JP3987546B2

JP3987546B2 - パンテチンスルホン酸ベシクルを含む化粧品組成物

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Publication number: JP3987546B2
Application number: JP2005150191A
Authority: JP
Inventors: アンジェルス・フォノラ・モレノ
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2004-05-24
Filing date: 2005-05-23
Publication date: 2007-10-10
Anticipated expiration: 2025-05-23
Also published as: FR2870455A1; FR2870455B1; CN1701784A; KR20060048090A; KR100808825B1; JP2005336184A

Description

本発明は、
ラメラ相から形成されるベシクルを含み、かつ、パンテチンスルホン酸とその塩から選択される少なくとも一つの化合物を含む組成物と、その美容的適用に関する。

パンテチンスルホン酸とその塩は、化粧品に一般的に用いられている活性成分である。これらは、特に、毛髪の再成長促進剤として（JP-09110645）、皮膚のホワイトニングを意図した薬剤として（JP-09059142）、特にチロシナーゼ活性の阻害によるものとして（FR-2532175）、並びに、特にヒドロキシ酸をさらに含む抗老化組成物における細胞置換増強を意図した薬剤として（JP-08259420）開示されてきた。皮膚刺激を阻害するためにこれらを使用することも示唆されてきた（JP-03054081）。最後に、これらの化合物は、フリーラジカルに対抗する、紫外線の効果および／または皮膚上の汚染物質を妨げるまたは対抗することを助けることにおける、これらの特性が知られている。

しかしながら、出願人は、これらの活性物質を組成物中、特に化粧品組成物中に導入することにより、安定性の問題、並びに当該活性成分の真の性質によるある種の難点が示されることを見出した。特に、パンテチンスルホン酸またはその塩が、温度による分解の加速を示すことが見出された。これは、所望の効果を得るために、大量の活性成分を用いる必要があることを意味する。実際、これらの化合物のイオン的性質により、これらを過度に大量に組成物中に導入すると、特に、それらがゲル化され、特に経時的に粘度降下を生じ、その美容特性に有害な影響を与えうる場合に、組成物を不安定にしてしまう。
JP-09110645 JP-09059142 FR-2532175 JP-08259420 JP-03054081

かかる点に鑑みて、出願人は、脂質ラメラ壁を含むベシクルのコアに前記活性成分を導入することにより、上記課題を解決できること、およびパンテチンスルホン酸とその塩から選択される活性成分の最小量を用いて所望の効果を得ることが可能であることを実証した。

かくして本発明は、外部水相に、少なくとも一つの両親媒性脂質を含む脂質ラメラ相によって形成され、かつ内部水相を内包するベシクルの分散物と、前記内部水相に存在するパンテチンスルホン酸とその塩から選択される少なくとも一つの化合物とを含む組成物に関する。

本発明にかかる組成物がパンテチンスルホン酸の塩を含む場合、この塩は、好ましくはアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩である。

本発明の実施に特によく適している化合物は、パンテチンスルホン酸のカルシウム塩であり、特にSogo Pharmaceutical社から商業的に入手可能なものである。

本発明の実施に使用できるベシクルは水性コアを有する脂質ラメラベシクルである。すなわち、内部水相である水相を内包する。これらのベシクルは、EP0582503（この開示を参照等としてここに含める）に開示されているタイプのニオソームであるか、通常のタイプのリポソームとすることができる。

ニオソームの場合、ラメラ相は、少なくとも４０℃の融点を有する、任意にオキシエチレン化されたポリオールのアルキルまたはポリアルキルエステル、および任意にオキシエチレン化されたポリオールのエーテルから選択される少なくとも一つの非イオン性両親媒性脂質を含む。

本発明における使用に適した非イオン性両親媒性脂質は、特に、天然または合成由来の糖脂質（例えばセレブロシド）、または、ポリオールと少なくとも１４の炭素原子を含む飽和炭化水素鎖を有する少なくとも一つの酸とのエステルの混合物、およびポリオールと少なくとも１４の炭素原子を含む飽和炭化水素鎖を有する少なくとも一つのアルコールとのエーテルである。

