JP5683769B2 - ラサギリン経口崩壊組成物 - Google Patents
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Description
ファーマバースト(商標)(Pharmaburst) C1といった賦形剤を、崩壊速度を高めるために使用してよい。ファーマバースト(商標)は、活性成分とともに容易に処方することができる、使用しやすい急速溶解送達プラットホーム(easy-to-use quick dissolving delivery platform)である。ファーマバースト(商標)は、特定の賦形剤とともに同時処理される賦形剤システムであり、すばやい崩壊およびパンチ面(punch face)への低い接着を許す。処方に要求されるファーマバースト(商標)の含量は、活性成分の種類および錠剤当りの成分の望ましい量に依存するだろう。ファーマバースト(商標)は、滑らかおよびクリーム状であり、活性成分の食味および砂状感 (grittiness)をわからなくするのを助ける。ファーマバースト(商標)は、糖アルコール(マンニトール、マルチトール、ソルビトール、キシリトール等)、崩壊剤(クロスカルメロース、クロスポビドン等)および二酸化ケイ素を含む。
547.48グラムの、90:10の比率のマンニトールおよびソルビトールから成る同時処理炭水化物システム(SPIPharma Inc. New Castle, DE)、61.00グラムのポリプラスタドン(Polyplastadone)-XL (ISP Technologies, Wayne, NJ)、および1.53グラムのサイロイド(Syloid)(登録商標) 244 FP (W.R. Grace & Co., Columbia MD)の混合物を、タービュラミキサー(Turbula Mixer)で10分間混ぜた。
547.48グラムの、80:20の比率のマンニトールおよびソルビトールから成る同時処理炭水化物システム(SPIPharma Inc. New Castle, DE)、61.00グラムのポリプラスタドン-XL (ISP Technologies, Wayne, NJ)、および1.53グラムのサイロイド(登録商標) 244 FP (W.R. Grace & Co., Columbia MD)の混合物を、タービュラミキサーで10分間混ぜた。
口内での崩壊時間は、米国薬局方(The United States Pharmacopeia. The National Formulary)(Rockville MD., The United States Pharmacopeial Convention, Inc., 2004 Edition)の2302ページ701節に開示される、舌下錠剤のためのUSP崩壊試験を用いて決定することができる。この試験は、個々の研究書に述べられる崩壊の限度の適合を判定するために提供されるが、錠剤またはカプセルが、トローチとしての使用が意図され、または噛まれることが意図され、または改変放出(modified-release)投与形態として設計されていることが表示される場合を除く(米国薬局方、Drug Release <724>参照)。この試験の目的のために、崩壊は、単位の完全な溶解を意味せず、また、その活性構成成分の完全な溶解を意味しない。完全な崩壊とは、試験装置のフィルター(screen)に残る、不溶性コーティングまたはカプセル殻の断片を除く何れかの単位の残留物が、明白に硬い核を持たない柔らかな塊である状態として定義される。
装置は、バスケット-ラック組立品(basket-rack assembly)、1000 mL容で高さ138から155 mmおよび内径97から110 mmの浸漬液体のための低い形態(low-form)のビーカー、液体を35度から39度に加熱するための温度自動調節装置、および5.3 cm以上5.7 cmの距離を通して、1分当り29から32サイクルの一定の頻度で浸漬液体にバスケットを上げ下げする装置から成る。容器中の液体の体積は、上昇動作距離が最高点のときに、ワイヤーメッシュが液体の表面から少なくとも2.5 cm下にあり、下降動作距離では容器の底面から2.5 cm以上の位置まで下降するような量とする。上昇動作距離のために必要な時間は、下降動作距離のために必要な時間に等しく、動作方向の変化は、運動の急な逆転ではなく、滑らかな移行である。バスケット-ラック組立品は、その軸にそって垂直に動く。垂直方向の軸に対して明らかな水平な運動または移動をすることはない。
非コーティング錠剤- バスケットの6つの管のそれぞれに錠剤1つを入れ、個々の研究書に別に明記がない限り、37±2度に維持された水を用いて装置を作動する。研究書に明記される期限の終わりに、液体からバスケットを持ち上げ、錠剤を観察する:全ての錠剤が完全に崩壊しきる。1つまたは2つの錠剤が、完全に崩壊しそこなった場合、12個の追加の錠剤で試験を繰り返す:試験した計18個の錠剤のうち16個以上が完全に崩壊する。
本出願の脈絡において、「脆砕性」とは、より小さな粒子へと砕ける傾向として定義される。脆砕性は、米国薬局方(Rockville MD., The United States Pharmacopeial Convention, Inc., 2004 Edition)の2621から2622ページ1216節に開示される、錠剤のためのUSP脆砕性試験に従って試験される。この試験は、圧縮された非コーティング錠剤の脆砕性の決定のためのガイドラインを提供する。1216節に示される試験方法は、一般にほとんどの圧縮錠剤に適用可能である。
