロゾー
ル、ファザラビン、フェンレチニド、フロクスウリジン、リン酸フルダラビン、フルオロ
ウラシル、フルロシタビン、フォスキドン、フォストリエシンナトリウム、ゲンシタビン
、塩酸ゲンシタビン、ヒドロキシ尿素、塩酸イダルビシン、イフォスファミド、イルモフ
ォシン、インターロイキンＩＩ（組換えインターロイキンＩＩ又はｒＩＬ２を含む）、イ
ンターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンα−ｎ１、イン
ターフェロンα−ｎ３、インターフェロンβ−Ｉａ、インターフェロンγ−Ｉｂ、イプロ
プラチン、塩酸イリノテカン、酢酸ランレオチド、レトロゾール、酢酸ロイプロリド、塩
酸リアロゾール、ロメトレキソールナトリウム、ロムスチン、塩酸ロソキサントロン、マ
ソプロコル、メイタンシン、塩酸メクロレタミン、酢酸メゲストロール、酢酸メレンゲス
トロール、メルファラン、メノガリル、メルカプトプリン、メトトレキセート、メトトレ
キセートナトリウム、メトプリン、メツレデパ、ミチンドミド、ミトカルシン、ミトクロ
ミン、ミトギリン、ミトマルシン、ミトマイシン、ミトスパー、ミトタン、塩酸ミトキサ
ントロン、ミコフェノール酸、ノコダゾール、ノガラマイシン、オルマプラチン、オキス
ラン、パクリタキセル、ペガスパルガーゼ、ペリオマイシン、ペンタムスチン、硫酸ペプ
ロマイシン、ペルフォスファミド、ピポブロマン、ピポスルファン、塩酸ピロキサントロ
ン、プリカマイシン、プロメスタン、ポルフィマーナトリウム、ポルフィロマイシン、プ
レドニムスチン、塩酸プロカルバジン、プロマイシン、塩酸プロマイシン、ピラゾフリン
、リボプリン、ログレチミド、サフィンゴル、塩酸サフィンゴル、セムスチン、シムトラ
ゼン、スパルフォセートナトリウム、スパルソマイシン、塩酸スピロゲルマニウム、スピ
ロムスチン、スピロプラチン、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、スロフェヌール
(sulofenur)、タリソマイシン、テコガランナトリウム、テガフール、塩酸テロキサント
ロン、テモポルフィン、テニポシド、テロキシロン、テストラクトン、チアミプリン、チ
オグアニン、チオテパ、チアゾフリン、チラパザミン、クエン酸トレミフェン、酢酸トレ
ストロン、リン酸トリシリビン、トリメトレキサート、グルクロン酸トリメトレキサート
、トリプトレリン、塩酸ツブロゾール、ウラシルマスタード、ウレデパ、バプレオチド、
ベルテポルフィン、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリスチン、ビンデシン、硫酸ビンデ
シン、硫酸ビネピジン、硫酸ビングリシネート、硫酸ビンリューロシン、酒石酸ビノレル
ビン、硫酸ビンロシジン、硫酸ビンゾリジン、ボロゾール、ゼニプラチン、ジノスタチン
、塩酸ソルビシンを含むが、これらに限定されない。
他の抗癌剤の例は、２０−エピ−１，２５ジヒドロキシビタミンＤ３；５−エチニルウ
ラシル；アビラテロン；アクラルビシン；アシルフルベン；アデシペノール；アドゼレシ
ン；アルデスロイキン；ＡＬＬ−ＴＫ拮抗剤；アルトレタミン；アンバムスチン；アミド
ックス；アミフォスチン；アミノレブリン酸；アムルビシン；アムサクリン；アナグレリ
ド；アナストロゾール；アンドログラフォリド；血管新生阻害剤；アンタゴニストＤ；ア
ンタゴニストＧ；アンタレリクス；抗背方化形態形成タンパク質−１（anti-dorsalizing
morphogenetic protein-1）；抗男性ホルモン、前立腺癌；抗エストロゲン；アンチネオ
プラストン；アンチセンスオリゴヌクレオチド；アフィジコリングリシネート；アポトー
シス遺伝子調節剤；アポトーシス調節剤；アプリン酸；ａｒａ−ＣＤＰ−ＤＬ−ＰＴＢＡ
；アルギニンデアミナーゼ；アスラクリン；アタメスタン；アトリムスチン；アキシナス
タチン１；アキシナスタチン２；アキシナスタチン３；アザセトロン；アザトキシン；ア
ザチロシン；バッカチンＩＩＩ誘導体；バラノール；バチマスタット；ＢＣＲ／ＡＢＬ拮
抗物質；ベンゾクロリン；ベンゾイルスタウロスポリン；βラクタム誘導体；β−アレチ
ン；ベタクラマイシンＢ；ベツリン酸；ｂＦＧＦ阻害剤；ビカルタミド；ビサントレン；
ビサジリジニルスペルミン；ビスナフィド；ビストラテンＡ；ビゼレシン；ブレフレート
；ブロピリミン；ブドチタン；ブチオニンスルホキシミン；カルシポトリオール；カルフ
ォスチンＣ；カンプトテシン誘導体；カナリア痘ＩＬ−２；カペシタビン；カルボキサミ
ド−アミノトリアゾール；カルボキシアミドトリアゾール；ＣａＲｅｓｔ Ｍ３；ＣＡＲ
Ｎ７００；軟骨由来阻害剤；カルゼレシン；カゼインキナーゼ阻害剤（ＩＣＯＳ）；カス
タノスペルミン；セクロピンＢ；セトロレリクス；クロルルン（chlorlns）；クロロキノ
キサリンスルホンアミド；シカプロスト；シス−ポルフィリン；クラドリビン；クロミフ
ェン類似体；クロトリマゾール；コリスマイシンＡ；コリスマイシンＢ；コンブレタスタ
チンＡ４；コンブレタスタチン類似体；コナゲニン；クランベシジン８１６；クリスナト
ール；クリプトフィシン８；クリプトフィシンＡ誘導体；クラシンＡ；シクロペンタント
ラキノン；シクロプラタム；シペマイシン；シタラビンオクフォスフェート；細胞溶解因
子；サイトスタチン；ダクリキシマブ；デシタビン；デヒドロジデムニンＢ；デスロレリ
ン；デキサメタゾン；デキシフォスファミド；デキスラゾキサン；デキスベラパミル；ジ
アジクオン；ジデムニンＢ；ジドックス；ジエチルノルスペルミン；ジヒドロ−５−アザ
シチジン；９−ジヒドロタキソール；ジオキサマイシン；ジフェニルスピロムスチン；ド
セタキセル；ドコサノール；ドラセトロン；ドキシフルリジン；ドロロキシフェン；ドロ
ナビノール；デュオカルマイシンＳＡ；エブセレン；エコムスチン；エデルフォシン；エ
ドレコロマブ；エフロルニチン；エレメン；エミテフール；エピルビシン；エプリステリ
ド；エストラムスチン類似体；エストロゲンアゴニスト；エストロゲンアンタゴニスト；
エタニダゾール；リン酸エトポシド；エキセメスタン；ファドロゾール；ファザラビン；
フェンレチニド；フィルグラスチム；フィナステリド；フラボピリドール；フレゼラスチ
ン；フルアステロン；フルダラビン；塩酸フルオロダウノルビシン；フォルフェニメクス
；フォルメスタン；フォストリエシン；フォテムスチン；ガドリニウムテキサフィリン；
硝酸ガリウム；ガロシタビン；ガニレリクス；ゼラチナーゼ阻害剤；ゲンシタビン；グル
タチオン阻害剤；ヘプスルファム；ヘレグリン；ヘキサメチレンビスアセトアミド；ヒペ
リシン；イバンドロン酸；イダルビシン；イドキシフェン；イドラマントン；イルモフォ
シン；イロマスタット；イミダゾアクリドン；イミキモド；免疫刺激性ペプチド；インス
リン様増殖因子１受容体阻害剤；インターフェロンアゴニスト；インターフェロン類；イ
ンターロイキン類；ヨーベングアン；ヨードドキソルビシン；４−イポメアノール；イロ
プラクト；イルソグラジン；イソベンガゾール；イソホモハリコンドリンＢ；イタセトロ
ン；ジャスプラキノリド；カハラリドＦ；ラメラリン−Ｎトリアセテート；ランレオチド
；レイナマイシン；レノグラスチム；硫酸レンチナン；レプトルスタチン；レトロゾール
；白血病阻害因子；白血球αインターフェロン；リュープロリド＋エストロゲン＋プロゲ
ステロン；リュープロレリン；レバミゾール；リアロゾール；線状ポリアミン類似体；脂
質親和性二糖類ペプチド；脂質親和性白金化合物；リソクリナミド７；ロバプラチン；ロ
ンブリシン；ロメトレキソール；ロニダミン；ロソキサントロン；ロバスタチン；ロキソ
リビン；ルルトテカン；ルテチウムテキサフィリン；リソフィリン；溶菌ペプチド；マイ
タンシン；マンノスタチンＡ；マリマスタット；マソプロコール；マスピン；マトリライ
シン阻害剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤；メノガリル；メルバロン；メテ
レリン；メチオニナーゼ；メトクロプラミド；ＭＩＦ阻害剤；ミフェプリストン；ミルテ
フォシン；ミリモスチム；ミスマッチ二本鎖ＲＮＡ；ミトグアゾン；ミトラクトール；ミ
トマイシン類似体；ミトナフィド；ミトトキシン線維芽細胞増殖因子−サポリン；ミトキ
サントロン；モファロテン；モルグラモスチム；モノクローナル抗体、ヒト絨毛性性腺刺
激ホルモン；モノフォスフォリル脂質Ａ＋ミオバクテリウム(myochacterium)細胞壁ｓｋ
；モピダモール；多剤耐性遺伝子阻害剤；多発性腫瘍抑制因子１に基づく治療法：マスタ
ード抗癌薬；ミカペルオキシドＢ；ミコバクテリウム細胞壁抽出物；ミリアポロン；Ｎ−
アセチルジナリン；Ｎ−置換ベンズアミド；ナファレリン；ナグレスチップ；ナロキソン
＋ペンタゾシン；ナパビン；ナフテルピン；ナルトグラスチム；ネダプラチン；ネモルビ
シン；ネリドロン酸；中性エンドペプチダーゼ；ニルタミド；ニサマイシン；酸化窒素調
節剤；ニトロキシド抗酸化薬；ニトルリン；Ｏ６−ベンジルグアニン；オクトレオチド；
オキセノン；オリゴヌクレオチド；オナプリストン；オンダンセトロン；オンダンセトロ
ン；オラシン；経口サイトカイン誘導剤；オルマプラチン；オサテロン；オキサリプラチ
ン；オキサウノマイシン；パクリタキセル；パクリタキセル類似体；パクリタキセル誘導
体；パラウアミン；パルミトイルリゾキシン；パミドロン酸；パナキシトリオール；パノ
ミフェン；パラバクチン；パゼリプチン；ペガスパルガーゼ；ペルデシン；ペントサンポ
リ硫酸ナトリウム；ペントスタチン；ペントロゾール；ペルフルブロン；ペルフォスファ
ミド；ペリリルアルコール；フェナジノマイシン；フェニルアセテート；フォスファター
ゼ阻害剤；ピシバニル；塩酸ピロカルピン；ピラルビシン；ピリトレキシム；プラセチン
Ａ；プラセチンＢ；プラスミノーゲン活性化因子阻害剤；白金複合体；白金化合物類；白
金−トリアミン複合体；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニゾン；
プロピルビス−アクリドン；プロスタグランジンＪ２；プロテアソーム阻害剤；プロテイ
ンＡに基づく免疫調節剤；プロテインキナーゼＣ阻害剤；プロテインキナーゼＣ阻害剤類
、ミクロアルガル；プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤；プリンヌクレオシドホス
ホリラーゼ阻害剤；プルプリン；ピラゾロアクリジン；ピリドキシル化ヘモグロビンポリ
オキシエチレンコンジュゲート；ｒａｆアンタゴニスト；ラルチトレキセド、ラモセトロ
ン；ｒａｓファルネシルプロテイントランスフェラーゼ阻害剤；ｒａｓ阻害剤；ｒａｓ−
ＧＡＰ阻害剤；デメチル化レテリプチン；レニウムＲｅ１８６エチドロネート；リゾキシ
ン；リボザイム；ＲＩＩレチナミド；ログレチミド；ロヒツキン；ロムルチド；ロキニメ
クス；ルビギノンＢ１；ルボキシル；サフィンゴル；サイントピン；ＳａｒＣＮＵ；サル
コフィトールＡ；サルグラモスチム；Ｓｄｉ１ミメティック；セムスチン；セネッセンス
由来阻害因子１；センスオリゴヌクレオチド；シグナル伝達阻害剤；シグナル伝達調節剤
；一本鎖抗原結合タンパク質；シゾフィラン；ソブゾキサン；ボロカプテートナトリウム
；フェニル酢酸ナトリウム；ソルベロール；ソマトメジン結合タンパク質；ソネルミン；
スパルホス酸；スピカマイシンＤ；スピロムスチン；スプレノペンチン；スポンギスタチ
ン１；スクアラミン；幹細胞阻害剤；幹細胞分裂阻害剤；スチピアミド；ストロメライシ
ン阻害剤；スルフィノシン；超活性バソアクティブインテスティナルペプチド拮抗物質；
スラジスタ；スラミン；スワインソニン；合成グリコサミノグリカン；タリムスチン；タ
モキシフェンメチオダイド；タウロムスチン；タザロテン；テコガランナトリウム；テガ
フール；テルラピリリウム；テロメラーゼ阻害剤；テモポルフィン；テモゾロミド；テニ
ポシド；テトラクロロデカオキシド；テトラゾミン；タリブラスチン；チオコラリン；ト
ロンボポエチン；トロンボポエチンミメティック；サイマルファシン；サイモポエチン受
容体アゴニスト；サイモトリナン；甲状腺刺激ホルモン；スズエチルエチオプルプリン；
チラパザミン；二塩化チタノセン；トプセンチン；トレミフェン；全能幹細胞因子；翻訳
阻害剤；トレチノイン；トリアセチルウリジン；トリシリビン；トリメトレキサート；ト
リプトレリン；トロピセトロン；ツロステリド；チロシンキナーゼ阻害剤；チルホスチン
；ＵＢＣ阻害剤；ウベニメックス；尿生殖洞由来増殖阻害因子；ウロキナーゼ受容体拮抗
物質；バプレオチド；バリオリンＢ；赤血球遺伝子治療ベクター系；ベラレゾール；ベラ
ミン；ベルジン；ベルテポルフィン；ビノレルビン；ビンキサルチン；ビタキシン；ボロ
ゾール；ザノテロン；ゼニプラチン；ジラスコルブ；及びジノスタチンスチマラマーを含
むが、これらに限定されない。
ＵＩを治療又は予防するために有用な治療薬の例は、プロパンテリン、イミプラミン、
ヒヨスチアミン、オキシブチニン及びジシクロミンを含むが、これらに限定されない。
潰瘍を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、制酸薬、例えば水酸化アルミニウ
ム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム及び炭酸水素カルシウム；スクラフラート
(sucraflate)；ビスマス化合物、例えば次サリチル酸ビスマス及び次クエン酸ビスマス；
Ｈ2拮抗薬、例えばシメチジン、ラニチジン、ファモチジン及びニザチジン；Ｈ+，Ｋ+−
ＡＴＰアーゼ阻害剤、例えばオメプラゾール、イアンソプラゾール及びランソプラゾール
；カルベノキソロン；ミスプロストール；及び抗生物質、例えばテトラサイクリン、メト
ロニダゾール、チミダゾール、クラリトロマイシン及びアモキシシリンを含む。
ＩＢＤを治療又は予防するために有用な治療薬の例は、抗コリン作用薬；ジフェノキシ
ラート；ロペラミド；脱臭アヘンチンキ；コデイン；広域スペクトル抗生物質、例えばメ
トロニダゾール；スルファサラジン；オルサラジー(olsalazie)；メサラミン；プレドニ
ゾン；アザチオプリン；メルカプトプリン；及びメトトレキサートを含むが、これらに限
定されない。
ＩＢＳを治療又は予防するために有用な治療薬の例は、プロパンテリン；ムスカリン受
容体拮抗薬、例えばピレンゼピン、メトクトラミン、イプラトロピウム、チオトロピウム
、スコポラミン、メトスコポラミン、ホマトロピン、ホマトロピンメチルブロミド及びメ
タンテリン；及び下痢止め薬、例えばジフェノキシラート及びロペラミドを含むが、これ
らに限定されない。
中毒障害を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、メタドン、デシプラミン、ア
マンタジン、フルオキセチン、ブプレノルフィン、アヘン剤アゴニスト、３−フェノキシ
ピリジン、酢酸レボメタジルヒドロクロリド及びセロトニン拮抗薬を含むが、これらに限
定されない。
パーキンソン病及びパーキンソン症候群を治療又は予防するために有用な治療薬の例は
、カルビドパ／レボドパ、ペルゴリド、ブロモクリプチン、ロピニロール、プラミペキソ
ール、エンタカポン、トルカポン、セレギリン、アマンタジン及び塩酸トリヘキシフェニ
ジルを含むが、これらに限定されない。
不安を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、ベンゾジアゼピン、例えばアルプ
ラゾラム、ブロチゾラム、クロルジアゼポキシド、クロバザム、クロナゼパム、クロラゼ
ペート、デモキセパム、ジアゼパム、エスタゾラム、フルマゼニル、フルアゼパム、ハラ
ゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ノルダゼパム、オキサゼパム、プラゼ
パム、クアゼパム、テマゼパム及びトリアゾラム；非ベンゾジアゼピン薬、例えばブスピ
ロン、ゲピロン、イプサプリオン、チオスピロン、ゾルピコン、ゾルピデム及びザレプロ
ン；精神安定薬、例えばバルビツレート、例えばアモバルビタール、アプロバルビタール
、ブタバルビタール、ブタルビタール、メフォバルビタール、メトヘキシタール、ペント
バルビタール、フェノバルビタール、セコバルビタール及びチオペンタール；及びプロパ
ンジオールカルバメート、例えばメプロバメート及びチバメートを含むが、これらに限定
されない。
てんかんを治療又は予防するために有用な治療薬の例は、カルバマゼピン、エトスキシ
ミド、ガバペンチン、ラモトリジン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、
バルプロ酸、トリメタジオン、ベンゾジアゼピン、ガバペンチン、ラモトリジン、γ−ビ
ニルＧＡＢＡ、アセタゾールアミド及びフェルバメートを含むが、これらに限定されない
。
卒中を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、抗凝固薬、例えばヘパリン、血餅
を破壊する薬剤、例えばストレプトキナーゼ又は組織プラスミノーゲン活性化因子、腫脹
を低減させる薬剤、例えばマンニトール又はコルチコステロイド、及びアセチルサリチル
酸を含むが、これらに限定されない。
発作を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、カルバマゼピン、エトスキシミド
、ガバペンチン、ラモトリジン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、バル
プロ酸、トリメタジオン、ベンゾジアゼピン、ガバペンチン、ラモトリジン、γ−ビニル
ＧＡＢＡ、アセタゾールアミド及びフェルバメートを含むが、これらに限定されない。
掻痒状態を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、ナルトレキソン；ナルメフェ
ン；ダナゾール；三環式化合物、例えばアミトリプチリン；イミプラミン及びドキセピン
；例えば以下に示す抗うつ薬、例えばメントール；樟脳；フェノール；プラモキシン；カ
プサイシン；タール；ステロイド；及び抗ヒスタミン薬を含むが、これらに限定されない
。
精神病を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、フェノチアジン、例えば塩酸ク
ロルプロマジン、メソリダジンベシレート及び塩酸トリダジン；チオキサンテン、例えば
クロロプロチキセン及び塩酸チオチキセン；クロザピン；リスペリドン；オランザピン；
ケチアピン；フマル酸ケチアピン；ハロペリドール；デカン酸ハロペリドール；コハク酸
ロキサピン；塩酸モリンドン；ピモジド；及びジプラシドンを含むが、これらに限定され
ない。
ハンチントン舞踏病を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、ハロペリドール及
びピモジドを含むが、これらに限定されない。
ＡＬＳを治療又は予防するために有用な治療薬の例は、バクロフェン、神経栄養因子、