用語“エステルの混合物”とは、異なる化学的ファミリーの純粋なエステルの混合物だけでなく、ランダムな数のグリセロール単位を含むポリグリセロールのエステルのような、可変的な比率の同じファミリーのポリオールの化学的に純粋な数種のエステルを含む製品をも意味すると理解される。

非イオン性両親媒性脂質は、かくして、１から６０のエチレンオキシド単位を含むポリエチレングリコール、ソルビタン、２から６０のエチレンオキシド単位を有するソルビタン、２から３０のエチレンオキシド単位を有するグリセロール、２から１５のグリセロール単位を含むポリグリセロール、スクロース、および２から３０のエチレンオキシド単位を有するグルコースによって形成される群から選択される少なくとも一つのポリオール、並びに、飽和または不飽和の直鎖または分枝状のＣ_１４−Ｃ_２０炭化水素鎖を含む少なくとも一つの脂肪酸のエステルの混合物からなるものとすることができる。

本発明に従って用いることができるポリオールのエーテルとして、
−以下の各式：
Ｒ-(ＯＣＨ_２-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ_２)_ｎ-ＯＨ (I)
および
Ｒ-(Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＣＨ_２ＯＨ))_ｎ-ＯＨ (II)
を有するポリグリセロールの直鎖状または分枝状エーテル
［ここでｎは１から６の間の整数、好ましくは２に等しく、かつ、Ｒは以下：
(a)テトラデシルまたはヘキサデシル基、あるいはオレイルアルコールまたはイソステアリルアルコールのアルキル基のような１４から３０の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖または分枝状の脂肪鎖またはアルキル基；
(b)ラノリンアルコールの炭化水素基；
(c)ジオールの２-ヒドロキシアルキル基であって、その炭化水素鎖が少なくとも１４の炭素原子を含むもの；
から選択される基である］、および
−１０molでオキシエチレン化されたオレイルアルコールのような、ポリオキシエチレン化脂肪アルコール(“Brij 96”製品、Uniqema社製)
を挙げることができる。

さらに、上記ニオソームの安定性を改善する目的で、ラメラ相はイオン性両親媒性脂質も含むことができる。これは、アニオン性脂質およびカチオン性脂質から選択することができる。

本発明の実施に適したアニオン性両親媒性脂質は、
・中和されたアニオン性脂質、好ましくはジセチルホスファートおよびジミリスチルホスファートのアルカリ金属塩、特にナトリウムおよびカリウム塩、ホスファチジン酸のアルカリ金属塩、特にナトリウム塩、コレステロールスルファートのアルカリ金属塩、特にナトリウム塩、コレステロールホスファートのアルカリ金属塩、特にナトリウム塩、リポアミノ酸の塩、例えばモノ-および二ナトリウムアシルグルタマート、特に味の素社からAcylglutamate HS21の商品名で市販されているＮ-ステアロイル-Ｌ-グルタミン酸の二ナトリウム塩、
・両性脂質、好ましくはリン脂質、特に純粋な大豆ホスファチジルエタノールアミン；
・アルキルスルホン誘導体、特に以下の式の化合物：

［式中、ＲはＣ_１２からＣ_２２の炭化水素基、特にＣ_１６Ｈ_３３およびＣ_１８Ｈ_３７基を示し、Ｍはアルカリ金属、好ましくはナトリウムである］
とすることができる。

イオン性両親媒性脂質として本発明のベシクルにおいて用いることができるカチオン性両親媒性脂質は、特に、第四級アンモニウム塩、脂肪アミンおよびこれらの塩によって形成される群から選択することができる。

