JP5877456B2 - 毛髪抗老化活性を有する生物活性組成物 - Google Patents

毛髪抗老化活性を有する生物活性組成物 Download PDF

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Description

本発明は、より濃い、および/もしくはより豊富な毛髪の外観を増加させ、ならびに/または白髪の外観を遅延させて、健康でより若く見える毛髪を与えることができるヘアケア組成物および方法に関する。
魅力的であると考えられる毛髪の外観には、多くの属性が寄与している。例えば、豊富で濃い外観を有する毛髪は、非常に望ましい。対照的に、薄い外観を有する毛髪は、それほど魅力的ではなく、さらには薄毛の個人が、個人の暦年齢よりも老いているという認知をもたらす可能性がある。さらに、白髪の外観も、個人が個人の暦年齢よりも老いているという認知をもたらす可能性がある。さらに、薄毛および白髪は、スタイリングすることがより困難であることがあり、典型的には多くのヘアスタイルほどにはスタイリングすることができず、個人を欲求不満、かつとかしつけていない外観の状態のままにする。薄毛および白髪に関係する上述の問題のために、多くの個人は、身づくろいに大きな努力と時間を費やし、なお依然として、個人の所望のヘアスタイルおよび外観を獲得しない。これは、彼または彼女の外観における欲求不満および/または自信の欠如をもたらし得る。これらの問題は、女性と男性の両方の消費者によって、かつ様々な年齢で経験される可能性がある。
したがって、毛髪外観の豊富さおよび濃さを増加させ、白髪の外観を減少させ、このようにして、より健康でより若く見え、より魅力的な毛髪外観をもたらす方法を、消費者に提供する必要性がある。
本発明は、より豊富な、および/もしくはより濃い毛髪の外観を増加させ、ならびに/または白髪の外観を減少させ、このようにして、より健康で、より若く見える毛髪をもたらすのを助けることができるヘアケア組成物および方法に関する。この結果は、毛幹および毛嚢の直径を増加させ、毛髪の数を増加させ、白髪の出現を減少させ、ならびに/または損傷が少ない毛髪を有することによって達成される。
本発明の一態様によれば、健康でより若く見える哺乳動物の毛髪を与えることによって毛髪の外観を改善するために、頭皮に対する有効量の毛髪抗老化剤の相乗的組合せを含むヘアケア組成物が提供される。組成物は、ツバキ漿液画分およびナツシロギク漿液画分の組合せを含む第1の組成物、またはパセリ漿液画分およびケルプ漿液画分の組合せを含む第2の組成物から選択される有効量の毛髪抗老化剤;ならびに皮膚科学的に許容される担体を含む。
本発明の一態様によれば、毛髪の外観を改善するために有効量の毛髪抗老化剤の相乗的組合せを含むヘアケア組成物を頭皮に局所的に適用するステップを含む方法が提供される。
本発明は、添付の図面と併せて行われる以下の説明からより良く理解されると考えられる。参照される図面は、本発明の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。
ケルプおよびパセリ漿液画分がメラニン形成細胞アッセイにおいて別個におよび変化させたブレンドとして評価される場合の、メラニン合成活性化を示す棒グラフである。 ケルプおよびパセリ漿液画分がメラニン形成細胞アッセイにおいて別個におよび50:50ブレンドとして評価される場合の、メラニン合成活性化を示す別の棒グラフである。 ツバキおよびナツシロギク漿液画分がメラニン形成細胞アッセイにおいて別個におよび変化させたブレンドとして評価される場合の、メラニン合成活性化を示す棒グラフである。 ツバキおよびナツシロギク漿液画分がメラニン形成細胞アッセイにおいて別個におよび20:80ブレンドとして評価される場合の、メラニン合成活性化を示す別の棒グラフである。 ケルプおよびパセリ漿液画分がADP−Glo(商標)アッセイにおいて別個におよび変化させたブレンドとして評価される場合の、インターロイキン−1受容体関連キナーゼ(IRAK−4)の阻害を示す棒グラフである。 ツバキおよびナツシロギク漿液画分がADP−Glo(商標)アッセイにおいて別個におよび変化させたブレンドとして評価される場合の、IRAK−4の阻害を示す棒グラフである。 本明細書で使用される漿液画分およびブレンドの同一性を示す表である。
本明細書で使用される場合、「ヘアケア組成物」という用語は、毛髪について処置し、またはケアするために使用される組成物を含めて、毛髪および/または毛髪の下の皮膚に適用される組成物である。「ヘアケア組成物」という語句によって企図される製品には、限定されるものではないが、アフターシェーブトニックおよびローション、クリーム、エマルション、フォーム、ヘアコンディショナー(リンスオフ(rinse-off)およびリーブオン(leave-on))、毛髪着色剤、ヘアトニック、リキッド、ローション、ムース、噴射剤ローション、シャンプー、シェーブジェル、あごひげ用一時的毛髪染料などが含まれる。
「育毛刺激剤」は、有効量の育毛刺激剤を含有する組成物が結果的に有効な期間にわたって所望の部位に局所的に適用される場合、成長期(anagen phase)を増加または延長させ、または哺乳動物の毛髪成長の成長期を増加させる外観を与え得る任意の材料を含む。育毛刺激と関連して使用される関連用語のすべては、認められる利益が、本明細書で記載される組成物の曝露なしに認められ、または予期されるものと相対的であることを意味すると理解される。これらの観察には、限定されるものではないが、毛幹および毛嚢の直径の増加、毛髪の数の増加、より長い髪の成長、および/または損傷の少ない毛髪の所有が含まれる。
「より豊富な、およびより濃い毛髪の外観を増加させる」は、有効量の本発明の組成物が結果的に有効な期間にわたって所望の部位に局所的に適用される場合、毛髪の対象部位(例えば、頭皮)における毛嚢および/または毛幹の直径を、統計的に有意な量で増加させることを意味する。
「白髪の外観を遅延させる」は、白髪の出現の速度を遅延させることを意味する。しらが(すなわち、毛髪の自然の白化または白髪化)は、毛幹中のメラニンの低下と関連していることが認められている。しらがの開始または程度は、老化と関連しており、したがって、白髪の外観の開始の遅延、またはその減少は、より若く見える外観を与える。白髪出現の速度は、目視観察によって、ならびに日本国特許出願特開2005−296352A号公報および米国特許出願公開第2008/0064723号(これらの両方ともは、Shiseido Company,LTDに譲渡されている)に記載された方法によって測定され得る。計数法は、前頭部頭皮のいずれかの側の50mm×10mmの領域を指定し、その領域内のすべての毛髪を収集し、その領域から切られた1000本の毛髪を計数することからなる。白髪および色素性髪は両方とも計数される。この方法は月1回繰り返されるか、または必要に応じて、白髪のパーセントが計算される。
本明細書で言及される場合の「哺乳動物の毛髪」は、哺乳動物の身体の任意の部分の毛髪を含み、限定されるものではないが、顔面、頭蓋、または身体の毛髪を含み得る。例えば、それは、頭皮毛、頭部毛、頸部毛、あごひげ、口ひげ、まゆ毛およびもみあげを含み得る。
本明細書で使用される場合の「局所適用」という用語は、本発明の組成物を、影響を受ける毛髪がそこから成長する角質組織の表面に適用または展延することを意味する。
本明細書で使用される場合の「皮膚科学的に許容される」という用語は、そのように記載される組成物またはその成分が、過度の毒性、非適合性、不安定性、アレルギー反応などなしに、哺乳動物の角質組織と接触状態での使用に適することを意味する。
本明細書で使用される場合の「有効量」という用語は、統計的に有意な量で毛髪の対象部位における毛幹の直径を増加させ、統計的に有意な量で毛髪密度(領域当たりの毛髪の数)を増加させ、および/または統計的に有意な量で白髪の外観を遅延させるのに十分な、化合物または組成物の量を意味する。
本明細書で使用される場合の「漿液画分」という用語は、(a)清浄で新鮮な植物物質を粉砕し、圧搾するステップおよび(b)細胞壁画分から液体画分を分離して、新鮮な細胞汁液を得るステップであって、前記分離の前または間に外因性液体が加えられないステップ;(c)新鮮な細胞汁液をろ過して、第1のろ液を得るステップ;ならびに(d)第1のろ液を分画して、漿液画分を得るステップを含む一般的な方法によって生成される組成物を意味する。
1.ヘアケア組成物
本発明は、頭皮表面への適用に有用であり、かつより若く見える毛髪を与えるのに有効である、有効量の毛髪抗老化剤を含むヘアケア組成物、およびその組成物を使用する方法に関する。組成物は、限定されるものではないが、溶液、懸濁液、ローション、クリーム、ジェル、トナー、スティック、ペンシル、スプレー、エアロゾル、軟膏、クレンジング液体洗浄液およびソリッドバー、シャンプーおよびヘアコンディショナー、ペースト、フォーム、パウダー、ムース、シェービングクリーム、ワイプ、ストリップ、パッチ、電動パッチ、創傷包帯および粘着性救急絆、ヒドロゲル、フィルム形成性製品などを含む、多種多様な製品形態であってもよい。組成物形態は、組成物中に存在する場合、選択される特定の皮膚科学的に許容される担体から得られ得る。
A.毛髪抗老化剤
