JP3605420B2 - External preparation for skin - Google Patents

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JP3605420B2
JP3605420B2 JP17457493A JP17457493A JP3605420B2 JP 3605420 B2 JP3605420 B2 JP 3605420B2 JP 17457493 A JP17457493 A JP 17457493A JP 17457493 A JP17457493 A JP 17457493A JP 3605420 B2 JP3605420 B2 JP 3605420B2
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skin
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Description

【0001】
【産業上の利用分野】
本発明は、コウジ酸及び/又はその誘導体と特定の植物のエキスを有効成分として含有することを特徴とする皮膚外用剤であって、より詳しくは、特定の植物のエキスを併用することによって、コウジ酸又はその誘導体の抗炎症作用を相乗的に高めるとともに、色白作用の発現を早めた皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】
ヒトの皮膚の上に現われる、しみやそばかす等の斑点は、主にユウメラニンの沈着によってもたらされることが知られている。
このような、しみやそばかすの原因となるメラニンの生成を抑制し、更に皮膚全体の色白を目的とした各種の化粧料の研究も古くから行なわれている。
それらの例としては、過酸化水素や、過ホウ酸亜鉛等の過酸化物を化粧料に配合することや、ビタミンC、システイン、コロイド硫黄等を化粧料中に配合すること等が試みられていたが、いずれも保存性や色白効果の点で満足すべきものは得られていない。
【0003】
本発明者等は、多年にわたって、ヒトの皮膚に現れる、しみやそばかすなどの斑点を除去し、皮膚全体の色白作用を高めるための外用剤についての研究を重ねており、正常のヒトの皮膚の色に関与する因子として、メラニン、カロチン量、血流量(酸化、還元ヘモグロビン)、皮膚の厚さや透明度があり、光がこれらの因子によって反射、吸収、散乱して皮膚の色となるものであるが、これらのなかでは主としてメラニン、特に褐色や黒色のユウメラニンが最も大きな色素沈着の要因であることを解明し、このメラニンの生成を抑制する物質を模索してきた。その研究のなかで、コウジ酸(5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロン)及びその誘導体が極めて優れたメラニン生成抑制作用を示すことを見い出し、これらを有効成分とする色白化粧料並びに外用剤を発明した(特公昭56−18569号公報、特開昭54−92632号公報、特開昭56−79616号公報、特開昭56−77272号公報、特開昭56−7776号公報、特開昭56−7710号公報、特開昭56−20330号公報、特公昭63−24968号公報)。
【0004】
これらの色白化粧料や外用剤は、クリーム、ローション、乳液、パック、化粧水、軟膏剤、パップ剤などの商品形態で使用に供せられ、いずれも優れたメラニン生成を抑制し、色白効果を奏する化粧料ないし外用剤として使用されている。又、しみやそばかす等の色素沈着が紫外線によって助長されるのを防ぐために、前記化粧料ないし外用剤には紫外線吸収剤が適宜配合されていた。
【0005】
ところが、それにもかかわらず、長時間紫外線に曝された場合は、皮膚が傷つき、炎症を起こし、使用上苦痛を伴うため、優れた抗炎症作用を有する速効性の色白外用剤の開発が望まれていた。コウジ酸は、抗炎症作用を併せ持つ理想的な色白剤として知られている(特公昭58−34446号公報)が、重篤な皮膚の炎症を改善する効果としてはまだ不十分であり、色白作用も遅効性である。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】
そこで、本発明の目的は、抗炎症作用にすぐれ、かつ、速効的な色白作用を示す皮膚外用剤を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】
本発明は、前記目的を達成するために提案されたものであって、コウジ酸及び/又はその誘導体を含有する皮膚外用剤に、特定の植物のエキスを併用することにより、両者の相乗作用によって優れた抗炎症効果が得らるのみならず、速効的な色白効果が得られるという、本発明者によって得られた知見を元に完成したものである。
【0008】
すなわち、本発明によれば、コウジ酸及び/又はその誘導体と、アイスランドゴケ、イリス、カシ樹皮、カラクサケマン、クチナシ、コウホネ、コゴメグサ、セイヨウヤドリギ、ゼニアオイ、ダイコンソウ、チンピ、デイシー、ニレ、ブドウ、ムクロジ、メリロート、ヤグルマギクからなる群から選ばれる植物のエキスの一種または二種以上とを含有してなる抗炎症作用ならびに色白作用に優れた皮膚外用剤が提供される。