本発明の実施に特に適したアンモニウム塩の中では、以下：
・以下の式(II)によって表されるもの：

［式中、Ｒ１からＲ４基は、同一または相違してもよく、１から３０の炭素原子を含む直鎖状または分枝鎖状の脂肪族基またはアリールまたはアルキルアリールのような芳香族基を示す。脂肪族基は特に酸素、窒素、硫黄またはハロゲンのようなヘテロ原子を含むことができる。脂肪族基は、例えば、アルキル、アルコキシ、ポリオキシ（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン、アルキルアミド、（Ｃ_１２−Ｃ_２２）アルキルアミド（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１２−Ｃ_２２）アルキルアセタート、または約１から３０の炭素原子を含むヒドロキシアルキル基から選択される；Ｘはハロゲン化物、ホスファート、アセタート、ラクタート、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキルスルファート、またはアルキル-またはアルキルアリールスルホナートからなる群から選択されるアニオンである。好ましくは、式(II)の第四級アンモニウム塩として、一方では、テトラアルキルアンモニウムクロリド、例えば、アルキル基が約１２から２２の炭素原子を含むジアルキルジメチルアンモニウムまたはアルキルトリメチルアンモニウムクロリド、特に、ベヘニルトリメチルアンモニウム、ジステアリルジメチルアンモニウム、セチルトリメチルアンモニウム、およびベンジルジメチルステアリルアンモニウムクロリドであり、あるいは、Van Dyk社からACeraphyl 70@の商品名で市販されているステアラミドプロピルジメチル（ミリスチルアセタート）アンモニウムクロリドである。］、
・例えば以下の式(III)によって表されるイミダゾリニウム第四級アンモニウム塩：

［式中、Ｒ_５は、例えば獣脂脂肪酸から誘導される、８から３０の炭素原子を含むアルケニルまたはアルキル基を示す；Ｒ_６は水素原子、１から４の炭素原子を含むアルキル基、または８から３０の炭素原子を含むアルケニルまたはアルキル基を示す；Ｒ_７は１から４の炭素原子を含むアルキル基を示す；Ｒ_８は水素原子または１から４の炭素原子を含むアルキル基を示す；およびＸはハロゲン化物、ホスファート、アセタート、ラクタート、アルキルスルファート、またはアルキル-またはアルキルアリールスルホナートからなる群から選択されるアニオンである。Ｒ_５およびＲ_６は好ましくは、例えば獣脂脂肪酸から誘導された、１２から２１の炭素原子を含むアルケニルまたはアルキル基の混合を示し、Ｒ_７は好ましくはメチル基を示し、かつＲ_８は好ましくは水素原子を示す。かかる製品は、例えば、Rewo社からARewoquat W 75@の商品名で市販されている。］、
・以下の式（ＩＶ）で表される第四級ジアンモニウム塩：

［式中、Ｒ_９は約１６から３０の炭素原子を含む脂肪族基を示し；Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３およびＲ_１４は、同一または相違してもよく、水素原子または１から４の炭素原子を含むアルキル基から選択され、かつ、Ｘはハロゲン化物、アセタート、ホスファート、ニトラート、およびメチルスルファートからなる群から選択されるアニオンである。かかる第四級ジアンモニウム塩は、特にプロパン獣脂ジアンモニウムジクロリドを含む。］
を挙げることができる。

前記非イオン性およびイオン性両親媒性脂質に加えて、ニオソーム型のベシクルのラメラ相は、脂肪鎖を有するステロール、アルコール、およびジオール、脂肪鎖を有するアミン、およびこれらの第四級アンモニウム誘導体から選択される少なくとも一つの添加剤を含むこともできる。

皮膚の脂質を再構築する能力に関連した美容および／または皮膚薬学的活性に加えて、併用される界面活性剤の結晶化を妨げることによりベシクルの安定性を改善することを可能にするコレステロールを使用することが好ましい。ベシクルのラメラ相の不浸透性を改善することにより、コレステロールはさらに、ニオソームに内包される水相に存在しうる水溶性活性成分を保持する能力を増強することも可能にする。

ニオソーム型のベシクルのラメラ相は、例えば、ラメラ相を構成する脂質の全重量に対して、３５から９０重量％の非イオン性両親媒性脂質、０から２０重量％のイオン性両親媒性脂質、および５から５０重量％のコレステロールを含む。

