JP4883881B2 - 目元用皮膚外用剤 - Google Patents
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、ショウキョウエキスを配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
目の周りの皮膚は、他の皮膚部分よりも比較的薄く皮脂が少ないことが知られており、ストレス、睡眠不足、アルコールの過剰摂取、加齢などの要因により、目の周りのくすみや隈、小じわ、たるみなど、目の回りの肌に関するトラブルが発生しやすい。
【０００３】
これらのトラブルを予防，改善するため，多くの試みがなされている。例えば、目の周りの隈・くすみを改善する化粧用組成物として、血行促進剤を配合した化粧料（特許文献１〜３参照）や、マッサージ化粧料（特許文献４，５参照）、干渉系酸化鉄被覆雲母チタンの一種または二種以上と、血行促進剤の一種または二種以上とを配合することにより目の周りの隈や肌のくすみ等を補正しながら、さらには隈やくすみ等を改善することが可能な皮膚外用組成物（特許文献６参照）などが知られている。
【０００４】
また、黒砂糖エキスは、保湿や抗アレルギーを目的として、化粧料，浴用剤，洗剤に使用することは知られている。例えば、粗糖から抽出されたシュガー色素成分を化粧料に配合すること（特許文献７参照），非精製糖から抽出された黒色色素成分を浴用剤に配合すること（特許文献８参照），非精製糖から抽出された黒色色素成分を洗剤に配合すること（特許文献９参照）等が開示されている。また、粗糖の色素成分にはフェニルグルコースが含まれることが知られており、３，４−メトキシフェニルグルコースや３，４，６−メトキシフェニルグルコースが肥満症による皮膚炎症に効果があること（特許文献１０参照）や２，５−ジメトキシフェニル−４’−Ｏ−Ｄ−グルコースを皮膚外用剤に配合すること（特許文献１１参照）等も開示されている。また、かかる黒砂糖エキスが、表皮細胞のＡＴＰ産生を促進する作用と表皮細胞の賦活作用（特許文献１２参照）、コラーゲン産生促進作用，ヒアルロン酸産生促進作用，及び抗酸化作用（特許文献１３参照）を発揮することが開示されている。
【０００５】
ショウキョウは、ショウガ科（Zingiberaceae）のショウガ（Zingiber officinale ROSCOE）の根茎であり、芳香性健胃薬として古くから用いられている生薬である。かかるショウキョウの抽出物は、化粧品素材としても広く利用されており痩身化粧料（特許文献１４参照）、育毛剤（ 特許文献１５参照）、美白用皮膚外用剤（特許文献１６参照）、エラスターゼ阻害剤（特許文献１７参照）などへの応用が既に開示されている。
【０００６】
【特許文献１】
特開昭６２−１３８４１１号公報、
【特許文献２】
特開平４−３２１６１６号公報
【特許文献３】
特開２０００−７１５９号公報
【特許文献４】
特開２００１−３７５４２号公報
【特許文献５】
特開２００１−３９８５１号公報
【特許文献６】
特開２００１−３９８４７号公報
【特許文献７】
特開昭５７−８８１０７号公報
【特許文献８】
特開昭６３−１１２５１１号公報
【特許文献９】
特開平０１−２４７４９７号公報
【特許文献１０】
特開平０４−６９６１３号公報
【特許文献１１】
特開平０７−３３０５７４号公報
【特許文献１２】
特開２００３−１３７７６５号公報
【特許文献１３】
特開２００３−１３７７６６号公報
【特許文献１４】
特開２００３−６３９７７号公報
【特許文献１５】
特開平１０−２１８７３７号公報
【特許文献１６】
特開平１０−２６５３２１号公報
【特許文献１７】
特開２０００−１１９１８号公報
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
しかし、すでに報告されているクスミや肌荒れを改善するための成分は、係る症状の改善過程の一部にのみ作用している場合が多く、根本的な原因となる表皮細胞の機能低下を回復させ得るものは少なかった。また、上記のように作用効果が不十分であるため、皮膚外用剤に配合した場合、有効な効果を得るにはかなり高濃度で配合しなければならず、製剤に好ましくない色や臭いを付与してしまうなど、作用効果や安定性の面ですべてを満足できるものが少ないのが現状であった。
【０００８】
本発明は、細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤を提供することを目的とした。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