【0009】
【発明の具体的説明】
本発明において使用されるコウジ酸(5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロン)としては、5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロンの純品、コウジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得られるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したもの等が使用される。
【0010】
コウジ酸誘導体としては、例えば、特公昭60−10005号公報、特公平1−45472号公報、特公平3−74229号公報に開示されたもの、あるいは特公昭58−22151号公報、特公昭58−22152号公報に開示されているコウジ酸のエステル化物及びコウジ酸の2位の−CH OH基に糖類を結合させることによって、コウジ酸分子を安定化させたコウジ酸誘導体など公知のものを単独又は二種以上を組み合わせて用いることができる。
【0011】
コウジ酸及び/又はその酸誘導体と併用する特定の植物エキスの原料としては、以下のものが例示できる。
【0012】
アイスランドゴケ(Cetraria Islandica)は地衣類で、ドイツのアルプス山麓地方、スイス、スランス、スペイン、チロル、スカンジナビアで見られる。そのエキス(Iceland Moss Extract)としては、全草から抽出したものが好適に使用できる。
【0013】
シロバナイリス(Iris florentina L.)は南ヨーロッパ原産のアヤメ科の多年草本であり、そのエキス(Orris Root Extract)としては、根茎からエタノール、1,3−ブチレングリコール、精製水またはこれらの混液で抽出して得られるエキスが好適に使用できる。
【0014】
カシ樹皮エキス(Oak Bark Extract)としては、カシ(Cortey quercus)の樹皮からの抽出物が好適に使用できる。
【0015】
カラクサケマン(Fumaria officinalis)は、野生の草で、野原、不毛地帯、道端などどこにでもみられる。北部を除くヨーロッパと、アジア、北アフリカの温帯に生育する。そのエキス(Fumitory Extract)としては、葉、花より抽出されたものが好適に使用できる。
【0016】
クチナシ(Gardenia jasminoides Ellis.)は、日本の西南部暖地に自生または植栽される常緑低木である。そのエキス(Gardenia Extract)としては、クチナシまたはその同属植物の果実(サンシシ)から、精製水、エタノール、1,3−ブチレングリコールまたはこれらの混液にて抽出して得られるエキスが好適に使用できる。
【0017】
コウホネ(Nuphar japonicum DC)は、地、沼地などに自生するスイレン科の多年生草本で、そのエキス(Nuphar Extract)としては、コジホネまたはその同属植物の根茎から1,3−ブチレングリコールで抽出して得たエキスが好適に使用できる。
【0018】
コゴメグサ(Euphrasia officinalis)は、ヨーロッパ全土において一般的な、全長10ないし20cmの小さな1年生の植物で、牧草地、森林、乾燥した丘陵地帯、山岳地帯に生育する。そのエキス(Euphrasia Extract )としては、葉の抽出物が好適に使用できる。
【0021】
セイヨウヤドリギ(Viscum album L. )は、ヨーロッパに自生するヤドリギ科の植物で、そのエキスとしては、枝、葉、梢より抽出したものが好適に使用できる。
【0022】
ゼニアオイ(Malva sylvestris)はウスベニアオイとも呼ばれるアオイ科の植物で、ヨーロッパで多く栽培されている。そのエキス(Mallow Extract)としては、葉または花からエタノール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、精製水等で、抽出して得られたものが好適に使用できる。
【0023】
ダイコンソウ(Geum japonicum Thub.)は、山野の湿地に自生するバラ科の多年生植物で、そのエキス(Avens Extract )としては、葉の抽出物が好適に使用できる。
【0024】
チンピ(陳皮)とは、ミカン(Citrus unshiu Markovich,Citrus aurantium L.subsp.nobilis Makino)の果皮である。チンピエキス(Citrus Unshiu Peel Extract)としては、陳皮からエタノールあるいは精製水で抽出したエキスが好適に使用できる。
【0025】
デイジー(Bellis perennis)はヨーロッパ及びアジアで見られ、草原や芝地に自生する。そのエキス(Daisy Extract )としては、花の抽出物が好適に使用できる。
【0026】
ニレ(Ulmus campestris)は、40m以上の大きな木で、地面付近に分枝がとび出している。そのエキス(Elm Bark Extract)としては、樹皮の抽出物が好適に使用できる。