リルゾール、チザニジン、ベンゾジアゼピン、例えばクロナゼパム及びダントロレンを含
むが、これらに限定されない。
認知障害を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、痴呆を治療又は予防するため
の薬剤、例えばタクリン；ドネペジル；イブプロフェン；抗精神病薬、例えばチオリダジ
ン及びハロペリドール；及び抗うつ薬、例えば以下に示すものを含むが、これらに限定さ
れない。
偏頭痛を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、スマトリプタン；メチセルジド
；エルゴタミン；カフェイン；及びβ−遮断薬、例えばプロプラノロール、ベラパミル及
びジバルプロックスを含むが、これらに限定されない。
嘔吐を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、５−ＨＴ3受容体拮抗薬、例えば
オンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロン及びトロピセトロン；ドーパミン受容
体拮抗薬、例えばプロクロルペラジン、チエチルペラジン、クロルプロマジン、メトクロ
プラミド及びドンペリドン；糖質コルチコイド、例えばデキサメタゾン；及びベンゾジア
ゼピン、例えばロラゼパム及びアルプラゾラムを含むが、これらに限定されない。
ジスキネジーを治療又は予防するために有用な薬剤の例は、レセルピン及びテトラベナ
ジンを含むが、これらに限定されない。
うつ病を治療又は予防するために有用な治療薬の例は、三環式抗うつ薬、例えばアミト
リプチリン、アモキサピン、ブプロピオン、クロミプラミン、デシプラミン、ドキセピン
、イミプラミン、マプロチリン、ネファザドン、ノルトリプチリン、プロトリプチリン、
トラゾドン、トリミプラミン及びベンラフラキシン；選択的セロトニン再取込み阻害剤、
例えばフルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン及びセトラリン；モノアミンオキ
シダーゼ阻害剤、例えばイソカルボキサジド、パルギリン、フェネルジン及びトラニルシ
プロミン；及び精神刺激薬、例えばデキストロアンフェタミン及びメチルフェニデートを
含むが、これらに限定されない。
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」と前記の他の治療薬は、付加的に又は、１つの実
施形態では、相乗的に作用しうる。１つの実施形態では、「ベンゾアゾリルピペラジン化
合物」を別の治療薬と同時に投与する。１つの実施形態では、「ベンゾアゾリルピペラジ
ン化合物」の有効量と別の治療薬の有効量を含有する組成物を投与することができる。又
は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物と、別の治療薬の有
効量を含有する異なる組成物を同時に投与することができる。別の実施形態では、「ベン
ゾアゾリルピペラジン化合物」の有効量を、別の治療薬の有効量の投与の前又は後に投与
する。この実施形態では、他の治療薬がその治療作用を及ぼす間に「ベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物」を投与するか、又は「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」が動物において
「状態」を治療又は予防するためにその予防又は治療作用を及ぼす間に他の治療薬を投与
する。
本発明の組成物は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」と製薬上許容される担体又は
賦形剤を混合することを含む方法によって製造される。混合は、化合物（又は塩）と製薬
上許容されるビヒクルを混合するための周知の方法を用いて実施できる。１つの実施形態
では、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」が有効量で組成物中に存在する。
（４．３．２ キット）
本発明は、動物への「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の投与を簡単にすることがで
きるキットを包含する。
本発明の典型的なキットは、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の単位投与形態を含
む。１つの実施形態では、前記単位投与形態は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の
有効量及び製薬上許容されるビヒクルが入った、無菌でありうる、容器である。前記キッ
トは、疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ、ＩＢＳ、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症
候群、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能制
限、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー
またはうつ病を治療するための「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の使用を指示するラ
ベル又は印刷された指示書をさらに含みうる。キットはまた、別の薬剤の単位投与形態、
例えばその別の治療薬の有効量が入った容器をさらに含みうる。１つの実施形態では、キ
ットは、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の有効量及び別の治療薬の有効量が入った
容器を含む。他の治療薬の例は、前記に列挙したものを含むが、それらに限定されない。
本発明のキットは、前記単位投与形態を投与するために有用な装置をさらに含みうる。
そのような装置の例は、注射器、点滴注入バッグ、パッチ、吸入器及び浣腸バッグを含む
が、これらに限定されない。
以下の実施例は本発明の理解を助けるために提示するものであり、言うまでもなく、こ
こで記述し、特許請求する本発明を特定して限定するものと解釈されるべきではない。当
業者の理解範囲内である、現在既知であるか又は今後開発されるすべての等価物の置換、
及び製剤の変更又は実験計画の変更を含む、本発明の変形は、ここに組み込まれる本発明
の範囲内に属するとみなされる。
（５．実施例）
（５．１．実施例１：式（Ｉａ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」ＡＡＭ，ＡＡＳ
，ＡＡＱ，ＡＡＰ，ＡＹＦ，ＡＹＤ，ＡＺＷ，ＡＺＺ，ＡＹＨ，ＡＹＥ，ＡＹＩ，ＡＹＫ
，ＡＹＧ，ＡＹＣ，ＡＺＡ，ＡＺＤ，ＡＹＮ，およびＡＹＭの合成）
ＤＭＳＯ中の２−クロロー３−Ｘ−ピリジン１（約０．５Ｍ〜約１Ｍ）および１当量の
２−Ｑ−ピペラジン２の溶液を、約２〜４時間攪拌しながら約１４０℃まで加熱した。そ
の後、生じた反応混合物を室温まで冷却し、ＤＭＳＯを減圧下で除去して化合物３を得た
。
分離フラスコ(separate flask)中、ジクロロメタン（ＤＣＭ）（０．０４Ｍ）中の０．
７５当量のクロロホルメート溶液４を０℃に冷却し、その冷却したクロロホルメート４の
溶液に０．７５当量の５−Ｚ−６−Ｙ−ベンゾチアゾール−２−イルアミン５をゆっくり
と加えた。生じた反応混合物を０℃で５分間攪拌し、その後５当量のトリエチルアミンを
その反応混合物に加えた。その後、反応混合物を室温まで暖め、４０℃で減圧下で濃縮し
、化合物６を得た。
化合物６をＤＣＭ（０．１Ｍ）に溶解し、その化合物６の溶液にＤＣＭ中の１Ｍ溶液と
して１当量の３を室温で加え、得られた反応混合物を約１０分間攪拌しておいた。その後
、反応混合物を４０℃で減圧下で濃縮し、式（Ｉａ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合
物」を得た。式（Ｉａ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」は５：９５エチルアセテ
ート／ヘキサンで溶離するシリカゲルカラムで精製した。
表XXIIIに、実施例１の方法に従って調製された「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」
を記載した。
表XXIII
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」 X Q Y Z
AAM -Cl -H -Cl -H
AAS -Cl -H -OCH 2 CH 3 -H
AAQ -Cl -H -CF 3 -H
AAP -Cl -H -CH 3 -H
AYF -Cl (R)-CH 3 -Br -H
AYD -Cl (R)-CH 3 -H -H
AZW -CF 3 (R)-CH 3 -Cl -H
AZZ -CF 3 (R)-CH 3 -CH 3 -H
AYH -Cl (R)-CH 3 -CH 3 -H
AYE -Cl (R)-CH 3 -Cl -H
AYI -Cl (R)-CH 3 -CF 3 -H
AYK -Cl (R)-CH 3 -OCH 2 CH 3 -H
AYG -Cl (R)-CH 3 -F -H
AYC -Cl (R)-CH 3 -CH 3 -CH 3
AZA -CH 3 (R)-CH 3 -Cl -H
AZD -CH 3 (R)-CH 3 -CH 3 -H
AYN -Cl (R)-CH 3 -CH(CH 3 ) 2 -H
AYM -Cl (R)-CH 3 -C(CH 3 ) 3 -H
（Ｒ）−ＣＨ3は、メチル基が結合する炭素原子が（Ｒ）配置であることを示す。
化合物ＡＡＭの同一性を、Ｈ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＡＭ：1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3），δ８．２４−８．１９（ｍ
，１Ｈ），７．７７−７．７６（ｍ，１Ｈ），７．６７−７．６４（ｍ，１Ｈ），７．５
７−７．５４（ｍ，１Ｈ），７．３８−７．３６（ｍ，１Ｈ），６．９５−６．９０（ｍ
，１Ｈ），３．７７−３．７５（ｍ，４Ｈ），３．４５−３．４２（ｍ，４Ｈ）。
化合物ＡＡＳの同一性を、Ｈ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＡＳ：1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3），δ１０．１７（ｓ，１Ｈ）
，８．１９−８．１５（ｍ，１Ｈ），７．６１−７．５８（ｍ，１Ｈ），７．５１−７．
４６（ｍ，．１Ｈ），７．２８−７．２２（ｍ，１Ｈ），６．９８−６．９５（ｍ，１Ｈ
），６．８９−６．８６（ｍ，１Ｈ），４．１１−４．０４（ｍ，２Ｈ），３．７７−３
．７１（ｍ，４Ｈ），３．３７−３．３４（ｍ，４Ｈ），１．４３（ｔ，３Ｈ）。
化合物ＡＡＱの同一性を、Ｈ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＡＱ：1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ８．２２−８．１９（ｍ
，１Ｈ），８．０９−８．０５（ｍ，１Ｈ），７．７６−７．７１（ｍ，１Ｈ），７．６
６−７．６４（ｍ，２Ｈ），６．９４−６．９１（ｍ，１Ｈ），３．８０−３．７５（ｍ
，４Ｈ），３．４７−３．４５（ｍ，４Ｈ）。
化合物ＡＡＰの同一性を、Ｈ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＡＰ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．２２−８．２０（ｍ，１Ｈ），７．
６５−７．６３（ｍ，１Ｈ），７．５７−７．５５（ｍ，１Ｈ），７．５２−７．４８（
ｍ，１Ｈ），７．２２−７．１８（ｍ，１Ｈ），６．９２−６．８７（ｍ，１Ｈ），３．
７８−３．７６（ｍ，４Ｈ），３．４５−３．４２（ｍ，４Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ）
。
化合物ＡＹＦの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＦ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．２３−８．２０（ｍ，１Ｈ），７．
９３−７．９０（ｍ，１Ｈ），７．６７−７．６２（ｍ，１Ｈ），７．５４−７．５０（
ｍ，２Ｈ），６．９５−６．９１（ｍ，１Ｈ），４．４５（ｂｓ，１Ｈ），４．１１−４
．０５（ｍ，１Ｈ），３．８６−３．７６（ｍ，２Ｈ），３．５７−３．４６（ｍ，１Ｈ
），３．１２−３．０６（ｍ，１Ｈ），３．０２−２．９４（ｍ，１Ｈ），１．５０（ｄ
，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＹＤの同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペクトロメトリーを使用して確認し
た。
化合物ＡＹＤ：lＨ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．８３（ｂｒ，１Ｈ），８．２４−８
．２０（ｍ，１Ｈ），７．８１−７．７４（ｍ，１Ｈ），７．６８−７５９（ｍ，２Ｈ）
，７．４８−７．３８（ｍ，１Ｈ），７．３３−７．２４（ｍ，２Ｈ＋ＣＨＣｌ3），６
．９６−６．８７（ｍ，１Ｈ），４．５５−４．４３（ｍ，１Ｈ），４．１７−４．０６
（ｍ，１Ｈ），３．８９−３．７５（ｍ，２Ｈ），３．５８−３．４２（ｍ，１Ｈ），３
．１６−２．８９（ｍ，１Ｈ），１．４５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）。
（Ｍ＋１）ｍ／ｚ：３８８．０。
化合物ＡＺＷの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＺＷ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．４９−８．４５（ｍ，１Ｈ），７．
９４−７．９０（ｍ，１Ｈ），７．５７−７．５４（ｍ，１Ｈ），７．５２−７．４６（
ｍ，１Ｈ），７．２２−７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１１−７．０６（ｍ，１Ｈ），４．
４６（ｂｓ，１Ｈ），４．０９−４．００（ｍ，１Ｈ），３．５２−３．４２（ｍ，２Ｈ
），３．３８−３．３３（ｍ，１Ｈ），３．２５−３．１９（ｍ，１Ｈ），３．０４−２
．９６（ｍ，１Ｈ），１．３９（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＺＺの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＺＺ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．５０−８．４６（ｍ，１Ｈ），７．
９４−７．９１（ｍ，１Ｈ），７．５５（ｂｓ，１Ｈ），７．５１−７．４７（ｍ，１Ｈ
），７．２１−７．１７（ｍ，１Ｈ），７．１１−７．０６（ｍ，１Ｈ），４．４５（ｂ
ｓ，１Ｈ），４．０９−４．０１（ｍ，１Ｈ），３．５３−３．４５（ｍ，２Ｈ），３．
４１−３．３４（ｍ，１Ｈ），３．２６−３．２０（ｍ，１Ｈ），３．０７−２．９５（
ｍ，１Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ），１．３８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．７）。
化合物ＡＹＨの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＨ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．７１（ｂｓ，１Ｈ），８．２４−８
．２０（ｍ，１Ｈ），７．６７−７６２（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｂｓ，１Ｈ），７．５
５−７．４９（ｍ，１Ｈ），７．２５−７．１９（ｍ，１Ｈ），６．９４−６．８９（ｍ
，１Ｈ），４．４６（ｂｓ，１Ｈ），４．１４−４．０６（ｍ，１Ｈ），３．８６−３．
７４（Ｍ，２Ｈ），３．５６−３．４３（ｍ，１Ｈ），３．１３−３．０５（ｍ，１Ｈ）
，３．０３−２．９５（ｍ，１Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ），１．６４（ｓ，３Ｈ），１
．４７（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７．０）。
化合物ＡＹＥの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＥ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．３７（ｂｓ，１Ｈ），８．２４−８
．２１（ｍ，１Ｈ），７．７７−７．７５（ｍ，１Ｈ），７．６７−７．６４（ｍ，１Ｈ
），７．６１−７．５７（ｍ，１Ｈ），７．３９−７．３５（ｍ，１Ｈ），６．９５−６
．９０（ｍ，１Ｈ），４．４０（ｂｓ，１Ｈ），４．１５−４．０１（ｍ，１Ｈ），３．
９０−３．７７（ｍ，１Ｈ），３．５８−３．４７（ｍ，１Ｈ），３．１４−３．０７（
ｍ，１Ｈ），３．０５−２．９６（ｍ，１Ｈ），１．５１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＹＩの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＩ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ９．３１（ｂｓ，１Ｈ），８．２２−８
．１９（ｍ，１Ｈ），８．０８（ｂｓ，１Ｈ），７．７６−７．７０（ｍ，１Ｈ），７．
６８−７．６１（ｍ，２Ｈ），６．９４−６．８９（ｍ，１Ｈ），４．４６（ｂｓ，１Ｈ
），４．１１−４．０２（ｍ，１Ｈ），３．８５−３．７４（ｍ，２Ｈ），３．５９−３
．４８（ｍ，１Ｈ），３．１２−３．０５（ｍ，１Ｈ），３．０２−２．９２（ｍ，１Ｈ
），１．４９（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＹＫの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＫ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ９．４０（ｂｓ，１Ｈ），８．２２−８
．１８（ｍ，１Ｈ），７．６４−７．６０（ｍ，１Ｈ），７．５７−７．５１（ｍ，ｌＨ
