JP3417650B2 - Toothpaste composition - Google Patents

Toothpaste composition

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Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は、塩酸アルキルジアミノ
エチルグリシンを含有する歯磨組成物において、塩酸ア
ルキルジアミノエチルグリシンの殺菌活性を安定に保つ
とともに、塩酸アルキルジアミノエチルグリシンによる
歯牙および義歯の着色を防止し、外観にも優れた歯磨組
成物に関する。
FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a dentifrice composition containing alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, in which the bactericidal activity of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride is kept stable and the coloring of teeth and dentures with alkyldiaminoethylglycine hydrochloride is suppressed. The present invention relates to a dentifrice composition which is excellent in prevention and appearance.

【0002】[0002]

【従来の技術および課題】塩酸アルキルジアミノエチル
グリシン(以下、AGと略す)は、強力な殺菌作用によ
り歯垢形成抑制に有効であることが知られており、従来
より歯磨に配合されている。しかしながら、AGは、シ
リカ系研磨剤や発泡剤や粘結剤等の通常配合される歯磨
成分との相溶性が悪く、組成物に配合した際、AGの殺
菌活性が著しく低下するという問題がある。組成物中で
AGの殺菌活性を維持するために、例えば、粘結剤無配
合の歯磨剤が特開平2ー282317号に開示された
り、ノニオン性界面活性剤による失活を防止するために
フェノール系の化合物を配合する口腔用組成物が特開昭
60ー255717号に開示されている。しかしなが
ら、本発明者らの検討の結果では、上述の技術によって
AGの殺菌活性が維持される場合、歯磨の使用後、紅茶
などの色素沈着により、歯牙や義歯に着色が生じること
を知見した。さらに、特開昭60ー255717号で
は、他のアニオン性粘結剤を併用した場合、AGが著し
く失活し、その効果が十分に発揮されないことを知見し
た。
2. Description of the Related Art Alkyldiaminoethylglycine hydrochloride (hereinafter abbreviated as AG) is known to be effective in suppressing plaque formation due to its strong bactericidal action, and has been conventionally blended in toothpaste. However, AG has a poor compatibility with commonly used toothpaste components such as silica-based abrasives, foaming agents and binders, and when incorporated into a composition, the bactericidal activity of AG is significantly reduced. . In order to maintain the bactericidal activity of AG in the composition, for example, a dentifrice without a binder is disclosed in JP-A-2-282317, and in order to prevent deactivation by a nonionic surfactant, phenol is used. An oral composition containing a compound of the above-mentioned type is disclosed in JP-A-60-255717. However, as a result of the study by the present inventors, it was found that, when the bactericidal activity of AG is maintained by the above-described technique, the teeth and the denture are colored due to the pigmentation of black tea after the use of toothpaste. Furthermore, in JP-A-60-255717, it was found that when other anionic binders were used in combination, AG was significantly deactivated and its effect was not fully exhibited.

【0003】本発明者らは、かかる事情を解決するため
に鋭意検討を行った。その結果、シリカ系研磨剤、特定
の界面活性剤、ポリリン酸塩を組み合わせることによ
り、AGの殺菌活性を安定に維持し、かつ、歯牙や義歯
の着色を防止し、性状安定性にも優れた歯磨組成物が得
られることを見出し、本発明を完成するに至った。
The inventors of the present invention have made extensive studies in order to solve such a situation. As a result, by combining a silica-based abrasive, a specific surfactant, and a polyphosphate salt, the bactericidal activity of AG was stably maintained, and the teeth and artificial teeth were prevented from being colored, and the property stability was also excellent. The inventors have found that a dentifrice composition can be obtained, and completed the present invention.