【0027】
ブドウエキス(Grape Extract )としては、アカブドウ(Vitis vinifera L.)の果実のエキスが好適に使用できる。
【0028】
ムクロジ(Spindus mukurossi Gaertner)は暖地に自生する落葉喬木である。そのエキス(Mukurossi Peel Extract)としては、果皮からエタノール、精製水等で抽出して得られるエキスが好適に使用できる。
【0029】
メリロート(Melilotus officinalis)はヨーロッパに自生するマメ科の草本で、各地に栽培されている。そのエキス(Sweet Clover Extract)としては、花または葉からエタノール、1,3−ブチレングリコール、水等で抽出して得られたものが好適に使用できる。
【0030】
ヤグルマギク(Centaurea cyanus L.)はキク科の植物で、ヨーロッパでよく見られる草本であり、ヤグルマソウともよばれる。そのエキス(Cornflower Extract)としては、花を精製水、1,3−ブチレングリコール、エタノール、プロピレングリコール等で抽出して得られるものが好適に使用できる。
【0032】
本発明において、前記コウジ酸及び/又はその誘導体と植物のエキスの配合量は、クリーム、ローション、乳液、パック、化粧水、エッセンス等の化粧料の場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスター剤等の外用剤として使用する場合のいずれにおいても、製剤全体に対して、植物抽出エキスが0.0001ないし20重量%、好ましくは0.01ないし10重量%、コウジ酸及び/又はその誘導体が0.001ないし10重量%、好ましくは0.1ないし5重量%の範囲で配合される。
【0033】
本発明の皮膚外用剤は、外用施用上適するものであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例えばパップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセンス、パック、ゲル剤、パウダー、ファンデーション、サンケア、バスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品として公知の形態で幅広く使用に供されるものである。
【0034】
本発明の外用剤を製造する場合、通常に用いられる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニウム、セファランチン、ビタミンE、ビタミンEニコチネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの末梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの清涼剤、ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン酸などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アルブチンなどの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌培養抽出物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物などを適宜添加して使用することができる。
【0035】
また、前述の医薬品、医薬部外品、化粧品には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、pH調整剤、香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。
【0036】
【実施例】
次に実施例並びにその効果を示すための実験例を挙げるが、これらは本発明を何ら限定するものではない。
【0037】
<実験例1> ラットカラゲニン浮腫抑制作用
SD系雄性ラット(体重180ないし200g)右後肢足蹠皮下に1%λ−カラゲニン0.1mlを皮下注射後、直ちに別に調整したクリーム剤(下記のクリーム剤基剤に表1に示した有効成分を配合した製剤)を塗布し、3時間後の足容積を測定した。
【0038】
なお、コントロールはクリーム剤を塗布しない群(対照)とし、クリーム剤より有効成分を除いたクリーム基剤のみについても測定した。
本試験においては、原植物を10gに溶媒100mlを加え、室温で3時間攪拌した後、蒸発乾固した植物のエキスを用いた。

Figure 0003605420
【0039】
Figure 0003605420
(A)に属する成分を加熱溶解し(油相)、別に、(B)成分に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相に水相を添加し、攪拌乳化後、冷却してバニシングクリーム基剤を得た。
【0040】
Figure 0003605420
【0041】
Figure 0003605420
【0042】