本発明の実施形態によるヘアケア組成物は、漿液画分である有効量の毛髪抗老化剤の組合せを含む。したがって、ある実施形態において、ヘアケア組成物は、ツバキ漿液画分およびナツシロギク漿液画分の第1の組合せ、またはパセリ漿液画分およびケルプ漿液画分の第2の組合せを含む。別の実施形態によれば、ヘアケア組成物は、第1および第2の組合せを含む。
ツバキ、ナツシロギク、またはパセリ画分のそれぞれは、それぞれ、チャノキ(camellia sinensis)、ナツシロギク(chrysanthemum parthenium)、またはパセリ(petroselinum crispum)に属する植物から得られる花、葉、および/または茎の漿液画分から本質的になり、ケルプ漿液画分は、一般に褐藻類として知られる、光合成生物オオウキモ(macrocystis pyrifera)からの生物活性画分から本質的になる。本明細書での検討を簡単にするために、褐藻類は、漿液画分の供給源に言及する場合、「植物(単数)」または「植物(複数)」または「バイオマス」に対して包括的であると理解されるべきである。本明細書で使用される例示的な漿液画分は、Akzo Nobel Surface Chemistry LLC,Chicago,Illinoisにより提供される。例示的な漿液画分調製方法は、米国特許第7,473,435号(例えば、ツバキについて)、米国特許第7,537,791号(例えば、ナツシロギク(Tanacetum parthenium)からのパルテノリドを含まない生物活性成分について)、および米国特許出願公開第2011/0110872号(例えば、ケルプについて)に示されており、これらは、それらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。漿液画分は、以下にさらに検討されるとおりに、ブレンドされて、驚くべきことに相乗効果をもたらす漿液画分の組合せを形成し得る。
漿液画分を調製するための一般的な方法は、清浄で、新鮮な植物物質を粉砕および圧搾するステップ;細胞壁画分から液体画分を分離して、新鮮な細胞汁液を得るステップであって、前記分離前または間に外因性液体が加えられないステップ;新鮮な細胞汁液をろ過して、第1のろ液を得るステップ;および第1のろ液を分画して、本明細書で使用される漿液画分を得るステップを含む。分画は、以下のステップ、すなわち、pHを調整するステップ、マイクロ波などの加熱するステップ、ろ過するステップ、遠心分離にかけるステップ、または安定化させるステップの1つまたは複数を含んでもよい。安定化は、保存剤を添加し、保存剤の完全な可溶化が得られるまで混合物をインキュベートするステップを含んでもよい。例示的な保存剤には、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ナトリウムメチルバラベン、および/またはクエン酸の1種または複数が含まれる。
得られた漿液画分の組合せは、伝統的に調製された植物抽出物に対して優れた生物活性を有する。伝統的な抽出物と違って、この漿液画分は、新鮮な植物材料の残部から機械的に分離された新鮮な植物細胞汁液から調製される。重要なことに、外因性溶媒(例えば、水、ヘキサン、アセトン、エタノール)は、汁液分離工程の間にまったく加えられない。得られた細胞汁液は、新鮮な植物物質で見出される、完全スペクトルの化合物を含有し、したがって、得られた漿液画分は、特定の溶媒で分離され得る狭い範囲の化合物だけを含有する伝統的な植物抽出物よりも、非常により広い範囲の活性化合物を含有する。
さらに、新鮮な植物の使用は、新鮮な植物物質中に生来的に存在する生物活性成分の完全性を維持する。伝統的な植物抽出物は、新鮮な植物物質からではなく、むしろ、乾燥された植物材料から調製され、これは、脱水による分解を起こした。脱水の間に、細胞壁は損なわれ、加水分解、酸化、重合、メイラード反応、および異性化などの機構によって化合物の分解を引き起こす。乾燥された葉が抽出される場合、得られた抽出物は、このようにして新鮮な植物物質に元々は存在していなかったこれらの分解生成物を含有する。したがって、得られた乾燥葉抽出物の組成物は、新鮮な汁液および得られた漿液画分のものと大きく異なる。
チャノキ(camellia sinensis)漿液画分の例示的な調製は、米国特許第7,473,435号に記載されており、以下に要約される。チャノキ(camellia sinensis)植物からの漿液画分は、(1)バイオマスを調製するステップ;(2)植物バイオマスを粉砕、浸軟、および圧搾するステップ;(3)細胞汁液から膜画分を分離して、細胞汁液上清を与えるステップ;(4)細胞汁液上清から細胞質画分を分離するステップ;ならびに(5)漿液画分を単離するステップを含む方法によって調製され得る。
(1)バイオマスを調製するステップ:十分量の新鮮なツバキ(チャノキ(camellia sinensis))植物バイオマス(芽の付いた上部の柔らかい若葉組織のみ)を収穫して、ほぼ100kgの乾燥物質をもたらす。新鮮なバイオマス中の乾燥物質のレベルは、21.70重量%であると計算され、100kgの乾燥物質をもたらすためにほぼ461kgの新鮮な植物バイオマスの収穫を必要とする。植物バイオマスの固有の含水量を保ち、かつ水分損失による萎れを避けるために注意する。収穫は、葉細胞構造の破壊を避けるために収集したバイオマスの叩き切り(chopping)、すりつぶし(mashing)、および押しつぶし(crushing)(これらは、フェノールオキシダーゼおよびペルオキシダーゼにより触媒される内因性酵素反応を誘発し得る)を避けるかまたは最小化するような仕方で行われる。これらの反応は酸化の時間とともに強められるので、ステップはすべて可能な最短時間で完了させる。例えば、収穫されたバイオマスは、切断してせいぜい10分後に加工するために供給される。これは、植物バイオマスの日光、高温、および他の負の環境要因への曝露を最小化するように行われる。洗浄ステップは、さらなる加工前に植物から土壌粒子および他の破片を除去するために行われる。この洗浄は、収穫植物を1kg/cm以下の水圧で5分間以下洗浄することによって行われる。残存水洗浄液は、緑または茶色の色素をまったく含有せず、適当な水圧および洗浄期間を示す。過剰な水は、洗浄植物バイオマスから除去される。
(2)植物バイオマスを粉砕、浸軟、および圧搾するステップ:植物バイオマスの収穫、収集、および洗浄後、植物は、次いで、粉砕、浸軟、および圧搾を行って、細胞内内容物(すなわち、植物細胞汁液)を抽出し、繊維豊富な細胞壁画分(細胞壁画分)から植物細胞汁液を分離する。10馬力のエンジンおよび一組の篩を有するハンマーミル(Model VS35,Vincent Corporaton,Fla.)を使用して、バイオマスを粉砕して、最短時間量でかつバイオマス温度の著しい上昇なしに適切に小さいサイズの植物組織粒子をもたらしてもよい。ハンマーミルは、10秒以下の処理の間に、最大サイズ0.5センチメートル以下の浸軟植物粒子を生じさせるように設定できる。バイオマス温度は、わずかに5℃以下上昇する。水平連続式ねじプレス(horizontal continuous screw press)(Compact Press“CP−6”,Vincent Corporation,Fla.)を直ちに使用して、植物から植物細胞汁液を抽出する。ねじプレスの錐体上の圧力を、24kg/cmのレベルに維持し、ねじ速度は12rpmであり、温度上昇はわずかに5℃以下である。この処理により、約8.5重量%の乾燥物質レベルを有する約276gの植物細胞汁液が生成し得る。
(3)細胞汁液から膜画分を分離するステップ:約8.5重量%の乾燥物質レベルを有する初期の植物細胞汁液は、小さい繊維粒子を含有し、これは、4層のナイロン織物に通してろ過することによって、または低速遠心分離バイオマスを用いることによって除去され得る。ろ過された植物細胞汁液を、温度プローブ制御を用いてマイクロ波処理に曝露する。この処理は、細胞汁液の温度が60℃に達するまで継続する。凝集が誘発されると直ぐに、処理された細胞汁液を直ちに40℃に冷却する。凝集した細胞汁液からの膜画分の分離は、3,000g以上で20分間以上の遠心分離を用いて達成される。これにより、膜画分(沈殿物)ならびに、細胞質画分および細胞漿液画分(これは、低分子量の可溶性成分を含有する)を含有する細胞汁液上清がもたらされる。細胞汁液上清は、さらなる加工に用いて、漿液画分をもたらす。
(4)細胞汁液上清から細胞質画分を分離するステップ:細胞質画分を析出させるために、細胞汁液上清を等電沈殿にかける。細胞質画分の沈殿は、5.0Nの塩酸(HCl)を用いて、細胞汁液上清のpHを約4にする滴定法を用いて誘導される。上清からの、約14.5重量%の乾燥物質レベルを有し得る沈殿細胞質画分の分離は、3,000g(gは、相対的遠心力である)以上で20分間以上の遠心分離により達成される。
(5)漿液画分を単離するステップ:細胞質画分の分離後、上清は懸濁粒子を含有する。これらの粒子を析出させるために、上清を7,500g以上で30分間以上の遠心分離にかける。透明な上清を0.8マイクロメートルの細孔を有するフィルタに通してろ過する。このろ液(チャノキ(camellia sinensis)漿液画分)は、約5.7重量%の乾燥物質レベルを有することができる。