【0004】[0004]

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明はAG
を含有する歯磨組成物において、シリカ系研磨剤と特定
のポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロック
コポリマー界面活性剤およびポリリン酸塩を配合してな
ることを特徴とする歯磨組成物を提供するものである。
本発明の歯磨組成物によれば、AGの殺菌活性の低下が
効果的に防止され、歯垢形成の抑制及び歯肉炎の予防が
極めて効果的に行え、かつAGによる歯牙、義歯の着色
を防止できる。
That is, the present invention provides AG
To provide a dentifrice composition containing a silica-based abrasive, a specific polyoxyethylene / polyoxypropylene block copolymer surfactant, and a polyphosphate salt in a dentifrice composition containing .
According to the dentifrice composition of the present invention, reduction of the bactericidal activity of AG is effectively prevented, plaque formation can be suppressed and gingivitis can be prevented very effectively, and tooth and denture coloring due to AG can be prevented. it can.

【0005】本発明に用いるAGの配合量は、特に制限
されないが、殺菌活性上また経済性から通常歯磨組成物
全体に対して0.001〜0.5重量%が好ましい。
The blending amount of AG used in the present invention is not particularly limited, but is usually 0.001 to 0.5% by weight based on the whole dentifrice composition from the viewpoint of bactericidal activity and economical efficiency.

【0006】本発明に用いるシリカ系研磨剤は無水ケイ
酸、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム等が使用
され、その配合量は通常歯磨組成物全体に対して5〜3
0重量%が好ましい。配合量が30重量%を超えると、
粘度が高くなり、容器からの絞り出しが困難になるなど
の問題を生じ、5重量%未満であると、タバコヤニや紅
茶ステインなどの歯牙、義歯の着色・汚れ除去効果が不
十分である。
As the silica-based abrasive used in the present invention, anhydrous silicic acid, aluminum silicate, zirconium silicate or the like is used, and the compounding amount thereof is usually 5 to 3 with respect to the whole dentifrice composition.
0% by weight is preferred. When the blending amount exceeds 30% by weight,
If the content is less than 5% by weight, the viscosity and the squeeze out of the container become difficult, and the effect of removing stains and stains on teeth such as tobacco tar and black tea stains and artificial teeth is insufficient.

【0007】本発明に用いるポリオキシエチレン・ポリ
オキシプロピレンブロックコポリマー界面活性剤は、一
般にポリオキシプロピレンの分子量とポリオキシエチレ
ンの分子中に占める重量%によって化学的に定義される
が、好ましいポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレ
ンブロックコポリマーは、ポリオキシプロピレンの分子
量が1400〜4000で、かつ、分子中に占めるポリ
オキシエチレンの割合が30〜80重量%の範囲のもの
である。また、配合量は、特に制限されないが、通常歯
磨組成物全体に対して5〜11重量%であり、さらに好
ましくは、7〜9重量%である。配合量が11重量%を
超えると、ゲル化が起こり、シリカ系研磨剤によるゲル
化との相互作用で、固液分離による性状安定性の問題を
生じる。一方、5重量%未満であるとAGによる歯牙、
義歯への着色防止が不十分である。
The polyoxyethylene / polyoxypropylene block copolymer surfactant used in the present invention is generally chemically defined by the molecular weight of polyoxypropylene and the weight% of the polyoxyethylene in the molecule. The ethylene / polyoxypropylene block copolymer has a molecular weight of polyoxypropylene of 1400 to 4000 and a proportion of polyoxyethylene in the molecule of 30 to 80% by weight. The blending amount is not particularly limited, but is usually 5 to 11% by weight, and more preferably 7 to 9% by weight, based on the whole dentifrice composition. When the blending amount exceeds 11% by weight, gelation occurs, and interaction with gelation by the silica-based abrasive causes a problem of property stability due to solid-liquid separation. On the other hand, if it is less than 5% by weight, teeth due to AG,
Insufficient prevention of coloration on dentures.

