JP5677856B2 - 医薬組成物 - Google Patents
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Description
−コエンザイムQ10およびスタチン−WO0243721; US2002058026; WO0185155; US5316765; EP383432に記載されている; および
−カルニチンおよびスタチン−WO2000074675; WO9901126に記載されている。
−ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関する治療剤は、例えば、ミオパシー、ニューロパシー、高コレステロール血症、高血糖、およびてんかんのようなミトコンドリア性障害または代謝障害に関連する健康状態を最小限にするか、または回復させる治療において使用される薬物を意味する。治療剤の例は、例えばスタチンのようなコレステロール低下薬;例えばアセトアセテートのようなピリジンヌクレオチド酸化物;甲状腺ホルモン;および抗てんかん剤である。
上記と異なる第2のプロトコルを、実施例における実験のために使用した。12時間絶食した成体のラットまたはマウスの肝臓から、通常の分画遠心分離によりミトコンドリアを単離した(Kaplan RS, Pedersen PL. Characterization of phosphate efflux pathways in rat liver mitochondrial. Biochem J 1983;212:279-88における方法の記述を参照されたい)。250mMサッカロース、1mM EGTA、およびバッファー10mM Hepes(pH7.2)において、肝臓をホモジナイズした。ミトコンドリアの懸濁液を2回洗浄し、タンパク質の最終濃度が80〜100mg/mLになるまで、最終的な沈殿物を250mMサッカロースの溶液中に再懸濁した。
スタチン類(シンバスタチン、プラバスタチンおよびロバスタチン)により引き起こされるミトコンドリアの膨張においていくらかの保護効果を示すL−カルニチンの最小用量およびピラセタムの最小用量を決定した後、前記組み合わせ(L−カルニチン+ピラセタム)の効果を同じ濃度で評価した。シンバスタチンおよびプラバスタチンに対しては、0.5μg/ml L−カルニチン+1.25μg/mlピラセタムの組み合わせが利用でき(それぞれ図2および3);ロバスタチンに対しても、0.5μg/ml L−カルニチン+1.25μg/mlピラセタムの組み合わせが利用できると判定された(図4)。
図5は、シンバスタチン(ラインb)、シンバスタチン+ピラカル0.25/0.65μg/ml(ラインc)、シンバスタチン+CoQ 5μg/ml(ラインd)、シンバスタチン+CoQ 5μg/ml+ピラカル0.25/0.65μg/ml(ラインe)を含有する標準反応液においてインキュベートしたMFR(0.5mg/ml)の分光光度的なプロフィール;およびシンバスタチンを添加しないミトコンドリアとの比較(対照,ラインa)を示す。これらの結果は、再び、ミトコンドリアの膨張に対する保護における、L−カルニチンとピラセタム(ピラカル)の組み合わせによる相乗効果、およびコエンザイムQ10の添加の効果を示す。図において、テンポ(tempo)は時間(time)を意味し、セグンド(segundo)は秒(second)を意味する。
本発明の組成物は、錠剤またはコーティングされた錠剤の形態であってよい。
錠剤形態において、最初に、活性成分および賦形剤ならびに圧縮に適した製剤を得るためのみならず、適切な有効期間を有する薬剤を得るために必要な添加剤を用いて混合物を得た。成分およびその組み合わせならびに製造技術は、薬学的な技術および製薬の分野で既知である。
本発明の組成物は、硬ゼラチンカプセルまたは軟ゼラチンカプセルの2つのタイプのうちの1つであるカプセル形態であってよい。カプセルの充填および取扱いについての技術は、当該分野で既知である。本発明の組成物は、硬ゼラチンカプセルである場合、以下の配合であってよい。
本発明の組成物は、当該分野で既知の技術に従って、注射剤の形態で調製されてよい。このタイプの製剤における主要な注意の1つは、賦形剤の純度の保証に関し、発熱性の成分およびエンドトキシンが存在しないことが必要である。本発明の組成物は、注射懸濁液の場合、以下の配合であってよい。
ここにおける全ての刊行物および特許出願は、参照により本明細書に組み込まれている。
れ、本明細書および付属の特許請求の範囲の範囲内で変形および修飾が実施され得ること
は明らかである。
本願発明の実施態様は、以下のとおりである。
1. (a)治療的に有効な量のラセタムまたは薬学的に許容可能なその塩もしくはその異性体と;
(b)治療的に有効な量のカルニチンまたは薬学的に許容可能なその塩もしくはその異性体と;
(c)薬学的に許容可能な賦形剤と
を含んでなる医薬組成物。
2.1に記載の医薬組成物であって、治療的に有効な量のコエンザイムQ10をさらに含んでなる医薬組成物。
3.1または2に記載の医薬組成物であって、治療的に有効な量のミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する少なくとも1の治療剤をさらに含んでなる医薬組成物。
4.1または2に記載の医薬組成物であって、ラセタムとカルニチンとの比は1:1〜1:10の範囲である医薬組成物。
5.1または2に記載の医薬組成物であって、前記ラセタムは、ピラセタム、フェニルピラセタム、ファソラセタム、ネブラセタム、ロルジラセタム、ネフィラセタム、レベチラセタム、エチラセタム、プラミラセタム、オキシラセタム、ルラセタム、アニラセタム、コルラセタム、ブリバラセタム、セレトラセタム、ロリプラム、それらの薬学的に許容可能な塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
6.5に記載の医薬組成物であって、前記ラセタムは、ピラセタム、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
7.1または2に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンは、L−カルニチン、D−カルニチン、D,L−カルニチン、アセチル−L−カルニチン、アルカノイル−L−カルニチン、プロピオニル−L−カルニチン、ブチリル−L−カルニチン、バレリル−L−カルニチン、イソバレリル−L−カルニチン、薬学的に許容可能なそれらの塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
8.7に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンはL−カルニチンである医薬組成物。
9.3に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬、ピリジンヌクレオチド酸化物、甲状腺ホルモン、抗てんかん剤、および血糖降下剤からなる群より選択される医薬組成物。
10.9に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬である医薬組成物。
11.10に記載の医薬組成物であって、前記コレステロール低下薬は、スタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
12.11に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、それらの薬学的に許容可能な塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
13.12に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