上記課題を解決するために鋭意検討を行ったところ、黒砂糖エキスとショウキョウエキスを併用して皮膚外用剤に配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【００１０】
【発明の実施の形態】
本発明で用いる黒砂糖エキスは、サトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）の着色成分を分離，濃縮して得られるエキスである。
【００１１】
黒砂糖から着色成分を分離，抽出する方法としては、溶媒に浸漬する方法，吸着樹脂を用いたカラムクロマトグラフィーにより分画処理を行う方法，超臨界流体や亜臨界流体を用いた抽出方法等が挙げられる。さらに濃縮，精製するために、これらの方法を繰り返し行ってもよく、また組み合わせて行うことも出来る。このような処理方法によって得た処理物及び分画物をさらに乾燥させ、溶媒を除去することで粉末又はペースト状の黒砂糖エキスを得ることが出来る。得られた黒砂糖エキスは、用時に溶媒に溶解して用いることも出来、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用いることも出来る。
【００１２】
黒砂糖エキスを得る際に抽出やカラムクロマトグラフィーに用いる溶媒としては、水の他、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸エーテル，酢酸ブチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類等の極性有機溶媒が挙げられ、これらの１種又は２種以上を用いる。また、超臨界抽出や亜臨界抽出を行う際には、水や二酸化炭素，エチレン，プロピレン，エタノール，メタノール，アンモニア等の１種又は２種以上の超臨界流体や亜臨界流体を用いる。
【００１３】
本発明における目元用皮膚外用剤への黒砂糖エキスの配合量は、皮膚外用剤の種類や目的等によって調整することができるが、好適な配合量は、皮膚外用剤の全量に対して、０．０００１〜１０．０重量％が好ましく、より好ましくは、０．０１〜５．０重量％である。
【００１４】
ショウキョウ（Zingiberis Rhizoma）は、ショウガ科（Zingiberaceae）ショウガ属の植物ショウガ（Zingiber officinale ROSCOE）の根茎からなる生薬である。ショウキョウエキスを得る際の抽出溶媒，抽出方法は、上記黒砂糖エキスを得る場合と同様であるが、ショウキョウエキスの血行促進作用を十分に発揮させる上では、抽出溶媒として水及びエタノールから選択される１種又は２種を用いることが好ましい。ショウキョウエキスの目元用皮膚外用剤への配合量は、特に限定されないが，０．００１〜５重量％、好ましくは０．０１〜１重量％である。
【００１５】
本発明においては、ショウキョウエキスを黒砂糖エキスと併用して目元用皮膚外用剤に配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ優れた効果を発揮する。
【００１６】
本発明に係る目元用皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えばローションなどの可溶化系、クリームや乳液などの乳化系，カラミンローション等の分散系として提供することができる。さらに、噴射剤と共に充填したエアゾール，軟膏剤，粉末，顆粒などの種々の剤型で提供することもできる。
【００１７】
なお、本発明に係る目元用皮膚外用剤には、ショウキョウエキス，黒砂糖エキスの他に、必要に応じて、通常医薬品，医薬部外品，皮膚化粧料，毛髪用化粧料及び洗浄料に配合される、油性成分，保湿剤，粉体，色素，乳化剤，可溶化剤，洗浄剤，紫外線吸収剤，抗酸化剤，増粘剤，薬剤，香料，樹脂，防菌防黴剤，アルコール類等を適宜配合することができる。
【００１８】
【実施例】
さらに実施例により、本発明の特徴について詳細に説明するが、本発明の技術的範囲はこれによってなんら限定されることはない。
【００１９】
まず、本発明に用いる黒砂糖エキス，ショウキョウエキスの調製例について示す。
【００２０】
［調製例１］ 黒砂糖エキス１
南大東島産のサトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）５００ｇを水２．５リットルに溶解し、ポリスチレン系樹脂を充填した内径５ｃｍのカラムに通し、黒砂糖の色素成分を吸着させた。カラムを精製水で十分に洗浄し糖分を除去した後、２０重量％エタノール水溶液で着色成分を溶出した。さらに、９５重量％エタノール水溶液で溶出し、得られた溶出液から溶媒を除去し、黒砂糖エキス１を得た。
