JP3460100B2

JP3460100B2 - 美白剤

Info

Publication number: JP3460100B2
Application number: JP26194494A
Authority: JP
Inventors: 一郎佐々木; 明美高山; 伸次小林
Original assignee: Kose Corp
Current assignee: Kose Corp
Priority date: 1994-09-30
Filing date: 1994-09-30
Publication date: 2003-10-27
Anticipated expiration: 2018-10-27
Also published as: JPH0899859A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、水溶性ルチンと特定の
チロシナーゼ活性阻害剤の一種又は二種以上とを有効成
分として含有し、美白効果に優れた、安定性及び安全性
の高い新規な皮膚外用剤、すなわち新規な美白剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】従来、皮膚の色黒、シミ、ソバカスの防
止などの美容効果を得る目的で美白化粧料が広く用いら
れており、このような美白化粧料には美白薬剤として主
にアスコルビン酸、グルタチオン、コロイドイオウ等が
配合されている。しかしながら、アスコルビン酸は酸化
を受けやすいため、一定の効果の発現が期待し難く、ま
たグルタチオンやコロイドイオウは特有の異臭及び沈殿
等が生じるという欠点があった。

【０００３】このため、最近では、広く自然界からの美
白薬剤の探究が行われているが、その美白効果は必ずし
も十分満足出来るものとは言い切れず、より高い美白効
果を有する皮膚外用剤が求められている。

【０００４】一方、ルチンは、ソバの全草のほか、ジャ
ガイモ、アスパラガス、アンズ、サクランボ、トマト、
イチジク、柑橘類、アズキなどの野菜や果物、又ハチミ
ツ、緑茶などにも広く含まれる化合物であり、酸化防
止、紫外線吸収、血管補強等の種々の作用が知られてい
るが、水にはほとんど溶けないことから、あまり利用さ
れないものであった。

【０００５】そこで、ルチンの水溶性を高め、これを化
粧料に配合利用することも試みられてきた（特開平３−
２７２９３号、同３−５８７９０号、同３−１１５２９
２号、同３−２７５６０７号、同３−２７５６０８号
等）。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、水溶性
ルチン単独ではその効果を十分に発揮させることは難し
く、また目的達成の為には多量に配合する必要があり、
水溶性ルチンによる着色が外観上問題になることもあっ
た。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、従来の美
白剤に用いられる皮膚外用剤よりも、より美白効果に優
れ、しかも安定性、安全性の高い皮膚外用剤を提供する
ために鋭意研究を重ねた結果、水溶性ルチンと特定のチ
ロシナーゼ活性阻害剤の一種又は二種以上とを併用すれ
ば、美白効果が相乗的に増大し、しかも、これらを配合
した皮膚外用剤、すなわち美白剤は、安定性、安全性に
優れたものであることを見出し、本発明を完成した。

【０００８】すなわち、本発明は次の成分（Ａ）及び
（Ｂ）：（Ａ）水溶性ルチン（Ｂ）システイン及びその誘導体並びにその塩、ソウハ
クヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキトラノオ抽出物、ク
ララ抽出物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出物、ホップ
抽出物及びノイバラ抽出物から選ばれたチロシナーゼ活
性阻害剤を有効成分として含有することを特徴とする美
白剤を提供するものである。

【０００９】本発明の（Ａ）成分である水溶性ルチン
は、上記の如くルチンの水溶性を高めたものであれば良
く、特に限定するものではないが、例えば、ルチンにデ
キストリン等の澱粉質を混合し、酵素反応によりルチン
にグルコース、マルトース、マルトトリオース、マルト
テトラオース等の転移した一般式化１で示されるα−グ
リコシルルチンが好適に用いられる。これらは１種又は
２種以上組み合わせて用いても良く、（Ａ）成分中のル
チン含量が１０〜８５重量％のものが好ましい。

【００１０】

【化１】

【００１１】本発明の（Ａ）成分（水溶性ルチン）の含
有量は、ルチン換算で、好ましくは０．００００１〜５
重量％（以下単に「％」で示す）（未反応デキストリン
を含んだ粉末として好ましくは０．０００１〜１０％、
より好ましくは０．０１〜５％）である。

【００１２】（Ａ）成分の含有量が０．００００１％よ
り少ないと十分な効果は得られないことがあり、また、
５％を超えて配合してもそれ以上の効果の増大は見られ
ない。

【００１３】一方、本発明の（Ｂ）成分のチロシナーゼ
活性阻害剤は、システイン及びその誘導体（例えばＮ，
Ｎ’−ジアセチルシスチンジメチル等）並びにその塩、
ソウハクヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキトラノオ抽出
物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出物、
ホップ抽出物、ノイバラ抽出物である。

