JP3815556B2

JP3815556B2 - Oral composition

Info

Publication number: JP3815556B2
Application number: JP2002193970A
Authority: JP
Inventors: 康宏赤羽; 哲深澤; 裕一鈴木
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2002-05-30
Filing date: 2002-05-30
Publication date: 2006-08-30
Anticipated expiration: 2022-05-30
Also published as: JP2003342142A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、配合された抗炎症剤の作用性を向上させた口腔用組成物に関する。更に詳しくは、歯と歯茎のスキ間などの物理的清掃力が届きにくい部位においても優れた清掃効果を発揮して、表面に付着した歯周病原因菌を含むバイオフィルムなどの汚れを除去でき、配合された抗炎症剤が直接患部に作用し効能を発揮することができる口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
歯周病発症の主メカニズムの一つとして、歯と歯茎のスキ間に付着したバイオフィルムなどの汚れが、歯磨剤や歯刷子が届きにくいために十分に清掃されず、その結果、取り残された菌体等から生じた毒素などが歯茎の炎症を引き起こし、歯周病態へ進行することが挙げられる。このことから、通常の歯磨ブラッシングでの物理的清掃効果が得られにくいスキ間部位に対し、新たな手段で清掃力を高めることは歯周病予防の根本的な強化につながると考えられる。
【０００３】
また、歯磨剤に配合されている抗炎症剤などの有効成分の機能は、疾患部位或いは罹患の恐れのある部位表面にバイオフィルムなどの汚れが残っている状態では患部に十分到達できず効果も低下してしまう恐れがあり、有効成分のバイオアベラビリティーを高める上でも物理的清掃力のおよばない部位の清掃効果の向上が重要な意義を有している。
【０００４】
一般の歯磨剤の清掃効果は、主として、シリカやリン酸カルシウムなどの研磨剤が有する物理的な清掃力と、アニオン界面活性剤が有する歯磨成分の分散力とによる。しかし、研磨剤を中心とした清掃力は、配合研磨剤の粒径以下の狭いスキ間には届かないので、歯周病に大きく影響するスキ間部位での清掃効果は平滑な面に比べると十分ではない。歯磨き習慣が行き届いた近年においては、う蝕や歯周病の発生部位として、研磨剤の届きにくい、歯間部や歯頚部さらには歯周ポケットなどに付着した細菌等の汚れにより引き起こされるケースが増加している。
【０００５】
これに対し、研磨剤がより細かく崩壊し届きやすくする技術や（特開平４−２４３８１５号公報、特開平９−２９２７号公報等）、キレート力の高い縮合リン酸を配合し、汚れを浮かせ取れ易くする技術なども開発されているが（特開２０００−７２６３６号等）、崩壊性の研磨剤を用いても粒子微細化に伴い粒子表面の活性が上昇し凝集し易くなることから実質上の微細化には限界がある。また、縮合リン酸塩に代表されるキレート剤による歯牙表面の洗浄力向上技術は十分な効果を得るに必要な量を配合した場合、舌などへの刺激が強まり使用感が低下する傾向があり、研磨剤の届きにくい口腔内の歯と歯茎の狭いスキ間に対し、高い清掃力を有した新たな口腔用組成物の開発が望まれていた。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、研磨剤に代表される物理的な清掃力が届きにくい口腔内の狭いスキ間に対し、界面科学的な清掃力を向上させて、もって高い清掃効果を得ることにより、配合した抗炎症剤が妨げられることなく患部等へ到達し、効能を十分に発揮して歯周病疾患の発生を予防する口腔用組成物を得ることを課題とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、抗プラスミン剤とアニオン界面活性剤としてラウリル硫酸ナトリウムとを含有する口腔用組成物に、更に特定のカチオン性界面活性剤とポリアクリル酸塩を配合し、且つラウリル硫酸ナトリウムとカチオン性界面活性剤の比率を特定の範囲にすると、組成物の界面科学的な作用が向上して清掃効果が飛躍的に高まることを見出し、本発明を成すに至った。
【０００８】
即ち、本発明によれば、抗プラスミン剤を含有する口腔用組成物に、ラウリル硫酸ナトリウムを組成物全体の０．１〜２．５質量％と、長鎖アルキル短鎖トリアルキルアンモニウム塩，長鎖ジアルキル短鎖ジアルキルアンモニウム塩，アルキルピリジニウム塩，ベンジル長鎖アルキル短鎖ジアルキルアンモニウム塩及びその誘導体から選ばれるカチオン性界面活性剤を、前記ラウリル硫酸ナトリウムの配合量に対して０．２〜１０質量％と、ポリアクリル酸塩を組成物全体の０．３〜０．８質量％とを配合したことを特徴とする口腔用組成物が提供される。
【０００９】
【発明の実施の形態】
以下、本発明について更に詳細に説明するが、配合量の％は質量百分率を表わしている。
【００１０】