），７．３０−７．２５（ｍ，１Ｈ＋ＣＨＣｌ3），７．０３−６．９７（ｍ，１Ｈ），
６．９３−６．８８（ｍ，１Ｈ），４．４５（ｂｓ，１Ｈ），４．１４−４．００（ｍ，
３Ｈ），３．８１−３．６９（ｍ，２Ｈ），３．５３−３．４３（ｍ，１Ｈ），３．０９
−３．０２（ｍ，１Ｈ），３．００−２．９１（ｍ，１Ｈ），１．４８−１．４３（ｍ，
６Ｈ）。
化合物ＡＹＧの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＧ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．４１（ｂｓ，１Ｈ），８．２４−８
．２０（ｍ，１Ｈ），７．６８−７．５６（ｍ，２Ｈ），７．５２−７．４６（ｍ，１Ｈ
），７．１８−７．１１（ｍ，１Ｈ），６．９５−６．９０（ｍ，１Ｈ）．４．４１（ｂ
ｓ，１Ｈ），４．０９−４．０２（ｍ，１Ｈ），３．８９−３．７７（ｍ，２Ｈ），３．
５８−３．４９（ｍ，１Ｈ），３．１４−３０７（ｍ，１Ｈ），３．０５−２．９６（ｍ
，１Ｈ），１．５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＹＣの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＣ：lＨ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．２３−８．１９（ｍ，１Ｈ），７６
５−７．６１（ｍ，１Ｈ），７．５２（ｂｓ，１Ｈ），７．４０（ｂｓ，１Ｈ），６．９
３−６．８８（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｂｓ，１Ｈ），４．１７−４．０６（ｍ，１Ｈ）
，３．８４−３．７３（ｍ，２Ｈ），３．５６−３．４４（ｍ，１Ｈ），３．１１−３．
０３（ｍ，１Ｈ），３．０１−２．９２（ｍ，１Ｈ），２．３６（ｓ，６Ｈ），１．４８
（ｄ．，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＺＡの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＺＡ：lＨ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．９３（ｂｓ，１Ｈ），８．１７−８
．１４（ｍ，１Ｈ），８．００−７．９６（ｍ，１Ｈ），７．７７（ｂｓ，１Ｈ），７．
６０−７．５３（ｍ，１Ｈ），７．４１−７．３３（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｂｓ，１Ｈ
），４．１６−４．０６（ｍ，１Ｈ），４．００−３．９４（ｍ，２Ｈ），３．５７−３
．４６（ｍ，１Ｈ），３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ），３．０７−２．９８（ｍ，１Ｈ
），１．７０（ｓ，３Ｈ），１．４７（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＺＤの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＺＤ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．６８（ｂｓ，１Ｈ），８．２１−８
．１８（ｍ，１Ｈ），７．６１−７．４３（ｍ，３Ｈ），７．２４−７．１９（ｍ，１Ｈ
），６．９４−６．９０（ｍ，１Ｈ），４．４５（ｂｓ，１Ｈ），４．１３−４．０４（
ｍ，１Ｈ），３．５４−３．４１（ｍ，２Ｈ），３．３７−３．３２（ｍ，１Ｈ），３．
１２−３．０４（ｍ，１Ｈ），３．６４−２．９０（ｍ１Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ），
２．３５（ｓ，３Ｈ），１．４８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＡＹＮの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＮ：lＨ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．２０−８．１８（ｍ，１Ｈ），７．
６４−７．５９（ｍ，１Ｈ），７．５８−７．５０（ｍ，１Ｈ），７．２９−７．２５（
ｍ，１Ｈ＋ＣＨＣｌ3），６．９１−６．８７（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｂｓ，１Ｈ），
４．１４−４．０５（ｍ，１Ｈ），３．７９−３．６８（ｍ，２Ｈ），３．０７−２．８
９（ｍ，３Ｈ），１．４４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８），１．３１（ｄ，３Ｈ，＝７．０）
。
化合物ＡＹＭの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＡＹＭ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．２４−８．２０（ｍ，１Ｈ），７．
７６（ｂｓ，１Ｈ），７．６６−７．６２（ｍ，１Ｈ），７．５５−７．５２（ｍ，．１
Ｈ），７．４９−７．４３（ｍ，１Ｈ），６．９４−６．８９（ｍ，１Ｈ），４．４６（
ｂｓ，１Ｈ），４．１６−４．０７（ｍ，１Ｈ），３．８７−３．７３（ｍ，２Ｈ），３
．５６−３．４５（ｍ，１Ｈ），３．１４−３．０５（ｍ，１Ｈ），３．０４−２．９１
（ｍ，１Ｈ），１．４９（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８），１．４０（ｓ，９Ｈ）。：
（５．２．実施例２：式（Ｉｂ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」ＢＤＪおよびＢ
ＤＧの合成）
化合物ＢＤＪおよびＢＤＧは、２−クロロ−３−Ｘ−ピリジン１の代わりに２，３−ジ
クロロピラジンを用いたことを除いて、実施例１で用いたのと類似の方法によって調製し
た。化合物ＢＤＪの調製においては、２−Ｑ−ピペラジン２は（Ｒ）−２−メチルピペリ
ジン、そして５−Ｚ−６−Ｙ−ベンゾチアゾール−２−イルアミン５は６−メチルベンゾ
チアゾール−２−イルアミンであった。化合物ＢＤＧの調製においては、２−Ｑ−ピペラ
ジン２は、（Ｒ）−２−メチルピペリジン、そして５−Ｚ−６−Ｙ−ベンゾチアゾール−
２−イルアミン５は、６−クロロベンゾチアゾール−２−イルアミンであった。
化合物ＢＤＪの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＢＤＪ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．１６−８．１３（ｍ，１Ｈ），７．
９６−７．９３（ｍ，１Ｈ），７．５６（ｂｓ，１Ｈ），７．４７（ｂｓ，１Ｈ），７．
２２−７．１８（ｍ，１Ｈ），４．５６（ｂｓ，１Ｈ），４．１９−４．１３（ｍ，１Ｈ
），３．９４−３．８５（ｍ，２Ｈ），３．４９−３．４１（ｍ，１Ｈ），３．１３−３
．０６（ｍ，１Ｈ），３．０１−２．９４（ｍ，１Ｈ），２．４５（ｓ，３Ｈ），１．４
１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．９）。
化合物ＢＤＧの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＢＤＧ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．６６（ｂｓ，１Ｈ），８．１７−８
．１５（ｍ，１Ｈ），８．００−７．９７（ｍ，１Ｈ），７．７６（ｂｓ，１Ｈ），７．
５９−７．５４（ｍ，１Ｈ），７．４０−７．３５（ｍ，１Ｈ），４．４７（ｂｓ，１Ｈ
），４．１６−４．０７（ｍ，１Ｈ），４．０２−３．９２（ｍ，２Ｈ），３．５７−３
．４８（ｍ，１Ｈ），３．２０−３．１３（ｍ，１Ｈ），３．０９−２．９８（ｍ，１Ｈ
），１．４８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
（５．３．実施例３：式（Ｉｂ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」ＢＩＬ、ＢＩＩ
およびＢＪＥの合成）
化合物ＢＩＬ、ＢＩＩおよびＢＪＥは、化合物ＢＩＬおよびＢＩＩの製造には２−クロ
ロ−３−Ｘ−ピリジン１の代わりに４，５−ジクロロチアジアゾールを用い、化合物ＢＪ
Ｅの製造には４−メチル−５−クロロチアジアゾールを用いたことを除いて、実施例１で
用いたのと類似の方法によって調製した。化合物ＢＩＬの調製においては、２−Ｑ−ピペ
ラジン２は（Ｒ）−２−メチルピペリジン、そして５−Ｚ−６−Ｙ−ベンゾチアゾール−
２−イルアミン５は６−クロロベンゾチアゾール−２−イルアミンであった。化合物ＢＩ
Ｉ、およびＢＪＥの調製においては、２−Ｑ−ピペラジン２は（Ｒ）−２−メチルピペリ
ジン、そして５−Ｚ−６−Ｙ−ベンゾチアゾール−２−イルアミン５は６−クロロベンゾ
チアゾール−２−イルアミンであった。
化合物ＢＩＬの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＢＩＬ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），；δ７．５４（ｂｓ，１Ｈ），７．４９−
７．４２（ｍ，１Ｈ），７．２４−７．１７（ｍ，１Ｈ），４．５５（ｂｓ，１Ｈ），４
．２４−４．１５（ｍ，１Ｈ），４．０２−３．８９（ｍ，２Ｈ），３．５４−３．３９
（ｍ，１Ｈ），３．２１−３．１２（ｍ，１Ｈ），３．１１−３．０２（ｍ，１Ｈ），２
．４６（ｓ，３Ｈ），１．４６（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＢＩＩの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＢＩＩ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．６４（ｂｓ，１Ｈ），７．７５（ｂ
ｓ，１Ｈ），７．５８−７．５１（ｍ，１Ｈ），７．４１−７．３４（ｍ，１Ｈ），４．
５０（ｂｓ，１Ｈ），４．１８−４．０６（ｍ，１Ｈ），４．０１−３．９２（ｍ，２Ｈ
），３．５６−３．４４（ｍ，１Ｈ），３．２１−３．１３（ｍ，１Ｈ），３．１２−３
．０４（ｍ，１Ｈ），１．４８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
化合物ＢＪＥの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＢＪＥ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．５９（ｂｓ，１Ｈ），７．７３（ｂ
ｓ，１Ｈ），７．５３−７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４１−７．３４（ｍ，１Ｈ），４．
５５（ｂｓ，１Ｈ），４．２３−４．１４（ｍ，１Ｈ），３．５９−３．４６（ｍ，１Ｈ
），３．４３−３．３８（ｍ，１Ｈ）．３．３７−３．２８（ｍ，１Ｈ），３．１１−３
．０２（ｍ，１Ｈ），３．００−２．９０（ｍ，１Ｈ），２．６５（ｓ，３Ｈ），１．６
１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
（５．４．実施例４：式（ＩＩａ）および（ＩＩｂ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合
物」ＣＢＧ，ＣＡＷ，ＣＲＵ，ＣＳＥ，ＤＩＳ，ＤＪＣ，ＤＩＱ，ＣＳＥ，ＥＡＡ，ＤＺ
Ｕ，ＣＴＡ，ＣＴＷ，ＣＲＷ，およびＣＳＢの合成）
ＤＭＳＯ中の２−クロロー３−Ｘ−ピリジン１（約０．５Ｍ〜約１Ｍ）および１当量の
２−Ｑ−ピペラジン２の溶液を、約２〜４時間攪拌しながら約１４０℃まで加熱した。そ
の後、生じた反応混合物を室温まで冷却し、ＤＭＳＯを減圧下で除去して化合物３を得た
。
約３ｍＬのトルエンまたはキシレン中の化合物３（約０．２５ｍｍｏｌ〜約１ｍｍｏｌ
）および１当量の化合物７の溶液を約３日間、約１４０℃および１５０℃の間で加熱した
。その後、生じた反応混合物を減圧下で濃縮して残渣を得、その残渣をフラッシュクロマ
トグラフィ（シリカゲル、グラジエント溶出 ２％メタノール：ＤＣＭから６％メタノー
ル：ＤＣＭ）を用いて精製した。
化合物７（ここでＲ10は−Ｈである）は市販されているか、下記のようにして市販され
ている化合物８から得ることができる。
化合物８（約３０ｍｍｏｌ）およびカルボジイミダゾール（ＣＤＩ）（ミズーリ州セン
トルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（ｗｗｗ．ｓｉｇｍａ−ａｌｄｒｉｃｈ．ｃｏｍ
）より市販されている）（約２当量）をＴＨＦ（約５０〜１５０ｍＬ）に溶解し、得られ
た反応混合物を約４時間還流温度で加熱した。その後、反応混合物を減圧下で濃縮して残
渣を得た。約５０〜約１００ｍＬのエチルアセテートまたはエチルアセテート／ヘキサン
（２０：８０〜約４０：６０）をその残渣に加え、得られた不溶物を濾過して集め、エチ
ルアセテートまたはエチルアセテート／ヘキサン（２０：８０〜約４０：６０）で洗浄し
て化合物９を得た。その後、J. Med. Chem. 40: 586-593 (1997) に記載された手順に従
って、化合物９をＰＯＣｌ3と反応させて化合物７を得た。
化合物７（ここでＲ10は−ＣＨ3である）は、化合物７（ここでＲ10は−Ｈである）か
ら下記のようにして得た。
ＮａＨ（約２当量）を、ＤＭＦ中の式８（ここでＲ10は−Ｈである）の化合物の溶液に
０℃で加え、得られた混合物を約１時間にわたって攪拌して放置し、室温まで暖めた。そ
の後、メチルヨージド（約１．２当量）をその溶液に加え、得られた反応混合物を数分間
攪拌しておいた。その後、水をその反応混合物に加えて化合物８（ここでＲ10は−ＣＨ3
である）の沈殿を生じさせ、それを濾過し、集めて、乾燥した。
表XXIVに、実施例４の方法に従って調製された「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を
記載した。
表XXIV
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」 R 10 Y Z X Q
CBG -H -tert-ブチル -H -Cl -H
CAW -H -CH 3 -CH 3 -Cl -H
CRU -H -CH 3 -CH 3 -Cl (R)-CH 3
CRU -H -CH 3 -CH 3 -Cl (S)-CH 3
CSE -H -tert-ブチル -H -Cl (R)-CH 3
DIS -CH 3 -CH 3 -CH 3 -Cl -H
DJC -CH 3 -tert-ブチル -H -Cl -H
DIQ -CH 3 -H -tert-ブチル -Cl -H
CSE -H -tert-ブチル -H -Cl (S)-CH 3
EAA -CH 3 -tert-ブチル -H -Cl (R)-CH 3
DZO -CH 3 -H -tert-ブチル -Cl (R)-CH 3
CTA -H -tert-ブチル -H -CH 3 (R)-CH 3
CTW -H -tert-ブチル -H -CF 3 (R)-CH 3
CRW -H -Cl -H -Cl (R)-CH 3
CSB -H -OCH 3 -H -Cl (R)-CH 3
（Ｒ）−ＣＨ3は、メチル基が結合する炭素原子が（Ｒ）配置であることを示す。（Ｓ）
−ＣＨ3は、メチル基が結合する炭素原子が（Ｓ）配置であることを示す。
化合物ＣＢＧの同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペクトロメトリーを使用して確認し
た。
化合物ＣＢＧ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８．２１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈ
ｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ
）；７．３４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ）；７．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ１＝０．４Ｈｚ，Ｊ２
＝８．４Ｈｚ）；７．１４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；７．０１
（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；３．７０（ｍ，４Ｈ）；３．４
９（ｍ，４Ｈ）；１．３７（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：３７０．２（Ｍ＋１）。
化合物ＣＡＷの同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペクトロメトリーを使用して確認し
た。
化合物ＣＡＷ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈ
ｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．８２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；
７．０６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；３．８２（ｍ，４Ｈ）
；３．５８（ｍ，４Ｈ）；２．３８（ｓ，６Ｈ）。
ＭＳ：３４２．１（Ｍ＋１）。
化合物ＣＲＵ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＲＵ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８
．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．８２（ｄｄ，１Ｈ，
Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；７．０７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．４Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈ
ｚ）；４．３０（ｍ１Ｈ）；３．９０（ｍ，４Ｈ）；３．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１３