漿液画分の乾燥物質レベルは、それ自体季節ごとのおよび/または地理的供給源に基づく変動を有することがある、植物バイオマスの含水量などの様々な要因に依存して変わり得ることが理解され得る。したがって、一実施形態において、ツバキ漿液画分中の乾燥物質レベルは、例えば、約0.1重量%から約25重量%、約1重量%から約15重量%、約2重量%から約10重量%、または約3重量%から約9重量%の範囲であり得る。一実施形態において、ナツシロギク画分中乾燥物質レベルは、例えば、約0.1重量%から約25重量%、約1重量%から約15重量%、約2重量%から約10重量%、または約3重量%から約9重量%の範囲であり得る。一実施形態において、ケルプ画分中の乾燥物質レベルは、例えば、約0.1重量%から約25重量%、約1重量%から約15重量%、約2重量%から約10重量%、または約3重量%から約9重量%の範囲であり得る。一実施形態において、パセリ画分中の乾燥物質レベルは、例えば、約0.1重量%から約25重量%、約1重量%から約15重量%、約2重量%から約10重量%、または約3重量%から約9重量%の範囲であり得る。別の実施形態において、ケルプおよびパセリ漿液画分ならびに/またはツバキおよびナツシロギク漿液画分のブレンド中の乾燥物質レベルは、例えば、約0.1重量%から約25重量%、約1重量%から約15重量%、約2重量%から約10重量%、または約3重量%から約9重量%の範囲であり得る。
さらに、漿液画分は、漿液画分および/もしくは乾燥物質中で特定される化合物もしくはクラスの化合物の内容物に関して、または他の化合物もしくはクラスの化合物の不在によって、さらに特徴付けされ得る。例えば、一実施形態において、ツバキ漿液画分は、乾燥物質1グラム当たり約8.0から約20.0ミリグラム、特に乾燥物質1グラム当たり約10.0から約18.0ミリグラム、より特には乾燥物質1グラム当たり約12.0から約16.0ミリグラムのカテキン合計含有量を有し得る。別の例において、ナツシロギク漿液画分は、パルテノリドなどのα−不飽和γ−ラクトンを含まないか、または実質的に含まない。
同様な分析および特徴付けが、ナツシロギク(例えば、米国特許第7,537,791号参照)、ケルプ(例えば、米国特許出願公開第2011/0110872号参照)、およびパセリ漿液画分に適用され得る。
一部の場合、漿液画分は、安定性の欠如ならびに色および匂いの変質のために局所用製品の活性成分として使用することができない。漿液画分の精製は、以下のステップ、すなわち、熱処理、冷却、ろ過、および安定化を含み得る。精製は、細胞質画分からの漿液画分の分離後直ちに行うことができる。例えば、ツバキ漿液画分は、温度プローブ制御を用いてマイクロ波処理に曝露される。この処理は、漿液画分の温度が99℃に到達するまで継続する(その全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国特許第7,537,791号に前に記載されたとおりに90℃が必要とされる)。凝集が誘発されると直ぐに、処理された漿液画分は直ちに10℃に冷却される。凝集した漿液画分は、0.8マイクロメートルの細孔を有するフィルタ(Whatman No.2フィルタの二重層も、米国特許第7,537,791号に記載されたとおりに用いられてもよい)に通して真空ろ過される。沈殿物は廃棄されてもよく、得られた漿液画分ろ液は、安定化のためにさらなる加工を行うことができる。漿液画分ろ液の安定化は、保存剤(外因性抗酸化剤は、米国特許第7,537,791号に前に記載されたように必要とされない)を添加し、完全な可溶化が得られるまで混合物をインキュベートすることによって達成される。漿液画分ろ液の安定化に有用な保存剤は、以下、すなわち、0.1%ソルビン酸カリウム、0.1%安息香酸ナトリウム、0.1%ナトリウムメチルパラベン、および/または0.1%クエン酸を含む。ツバキ漿液画分のための推奨される貯蔵条件は、光から保護された密閉容器中15℃から25℃の温度での貯蔵を含む。
ナツシロギク(chrysanthemum parthenium)、パセリ(petroselinum crispum)、またはオオウキモ(macrocystis pyrifera)の同様の加工により、それぞれ、ナツシロギク、パセリ、またはケルプの漿液画分が生成し得る。
一部の実施形態において、ヘアケア組成物は、ツバキ漿液画分およびナツシロギク漿液画分の第1の組合せを含む有効量の毛髪抗老化剤を含み、ツバキ漿液画分は、約0.001重量%から約15重量%、代替として約0.002重量%から約10重量%、代わりに約0.025重量%から約10重量%、他の実施形態において約0.05重量%から約10重量%、他において約0.05重量%から約5重量%、他において約0.1重量%から約5重量%の量で存在し;ナツシロギク漿液画分は、約0.001重量%から約15重量%、約0.002重量%から約10重量%、約0.025重量%から約10重量%、約0.05重量%から約10重量%、約0.05重量%から約5重量%、または約0.1重量%から約5重量%の量で存在し、重量%は、ヘアケア組成物の重量に基づく。
別の実施形態によれば、ツバキ漿液画分とナツシロギク漿液画分との重量比は、約10:90から約90:10、約10:90から約50:50、約80:20から約20:80、約30:70から約70:30、約40:60から約60:40の範囲である。例えば、ツバキ漿液画分とナツシロギク漿液画分との重量比は、約90:10、約80:20、約70:30、約60:40、約50:50、約40:60、約30:70、約20:80、または約10:90であってもよい。
別の実施形態において、ヘアケア組成物は、パセリ漿液画分およびケルプ漿液画分を含む有効量の毛髪抗老化剤の第2の組合せを含み、パセリ漿液画分は、約0.001重量%から約15重量%、約0.002重量%から約10重量%、約0.025重量%から約10重量%、約0.05重量%から約10重量%、約0.05重量%から約5重量%、または約0.1重量%から約5重量%の量で存在し;ケルプ漿液画分は、約0.001重量%から約15重量%、約0.002重量%から約10重量%、約0.025重量%から約10重量%、約0.05重量%から約10重量%、約0.05重量%から約5重量%、または約0.1重量%から約5重量%の量で存在し、重量%は、ヘアケア組成物の重量に基づく。
別の実施形態によれば、パセリ漿液画分とケルプ漿液画分との重量比は、約10:90から約90:10、約10:90から約50:50、約80:20から約20:80、約30:70から約70:30、約40:60から約60:40の範囲である。例えば、パセリ漿液画分とケルプ漿液画分との重量比は、約90:10、約80:20、約70:30、約60:40、約50:50、約40:60、約30:70、約20:80、または約10:90であってもよい。
B.皮膚科学的に許容される担体
本発明の組成物は、組成物のための皮膚科学的に許容される担体(これは、「担体」と呼ばれ得る)も含み得る。本明細書で使用される場合、「皮膚科学的に許容される担体」という表現は、担体が角質組織への局所適用に適しており、良好な美的特性を有し、組成物中の毛髪抗老化剤と適合性であり、妥当でない安全性、または毒性の懸念をまったく引き起こさないことを意味する。適切な担体は、所望の製品形態を得るために選択される。さらに、成分の溶解性または分散性は、担体の形態および特性に影響を与えることがある。一実施形態において、担体は、組成物の重量で、約50重量%から約99重量%、約60重量%から約98重量%、約70重量%から約98重量%、または代替として、約80重量%から約95重量%のレベルで存在する。
担体は、多種多様の形態であり得る。非限定的な例には、単純な溶液(例えば、水性、有機溶媒、または油ベース)、エマルション、および固体形態(例えば、ゲル、スティック、流動性を有する固体、または非晶質物質)が含まれる。ある実施形態において、皮膚科学的に許容される担体は、エマルションの形態である。エマルションは、一般に連続水相(例えば、水中油型および水中油中水型)または連続油相(例えば、油中水型および油中水中油型)を有すると分類され得る。本発明の油相は、シリコーン油、非シリコーン油(炭化水素油など)、エステル、エーテルなど、およびそれらの混合物を含み得る。
水相は、例えば、脱イオン水または蒸留水などの水を含む。水性担体中で用いられてよい他の許容される担体には、限定されるものではないが、エタノールなどのアルコール化合物が含まれる。一実施形態によれば、組成物は、アルコール、ジプロピレングリコール、および/または水を含む。
ヘアケア組成物は、約3.0から約10の範囲のpHを有し、これは、25℃で組成物の標準水素電極を用いて直接pH測定を行うことによって測定されてもよい。したがって、ヘアケア組成物のpHは、例えば、約6から約9の範囲内であり得る。
エマルションは、乳化剤をさらに含み得る。組成物は、担体を十分に乳化するために任意の適切なパーセントの乳化剤を含み得る。適切な重量範囲は、組成物の重量に基づいて、約0.1重量%から約10重量%、または約0.2重量%から約5重量%の乳化剤を包含する。乳化剤は、非イオン性、アニオン性またはカチオン性であってもよい。適切な乳化剤は、例えば、米国特許第3,755,560号、米国特許第4,421,769号、およびMcCutcheon's Detergents and Emulsifiers、北アメリカ版、317〜324頁(1986年)に開示されており、それらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。適切なエマルションは、所望の製品形態に依存して、広範な粘度を有し得る。