患者の服薬遵守を促進するため、心地よい食味を有し、50秒以内に口内ですばやく崩壊する医薬投与製剤を達成することが望ましい。口内における崩壊時間は、米国薬局方(Rockville MD., The United States Pharmacopeial Convention, Inc., 2004 Edition)の2302ページ701節に開示される、舌下錠剤のためのUSP崩壊試験を用いて決定することができる。医薬投与製剤が、USP崩壊試験を用いて50、45、40、35、30、25または20秒未満内に崩壊する場合、それはヒトの口腔内で、それぞれ50、45、40、35、30、25または20秒未満内に崩壊するだろうと想定することができる。
製剤Aは、表1の賦形剤を用いて、以下の段階にて作製した:
1.キシリトール、0.3 mg/錠剤(tab)のエアロシル、ラサギリンメシレート、デンプンNF、Ac-Di-Sol、1.34 mg/錠剤のフレイバー、および0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンを、5分間混合した。
2.精製水USPを段階1の混合物に添加し、60秒間混合した。
3.顆粒を乾燥させた(外部温度:44℃)。
4.顆粒を0.6メッシュのふるいにかけた。
5.顆粒を次に、0.3 mg/錠剤のエアロシル、ファーマバースト(商標)、0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンおよび1 mg/錠剤のチェリーフレイバーとともに15分間混合した。
6.段階5の混合物を、次にステアリン酸およびタルクとともに5分間混合した。
7.錠剤を、5 kPaの硬度に圧縮した。
製剤Bは、表1の賦形剤を用いて、以下の段階にて作製した:
1.キシリトール、0.3 mg/錠剤のエアロシル、ラサギリンメシレート、デンプンNF、Ac-Di-Sol、1.34 mg/錠剤のフレイバー、および0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンを、5分間混合した。
2.精製水USPを段階1の混合物に添加し、60秒間混合した。
3.顆粒を乾燥させた(外部温度:44℃)。
4.顆粒を0.6メッシュのふるいにかけた。
5.顆粒を次に、0.3 mg/錠剤のエアロシル、ファーマバースト(商標)、0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンおよび1 mg/錠剤のチェリーフレイバーとともに15分間混合した。
6.段階5の混合物を、次にステアリン酸およびタルクとともに5分間混合した。
7.錠剤を、6 kPaの硬度に圧縮した。
製剤Cは、表1の賦形剤を用いて、以下の段階にて作製した:
1.77.276 mg/錠剤のキシリトール、0.3 mg/錠剤のエアロシル、ラサギリンメシレート、デンプンNF、Ac-Di-Sol、1.34 mg/錠剤のフレイバー、および0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンを、5分間混合した。
2.精製水USPを段階1の混合物に添加し、60秒間混合した。
3.顆粒を乾燥させた(外部温度:44℃)。
4.顆粒を0.6メッシュのふるいにかけた。
5.顆粒を次に、0.3 mg/錠剤のエアロシル、重炭酸ナトリウム、150 mg/錠剤のキシリトール、0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンおよび1 mg/錠剤のチェリーフレイバーとともに15分間混合した。
6.段階5の混合物を、次にステアリン酸およびタルクとともに5分間混合した。
7.錠剤を、4 kPaの硬度に圧縮した。
製剤Dは、表1の賦形剤を用いて、以下の段階にて作製した:
1.キシリトール、0.3 mg/錠剤のエアロシル、ラサギリンメシレート、デンプンNF、Ac-Di-Sol、1.34 mg/錠剤のフレイバー、および0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンを、5分間混合した。
2.精製水USPを段階1の混合物に添加し、60秒間混合した。
3.顆粒を乾燥させた(外部温度:44℃)。
4.顆粒を0.6メッシュのふるいにかけた。
5.顆粒を次に、0.3 mg/錠剤のエアロシル、ファーマバースト(商標)、0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンおよび1 mg/錠剤のチェリーフレイバーとともに15分間混合した。
6.段階5の混合物を、次にフマル酸ステアリルナトリウムとともに5分間混合した。
7.錠剤を、5 kPaの硬度に圧縮した。
製剤Eは、表1の賦形剤を用いて、以下の段階にて作製した:
1.キシリトール、0.15 mg/錠剤のエアロシル、ラサギリンメシレート、デンプンNF、Ac-Di-Sol、0.665 mg/錠剤のフレイバー、および0.25 mg/錠剤のナトリウムサッカリンを、5分間混合した。
2.精製水USPを段階1の混合物に添加し、50秒間混合した。
3.顆粒を乾燥させた(外部温度:44℃)。
4.顆粒を0.6メッシュのふるいにかけた。
5.顆粒を次に、0.3 mg/錠剤のエアロシル、ファーマバースト(商標)、0.5 mg/錠剤のナトリウムサッカリンおよび1 mg/錠剤のチェリーフレイバーとともに15分間混合した。
6.段階5の混合物を、次にフマル酸ステアリルナトリウムとともに5分間混合した。
7.錠剤を、5 kPaの硬度に圧縮した。
2.精製水USPを段階1の混合物に注ぎ、15秒間混合した。
3.顆粒を乾燥させた(外部温度:44℃)。
4.顆粒を0.6メッシュのふるいにかけた。
5.顆粒を、0.3 mg/錠剤のエアロシルおよびファーマバースト(商標)とともに15分間混合した。
6.段階5の混合物を、次にステアリン酸およびタルクとともに5分間混合した。
7.錠剤を、13 kPaの硬度に圧縮した。
Claims (80)
- ラサギリンまたは医薬的に許容可能なラサギリンの塩、および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子を含む固体医薬組成物。