上述したように、本発明にかかる脂質ラメラベシクルは、ニオソームのような非イオン型のベシクルだけでなく、少なくとも一つのイオン性両親媒性脂質、例えば、天然または合成のリン脂質、特にレシチン、好ましくは水素化レシチンを、コレステロールおよび任意にイオン性界面活性剤と組み合わせて、あるいは２から５０のエチレンオキシド単位を含むオキシエチレン化フィトステロールと組み合わせて含む、通常のリポソームを含むこともできる。

本発明にかかるベシクルの製造方法は、当業者に周知であるが、好ましい方法は以下の通りである。
・“Bangham”法
ベシクルの脂質を有機溶媒の混合物中に溶解する。この混合物を丸底フラスコに移し、減圧下でロータリーエバポレーターで溶媒を蒸発させる。脂質のフィルムが形成される。溶媒を完全に蒸発させた後に、激しく撹拌しながらフィルムを水溶液で水和させる。温度を脂質の融点に調節する。リポソームの懸濁物が得られる。続いて、超音波を用いてホモゲナイズすることができる。
・脂質の直接的水和による方法
脂質は、（溶融または溶媒を用いて）予め混合しておいてもよい。この脂質混合物を、激しく撹拌（例えばローター-ステータ）しながら、適切な温度で水溶液中に導入する。数分後（一般には５から９０分）、リポソームの懸濁物が得られる。かくして水性分散物となる。

本発明の好ましい実施態様では、ベシクルを構成する脂質は、組成物の全重量に対して、０．０５から５重量％、好ましくは組成物の全重量に対して０．１から２重量％の範囲の量を占める。

パンテチンスルホン酸またはその塩は、ベシクルを構成する脂質の全重量に対して、１から２０重量％、好ましくは５から１５重量％の範囲の量でベシクル中に存在する。

かくして、パンテチンスルホン酸またはその塩は、組成物の全重量に対して、一般的に、０．０００１から１０重量％、好ましくは０．００１から５重量％を占める。

内包された水相は、水の他に、種々の添加剤、例えば界面活性剤、防腐剤、または金属イオン遮閉剤を含むことができる。

本発明にかかる組成物のベシクルは、美容および／または皮膚薬学的活性を有する一以上の活性化合物をさらに含むことができ、かかる活性化合物は、その可溶特性に依存して、異なる位置に配置される。

活性成分が水溶性活性成分である場合には、ベシクルの内包された水相に導入される。

活性成分が脂溶性活性成分であれば、膜を構成する脂質相に導入される。

活性成分が両親媒性活性成分である場合には、その両親媒性活性成分の性質、並びに脂質相と内包水相の各組成によって変化する分配係数に従って、脂質相と内包水相との間に分布する。

本発明にかかる組成物では、上記水性コアを有するベシクル（ニオソームまたはリポソーム）は、分散水相、言い換えれば、生理学的に許容できる媒体、すなわち、皮膚またはその表面成長体、そして任意に粘膜および／または半粘膜に適合する媒体を含む外部水相に、分散される。

分散水相はゲル化されてもよい。本発明に従って用いることができるゲル化剤は、例えば、カルボキシビニルポリマー（カーボマー）、アクリルコポリマー、例えばアクリラート／アルキルアクリラートコポリマー、ポリアクリルアミド、例えば部分的に中和および高度に架橋したポリアクリルアミドメチルプロパンスルホン酸、多糖、天然ゴム、およびクレーである。

別の形態では、前記分散水相は、前記水相に分散した油相を含むか（水中油型エマルション）、かつ／または、油相中にそれ自身が分散されてもよい（油中水型エマルション）。

本発明に従って用いることができる油としては、動物または植物油、天然または合成の精油、炭化水素類、例えばイソヘキサデカンおよび流動パラフィン、水素化炭化水素、およびシリコーン油を挙げることができる。

