JP3419729B2 - 錠剤およびその製造方法 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は製造時の打錠性に優
れたアミノ酸錠剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】アミノ酸は生命活動に必要な基本的物質
で、筋肉、皮膚、諸臓器、酵素等のたんぱく質を合成す
るのに必須の構成成分である。アミノ酸は、その栄養生
理学的効果についての知見が増大するのに伴い、健康維
持の増進や疾病予防薬に利用されてきており、その機能
性が注目され、多くの製品が開発されている。。

【０００３】アミノ酸の中で、分岐鎖アミノ酸は摂取直
後に吸収され血中に移行し、筋肉運動を向上させ（特開
昭５８−１６５７７４）、また他のアミノ酸が主として
肝臓で代謝されるのとは異なり筋肉で代謝されて、筋肉
のエネルギー源となる（特開昭６１−１９４５８）。ま
た、分岐性アミノ酸が横隔膜疲労を減少させる（特開平
６−９２８４５）ことが知られている。アミノ酸は消化
プロセスが不要であるので、アミノ酸製剤は迅速な吸収
が要求される場合や消化・吸収力が落ちているときに有
効である。中でも、アミノ酸含有飲料は水分を同時に補
給できることから、スポーツ飲料などに汎用されている
（特願５７−５０３０５）。

【０００４】しかしながら、味質、容量などの点で、ア
ミノ酸含有飲料は使用場面が限定されるという欠点が指
摘されている。そこで、アミノ酸を粉体食品として摂取
することが試みられているが、摂取効果が現れるには相
当量摂取する必要があるため、摂取しにくい。アミノ酸
食品の形態としては、服用、携帯に便利で、原材料の悪
味、悪臭、刺激性を容易に矯正できるという点で錠剤が
良い。

【０００５】ところが、錠剤に加工する場合、アミノ酸
は粒子同士の結着性が低く、３０−１００メッシュに粉
砕後も粒子同士が結着しにくいので、アミノ酸のみの打
錠は不可能であり、適当な結着剤や賦形剤を相当量添加
する必要がある。そのために、打錠による矯味によって
口当たりは改善されるものの、多量の錠剤を摂取しなく
てはならないという点においては、かえって摂取者の負
担を増加させるという問題がある。結着剤や賦形剤を少
なくすると打錠障害が発生し、生産効率が低下するとい
う問題点が生じる。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、賦形
剤の量が少なくて、かつ打錠時の障害がほとんど生ぜ
ず、服用しやすいアミノ酸含有錠剤を提供することであ
る。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者は鋭意研究の結
果、ラクチトールがアミノ酸錠剤の賦形剤として極めて
優れているとことを見出すに至った。即ち、アミノ酸及
びラクチトールを含有してなる錠剤、及びアミノ酸とラ
クチトールを攪拌造粒した後、乾燥し、さらに打錠する
ことを特徴とする前記錠剤の製法である。

【０００８】

【発明の実施の形態】アミノ酸を高含有する錠剤の製造
においては、飲み易さ、打錠性を考慮し、もっとも適切
な賦形剤とその配合量、製造方法を選択することが重要
である。粉末を打錠する際には、錠剤を構成する添加物
の量と種類の選定が重要であり、これを誤るとキャッピ
ング、ラミネーション、ステイッキング、バインデイン
グ等の打錠障害が発生する。打錠障害が発生すると、生
産効率が低下し、さらには製品価値が失われることにな
る。アミノ酸錠剤において、ラクチトールはこのような
点で極めて優れた賦形剤である。

【０００９】アミノ酸とは、タンパク質を構成している
もので、タンパク質は生体内の骨格筋、消化管、各臓器
の構成をしている。アミノ酸はタンパク質を構成するだ
けでなく、生体内で合成するビタミンやホルモンなどの
原料にもなる。生命活動の基本的なタンパク質は約２０
種のアミノ酸から構成されている。本発明においてはア
ミノ酸の種類に特に制限はないが、分岐鎖アミノ酸が好
ましく用いられる。

【００１０】また、賦形剤は、粉体を混合し、一定の形
状に圧縮して錠剤を製造するときに粉体のバインダーと
なるものであり、一般的にショ糖、ぶどう糖、麦芽糖な
どの糖類や、バレイショでんぷん、小麦でんぷん、トウ
モロコシでんぷん等のでんぷん類、セルロースのうち１
種あるいは２種以上が選択され、さらに配合質量の検討
が必要である。本発明においては、賦形剤としてラクチ
トールを使用することでアミノ酸の打錠性を向上させる
ことができた。