C.任意選択成分
本発明の実施形態によれば、ヘアケア組成物は、必要に応じて適切な任意選択成分をさらに含むこともできる。例えば、組成物は、他の活性または不活性成分を場合によって含み得る。
さらに別の実施形態によれば、ヘアケア組成物は、1種または複数の追加の毛髪抗老化剤、例えば、その全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願公開第2010/0120871号に開示されたものをさらに含んでもよい。したがって、追加の育毛刺激剤の非限定的な例には、フラボノイド(例えば、アピゲニンおよびルテオリン)、インドール化合物、キサンチン化合物、ビタミンB化合物、パンテノール化合物、およびそれらの誘導体が含まれる。
1.フラボノイド
本発明の実施形態の組成物は、フラボノイド化合物を場合によって含有してもよい。フラボノイドは、米国特許第5,686,082号および米国特許第5,686,367号に広範に開示されており、これらの両方ともは、参照により本明細書に組み込まれる。本発明の実施形態における使用に適したフラボノイドは、非置換フラバノン、一置換フラバノン、およびそれらの混合物から選択されるフラバノン;非置換カルコン、一置換カルコン、二置換カルコン、三置換カルコン、およびそれらの混合物から選択されるカルコン;非置換フラボン、一置換フラボン、二置換フラボン、およびそれらの混合物から選択されるフラボン;1種または複数のイソフラボン;非置換クマリン、一置換クマリン、二置換クマリン、およびそれらの混合物から選択されるクマリン;非置換クロモン、一置換クロモン、二置換クロモン、およびそれらの混合物から選択されるクロモン;1種または複数のジクマロール;1種または複数のクロマノン;1種または複数のクロマノール;それらの異性体(例えば、シス/トランス異性体);ならびにそれらの混合物である。本明細書で使用される場合の「置換された」という用語によって、フラボノイドの1個または複数の水素原子が、ヒドロキシル、C1〜C8アルキル、C1〜C4アルコキシル、0−グリコシドなど、またはこれらの置換基の混合物で独立して置き換えられているフラボノイドを意味する。
適切なフラボノイドの例には、限定されるものではないが、非置換フラバノン、モノヒドロキシフラバノン(例えば、2’−ヒドロキシフラバノン、6−ヒドロキシフラバノン、7−ヒドロキシフラバノンなど)、モノアルコキシフラバノン(例えば、5−メトキシフラバノン、6−メトキシフラバノン、7−メトキシフラバノン、4’−メトキシフラバノンなど)、非置換カルコン(とりわけ、非置換trans−カルコン)、モノヒドロキシカルコン(例えば、2’−ヒドロキシカルコン、4’−ヒドロキシカルコンなど)、ジヒドロキシカルコン(例えば、2’,4−ジヒドロキシカルコン、2’,4’−ジヒドロキシカルコン、2,2’−ジヒドロキシカルコン、2’,3−ジヒドロキシカルコン、2’,5’−ジヒドロキシカルコンなど)、およびトリヒドロキシカルコン(例えば、2’,3’,4’−トリヒドロキシカルコン、4,2’,4’−トリヒドロキシカルコン、2,2’,4’−トリヒドロキシカルコンなど)、非置換フラボン、7,2’−ジヒドロキシフラボン、3’,4’−ジヒドロキシナフトフラボン、4’−ヒドロキシフラボン、5,6−ベンゾフラボン、および7,8−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイゼイン(7,4’−ジヒドロキシイソフラボン)、5,7−ジヒドロキシ−4’−メトキシイソフラボン、大豆イソフラボン(大豆から抽出された混合物)、非置換クマリン、4−ヒドロキシクマリン、7−ヒドロキシクマリン、6−ヒドロキシ−4−メチルクマリン、非置換クロモン、3−ホルミルクロモン、3−ホルミル−6−イソプロピルクロモン、非置換ジクマロール、非置換クロマノン、非置換クロマノール、およびそれらの混合物が含まれる。
ある実施形態において、フラボノイド化合物は、非置換フラバノン、メトキシフラバノン、非置換カルコン、2’,4−ジヒドロキシカルコン、およびそれらの混合物である。例えば、別の実施形態において、フラボノイド化合物は、非置換フラバノン、非置換カルコン(例えば、トランス異性体)、およびそれらの混合物である。
フラボノイドは、合成材料であるか、または自然源(例えば、植物)からの抽出物として得ることができる。自然的に供給される材料は、さらに誘導体化することもできる(例えば、自然源からの抽出後に調製されるエステルまたはエーテル誘導体)。本明細書で有用なフラボノイド化合物は、いくつかの供給元、例えば、Indofine Chemical Company,Inc.(Somerville,N.J.)、Steraloids,Inc.(Wilton,N.H.)、およびAldrich Chemcial Company,Inc.(Milwaukee,Wis.)から市販されている。
上記のフラボノイド化合物の混合物が用いられてもよい。
ヘアケア組成物中に含まれる場合、本明細書で記載されるフラボノイド化合物は、約0.01重量%から約20重量%、約0.1重量%から約10重量%、または約0.5重量%から約5重量%の濃度で存在することができ、重量%は、ヘアケア組成物の全重量に基づく。
2.インドール化合物
ヘアケア組成物は、インドール化合物をさらに含み得る。本明細書で使用される場合、「インドール化合物」は、1種または複数のインドール類、それらの誘導体、それらの混合物、またはそれらの塩を意味する。したがって、組成物は、例えば、約0.1重量%から約10重量%のインドール化合物、約0.5重量%から約5重量%のインドール化合物、または約1重量%から約2重量%のインドール化合物を含んでもよく、重量%は、ヘアケア組成物の全重量に基づく。
3.キサンチン化合物
ヘアケア組成物は、キサンチン化合物をさらに含み得る。本明細書で使用される場合、「キサンチン化合物」は、1種または複数のキサンチン類、それらの誘導体、およびそれらの混合物を意味する。本明細書で有用であり得るキサンチン化合物には、限定されるものではないが、カフェイン、キサンチン、1−メチルキサンチン、テオフィリン、テオブロミン、それらの誘導体、およびそれらの混合物が含まれる。したがって、組成物は、例えば、約0.1重量%から約10重量%のキサンチン化合物、約0.5重量%から約5重量%のキサンチン化合物、または約1重量%から約2重量%のキサンチン化合物を含んでもよく、重量%は、ヘアケア組成物の全重量に基づく。例えば、ヘアケア組成物は、約0.75重量%のカフェインをさらに含んでもよい。
4.ビタミンB化合物
ヘアケア組成物は、ビタミンB化合物をさらに含み得る。本明細書で使用される場合、「ビタミンB化合物」は、ニコチン酸、ニアシンアミド、ニコチニルアルコール、それらの誘導体、およびそれらの混合物を意味する。ビタミンB化合物は、実質的に純粋な材料として、または自然(例えば、植物)源から適切な物理的および/もしくは化学的単離によって得られる抽出物として含まれてもよい。したがって、組成物は、例えば、約0.1重量%から約25重量%のビタミンB化合物;約0.5重量%から約15重量%のビタミンB化合物;または約3.5重量%から約7.5重量%のビタミンB化合物を含んでもよく、重量%は、ヘアケア組成物の全重量に基づく。例えば、ヘアケア組成物は、約2.5重量%のビタミンBをさらに含んでもよい。
5.パンテノール化合物
ヘアケア組成物は、パンテノール化合物をさらに含み得る。本明細書で使用される場合、「パンテノール化合物」という用語は、パンテノール、1種または複数のパントテン酸誘導体、およびそれらの混合物を含む。パンテノール化合物の非限定的な例には、D−パンテノール([R]−2,4−ジヒドロキシ−N−[3−ヒドロキシプロピル)]−3,3−ジメチルブタミド)、D,L−パンテノール、パントテン酸およびそれらの塩(例えば、カルシウム塩)、パンテニルトリアセテート、ロイヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、パントイルラクトース、ビタミンB複合体、またはそれらの混合物が含まれる。したがって、組成物は、例えば、約0.01重量%から約5重量%のパンテノール化合物;約0.03重量%から約3重量%のパンテノール化合物;約0.05重量%から約2重量%のパンテノール化合物;または約0.1重量%から約1重量%のパンテノール化合物を含んでもよく、重量%は、ヘアケア組成物の全重量に基づく。例えば、ヘアケア組成物は、約0.15重量%のパンテノールをさらに含んでもよい。