Ｈｚ，Ｊ２＝１．６Ｈｚ）；３．１７（ｍ，１Ｈ）；２．３８（ｓ，６Ｈ）；１．５９（
ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）。
ＭＳ：３５６．１（Ｍ＋１）。
化合物ＣＲＵ（ここでＱは（Ｓ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＲＵ（ここでＱは（Ｓ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８
．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．２Ｈｚ，Ｊ２＝４．４Ｈｚ）；７．８１（ｄｄ，１Ｈ，
Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；７．０７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ
２＝７．６Ｈｚ）；４．３１（ｍ，１Ｈ）；３．８８（ｍ，４Ｈ）；３．２６（ｄｄ，１
Ｈ，Ｊ１＝３．６Ｈｚ，Ｊ２＝１３Ｈｚ）；３．１６（ｍ，１Ｈ）；２．３８（ｓ，６Ｈ
）；１．５９（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）。
ＭＳ：３５６．１（Ｍ＋１）。
化合物ＣＳＥ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＳＥ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８
．２２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ０；７．７８（ｄｄ，１Ｈ，
Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ０；７．３３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝０．８Ｈｚ，Ｊ
２＝２Ｈｚ）；７．１９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝０．８Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ０；７．１
２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；７．０２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１
＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；４．３７（ｍ，１Ｈ）；３．８４（ｍ，３Ｈ）：３．５
８（ｍ，１Ｈ）；３．２０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．０８（
ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；１．４５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．４Ｈ
ｚ）；１．３７（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：４２０（Ｍ＋３６）。
化合物ＤＩＳの同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペクトロメトリーを使用して確認し
た。
化合物ＤＩＳ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈ
ｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．７８（ｄｄ，ｌｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；７２
７（ｂｓ，１Ｈ）；７．１４（ｂｓ，１Ｈ）；７．０２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ
，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；３．６９（ｓ，３Ｈ）；３．５６（ｍ，４Ｈ）；３．４５（ｍ，
４Ｈ）；２．３９（ｓ，３Ｈ）；２．３５（ｓ，３Ｈ）。
ＭＳ：３５６．１（Ｍ＋１）。
化合物ＤＪＣの同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペクトロメトリーを使用して確認し
た。
化合物ＤＪＣ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈ
ｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；７．
５３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝０．８Ｈｚ，Ｊ２＝２Ｈｚ）；７．３１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝
１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝０．４Ｈｚ，Ｊ２＝８
．４Ｈｚ）；７．０２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；３．７０（ｓ
，３Ｈ）；３．５７（ｍ，４Ｈ）；３．４７（ｍ，４Ｈ）；１．３９（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：３８４．１（Ｍ＋１）。
化合物ＤＩＱの同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペクトロメトリーを使用して確認し
た。
化合物ＤＩＱ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈ
ｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；７．
４１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝０．４Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；７．３６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝
１．２Ｈｚ）；７．２９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；７．０
２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；３．７０（ｓ，３Ｈ）；３．
５７（ｍ，４Ｈ）；３．４７（ｍ，４Ｈ）；１．４１（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：３８４．１（Ｍ＋１）。
化合物ＣＳＥ（ここでＱは（Ｓ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＳＥ（ここでＱは（Ｓ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８
．２２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．７８（ｄｄ，１Ｈ，
Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；７．３４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．６Ｈｚ）；７．
２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）；７．１３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８．
４Ｈｚ）；７．０２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；４．３６（ｍ，
１Ｈ）；３．８５（ｍ，３Ｈ）；３．６０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝２．８Ｈｚ，Ｊ２＝１２
Ｈｚ）；３．２０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．０８（ｄｔ，１
Ｈ，Ｊ１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１３Ｈｚ）；１．４５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）；１
．３７（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：４２０（Ｍ＋３６）。
化合物ＥＡＡ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＥＡＡ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6），δ
８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝２．８Ｈｚ）；７．６３（ｄｄ，１Ｈ
，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；７．６１（ｄ，１Ｈ，Ｊ１＝８．４Ｈｚ）；
７．３２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１
．６Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；６．９０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）
；３．８０（ｍ，１Ｈ）；３．７０（ｓ，３Ｈ）；３．６９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２．８
Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．６３（ｍ，１Ｈ）；３．４５（ｍ，２Ｈ）；３．３５（ｍ
，１Ｈ）；３．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝７．６Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；１．４３（ｓ
，９Ｈ）；１．２０（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）。
ＭＳ：３９８．１（Ｍ＋１）。
化合物ＤＺＯ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＤＺＯ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6），δ
８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．７５（ｄ）；７．６３
（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；７．３２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈ
ｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；７．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）；６．８９（ｄｄ，１
Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；３．８２（ｍ，１Ｈ）；３．６８（ｓ，３
Ｈ）；３．６８（ｍ，１Ｈ）；３．６１（ｍ，１Ｈ）；３．４８（ｍ，２Ｈ）；３．３７
（ｍ，１Ｈ）；３．２８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝８Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；１．４１（ｓ
，９Ｈ）；１．２２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）。
ＭＳ：３９８．３（Ｍ＋１）。
化合物ＣＴＡ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＴＡ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８
．１７（ｄ，ｌＨ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）；７．４４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）；７．４
２（ｓ，１Ｈ）；７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）；７．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８
．４Ｈｚ）；６．９１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝７．２Ｈｚ）；４．４２
（ｍ，１Ｈ）；３．９７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）；３．６２（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３
．２Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）；３．３３（ｄ，１
Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）；３．１８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３
．０６（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝２．８Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；２．３２（ｓ，３Ｈ）；１
．４５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）；１．３３（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：３６４．２（Ｍ＋１）。
化合物ＣＴＷ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＴＷ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８
．４９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）；７．９３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２
＝８．０Ｈｚ）；７．４２（ｓ，１Ｈ）；７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）；７．
１４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；７．０８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ
１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝８．０Ｈｚ）；４．３７（ｍ，１Ｈ）；３．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ
＝１２Ｈｚ）；３．６４（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．５６
（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）；３．４５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）；３．３７（ｄｄ，
１Ｈ，Ｊ１＝３．６Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．１７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．２Ｈｚ
，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；１．３９（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）；１．３５（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：４１８．２（Ｍ＋１）。
化合物ＣＲＷ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＲＷ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８
．２１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．７８（ｄｄ，１Ｈ，
Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；７．２４（ｓ，１Ｈ）；７．２０（ｄ，１Ｈ，
Ｊ＝８Ｈｚ）；７．０２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．８Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；７．０１（
ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ）；４．３６（ｍ，１Ｈ）；３．８６（ｍ，３Ｈ）；３．６２（ｄ
ｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．１８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２．８
Ｈｚ，Ｊ２＝１３Ｈｚ）；３．０７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１３Ｈｚ）
；１．４６（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）。
ＭＳ：３６２．１（Ｍ＋１）。
化合物ＣＳＢ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＣＳＢ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８
