JP2012525409A5

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Publication number: JP2012525409A5
Application number: JP2012508644A
Authority: JP
Filing date: 2010-04-28
Publication date: 2014-01-23
Anticipated expiration: 2030-04-28

Description

（一般的な製剤の調製）
マイクロエマルションを形成することのできるこの経口投与可能な組成物は、少なくと
も、
有効成分、
脂肪酸エステル及びグリセリドの混合物からなる脂溶性の相、
界面活性剤（ＳＡ）、
共活性剤（ＣｏＳＡ）、
溶媒、
親水性相、
を含み、該脂溶性の相は、１６未満の親水性−脂溶性バランス（ＨＬＢ）を有する炭素
数８〜１８のポリグリコライズドグリセリドの混合物からなり、この脂溶性の相は、組成
物の全重量中１〜７５％含まれ；界面活性剤（ＳＡ）は、炭素数８〜１０の飽和ポリグリ
コライズドグリセリド及びポリグリセロールのオレイン酸エステルを含む群より選択され
、この界面活性剤もまた１６未満のＨＬＢを有し；共活性剤（ＣｏＳＡ）は、プロピレン
グリコールのラウリン酸エステル、ポリグリセロールのオレイン酸エステル、及びエチル
ジグリコールを含む群より選択され；ＳＡ／ＣｏＳＡ比は、０．３〜８の間であり；最終
のマイクロエマルションの親水性相は、消化環境の生理液により摂取後に供給される。

（関連する出願）
本出願は、米国仮特許出願６１／１７３，４８７（出願日２００９年４月２８日）、及び米国特許出願１２／７６８，２４４（出願日２０１０年４月２７日）に基づく３５ＵＳＣ§１１９（ｅ）に基づく優先権主張の利益を有する。これら両方の出願の発明の名称は“テトラピロール誘導体に対する新規の経口製剤”であり、発明者は、スザンナグラフェらである。これらの出願は、本明細書に参照により取り込まれる。
（付記）
（付記１）
疎水性光増感剤のための経口製剤。
（付記２）
酸又は酵素を含む胃消化マテリアルにより顕著に分解されず、肝臓又は腎臓に集積しない、光増感剤と、
必要に応じた不活性成分と、
を含有する光線薬物の経口製剤であって、
前記経口製剤は、過形成性疾患治療及び抗菌治療において有用である、
ことを特徴とする経口製剤。
（付記３）
前記光増感剤は、アントラキノン誘導体又は脂肪族アミン以外の構造を有し得る、
ことを特徴とする付記１又は２に記載の経口製剤。
（付記４）
前記光増感剤は、テトラピロール及びその誘導体又はフェナジン色素及びその誘導体である、
ことを特徴とする付記１又は２に記載の経口製剤。
（付記５）
消化管において代謝されない生分解性ナノ粒子若しくはナノ粒子に、それ自体、吸収され、含まれ、又は共有結合された光増感剤、及び適切な添加剤をさらに含む、付記１又は２に記載の経口製剤。
（付記６）
光増感剤、及び自己マイクロ乳化ドラッグデリバリーシステム（ＳＭＥＤＤＳ）を形成する適切なガレヌス製剤添加剤をさらに含む、付記１又は２に記載の経口製剤。
（付記７）
光増感剤、及び適切な薬学上許容可能な界面活性剤を含み、
光増感剤及び添加剤は、安定的なナノ結晶を形成するように本技術分野の当業者により周知の方法で調製される、
ことを特徴とする付記１又は２に記載の経口製剤。
（付記８）
光増感剤を経口投与し、標的組織における集積時間を許容し、その後に標的組織における前記光増感剤を活性化するように適切なエネルギーを適用することにより、腫瘍、異形成又は他の医学的若しくは美容上のコンディションを治療する方法。
（付記９）
同時に壊死を制限する間、光感受性を最小化し薬物の有用性を最大化し、及び免疫システムサポートといった有益な身体サポート反応を最大化する間、腫瘍異形成又は他の望ましくない組織さらには脂肪といった標的組織の順次の殺傷を引き起こす、最適化された治療レジメンよる治療方法。
（付記１０）
好ましくは全身的に少ない用量を適用し、適切な間隔で活性化し、前記活性化の後に、標的組織に身体の他部分から再供給される薬物由来の利益を得るべきである１又は２以上の活性化が起こり、適切な時間（例えば１週間）の後、前述の順番が繰り返され、このサイクルが複数回繰り返される治療方法。
（付記１１）
前記経口製剤は、Ｆｏｓｃａｎといった長時間安定型光増感剤又は抗菌光増感剤を含む、
ことを特徴とする付記８乃至１０のいずれか１つに記載の方法。