本発明に従って用いることができる動物または植物油としては、脂肪酸とポリオールのエステルから形成される動物または植物油、特に液状トリグリセリド、例えばヒマワリ、トウモロコシ、大豆、キュウリ、グレープシード、ホホバ、ゴマ、およびヘーゼルナッツ油、魚油、グリセリルトリカプラート／カプリラート、または式Ｒ_１ＣＯＯＲ_２の植物または動物油［式中、Ｒ_１は７から１９の炭素原子を含む高級脂肪酸の残基を示し、かつＲ_２は３から２０の炭素原子を含む分枝状炭化水素鎖を示す］、例えばパーセリン油を挙げることができる。

本発明に従って用いることができる精油としては、天然または合成の精油、例えば、ユーカリ、ラバンジン(lavandin)、ラベンダー、ベチベル、リツェアクベバ(litsea cubeba)、レモン、ビャクダン、ローズマリー、カミルレ、セイボリー、ナツメグ、桂皮、ヒソップ、キャラウェー、オレンジ、ゲラニオール、カデ、およびベルガモット油を挙げることができる。

本発明に従って用いることができるハロゲン化炭化水素としては、フルオロカーボン、例えばペルフルオロトリブチルアミンなどのフルオロアミン、フッ化炭化水素、例えばペルフルオロデカヒドロナフタレン、フルオロエステル、およびフルオロエーテルを挙げることができる。

本発明に係るベシクルが水中油型エマルションの水相に分散されている場合には、前記エマルションはベシクルを構成する以外の界面活性剤を含むことができる。ただし、これらの界面活性剤は、ミセルを形成して前記ベシクルを溶解しないものである。

しかしながら、別の可能性によれば、本発明に係る組成物は、水中油型エマルションの形態にある場合、脂質ラメラベシクルを形成するもの以外の別の界面活性剤を含むことはできない。これは、本発明に係るベシクルは、前記水相に界面活性剤を加える必要なく、分散水相における油滴の分散を安定化できるからである。

もちろん、本発明に係る組成物は、別の形態で、多重の水中油中水型または油中水中油型エマルションの形態とすることができ、その水相および油相については上述したとおりとすることができる。

周知の通り、本発明に係る組成物は化粧品分野の標準的なアジュバント、例えば防腐剤、酸化防止剤、溶剤、香料、消臭剤、中和剤、サンスクリーン剤、ポリマー、乳化剤、および補助乳化剤、および着色剤を含むこともできる。

活性成分として、特に、落屑剤、保湿剤、脱色または着色促進剤、抗グリケーション剤、ＮＯシンターゼ阻害剤、５α-レダクターゼ阻害剤、リシルおよび／またはプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、真皮または表皮の高分子の合成促進剤および／またはその分解阻害剤、繊維芽細胞またはケラチン生成細胞の増殖刺激剤および／またはケラチン生成細胞の分化刺激剤、筋弛緩剤または皮膚弛緩剤、抗菌剤、収斂剤、汚染またはフリーラジカルを処置する試薬、抗炎症剤、脂肪分解性活性成分または脂肪組織の減少に直接または間接的に有利な活性を有する活性成分、微小循環に作用する試薬、および細胞のエネルギー代謝に作用する試薬を挙げることができる。

本発明の有利な態様では、使用される組成物は少なくとも一つの落屑剤を含むことができる。

用語“落屑剤”は、以下の作用を有するあらゆる化合物：
−剥離促進により落屑に直接的に作用する化合物、例えばβ-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸とその誘導体（５-(ｎ-オクタノイル)サリチル酸）；α-ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、またはマンデル酸；尿素；ゲンチシン酸；オリゴフコース；ケイ皮酸；エンジュ(Sophora japonica)抽出物；またはレスベラトロル(resveratrol)；または
−角質デスモソーム(corneodesmosome)の落屑または分解に関与する酵素、グリコシダーゼ、解質層キモトリプシン酵素（SCCE）、またはその他のプロテアーゼ（トリプシン、キモトリプシン様）に作用する化合物
を意味すると理解される。
無機塩のキレート剤：ＥＤＴＡ；Ｎ-アシル-Ｎ,Ｎ',Ｎ'-エチレンジアミン三酢酸；アミノスルホン化合物、特にＮ-(２-ヒドロキシエチル)ピペラジン-Ｎ'-２-エタンスルホン酸（ＨＥＰＥＳ）；２-オキソチアゾリジン-４-カルボン酸の誘導体（プロシステイン）；グリシン型のα-アミノ酸の誘導体（EP-0852949に開示されているようなもの；およびTrilon Mの商品名でBASF社から市販されているメチルグリシン二酢酸ナトリウム）；蜂蜜；または糖誘導体、例えばＯ-オクタノイル-６-Ｄ-マルトースおよびＮ-アセチルグルコサミンを挙げることができる。

