JP5788534B2 - フェニルアミノピリミジン誘導体を活性薬剤として含む製剤 - Google Patents
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Description
本発明は、開発コードNRC‐AN‐019で表されるフェニルアミノピリミジン誘導体(経口投与用の、その医薬的に許容できる塩、ならびに、そのフォームI、フォームIIおよびフォームIII等の多形体を含む)を含有する自己乳化を意図した経口液剤の製剤に関する。
NRC‐AN‐019は、タンパク質‐チロシンキナーゼ阻害剤であり;それは、フィラデルフィア染色体異常によって生じ、かつ、慢性骨髄性白血病(CML)において見つかっているBCR‐ABLチロシンキナーゼの機能異常を阻害する。NRC‐AN‐019は、BCR‐ABL細胞株において、また、CMLによって生じる白血病細胞において、細胞増殖を阻害し、アポトーシス(プログラム細胞死)を誘発する。それはまた、頭頚部癌、前立腺癌等といった他の腫瘍に対しても、効果的に作用する。
従って、本発明の主要な目的は、BCR‐ABLチロシンキナーゼ阻害剤であって、そのため、慢性骨髄性白血病(CML)と、頭頚部癌や前立腺癌等といったいくつかの他の腫瘍とに対して効果的に使用できるNRC‐AN‐019(その医薬的に許容できる塩、ならびに、そのフォームI、フォームIIおよびフォームIII等の多形体を含めて)の経口投与可能な医薬組成物を設計し、かつ開発することである。
従って、本発明は、NRC‐AN‐019(その医薬的に許容できる塩、ならびに、そのフォームI、フォームIIおよびフォームIII等、その多形体を含む)を含有する医薬品経口製剤と、慢性骨髄性白血病と、頭頚部癌や前立腺癌等といった他の腫瘍とに対して効果的な治療を達成するために、バイオアベイラビリティを高める、その製造方法とを提供する。
本発明は、CML、および、頭頚部癌や前立腺癌等といった他の腫瘍の治療に有用な有効成分として、NRC‐AN‐019を含む医薬組成物を自己乳化型システムの形で提供するものであり、該システムは、経口投与の後、胃液と接触すると、in‐situで乳液を形成できる。
(a)治療的有効量の(3,5‐ビストリフルオロメチル)‐N‐[4‐メチル‐3‐(4‐ピリジン‐3イル‐ピリミジン‐2イルアミノ)フェニル]ベンズアミド(NRC‐AN‐019)、または、その医薬的に許容できる塩;
(b)親油性相;
(c)少なくとも1つの医薬的に許容できる界面活性剤;および
(d)医薬的に許容できる水混和性溶媒を含む。
実施例1〜52および比較例1において例示する成分は、それぞれの組成物の全重量に基づいて、重量パーセントで表される。
a)ゼラチン製の硬質カプセルを直接充填し、これらの液体で充填したカプセルを、ゼラチンバンドを使ってシールした。
b)ヒドロキシプロピルメチルセルロース製の硬質カプセルを直接充填し、これらの液体を充填したカプセルをヒドロキシプロピルメチルセルロースのバンドを使ってシールした。
c)3:1(溶液相:ノイシリン)の比率のノイシリン(メタケイ酸アルミン酸マグネシウム)の表面に吸収させ、続いて、硬質ゼラチンカプセルの簡易な充填を行う。
d)3:1(溶液相:ノイシリン)の比率のノイシリン(メタケイ酸アルミン酸マグネシウム)の表面に吸収させ、続いて、硬質HPMCカプセルの簡易な充填を行う。
e)ロータリーダイ法によって、軟質ゼラチンカプセルに封入する。
4匹のラット(ウィスター系アルビノ、雄、体重120〜180グラム)を2つの調査セットに分け(各セットに2匹)、投薬前の一晩絶食させ、ただし水は自由にさせた。試料の製造と、これに続く希釈とを、プロトコールに従って賦形剤とともに行い、続いて、経口経路での試料の投与を行った。投与後、15分、30分、60分、120分、240分、360分、480分および720分という明確な間隔で、(麻酔用エーテルで)麻酔をかけたラットの眼窩後洞を穿刺することによって、血液試料を採取した。ヘパリンが予め充填された遠心分離チューブにおいて血液採取を行った。
a)慢性骨髄性白血病の治療のためにBCR‐ABLチロシンキナーゼ阻害剤として、また、頭頚部癌および前立腺癌のような他の腫瘍に対して使用される、フェニルアミノピリミジン誘導体(例えば、NRC‐AN‐019)の脂質ベース経口液剤を製造する。
b)利点はまた、錠剤およびカプセル剤形よりも良好なバイオアベイラビリティの達成にある。
c)利点は、さらに、安定性面におよび、製剤は、安定性調査の期間を通して安定していることがわかる。
d)経口液剤は投与しやすく、小児および高齢の患者にとりわけ好ましいため、患者コンプライアンスは、経口液剤で達成することができる。
e)産業上の利用可能性:スケールアップバッチの製造手順の簡易さ。