【００２１】
［調製例２］ 黒砂糖エキス２
与路島産のサトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）５００ｇに９５重量％エタノール水溶液５００ｇを加え、３０℃で１昼夜浸漬した。浸漬後に濾過し、得られた濾液より溶媒を除去し、黒砂糖エキス２を得た。
【００２２】
［調製例３］ 黒砂糖エキス３
台湾産のサトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）５００ｇに９５重量％エタノール水溶液５００ｇを加え、３０℃で１昼夜浸漬した。浸漬後に濾過し、得られた濾液より溶媒を除去し、黒砂糖エキス３を得た。
【００２３】
［調製例４］ ショウキョウエキス１
ショウキョウ（Zingiberis Rhizoma）の根茎５５０ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１,５００mL中にて２５℃で５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液をショウキョウエキス１とした。
【００２４】
［調製例５］ ショウキョウエキス２
ショウキョウ（Zingiberis Rhizoma）の根茎５００ｇを乾燥，粉砕し、精製水１,０００mL中にて２０℃で２０日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液をショウキョウエキス２とした。
【００２５】
続いて、本発明に係るショウキョウエキスと黒砂糖エキスを併用して配合した目元用皮膚外用剤の処方を示す。
【００２６】
［実施例１］ 乳剤
(１)（ヒドロキシステアリン酸／イソステアリン酸） ０．５０(重量％)
ジペンタエリスリチル
(２)トリイソステアリン酸グリセリル ２０．００
(３)スクワラン ８．００
(４)ジステアリン酸デカグリセリル ４．００
(５)ミツロウ １．００
(６)水素添加大豆リン脂質 ０．５０
(７)ベヘニルアルコール ０．２０
(８)グリセリン １０．００
(９)トリ（大豆由来脂肪酸）グリセリル ２．００
(10)ヤシ油 ６．００
(11)精製水 ３９．９０
(12)カルボキシビニルポリマー ０．２０
(13)1,3-ブチレングリコール ５．５０
(14)パラオキシ安息香酸エステル ０．１０
(15)N-ステアロイル-L-グルタミン酸ナトリウム ０．２０
(16)ポリアクリル酸ナトリウム(０．２５重量％水溶液) ０．５０
(17)水酸化カリウム(１０重量％水溶液) ０．７５
(18)グリチルリチン酸ジカリウム ０．０５
(19)黒砂糖エキス１ ０．５０
(20)ショウキョウエキス１ ０．１０
製法：（１）〜（10）の油相成分を混合し、加熱溶解して７５℃とする。一方、（11）〜（16）の水相成分を混合，溶解して７５℃とする。これに前記油相を加えてホモミキサーにて均一に乳化し、次いで（17）を加えて増粘させた後冷却し、４０℃で(18)〜(20)を添加し、混合する。
【００２７】
［実施例２］ ローション剤
(１)エタノール ２０．００(重量％)
(２)ポリオキシエチレン(60EO)硬化ヒマシ油 １．００
(３)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(４)ジプロピレングリコール ５．００
(５)1,3-ブチレングリコール １０．００
(６)精製水 ６３．８３
(７)カルボキシビニルポリマー ０．０１
(９)ショウキョウエキス２ ０．０１
(10)黒砂糖エキス２ ０．０５
製法：(７)を（６）に溶解し，さらに（１）〜（５）を順次添加して溶解した後、予め混合均質化しておいた(8)〜(10)の成分を添加し、混合する。
【００２８】
［実施例３］ 水中油型クリーム剤
(１)ミツロウ ６．００（重量％）
(２)セタノール ５．００
(３)還元ラノリン ８．００
(４)スクワラン ２７．５０
(５)グリセリル脂肪酸エステル ４．００
(６)親油型グリセリルモノステアリン酸エステル ２．００
(７)ポリオキシエチレン(20EO)ソルビタン ５．００
モノラウリン酸エステル
(８)プロピレングリコール ５．００
(９)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(10)精製水 ３７．０９
(11)ショウキョウエキス１ ０．０１
(12)黒砂糖エキス３ ０．３０