本発明の有利な態様では、使用される組成物は、さらに、もしくは別の形態で、少なくとも一つの脱色または抗着色活性成分を含むことができる。

本発明に係る組成物に導入することができる脱色または抗着色剤は、例えば、以下の化合物：コウジ酸；エラグ酸；アルブチンおよびその誘導体、例えばEP-895779およびEP-524109に開示されているもの；ヒドロキノン；アミノフェノール誘導体、例えばWO99/10318およびWO99/32077に開示されているもの、特にＮ-コレステリルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノールおよびＮ-エチルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノール；イミノフェノール誘導体、特にWO99/22707に開示されているもの；Ｌ-２-オキソチアゾリジン-４-カルボン酸、並びにその塩およびエステル；アスコルビン酸とその誘導体、特にアスコルビルグルコシドおよびマグネシウムアスコルビルホスファート；４-ブチルレゾルシノールまたはルシノール；チオ尿素とその誘導体；および植物抽出物、特にマンザニタ(manzanita)、甘草、クワ、およびタツナミソウの抽出物を含むが、上記に限定されるものではない。

好ましい実施態様によれば、本発明に係る組成物は、ＵＶ−Ａおよび／またはＵＶ−Ｂ領域に活性を有し（吸収剤）、かつ、水または脂肪に可溶性であるか、あるいは一般に使用される化粧品溶媒に不溶性である、少なくとも一つの有機光保護剤および／または少なくとも一つの無機光保護剤をさらに含むことができる。

有機光保護剤は、特に、アントラニラート；ケイ皮誘導体；ジベンゾイルメタン誘導体；サリチル誘導体；樟脳誘導体；トリアジン誘導体、例えばUS4367390、EP863145、EP517104、EP570838、EP796851、EP775698、EP878469、EP933376、EP507691、EP507692、EP790243、およびEP944642に開示されているもの；ベンゾフェノン誘導体；β,β-ジフェニルアクリラート誘導体；ベンゾトリアゾール誘導体；ベンザルマロナート誘導体；ベンズイミダゾール誘導体；イミダゾリン；EP669323およびUS2463264に開示されているビスベンゾアゾリル誘導体；p-アミノ安息香酸（PABA）誘導体；US5237071、US5166355、GB2303549、DE19726184、およびEP893119に開示されているようなメチレンビス（ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール）誘導体；スクリーニングポリマーおよびスクリーニングシリコーン、例えばWO93/04665に開示されているもの；α-アルキルスチレンから誘導されるダイマー、例えばDE19855649に開示されているもの；EP0967200、DE19746654、DE19755649、EP-A-1008586、EP1133980、およびEP133981に開示されている４,４-ジアリールブタジエン；およびこれらの混合物から選択される。

特に好ましい有機光保護剤は、エチルヘキシルサリチラート、エチルヘキシルメトキシシンナマート、オクトクリレン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ベンゾフェノン-３、ベンゾフェノン-４、ベンゾフェノン-５、４-メチルベンジリデンカンファー、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、２,４,６-トリス(ジイソブチル４'-アミノベンザルマロナート)-ｓ-トリアジン、アニソトリアジン、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、ドロメトリゾールトリシロキサン、およびこれらの混合物から選択される。