【００１１】ラクチトールとは乳糖（ラクトース）を水
素添加により還元したもので、ガラクトースとソルビト
ールからなる二糖類アルコールである。甘みが少なく、
カロリーが控えめのため多くの食品などにも使用されて
いる。本発明においてアミノ酸を高含有する錠剤を製造
するためには、アミノ酸１質量部に対して、ラクチトー
ルを０．１２〜２質量部を含有してなることが好まし
い。ラクチトールが０．１２質量部未満以下では打錠障
害が起こることがあり、２質量部を越えると、摂取する
錠剤の粒数が多くなり服用時の負担が大きくなる。打錠
障害が発生すると、生産効率が低下し、さらには製品価
値が失われる。

【００１２】本発明の錠剤は、必要に応じて、ショ糖、
ぶどう糖、麦芽糖等の糖類や、バレイショでんぷん、小
麦でんぷん、トウモロコシでんぷん等のでんぷん類、セ
ルロース等の賦形剤、菜種油脂、パーム油脂等の滑沢剤
を含んでもよい。

【００１３】次に、本発明の製剤の代表的製造方法につ
いて説明する。打錠用の粉体については打錠機の臼への
充填性が良好でなければならず、このためには適度な粒
度分布と形状を持ち、摩擦特性が優れていることが必要
であるが、適度な粒度・形状の粉体でない場合、造粒が
行われる。造粒とは粉体、液溶液、水溶液などからほぼ
一定の形と大きさを持つ粒状物を作り出す操作をいう。
造粒によって得られる顆粒には、目的に応じた特性を持
たせる必要がある。一般に流動性、飛散性、付着性、混
合性などを考慮し、押出造粒法、転動造粒法、噴霧造粒
法、攪拌造粒法の造粒方法などがある。本発明において
は特に攪拌造粒法を選択する。即ち、所望量のアミノ酸
とラクチトールを攪拌造粒した後乾燥し、打錠機によっ
て打錠することにより本発明の錠剤を製造することがで
きる。

【００１４】この方法により得られるアミノ酸錠剤は、
非常に良好な硬度、摩損度、良好な口当たりを持ち、且
つ錠剤の摂取粒数が少なくてすむ。攪拌造粒とは混合槽
内で低速度回転する攪拌羽根と高速回転するチョッパー
（造粒羽根）が取り付けられた装置の中で、粉体が槽底
部中心より外側に渦巻き状に流動し、壁面に沿って立ち
上がり中心部に落下する造粒法である。この場合のアミ
ノ酸はアミノ酸が３０から２００メッシュに粉砕されて
いるのが望ましい。アミノ酸が３０メッシュ未満である
と打錠する際の結着性が悪くなる傾向にあり、２００メ
ッシュを越えると比重が軽くなり錠剤を製造するときの
圧力がかかり難くなってしまう傾向にある。また、攪拌
造粒する際にエタノール水溶液を添加すると、エタノー
ルと水に溶解した一部の粉体が糊の代わりになり、粉体
同士を結着させ、その結果、ほぼ一定の形と大きさを持
つ粒状物を作り出すことができる。造粒によって得られ
る顆粒には、流動性、飛散性、付着性、混合性など目的
に応じた特性を持たせることができる。また、必要に応
じて乾燥後、打錠前に前記のでんぷん類、賦形剤、滑沢
剤等を添加、混合してもよい。

【００１５】

【実施例】以下、実施例および実験例に基づいて本発明
をより詳細に説明する。評価法は下記によった。 硬度 岡田精工製硬度計HC-0021を用い、１０粒の平均値を示
した。 打錠性 打錠機の臼への充填性、杵離れ、キャッピング、ラミネ
ーション、スティッキング、バインディング等の打錠障
害の有無を目視で判断し、打錠性が極めて良いものから
悪いものに、順に◎、○、△、×で表した。 摩損度 錠剤摩損度試験器（萱垣医理科工業株式会社製）で測定
した。試験は湿製錠２０錠を２５ｒｐｍで４分間回転さ
せた後に、減少した重量％を求めた。工業的には１％以
下である必要がある。 錠剤数 １粒２５０ｍｇの錠剤にした場合に４００ｍｇのアミノ
酸を摂取するのに必要な錠剤の数とした。 服用印象 ４００ｍｇのアミノ酸を摂取するのに必要な錠剤数を、
一度口に含み水と共に飲み込んだ。摂取者が感じる飲み
込みやすさを、全く負担に感じないものから非常に負担
に感じるもの順に◎、○、△、×で表した。 評価 上記各項目から生産性、服用印象について総合的に判断
し、良好なものから不良なものに、順に◎、○、△、×
で表した。