製法：(１)〜(７)の油相成分を混合，溶解して７５℃とする。一方、(８)〜(10)を混合，溶解し、７５℃に加熱する。次いで、この水相成分に前記油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化する。撹拌しながら冷却し、４０℃にて(11)，(12)の成分を添加して、混合する。
【００２９】
［実施例４］ 油中水型エモリエントクリーム
(１)流動パラフィン ３０．００（重量％）
(２)マイクロクリスタリンワックス ２．００
(３)ワセリン ５．００
(４)ジグリセリルジオレイン酸エステル ５．００
(５)L-グルタミン酸ナトリウム １．６０
(６)L-セリン ０．４０
(７)ヒドロキシ-L-プロリン ０．５０
(８)プロピレングリコール ３．００
(９)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(10)精製水 ５２．２４
(11)香料 ０．１０
(12)黒砂糖エキス１ ０．０５
(13)ショウキョウエキス２ ０．０１
製法：(5)，(6)を(10)の一部に溶解して５０℃とし、あらかじめ５０℃に加温した(4)に撹拌しながら徐々に添加する。これをあらかじめ混合し、７０℃に加熱溶解した(1)〜(3)に均一に分散する。これに、(７)〜(９)を(10)の残部に添加し、７０℃に加熱したものを撹拌しながら加え、ホモミキサーにて乳化する。冷却後、４０℃にて(12)，(13)の成分を添加して、混合する。
【００３０】
［実施例５］ 水中油乳化型クリーム
(１)デカメチルシクロペンタシロキサン １０．００(重量％)
(２)トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル １．００
(３)シア脂 ４．００
(４)パルミチン酸セチル １．００
(５)ベヘニルアルコール ０．７０
(６)グリセリルモノステアリルエーテル ２．１０
(７)グリセリルモノセチルエーテル ０．９０
(８)ステアリン酸 ３．００
(９)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(10)1,3-ブチレングリコール １９．００
(11)水酸化ナトリウム ０．０２
(12)精製水 ５７．０８
(13)グリチルリチン酸ジカリウム(１０重量％水溶液) ０．５０
(14)黒砂糖エキス１ ０．５０
(15)ショウキョウエキス１ ０．１０
製法：(１)〜(８)の油相成分を混合，溶解して７５℃とする。一方、(９)〜(12)を混合，溶解し、７５℃に加熱する。次いで、この水相成分に前記油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化する。撹拌しながら冷却し、４０℃にて予め混合しておいた(13)〜(15)の成分を添加して、混合する。
【００３１】
本発明の実施例１〜実施例５について使用試験を行った。その際、実施例５において、配合したショウキョウエキス１，黒砂糖エキス１をそれぞれ精製水に代替し、比較例１，比較例２として同時に使用試験を行った。各試料について、目の周りのくすみ，隈，乾燥，たるみの症状が顕著に認められる４０〜５０才代の女性各２０名を一群として、ブラインドにて１日２回２ヶ月間使用させ、使用前後の変化を観察して評価した。評価は、各症状が明らかに改善した被験者の数が、１５名以上を「◎」、１０〜１４名を「○」、５〜９名を「△」、５名以下を「×」とし、結果を表１に示した。
【００３２】
【表１】
【００３３】
表１に示した通り、本願発明の実施例においては、すべての評価項目で１５名以上の被験者に改善が認められていた。これに対し、黒砂糖エキスを単独で配合した比較例１においては、改善傾向が認められるものの、充分な改善効果は認められなかった。またショウキョウエキスを単独で配合した比較例２においては、全項目において殆どの被験者で改善が認められなかった。
【００３４】
なお、実施例１〜実施例５については、４０℃で３カ月間保存した場合に状態の変化は認められず、経口毒性等も全く認められず、男性パネラー３０名による４８時間の背部閉塞貼付試験において、皮膚刺激性反応は認められなかった。
【００３５】
【発明の効果】
以上詳述したように、ショウキョウエキスを配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤を得ることができた。
【発明の属する技術分野】
本発明は、ショウキョウエキスを配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