無機光保護剤は、被覆または未被覆の金属酸化物から形成される顔料またはナノ顔料（主な粒子の平均径：一般に５ｎｍから１００ｎｍの間、好ましくは１０ｎｍから５０ｎｍの間）から選択され、例えば、酸化チタン（非晶質またはルチルおよび／またはアナターゼ形の結晶）、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化ジルコニウム、または酸化セリウムのナノ顔料であり、これらはいずれもそれ自身周知のＵＶ光保護剤である。通常の被覆剤は、さらに、アルミナおよび／またはアルミニウムステアラートである。被覆または未被覆の金属酸化物から形成された前記のナノ顔料は、特にEP518772およびEP518773に開示されている。

光保護剤は、一般に、組成物の全重量に対して０．１から２０重量％の範囲、好ましくは組成物の全重量に対して０．２から１５重量％の範囲の比率で、本発明に係る組成物中に存在する。

本発明に係る組成物は、皮膚老化の兆候および／または汚染の影響を妨げる、および／または処置するために用いることができる。

しかしながら、本発明は、特に、上記化粧品組成物を皮膚および／または体毛を含む毛に適用することを含む、ヒトの皮膚および／または体毛を含む毛をホワイトニングおよび／またはライトニングするための美容処理方法に関する。

以下の実施例は、発明を例証するものであって、その範囲を制限するものではない。化合物は、状況に応じて、化学名またはＣＴＦＡ(International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)に従って記載されている。

実施例１：パンテチンスルホン酸のカルシウム塩をベースとするニオソームの調製
以下の混合物：
パルミチン酸ソルビタン６．７５％
アシルグルタミン酸二ナトリウム１．５％
コレステロール６．７５％
パンテチンスルホン酸のカルシウム塩１％
ＥＤＴＡ１％
防腐剤１％
水全体を１００％とする量
を調製した。

方法：
水、パンテチンスルホン酸カルシウム、およびＥＤＴＡを撹拌しながら８０℃とした後に、アニオン性界面活性剤（アシルグルタミン酸二ナトリウム）、非イオン性界面活性剤（ソルビタンパルミタート）、およびコレステロールを加えた。この混合物を８０℃で１時間放置した。

実施例２：水中油型流体
以下の組成物を調製した。
相Ａ：
アラキジルポリグルコシド並びにアラキジルおよびベヘニルアルコールの混合物（１５／８５）１％
ステアリン酸０．５％
シクロヘキサシロキサン４％
水素化イソパラフィン３％
香料０．１％
相Ｂ：
水７３％
グリセロール７％
カーボマー０．３％
防腐剤０．６％
相Ｃ：
トリエタノールアミン０．５％
実施例１のニオソーム調製物１１％

方法：
相Ａの構成成分を加熱し、次いで相Ｂを加え、これら二相を混合し、７０℃で乳化した。続いて、この温度を３０℃に低下させた。この混合物をトリエタノールアミンで中和し、ニオソーム調製物を加えた。

この流体は、フリーラジカルや汚染物質の影響に対処すべく、一日に二回の適用で用いることができる。

実施例３：ＳＰＦ１５のデイクリーム
相Ａ：
ステアリン酸１．５％
グリセリルステアラート／ＰＥＧ-１００ステアラート２％
エチルヘキシルメトキシシンナマート６％
ジメチコーン４％
シクロペンタシロキサン７％
アプリコット油２％
カリテバター１％
香料０．３％
相Ｂ：
水５０．２５％
グリセロール４％
クロルフェネシン(chlorphenesin) ０．５％
酸化チタン２％
ポリアクリルアミドメチルプロパンスルホン酸１．３％
相Ｃ：
シリカマイクロビーズ１％
相Ｄ：
実施例１のニオソーム調製物１５％
水１．５％
ジアゾリジニル尿素(diazolidinyl urea) ０．１５％
アスコルビルグルコシド０．５％

方法：
相Ａを８０℃に加熱し、溶液が透明であることを確認した。続いて、相Ｂを７５℃に加熱し、相Ａに加えた。これら二相を混合し乳化した。このエマルションを冷却し、相ＣおよびＤを加えた。
このクリームは、顔および手の皮膚をホワイトニングするために用いることができる。