本発明の口腔用組成物は、薬効成分である抗炎症剤を含有する。抗炎症剤としては、口腔用組成物分野で知られた抗炎症剤を配合しうる。その中では、非ステロイド性抗炎症剤を好ましいものとして挙げることができる。例えば、イブプロフェン、インドメタシン、アスピリンなどの酸性非ステロイド性抗炎症剤、チアラミド、チモリジンなどの塩基性非ステロイド性抗炎症剤、塩化リゾチーム、セミアルカリプロティナーゼ、トリプシンなどの消炎酵素剤、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸などの抗プラスミン剤などが具体的に挙げられる。とりわけ、歯磨組成物とする場合には、その保存安定性等の点から抗プラスミン剤が適している。抗炎症剤の配合量は、製剤により適宜決められるが、抗プラスミン剤配合歯周病予防歯磨では、通常０．０１〜０．１％である。
【００１１】
アニオン性界面活性剤としては、アニオン基が口腔用組成物中において解離してアニオン性を示す構造で有るものが良く、硫酸エステル塩がより好ましく、ラウリル硫酸ナトリウムにおいて特に優れた効果が得られる。ラウリル硫酸ナトリウムの配合量も製剤により適宜決められるが、歯周病予防歯磨では、通常０．１〜２．５％、特には０．５〜２．０％である。
【００１２】
カチオン界面活性剤は、口腔用組成物に適応できる、長鎖アルキル短鎖トリアルキルアンモニウム塩、長鎖ジアルキル短鎖ジアルキルアンモニウム塩、アルキルピリジニウム塩、ベンジル長鎖アルキル短鎖ジアルキルアンモニウム塩及びその誘導体が挙げられる。このようなカチオン性界面活性剤としては、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、ミリスチルトリメチルアンモニウムクロリド、パルミチルトリメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド、塩化ミリスチルピリジニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ステアリルピリジニウムなどが挙げられ、ベンジル長鎖アルキル短鎖ジアルキルアンモニウム塩及びその誘導体としては、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなどが挙げられる。また、これらのカチオン性界面活性剤の中から殺菌効果を有するものを併用することで細菌に対する清掃浄化効果の向上も図ることができる。
【００１３】
ラウリル硫酸ナトリウムに対するカチオン性界面活性剤の配合量は、０．２〜１０％である。好ましくは０．５〜５％、より好ましくは０．６〜１．３％である。０．２％未満では十分な清掃効果は得られず、１０％を超えても清掃力の低下が生じる。
【００１４】
ポリアクリル酸塩は、通常口腔用組成物に使用されるものであれば何れでもよい。塩はナトリウム塩がとくに良く、その粘度（０．５重量％、２５℃）が５００乃至１，５００Ｐａ・Ｓであるものが良好である。この様なポリアクリル酸ナトリウムとしては、日本純薬株式会社のレオジック２５０Ｈが挙げられる。
【００１５】
本発明の口腔用組成物は、上記必須成分に加えて任意成分としてその他の各種の添加剤を配合すことができる。例えば研磨剤、粘調剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、有効成分、色素、香料等を配合でき、これら成分と水とを混合し、製造できる。以下任意成分について説明する。
【００１６】
研磨剤としては、カルシウムイオンが溶出しないシリカ系研磨剤を使用することが特に好ましく、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケートなどが使用できる。シリカ系研磨剤以外に、以下の１種類以上のものを組み合わせて使用することが可能である。即ち、第２リン酸カルシウム２水和物、第２リン酸カルシウム無水和物、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、２酸化チタン、ポリメチルメタアクリレート、不溶性メタリン酸カルシウム、軽質炭酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、第３リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト、第３リン酸カルシウム、第４リン酸カルシウム、第８リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤などが挙げられる。また、これらの研磨剤配合において多量のカルシウムイオンが溶出すると考えられる系においては清掃力が低下する傾向を示した。恐らくカルシウムイオンがアニオン性界面活性剤の対イオンとして働くことで、カチオン性界面活性剤との複合塩形成を阻害しているものと考えられる。
【００１７】
粘稠剤としては、グリセリン、ソルビット、プロピレングリコール、分子量２００〜６，０００のポリエチレングリコール、エチレングリコール、還元でんぷん糖化物等の１種又は２種以上が使用できる。
【００１８】
粘結剤としては、必須成分であるポリアクリル酸塩に加え、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース、カーボポール、グアガム、ゼラチン、アビセル、それにモンモリロナイト、カオリン、ベントナイト等の無機粘結剤等が挙げられる。
【００１９】
界面活性剤としては、構成要件であるラウリル硫酸ナトリウム、カチオン性界面活性剤を含み、非イオン性界面活性剤を実質上含まないことが好ましいが、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、アルキルグリコシド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ひまし油、ラウリン酸デカグリセリル等の非イオン性界面活性剤、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキンエチルイミダゾリニウムベタイン及びアミノ酸型両性界面活性剤などを本発明の効果を損なわないレベルで添加することができる。