目の周りの皮膚は、他の皮膚部分よりも比較的薄く皮脂が少ないことが知られており、ストレス、睡眠不足、アルコールの過剰摂取、加齢などの要因により、目の周りのくすみや隈、小じわ、たるみなど、目の回りの肌に関するトラブルが発生しやすい。
【０００３】
これらのトラブルを予防，改善するため，多くの試みがなされている。例えば、目の周りの隈・くすみを改善する化粧用組成物として、血行促進剤を配合した化粧料（特許文献１〜３参照）や、マッサージ化粧料（特許文献４，５参照）、干渉系酸化鉄被覆雲母チタンの一種または二種以上と、血行促進剤の一種または二種以上とを配合することにより目の周りの隈や肌のくすみ等を補正しながら、さらには隈やくすみ等を改善することが可能な皮膚外用組成物（特許文献６参照）などが知られている。
【０００４】
また、黒砂糖エキスは、保湿や抗アレルギーを目的として、化粧料，浴用剤，洗剤に使用することは知られている。例えば、粗糖から抽出されたシュガー色素成分を化粧料に配合すること（特許文献７参照），非精製糖から抽出された黒色色素成分を浴用剤に配合すること（特許文献８参照），非精製糖から抽出された黒色色素成分を洗剤に配合すること（特許文献９参照）等が開示されている。また、粗糖の色素成分にはフェニルグルコースが含まれることが知られており、３，４−メトキシフェニルグルコースや３，４，６−メトキシフェニルグルコースが肥満症による皮膚炎症に効果があること（特許文献１０参照）や２，５−ジメトキシフェニル−４’−Ｏ−Ｄ−グルコースを皮膚外用剤に配合すること（特許文献１１参照）等も開示されている。また、かかる黒砂糖エキスが、表皮細胞のＡＴＰ産生を促進する作用と表皮細胞の賦活作用（特許文献１２参照）、コラーゲン産生促進作用，ヒアルロン酸産生促進作用，及び抗酸化作用（特許文献１３参照）を発揮することが開示されている。
【０００５】
ショウキョウは、ショウガ科（Zingiberaceae）のショウガ（Zingiber officinale ROSCOE）の根茎であり、芳香性健胃薬として古くから用いられている生薬である。かかるショウキョウの抽出物は、化粧品素材としても広く利用されており痩身化粧料（特許文献１４参照）、育毛剤（ 特許文献１５参照）、美白用皮膚外用剤（特許文献１６参照）、エラスターゼ阻害剤（特許文献１７参照）などへの応用が既に開示されている。
【０００６】
【特許文献１】
特開昭６２−１３８４１１号公報、
【特許文献２】
特開平４−３２１６１６号公報
【特許文献３】
特開２０００−７１５９号公報
【特許文献４】
特開２００１−３７５４２号公報
【特許文献５】
特開２００１−３９８５１号公報
【特許文献６】
特開２００１−３９８４７号公報
【特許文献７】
特開昭５７−８８１０７号公報
【特許文献８】
特開昭６３−１１２５１１号公報
【特許文献９】
特開平０１−２４７４９７号公報
【特許文献１０】
特開平０４−６９６１３号公報
【特許文献１１】
特開平０７−３３０５７４号公報
【特許文献１２】
特開２００３−１３７７６５号公報
【特許文献１３】
特開２００３−１３７７６６号公報
【特許文献１４】
特開２００３−６３９７７号公報
【特許文献１５】
特開平１０−２１８７３７号公報
【特許文献１６】
特開平１０−２６５３２１号公報
【特許文献１７】
特開２０００−１１９１８号公報
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
しかし、すでに報告されているクスミや肌荒れを改善するための成分は、係る症状の改善過程の一部にのみ作用している場合が多く、根本的な原因となる表皮細胞の機能低下を回復させ得るものは少なかった。また、上記のように作用効果が不十分であるため、皮膚外用剤に配合した場合、有効な効果を得るにはかなり高濃度で配合しなければならず、製剤に好ましくない色や臭いを付与してしまうなど、作用効果や安定性の面ですべてを満足できるものが少ないのが現状であった。
【０００８】
本発明は、細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤を提供することを目的とした。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
上記課題を解決するために鋭意検討を行ったところ、黒砂糖エキスとショウキョウエキスを併用して皮膚外用剤に配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【００１０】