．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．８Ｈｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．８０（ｄｄ，１Ｈ，
Ｊ１＝１．８Ｈｚ，Ｊ２＝７．９Ｈｚ）；４．３１（ｍ，１Ｈ）；３．９１（ｍ，２Ｈ）
；３．８０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．５Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．２５（ｄｄ，１Ｈ
，Ｊ１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．１５（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝４．０Ｈｚ，Ｊ
２＝１２Ｈｚ）；１．５６（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）。
ＭＳ：３５８．１（Ｍ＋１）。
（５．５．実施例５：式（ＩＩｂ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」ＤＢＭの合成
）
化合物ＤＢＭ（ここでＲ3は（Ｒ）−ＣＨ3である）は、２−クロロ−３−Ｘ−ピリジン
１の代わりに４，５−ジクロロチアジアゾールを用い、２−Ｑ−ピペラジンが２−（Ｒ）
−メチルピペラジンであり、そして５−Ｚ−６−Ｙ−２−クロロ−１−Ｈ−ベンゾイミダ
ゾール７が６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−１−Ｈ−ベンゾイミダゾールであったこ
とを除いて、実施例４で用いたのと類似の方法によって調製した。
化合物ＤＢＭ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＤＢＭ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ７
．３４（ｓ，１Ｈ）；７．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）；７．１３（ｄｄ，１Ｈ，
Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；４．３８（ｍ，１Ｈ）；４．０５（ｂｄ，２Ｈ
，Ｊ＝１２Ｈｚ）；３．９０（ｂｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）；３．５８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ
１＝３．６Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝３．６Ｈｚ，Ｊ２＝
１２Ｈｚ）；３．２０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．６Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；１．４３（
ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）；１．３７（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：３９１．１（Ｍ＋１）。
（５．６．実施例６：式１０の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の合成）
式１０の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」
は、化合物７（ここでＹは−ＣＨ3であり、Ｚは−ＣＨ（ＣＨ3）2である）および２−Ｑ
−ピペラジン２に代えて２−（Ｒ）−メチルピペラジンを用いて、実施例４で用いたのと
類似の方法によって調製した。
化合物１０（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペ
クトロメトリーを使用して確認した。
化合物１０（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である） 1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ），δ８．
２２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１，８Ｈｚ，Ｊ２＝４．９Ｈｚ）；７．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ
１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８．０ｚ）；７．２０（ｓ，１Ｈ）；７．０４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ
１＝４．９Ｈｚ，Ｊ２＝７．７Ｈｚ）；４．３５（ｍ，１Ｈ）；３．８５（ｍ，３Ｈ）；
３．６２（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．３Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．２１（ｍ，２Ｈ）；
３．０６（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝４．０Ｈｚ，Ｊ２＝１３Ｈｚ）；２．４０（ｓ，３Ｈ）；
１．４７（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）；１．２７（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）。
ＭＳ：３８４．１（Ｍ＋１）。
（５．７．実施例７：式（ＩＩＩａ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」ＦＵＹ、お
よびＥＸＧの合成）
上記の実施例５．１にて調製した化合物３（約１ｍｍｏｌ）および１当量の化合物１１
をトルエンまたはｐ−キシレン（約０．５〜約１ｍＬ）に溶解し、得られた反応混合物を
密封管中で約１５０℃で２４時間加熱した。その後、反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣
を得た。得られた残渣をフラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、５％メタノール：Ｄ
ＣＭ）も用いて精製して、式（ＩＩＩａ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を得た
。
化合物１１は下記のようにして得た。
化合物１２（約１５〜２０ｍｍｏｌ）および１当量の化合物１３をエタノール（約３０
〜約４０ｍＬ）に溶解し、得られた反応混合物を還流温度で約５時間加熱した。その後、
その反応混合物を減圧下で濃縮して残渣を得、その残渣を水（約３０ｍＬ）で希釈し、酢
酸でｐＨ値約６に酸性化した。その水性混合物をエチルアセテートで抽出し、そのエチル
アセテートを乾燥し（Ｎａ2ＳＯ4）、減圧下で溶媒を除去して化合物７を得、それをさら
なる精製なしに用いた。
表XXVに、実施例７の方法に従って調製された「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」を
記載した。
表XXV
「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」 Y Z X Q
FUY -H tert-ブチル -Cl (R)-CH 3
EXG -H tert-ブチル -Cl -H
（Ｒ）−ＣＨ3は、メチル基が結合する炭素原子が（Ｒ）配置であることを示す。
化合物ＦＵＹの同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマススペクトロメトリーを使用して確認し
た。
化合物ＦＵＹ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈ
ｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．６５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；
７．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ）；７．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）；７．１０
（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；６．９１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４．
８Ｈｚ，Ｊ２＝８Ｈｚ）；４．６０（ｍ，１Ｈ）；４．６０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）
；３．８４（ｍ，２Ｈ）；３．６７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ１＝３．６Ｈｚ，Ｊ２＝１３Ｈｚ）
；３．１７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝４Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；３．０８（ｄｔ（１Ｈ，Ｊ
１＝３．２Ｈｚ，Ｊ２＝１２Ｈｚ）；１．５２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）；１．３７
（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：３８５．２（Ｍ＋１）。
化合物ＥＸＧ（ここでＱは（Ｒ）−ＣＨ3である）の同一性をＨ1 ＮＭＲおよびマスス
ペクトロメトリーを使用して確認した。
化合物ＥＸＧ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１．６Ｈ
ｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ）；７．６５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；
７．４６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．６Ｈｚ）；７．２０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝０．４Ｈｚ，Ｊ
２＝８．４Ｈｚ）；７．１０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝２Ｈｚ，Ｊ２＝８．４Ｈｚ）；６．９
１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝５．２Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ）；３．８８（ｍ，４Ｈ）；３．
５０（ｍ，４Ｈ）；１．３７（ｓ，９Ｈ）。
ＭＳ：３７１．１（Ｍ＋１）。
（５．８．式（ＩＩＩａ）の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」ＦＩＵの合成）
化合物ＦＩＵは、５−Ｚ−６−Ｙ−ベンゾチアゾール−２−イルアミンの代わりに５−
クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イルアミンを用いたことを除いて、実施例１で用いた
のと類似の方法によって調製した。
化合物ＦＩＵの同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物ＦＩＵ：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），δ１１．４５（ｂｓ，１Ｈ），８．２３−
８．１８（ｍ，１Ｈ），７．６６−７．６１（ｍ，１Ｈ），７．２５−７．２１（ｍ，１
Ｈ），７．１８−７．１２（ｍ，１Ｈ），６．９２−６．８６（ｍ，１Ｈ），５．０６−
４．７１（ｍ，１Ｈ），４．６７−４．３２（ｍ，１Ｈ），３．８７−３．７２（ｍ，２
Ｈ），３．５６−３．２９（ｍ，１Ｈ），３．０７−２．８６（ｍ，２Ｈ），１．４５（
ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．８）。
（５．９．実施例９：式１４の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の合成）
２−アミノ−６−メチル−ベンゾチアゾール１５（２．０ｍｍｏｌ， ３２８ｍｇ）（
ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（ｗｗｗ．ｓｉｇｍａ−ａｌｄｒ
ｉｃｈ．ｃｏｍ）から市販されている）および１，１’−チオカルボニルジイミダゾール
（２．０ｍｍｏｌ、３５６ｍｇ）（ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃ
ｈ（ｗｗｗ．ｓｉｇｍａ−ａｌｄｒｉｃｈ．ｃｏｍ）から市販されている）をＤＭＳＯ（
３ｍＬ）中に懸濁した。その後、４−ジメチル−アミノピリジン（３０ｍｇ）（ミズーリ
州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（ｗｗｗ．ｓｉｇｍａ−ａｌｄｒｉｃｈ．
ｃｏｍ）から市販されている）をその懸濁液に加え、得られた反応混合物を１００℃に加
熱し、１００℃で約６時間攪拌した。その後、その反応混合物を室温まで冷却し、（Ｒ）
−４−（３−クロロ−２−ピリジニル）−２−メチルピペラジン（２．０ｍｍｏｌ、４２
２ｍｇ）（ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（ｗｗｗ．ｓｉｇｍａ
−ａｌｄｒｉｃｈ．ｃｏｍ）から市販されている）をその反応混合物に加えた。その反応
混合物を１００℃に加熱し、１００℃で１６時間攪拌した。その後、減圧下で溶媒を除去
して残渣を得、それをエチルアセテート／ヘキサン（グラジエント溶出 ２０：８０エチ
ルアセテート／ヘキサンから１０：９０エチルアセテート／ヘキサン ）により溶出する
シリカゲル上のフラッシュクロマトグラフィを用いて精製して黄色固体として化合物１４
を得た。
化合物１４の同一性をＨ1 ＮＭＲを使用して確認した。
化合物１４：1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3），８．２１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．６，４．７
Ｈｚ），７．６３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．６，７．８Ｈｚ），７．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
０．５Ｈｚ），７．１８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．５Ｈｚ），６．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝４
．７，７．８Ｈｚ），５．６２（１Ｈ，ｂｒ），５．２７（ｍ，１Ｈ），３．８４（２Ｈ
，ｔ，Ｊ＝１０．６Ｈｚ），３．５０（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝２．９，１５．３Ｈｚ），３．
０８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝３．６，１２．６Ｈｚ），３．００（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝３．３，
１５．３Ｈｚ），２．４４（３Ｈ，ｓ），１．４８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）ｐｐｍ
。
（Ｍ＋１）ｍ／ｚ：４１８．０。
（５．１０．実施例１０：「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」ＧＩＯの合成）
化合物１７（５ｇ、３０．７ｍｍｏｌ）およびピペラジン２（３．１ｇ、３０．７ｍｍ
ｏｌ）を１８ｍＬのＤＭＳＯに溶解し、１００℃で約３時間攪拌した。その後、反応混合
物を室温に冷却し、減圧下で溶媒を除去して化合物１８と１９の混合物を得た。
ＤＣＭ（１５ｍＬ）中の６−フルオロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミン２０（３．
７ｇ、２３．０ｍｍｏｌ）をクロロホルメート４の冷却した溶液に分割して加えた。得ら
れた反応混合物を５分間攪拌した。その溶液に１０ｍＬのトリエチルアミンを加えた。そ
の後、反応混合物を放置して室温まで暖め、減圧下約４０℃で濃縮して式２１の化合物を
得た。式２１の化合物をＤＣＭ（３０ｍＬ）に再溶解し、得られた溶液にＤＣＭ（１０ｍ
Ｌ）中の上記で調製した化合物１８および１９の混合物を加えた。得られた反応混合物を
５分間攪拌しておいた。そして減圧下で溶媒を除去し、化合物ＧＩＯと式２２の「ベンゾ
アゾリルピペラジン化合物」からなる残渣を得た。その残渣を５：９５エチルアセテート
：ヘキサンにより溶出するシリカゲルカラムを用いて精製して、０．６９ｇの化合物ＧＩ
Ｏを得た。
（５．１１ 実施例１１：ｍＧｌｕＲ５への「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の結合
）
以下のアッセイを使用して、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」がｍＧｌｕＲ５に結
合し、その活性を調節することを明らかにすることができる。
細胞培養：Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙの１８週齢胚の皮質から初代グリア培養を調
製する。皮質を切開し、その後摩砕して分離する。生じた細胞ホモジネートを、ダルベッ
コ改変イーグル培地（「ＤＭＥＭ」、ｐＨ７．４）中、ポリ−Ｄ−リシンで前被覆したＴ
１７５フラスコ（ＢＩＯＣＯＡＴ、ニュージャージ州フランクリンレークのBecton Dicki
nson and Company Inc.より市販されている）に接種し、２５ｍＭ ＨＥＰＥＳで緩衝して
、１５％ウシ胎児血清（「ＦＣＳ」、ネブラスカ州オハマのHyclone Laboratories Inc.