組成物は、他の一般的な毛髪用成分、例えば、抗ふけ活性剤、例えば、ピリチオン亜鉛、ミノキシジル、シリコーン、コンディショニング剤、および他の適切な材料を含んでもよい。CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Tenth Edition(Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc., Washington, D.C.により発行された)(2004)(以下、「CTFA」)には、本明細書で組成物に添加され得る多種多様な非限定的材料が記載されている。これらの成分クラスの例には、限定されるものではないが、研磨剤、吸収剤、美的成分(例えば、芳香剤、色素、着色剤(colorings/colorants)、エッセンシャルオイル、皮膚知覚剤、収斂剤など(例えば、チョウジ油、メントール、樟脳、ユーカリ油、ユージノール、乳酸メンチル、マンサク蒸留物)、抗座瘡剤、抗固化剤(anti-caking agent)、消泡剤、抗菌剤(例えば、ヨードプロピルブチルカルバメート)、抗酸化剤、結合剤、生物学的添加剤、緩衝剤、バルキング剤、キレート剤、化学添加剤、着色剤、化粧品用収斂剤、化粧品用殺生剤、変性剤、薬物収斂剤、外用鎮痛剤、フィルム形成剤または材料(例えば、フィルム形成性および組成物の持続性を補助するためのポリマー(例えば、エイコセンとビニルピロリドンとのコポリマー)、不透明化剤、pH調整剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、レオロジー調整剤、ヘアコンディショニング剤、および界面活性剤を含む。
6.抗ふけ活性剤
ヘアケア組成物は、抗ふけ活性剤をさらに含み得る。抗ふけ活性剤の適切な、非限定的な例には、抗菌活性剤、ピリジンチオン塩;アゾール、例えば、ケトコナゾール、クリムバゾール、エコナゾール、およびエルビオール;硫化セレン;粒状硫黄;角質溶解剤、例えば、サリチル酸;ならびにそれらの混合物が含まれる。ある実施形態において、抗ふけ微粒子は、ピリジンチオン塩である。このような抗ふけ微粒子は、組成物の成分と物理的および化学的に適合性であるべきであり、そうでなければ、製品安定性、審美性、または性能を過度に損なうべきでない。
ピリジンチオン微粒子は、本発明のヘアケア組成物に用いられる適切な粒子状抗ふけ活性剤である。ある実施形態において、抗ふけ活性剤は、1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン塩であり、微粒子形態である。ある実施形態において、ピリジンチオン抗ふけ微粒子の濃度は、ヘアケア組成物の重量によって、約0.01重量%から約5重量%、または約0.1重量%から約3重量%、または約0.1重量%から約2重量%の範囲である。ある実施形態において、ピリジンチオン塩は、亜鉛、スズ、カドミウム、マグネシウム、アルミニウムおよびジルコニウム、一般的には亜鉛などの重金属から形成されるもの、典型的には1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオンの亜鉛塩(「亜鉛ピリジンチオン」または「ZPT」として知られる)、一般には薄板粒子形態の1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン塩である。ある実施形態において、薄板粒子形態の1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン塩は、最大で約20ミクロン、または最大で約5ミクロン、または最大で約2.5ミクロンの平均粒径を有する。ナトリウムなどの他のカチオンから形成される塩も、適切であり得る。ピリジンチオン抗ふけ活性剤は、例えば、米国特許第2,809,971号;米国特許第3,236,733号;米国特許第3,753,196号;米国特許第3,761,418号;米国特許第4,345,080号;米国特許第4,323,683号;米国特許第4,379,753号;および米国特許第4,470,982号に記載されている。
ある実施形態において、ピリチオンの多価金属塩から選択される抗ふけ活性剤に加えて、組成物は、1種または複数の抗真菌および/または抗菌活性剤をさらに含み得る。ある実施形態において、抗菌活性剤は、コールタール、硫黄、木炭、ウィットフィールド軟膏(whitfield's ointment)、カステラーニ塗布液(castellani's paint)、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット(gentian violet)、オクトピロックス(ピロクトンオラミン)、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸およびその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジ油、尿素製剤、グリセオフルビン、8−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン(例えば、テルビナフィン)、ティーツリー油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマローザ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、桂皮アルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール、イクチオールペール(ichthyol pale)、Sensiva SC−50、Elestab HP−100、アゼライン酸、リチカーゼ、ヨードプロピニルブチルカルバメート(IPBC)、オクチルイソチアザリノンなどのイソチアザリノン、およびアゾール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される。
ある実施形態において、アゾール抗菌剤は、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビホナゾール、ブタコナゾール硝酸塩、クリムバゾール、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、オキシコナゾール硝酸塩、セルタコナゾール、スルコナゾール硝酸塩、チオコナゾール、チアゾール、およびそれらの混合物からなる群から選択されるイミダゾールである、またはアゾール抗菌剤は、テルコナゾール、イトラコナゾール、およびそれらの混合物からなる群から選択されるトリアゾールである。組成物中に存在する場合、アゾール抗ふけ活性剤は、約0.01重量%から約5重量%、または約0.1重量%から約3重量%、または約0.3重量%から約2重量%の量で含まれ、重量%は、ヘアケア組成物の全重量に基づく。
本発明は、抗菌活性剤の組合せをさらに含み得る。ある実施形態において、抗菌活性剤の組合せは、オクトピロックスと亜鉛ピリチオン、パインタールと硫黄、サリチル酸と亜鉛ピリチオン、サリチル酸とエルビオール、亜鉛ピリチオンとエルビオール、亜鉛ピリチオンとクリムバゾール、オクトピロックスとクリムバゾール、サリチル酸とオクトピロックス、およびそれらの混合物からなる組合せの群から選択される。
ある実施形態において、ヘアケア組成物は、有効量の亜鉛含有層状材料をさらに含み得る。ある実施形態において、ヘアケア組成物は、約0.001重量%から約10重量%、または約0.01重量%から約7重量%、または約0.1重量%から約5重量%の亜鉛含有層状材料を含み、重量%は、ヘアケア組成物の全重量に基づく。
亜鉛含有層状材料は、主として二次元で起こる結晶成長を有するものであってもよい。すべての原子が明確な層に組み込まれているものとしてだけでなく、ギャラリーイオンと呼ばれる、層間にイオンまたは分子があるものとして層構造を説明することが慣習的である(A.F. Wells「Structural Inorganic Chemistry」Clarendon Press, 1975)。亜鉛含有層状材料(ZLM)は、層中に組み込まれた亜鉛を有してもよく、および/またはギャラリーイオンの構成要素であってもよい。以下のクラスのZLMは、一般分類の比較的一般的な例を表し、この定義に当てはまる材料のより広い範囲について限定的であることは意図されない。
ZLMの多くは、鉱物として自然に存在する。ある実施形態において、ZLMは、水亜鉛土(hydrozincite)(炭酸水酸化亜鉛)、塩基性炭酸亜鉛、緑亜鉛鉱(炭酸水酸化亜鉛銅)、亜鉛孔雀石(炭酸水酸化銅亜鉛)、およびそれらの混合物からなる群から選択される。亜鉛含有性である関連鉱物も、組成物中に含まれてよい。クレータイプの鉱物(例えば、フィロケイ酸塩)などのアニオン性層種がイオン交換亜鉛ギャラリーイオンを含有する天然ZLMも存在し得る。これらの天然材料のすべてはまた、合成的に得られるか、または組成物中もしくは製造工程の間にその場で形成され得る。
常にではないが合成的であることが多い、ZLMの別の一般クラスは、層状複水酸化物である。ある実施形態において、ZLMは、式[M2+ 1−x3+ (OH)X+m− x/m・nHO(式中、二価のイオン(M2+)の一部またはすべては、亜鉛イオンである)に従う層状複水酸化物である(Crepaldi, EL, Pava, PC, Tronto, J, Valim, JB J. Colloid Interfac. Sci.2002, 248, 429-42)。