f)とりわけ今日まで、経口投与可能な経口液剤におけるこの前記誘導体の使用に関して、本発明の新規性にふれるような、何ら文献も報告されていいないこと。
g)製剤が、極度に不水溶性の有効成分の、治療効果のある濃度を提供する。
Claims (20)
- (a)治療的有効量の(3,5‐ビス トリフルオロメチル)‐N‐[4‐メチル‐3
‐(4‐ピリジン‐3‐イル‐ピリミジン‐2‐イル アミノ)フェニル]ベンズアミド(NRC‐AN‐019)、または、その医薬的に許容できる塩;
(b)親油性相;
(c)少なくとも1つの医薬的に許容できる界面活性剤;および
(d)医薬的に許容できる水混和性溶媒を含む、経口投与用の医薬組成物。 - 成分(a)が、前記組成物の全重量に対して0.1〜20重量パーセントの量で存在し;
成分(b)が、前記組成物の全重量に対して10〜75重量パーセントの量で存在し;
成分(c)が、前記組成物の全重量に対して4〜70重量パーセントの量で存在し;
成分(d)が、前記組成物の全重量に対して5〜30重量パーセントの量で存在する、
請求項1に記載の医薬組成物。 - NRC‐AN‐019のフォームI、フォームIIまたはフォームIIIの多形体を含む、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 前記親油性相が、トリグリセリド、ジグリセリド、モノグリセリド、脂肪酸、脂肪酸の誘導体、またはそれらの混合物を含む、請求項1ないし3の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記脂肪酸が、長鎖脂肪酸である、請求項4に記載の医薬組成物。
- 前記親油性相が、前記親油性相の全重量に対して、少なくとも20重量パーセントの量でC 18 不飽和脂肪酸残基を含む、請求項1ないし5の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記親油性相が、前記親油性相の全重量に基づいて、50重量パーセント以下の量で飽和脂肪酸残基を含む、請求項1ないし6の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つの界面活性剤が、主要な界面活性剤、および1つ以上の補助界面活性剤を含む、請求項1ないし7の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つの界面活性剤が、ポリオキシエチレングリコール化植物油を含む、請求項1ないし8の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記補助界面活性剤が、前記組成物の全重量に対して2〜60重量パーセントの量で存在する、請求項8または9に記載の医薬組成物。
- 前記補助界面活性剤が、ポリオキシルグリセリドを含む、請求項8、9または10に記載の医薬組成物。
- 前記水混和性溶媒が、NRC‐AN‐019のキャリア媒体として作用する、請求項1ないし11の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記水混和性溶媒が、α‐ヒドロキシ‐ω‐ヒドロキシポリ(オキシ‐1、2‐エタンジイル)誘導体である、請求項1ないし12の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記α‐ヒドロキシ‐ω‐ヒドロキシポリ(オキシ‐1、2‐エタンジイル)誘導体が、ポリエチレングリコール600である、請求項13に記載の医薬組成物。
- 酸化防止剤をさらに含む、請求項1ないし14の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 甘味料をさらに含む、請求項1ないし15の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 香味料をさらに含む、請求項1ないし16の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 溶液、軟質ゲル、または、ハードシェルカプセル製剤の形をとる、請求項1ないし17の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 癌治療のための医薬組成物の製造における、請求項1ないし18の何れか1項に定義される医薬組成物の使用。
- NRC‐AN‐019と水混和性溶媒との混合、
親油性相の添加、
界面活性剤および任意で補助界面活性剤の添加、ならびに
加熱下での撹拌を含む、
請求項1ないし17の何れか1項に定義される医薬組成物を製造する方法。
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