【００１４】これらの（Ｂ）成分のうち、ソウハクヒ、
トウキ、イブキトラノオ、クララ、サンザシ、ホップ、
ノイバラ、シラユリの抽出物は、それら植物の使用部は
特に限定されず、それぞれの葉、枝、茎、花、果実、根
等を用い抽出することができるが、就中、イブキトラノ
オは根茎、クララは根、サンザシ、ノイバラは果実、ホ
ップは花、シラユリは鱗茎を利用することが好ましい。

【００１５】上記各植物体から（Ｂ）成分を得るための
抽出方法は特に限定されないが、例えば種々の適当な溶
媒を用いて室温又は加温下で抽出することができる。抽
出溶媒としては、例えば水；メチルアルコール、エチル
アルコール等の低級一価アルコール；プロピレングリコ
ール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコ
ール；酢酸エチル等の低級アルキルエステル；ベンゼ
ン、ヘキサン等の炭化水素；エチルエーテル等のエーテ
ル類等の一種又は二種以上を用いることができる。これ
らのうちでも、水又は水溶性溶媒、特に水、エチルアル
コール、グリセリン、１，３−ブチレングリコールの一
種又は二種以上の混合溶媒が好ましい。

【００１６】以上のような条件で得られる植物起源の
（Ｂ）成分は、抽出された溶液のまま用いても良いが、
さらに必要により濃縮、濾過等の処理をしたものを適宜
使い分けて用いることができる。

【００１７】これら（Ｂ）成分は、単独又は二種以上を
組み合わせて用いることができ、皮膚外用剤における含
有量が乾燥固形分として０．０００１〜１０％、特に
０．００１〜５％となるように配合するのが好ましい。
０．０００１％未満では充分な美白効果が得られず、１
０％を超えて配合してもその効果は増大せず、また場合
によっては着色等の問題を生じることがあり好ましくな
い。

【００１８】本発明の美白剤は、上記必須成分である
（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを配合し、常法に従って製造
することができ、乳液、クリーム、化粧水、パック、軟
膏、分散液、顆粒、洗浄料等の剤形とすることができ
る。

【００１９】さらに、本発明の美白剤には、前記必須成
分の他、必要に応じて通常の皮膚外用剤に用いられる水
性成分、粉末、界面活性剤、油剤、保湿剤、アルコール
類、ｐＨ調整剤、防腐剤、色素、酸化防止剤、増粘剤、
香料等を適宜配合することができる。

【００２０】

【実施例】次に試験例及び実施例を挙げて本発明をさら
に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制約され
るものではない。

【００２１】試験例１チロシナーゼ活性阻害試験：下記方法により、本発明の（Ａ）及び（Ｂ）成分の単独
又はそれらを組み合わせた試料のチロシナーゼ活性阻害
率を調べた。すなわち、各試料に酵素溶液［シグマ社
製、２８，０００単位のチロシナーゼ１０ｍｇを０．１
Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）２０ｍｌに溶解したも
の］０．１ｍｌを加え、さらに０．１Ｍリン酸緩衝液
（ｐＨ６．８）を加え４．０ｍｌとし、これを２５℃に
て１０分間インキュベートした。

【００２２】次いで、これにあらかじめ２５℃に保って
おいた基質溶液［Ｌ−ＤＯＰＡ（東京化成）１９８．０
ｍｇを０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）１００ｍｌ
に溶解したもの］１．０ｍｌを加え、１０分間反応せし
めた。反応後、４７５ｎｍにおける吸光度（ＯＤ_S）を
測定した。同様に、加熱失活させた前記酵素を用いて反
応させた時の吸光度（ＯＤ_HE）及び試料無添加のときの
吸光度（ＯＤ_B）を測定し、次式よりチロシナーゼ活性
の活性阻害率を算出した。

【００２３】

【数１】

【００２４】この結果を表１に示す。

【００２５】

【表１】

【００２６】表１から明らかな如く、水溶性ルチンとチ
ロシナーゼ活性阻害剤を組み合わせた場合には、水溶性
ルチン又はチロシナーゼ活性阻害剤を単独で用いた場合
よりチロシナーゼ活性阻害作用が高く、相乗的な美白効
果を示した。

【００２７】実施例１表２に示す組成の乳液を製造し、美白効果について評価
した。この結果を表３に示す。

【００２８】

【表２】

【００２９】＜製法＞Ａ．（６）〜（１６）、（２０）及び（２１）を加熱混
合し、７０℃に保つ。Ｂ．（１）〜（５）、（１７）及び（１８）を加熱混合
し、７０℃に保つ。Ｃ．ＢをＡに加えて混合し、さらに（１９）を加え、均
一に乳化し、３０℃まで冷却して乳液を得る。