ヒドロキシ複塩(hydroxy double salt)と呼ばれる、ZLMのさらに別のクラスを調製することができる(Morioka, H., Tagaya, H., Karasu, M, Kadokawa, J, Chiba, K Inorg. Chem. 1999, 38, 4211-6)。ある実施形態において、ZLMは、式[M2+ 1−x2+ 1+x(OH)3(1−y)n− (1=3y)/n・nHO(式中、2種の金属イオン(M2+)は同じかまたは異なっていてもよい)に従うヒドロキシ複塩である。それらが同じであり、かつ亜鉛によって表される場合、式は、[Zn1+x(OH)2x+2×A・nHOに単純化する。この後者の式は、(式中、x=0.4である)材料、例えば、ヒドロキシ塩化亜鉛およびヒドロキシ硝酸亜鉛を表す。ある実施形態において、ZLMは、ヒドロキシ塩化亜鉛および/またはヒドロキシ硝酸亜鉛である。これらは二価のアニオンが一価のアニオンを置き換える水亜鉛土にも関連がある。これらの材料はまた、組成物中でまたは製造工程中もしくはその間にその場で形成することができる。
ある実施形態において、組成物は、塩基性炭酸亜鉛をさらに含み得る。塩基性炭酸亜鉛の市販の供給源には、zinc Carbonate Basic(Cater Chemicals:Bensenville,IL,USA)、zinc Carbonate(Shepherd Chemicals:Norwood,OH,USA)、Zinc Carbonate(CPS Union Corp.:New York,NY,USA)、zinc Carbonate(Elementis Pigments:Durham,UK)、およびzinc Carbonate AC(Bruggemann Chemical;Newtown Square,PA,USA)が含まれる。商業的に「炭酸亜鉛」または「塩基性炭酸亜鉛(zinc carbonate basic)」または「ヒドロキシ炭酸亜鉛(zinc hydroxy carbonate)」とも呼ばれることもある、塩基性炭酸亜鉛は、自然に存在する水亜鉛土と類似の材料からなる合成バージョンである。理想的な化学量論は、Zn(OH)(COで表されるが、実際の化学量論的比は、わずかに変わることがあり、他の不純物が結晶格子に組み込まれてもよい。
亜鉛含有層状材料とピリチオンまたはピリチオンの多価金属塩を有する実施形態において、亜鉛含有層状材料とピリチオンまたはピリチオンの多価金属塩の比は、約5:100から約10:1、または約2:10から約5:1、または約1:2から約3:1である。
一実施形態において、ヘアケア組成物は、それが身体の他の領域、衣服、または家具の上に望ましくなく滴らないように、およびフィルム形成剤としても機能し得るように、組成物の持続性を増加させ、それにより、毛髪抗老化剤の毛嚢および周囲組織への送達を増加させるためにレオロジー調整剤をさらに含む。任意の適切なレオロジー調整剤、例えば、セルロースベースのレオロジー調整剤、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが用いられ得る。レオロジー調整剤の他の非限定的な例には、アクリルアミド/アクリル酸アンモニウムコポリマー(および)ポリイソブテン(および)ポリソルベート20;アクリルアミド/アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー/イソヘキサデカン/ポリソルベート80;アクリレートコポリマー;アクリレート/ベヘネス−25メタクリレートコポリマー;アクリレート/C10〜C30アルキルアクリレートクロスポリマー;アクリレート/ステアレス−20イタコネートコポリマー;ポリアクリル酸アンモニウム/イソヘキサデカン/PEG−40ヒマシ油;C12〜16アルキルPEG−2ヒドロキシプロピルヒドロキシエチルエチルセルロース(HM−EHEC);カルボマー;架橋ポリビニルピロリドン(PVP);ジベンジリデンソルビトール;ヒドロキシエチルエチルセルロース(EHEC);ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC);ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC);ヒドロキシプロピルセルロース(HPC);メチルセルロース(MC);メチルヒドロキシエチルセルロース(MEHEC);PEG−150/デシルアルコール/SMDIコポリマー;PEG−150/ステアリルアルコール/SMDIコポリマー;ポリアクリルアミド/C13〜14イソパラフィン/ラウレス−7;ポリアクリレート13/ポリイソブテン/ポリソルベート20;ポリアクリレートクロスポリマー−6;ポリアミド−3;ポリクオタニウム−37(および)水素化ポリデセン(および)トリデセス−6;ポリウレタン−39;アクリル酸ナトリウム/アクリロイルジメチルタウレート/ジメチルアクリルアミド;クロスポリマー(および)イソヘキサデカン(および)ポリソルベート60;ポリアクリル酸ナトリウムが含まれる。例示的な市販のレオロジー調整剤には、ACULYN(商標)28、Klucel M CS、Klucel H CS、Klucel G CS、SYLVACLEAR AF1900V、SYLVACLEAR PA1200V、Benecel E10M、Benecel K35M、Optasense RMC70、ACULYN(商標)33、ACULYN(商標)46、ACULYN(商標)22、ACULYN(商標)44、Carbopol Ultrez 20、Carbopol Ultrez 21、Carbopol Ultrez 10、Carbopol 1342、Sepigel(商標)305、Simulgel(商標)600、Sepimax Zen、およびそれらの組合せが含まれる。
さらに別の実施形態によれば、ヘアケア組成物は、1種または複数の溶媒、例えば、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、1,4−ブタンジオール、3−アリルオキシ−1,2−プロパンジオール、ジプロピレングリコールn−ブチルエーテル、1,2−ヘキサンジオール、ジメチルイソソルビド、エタノール、1,3−ブタンジオール、1,3−プロパンジオール、2,2’−チオジエタノール、および1,6−ヘキサンジオール、またはそれらの組合せをさらに含んでもよい。
本発明のヘアケア組成物は、典型的なヘアケア処方物で提示されてもよい。それらは、溶液、分散液、エマルション、パウダー、タルク、被包、球体、スポンジ、固体剤形、フォーム、および他の送達機構の形態であってもよい。本発明の実施形態の組成物は、ヘアトニック、リーブオンヘア製品、例えば、コンディショナー、トリートメント、およびスタイリング製品、リンスオフヘア製品、例えば、コンディショナー、シャンプー、およびトリートメント製品;ならびに頭皮に適用され得る任意の他の形態であってもよい。
ヘアケア組成物は、一般に局所組成物を製造する、当技術分野で知られているような従来の方法によって調製される。このような方法は、典型的には、加熱、冷却、真空の適用などとともにまたはそれらなしで、比較的均一な状態へ1つまたは複数のステップで成分を混合することを含む。組成物は、例えば、活性物質の安定性(物理的安定性、化学的安定性、光安定性)および/または送達を最適化するように調製される。この最適化には、適切なpH(例えば、7未満)、活性剤と複合し、したがって、安定性または送達に負に影響し得る物質の排除(例えば、汚染鉄の排除)、複合体の形成を防止する手法の使用(例えば、適切な分散剤または二重区画包装)、適切な光安定性手法の使用(例えば、日焼け止め剤/日焼け防止剤の組込み、不透明包装の使用)などが含まれてもよい。
ヘアケア組成物は、単相もしくは単一製品であってもよいか、またはヘアケア組成物は、別個の相または別個の製品であってもよい。2種の製品が使用される場合、製品は、同時にまたは連続的に、一緒に使用されてもよい。連続的使用は、一方の製品の使用後直ぐになどの短時間で行われてもよいか、またはそれは、数時間もしくは数日の期間にわたって行われてもよい。
II.より濃い、およびより豊富な毛髪の外観を増加させる、ならびに/または白髪の外観を遅延させる方法
本発明のさらに別の実施形態によれば、毛幹および毛嚢の直径を増加させ;毛嚢の密度を増加させ、ならびに/または白髪の外観を遅延させる方法が提供される。これは、より濃い、および/またはより豊富な毛髪の外観をもたらすことができ、白髪の開始遅延の外観をもたらすことができる。一態様において、方法は、その部位から毛髪が成長する皮膚表面にヘアケア組成物を適用するステップを含む。例えば、ヘアケア組成物は、頭皮に適用され得る。別の実施形態において、方法は、哺乳動物がより濃い、および/またはより豊富な毛髪の外観を増加させ、または白髪の外観を遅延させることを求める皮膚の部位に、有効量の毛髪抗老化剤を含むヘアケア組成物を局所的に適用するステップを含む。
さらに別の実施形態において、方法は、レジメンに従って組成物を適用するステップを含み、前記レジメンは、
(a)頭皮を清浄にして、清浄頭皮を形成するステップと;
(b)組成物を前記清浄頭皮に局所的に適用するステップと