より市販されている）を添加し、３７℃、５％ＣＯ2でインキュベートする。２４時間後
、ＦＣＳの添加を１０％に減じる。６日目に、フラスコの側面を強くたたいて希突起神経
膠細胞及び小グリア細胞を除去する。この精製工程から１日後、ＤＭＥＭおよび１０％Ｆ
ＣＳ中６５，０００細胞／ウェルの密度で９６ポリ−Ｄ−リシン前被覆Ｔ１７５フラスコ
（ＢＩＯＣＯＡＴ）に二次接種することによって二次星状膠細胞培養を樹立する。２４時
間後、星状膠細胞を無血清培地で洗い、その後、グルタメートを含まず、０．５％ＦＣＳ
、２０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、１０ｎｇ／ｍＬ上皮増殖因子（「ＥＧＦ」）、１ｍＭ ピルビン
酸ナトリウム及び１Ｘ ペニシリン／ストレプトマイシン、ｐＨ７．５を添加したＤＭＥ
Ｍ中、３７℃、５％ＣＯ2で３−５日間培養する。この手順は、S.Miller et al., J.Neur
oscience 15(9):6103-6109(1995)が明らかにしたように、星状膠細胞によるｍＧｌｕＲ５
受容体の発現を可能にする。
アッセイプロトコール：ＥＧＦとの３−５日間のインキュベーション後、星状膠細胞を
１２７ｍＭ ＮａＣｌ、５ｍＭ ＫＣｌ、２ｍＭ ＭｇＣｌ2、７００ｍＭ ＮａＨ2ＰＯ4、
２ｍＭ ＣａＣｌ2、５ｍＭ ＮａＨＣＯ3、８ｍＭ ＨＥＰＥＳ、１０ｍＭ グルコース、ｐ
Ｈ７．４（「アッセイ緩衝液」）で洗い、Ｆｌｕｏ−４（オレゴン州ユージーンのMolecu
lar Probes Inc.より市販されている）（最終３ｍＭ）を含むアッセイ緩衝液０．１ｍＬ
を使用して、Ｆｌｕｏ−４色素を負荷する。色素負荷の９０分後、細胞をアッセイ緩衝液
０．２ｍＬで２回洗い、アッセイ緩衝液０．１ｍＬに再懸濁する。グルタメートの存在下
及び拮抗物質の存在又は不在下で、カルシウム動員流量の評価のために星状膠細胞を含む
プレートをＦｌｕｏｒｏｍｅｔｒｉｃ Ｉｍａｇｉｎｇ Ｐｌａｔｅリーダー（カリフォ
ルニア州サニーベールのMolecular Devices Corporationより市販されている）に移す。
１５秒間蛍光を観察してベースラインを確立した後、アッセイ緩衝液中に希釈した様々な
濃度の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」（競合曲線のための４Ｘ希釈０．０５ｍＬ）
を含むＤＭＳＯ溶液を細胞プレートに添加し、２分間蛍光をモニターする。次に４Ｘグル
タメート溶液（アゴニスト）０．０５ｍＬを各々のウェルに加えて、各ウェル中の最終グ
ルタメート濃度を１０ｍＭとする。アゴニスト添加後さらに６０秒間、プレート蛍光をモ
ニターする。アッセイにおける最終ＤＭＳＯ濃度は１．０％である。各々の実験において
、蛍光を時間の関数としてモニターし、Microsoft Excel及びGraphPad Prismを用いてデ
ータを解析する。ＩＣ50値を決定するために非線形回帰を用いて用量−応答曲線を適合さ
せる。各々の実験において、各々のデータ点を２回測定する。アッセイ結果は、「ベンゾ
アゾリルピペラジン化合物」がｍＧｌｕＲ５に結合し、その活性を調節することを示すで
あろう。
（５．１２ 実施例１２：疼痛の予防又は治療に関するインビボアッセイ）
試験動物：各々の実験は、実験開始時に体重２００−２６０ｇのラットを使用する。ラ
ットを群別に収容し、常時食餌と水を自由に摂取させるが、但し「ベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物」の投与前１６時間は絶食させる。「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」によ
る処置ラットとの比較として対照群を使用する。対照群には「ベンゾアゾリルピペラジン
化合物」の担体を投与する。対照群に投与する担体の容量は、試験群に投与する担体と「
ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の容量と同じにする。
急性疼痛：急性疼痛の治療及び予防に関する「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の作
用を評価するために、ラットテールフリック試験が使用できる。ラットを綿の袋に入れ、
その尾部を、テールフリックユニット（７３６０型、イタリアのUgo Basile社より市販さ
れている）を使用して先端から３ｃｍの位置で放射熱の集束ビームに暴露する。尾のフリ
ックの潜伏時間は、熱刺激の開始と尾のフリックとの間の間隔と定義される。１５秒以内
に反応しない動物はテールフリックユニットから取り除き、１５秒の払いのけ潜伏時間（
withdrawal latency）を割り当てる。「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の投与の直前
（処置前）及び投与後１、３及び６時間目にテールフリック潜伏時間を測定する。データ
をテールフリック潜伏時間として表わし、最大可能作用、すなわち１５秒のパーセンテー
ジ（％ＭＰＥ）を以下のように算定する：
ラットテールフリック試験は、F.E.D’Amour et al., “A Method for Determining Lo
ss of Pain Sensation,”J.Pharmacol.Exp.Ther.72:74-79(1941)に述べられている。結果
は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」が急性疼痛の治療又は予防のために有用である
ことを示すであろう。
急性疼痛はまた、以下で述べるように、足の払いのけ閾値（PWT）を判定することによ
り、有害な機械的刺激に対する動物の反応を測定して評価することもできる。
炎症性疼痛：炎症性疼痛の治療及び予防に関する「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」
の作用を評価するために、炎症性疼痛のフロイント完全アジュバント（ＦＣＡ）モデルを
使用する。ラット後足のＦＣＡ誘発の炎症は、持続的な炎症性機械的痛覚過敏の発症に結
びつき、臨床的に有用な鎮痛薬の抗痛覚過敏作用の信頼しうる予測を提供する（L.Bartho
et al., "Involvement of Capsaicin-sensitive Neurones in Hyperalgesia and Enhane
d Opioid Antinociception in Inlammation," Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Phar
macology 342:666-670(1990)）。各々の動物の左後足に１００％ＦＣＡの５０μＬ足底内
注射を実施する。注射後24時間目に、以下で述べるようにＰＷＴを測定することにより、
動物を有害機械的刺激に対する反応に関して評価する。次にラットに「ベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物」１、３、１０又は３０ｍｇ／ｋｇ、インドメタシン３０ｍｇ／ｋｇ又は
担体の単回注射を実施する。その後、有害機械的刺激に対する反応を投与後２、４、６及
び２４時間目に測定する。各動物についての痛覚過敏の逆転パーセンテージを次のように
定義する：
結果は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」が炎症性疼痛の治療又は予防のために有
用であることを示すであろう。
神経性疼痛：神経性疼痛の治療及び予防に関する「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」
の作用を評価するために、Ｓｅｌｔｚｅｒモデル又はＣｈｕｎｇモデルのいずれかが使用
できる。
Ｓｅｌｔｚｅｒモデルでは、ラットにおいて神経性痛覚過敏を生じさせるために神経性
疼痛の部分的坐骨神経結紮モデルを使用する（Z.Seltzer et al., "A Novel Behavioral
Model of Neuropathic Pain Disorders Produced in Rats by Partial Sciatic Nerve In
jury" Pain 43:205-218(1990)）。エンフルラン／Ｏ2の吸入麻酔下で左坐骨神経の部分的
結紮を実施する。麻酔の誘導後、ラットの左大腿を毛刈りし、小さな切開を通して高い大
腿位置で坐骨神経を露出させて、後二頭半腱様筋神経が総坐骨神経から分岐する点からす
ぐ遠位の転子に近い部位で周囲の結合組織を慎重に取り除く。３／８湾曲逆切開微小針（
reversed-cutting mini-needle）で７−０絹縫合糸を神経に挿入し、神経の厚みの背側１
／３−１／２が結紮内に保持されるようにきつく結紮する。単一筋縫合糸（７−０絹）と
ミッシェルクリップで創を閉じる。手術後、創領域に抗生物質粉末を散粉する。擬似処置
ラットには、坐骨神経を操作しないことを除いて、同じ手術措置を施す。手術後、動物の
体重を測定し、麻酔から回復するまで暖かいパッドの上に置く。その後、行動試験を開始
するまで、動物をそれぞれのホームケージに戻す。動物の左後足及び右後足の両方につい
て、薬剤投与の直前及び投与後１，３及び６時間目に以下で述べるようにＰＷＴを測定す
ることにより、有害機械的刺激に対する反応に関して動物を評価する。神経性痛覚過敏の
逆転パーセンテージを次のように定義する：
逆転％＝１００−［（右投与前ＰＷＴ−左投与後ＰＷＴ）／（右投与前ＰＷＴ−左投与前
ＰＷＴ）］×１００。
Ｃｈｕｎｇモデルでは、ラットにおいて機械的痛覚過敏、熱性痛覚過敏及び接触性異痛
を生じさせるために神経性疼痛の脊髄神経結紮モデルを使用する。イソフルラン／Ｏ2の
吸入麻酔下で手術を実施する。麻酔の誘導後、３ｃｍの切開を作製し、左傍脊髄筋をＬ4
−Ｓ2レベルで棘突起から分離する。Ｌ6横突起を１対の小骨鉗子で慎重に除去し、Ｌ4−
Ｌ6脊髄神経を視覚的に特定する。左Ｌ5（又はＬ5及びＬ6）脊髄神経を単離し、絹縫合糸
できつく結紮する。完全な止血を確認し、非吸収性縫合糸、例えばナイロン縫合糸又はス
テンレス鋼ステープルを用いて創を縫合する。擬似処置ラットには、脊髄神経を操作しな
いことを除いて、同じ手術措置を施す。手術後、動物の体重を測定し、食塩水又は乳酸リ
ンガー液の皮下（ｓ．ｃ．）注射を実施して、創領域に抗生物質粉末を散粉し、麻酔から
回復するまで暖かいパッドの上に置く。その後、行動試験を開始するまで、動物をそれぞ
れのホームケージに戻す。動物の左後足及び右後足の両方について、「ベンゾアゾリルピ
ペラジン化合物」投与の直前及び投与後１，３及び５時間目に以下で述べるようにＰＷＴ
を測定することにより、有害機械的刺激に対する反応に関して動物を評価する。以下に述
べるように、有害熱刺激に対する反応又は接触性異痛に関して動物を評価することもでき
る。神経性疼痛に関するＣｈｕｎｇモデルは、S.H.Kim,“An Experimental Model for Pe
ripheral Neuropathy Produced by Segmental Spinal Nerve Ligation in the Rat,”Pai
n 50(3):355-363(1992)に述べられている。結果は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物
」が神経性疼痛の治療又は予防のために有用であることを明らかにする。
機械的痛覚過敏の評価としての機械的刺激に対する反応：足圧試験を使用して機械的痛
覚過敏を評価することができる。このアッセイのために、C.Stein,“Unilateral Inflamm
ation of the Hindpaw in Rats as a Model of Prolonged Noxious Stimulation:Alterat
ions in Behavior and Nociceptive Thresholds,”Pharmacology Biochemistry and Beha
vior 31:451-455(1988)に述べられているように無痛覚計（７２００型、Ugo Basile of I
talyより市販されている）を使用して有害機械的刺激に対する後足払いのけ閾値（ＰＷＴ
）を測定する。後足に適用しうる最大重量を２５０ｇに設定し、後足の完全な払いのけを
エンドポイントとする。各々の時点で各々のラットについて１回ＰＷＴを測定し、影響を
受けた（同側の）足だけを試験する。
熱性痛覚過敏の評価としての熱刺激に対する反応：足底試験を使用して熱性痛覚過敏を
評価することができる。この試験のために、K.Hargreaves et al., “A New and Sensiti
ve Method for Measuring Thermal Nociception in Cutaneous Hyperalgesia,”Pain 32(
1):77-88(1988)によって述べられている手法に従って足底試験装置（Ugo Basile of Ital
yより市販されている）を使用して有害熱刺激に対する後足払いのけ潜伏時間を測定する
。組織損傷を避けるために最大暴露時間を３２秒に設定し、熱源からのどのような定方向
足払いのけ（any directed paw withdrawal）もエンドポイントとする。各々の時点で３
回潜伏時間を測定し、平均する。影響を受けた（同側の）足だけを試験する。
接触性異痛の評価：接触性異痛を評価するために、金網床の清潔なプレキシガラス仕切
りにラットを入れ、少なくとも１５分間馴化させる。馴化後、一連のｖｏｎ Ｆｒｅｙモ
ノフィラメントを各々のラットの左（手術した）足の足底表面に適用する。ｖｏｎ Ｆｒ
ｅｙモノフィラメントのシリーズは、漸増直径の６つのモノフィラメントから成り、最小
直径繊維を最初に適用する。各々のフィラメントに関して５回の試験を実施し、各々の試
験の間に約２分の間隔をあける。各々の適用は、４−８秒間又は侵害払いのけ行動が認め