【００３０】＜美白効果試験＞２３〜４４才の女性４５名をパネルとし、毎日、朝と夜
の２回、洗顔後に本発明品１〜８及び比較品１〜４の乳
液を、各人２品ずつそれぞれ適量顔面に１２週間にわた
って塗布することにより、使用テストを行ない、次の基
準で評価した。評価基準；有効：シミ、ソバカスが目立たなくなった。やや有効：シミ、ソバカスがあまり目立たなくなっ
た。無効：変わらない。

【００３１】

【表３】

【００３２】表３から明らかな如く、水溶性ルチンとチ
ロシナーゼ活性阻害剤を組み合わせて配合した本発明の
乳液（試料１〜８）は、これらを全く含まない比較品１
と比較した場合はもとより、水溶性ルチンまたはチロシ
ナーゼ活性阻害剤を単独で配合した比較品２〜４と比べ
ても、シミ・ソバカスを目立たなくする効果に優れ、顕
著な美白効果を示した。

【００３３】実施例２クリーム：次に示す処方及び下記製法でクリームを得た。本発明の
クリームは優れた美白効果を有するものであった。＜処方＞（配合量）％（１）ミツロウ６．０（２）セタノール５．０（３）還元ラノリン５．０（４）スクワラン３０．０（５）グリセリンモノステアレート４．０（６）親油型モノステアリン酸グリセリン２．０（７）ポリオキシエチレンソルビタン２．０モノラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．）（８）水溶性ルチン（注１）１．０（９）ソウハクヒエキス（注２）（乾燥固形分として）０．２（１０）防腐剤０．３（１１）香料０．０５（１２）精製水残量（注１）ルチンにマルトース残基を転移して得られた、ルチン含量として４０％のもの（注２）丸善製薬社製

【００３４】＜製法＞Ａ．（１）〜（７）、（１０）及び（１１）を混合し、
加熱して７０℃に保つ。Ｂ．（８）、（９）及び（１２）を混合し、加熱して７
０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【００３５】実施例３洗浄料：次に示す処方及び下記製法で洗浄料を得た。本発明の洗
浄料は優れた美白効果を有するものであった。＜処方＞（配合量）％（１）ステアリン酸１０．０（２）パルミチン酸８．０（３）ミリスチン酸１２．０（４）ラウリン酸４．０（５）オレイルアルコール１．５（６）精製ラノリン１．０（７）香料０．１（８）防腐剤０．２（９）グリセリン１８．０（１０）水酸化カリウム６．０（１１）水溶性ルチン（注１）０．２（１２）ホップエキス（注２）０．０１（１３）精製水残量（注１）ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として８０％のもの（注２）香栄興業社製

【００３６】＜製法＞Ａ．（９）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱して
７０℃に加熱する。Ｂ．（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に加熱
する。Ｃ．ＡにＢを加え、暫く７０℃に保ち、けん化反応が終
了してから、５０℃まで冷却し、（７）、（１１）及び
（１２）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【００３７】

【発明の効果】以上詳述した如く、本発明の美白剤は、
美白効果に優れているので、日やけなどによる皮膚の黒
色化、シミ、ソバカスの防止・改善等に有効である。さ
らに本発明の美白剤は、安定でしかも安全であるため、
安心して使用することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献特開平３−27293（ＪＰ，Ａ) 特開平３−58790（ＪＰ，Ａ) 特開平３−275607（ＪＰ，Ａ) 特開平３−115292（ＪＰ，Ａ) 特開平３−275608（ＪＰ，Ａ) 特開昭63−156708（ＪＰ，Ａ) 特開平３−193712（ＪＰ，Ａ) 特開昭50−135236（ＪＰ，Ａ) 特開平６−321759（ＪＰ，Ａ) ＦＲＡＧＲＡＮＣＥＪＯＵＲＮＡＬ，Ｖｏｌ．20，Ｎｏ．６，ｐ．59− 66 ＦＲＡＧＲＡＮＣＥＪＯＵＲＮＡＬ，Ｎｏ．84，ｐ．42−48 (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：（Ａ）水溶性ルチン（Ｂ）システイン及びその誘導体並びにその塩、ソウハ
クヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキトラノオ抽出物、ク
ララ抽出物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出物、ホップ
抽出物及びノイバラ抽出物から選ばれたチロシナーゼ活
性阻害剤を有効成分として含有することを特徴とする美
白剤。
【請求項２】水溶性ルチンが、α−グリコシルルチンで
ある請求項１記載の美白剤。