JP3417744B2 - 経皮吸収促進剤および皮膚外用剤 - Google Patents
経皮吸収促進剤および皮膚外用剤Info
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、グリセリル変性シ
リコーンからなる経皮吸収促進剤および生理活性成分の
経皮吸収性を向上させた皮膚外用剤に関する。
リコーンからなる経皮吸収促進剤および生理活性成分の
経皮吸収性を向上させた皮膚外用剤に関する。
【０００２】さらに詳しくは、グリセリル変性シリコー
ンの優れた経皮吸収促進性を利用した経皮吸収促進剤、
および生理活性成分の実効効果の増強に優れた皮膚外用
剤に関する。
ンの優れた経皮吸収促進性を利用した経皮吸収促進剤、
および生理活性成分の実効効果の増強に優れた皮膚外用
剤に関する。
【０００３】
【従来の技術】近年、生理活性物質の投与経路として経
皮投与が注目されている。その理由は、静脈内投与や経
口投与は、痛みを伴ったり、消化管障害を引き起こす、
血中濃度を維持するには一日に何度も投与する必要があ
る、肝臓で生理活性成分の初回通過は代謝効果が減少す
る等の問題点があるのに対し、経皮投与ではこれらの問
題点が回避できるためである。
皮投与が注目されている。その理由は、静脈内投与や経
口投与は、痛みを伴ったり、消化管障害を引き起こす、
血中濃度を維持するには一日に何度も投与する必要があ
る、肝臓で生理活性成分の初回通過は代謝効果が減少す
る等の問題点があるのに対し、経皮投与ではこれらの問
題点が回避できるためである。
【０００４】ところで、皮膚は外部化学物質の侵入に抗
する優れたバリヤーの性質を有することは、周知の事実
であるが、皮膚の最外層である角質層にその性質が最も
強いことから、いかにして生理活性物質を効果的に角質
層を透過させるかが、多くの研究課題となっている。そ
してその解決手段として、経皮吸収促進剤の採用が考え
られ、多数の報告がなされている。しかし、従来の経皮
吸収促進剤の多くは皮膚に適用されたとき、刺激を形成
する潜在的性質をもつ。このような物質は皮膚バリヤー
を通過して経皮吸収されることにより刺激を発現すると
考えられている（M.Suzuki: J.Soc.Cosmet.Chem., ２９
巻、２６５−２８２頁、１９７８年）。したがって、経
皮吸収性と皮膚刺激とは関連があり、ドラッグデリバリ
ーシステム関連の技術が広く実施されている昨今、生理
活性成分を効果的に経皮吸収させる安全性の高い経皮吸
収促進剤が必要とされている。
する優れたバリヤーの性質を有することは、周知の事実
であるが、皮膚の最外層である角質層にその性質が最も
強いことから、いかにして生理活性物質を効果的に角質
層を透過させるかが、多くの研究課題となっている。そ
してその解決手段として、経皮吸収促進剤の採用が考え
られ、多数の報告がなされている。しかし、従来の経皮
吸収促進剤の多くは皮膚に適用されたとき、刺激を形成
する潜在的性質をもつ。このような物質は皮膚バリヤー
を通過して経皮吸収されることにより刺激を発現すると
考えられている（M.Suzuki: J.Soc.Cosmet.Chem., ２９
巻、２６５−２８２頁、１９７８年）。したがって、経
皮吸収性と皮膚刺激とは関連があり、ドラッグデリバリ
ーシステム関連の技術が広く実施されている昨今、生理
活性成分を効果的に経皮吸収させる安全性の高い経皮吸
収促進剤が必要とされている。
【０００５】
【発明の解決しようとする課題】本発明は、皮膚刺激が
なく安全性の高い経皮吸収促進剤を開発し、皮膚外用剤
に応用することを目的とする。
なく安全性の高い経皮吸収促進剤を開発し、皮膚外用剤
に応用することを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、皮膚刺激
がなく安全性の高い経皮吸収促進剤を開発すべく、鋭意
研究した結果、グリセリル変性シリコーンが安全性、経
皮吸収促進性共に優れることを見いだした。すなわち、
本発明は、グリセリル変性シリコーンからなる経皮吸収
促進剤、ならびにグリセリル変性シリコーンおよび生理
活性成分を配合し、生理活性成分の経皮吸収性を促進す
ることを特徴とする皮膚外用剤に関する。
がなく安全性の高い経皮吸収促進剤を開発すべく、鋭意
研究した結果、グリセリル変性シリコーンが安全性、経
皮吸収促進性共に優れることを見いだした。すなわち、