られるまで持続する。足を縮める、足を払いのける又は足をなめることを侵害反応とみな
す。
（５．１３ 実施例１３：不安の予防又は治療に関するインビボアッセイ）
高架式十字迷路試験又はショックプローブ隠蔽試験（shock‐probe burying test）を
使用してラット又はマウスにおける「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の抗不安作用を
評価することができる。
高架式十字迷路試験：高架式十字迷路は、２つは開き、２つは閉鎖された（開放屋根で
囲われた５０×１０×５０cm）の４つの走路を有するプラットフォームから成る。ラット
（又はマウス）を、４つの走路の十字路であるプラットフォームの中心に置き、１つの閉
鎖された走路に向ける。試験期間中、開いた走路で費やした時間対閉じた走路で費やした
時間、および開いた走路に入った回数を記録する。この試験を薬剤投与前及び薬剤投与後
に再び実施する。試験結果は、開いた走路で費やされた平均時間及び開いた走路に入った
平均回数として表わす。既知の抗不安薬は、開いた走路での消費時間と開いた走路への侵
入回数の両方を上昇させる。高架式十字迷路試験は、D.Treit,"Animal Models for the S
tudy of Anti-anxiety Agents:A Review,"Neuroscience & Biobehavioral Reviews 9(2):
203-222(1985)に述べられている。
ショックプローブ隠蔽試験（shock-probe burying test）：ショックプローブ隠蔽試験
に関して、試験装置は、一方の端に、そこからショックプローブ（長さ６．５ｃｍ及び直
径０．５ｃｍ）を挿入する小さな穴があり、約５ｃｍの床敷き材（臭気吸収性ネコ用敷き
わら）で均一に覆われた４０×３０×４０ｃｍの大きさのプレキシガラス製の箱から成る
。プレキシガラスショックプローブに２本の銅線をらせん状に巻きつけ、その銅線を通し
て電流を適用する。電流は２ｍＡに設定する。ラットを、箱の中にショックプローブを入
れずに３０分間ずつ連続４日間試験装置に馴化させる。試験当日、薬剤投与後にラットを
試験チェンバーの一角に入れる。ラットがその鼻又は前足で触れるまではプローブに電気
を通さず、触れた時点でラットに短期間２ｍＡショックを与える。ひとたびラットがその
最初のショックを受けたときから１５分の試験期間を開始し、試験の残りの期間中はプロ
ーブに電気を通したままにする。ショックはラットによる隠蔽行動を誘発する。最初のシ
ョック後、ラットがその鼻又は前足でプローブの方へ又はプローブを覆うように床敷き材
を浴びせるのに費やす時間（隠蔽行動）ならびにラットがプローブから受ける接触誘発性
ショックの回数を測定する。既知の抗不安薬は隠蔽行動の量を低下させる。さらに、各々
のショックに対するラットの反応性の指数を４点スケールで採点する。１５分の試験期間
中不動であった合計時間を一般活動性の指数として使用する。ショックプローブ隠蔽試験
は、Ｄ．Ｔｒｅｉｔ，１９８５、前出に述べられている。この試験の結果は、「ベンゾア
ゾリルピペラジン化合物」が不安の治療又は予防のために有用であることを示すであろう
。
（５．１４ 実施例１４：中毒障害の予防又は治療に関するインビボアッセイ）
条件付け場所嗜好性試験又は薬剤自己投与試験を使用して、既知の乱用薬物の報酬効果
を減弱させる「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の能力を評価することができる。
条件付け場所嗜好性試験：条件付け場所嗜好性試験のための装置は、前面がプレキシガ
ラス壁になった木製の２個の大きな仕切り（４５×４５×３０ｃｍ）から成る。これら２
個の大きな仕切りは明白に異なる。各々の大仕切りの裏側のドアは、金網の天井のある、
灰色に塗られた木製のより小さな箱（３６×１８×２０ｃｍ）に通じている。２個の大仕
切りは、色合い（白色対黒色）、照明のレベル（白色仕切りのプレキシガラスドアは、７
×７ｃｍの窓を除いてアルミニウム箔で覆われている）、テクスチャー（白色仕切りには
３ｃｍの厚さの床板（４０×４０ｃｍ）があって、等しい間隔で直径５ｃｍの９個の穴が
あいており、黒色仕切りには金網の床がある）、及び嗅覚的手がかり（白色仕切りには食
塩水及び黒色仕切りには１０％酢酸１ｍＬ）において異なる。馴化及び試験当日には、小
さな箱へのドアは開いたままにして、ラットが２個の大仕切りに自由に出入りできるよう
にする。
ラットを装置内に入れる最初の期間は馴化期間であり、小さな灰色仕切りへの入口は開
いたままにして、ラットが両方の仕切りに自由に出入りできるようにしておく。馴化期間
中、ラットは一般にどちらの仕切りにも嗜好性を示さない。馴化後、ラットに６つの条件
付け期間を与える。ラットを４群に分ける：担体前処置＋担体（対照群）、「ベンゾアゾ
リルピペラジン化合物」前処置＋担体、担体前処置＋モルヒネ、「ベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物」前処置＋モルヒネ。各々の条件付け期間中、ラットに薬剤の組合せの１つを
注射し、３０分間１つの仕切りに閉じ込める。その翌日、ラットに担体＋担体処置を与え
、他方の大仕切りに閉じ込める。各々のラットに、３つの薬剤組合せ−仕切り及び３つの
担体−仕切り対から成る３つの条件付け期間を与える。注射及び薬剤／仕切り対の順序は
群内で釣り合わせる。試験当日、試験前（３０分から１時間）にラットにモルヒネ又は担
体を注射し、ラットを装置内に入れて、灰色仕切りへのドアを開けたままにし、２０分間
ラットに装置全体を探索させる。各々の仕切りに居た時間を記録する。既知の乱用薬物は
、試験期間中、薬剤対の仕切り内に居る時間を上昇させる。「ベンゾアゾリルピペラジン
化合物」がモルヒネ条件付け場所嗜好性（報酬）の獲得を阻止する場合は、「ベンゾアゾ
リルピペラジン化合物」で前処置したラットにおいて各々の側に居た時間には差がなく、
また、この群は、両方の仕切りにおいて担体＋担体を与えたラットの群と差がない。各々
の仕切り内に居た時間（薬剤組合せ対ｖｓ担体対）としてデータを解析する。一般に、少
なくとも３つの用量の「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」に関して実験を反復する。
薬剤自己投与試験：薬剤自己投与試験のための装置は、標準的な市販のオペラント条件
付けチェンバーである。薬剤試験を開始する前に、レバーを押すと食餌報酬が得られるよ
うにラットを訓練する。安定したレバー押し行動が獲得された後、薬剤報酬のためのレバ
ー押しの獲得に関してラットを試験する。ラットに化合物のｉ．ｖ．投与のための長期留
置頸静脈カテーテルを移植し、訓練を開始する前に７日間回復させる。実験期間は、３時
間のセッションを５日間毎日実施する。既知の乱用薬剤、例えばモルヒネを自己投与する
ようにラットを訓練する。次にラットに２つのレバー、「活動（active）」レバーと「不
活動（inactive）レバーを提示する。活動レバーを押すと固定比１（ＦＲ１）スケジュー
ル（すなわち１回レバーを押すと１回注入が得られる）で薬剤注入が生じ、その後２０秒
間のタイムアウト期間（レバー上部の照明が合図となる）が続く。不活動レバーを押すと
賦形剤の注入が生じる。モルヒネ注入の合計回数がセッション当り±１０％に安定化する
まで訓練を続ける。次に、訓練したラットを使用してその後薬剤自己投与への「ベンゾア
ゾリルピペラジン化合物」の作用を評価する。試験当日、ラットを「ベンゾアゾリルピペ
ラジン化合物」又は賦形剤で前処置し、その後通常通り薬剤を自己投与させる。「ベンゾ
アゾリルピペラジン化合物」がモルヒネの報酬効果を阻止する場合は、「ベンゾアゾリル
ピペラジン化合物」で前処置したラットは、それらの以前の反応率に比べて及び賦形剤前
処置ラットに比べて、より低い反応率を示す。試験セッション当りの薬剤注入の回数の変
化（試験セッション中の注入の回数−訓練セッション中の注入の回数）としてデータを解
析する。結果は、「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」が中毒障害の治療または予防に有
用であることを示すであろう。
（５．１５ 実施例１５：ｍＧｌｕＲ１の拮抗特性を特徴付けるための機能アッセイ）
ｍＧｌｕＲ１の拮抗特性の特徴付けのための機能アッセイは当技術分野において周知で
ある。例えば、以下の手順が使用できる。
ラットｍＧｌｕＲ１受容体をコードするｃＤＮＡを用いてＣＨＯ−ラットｍＧｌｕＲ１
細胞系を作製する（M.MasuとS.Nakanishi, Nature 349:760-765(1991)）。ラットｍＧｌ
ｕＲ１受容体をコードするｃＤＮＡは、例えばＰｒｏｆ．Ｓ．Ｎａｋａｎｉｓｈｉ（Kyot
o,Japan）から入手することができる。
４０，０００ＣＨＯ−ラットｍＧｌｕＲ１細胞／ウェルをＣｏｓｔａｒ ３４０９、黒
色透明底、９６ウェル組織培養処理プレート（イリノイ州シカゴのFisher Scientific社
より市販されている）に植え付け、グルタミン、１０％ＦＢＳ、１％Ｐｅｎ／Ｓｔｒｅｐ
及び５００μｇ／ｍＬ ゲネチシンを添加したダルベッコ改変イーグル培地（ＤＭＥＭ、
ｐＨ７．４）で約１２時間インキュベートする。次にＯｐｔｉｍｅｍ培地（カリフォルニ
ア州カールズバートのInvitrogen社より市販されている）でＣＨＯ−ラットｍＧｌｕＲ１
細胞を洗って処理し、１−４時間インキュベートした後、Ｆｌｕｏ−４染料（オレゴン州
ユージーンのMolecular Probes Inc.より市販されている）を細胞に負荷する。インキュ
ベーション後、細胞プレートを負荷緩衝液（１２７ｍＭ ＮａＣｌ、５ｍＭ ＫＣｌ、２ｍ
Ｍ ＭｇＣｌ2、７００μＭ ＮａＨ2ＰＯ4、２ｍＭ ＣａＣｌ2、５ｍＭ ＮａＨＣＯ3、８
ｍＭ ＨＥＰＥＳ及び１０ｍＭ グルコース、ｐＨ７．４）で洗い、０．１ｍＬ負荷緩衝液
中３μＭ Ｆｌｕｏ−４と共に９０分間インキュベートする。その後細胞を負荷緩衝液０
．２ｍＬで２回洗い、負荷緩衝液０．１ｍＬに再懸濁して、グルタメートの存在下及び「
ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の存在下又は不在下でのカルシウム動員流量の測定の
ためにＦｌｕｏｒｏｍｅｔｒｉｃ Ｉｍａｇｉｎｇ Ｐｌａｔｅ Ｒｅａｄｅｒ（ＦＬＩ
ＰＲ）（カリフォルニア州サニーベールのMolecular Devices Corporationより市販され
ている）に移す。
カルシウム動員流量を測定するために、約１５秒間蛍光を観察してベースラインを確立
した後、負荷緩衝液中に希釈した約５０μＭ−約０．８ｎＭの範囲の様々な濃度の「ベン
ゾアゾリルピペラジン化合物」（４Ｘ希釈０．０５ｍＬ）を含むＤＭＳＯ溶液を細胞プレ
ートに添加し、約２分間蛍光をモニターする。次に４Ｘグルタメート溶液（アゴニスト）
０．０５ｍＬを各々のウェルに加えて、各ウェル中の最終グルタメート濃度を１０μＭと
し、さらに約１分間蛍光をモニターする。アッセイにおける最終ＤＭＳＯ濃度は１％であ
る。各々の実験において、蛍光を時間の関数としてモニターし、非線形回帰を用いてデー
タを解析してＩＣ50値を決定する。各々の実験において、各々のデータ点を２回測定する
。
（５．１６ 実施例１６：ＶＲ１への「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」の結合）
ＶＲ１を阻害することができる化合物を検定するための方法は当業者に周知であり、例
えば、Ｄｕｃｋｗｏｒｔｈらへの米国特許第６，２３９，２６７号；ＭｃＩｎｔｙｒｅら
への米国特許第６，４０６，９０８号；又はＪｕｌｉｕｓらへの米国特許第６，３３５，
１８０号に開示されている方法がある。このアッセイの結果は、「ベンゾアゾリルピペラ
ジン化合物」が、ＶＲ１に結合し、その活性を調節することを示すであろう。
（ＶＲ１への化合物ＡＡＱの結合：アッセイプロトコール）
ヒトＶＲ１クローニング：ヒト脊髄ＲＮＡ（カリフォルニア州パロアルトのClontech社
より市販されている）を使用した。Ｔｈｅｒｍｏｓｃｒｉｐｔ Ｒｅｖｅｒｓｅ Ｔｒａ
ｎｓｃｒｉｐｔａｓｅ（カリフォルニア州カールズバートのInvitrogen社より市販されて
いる）及びその産物の説明において詳述するオリゴｄＴプライマーを使用して、全ＲＮＡ
１．０μｇに関して逆転写を実施した。逆転写反応物を５５℃で１時間インキュベートし
、８５℃で５分間熱不活化して、３７℃で２０分間ＲＮアーゼＨ処理する。
ヒトゲノム配列を、注釈の前に、公表ラット配列と比較することによってヒトＶＲ１
ｃＤＮＡ配列を得た。イントロン配列を除去し、隣接エクソン配列を連結して、仮定ヒト
ｃＤＮＡを生成した。ヒトＶＲ１のコード領域に隣接するプライマーを次のように設計し
た：フォワードプライマー、ＡＡＧＡＴＣＴＴＣＧＣＴＧＧＴＴＧＣＡＣＡＣＴＧＧＧＣ
ＣＡＣＡ；及びリバースプライマー、ＧＡＡＧＡＴＣＴＴＣＧＧＧＧＡＣＡＧＴＧＡＣＧ
ＧＴＴＧＧＡＴＧＴ。
最終容量５０μＬ中のＥｘｐａｎｄ Ｌｏｎｇ Ｔｅｍｐｌａｔｅ Ｐｏｌｙｍｅｒａ
ｓｅ及びＥｘｐａｎｄＢｕｆｆｅｒ ２（インディアナ州インディアナポリスのRoche Ap
plied Sciences社）を製造者の指示に従って使用して、逆転写反応混合物の１０分の１に
関してＶＲ１のＰＣＲを実施した。９４℃で２分間の変性後、ＰＣＲ増幅を９４℃、１５
秒間、５８℃、３０秒間及び６８℃、３分間で２５サイクル実施し、その後７２℃で７分
間の最終インキュベーションによって増幅を完了した。１．０％アガロース、１．６μｇ
／ｍＬ クリスタルバイオレットを含むトリス−酢酸ゲルを使用して〜２．８ｋｂのＰＣ
Ｒ産物をゲル単離し、Ｓ．Ｎ．Ａ．Ｐ．ＵＶ−Ｆｒｅｅ Ｇｅｌ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉ
ｏｎ Ｋｉｔ（Invitrogenより市販されている）で精製した。ＶＲ１ ＰＣＲ産物を製造