Figure 0003605420
【0043】
Figure 0003605420
【0044】
Figure 0003605420
【0045】
表1の結果より明らかな如く、本発明のクリーム剤にはコウジ酸またはその誘導体の効
果と植物エキスの効果が相乗的にあらわれていることが認められた。
【0046】
<実施例2> モルモット紫外線色素沈着抑制効果
黄褐色モルモットを用い、色素沈着の改善効果を調べた。
この結果を表2に示す。
試験方法
黄褐色モルモットの背部皮膚を用い、該モルモットの背部毛をバリカンにて刈毛し、更に電気カミソリにて剃毛した。このモルモットの背部を、5ヶ所正方形(2.0×2.0cm)の穴の開いたアルミ箔で覆い、UV−B(SEランプ3本、140mJ/cm )で1日1回90秒、3日毎に4回照射した。照射開始日から、表2に示した有効成分(植物エキスは実施例1と同じものを使用した)を下記の基剤に配合し、1日3回20日間連続して塗布した。塗布開始後13日目から20日目の間に判定を行った。皮膚色の黒化度は以下に示すごとく判定基準にて肉眼判定した。また、同時に治療効果の認められた日数についても観察した。
【0047】
Figure 0003605420
(A)に属する成分を加熱溶解し(油相)、別に、(B)成分に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相に水相を添加し、撹拌乳化後、冷却してバニシングクリーム基剤を得た。
【0048】
Figure 0003605420
【0049】
Figure 0003605420
【0050】
Figure 0003605420
【0051】
【処方例】
以下に本発明の処方例をあげる。
なお、処方例中、「適量」とは処方全体が100重量%になる量を意味する。
【0052】
Figure 0003605420
製造方法
A.1ないし6を加温、溶解する。
B.7ないし13を加温、溶解する。
C.AにBを加え乳化、撹拌し、冷却する。
D.Cを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。
用法及び用量
適量を顔面に塗擦する。
【0053】
Figure 0003605420
製造方法
A.1ないし7を加温、溶解する。
B.8ないし14を加温、溶解する。
C.AにBを加え乳化、撹拌し、冷却する。
D.Cを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。
用法及び用量
適量を顔面に塗擦する。
【0054】
Figure 0003605420
製造方法
A.1ないし11を均一に撹拌、溶解する。
B.Aを容器に充填し、検査後製品とする。
用法及び用量
適量を顔面に塗擦する。
【0056】
Figure 0003605420
製造方法
A.1ないし5,9及び11を加温、溶解する。
B.6ないし8及び10を加温、溶解する。
C.AにBを加え均一に撹拌し、混合する。
D.Cを冷却後、塗布剤に塗布し、検査後製品とする。
用法及び用量
ライナーを剥離し、患部に塗布する。
【0057】
Figure 0003605420
製造方法
A.1ないし9を混合溶解する。
B.11に10を添加し、溶解する。
C.AにBを加え均一に撹拌する。
D.Cを軟カプセルに充填し、検査後製品とした。
用法及び用量
適量を浴槽に入れ入浴する。
【0058】
Figure 0003605420
製造方法
上記の各成分を混合、均一に撹拌、溶解しエッセンスを製造した。
用法及び用量
適量を顔面に塗擦する。
処方例1ないしの皮膚外用剤は、いずれも本発明の目的を満足する効果を有する製剤であることが確認された。
【0059】
【発明の効果】
本発明によれば、コウジ酸及び/又はその誘導体と、特定の植物のエキスを併用した皮膚外用剤が提供され、この皮膚外用剤は、コウジ酸及び/又はその誘導体を単独で配合したものに比べて、抗炎症作用が相乗的に高まり、かつ、色白作用が速効的に発現するという特徴がある。[0001]
[Industrial applications]
The present invention is an external preparation for skin characterized by containing kojic acid and / or a derivative thereof and a specific plant extract as active ingredients, and more specifically, by using a specific plant extract in combination, The present invention relates to an external preparation for skin which synergistically enhances the anti-inflammatory effect of kojic acid or a derivative thereof, and hastened the development of a fair skin effect.