【００１６】実施例１ [造粒方法の検討]アミノ酸は粉砕機にて３０−２００メ
ッシュに粉砕したものを用いた。アミノ酸４０ｋｇ、ラ
クチトール３０ｋｇ、ビタミンＰ９．５ｋｇ混合後、流
動層造粒あるいは攪拌造粒した。造粒末を６０℃で１２
時間乾燥後、１．０ｍｍスクリーン付き微粉砕機で整粒
し、乾燥後、結晶セルロース、植物油脂末を添加し均一
に混合し、打錠に供した。また、造粒を行わずにすべて
の原料粉体を混合打錠し、比較を行った。配合処方と評
価結果を表１に示す。造粒方法として、流動層造粒を行
った場合、また、造粒を行わず混合したのちに打錠した
場合でも打錠は可能であったが、攪拌造粒をしたもので
は、非常に良好な硬度、摩損度が得られた。

【００１７】

【表１】

【００１８】実施例２ [ラクチトールと他の糖類を用いた場合の打錠性の比較]
５０〜２００メッシュに粉砕されたバリン、ロイシン及
びイソロイシンにビタミンＰ及び賦形剤としてラクチト
ール、マルチトール、エリスリトール、ブドウ糖、白
糖、乳糖のなかから１種類を選択し、均一に混合後、７
６％エタノール溶液を粉体総質量に対し１０％添加し、
攪拌造粒する。この混合粉体を棚式乾燥後、結晶セルロ
ース、植物油脂末を添加し均一に混合し、２５０ｍｇに
打錠する。配合処方と評価結果を表２に示す。得られた
錠剤は、おのおの表２のような硬度、打錠性を示し、ア
ミノ酸を含有する場合は、ラクチトールのみが優れた打
錠適性を持つことが観察される。

【００１９】

【表２】

【００２０】実施例３ [ラクチトールの配合量による打錠性と服用印象の比較]
５０〜２００メッシュに粉砕されたバリン、ロイシン、
イソロイシン、ラクチトール、ビタミンを均一に混合
後、７６％エタノール溶液を添加し、攪拌造粒する。こ
の混合粉体を棚式乾燥後、結晶セルロース、植物油脂末
を添加し均一に混合し、２５０ｍｇに打錠する。配合処
方と評価結果を表３に示す。得られた錠剤は、おのおの
表３のような打錠性、服用印象を示した。１度に服用す
る錠剤数としては３粒であればもっとも好ましく、４〜
６粒は許容範囲であった。賦形剤としてマルチトールを
使用した場合は、打錠性が悪いことが観察された。錠剤
はアミノ酸１質量部に対して、ラクチトールは０．１２
〜２質量部、好ましくは０．４〜１．４質量部、さらに
好ましくは０．６〜１．０質量部である場合に優れた打
錠適性と服用印象を持つことが観察された。

【００２１】

【表３】

【００２２】実施例４ 表４の配合処方により、５０〜２００メッシュに粉砕さ
れたバリン、ロイシン、イソロイシン、ラクチトール、
ビタミンＰ、西洋エビラハギエキスを均一に混合後、７
６％エタノール溶液を粉体総質量に対して１０％添加
し、攪拌造粒する。この混合粉体を棚式乾燥後、結晶セ
ルロース、植物油脂末を添加し均一に混合した後、打錠
した。得られた錠剤は、表４に示すような硬度、打錠性
を示し、商品として供し得るものであった。

【００２３】

【表４】

【００２４】

【発明の効果】本発明により、打錠性に優れかつ服用し
やすい、アミノ酸を含有する錠剤を提供することが可能
である

フロントページの続き (72)発明者 石渡 健一 神奈川県横浜市戸塚区上品濃12番13号 株式会社ファンケル中央研究所内 (56)参考文献 特開 平10−108644（ＪＰ，Ａ) 特開 平10−77224（ＪＰ，Ａ) 特開 平９−252723（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−200694（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−19458（ＪＰ，Ａ) 特表 平10−503769（ＪＰ，Ａ) 特表2001−502667（ＪＰ，Ａ) Ｔｈｅ Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ Ｃｏｎｆｅｃｔｉｏｎｅｒ，79（３) （1999），ｐ．103−105 (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A23L 1/305 A61K 9/20 A61K 47/26

Claims (4)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 アミノ酸及びラクチトールを含む錠剤で
   あって、アミノ酸１質量部に対して、ラクチトールが
   ０．１２〜２質量部である錠剤。
2. 【請求項２】 アミノ酸が分岐鎖アミノ酸である請求項
   １の錠剤。
3. 【請求項３】 アミノ酸とラクチトールを攪拌造粒した
   後、乾燥し、さらに打錠することを特徴とする請求項１
   又は２の錠剤の製法。
4. 【請求項４】 アミノ酸が３０から２００メッシュの粉
   砕物であることを特徴とする請求項３のアミノ酸錠剤の
   製法。