を含む。ヘアケア組成物は、毎日、毎週、または様々なレジメンで使用されてもよい。ヘアケア組成物は、1日2回以上、例えば、夜および午前中などに使用されてもよい。製品は、毛髪を洗浄した後に(濡れたまたは乾いた毛髪にも)使用されてもよく、このことは、組成物を、特定の日に1日当たり2回以上使用するか、または1週当たり数回だけ使用することを意味し得る。ヘアケア組成物は、1日当たり3回、1日当たり2回、1日当たり1回、1週当たり6回、1週当たり5回、1週当たり4回、1週当たり3回、1週当たり2回、または1週当たり1回使用されてもよい。一部の実施形態において、ヘアケア組成物は、1週当たり4回、5回、6回または7回使用される。
別の実施形態によれば、ヘアケア組成物は、少なくとも約4週間少なくとも1日1回、または少なくとも約4週間少なくとも1日2回適用される。別の実施形態によれば、ヘアケア組成物は、少なくとも約8週間少なくとも1日1回適用される。
ヘアケア組成物は、男性および女性によって使用されてもよい。ヘアケア組成物は、毛髪成長を促進し、またはより健康なもしくはより若く見える毛髪を有することを望む個人によって使用されることが望ましくあり得る。例えば、ヘアケア組成物は、脱毛と診断されていない対象に使用されてもよい。ヘアケア組成物は、約20、25、30、35、40、45、または50を超える年齢を有する対象に使用されてもよい。ヘアケア組成物は、約70、65、60、55、または50未満の年齢を有する対象に使用されてもよい。したがって、ヘアケア組成物は、約20〜70、約30〜60、約35〜55の年齢の間の対象に使用されてもよい。毛髪直径は、20歳後に減少し始めることがあるので、より健康な毛髪およびより豊富でより濃い毛髪の外観の増加は、これらの年齢後に望ましくあり得る。毛髪直径は、減少し続け、一部の対象では、30歳または40歳後により大きな程度まで減少し続ける。さらに、白髪は、遺伝的特徴に依存して、20歳ほどの早期に、しかし一般には30歳または40歳後に出現し始める。
処方および実施例
以下は、本発明の非限定的な実施例である。実施例は、例証の目的のためのみに示され、かつ本発明の限定と解釈されるべきではないが、その多くの変形が本発明の精神および範囲から逸脱することなしに可能であり、これは当業者によって理解されるからである。
実施例において、特に断りのない限り、すべての濃度は、重量パーセントとして列挙され、希釈剤、充填剤などの副次的材料を除外し得る。したがって、列挙された処方は、列挙された成分およびこのような成分に関連する任意の副次的材料を含む。当業者に明らかなように、これらの副次的材料の選択は、本明細書で記載されるとおりの本発明を行うように選択される特定の成分の物理的および化学的特性に依存して変わる。
Figure 0005877456
一般手順:ヘアケア組成物は、当業者によって一般に使用される方法に従って調製することができる。例えば、増粘剤(例えば、カルボポールなどのポリマー)は、溶液に実質的に空気を含ませることなしに完全な混合を与えるのに十分な撹拌下で水に添加してもよい。増粘剤が完全に水和されるまで混合を続け、その後、さらに成分を添加する。追加の皮膚科学的に許容される担体、続いて漿液画分を添加し、均一な溶液が得られるまで混合を続ける。pHを測定し、必要に応じて調整する(例えば、5.5から7)。
Figure 0005877456
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III.生物活性
簡潔には、本開示の当業者により一般に知られたとおりに、毛髪周期は、3期からなる。第1期、または成長期(growth phase)は、成長期(anagen)として知られ、平均して3年から4年の間継続する。第2期は、2週から3週の期間にわたる成長中止からなる。この期は、中間期(catagen)と呼ばれる。休止期(telogen)と呼ばれる、最後の期は、毛髪が抜ける期である。この期は、毛嚢の球根域が退行し、毛幹が離れ、皮膚の表面に向けて退去するにつれて、3から4ヶ月にわたってかなりゆっくり起こる。
本発明の一実施形態によれば、ツバキ漿液画分およびナツシロギク漿液画分、ならびに/またはパセリ漿液画分およびケルプ漿液画分の第1の組合せを含むヘアケア組成物が、より健康で、より若く見える毛髪の外観を増加させるために、頭皮および/または頭皮上の毛髪の基部に適用される。より多くの毛髪の外観が望まれる部位への1種または複数の育毛刺激剤の局所適用は、より濃いおよび/もしくはより豊富な毛髪の外観を有し、ならびに/または白髪の外観を遅延させることによって、部位の外観を実際に改善し得る。
理論に制約されることを望まないが、様々な毛髪抗老化剤の局所適用は、(1)毛嚢における炎症周期を中断または阻害することができ、これは次には、毛嚢の成長期を延長し得る;および/または(2)毛髪メラニン形成細胞におけるメラニンの産生を刺激することができ、これは次には、白髪の出現を遅延させ得ると考えられる。したがって、ヘアケア組成物の局所適用は、毛髪が成長期から離れる速度を遅延させる、白髪の外観を遅延させる、または両方とも助けることができる。さらに、毛髪直径が暦年齢とともに減少することが知られているので、局所適用は、より若く見える毛髪の外観をもたらすことができ、白髪の外観を遅延させることができる。
ヘアケア組成物の局所適用は、成長期を長くするのを助けることができる。成長期の長期化は、成長期から休止期への移行を阻止すること、または成長期から休止期への移行を阻害することのいずれかによって達成され得る。毛嚢は、成長している期(成長期)または休止している期(休止期)にある。毛嚢は、大部分は成長期にある。成長期は、典型的にはほぼ2年から10年間続き、平均期間は約3年から4年であり、これは、様々な要因に依存して変わり得る。反対に、休止期は、非常により短く、典型的には約3から4ヶ月間続き得る。一般に、人では、毛嚢のほぼ94%が成長期、および毛嚢の6%が休止期にある。月毎に、毛嚢のほぼ2%が成長期を離れ、休止期に移行し、同時に毛嚢のほぼ2%が休止期を離れ、成長期に移行する。本発明のヘアケア組成物の適用によって、成長期を離れる毛嚢のほぼ2%を阻止または遅延することができ、結果として成長期の毛嚢のパーセント増加をもたらす。成長期の毛嚢の量の増加は、頭部における毛髪密度を増加させる。成長期の長さは、約2週間から約2.5ヶ月間増加され得ると考えられる。毛髪密度(頭皮の特定の領域での毛髪の数)の増加は、測定することができる。
毛嚢における炎症周期に影響を与える漿液画分組合せの効力を予測する2つの方法は、インビトロバイオアッセイを使用する。より具体的には、インターロイキン−1受容体関連キナーゼ(IRAK−4)阻害を介したインターロイキンシグナル伝達阻害が、以下に記載される予測バイオアッセイ方法である。
インターロイキン−1シグナル伝達阻害:インターロイキン1(IL−1)は、生化学的シグナル伝達経路を開始して、炎症を増加させる炎症性サイトカインのファミリーである。毛嚢において、IL−1は、成長期から、休止期に先行する移行期である中間期への転換を促進する内生要因である。その経路内の任意の点でのIL−1シグナル伝達の阻害は、毛嚢の成長期から中間期への転換の阻止または遅延によって成長期を延長させると考えられる。
インターロイキン−1受容体関連キナーゼ阻害:インターロイキン−1受容体関連キナーゼ(IRAK−4)は、その後のシグナル伝達のためにIL−1刺激後に他のキナーゼを動員するIL−1シグナル伝達の不可欠なメディエータである。IRAK−4活性の阻害は、阻害剤と一緒の完全長ヒト組換えIRAK−4酵素系(Promega)のインキュベーション30分間後にADP−Glo(商標)キナーゼキット(Promega)を用いて、ATPの量によって測定する。ADP−Glo(商標)キットは、製造業者の使用説明書に従って使用した。
メラニン合成活性化:メラニンは、毛髪と皮膚の両方の色に関与するメラニン形成細胞により作られる色素である。メラニン合成は、成長期の間だけに起こる。成長期の長期化は、潜在的に基底メラニン合成を長引かせ、特定の活性化剤によってメラニンの合成を増加させる機会も与える。メラニンの活性化は、培養液中B16−F1メラニン形成細胞(ATCC)のインビトロモデルで測定される。メラニン形成細胞を、活性化剤と一緒に48時間インキュベートし、形成されたメラニンは、分光計で410nmにおいて光学密度(O.D.)を読み取ることによって測定する。
メラニン合成活性化材料:プレート:Corning(登録商標)96 Well Flat Clear Bottom White Polystyren TC−Treated Microplates、番号3903;細胞:B16−F1(ATCC);生育培地:DMEM、Gibco Invitrogen、番号11965−092(10%FBSおよび1%ペニシリン/連鎖球菌/グルタミン(GLBCO カタログ番号15701));漿液画分およびブレンド;保存剤;ならびに対照。
メラニン合成活性化方法:1日目:B16−F1細胞の播種、2000個/ウェル/100μl;2日目:各ウェルに10μlの希釈化合物を添加することによる化合物の処理;および4日目:各ウェルにおける色変化の測定。細胞生存性を顕微鏡下に検査し、細胞コンフルエンスが<50%である場合、この点についてのデータは使用しない。各ウェルに100μlの1%NaOH(1mlの50%NaOH+49mlのH2O)を添加後、Vis/UV読取機、410nMでOD値(メラニン産物)を測定する。注記:漿液画分による色が行き渡っているために、培地を含むが細胞を含まないウェルも、色対照ブランクとして処理および使用して、漿液の色による過大評価を除いた。