[0002]
[Prior art]
It is known that spots such as spots and freckles appearing on human skin are mainly caused by the deposition of eumelanin.
Research on various cosmetics for suppressing the production of melanin, which causes such spots and freckles, and for the purpose of whitening the entire skin has been conducted for a long time.
Examples thereof include blending peroxides such as hydrogen peroxide and zinc perborate into cosmetics, and blending vitamin C, cysteine, colloidal sulfur and the like into cosmetics. However, none of them has been satisfactory in terms of storage stability and fairness effect.
[0003]
For many years, the present inventors have been studying an external preparation for removing spots such as spots and freckles appearing on human skin and enhancing the fair skin effect of the whole skin, and have been conducting studies on normal human skin. Factors involved in color include melanin, carotene content, blood flow (oxidized and reduced hemoglobin), skin thickness and transparency, and light is reflected, absorbed, and scattered by these factors to produce skin color. However, among these, melanin, especially brown or black melanin, has been elucidated to be the cause of the greatest pigmentation, and a search has been made for a substance that suppresses the production of melanin. In their research, they found that kojic acid (5-oxy-2-oxymethyl-γ-pyrone) and its derivatives exhibited an extremely excellent melanin production-inhibiting action. (JP-B-56-18569, JP-A-54-92632, JP-A-56-79616, JP-A-56-77272, JP-A-56-7776, JP-A-56-7710, JP-A-56-20330, and JP-B-63-24968.
[0004]
These fair-skin cosmetics and external preparations are used in the form of products such as creams, lotions, emulsions, packs, lotions, ointments, and poultices. It is used as a cosmetic or external preparation. Further, in order to prevent pigmentation such as spots and freckles from being promoted by ultraviolet rays, an ultraviolet absorber has been appropriately added to the cosmetic or external preparation.
[0005]
However, nevertheless, when exposed to ultraviolet rays for a long time, the skin is damaged, inflamed, and painful in use, and therefore, there is a need for the development of a fast-acting, fair-skin external preparation having an excellent anti-inflammatory effect. I was Kojic acid is known as an ideal fairing agent having an anti-inflammatory action (Japanese Patent Publication No. 58-34446), but is still insufficient as an effect of improving severe skin inflammation, and Is also slow acting.
[0006]
[Problems to be solved by the invention]
Therefore, an object of the present invention is to provide a skin external preparation having excellent anti-inflammatory action and exhibiting a fast-acting fair-skinning action.
[0007]
[Means for Solving the Problems]
The present invention has been proposed in order to achieve the above object, and by using a specific plant extract in combination with a skin external preparation containing kojic acid and / or a derivative thereof, a synergistic action of the two. The present invention has been completed based on the knowledge obtained by the present inventors that not only an excellent anti-inflammatory effect can be obtained but also a fast-acting fairness effect can be obtained.
[0008]
That is, according to the present invention, kojic acid and / or a derivative thereof, and Icelandic moss, iris, oak bark, karakakeman, gardenia, kohone, kogomegusa, mistletoe , smelt, radish, chimney, daishi, elm, grape, An external skin preparation having an excellent anti-inflammatory effect and a fair skin effect, comprising one or more plant extracts selected from the group consisting of mukuro, melilot, and cornflower.
[0009]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Examples of the kojic acid (5-oxy-2-oxymethyl-γ-pyrone) used in the present invention include pure 5-oxy-2-oxymethyl-γ-pyrone, a known strain having a kojic acid-producing ability. A fermentation solution containing kojic acid as a main component, a concentrated solution of the fermentation solution, and a product obtained by extracting and crystallizing kojic acid from the fermentation solution are used.
[0010]
Examples of the kojic acid derivative include those disclosed in JP-B-60-10005, JP-B1-45472 and JP-B3-74229, or JP-B-58-22151 and JP-B-58-151. by coupling a saccharide at the 2-position of -CH 2 OH group of the ester compound and kojic acid kojic acid disclosed in 22152 JP alone known ones such as kojic acid derivative to stabilize the kojic acid molecule Alternatively, two or more kinds can be used in combination.