14.12に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、ロバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
15.12に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、プラバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
16.(a)治療的に有効な量のピラセタム、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(b)治療的に有効な量のカルニチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(c)薬学的に許容可能な賦形剤と
を含んでなる医薬組成物。
17.16に記載の医薬組成物であって、治療的に有効な量のコエンザイムQ10をさらに含んでなる医薬組成物。
18.16または17に記載の医薬組成物であって、治療的に有効な量のミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する1以上の治療剤をさらに含んでなる医薬組成物。
19.16または17に記載の医薬組成物であって、ピラセタムとカルニチンとの比は1:1〜1:10の範囲である医薬組成物。
20.16または17に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンは、L−カルニチン、D−カルニチン、D,L−カルニチン、アセチル−L−カルニチン、アルカノイル−L−カルニチン、プロピオニル−L−カルニチン、ブチリル−L−カルニチン、バレリル−L−カルニチン、イソバレリル−L−カルニチン、薬学的に許容可能なそれらの塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
21.20に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンはL−カルニチンである医薬組成物。
22.18に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬、ピリジンヌクレオチド酸化物、甲状腺ホルモン、抗てんかん剤、および血糖降下剤からなる群より選択される医薬組成物。
23.22に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬である医薬組成物。
24.23に記載の医薬組成物であって、前記コレステロール低下薬は、スタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
25.24に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、それらの薬学的に許容可能な塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
26.25に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
27.25に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、ロバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
28.25に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、プラバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
29. (a)治療的に有効な量のピラセタム、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(b)治療的に有効な量のカルニチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(c)治療的に有効な量のコエンザイムQ10と;
(d)薬学的に許容可能な賦形剤と
を含んでなる医薬組成物。
30.29に記載の医薬組成物であって、治療的に有効な量のミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する1以上の治療剤をさらに含んでなる医薬組成物。
31.29または30に記載の医薬組成物であって、ピラセタムとカルニチンとの比は1:1〜1:10の範囲である医薬組成物。
32.29または30に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンは、L−カルニチン、D−カルニチン、D,L−カルニチン、アセチル−L−カルニチン、アルカノイル−L−カルニチン、プロピオニル−L−カルニチン、ブチリル−L−カルニチン、バレリル−L−カルニチン、イソバレリル−L−カルニチン、薬学的に許容可能なそれらの塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
33.32に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンはL−カルニチンである医薬組成物。
34.30に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬、ピリジンヌクレオチド酸化物、甲状腺ホルモン、抗てんかん剤、および血糖降下剤からなる群より選択される医薬組成物。
35.34に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬である医薬組成物。
36.35に記載の医薬組成物であって、前記コレステロール低下薬は、スタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
37.36に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、それらの薬学的に許容可能な塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
38.37に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
39.37に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、ロバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
40.37に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、プラバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
41.(a)治療的に有効な量のピラセタム、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(b)治療的に有効な量のカルニチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(c)治療的に有効な量のミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する1以上の治療剤と;
(d)薬学的に許容可能な賦形剤と
を含んでなる医薬組成物。
42.41に記載の医薬組成物であって、治療的に有効な量のコエンザイムQ10をさらに含んでなる医薬組成物。
43.41または42に記載の医薬組成物であって、ピラセタムとカルニチンとの比は1:1〜1:10の範囲である医薬組成物。