【００２０】
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アスパラテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、ブチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。
【００２１】
各種有効成分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化第１錫、フッ化ストロンチウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化ナトリウム、酢酸ｄ１−トコフェロール、ジヒドロコレステロール、α−ビサボロール、クロルヘキシジン塩類、アズレン、グリチルレチン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、クロロフィル、グリセロホスフェートなどのキレート性リン酸化合物、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオライト、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、塩化ナトリウム、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキス、カミッレ、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物、デキストラナーゼ、ムタナーゼなどの酵素剤などが挙げられる。
【００２２】
香料は、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及び、これら天然香料の加工処理（前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等）した香料、および、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、３−１−メントキシプロパン−１．２−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、Ｎ−置換−パラメンタン−３−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、メチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができ、実施例の香料に限定されない。また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、製剤組成中に０．０００００１〜１％使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、製剤組成中に０．１〜２．０％使用するのが好ましい。
【００２３】
着色剤としては青色１号、責色４号、緑色３号等が例示される。なお、これら成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【００２４】
〔作用〕
本発明の清掃力向上のメカニズムは明確ではないが、ラウリル硫酸ナトリウムとカチオン界面活性剤との相互作用により系の臨界ミセル濃度（ｃｍｃ）の低下を生じ、可溶化能等の向上に働いたのではないかと考えられる。ｃｍｃを低下させる手段としては非イオン性界面活性剤の配合も考えられるが、非イオン性界面活性剤を配合した場合では、起泡性が低下し、有効成分を口腔内全体へ素早く広げることが困難になる恐れがある。更に、多価カルボン酸であるポリアクリル酸ナトリウムによるキレート効果も寄与しているものと推測される。
【００２５】
本発明の口腔用組成物に近い組成例として、ラウリル硫酸ナトリウム、カチオン性殺菌剤、ポリアクリル酸塩を配合した口腔用組成物、例えば、特開平８−１１９８４１号公報、特開平８−２１７６５３号公報などが挙げられるが、清掃力向上に関する知見はなく、スキ間への有効成分のバイオアベラビリティー向上の概念についても全く述べられておらず、抗炎症剤との組合せもない。
【００２６】
【発明の効果】
本発明の口腔用組成物は、口腔内の狭いスキ間に対して高い清掃効果を有する。その結果として、抗炎症剤が妨げられることなく患部等へ到達し、歯周病疾患の発生を効果的に予防・阻止する。
【００２７】
【実施例】
以下、実験例及び実施例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は以下の実施例に制限されるものではない。
【００２８】
〔実施例１〜５、比較例１、２〕
実験は、表１に示す口腔用組成物（組成は％を示す）を調製した後、人工唾液（５０ｍＭＫＣｌ，１ｍＭＫＨ_２ＰＯ_４，１ｍＭＣａＣｌ_２，０．１ｍＭＭｇＣｌ_２）で１０倍希釈した遠心上清をサンプルとした。スキ間汚れ除去試験法として、ハイドロキシアパタイトビーズ（粒径１００μ，旭光学社製）１．５ｇに油溶性色素（オイルイエローＯＢ）０．００２ｇを溶解したエタノール２ｍＬを加え、エバポレータで攪拌しながら乾燥させることで作製した汚れモデルを直径５ｍｍのカラムに充填し、このカラムへ上記サンプル５ｍＬを流し、溶出した液の吸光度（４５０ｎｍ）を測定し、サンプルにより溶解された色素の量をスキ間清掃力として評価した。
【００２９】
【表１】