[0011]
Examples of the raw material of the specific plant extract used in combination with kojic acid and / or its acid derivative include the following.
[0012]
Icelandic moss (Cetralia Islandica) is a lichen found in the foothills of the Alps in Germany, Switzerland, Surans, Spain, Tyrol and Scandinavia. As the extract (Iceland Moss Extract), those extracted from whole plants can be suitably used.
[0013]
Iris florentina L. is a perennial herb of the Iridaceae family native to southern Europe, and its extract (Orris Root Extract) is extracted from the rhizome with ethanol, 1,3-butylene glycol, purified water or a mixture thereof. The extract obtained by the above can be suitably used.
[0014]
As the oak bark extract (Oak Bark Extract), an extract from oak (Cortey quercus) bark can be suitably used.
[0015]
Calamus salmon (Fumaria officinalis) is a wild grass found in fields, barren areas, and roadsides. It grows in temperate regions of Europe except North, Asia and North Africa. As the extract (Fumitory Extract), those extracted from leaves and flowers can be suitably used.
[0016]
Gardenia (Gardenia jasminoides Ellis.) Is an evergreen shrub native to or planted in the warm southwestern part of Japan. As the extract (Gardenia Extract), an extract obtained by extracting purified water, ethanol, 1,3-butylene glycol, or a mixture thereof from a gardenia or a fruit of a congener plant thereof (sansisi) can be suitably used.
[0017]
Nursing plant (Nuphar japonicum DC) is a perennial herbaceous plant of the waterlily family which grows naturally on the ground and in swamps. Its extract (Nuphar Extract) is obtained by extracting from rhizomes of kojihone or its congener plants with 1,3-butylene glycol. Extract can be suitably used.
[0018]
Euphorsia officinalis is a small annual plant, 10-20 cm in length, common throughout Europe, growing on pastures, forests, dry hills and mountains. As the extract (Euprasia Extract), a leaf extract can be suitably used.
[0021]
Mistletoe (Viscum album L.) is a mistletoe plant that grows naturally in Europe, and as its extract, those extracted from branches, leaves and treetops can be suitably used.
[0022]
The mallow (Malva sylvestris) is a plant of the family Malvaceae, also known as the mallow, and is frequently cultivated in Europe. As the extract (Mallow Extract), an extract obtained by extracting from leaves or flowers with ethanol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, purified water, or the like can be suitably used.
[0023]
Radish (Geum japonicum Thub.) Is a perennial plant of the family Rosaceae that grows naturally in wetlands in Yamano, and a leaf extract can be suitably used as its extract (Avens Extract).
[0024]
The chimpanzee (peel) is the peel of mandarin orange (Citrus unshiu Markovich, Citrus aurantium L. subsp. Nobilis Makino). As the chimpanzee extract (Citrus Unshiu Peel Extract), an extract extracted with ethanol or purified water from the skin of a skin can be suitably used.
[0025]
Daisy (Bellis perennis) is found in Europe and Asia and grows native to grasslands and turf. As the extract (Daisy Extract), a flower extract can be suitably used.
[0026]
Elm (Ulmus campestris) is a large tree of 40 m or more, with branches protruding near the ground. As the extract (Elm Bark Extract), an extract of bark can be suitably used.
[0027]
As the grape extract (Grape Extract), an extract of the fruit of red grape (Vitis vinifera L.) can be preferably used.
[0028]
Skull (Spindus mukurossi Gaertner) is a deciduous tree that grows naturally in warm regions. As the extract (Mukurossi Peel Extract), an extract obtained by extracting the pericarp with ethanol, purified water or the like can be suitably used.
[0029]
Melilotus officinalis is a leguminous herb native to Europe and is cultivated in various places. As the extract (Sweet Clover Extract), an extract obtained by extracting ethanol, 1,3-butylene glycol, water or the like from a flower or a leaf can be suitably used.