【0008】本発明に用いるポリリン酸塩としては、ピ
ロリン酸塩、トリポリリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩等
が挙げられ、その塩としては、ナトリウム、カリウム等
が挙げられる。これらの化合物はその1種を単独で用い
ても2種以上を併用しても差し支えない。また、その配
合量は、通常歯磨組成物全体に対しても0.2〜4重量
%、好ましくは、0.4〜2重量%、さらに好ましくは
0.8〜1.2重量%である。配合濃度が4重量%を超
えると、口腔粘膜剥離等、口腔粘膜に対する安全上の問
題を生じ、一方、0.2重量%未満であるとAGによる
歯牙、義歯への着色防止が不十分である。
Examples of the polyphosphate used in the present invention include pyrophosphate, tripolyphosphate, hexametaphosphate, and the like, and salts thereof include sodium and potassium. These compounds may be used alone or in combination of two or more. Further, the blending amount thereof is usually 0.2 to 4% by weight, preferably 0.4 to 2% by weight, more preferably 0.8 to 1.2% by weight, based on the whole dentifrice composition. If the concentration is more than 4% by weight, safety problems such as oral mucous membrane peeling will occur on the oral mucous membrane, while if less than 0.2% by weight, AG will not sufficiently prevent coloring of teeth and dentures. .

【0009】さらに、本発明の歯磨組成物は、歯牙用、
義歯用のいずれにおいても使用でき、常法にしたがっ
て、練歯磨、粉歯磨、液状歯磨、パスタ剤などの剤型に
することができ、必用に応じて適宜な成分、たとえばソ
ルビット、プロピレングリコール、グリセリン、ポリエ
チレングリコール等の湿潤剤、ペパーミント、スペアミ
ント等の精油、lーメントール、カルボン、アネトール
等の香料素材等の香料、サッカリンナトリウム、ステビ
オサイド、ネオヘスピリジルヒドロカルコン、グリチル
リチン、ソーマチン、ペリラルチン、Pーメトキシシン
ナミックアルデヒド等の甘味剤、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、カラギーナン、キサンタンガム、ア
ルギン酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース等の
粘結剤、およびフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸
ナトリウム、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、ヒノキチ
オール、リゾチーム、アラントイン、グリチルリチン酸
ジカリウム、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサ
ム酸、ビタミンEおよびその誘導体、塩化ナトリウム、
アズレン等の有効成分を本発明の効果を損なわない範囲
で配合することができる。
Furthermore, the dentifrice composition of the present invention is for teeth,
It can be used in any of dentures, and can be made into a dosage form such as toothpaste, powder toothpaste, liquid toothpaste, and pasta agent according to a conventional method, and if necessary, appropriate ingredients such as sorbit, propylene glycol, and glycerin. , Humectants such as polyethylene glycol, essential oils such as peppermint and spearmint, fragrances such as perfume materials such as l-menthol, carvone and anethole, sodium saccharin, stevioside, neohespiridyl hydrochalcone, glycyrrhizin, thaumatin, perillartin, P-methoxycinnamic Sweeteners such as aldehydes, sodium carboxymethyl cellulose, carrageenan, xanthan gum, sodium alginate, binders such as hydroxyethyl cellulose, and sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, dex Ranaze, mutanase, hinokitiol, lysozyme, allantoin, dipotassium glycyrrhizinate, epsilon-aminocaproic acid, tranexamic acid, vitamin E and derivatives thereof, sodium chloride,
Active ingredients such as azulene may be added within a range that does not impair the effects of the present invention.

【0010】[0010]

【実施例 】【Example 】

実施例1〜7及び比較例1〜9 表1に示した処方により、常法に従って練歯磨を調製し
た。かくして得られた練歯磨について、その殺菌力と着
色性について以下に示す測定方法にて測定した。
Examples 1 to 7 and Comparative Examples 1 to 9 Toothpastes were prepared according to a conventional method according to the formulations shown in Table 1. The toothpaste thus obtained was measured for its bactericidal activity and colorability by the following measuring methods.