本発明は、グリセリル変性シリコーンからなる経皮吸収
促進剤、ならびにグリセリル変性シリコーンおよび生理
活性成分を配合し、生理活性成分の経皮吸収性を促進す
ることを特徴とする皮膚外用剤に関する。
【０００７】
【発明の実施の形態】以下に本発明の実施の形態を詳説
する。
する。
【０００８】本発明に係わる、グリセリル変性シリコー
ンは公知の化合物で、特開平４−１０８７９５号公報、
特開平６−１３５８１７号公報、特開平７−２５７２８
号公報、特開平７−６１９０７号公報、特開平７−８９
８２５号公報に記載されている化合物である。本化合物
は、特開平４−１０８７９５号公報の製造法により得ら
れるものを使用できる。なお、これらの公報には経皮吸
収性に関する記載は無い。
ンは公知の化合物で、特開平４−１０８７９５号公報、
特開平６−１３５８１７号公報、特開平７−２５７２８
号公報、特開平７−６１９０７号公報、特開平７−８９
８２５号公報に記載されている化合物である。本化合物
は、特開平４−１０８７９５号公報の製造法により得ら
れるものを使用できる。なお、これらの公報には経皮吸
収性に関する記載は無い。
【０００９】本発明の経皮吸収促進剤および皮膚外用剤
におけるグリセリル変性シリコーンの配合量は、経皮吸
収促進剤または皮膚外用剤１００重量部に対して０．１
〜３０重量部が好ましく、さらに好ましくは０．５〜１
０重量部である。この範囲であれば、経皮吸収促進性と
皮膚外用剤に配合した場合の感触の両立がとり易い。
におけるグリセリル変性シリコーンの配合量は、経皮吸
収促進剤または皮膚外用剤１００重量部に対して０．１
〜３０重量部が好ましく、さらに好ましくは０．５〜１
０重量部である。この範囲であれば、経皮吸収促進性と
皮膚外用剤に配合した場合の感触の両立がとり易い。
【００１０】本発明の経皮吸収促進剤および皮膚外用剤
では、エチルアルコールを経皮吸収促進のための補助剤
として使用することが好ましい。エチルアルコールの配
合量は、経皮吸収促進剤または皮膚外用剤１００重量部
に対して、１〜６０重量部が好ましく、さらに好ましく
は３〜３０重量部である。この範囲であれば、補助剤と
しての効果が有効に発揮できる。
では、エチルアルコールを経皮吸収促進のための補助剤
として使用することが好ましい。エチルアルコールの配
合量は、経皮吸収促進剤または皮膚外用剤１００重量部
に対して、１〜６０重量部が好ましく、さらに好ましく
は３〜３０重量部である。この範囲であれば、補助剤と
しての効果が有効に発揮できる。
【００１１】本発明の経皮吸収促進剤は、グリセリル変
性シリコーン以外に薬効性物質を皮内に透過・吸収させ
る目的で使用される医薬品、医薬部外品、化粧品分野に
適用できる。
性シリコーン以外に薬効性物質を皮内に透過・吸収させ
る目的で使用される医薬品、医薬部外品、化粧品分野に
適用できる。
【００１２】本発明で言う生理活性成分とは、例えば
「ハンドブック−化粧品・製剤原料−改訂版」（日光ケ
ミカルズ発行、昭和５２年刊）などの成書に示されてい
るものが挙げられる。具体的には、例えば以下に示すも
のが挙げられる。
「ハンドブック−化粧品・製剤原料−改訂版」（日光ケ
ミカルズ発行、昭和５２年刊）などの成書に示されてい
るものが挙げられる。具体的には、例えば以下に示すも
のが挙げられる。
【００１３】アミノ酸、殺菌剤、抗生物質（ペニシリン
類、セファロスポリン類、ペプチド抗生物質類、水溶性
塩基性抗生物質類、テトラサイクリン類、マクロライド
系抗生物質、クロラムフェニコール類など）、発毛剤
（ミノキシジル、トウガラシチンキなど）、脱毛剤、保
湿剤（ヒアルロン酸、トレハロース、コンドロイチン硫
酸ナトリウムなど）、細胞間脂質（セラミドなど）、カ
ンフル、植物抽出物、創傷治療剤（アロエ、ヒノキチオ
ール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、尿素）、
サルファ剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤、局所麻酔
剤、血管拡張剤、ステロイド剤、非ステロイド剤、チロ
シナーゼ活性阻害剤などが挙げられる。
類、セファロスポリン類、ペプチド抗生物質類、水溶性
塩基性抗生物質類、テトラサイクリン類、マクロライド
系抗生物質、クロラムフェニコール類など）、発毛剤
（ミノキシジル、トウガラシチンキなど）、脱毛剤、保