44.41または42に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンは、L−カルニチン、D−カルニチン、D,L−カルニチン、アセチル−L−カルニチン、アルカノイル−L−カルニチン、プロピオニル−L−カルニチン、ブチリル−L−カルニチン、バレリル−L−カルニチン、イソバレリル−L−カルニチン、薬学的に許容可能なそれらの塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
45.44に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンはL−カルニチンである医薬組成物。
46.41または42に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬、ピリジンヌクレオチド酸化物、甲状腺ホルモン、抗てんかん剤、および血糖降下剤からなる群より選択される医薬
組成物。
47.46に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬である医薬組成物。
48.47に記載の医薬組成物であって、前記コレステロール低下薬は、スタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
49.48に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、それらの薬学的に許容可能な塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
50.49に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
51.49に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、ロバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
52.49に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、プラバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
53.(a)治療的に有効な量のピラセタム、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(b)治療的に有効な量のカルニチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体と;
(c)治療的に有効な量のコエンザイムQ10と;
(d)治療的に有効な量のミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する1以上の治療剤と;
(d)薬学的に許容可能な賦形剤と
を含んでなる医薬組成物。
54.53に記載の医薬組成物であって、ピラセタムとカルニチンとの比は1:1〜1:10の範囲である医薬組成物。
55.53または54に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンは、L−カルニチン、D−カルニチン、D,L−カルニチン、アセチル−L−カルニチン、アルカノイル−L−カルニチン、プロピオニル−L−カルニチン、ブチリル−L−カルニチン、バレリル−L−カルニチン、イソバレリル−L−カルニチン、薬学的に許容可能なそれらの塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
56.55に記載の医薬組成物であって、前記カルニチンはL−カルニチンである医薬組成物。
57.53または54に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬、ピリジンヌクレオチド酸化物、甲状腺ホルモン、抗てんかん剤、および血糖降下剤からなる群より選択される医薬組成物。
58.57に記載の医薬組成物であって、前記ミトコンドリア性障害および/または代謝障害に関連する治療剤は、コレステロール低下薬である医薬組成物。
59.58に記載の医薬組成物であって、前記コレステロール低下薬は、スタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
60.59に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、それらの薬学的に許容可能な塩、およびそれらの異性体からなる群より選択される医薬組成物。
61.60に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、シンバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
62.60に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、ロバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
63.60に記載の医薬組成物であって、前記スタチンは、プラバスタチン、薬学的に許容可能なその塩、またはその異性体である医薬組成物。
64.哺乳動物におけるミトコンドリア性障害を治療および/または予防するための医薬の製造における、ラセタムおよびカルニチン、または薬学的に許容可能なそれらの塩の使用。
65. 哺乳動物において薬物により引き起こされる副作用に関連するミトコンドリア性障害を治療および/または予防するための医薬の製造における、ラセタムおよびカルニチン、または薬学的に許容可能なそれらの塩の使用。
66.64に記載の使用であって、前記ミトコンドリア性障害はミオパシーである使用。
67.64に記載の使用であって、前記ミトコンドリア性障害は神経変性機能障害である使用。
68.67に記載の使用であって、前記神経変性機能障害は、アルツハイマー病およびパーキンソン病からなる群より選択される使用。
69. ミトコンドリア性障害を治療および/または予防する方法であって、ラセタムとカルニチンの組み合わせを哺乳動物に投与することを含んでなる方法。
70.69に記載の方法であって、前記ミトコンドリア性障害はミオパシーである方法。
71.69に記載の方法であって、前記ミトコンドリア性障害は神経変性機能障害である方法。
72.71に記載の方法であって、前記神経変性機能障害は、アルツハイマー病およびパーキンソン病からなる群より選択される方法。
73.69に記載の方法であって、前記投与は、前記哺乳動物に対する単回投与または反復投与である方法。
74. 薬物により引き起こされる副作用に関連するミトコンドリア性障害を治療および/または予防する方法であって、ラセタムとカルニチンとの混合物を哺乳動物に投与することを含んでなる方法。
75.1に記載の医薬組成物の製造方法であって、ラセタムおよびカルニチン、または薬学的に許容可能なそれらの塩、またはそれらの異性体を、薬学的に許容可能な賦形剤と混合することを含んでなる方法。
Claims (6)
- (a)治療的に有効な量のピラセタムと;
(b)治療的に有効な量のL−カルニチンと;
(c)薬学的に許容可能な賦形剤と
の組み合わせを含み、αリポ酸、コエンザイムQ10とグルタチオンをその組成物中に含まない医薬組成物。 - 請求項1に記載の医薬組成物であって、ピラセタムとL−カルニチンとの比は1:1〜1:10の範囲である医薬組成物。
- 哺乳動物におけるミトコンドリア性障害を治療および/または予防するための医薬の製造のための、請求項1に記載の医薬組成物の使用。
- 哺乳動物において薬物により引き起こされる副作用に関連するミトコンドリア性障害を治療および/または予防するための医薬の製造のための、請求項1に記載の医薬組成物のの使用。
- 請求項3に記載の使用であって、前記ミトコンドリア性障害はミオパシーである使用。
- 請求項3に記載の使用であって、前記ミトコンドリア性障害は神経変性機能障害である使用。
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