【0011】(殺菌力試験)練歯磨をそれぞれ約1g秤
取し、蒸留水に懸濁した後、遠心分離により上清を得
た。得られた上清中のAG濃度が0.0015%、0.
003%および0.006%となるように蒸留水で希釈
した。一方、AGを蒸留水に溶解し、0.0015%、
0.003%および0.006%の濃度としたものを最
小殺菌濃度(%、以下MBCと略す)測定の際の標準と
して用いた。各調製試料10mlに108〜109CFU
/mlのストレプトコッカス・ミュータンス菌浮遊液0.
1mlを加え、湯浴中37℃にて3分間殺菌反応をおこ
なった。反応後、試料液を1白金耳採取し、ポリオキシ
エチレンモノオレート0.5%およびレシチン0.07%
含有トリプチナーゼ・ソイ・アガー(TSA)平板上に塗
布し、嫌気条件下(N2/H2/CO2=85/10/
5)にて37℃、2日間培養し、MBCを測定した。標
準のAGのMBCは、0.003%であった。評価は次
の基準に従っておこなった。 ○:試験サンプルのMBCが 0.0015%または
0.0030% △:試験サンプルのMBCが 0.0060% X:試験サンプルのMBCが 0.0060%より大
(Bactericidal test) About 1 g of each toothpaste was weighed, suspended in distilled water, and then centrifuged to obtain a supernatant. The AG concentration in the obtained supernatant was 0.0015%,
Diluted with distilled water to 003% and 0.006%. On the other hand, AG is dissolved in distilled water to obtain 0.0015%,
The concentration of 0.003% and 0.006% was used as a standard for measuring the minimum bactericidal concentration (%, hereinafter abbreviated as MBC). 10 8 to 10 9 CFU for 10 ml of each prepared sample
/ Ml Streptococcus mutans bacteria suspension 0.
1 ml was added, and a sterilization reaction was performed at 37 ° C. for 3 minutes in a hot water bath. After the reaction, 1 platinum loop of the sample solution was sampled and polyoxyethylene monooleate 0.5% and lecithin 0.07%
Containing tryptinase soy agar (TSA) on a flat plate and subjected to anaerobic conditions (N 2 / H 2 / CO 2 = 85/10 /
MBC was measured by culturing at 5) for 2 days at 37 ° C. The MBC of the standard AG was 0.003%. The evaluation was performed according to the following criteria. ◯: MBC of the test sample is 0.0015% or 0.0030% Δ: MBC of the test sample is 0.0060% X: MBC of the test sample is greater than 0.0060%

【0012】(着色性試験)旭光学製のハイドロキシア
パタイトディスクを練歯磨を蒸留水にて4倍に希釈した
スラリーに3分間浸漬させ、1分間水洗する。次に、デ
ィスクを紅茶抽出液に10分間浸漬させ、1分間水洗す
る。この操作を10回くり返し、試験開始前後でのディ
スクの色調を色差測定をおこなう。コントロールとし
て、練歯磨スラリーの代わりに蒸留水を用いた。色差
は、測色光度計にて測定した。評価は次の基準に従って
おこなった。 ○:色差が10以下(コントロールのディスクと同等) △:色差が10以上20未満 X:色差が20以上
(Coloring Test) A hydroxyapatite disc manufactured by Asahi Optical Co., Ltd. is dipped in a slurry prepared by diluting a toothpaste 4 times with distilled water for 3 minutes and washed with water for 1 minute. Next, the disc is immersed in the black tea extract for 10 minutes and washed with water for 1 minute. This operation is repeated 10 times, and the color difference of the color tone of the disk before and after the test is measured. As a control, distilled water was used instead of the toothpaste slurry. The color difference was measured with a colorimeter. The evaluation was performed according to the following criteria. ◯: Color difference is 10 or less (equivalent to control disc) Δ: Color difference is 10 or more and less than 20 X: Color difference is 20 or more

【0013】(総合評価)総合評価は次の基準に従って
評価した。 ○:殺菌力の評価が○ かつ 着色性の評価が○ X:殺菌力の評価が△かX あるいは 着色性の評価が
△かX 結果を表1に示す。
(Comprehensive Evaluation) The comprehensive evaluation was evaluated according to the following criteria. ◯: Evaluation of bactericidal power is ◯ and evaluation of coloring property is ◯ X: Evaluation of bactericidal power is Δ or X, or evaluation of coloring property is Δ or X. Table 1 shows the results.