[0030]
Knapweed (Centaurea cyanus L.) is a plant of the Asteraceae family, a common herb in Europe, and is also called cornflower. As the extract (Cornflower Extract), an extract obtained by extracting a flower with purified water, 1,3-butylene glycol, ethanol, propylene glycol, or the like can be suitably used.
[0032]
In the present invention, the amount of the kojic acid and / or a derivative thereof and a plant extract may be the same as in the case of cosmetics such as cream, lotion, emulsion, pack, lotion, essence, ointment, poultice, plaster, etc. In any case where it is used as an external preparation, the plant extract is 0.0001 to 20% by weight, preferably 0.01 to 10% by weight, and kojic acid and / or its derivative is 0.1% by weight, based on the whole preparation. 001 to 10% by weight, preferably 0.1 to 5% by weight.
[0033]
The external preparation for skin of the present invention is not particularly limited as long as it is suitable for external application, and as described above, for example, cataplasms, plasters, pastes, creams, ointments, aerosols, emulsions, lotions, emulsions , Essences, packs, gels, powders, foundations, sun care, bath salts, and other pharmaceuticals, quasi-drugs, and cosmetics.
[0034]
When the external preparation of the present invention is produced, various known active ingredients usually used, for example, carpronium chloride, cepharanthin, vitamin E, vitamin E nicotinate, nicotinic acid, nicotinamide, benzyl nicotinate, corn tincture, and pepper. Peripheral vasodilators such as tincture, refreshing agents such as camphor and menthol, antibacterial agents such as hinokitiol, benzalkonium chloride, undecylenic acid, anti-inflammatory agents such as lysozyme chloride, glycyrrhizin, allantoin, and whitening agents such as ascorbic acid and arbutin; Various extracts derived from animals, plants, and microorganisms, such as a placenta extract, a liver extract, and a lactic acid bacterium culture extract, can be appropriately added and used.
[0035]
In addition, in addition to known active ingredients and surfactants, base ingredients such as oils and fats as well as known moisturizers, preservatives, antioxidants, and ultraviolet rays, as required, in the above-mentioned medicines, quasi-drugs, and cosmetics Various additives such as absorbers / scatterers, chelating agents, pH adjusters, fragrances and coloring agents can be used in combination.
[0036]
【Example】
Next, examples and experimental examples for showing the effects will be described, but these do not limit the present invention in any way.
[0037]
<Experimental Example 1> Rat carrageenin edema inhibitory action SD male rat (body weight: 180 to 200 g) A subcutaneous injection of 1 ml of 1% λ-carrageenin subcutaneously into the right hind footpad, immediately followed by a separately prepared cream preparation (the following cream preparation) A formulation prepared by mixing the active ingredients shown in Table 1 with the base was applied, and the foot volume after 3 hours was measured.
[0038]
The control was a group to which the cream was not applied (control), and only the cream base obtained by removing the active ingredient from the cream was measured.
In this test, 10 g of the original plant was added to 100 ml of a solvent, stirred at room temperature for 3 hours, and then evaporated to dryness to obtain a plant extract.
Figure 0003605420
[0039]
Figure 0003605420
The component belonging to (A) was heated and dissolved (oil phase), and the component belonging to component (B) was separately heated and dissolved (water phase). The aqueous phase was added to the oil phase, and the mixture was stirred and emulsified and then cooled to obtain a vanishing cream base.
[0040]
Figure 0003605420
[0041]
Figure 0003605420
[0042]
Figure 0003605420
[0043]
Figure 0003605420
[0044]
Figure 0003605420
[0045]
As is clear from the results in Table 1, it was recognized that the effect of kojic acid or a derivative thereof and the effect of the plant extract appeared synergistically in the cream of the present invention.
[0046]
<Example 2> Effect of inhibiting pigmentation of ultraviolet rays in guinea pigs Using yellow-brown guinea pigs, the effect of improving pigmentation was examined.
Table 2 shows the results.