者の指示に従ってｐＩＮＤ／Ｖ５−Ｈｉｓ−ＴＯＰＯベクター（Invitrogenより市販され
ている）にクローン化した。ＤＮＡ作製、制限酵素消化及び予備的ＤＮＡ配列決定を標準
プロトコールに従って実施した。完全長配列決定によってヒトＶＲ１の同一性を確認した
。
誘導細胞系の作製：特に異なる記述がない限り、細胞培養試薬はＬｉｆｅ Ｔｅｃｈｎ
ｏｌｏｇｉｅｓ ｏｆ Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，ＭＤより購入した。エクジソン受容体を発
現するＨＥＫ２９３０ＥｃＲ細胞（Invitrogenより市販されている）を増殖培地（１０％
ウシ胎仔血清（ユタ州ローガンのHYCLONE社より市販されている）、１ｘペニシリン／ス
トレプトマイシン、１ｘグルタミン、１ｍＭ ピルビン酸ナトリウム及び４００μｇ／ｍ
Ｌ Ｚｅｏｃｉｎ（Invitrogenより市販されている）を含むダルベッコ改変イーグル培地
）で培養した。ＶＲ１−ｐＩＮＤ構築物を、Ｆｕｇｅｎｅトランスフェクション試薬（ス
イス、バーゼルのRoche Applied Sciences社より市販されている）を用いてＨＥＫ２９３
０ＥｃＲ細胞系にトランスフェクトした。４８時間後、細胞を選択培地（３００μｇ／ｍ
Ｌ Ｇ４１８（Invitrogenより市販されている）を含む増殖培地）に移した。約３週間後
、個々のＺｅｏｃｉｎ／Ｇ４１８耐性コロニーを単離し、増殖させた。機能性クローンを
特定するため、多数のコロニーを９６ウェルプレートに植え付け、５μＭ ポナステロン
Ａ（「ＰｏｎＡ」）（Invitrogenより市販されている）を添加した選択培地を使用して４
８時間発現を誘導した。アッセイの当日に、細胞にＦｌｕｏ−４（オレゴン州ユージーン
のMolecular Probes Inc.より市販されているカルシウム感受性染料）を負荷し、以下に
述べるようにＦｌｕｏｒｏｍｅｔｒｉｃ Ｉｍａｇｉｎｇ Ｐｌａｔｅ Ｒｅａｄｅｒ（
ＦＬＩＰＲ）（カリフォルニア州サニーベールのMolecular Devices Corporationより市
販されている）を用いてＣＡＰを介したカルシウム流入を測定した。機能性クローンを再
検定し、増殖させて、凍結保存した。
ｐＨに基づくアッセイ。このアッセイを実施する２日前に、発現を誘導するための５μ
Ｍ ＰｏｎＡ（Invitrogenより市販されている）を含む増殖培地中７５，０００細胞／ウ
ェルでポリ−Ｄ−リシン被覆９６ウェル透明底黒色プレート（Becton-Dickinsonより市販
されている）に細胞を接種した。アッセイの当日、１．６ｍＭ ＣａＣｌ2及び２０ｍＭ
ＨＥＰＥＳを含む１ｘハンクス平衡塩溶液（Life Technologiesより市販されている）、
ｐＨ７．４（「洗浄緩衝液」）０．２ｍＬでプレートを洗い、Ｆｌｕｏ−４（最終濃度３
μＭ、Molecular Probesより市販されている）を含む洗浄緩衝液０．１ｍＬを使用して負
荷した。１時間後、細胞を洗浄緩衝液０．２ｍＬで２回洗い、３．５ｍＭ ＣａＣｌ2及び
１０ｍＭ クエン酸を含む１ｘハンクス平衡塩溶液（Life Technologiesより市販されてい
る）、ｐＨ７．４（「アッセイ緩衝液」）０．０５ｍＬに再懸濁した。次にプレートをア
ッセイのためにＦＬＩＰＲ（Molecular Devicesより市販されている）に移した。化合物
ＡＡＱをアッセイ緩衝液で希釈し、生じた溶液５０ｍＬを細胞プレートに添加して、その
溶液を２分間モニターした。化合物ＡＡＱの最終濃度は約５０ｐＭ−約３μＭの範囲であ
った。次にアゴニスト緩衝液（アッセイ緩衝液と１：１で混合したとき５．５のｐＨを有
する溶液を得るために１Ｎ ＨＣｌで滴定した洗浄緩衝液）（０．１ｍＬ）を各々のウェ
ルに加え、プレートをさらに１分間インキュベートした。時間経過全体を通じてデータを
収集し、Ｅｘｃｅｌ及びＧｒａｐｈ Ｐａｄ Ｐｒｉｓｍを用いて解析した。このプロト
コールに従って検定したとき、化合物ＡＡＱは２６１．８±７５．１ｎＭ（ｎ＝６）のＩ
Ｃ50を有していた。
カプサイシンに基づくアッセイ。このアッセイを実施する２日前に、発現を誘導するた
めの５μＭ ＰｏｎＡ（Invitrogenより市販されている）を含む増殖培地中でポリ−Ｄ−
リシン被覆９６ウェル透明底黒色プレートに細胞を接種した（５０，０００細胞／ウェル
）。アッセイの当日、１ｍＭ ＣａＣｌ2及び２０ｍＭ ＨＥＰＥＳを含む１ｘハンクス平
衡塩溶液（Life Technologiesより市販されている）、ｐＨ７．４ ０．２ｍＬでプレー
トを洗い、Ｆｌｕｏ−４（最終３μＭ）を含む洗浄緩衝液０．１ｍＬを使用して細胞に負
荷した。１時間後、細胞を洗浄緩衝液０．２ｍＬで２回洗い、洗浄緩衝液０．１ｍＬに再
懸濁した。アッセイのためにプレートをＦＬＩＰＲ（Molecular Devicesより市販されて
いる）に移した。アッセイ緩衝液で希釈した化合物ＡＡＱ５０μＬを細胞プレートに添加
して、２分間インキュベートした。化合物ＡＡＱの最終濃度は約５０ｐＭ−約３μＭの範
囲であった。カプサイシン（４００ｎＭ）５０μＬの添加によってヒトＶＲ１を活性化し
、プレートをさらに３分間インキュベートした。時間経過全体を通じてデータを収集し、
Ｅｘｃｅｌ及びＧｒａｐｈ Ｐａｄ Ｐｒｉｓｍを用いて解析した。このプロトコールに
従って検定したとき、化合物ＡＡＱは５０．７±１４．７ｎＭ（ｎ＝３）のＩＣ50を有し
ていた。
ｐＨに基づくアッセイ及びカプサイシンに基づくアッセイの結果は、例示的「ベンゾア
ゾリルピペラジン化合物」である化合物ＡＡＱがヒトＶＲ１に結合し、その活性を調節す
ること、及び、従って、疼痛、ＵＩ、潰瘍、ＩＢＤ又はＩＢＳを治療又は予防するために
有用であることを明らかにしている。
本発明は、本発明のいくつかの局面の例示を意図する実施例の中で開示される特定実施
形態によって範囲を限定されるものではなく、機能的に等価のいかなる実施形態も本発明
の範囲内である。実際に、ここで示し、説明したものに加えて本発明の様々な修正が当業
者には明らかになり、付属の特許請求の範囲内に含まれることが意図されている。
多くの参考文献を引用したが、それらの開示全体が参照してここに組み込まれる。

Claims (20)

  1. 式：
    の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
    (式中、Ar1は、
    Ar2は、
    R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
    R2はそれぞれ独立して：
    (a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
    (b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
    (c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
    R3は、-Hまたは-CH3：
    R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
    R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
    R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
    R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
    -ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
    nは、0〜3の整数；および
    pは、0〜2の整数)。
  2. 式：
    の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
    (式中、Ar1は、
    Ar2は、
    Aは、
    R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
    R2はそれぞれ独立して：
    (a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-N02もしくは-NH2；
    (b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
    (c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
    R3は-CH3；
    R4は-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
    R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
    R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
    R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
    R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(0)2R7；
    -ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
    nは、0〜3の整数；
    pは、0〜2の整数；および
    xは、1)。
  3. R1がFである、請求項１または２に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  4. Ar1が、下記構造式で表される、請求項１または２に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
    （式中、R 1 、R 2 およびnは、請求項１または２で定義されたものと同じである。）
  5. nが１である、請求項４に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  6. R2が、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環または-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環であり、それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている、請求項５に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  7. R2が、非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている-(C1-C10)アルキルである、請求項６に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  8. R2が、１または２個のR5基で置換されている-(C1-C10)アルキルであり、R5基が２個の場合、それぞれのR5基は同じである、請求項７に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  9. Ar2が、下記構造式で表される、請求項１または２に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
    （式中、R 8 およびR 9 は、請求項１または２で定義されたものと同じである。）
  10. R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)である、請求項９に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  11. R8およびR9の少なくとも１つがHである、請求項９に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  12. R8がFであり、R9がHである、請求項１１に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  13. R3がCH3である、請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  14. AがC(O)N(R4)であり、R4がHである、請求項２に記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩。
  15. 請求項３に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能な賦形剤とを含む、動物における疼痛治療用組成物。
  16. 動物における疼痛の治療または予防を目的とした薬物を製造するための、請求項３に記載の化合物もしくは当該化合物の製薬上許容可能な塩の有効量の使用。
  17. 細胞中のVR1機能を阻害することを目的とした薬物を製造するための、請求項３に記載の化合物もしくは当該化合物の製薬上許容可能な塩の有効量の使用。
  18. VR1を発現可能な細胞と、請求項３に記載の化合物もしくは当該化合物の製薬上許容可能な塩の有効量とをインビトロで接触させることを含む、細胞中のVR1機能をインビトロで阻害する方法。
  19. 請求項３に記載の化合物もしくは当該化合物の製薬上許容可能な塩の有効量を含む容器を含む、動物における疼痛治療用キット。
  20. 請求項３に記載の化合物または当該化合物の製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な賦形剤とともに混合するステップを含む、動物における疼痛治療用組成物の調製方法。
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