【0014】[0014]

【表1】 [Table 1]

【0015】表1に示すとおり、AGを含有する歯磨組
成物において、シリカ系研磨剤と特定のポリオキシエチ
レン・ポリオキシプロピレンブロックコポリマー界面活
性剤およびポリリン酸塩を配合することにより、AGの
殺菌活性低下が効果的に防止され、かつ、AGによる歯
牙、義歯の着色を防止した。
As shown in Table 1, in a dentifrice composition containing AG, by combining a silica-based abrasive with a specific polyoxyethylene / polyoxypropylene block copolymer surfactant and polyphosphate, sterilization of AG is performed. The decrease in activity was effectively prevented, and coloring of teeth and dentures by AG was prevented.

【0016】[0016]

【発明の効果】本発明によれば、AGの殺菌活性低下が
効果的に防止され、歯垢形成の抑制及び歯肉炎の予防が
極めて効果的に行え、かつ、AGによる歯牙、義歯の着
色を防止できる。
INDUSTRIAL APPLICABILITY According to the present invention, the reduction of the bactericidal activity of AG is effectively prevented, the formation of plaque and the prevention of gingivitis can be extremely effectively performed, and the coloring of teeth and dentures by AG is performed. It can be prevented.

フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 CA(STN) REGISTRY(STN)Continuation of the front page (58) Fields surveyed (Int.Cl. 7 , DB name) A61K 7/ 00-7/50 CA (STN) REGISTRY (STN)

Claims (5)

(57)【特許請求の範囲】(57) [Claims] 【請求項1】 塩酸アルキルジアミノエチルグリシンを
含有する歯磨組成物において、シリカ系研磨剤およびポ
リオキシプロピレンの分子量が1400〜4000であ
り、分子中にしめるポリオキシエチレンの割合が30〜
80重量%のポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
ブロックコポリマー系界面活性剤およびポリリン酸塩を
配合してなることを特徴とする歯磨組成物
1. In a dentifrice composition containing alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, the silica-based abrasive and the polyoxypropylene have a molecular weight of 1400 to 4000, and the ratio of polyoxyethylene contained in the molecule is 30 to 40.
Toothpaste composition comprising 80% by weight of a polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer surfactant and a polyphosphate salt
【請求項2】 塩酸アルキルジアミノエチルグリシンの
配合量が組成物全体の0.001〜1重量%である特許
請求の範囲第1項記載の歯磨組成物
2. The dentifrice composition according to claim 1, wherein the amount of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride mixed is 0.001 to 1% by weight based on the total weight of the composition.
【請求項3】 シリカ系研磨剤の配合量が組成物全体の
5〜30重量%である特許請求の範囲第1項乃至第2項
記載の歯磨組成物
3. The dentifrice composition according to claim 1, wherein the amount of the silica-based abrasive compounded is 5 to 30% by weight based on the total weight of the composition.
【請求項4】 ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピ
レンブロックコポリマー系界面活性剤の配合量が組成物
全体の5〜11重量%である特許請求の範囲第1項乃至
第3項記載の歯磨組成物
4. The dentifrice composition according to claim 1, wherein the compounding amount of the polyoxyethylene / polyoxypropylene block copolymer-based surfactant is 5 to 11% by weight of the total composition.
【請求項5】 ポリリン酸塩の配合量が組成物全体の
0.2〜4.0重量%である特許請求の範囲第1項乃至
第4項記載の歯磨組成物
5. The dentifrice composition according to any one of claims 1 to 4, wherein the compounding amount of the polyphosphate salt is 0.2 to 4.0% by weight based on the whole composition.
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