【発明の実施の形態】
本発明で用いる黒砂糖エキスは、サトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）の着色成分を分離，濃縮して得られるエキスである。
【００１１】
黒砂糖から着色成分を分離，抽出する方法としては、溶媒に浸漬する方法，吸着樹脂を用いたカラムクロマトグラフィーにより分画処理を行う方法，超臨界流体や亜臨界流体を用いた抽出方法等が挙げられる。さらに濃縮，精製するために、これらの方法を繰り返し行ってもよく、また組み合わせて行うことも出来る。このような処理方法によって得た処理物及び分画物をさらに乾燥させ、溶媒を除去することで粉末又はペースト状の黒砂糖エキスを得ることが出来る。得られた黒砂糖エキスは、用時に溶媒に溶解して用いることも出来、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用いることも出来る。
【００１２】
黒砂糖エキスを得る際に抽出やカラムクロマトグラフィーに用いる溶媒としては、水の他、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸エーテル，酢酸ブチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類等の極性有機溶媒が挙げられ、これらの１種又は２種以上を用いる。また、超臨界抽出や亜臨界抽出を行う際には、水や二酸化炭素，エチレン，プロピレン，エタノール，メタノール，アンモニア等の１種又は２種以上の超臨界流体や亜臨界流体を用いる。
【００１３】
本発明における目元用皮膚外用剤への黒砂糖エキスの配合量は、皮膚外用剤の種類や目的等によって調整することができるが、好適な配合量は、皮膚外用剤の全量に対して、０．０００１〜１０．０重量％が好ましく、より好ましくは、０．０１〜５．０重量％である。
【００１４】
ショウキョウ（Zingiberis Rhizoma）は、ショウガ科（Zingiberaceae）ショウガ属の植物ショウガ（Zingiber officinale ROSCOE）の根茎からなる生薬である。ショウキョウエキスを得る際の抽出溶媒，抽出方法は、上記黒砂糖エキスを得る場合と同様であるが、ショウキョウエキスの血行促進作用を十分に発揮させる上では、抽出溶媒として水及びエタノールから選択される１種又は２種を用いることが好ましい。ショウキョウエキスの目元用皮膚外用剤への配合量は、特に限定されないが，０．００１〜５重量％、好ましくは０．０１〜１重量％である。
【００１５】
本発明においては、ショウキョウエキスを黒砂糖エキスと併用して目元用皮膚外用剤に配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ優れた効果を発揮する。
【００１６】
本発明に係る目元用皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えばローションなどの可溶化系、クリームや乳液などの乳化系，カラミンローション等の分散系として提供することができる。さらに、噴射剤と共に充填したエアゾール，軟膏剤，粉末，顆粒などの種々の剤型で提供することもできる。
【００１７】
なお、本発明に係る目元用皮膚外用剤には、ショウキョウエキス，黒砂糖エキスの他に、必要に応じて、通常医薬品，医薬部外品，皮膚化粧料，毛髪用化粧料及び洗浄料に配合される、油性成分，保湿剤，粉体，色素，乳化剤，可溶化剤，洗浄剤，紫外線吸収剤，抗酸化剤，増粘剤，薬剤，香料，樹脂，防菌防黴剤，アルコール類等を適宜配合することができる。
【００１８】
【実施例】
さらに実施例により、本発明の特徴について詳細に説明するが、本発明の技術的範囲はこれによってなんら限定されることはない。
【００１９】
まず、本発明に用いる黒砂糖エキス，ショウキョウエキスの調製例について示す。
【００２０】
［調製例１］ 黒砂糖エキス１
南大東島産のサトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）５００ｇを水２．５リットルに溶解し、ポリスチレン系樹脂を充填した内径５ｃｍのカラムに通し、黒砂糖の色素成分を吸着させた。カラムを精製水で十分に洗浄し糖分を除去した後、２０重量％エタノール水溶液で着色成分を溶出した。さらに、９５重量％エタノール水溶液で溶出し、得られた溶出液から溶媒を除去し、黒砂糖エキス１を得た。
【００２１】
［調製例２］ 黒砂糖エキス２