統計的有意性の定義:片側2試料t検定を行った。統計的有意性は、p<0.05と定義する。本出願における実施例は、p<0.01の値を与える。統計的に有意かつ相乗的ブレンドは、両方の個々の漿液画分成分のものよりも統計的に有意に大きい活性を有するブレンドと定義する。
A.ケルプおよびパセリの漿液画分
(1)ケルプ漿液画分、パセリ画分、および組合せを、メラニン合成作用について評価することができる(漿液画分のすべては、1%(v/v)の分析組成物で分析した):
Figure 0005877456
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ブレンド漿液画分中の乾燥物質含有量の同じレベルが、個々の漿液画分単独のどちらかのレベルよりも有意により大きい活性を有することを直接実証するために、一定濃度を用いる。これにより、ブレンドの中の2種の漿液が、一緒に相乗的に働いて、有意により良い生物活性を与えることが実証される。例えば、実施例1Aにおいて、1%のケルプおよびパセリの個々の漿液画分は、1.62および1.91倍の活性化を示すが、これらの個々の漿液画分の1%の10:90ブレンドは、6.36倍の有意にかつ非常により大きい活性化を示す。
(2)ケルプ漿液画分とパセリ漿液画分との組合せを、IRAK−4阻害について評価することができる(漿液画分のすべては、4%(v/v)の分析組成物で分析した):
Figure 0005877456
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ブレンド漿液画分中の乾燥重量物質の同じレベルが、個々の漿液画分単独のどちらかのレベルよりも有意により大きい活性を有することを直接実証するために、一定濃度を用いた。これにより、ブレンドの中の2種の漿液が、一緒に相乗的に働いて、有意により良い生物活性を与えることが示される。例えば、表11、実験1Kにおいて、4.0%のケルプおよびパセリの個々の漿液画分は、それぞれ67.7%および43%の阻害を示すが、一方でこれらの漿液画分の4.0%の50:50ブレンドは、76.3%の有意により大きい阻害を示す。
B.ツバキおよびナツシロギクの漿液画分
(1)ツバキ漿液画分、ナツシロギク画分、および組合せを、メラニン合成作用について評価することができる(漿液画分のすべては、0.8%(v/v)の分析組成物で分析した):
Figure 0005877456
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ブレンド漿液画分中の乾燥重量物質の同じレベルが、個々の漿液画分単独のどちらかのレベルよりも有意により大きい活性を有することを直接実証するために、一定濃度を用いる。これにより、ブレンドの中の2種の乾燥重量物質が、一緒に相乗的に働いて、有意により良い生物活性を与えることが実証される。例えば、表14、実験2Cにおいて、1%のツバキおよびナツシロギクの個々の漿液画分は、それぞれ、2.26および2.02倍の活性化を示すが、一方でこれらの漿液画分の1%の20:80ブレンドは、5.02倍の有意にかつ非常により大きい活性化を示す。同じことが、50:50ブレンド(表12、実験2A)および80:20ブレンド(表13、実験2B)について実証される。
(2)ツバキ漿液画分、ナツシロギク画分、および組合せを、IRAK−4阻害について評価することができる(漿液画分のすべては、0.8%(v/v)の分析組成物で分析した):
Figure 0005877456
Figure 0005877456
ブレンド漿液画分中の乾燥重量物質の同じレベルが、個々の漿液画分単独のどちらかのレベルよりも有意により大きい活性を有することを直接実証するために、一定濃度を用いる。これにより、ブレンドの中の2種の漿液が、一緒に相乗的に働いて、有意により良い生物活性を与えることが実証される。例えば、表16、実施例2Eにおいて、0.8%のツバキおよびナツシロギクの個々の漿液画分は、それぞれ8%および9%の阻害を示すが、一方でこれらの漿液画分の0.8%の80:20ブレンドは、54.3%の有意にかつ非常により大きい阻害を示す。
本明細書で開示される寸法および値は、記載される正確な数値に厳格に限定されると理解されるべきでない。代わりに、特に断りのない限り、このような寸法のそれぞれは、記載された値と、その値の周辺の機能的に同等な範囲との両方を意味することが意図される。例えば、「40mm」と開示された寸法は、「約40mm」を意味することが意図される。
本発明の実施形態の詳細な説明中に引用した文献のすべては、関連部分において、参照により本明細書に組み込まれ;いずれの文献の引用も、本発明に関して従来技術であることの是認と解釈されるべきではない。本文書中の用語のいずれかの意味または定義が、参照により組み込まれる文書中の同じ用語のいずれかの意味または定義と矛盾する限りは、本文書中のその用語に帰された意味または定義が適用されるものとする。
本発明の特定の実施形態が説明および記載されてきたが、様々な他の変化および変更が、本発明の精神および範囲から逸脱することなくなされ得ることが当業者に明らかである。したがって、本発明の範囲内であるこのような変化および変更のいずれも添付の特許請求の範囲で包含することが意図される。

Claims (13)

  1. a.
    i.ツバキ漿液画分およびナツシロギク漿液画分の組合せを含む第1の組成物、もしくは
    ii.パセリ漿液画分およびケルプ漿液画分の組合せを含む第2の組成物、
    ならびに/またはそれらの組合せ
    から選択される0.002から30重量%の生物活性ブレンド、ならびに
    任意選択で
    b.皮膚科学的に許容される担体
    を含む、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  2. 第1の組成物が、
    a..001重量%から15重量%のツバキ漿液画分、および
    b..001重量%から15重量%のナツシロギク漿液画分
    を含み、
    重量%は、組成物の全重量に基づく、請求項1に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  3. ツバキ漿液画分とナツシロギク漿液画分との重量比が、10:90から90:10の範囲である、請求項2に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  4. ツバキ漿液画分とナツシロギク漿液画分との重量比が、20:80から80:20の範囲である、請求項2に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  5. ツバキ漿液画分とナツシロギク漿液画分との重量比が、50:50から80:20の範囲である、請求項2に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  6. 増粘剤をさらに含む、請求項2に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  7. 第2の組成物が、
    .0.001重量%から15重量%のパセリ漿液画分、および
    .0.001重量%から15重量%のケルプ漿液画分
    を含み、
    重量%は、組成物の全重量に基づく、請求項1に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  8. パセリ漿液画分とケルプ漿液画分との重量比が、10:90から90:10の範囲である、請求項7に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  9. パセリ漿液画分とケルプ漿液画分との重量比が、30:70から70:30の範囲である、請求項7に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  10. パセリ漿液画分とケルプ漿液画分との重量比が、50:50である、請求項7に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  11. 増粘剤をさらに含む、請求項7に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  12. 第1の組成物および第2の組成物の組合せを含む、請求項1に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
  13. 第1の組成物が、
    .0.001重量%から15重量%のツバキ漿液画分、および
    .0.001重量%から15重量%のナツシロギク漿液画分
    を含み、
    第2の組成物が、
    .0.001重量%から15重量%のパセリ漿液画分、および
    .0.001重量%から15重量%のケルプ漿液画分
    を含み、
    重量%は、組成物の全重量に基づく、請求項12に記載の、ヘアケア組成物における使用のための生物活性組成物。
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