JP4997494B2 - ヒアルロン酸合成阻害剤 - Google Patents
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Description
Nakamura, T., Takagaki, K., Shibata, S., Tanaka, K., Higuchi, T., and Endo, M. (1995) Biochem. Biophys. Res. Commun., 208, 470-475
(実験方法)
1.培養細胞
10%ウシ胎仔血清(Biofluid,Australia)を含むRPMI−1640にて5%CO2−95%air中、37℃で培養したヒト膵癌細胞KP−1NLを用いた。
以下の化合物を評価サンプルとした。
・ 化合物1(比較例):クマリン
・ 化合物2(比較例):7−ヒドロキシクマリン
・ 化合物3(比較例):7−メトキシ−4−メチルクマリン
・ 化合物4(比較例):6,7−ジヒドロキシクマリン
・ 化合物5(実施例):6−ヒドロキシ−4−メチルクマリン
・ 化合物6(実施例):7−ヒドロキシ−3−メチルクマリン
・ 化合物7(実施例):7−ヒドロキシ−3,4−ジメチルクマリン
・ 化合物8(実施例):5,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリン
・ 化合物9(実施例):6,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリン
・ 化合物10(参考例):4−メチルウンベリフェロン(MU)
なお、化合物1,2,10はWako純薬工業から購入した。化合物3,5,9は東京化成工業から購入した。化合物4はAlfa Aesarから購入した。化合物6と7はKawase et al.,in vivo 17:509−512(2003)に記載の方法に従って合成した。化合物8はSSXから購入した。
10cm培養皿にKP−1NLを2.0×104個蒔き、24時間インキュベートした。24時間後、培地中にジメチルスルフォキシドに溶解させた評価サンプルをその濃度が1.0×10-2mMになるように添加した。72時間後に培地と細胞を回収し、ヒアルロン酸測定キット(生化学工業)を用いて培地に分泌された106細胞数あたりのヒアルロン酸を定量した。
結果を表1に示す(培地中のヒアルロン酸量はnが6の平均値)。
ヒト膵癌細胞KP−1NLのかわりにヒト大腸癌細胞DLD−1を用いたこと以外は実施例1と同様にして行った。結果を表2に示す(培地中のヒアルロン酸量はnが6の平均値)。
1錠当たり5mgの5,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリンを含む以下の成分組成からなる200mg錠剤を、各成分をよく混合してから打錠することで製造した。
5,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリン 5mg
乳糖 137〃
でんぷん 45〃
カルボキシメチルセルロース 10〃
タルク 2〃
ステアリン酸マグネシウム 1〃
合計200mg/錠
1カプセル当たり20mgの6,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリンを含む以下の成分組成からなる100mgカプセル剤を、各成分をよく混合してからカプセルに充填することで製造した。
6,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリン 20mg
乳糖 53〃
でんぷん 25〃
ステアリン酸マグネシウム 2〃
合計100mg/カプセル
Claims (2)
- 5,7−ジヒドロキシ−4−アルキルクマリンまたは6,7−ジヒドロキシ−4−アルキルクマリンであるクマリン系化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とするヒアルロン酸合成阻害剤(但し、癌の予防・治療の用途を除く)。
- クマリン系化合物が5,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリンまたは6,7−ジヒドロキシ−4−メチルクマリンであることを特徴とする請求項1記載のヒアルロン酸合成阻害剤。
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