実施例４：夜用乳液
相Ａ：
ポリソルバート６０２％
セチルアルコール１％
水素化ポリイソブテン３％
シクロヘキサジメチルシロキサン７％
香料０．２％
相Ｂ：
水５８．４％
グリセロール５％
プロピレングリコール２％
防腐剤０．３％
アクリル酸／ステアリルメタクリラートコポリマー(Pemulen TR1)
０．５％
相Ｃ：
トリエタノールアミン０．１％
防腐剤０．２％
相Ｄ：
トコフェロール０．３％
相Ｅ：
実施例１のニオソーム調製物２０％

方法：
相Ａと相Ｂの構成成分を別個に加熱した。これらの二相を混合し、乳化を７０℃で実施した。続いて、この温度を３０℃まで低下させた。次いで、ＴＥＡを用いて中和し、相Ｄ、次いで相Ｅを加えた。
このクリームは、老化による汚点をライトニングするために、顔や手に適用することができる。

実施例５：パンテチンスルホン酸のカルシウム塩の安定性の実証
Ｄ-パントテイン-Ｓ-スルホン酸のカルシウム塩の安定性を、実施例２の組成物、並びにパンテチンスルホン酸がフリーの形態であって、かつベシクルに含まれていないこと以外は実施例２の組成物と同一の組成物（比較例）において、評価した。

方法：
パンテチンスルホン酸カルシウムを、２５０ｍｍの長さと４．６ｍｍの直径を有するMerck Lichrospher 100 NH2（５μｍ）カラムで高速液体クロマトグラフィーにより量的に調べた。ｐＨ２．１のリン酸バッファー中のアセトニトリルを溶離剤として用いた。流速は１ml／分に調節した。注入量は１０μｌであった。抽出を２１０nmで行った。保持時間は約８．５分であった。

標準として用いた化合物は、Sogo Pharmaceutical社から供給される、水中に７０％の出発物質の形態である。

結果：
結果を以下の表にまとめる。

これらの結果は、本発明に係る組成物において、パンテチンスルホン酸のカルシウム塩は分解されないが、一方、比較例として用いられた組成物では、観察された分解が１８％のオーダーであった。

Claims

外部水相に、少なくとも一つの両親媒性脂質を含む脂質ラメラ相によって形成され、かつ内部水相並びに前記内部水相に存在するパンテチンスルホン酸とその塩から選択される少なくとも一つの化合物を内包するベシクルの分散物を含む組成物。
パンテチンスルホン酸の塩がアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩であることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
パンテチンスルホン酸の塩が、パンテチンスルホン酸のカルシウム塩であることを特徴とする、請求項２記載の組成物。
前記ラメラ相が、少なくとも４０℃の融点を有する、任意にオキシアルキレン化されたポリオールのアルキルまたはポリアルキルエステル、および任意にオキシアルキレン化されたポリオールのアルキルまたはポリアルキルエーテルの混合物から選択される少なくとも一つの非イオン性両親媒性脂質を含むことを特徴とする請求項１ないし３のいずれか一項に記載の組成物。
前記非イオン性両親媒性脂質が、ポリオールと、少なくとも１４の炭素原子を含む飽和炭化水素鎖を有する少なくとも一つの酸とのエステルの混合物であることを特徴とする、請求項４記載の組成物。
前記非イオン性両親媒性脂質が、ポリオールと、少なくとも１４の炭素原子を含む飽和炭化水素鎖を有する少なくとも一つのアルコールとのエーテルであることを特徴とする、請求項４記載の組成物。
前記ラメラ相が、イオン性両親媒性脂質をさらに含むことを特徴とする、請求項４ないし６のいずれか一項に記載の組成物。
外部水相に分散された油相をさらに含む、および／または、前記外部水相が分散されていることを特徴とする、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の組成物。
請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化粧品組成物を皮膚および／または体毛を含む毛に適用することを含む、ヒトの皮膚および／または体毛を含む毛をホワイトニングおよび／またはライトニングするための美容処理方法。