湿剤（ヒアルロン酸、トレハロース、コンドロイチン硫
酸ナトリウムなど）、細胞間脂質（セラミドなど）、カ
ンフル、植物抽出物、創傷治療剤（アロエ、ヒノキチオ
ール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、尿素）、
サルファ剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤、局所麻酔
剤、血管拡張剤、ステロイド剤、非ステロイド剤、チロ
シナーゼ活性阻害剤などが挙げられる。
【００１４】本発明の皮膚外用剤における生理活性成分
の配合量は、治療に有効な生理活性濃度であれば問題な
く、特に制限はない。
の配合量は、治療に有効な生理活性濃度であれば問題な
く、特に制限はない。
【００１５】本発明で言う経皮吸収性の有無を評価する
方法としては、例えば、以下に示す方法が挙げられる。 （１）ヒトの皮膚に試料を塗布し、一定時間後にテープ
ストリッピング法により角質層を剥離し、付着した生理
活性物質を溶媒抽出し、その透過量を高速液体クロマト
グラフィー等の装置を用いて評価する方法。 （２）放射性同位元素で標識した試料を動物の皮膚に塗
布し、一定時間後の体内への吸収性をその放射能量か
ら、液体シンチレーションカウンター、オートラジオグ
ラフィー等により測定する方法。 （３）フランツ型に代表される拡散セルにヒトまたは動
物の摘出皮膚をセットし、一定時間後に皮膚膜を透過し
た生理活性物質の透過係数を測定する方法。
方法としては、例えば、以下に示す方法が挙げられる。 （１）ヒトの皮膚に試料を塗布し、一定時間後にテープ
ストリッピング法により角質層を剥離し、付着した生理
活性物質を溶媒抽出し、その透過量を高速液体クロマト
グラフィー等の装置を用いて評価する方法。 （２）放射性同位元素で標識した試料を動物の皮膚に塗
布し、一定時間後の体内への吸収性をその放射能量か
ら、液体シンチレーションカウンター、オートラジオグ
ラフィー等により測定する方法。 （３）フランツ型に代表される拡散セルにヒトまたは動
物の摘出皮膚をセットし、一定時間後に皮膚膜を透過し
た生理活性物質の透過係数を測定する方法。
【００１６】これらの方法を用い、グリセリル変性シリ
コーンの配合の有無により、配合時の方が未配合時より
も経皮吸収量が増加する例があった場合に、本発明で言
う「経皮吸収性を促進する」ものとして定義する。
コーンの配合の有無により、配合時の方が未配合時より
も経皮吸収量が増加する例があった場合に、本発明で言
う「経皮吸収性を促進する」ものとして定義する。
【００１７】本発明で言う皮膚外用剤とは、例えば、パ
ップ剤、狭心症薬、避妊薬、鎮痛剤、消炎剤、抗炎症
薬、育毛剤、美白皮膚外用剤、老化防止型皮膚外用剤、
しわとり皮膚外用剤、脱毛剤、敏感肌対応皮膚外用剤が
挙げられる。製品形態としては、例えば、乳液、クリー
ム、ローション、エッセンス、ムース、スプレー、ジェ
ル、粉末、油性皮膚外用剤等が挙げられる。
ップ剤、狭心症薬、避妊薬、鎮痛剤、消炎剤、抗炎症
薬、育毛剤、美白皮膚外用剤、老化防止型皮膚外用剤、
しわとり皮膚外用剤、脱毛剤、敏感肌対応皮膚外用剤が
挙げられる。製品形態としては、例えば、乳液、クリー
ム、ローション、エッセンス、ムース、スプレー、ジェ
ル、粉末、油性皮膚外用剤等が挙げられる。
【００１８】本発明の経皮吸収促進剤および皮膚外用剤
には、医薬品、医薬部外品、皮膚外用剤にて使用されて
きた各種の成分、例えば、粉体、樹脂、油剤、粘剤、シ
リコーン油、紫外線吸収剤、界面活性剤、香料、防腐
剤、殺菌剤、保湿剤、溶剤等を同時に配合することがで
きる。
には、医薬品、医薬部外品、皮膚外用剤にて使用されて
きた各種の成分、例えば、粉体、樹脂、油剤、粘剤、シ
リコーン油、紫外線吸収剤、界面活性剤、香料、防腐
剤、殺菌剤、保湿剤、溶剤等を同時に配合することがで
きる。
【００１９】油剤の例としては、例えば、セチルアルコ
ール、イソステアリルアルコール、ラウリルアルコー
ル、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等
の高級アルコール、イソステアリン酸、ウンデシレン
酸、オレイン酸等の脂肪酸、ミリスチン酸ミリスチル、
ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸
イソプロピル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、モ
ノステアリン酸グリセリン、フタル酸ジエチル、モノス
テアリン酸エチレングリコール、オキシステアリン酸オ
クチル等のエステル類、流動パラフィン、ワセリン、ス
クワラン等の炭化水素、ラノリン、還元ラノリン、カル
ナバロウ等のロウ、ミンク油、カカオ脂、ヤシ油、パー
ム核油、ツバキ油、ゴマ油、ヒマシ油、オリーブ油等の
油脂、エチレン・α−オレフィン・コオリゴマー、流動
イソパラフィン、パラフィン等が挙げられる。
ール、イソステアリルアルコール、ラウリルアルコー
ル、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等
の高級アルコール、イソステアリン酸、ウンデシレン
酸、オレイン酸等の脂肪酸、ミリスチン酸ミリスチル、
ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸
イソプロピル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、モ
ノステアリン酸グリセリン、フタル酸ジエチル、モノス
テアリン酸エチレングリコール、オキシステアリン酸オ
クチル等のエステル類、流動パラフィン、ワセリン、ス
クワラン等の炭化水素、ラノリン、還元ラノリン、カル
ナバロウ等のロウ、ミンク油、カカオ脂、ヤシ油、パー
ム核油、ツバキ油、ゴマ油、ヒマシ油、オリーブ油等の
油脂、エチレン・α−オレフィン・コオリゴマー、流動
イソパラフィン、パラフィン等が挙げられる。
【００２０】また、別の形態の油剤の例としては、例え
ば、ジメチルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポ
リシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ポリエ
ーテル変性オルガノポリシロキサン、パーフルオロアル
キル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキ
サン、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性
オルガノポリシロキサン、フッ素変性オルガノポリシロ
キサン、アモジメチコーン、アミノ変性オルガノポリシ
ロキサン、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリ
メチルシロキシケイ酸、シリコーンＲＴＶゴム等のシリ
コーン化合物、パーフルオロポリエーテル、フッ化ピッ
チ、フルオロカーボン、フルオロアルコール等のフッ素
化合物が挙げられる。
ば、ジメチルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポ
リシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ポリエ
ーテル変性オルガノポリシロキサン、パーフルオロアル
キル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキ
サン、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性
オルガノポリシロキサン、フッ素変性オルガノポリシロ
キサン、アモジメチコーン、アミノ変性オルガノポリシ
ロキサン、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリ
メチルシロキシケイ酸、シリコーンＲＴＶゴム等のシリ
コーン化合物、パーフルオロポリエーテル、フッ化ピッ
チ、フルオロカーボン、フルオロアルコール等のフッ素
化合物が挙げられる。
【００２１】界面活性剤としては、例えば、アニオン界
面活性剤、カチオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、
両性界面活性剤を用いることができる。
面活性剤、カチオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、
両性界面活性剤を用いることができる。
【００２２】
【実施例】以下、実験例、実施例および比較例によって
本発明を詳細に説明する。なお、本発明の実験例、実施
例および比較例で用いた評価方法は以下の通りである。
本発明を詳細に説明する。なお、本発明の実験例、実施