与路島産のサトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）５００ｇに９５重量％エタノール水溶液５００ｇを加え、３０℃で１昼夜浸漬した。浸漬後に濾過し、得られた濾液より溶媒を除去し、黒砂糖エキス２を得た。
【００２２】
［調製例３］ 黒砂糖エキス３
台湾産のサトウキビ（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ Ｌ．）から得られる黒砂糖（粗製糖）５００ｇに９５重量％エタノール水溶液５００ｇを加え、３０℃で１昼夜浸漬した。浸漬後に濾過し、得られた濾液より溶媒を除去し、黒砂糖エキス３を得た。
【００２３】
［調製例４］ ショウキョウエキス１
ショウキョウ（Zingiberis Rhizoma）の根茎５５０ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１,５００mL中にて２５℃で５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液をショウキョウエキス１とした。
【００２４】
［調製例５］ ショウキョウエキス２
ショウキョウ（Zingiberis Rhizoma）の根茎５００ｇを乾燥，粉砕し、精製水１,０００mL中にて２０℃で２０日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液をショウキョウエキス２とした。
【００２５】
続いて、本発明に係るショウキョウエキスと黒砂糖エキスを併用して配合した目元用皮膚外用剤の処方を示す。
【００２６】
［実施例１］ 乳剤
(１)（ヒドロキシステアリン酸／イソステアリン酸） ０．５０(重量％)
ジペンタエリスリチル
(２)トリイソステアリン酸グリセリル ２０．００
(３)スクワラン ８．００
(４)ジステアリン酸デカグリセリル ４．００
(５)ミツロウ １．００
(６)水素添加大豆リン脂質 ０．５０
(７)ベヘニルアルコール ０．２０
(８)グリセリン １０．００
(９)トリ（大豆由来脂肪酸）グリセリル ２．００
(10)ヤシ油 ６．００
(11)精製水 ３９．９０
(12)カルボキシビニルポリマー ０．２０
(13)1,3-ブチレングリコール ５．５０
(14)パラオキシ安息香酸エステル ０．１０
(15)N-ステアロイル-L-グルタミン酸ナトリウム ０．２０
(16)ポリアクリル酸ナトリウム(０．２５重量％水溶液) ０．５０
(17)水酸化カリウム(１０重量％水溶液) ０．７５
(18)グリチルリチン酸ジカリウム ０．０５
(19)黒砂糖エキス１ ０．５０
(20)ショウキョウエキス１ ０．１０
製法：（１）〜（10）の油相成分を混合し、加熱溶解して７５℃とする。一方、（11）〜（16）の水相成分を混合，溶解して７５℃とする。これに前記油相を加えてホモミキサーにて均一に乳化し、次いで（17）を加えて増粘させた後冷却し、４０℃で(18)〜(20)を添加し、混合する。
【００２７】
［実施例２］ ローション剤
(１)エタノール ２０．００(重量％)
(２)ポリオキシエチレン(60EO)硬化ヒマシ油 １．００
(３)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(４)ジプロピレングリコール ５．００
(５)1,3-ブチレングリコール １０．００
(６)精製水 ６３．８３
(７)カルボキシビニルポリマー ０．０１
(９)ショウキョウエキス２ ０．０１
(10)黒砂糖エキス２ ０．０５
製法：(７)を（６）に溶解し，さらに（１）〜（５）を順次添加して溶解した後、予め混合均質化しておいた(8)〜(10)の成分を添加し、混合する。
【００２８】
［実施例３］ 水中油型クリーム剤
(１)ミツロウ ６．００（重量％）
(２)セタノール ５．００
(３)還元ラノリン ８．００
(４)スクワラン ２７．５０
(５)グリセリル脂肪酸エステル ４．００
(６)親油型グリセリルモノステアリン酸エステル ２．００
(７)ポリオキシエチレン(20EO)ソルビタン ５．００
モノラウリン酸エステル
(８)プロピレングリコール ５．００
(９)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(10)精製水 ３７．０９
(11)ショウキョウエキス１ ０．０１
(12)黒砂糖エキス３ ０．３０
製法：(１)〜(７)の油相成分を混合，溶解して７５℃とする。一方、(８)〜(10)を混合，溶解し、７５℃に加熱する。次いで、この水相成分に前記油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化する。撹拌しながら冷却し、４０℃にて(11)，(12)の成分を添加して、混合する。