- 請求項1に記載の固体医薬組成物であって、前記少なくとも2つの糖アルコールが、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールおよびラクチトールから成る群から選択される固体医薬組成物。
- 請求項1に記載の固体医薬組成物であって、前記少なくとも2つの糖アルコールが、マンニトール、ソルビトール、マルチトールおよびキシリトールから成る群から選択される固体医薬組成物。
- 請求項1に記載の固体医薬組成物であって、前記少なくとも2つの糖アルコールが、マンニトールおよびソルビトールである固体医薬組成物。
- 請求項1から請求項4の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記非糸状微小構造を有する粒子の量が、該組成物の重量の50%から75%である固体医薬組成物。
- 請求項5に記載の固体医薬組成物であって、前記非糸状微小構造を有する粒子の量が、該組成物の重量の55%から65%である固体医薬組成物。
- さらに崩壊剤を含む、請求項1から請求項6の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 請求項7に記載の固体医薬組成物であって、前記崩壊剤が、カオリン、粉末糖(powdered sugar)、デンプングリコール酸ナトリウム(sodium starch glycolate)、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロース、微結晶性セルロース、クロスポビドン(crosspovidone)、アルギン酸ナトリウム、またはこれらの何れかの混合物である固体医薬組成物。
- 請求項8に記載の固体医薬組成物であって、前記崩壊剤が、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、またはこれら2つの混合物である固体医薬組成物。
- 請求項7から請求項9の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記崩壊剤の量が、該組成物の重量の5%から15%である固体医薬組成物。
- 請求項10に記載の固体医薬組成物であって、前記崩壊剤の量が、該組成物の重量の8%である固体医薬組成物。
- さらに追加の糖アルコールを含む、請求項1から請求項11の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 請求項12に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールが、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールまたはラクチトールである固体医薬組成物。
- 請求項13に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールが、キシリトールである固体医薬組成物。
- 請求項12から請求項14の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールの量が、該組成物の重量の20%から30%である固体医薬組成物。
- さらに潤滑剤を含む、請求項1から請求項15の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 請求項16に記載の固体医薬組成物であって、前記潤滑剤がフマル酸ステアリルナトリウムである固体医薬組成物。
- 錠剤の形態である、請求項1から請求項17の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- カプセル、キャプレット(caplet)、圧縮ピル、コーティング(coated)ピル、ドラジェー(dragee)、サッシェ(sachet)、ハードゼラチンカプセルまたは溶解性ストリップ(dissolving strip)の形態である、請求項1から請求項17の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 1%以下の脆砕性である、請求項18に記載の固体医薬組成物。
- 0.5%以下の脆砕性である、請求項20に記載の固体医薬組成物。
- 0.2%以下の脆砕性である、請求項21に記載の固体医薬組成物。
- 非凍結乾燥の形態である、請求項1から請求項22の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ラクトースを含まない、請求項1から請求項23の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 微結晶性セルロースを含まない、請求項1から請求項24の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ステアリン酸マグネシウムを含まない、請求項1から請求項25の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ヒトの口腔内で50秒以内に崩壊する、請求項1から請求項26の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ヒトの口腔内で30秒以内に崩壊する、請求項27に記載の固体医薬組成物。
- ヒトの口腔内で20秒以内に崩壊する、請求項27に記載の固体医薬組成物。
- 請求項1から請求項29の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、ラサギリンメシレートである医薬的に許容可能なラサギリンの塩を含む固体医薬組成物。
- 固体医薬組成物であって、
ラサギリンまたは医薬的に許容可能なラサギリンの塩、
崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物、
追加の糖アルコール、
追加の流動剤、ならびに
追加の崩壊剤を含む、固体医薬組成物。 - 請求項31に記載の固体医薬組成物であって、前記非糸状微小構造を有する粒子の少なくとも2つの糖アルコールが、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールおよびラクチトールから成る群から選択される固体医薬組成物。
- 請求項31に記載の固体医薬組成物であって、前記非糸状微小構造を有する粒子の少なくとも2つの糖アルコールが、マンニトール、ソルビトール、マルチトールおよびキシリトールから成る群から選択される固体医薬組成物。
- 請求項31に記載の固体医薬組成物であって、前記非糸状微小構造を有する粒子の少なくとも2つの糖アルコールが、マンニトールおよびソルビトールである固体医薬組成物。
- 請求項31から請求項34の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記非糸状微小構造を有する粒子の量が、該組成物の重量の50%から75%である固体医薬組成物。
- 請求項35に記載の固体医薬組成物であって、前記非糸状微小構造を有する粒子の量が、該組成物の重量の55%から65%である固体医薬組成物。
- 請求項31から請求項36の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の崩壊剤が、カオリン、粉末糖、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロース、微結晶性セルロース、クロスポビドン、アルギン酸ナトリウム、またはこれらの何れかの混合物である固体医薬組成物。
- 請求項31に記載の固体医薬組成物であって、前記崩壊剤がクロスポビドンであり、前記追加の崩壊剤がクロスカルメロースナトリウムである固体医薬組成物。
- 請求項31から請求項38の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、追加の崩壊剤の量が、該組成物の重量の0.5%から5%である固体医薬組成物。
- 請求項39に記載の固体医薬組成物であって、追加の崩壊剤の量が、該組成物の重量の1.5%である固体医薬組成物。
- 請求項39に記載の固体医薬組成物であって、追加の崩壊剤の量が、該組成物の重量の1.7%である固体医薬組成物。
- 請求項31に記載の固体医薬組成物であって、前記流動剤が二酸化ケイ素であって、前記追加の流動剤が二酸化ケイ素である固体医薬組成物。
- 請求項31から請求項42の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、追加の流動剤の量が、該組成物の重量の0.1から1.0%である固体医薬組成物。
- 請求項43に記載の固体医薬組成物であって、追加の流動剤の量が、該組成物の重量の0.2%である固体医薬組成物。
- 請求項43に記載の固体医薬組成物であって、追加の流動剤の量が、該組成物の重量の0.3%である固体医薬組成物。
- 請求項31から請求項45の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールが、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールまたはラクチトールである固体医薬組成物。
- 請求項46に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールが、キシリトールである固体医薬組成物。
- 請求項31から請求項47の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールの量が、該組成物の重量の20%から30%である固体医薬組成物。
- 請求項48に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールの量が、該組成物の重量の21.6%である固体医薬組成物。
- 請求項48に記載の固体医薬組成物であって、前記追加の糖アルコールの量が、該組成物の重量の25.7%である固体医薬組成物。
- さらに潤滑剤を含む、請求項31から請求項50の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 請求項51に記載の固体医薬組成物であって、該潤滑剤がフマル酸ステアリルナトリウムである固体医薬組成物。
- 錠剤の形態である、請求項31から請求項52の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- カプセル、キャプレット、圧縮ピル、コーティングピル、ドラジェー、サッシェ、ハードゼラチンカプセルまたは溶解性ストリップの形態である、請求項31から請求項52の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 1%以下の脆砕性である、請求項53に記載の固体医薬組成物。
- 0.5%以下の脆砕性である、請求項55に記載の固体医薬組成物。
- 0.2%以下の脆砕性である、請求項56に記載の固体医薬組成物。
- 非凍結乾燥の形態である、請求項31から請求項57の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ラクトースを含まない、請求項31から請求項58の何れか1項に記載の固体医薬組成物
- 微結晶性セルロースを含まない、請求項31から請求項59の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ステアリン酸マグネシウムを含まない、請求項31から請求項60の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ヒトの口腔内で50秒以内に崩壊する、請求項31から請求項61の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- ヒトの口腔内で30秒以内に崩壊する、請求項62に記載の固体医薬組成物。