例および比較例で用いた評価方法は以下の通りである。
【００２３】経皮吸収性評価（経皮吸収促進剤等）
予め毛刈した家兎の背部皮膚に、試料０．１g を３×３
cm面に１日１回、４日間同一部位に塗布した。最終塗布
後２４時間目に配合されたラウリル硫酸ナトリウムによ
って発現する紅斑の強さを肉眼観察した。生理活性物質
を配合した試料の紅斑の強度が、ベースおよび生理活性
物質単独よりも強い場合、経皮吸収促進効果が「有り」
と判定した。
cm面に１日１回、４日間同一部位に塗布した。最終塗布
後２４時間目に配合されたラウリル硫酸ナトリウムによ
って発現する紅斑の強さを肉眼観察した。生理活性物質
を配合した試料の紅斑の強度が、ベースおよび生理活性
物質単独よりも強い場合、経皮吸収促進効果が「有り」
と判定した。
【００２４】経皮吸収性評価（皮膚外用剤）
試料０．０５g をヒト外腕部の１×４cm面に塗布し、
０．５、１、２時間後に、皮膚上の試料をエタノールを
用いて拭き取った後、セロファンテープ（巾１cm）で２
４回ストリッピングして角質層を剥離し、エタノール５
０mlで３回加温・振とうして試料を抽出し、約５mlまで
濃縮した。この濃縮液について生理活性成分の濃度を、
高速液体クロマトグラフィーを用いて測定した。経皮吸
収の判定は、経時での生理活性成分量が増加しているか
否かで行った。
０．５、１、２時間後に、皮膚上の試料をエタノールを
用いて拭き取った後、セロファンテープ（巾１cm）で２
４回ストリッピングして角質層を剥離し、エタノール５
０mlで３回加温・振とうして試料を抽出し、約５mlまで
濃縮した。この濃縮液について生理活性成分の濃度を、
高速液体クロマトグラフィーを用いて測定した。経皮吸
収の判定は、経時での生理活性成分量が増加しているか
否かで行った。
【００２５】製造例１
特開平４−１０８７９５号公報に示された合成方法に準
じて化１の化合物を合成した。得られた化合物は、撥水
性であり親水性に乏しかった。また、この化合物の物性
値は以下の通りであった。 比重（２５℃） ：０．９９１ 屈折率（２５℃）：１．４１００ 粘度（２５℃） ：７１２ｃｓ
じて化１の化合物を合成した。得られた化合物は、撥水
性であり親水性に乏しかった。また、この化合物の物性
値は以下の通りであった。 比重（２５℃） ：０．９９１ 屈折率（２５℃）：１．４１００ 粘度（２５℃） ：７１２ｃｓ
【００２６】
【化１】
【００２７】（但し、Ｒ＝ＣＨ2 ＣＨ2 ＣＨ2 ＯＣＨ2
ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2 ＯＨ）
ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2 ＯＨ）
【００２８】実験例１〜７（経皮吸収促進剤等）
表１の処方にて経皮吸収促進剤等を作製した。なお、ポ
リエーテル変性シリコーンとしては、信越化学工業製Ｋ
Ｆ−６０１７を用いた。以下、表中の数値（配合量）は
重量％を示す。
リエーテル変性シリコーンとしては、信越化学工業製Ｋ
Ｆ−６０１７を用いた。以下、表中の数値（配合量）は
重量％を示す。
【００２９】
【表１】
【００３０】実験例１〜７の経皮吸収促進剤等につい
て、前記経皮吸収性評価を実施した。その結果を、表２
に示す。
て、前記経皮吸収性評価を実施した。その結果を、表２
に示す。
【００３１】
【表２】
【００３２】表２では、皮膚刺激性のある界面活性剤
（ラウリル硫酸ナトリウム）を指標とした経皮吸収促進
性の簡易測定法を用い、各試料の評価を行った。実験例
１〜３はいずれも強い紅斑を示したのに対して、コント
ロールである実験例４（グリセリル変性シリコーン＋エ
チルアルコール）、実験例５（ラウリル硫酸ナトリウム
＋エチルアルコール）、実験例６（ポリエーテル変性シ
リコーン＋エチルアルコール）はいずれも紅斑を示さな
いか、微弱なものであった。このことから、実験例１〜
３と実験例４、５との実験から明らかにラウリル硫酸ナ
トリウムが皮膚刺激を増強していることが判る。また、
実験例７では、親水基としてポリオキシエチレン鎖を有
するポリエーテル変性シリコーンを配合した場合につい
て、グリセリル変性シリコーンと同様の試験を行ったが
紅斑の惹起は認められなかった。
（ラウリル硫酸ナトリウム）を指標とした経皮吸収促進
性の簡易測定法を用い、各試料の評価を行った。実験例