Test method Using the back skin of a tan guinea pig, the back hair of the guinea pig was shaved with a clipper and further shaved with an electric razor. The back of the guinea pig was covered with aluminum foil with five square (2.0 × 2.0 cm) holes, and UV-B (three SE lamps, 140 mJ / cm 2 ) was used once a day for 90 seconds. Irradiated 4 times every 3 days. From the irradiation start date, the active ingredients shown in Table 2 (the same plant extracts as in Example 1 were used) were mixed with the following base material, and applied three times a day for 20 consecutive days. The judgment was made between the 13th and 20th days after the start of the application. The degree of blackening of the skin color was visually determined according to the following criteria. At the same time, the number of days when the therapeutic effect was observed was also observed.
[0047]
Figure 0003605420
The component belonging to (A) was heated and dissolved (oil phase), and the component belonging to component (B) was separately heated and dissolved (water phase). The aqueous phase was added to the oil phase, and the mixture was stirred and emulsified and then cooled to obtain a vanishing cream base.
[0048]
Figure 0003605420
[0049]
Figure 0003605420
[0050]
Figure 0003605420
[0051]
[Example of prescription]
Examples of the formulation of the present invention are shown below.
In addition, in the formulation examples, "appropriate amount" means an amount that makes the entire formulation 100% by weight.
[0052]
Figure 0003605420
Manufacturing method A. Heat and dissolve 1-6.
B. Heat and dissolve 7-13.
C. Add B to A, emulsify, stir and cool.
D. After cooling, C is filled in a container, and is used as a product after inspection.
Directions and Dosage Apply appropriate amount to face.
[0053]
Figure 0003605420
Manufacturing method A. Heat and dissolve 1 to 7.
B. Heat and dissolve 8-14.
C. Add B to A, emulsify, stir and cool.
D. After cooling, C is filled in a container, and is used as a product after inspection.
Directions and Dosage Apply appropriate amount to face.
[0054]
Figure 0003605420
Manufacturing method A. 1 to 11 are uniformly stirred and dissolved.
B. A is filled in a container, and is used as a product after inspection.
Directions and Dosage Apply appropriate amount to face.
[0056]
Figure 0003605420
Manufacturing method A. Heat and dissolve 1 to 5, 9 and 11.
B. Heat and dissolve 6 to 8 and 10.
C. Add B to A, stir uniformly, and mix.
D. After cooling, C is applied to a coating agent to obtain a product after inspection.
Directions and dosages The liner is peeled off and applied to the affected area.
[0057]
Figure 0003605420
Manufacturing method A. 1 to 9 are mixed and dissolved.
B. Add 10 to 11 and dissolve.
C. Add B to A and stir uniformly.
D. C was filled in a soft capsule to obtain a product after inspection.
Usage and dosage An appropriate amount is placed in a bath and bathed.
[0058]
Figure 0003605420
Production method The above components were mixed, uniformly stirred and dissolved to produce an essence.
Directions and Dosage Apply appropriate amount to face.
It was confirmed that each of the skin external preparations of Formulation Examples 1 to 6 was a preparation having an effect satisfying the object of the present invention.
[0059]
【The invention's effect】
According to the present invention, there is provided a skin external preparation in which kojic acid and / or a derivative thereof is used in combination with a specific plant extract, and the skin external preparation is a mixture of kojic acid and / or a derivative thereof alone. In comparison, the anti-inflammatory effect is synergistically enhanced, and the fair-skinned effect is expressed quickly.

Claims (1)

コウジ酸及び/又はその誘導体と、アイスランドゴケ、イリス、カシ樹皮、カラクサケマン、クチナシ、コウホネ、コゴメグサ、セイヨウヤドリギ、ゼニアオイ、ダイコンソウ、チンピ、デイシー、ニレ、ブドウ、ムクロジ、メリロート、ヤグルマギクからなる群から選ばれる植物のエキスの一種または二種以上とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。A group consisting of kojic acid and / or a derivative thereof, and Icelandic moss, iris, oak bark, lacquer salmon, gardenia, kohone, kogomegusa, mistletoe , mallow, radish, chinpi, dicii, elm, grape, mukuroji, melilot, cornflower An external preparation for skin, comprising one or more plant extracts selected from the group consisting of:
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