- ヒトの口腔内で20秒以内に崩壊する、請求項63に記載の固体医薬組成物。
- 請求項31から請求項64の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、ラサギリンメシレートである医薬的に許容可能なラサギリンの塩を含む固体医薬組成物。
- 1 mgのラサギリンを含む単位投与形態である、請求項1から請求項64の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 2 mgのラサギリンを含む単位投与形態である、請求項1から請求項64の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 1.56 mgのラサギリンメシレートを含む単位投与形態である、請求項1から請求項65の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 3.12 mgのラサギリンメシレートを含む単位投与形態である、請求項1から請求項65の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 固体医薬組成物であって、
組成物の重量の0.9%のラサギリンメシレート;
組成物の重量の70%の、崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物;
組成物の重量の21.6%のキシリトール;
組成物の重量の0.2%の二酸化ケイ素;
組成物の重量の1.5%のクロスカルメロースナトリウム;
組成物の重量の2.8%のデンプン;
組成物の重量の0.7%の調味剤;
組成物の重量の0.3%の甘味料;および
組成物の重量の2%のフマル酸ステアリルナトリウムを含む固体医薬組成物。 - 固体医薬組成物であって、
組成物の重量の2.1%のラサギリンメシレート;
組成物の重量の63.3%の、崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物;
組成物の重量の25.7%のキシリトール;
組成物の重量の0.3%の二酸化ケイ素;
組成物の重量の1.7%のクロスカルメロースナトリウム;
組成物の重量の3.3%のデンプン;
組成物の重量の1.1%の調味剤;
組成物の重量の0.5%の甘味料;および
組成物の重量の2%のフマル酸ステアリルナトリウムを含む固体医薬組成物。 - 固体医薬組成物であって、
3.12 mgのラサギリンメシレート;
245 mgの、崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物;
77.276 mgのキシリトール;
0.6 mgの二酸化ケイ素;
5.25 mgのクロスカルメロースナトリウム;
10.0 mgのデンプン;
2.334 mgの調味剤;
1.0 mgの甘味料;および
6.8 mgのフマル酸ステアリルナトリウムを含む固体医薬組成物。 - 固体医薬組成物であって、
3.12 mgのラサギリンメシレート;
94.75 mgの、崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物;
38.64 mgのキシリトール;
0.45 mgの二酸化ケイ素;
2.265 mgのクロスカルメロースナトリウム;
5.0 mgのデンプン;
1.665 mgの調味剤;
0.75 mgの甘味料;および
3.0 mgのフマル酸ステアリルナトリウムを含む固体医薬組成物。 - 4-13 kPaの硬度を有する、請求項18、19、53、54、70、71、72、または73の何れか1項に記載の固体医薬組成物。
- 請求項1から請求項73の何れか1項に記載の固体医薬組成物であって、前記粒子が、少なくとも2つの糖アルコールの同時処理された粒子である固体医薬組成物。
- 請求項75に記載の固体医薬組成物であって、前記粒子が、少なくとも2つの糖アルコールの同時噴霧乾燥された粒子である固体医薬組成物。
- 固体医薬組成物を作製する方法であって、ラサギリンまたは医薬的に許容可能なラサギリンの塩と、崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物とを混合することを含む方法。
- 請求項77に記載の方法であって、さらに、追加の糖アルコール、追加の流動剤および追加の崩壊剤を混合することを含む方法。
- 固体医薬組成物を作製する方法であって、3.12 mgのラサギリンメシレート;245 mgの、崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物;77.276 mgのキシリトール;0.6 mgの二酸化ケイ素;5.25 mgのクロスカルメロースナトリウム;10.0 mgのデンプン;2.334 mgの調味剤;1.0 mgの甘味料;および6.8 mgのフマル酸ステアリルナトリウムを混合することを含む方法。
- 固体医薬組成物を作製する方法であって、3.12 mgのラサギリンメシレート;94.75 mg
の、崩壊剤、流動剤および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物;38.64 mgのキシリトール;0.45 mgの二酸化ケイ素;2.265 mgのクロスカルメロースナトリウム;5.0 mgのデンプン;1.665 mgの調味剤;0.75 mgの甘味料;および3.0 mgのフマル酸ステアリルナトリウムを混合することを含む方法。
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