１〜３はいずれも強い紅斑を示したのに対して、コント
ロールである実験例４（グリセリル変性シリコーン＋エ
チルアルコール）、実験例５（ラウリル硫酸ナトリウム
＋エチルアルコール）、実験例６（ポリエーテル変性シ
リコーン＋エチルアルコール）はいずれも紅斑を示さな
いか、微弱なものであった。このことから、実験例１〜
３と実験例４、５との実験から明らかにラウリル硫酸ナ
トリウムが皮膚刺激を増強していることが判る。また、
実験例７では、親水基としてポリオキシエチレン鎖を有
するポリエーテル変性シリコーンを配合した場合につい
て、グリセリル変性シリコーンと同様の試験を行ったが
紅斑の惹起は認められなかった。
【００３３】したがって、上記の結果より、グリセリル
変性シリコーンが経皮吸収を促進していることが判っ
た。また、グリセリル変性シリコーン単体５重量％濃度
（実験例４）では、皮膚一次刺激性が無いことも確認さ
れた。
変性シリコーンが経皮吸収を促進していることが判っ
た。また、グリセリル変性シリコーン単体５重量％濃度
（実験例４）では、皮膚一次刺激性が無いことも確認さ
れた。
【００３４】実施例１（皮膚外用剤）
表３の処方にて、エマルションを得た。なお、生理活性
成分としては、ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン（Ｄ
ＡＤＡ）を使用した。
成分としては、ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン（Ｄ
ＡＤＡ）を使用した。
【００３５】
【表３】
【００３６】親水性、親油性の各成分をそれぞれ８０℃
に加熱し、乳化した。３０℃まで冷却し、容器に充填し
て製品とした。
に加熱し、乳化した。３０℃まで冷却し、容器に充填し
て製品とした。
【００３７】比較例１（皮膚外用剤）
実施例１のグリセリル変性シリコーンの代わりに、ポリ
エーテル変性シリコーン（信越化学工業製ＫＦ−６０１
７）を用いた他は、実施例１と全て同様にしてエマルシ
ョンを作製した。
エーテル変性シリコーン（信越化学工業製ＫＦ−６０１
７）を用いた他は、実施例１と全て同様にしてエマルシ
ョンを作製した。
【００３８】比較例２（皮膚外用剤）
実施例１のグリセリル変性シリコーンの代わりに、精製
水を用いた他は実施例１と全て同様にして混合溶液を作
製した。
水を用いた他は実施例１と全て同様にして混合溶液を作
製した。
【００３９】実施例１、比較例１〜２の皮膚外用剤につ
いて、前記経皮吸収性評価を実施した。その結果を、表
４に示す。
いて、前記経皮吸収性評価を実施した。その結果を、表
４に示す。
【００４０】
【表４】
【００４１】表４では、皮膚外用剤の例として、グリセ
リル変性シリコーンを配合したエマルションについて検
討した。実施例１では、経皮吸収促進性が認められたの
に対して、グリセリル変性シリコーンの代わりにポリエ
ーテル変性シリコーンを用いた比較例１、およびグリセ
リル変性シリコーンを配合していない比較例２では、経
皮吸収促進性は認められなかった。
リル変性シリコーンを配合したエマルションについて検
討した。実施例１では、経皮吸収促進性が認められたの
に対して、グリセリル変性シリコーンの代わりにポリエ
ーテル変性シリコーンを用いた比較例１、およびグリセ
リル変性シリコーンを配合していない比較例２では、経
皮吸収促進性は認められなかった。
【００４２】したがって、皮膚外用剤のような製剤にお
いてもグリセリル変性シリコーンが生理活性成分の経皮
吸収促進性を発揮していることが確認された。なお、本
実験では経皮吸収性に着目して試験を実施しているが、
生理活性成分のそれ自体の効果については既知の臨床試
験結果等のデータから、経皮吸収されることで生理活性
成分の効果が高まることが数多く確認されている。
いてもグリセリル変性シリコーンが生理活性成分の経皮
吸収促進性を発揮していることが確認された。なお、本
実験では経皮吸収性に着目して試験を実施しているが、
生理活性成分のそれ自体の効果については既知の臨床試
験結果等のデータから、経皮吸収されることで生理活性
成分の効果が高まることが数多く確認されている。
【００４３】
【発明の効果】以上のことから、本発明は、グリセリル
変性シリコーンの優れた経皮吸収促進性を利用した経皮
吸収促進剤、および生理活性成分の実効効果の増強に優
れた皮膚外用剤を提供することは明かである。
変性シリコーンの優れた経皮吸収促進性を利用した経皮