Claims

酸又は酵素を含む胃消化マテリアルにより顕著に分解されず、肝臓又は腎臓に集積しない、光増感剤と、
必要に応じた不活性成分と、
を含有する疎水性光増感剤のための経口製剤であって、
前記経口製剤は、過形成性疾患治療及び抗菌治療において有用である、
ことを特徴とする経口製剤。
前記光増感剤は、アントラキノン誘導体又は脂肪族アミン以外の構造を有し得る、
ことを特徴とする請求項１に記載の経口製剤。
前記光増感剤は、テトラピロール及びその誘導体又はフェナジン色素及びその誘導体である、
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の経口製剤。
消化管において代謝されない生分解性ナノ粒子若しくはナノ粒子に、それ自体、吸収され、含まれ、又は共有結合された光増感剤、及び適切な添加剤をさらに含む、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の経口製剤。
光増感剤、及び自己マイクロ乳化ドラッグデリバリーシステム（ＳＭＥＤＤＳ）を形成する適切なガレヌス製剤添加剤をさらに含む、請求項１乃至４のいずれか１項に記載の経口製剤。
光増感剤、及び適切な薬学上許容可能な界面活性剤を含み、
光増感剤及び添加剤は、安定的なナノ結晶を形成するように本技術分野の当業者により周知の方法で調製される、
ことを特徴とする請求項１乃至４のいずれか１項に記載の経口製剤。
少なくとも、
脂肪酸エステル及びグリセリドの混合物からなる脂溶性の相と、
界面活性剤（ＳＡ）と、
共活性剤（ＣｏＳＡ）と、
溶媒と、
をさらに含み、
前記脂溶性の相は、１６未満の親水性−脂溶性バランス（ＨＬＢ）を有する炭素数８〜１８のポリグリコライズドグリセリドの混合物からなり、ここで前記脂溶性の相は、組成物の全重量中１〜７５％含まれ、
前記界面活性剤（ＳＡ）は、炭素数８〜１０の飽和ポリグリコライズドグリセリド及びポリグリセロールのオレイン酸エステルを含む群より選択され、ここで、前記界面活性剤もまた、１６未満のＨＬＢを有し、
前記共活性剤（ＣｏＳＡ）は、プロピレングリコールのラウリン酸エステル、ポリグリセロールのオレイン酸エステル、及びエチルジグリコールを含む群より選択され、
ＳＡ／ＣｏＳＡ比は、０．３〜８の間である、
ことを特徴とする請求項５に記載の経口製剤。
さらに親水性相を含み、
最終のマイクロエマルションの前記親水性相は、消化環境の生理液により摂取後に供給されるように調製される、
ことを特徴とする請求項７に記載の経口製剤。
光増感剤を経口投与し、標的組織における集積時間を許容し、その後に標的組織における前記光増感剤を活性化するように適切なエネルギーを適用することにより、腫瘍、異形成又は他の医学的若しくは美容上のコンディションの光線力学治療における使用のための請求項１乃至８のいずれか１項に記載の経口製剤。
同時に壊死を制限する間、光感受性を最小化し薬物の有用性を最大化し、及び免疫システムサポートといった有益な身体サポート反応を最大化する間、腫瘍異形成又は他の望ましくない組織さらには脂肪といった標的組織の順次の殺傷を引き起こす、最適化された光線力学治療レジメンよる治療における使用のための請求項１乃至９のいずれか１項に記載の経口製剤。
好ましくは全身的に少ない用量を適用し、適切な間隔で活性化し、適切なエネルギーの適用による前記活性化の後に、標的組織に身体の他部分から再供給される薬物由来の利益を得るべきである１又は２以上の活性化が起こり、適切な時間（例えば１週間）の後、前述の順番が繰り返され、このサイクルが複数回繰り返される光線力学治療における使用のための請求項１乃至９のいずれか１項に記載の経口製剤。
前記経口製剤は、テモポルフィンといった長時間安定型光増感剤又は抗菌光増感剤を含む、経口ルートの投与を含む光線力学治療における使用のための請求項９乃至１１のいずれか１項に記載の経口製剤。