【００２９】
［実施例４］ 油中水型エモリエントクリーム
(１)流動パラフィン ３０．００（重量％）
(２)マイクロクリスタリンワックス ２．００
(３)ワセリン ５．００
(４)ジグリセリルジオレイン酸エステル ５．００
(５)L-グルタミン酸ナトリウム １．６０
(６)L-セリン ０．４０
(７)ヒドロキシ-L-プロリン ０．５０
(８)プロピレングリコール ３．００
(９)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(10)精製水 ５２．２４
(11)香料 ０．１０
(12)黒砂糖エキス１ ０．０５
(13)ショウキョウエキス２ ０．０１
製法：(5)，(6)を(10)の一部に溶解して５０℃とし、あらかじめ５０℃に加温した(4)に撹拌しながら徐々に添加する。これをあらかじめ混合し、７０℃に加熱溶解した(1)〜(3)に均一に分散する。これに、(７)〜(９)を(10)の残部に添加し、７０℃に加熱したものを撹拌しながら加え、ホモミキサーにて乳化する。冷却後、４０℃にて(12)，(13)の成分を添加して、混合する。
【００３０】
［実施例５］ 水中油乳化型クリーム
(１)デカメチルシクロペンタシロキサン １０．００(重量％)
(２)トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル １．００
(３)シア脂 ４．００
(４)パルミチン酸セチル １．００
(５)ベヘニルアルコール ０．７０
(６)グリセリルモノステアリルエーテル ２．１０
(７)グリセリルモノセチルエーテル ０．９０
(８)ステアリン酸 ３．００
(９)パラオキシ安息香酸メチル ０．１０
(10)1,3-ブチレングリコール １９．００
(11)水酸化ナトリウム ０．０２
(12)精製水 ５７．０８
(13)グリチルリチン酸ジカリウム(１０重量％水溶液) ０．５０
(14)黒砂糖エキス１ ０．５０
(15)ショウキョウエキス１ ０．１０
製法：(１)〜(８)の油相成分を混合，溶解して７５℃とする。一方、(９)〜(12)を混合，溶解し、７５℃に加熱する。次いで、この水相成分に前記油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化する。撹拌しながら冷却し、４０℃にて予め混合しておいた(13)〜(15)の成分を添加して、混合する。
【００３１】
本発明の実施例１〜実施例５について使用試験を行った。その際、実施例５において、配合したショウキョウエキス１，黒砂糖エキス１をそれぞれ精製水に代替し、比較例１，比較例２として同時に使用試験を行った。各試料について、目の周りのくすみ，隈，乾燥，たるみの症状が顕著に認められる４０〜５０才代の女性各２０名を一群として、ブラインドにて１日２回２ヶ月間使用させ、使用前後の変化を観察して評価した。評価は、各症状が明らかに改善した被験者の数が、１５名以上を「◎」、１０〜１４名を「○」、５〜９名を「△」、５名以下を「×」とし、結果を表１に示した。
【００３２】
【表１】
表１に示した通り、本願発明の実施例においては、すべての評価項目で１５名以上の被験者に改善が認められていた。これに対し、黒砂糖エキスを単独で配合した比較例１においては、改善傾向が認められるものの、充分な改善効果は認められなかった。またショウキョウエキスを単独で配合した比較例２においては、全項目において殆どの被験者で改善が認められなかった。
【００３４】
なお、実施例１〜実施例５については、４０℃で３カ月間保存した場合に状態の変化は認められず、経口毒性等も全く認められず、男性パネラー３０名による４８時間の背部閉塞貼付試験において、皮膚刺激性反応は認められなかった。
【００３５】
【発明の効果】
以上詳述したように、ショウキョウエキスを配合することにより、黒砂糖エキスの有する細胞賦活効果，ＡＴＰ産生促進効果が相乗的に向上し、目の周りのくすみや隈を改善し、皮膚の潤いを高めて小じわを予防するとともに、表情筋を活性化することによりはっきりとした目元を保つ効果に優れた目元用皮膚外用剤を得ることができた。
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- 黒砂糖エキスとショウキョウエキスを併用して含有する目元たるみ改善用皮膚外用剤。
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