吸収促進剤、および生理活性成分の実効効果の増強に優
れた皮膚外用剤を提供することは明かである。
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(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
A61K 47/34
A61K 9/00
A61K 45/00
A61K 7/00
C08G 77/18
C08G 77/38
ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ)
ＣＡＰＬＵＳ（ＳＴＮ)
ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)
ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ)
Claims (3)
- 【請求項１】 グリセリル変性シリコーンからなる経皮
吸収促進剤。 - 【請求項２】 グリセリル変性シリコーンおよびエチル
アルコールからなる経皮吸収促進剤。 - 【請求項３】 グリセリル変性シリコーンおよび生理活
性成分を配合し、生理活性成分の経皮吸収を促進するこ
とを特徴とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30076895A JP3417744B2 (ja) | 1995-10-24 | 1995-10-24 | 経皮吸収促進剤および皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30076895A JP3417744B2 (ja) | 1995-10-24 | 1995-10-24 | 経皮吸収促進剤および皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09118636A JPH09118636A (ja) | 1997-05-06 |
| JP3417744B2 true JP3417744B2 (ja) | 2003-06-16 |
Family
ID=17888865
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP30076895A Expired - Lifetime JP3417744B2 (ja) | 1995-10-24 | 1995-10-24 | 経皮吸収促進剤および皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3417744B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8293274B2 (en) | 2005-04-06 | 2012-10-23 | Kabushiki Kaisha Sangi | Intestinal absorptive anti-tumor agent |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0506141D0 (en) * | 2005-03-24 | 2005-05-04 | Transphase Ltd | A topical compostion and its uses |
| GB0506139D0 (en) * | 2005-03-24 | 2005-05-04 | Transphase Ltd | A transdermal topical composition and its uses |
-
1995
- 1995-10-24 JP JP30076895A patent/JP3417744B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8293274B2 (en) | 2005-04-06 | 2012-10-23 | Kabushiki Kaisha Sangi | Intestinal absorptive anti-tumor agent |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH09118636A (ja) | 1997-05-06 |
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