【００３０】
表１の結果から本発明品である実施例１〜５の歯磨剤組成物は、何れも界面科学的に優れた清掃効果を有することが判明した。
【００３１】
以下、実施例６〜１２までの本発明品を調製し優れた清掃効果を有することを確認した。
【００３２】

【００３３】

【００３４】

【００３５】

【００３６】

【００３７】

[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a composition for oral cavity in which the action of a formulated anti-inflammatory agent is improved. More specifically, it can demonstrate excellent cleaning effects even in areas where physical cleaning power is difficult to reach, such as between the teeth and gums, and removes dirt such as biofilm containing periodontal disease-causing bacteria attached to the surface. The present invention relates to a composition for oral cavity in which a blended anti-inflammatory agent can directly act on an affected area and exhibit its efficacy.
[0002]
[Prior art]
As one of the main mechanisms of the onset of periodontal disease, dirt such as biofilm attached between the teeth and gums was not sufficiently cleaned due to the difficulty of reaching the toothpaste and toothbrush, and was left behind as a result. Toxins produced from bacterial cells and the like cause inflammation of the gums and progress to periodontal pathology. For this reason, it is considered that increasing the cleaning power by using new means for the gap between the gaps where it is difficult to obtain a physical cleaning effect with normal toothbrushing brushes will lead to fundamental enhancement of periodontal disease prevention.
[0003]
In addition, the function of active ingredients such as anti-inflammatory agents blended in dentifrices is not effective because it cannot reach the affected area sufficiently when dirt such as biofilm remains on the surface of the diseased or potentially affected area. In order to increase the bioavailability of the active ingredient, it is important to improve the cleaning effect on the part where the physical cleaning power does not reach.
[0004]
The cleaning effect of a general dentifrice mainly depends on the physical cleaning power of an abrasive such as silica or calcium phosphate and the dispersibility of the dentifrice component of an anionic surfactant. However, since the cleaning power centered on the abrasive does not reach the narrow gap below the particle size of the compounded abrasive, the cleaning effect at the gap between the gaps that greatly affects periodontal disease is compared to a smooth surface. Not enough. In recent years, when tooth brushing habits have been thoroughly practiced, there are cases where caries and periodontal diseases are caused by dirt such as bacteria attached to the interdental, cervical, and periodontal pockets where abrasives are difficult to reach. It has increased.
[0005]
On the other hand, a technique for making the abrasive more finely disintegrated and easy to reach (JP-A-4-243815, JP-A-9-2927, etc.), and condensed phosphoric acid having a high chelating power are blended to lift the dirt. Although techniques for facilitating the development have been developed (Japanese Patent Laid-Open No. 2000-72636, etc.), even if a disintegrating abrasive is used, the activity of the particle surface increases and the particles tend to aggregate as the particles become finer. There is a limit to miniaturization. In addition, tooth surface detergency improvement technology using chelating agents typified by condensed phosphates tends to increase the irritation of the tongue and the like when the amount necessary to obtain sufficient effects is added. Therefore, it has been desired to develop a new composition for oral cavity having a high cleaning power against the gap between the teeth in the oral cavity and the gums where the abrasive is difficult to reach.
[0006]
[Problems to be solved by the invention]
The present invention has been made in view of the above circumstances, and has improved cleaning ability in terms of interfacial science for narrow gaps in the oral cavity where physical cleaning power represented by abrasives is difficult to reach, and thus has a high cleaning effect. It is an object of the present invention to obtain an oral composition that can reach the affected area without being disturbed by the blended anti-inflammatory agent and exhibit its efficacy sufficiently to prevent the occurrence of periodontal disease.
[0007]
[Means for Solving the Problems]
As a result of intensive studies in order to achieve the above object, the present inventor has found that the oral composition containing an antiplasmin agent and sodium lauryl sulfate as an anionic surfactant further contains a specific cationic surfactant and poly It has been found that when an acrylate salt is blended and the ratio of sodium lauryl sulfate to the cationic surfactant is within a specific range, the surface science action of the composition is improved and the cleaning effect is greatly increased. Invented the invention.
[0008]
That is, according to the present invention, the composition for oral cavity containing an antiplasmin agent is sodium lauryl sulfate in an amount of 0.1 to 2.5% by mass of the total composition, a long-chain alkyl short-chain trialkylammonium salt, a long A cationic surfactant selected from a chain dialkyl short-chain dialkylammonium salt, an alkylpyridinium salt, a benzyl long-chain alkyl short-chain dialkylammonium salt and derivatives thereof is 0.2 to 10 mass based on the amount of sodium lauryl sulfate. %, And 0.3 to 0.8% by mass of the total composition of polyacrylate is provided.
[0009]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Hereinafter, although this invention is demonstrated in detail,% of compounding quantity represents the mass percentage.
[0010]
The composition for oral cavity of the present invention contains an anti-inflammatory agent which is a medicinal component. As the anti-inflammatory agent, an anti-inflammatory agent known in the oral composition field can be blended. Among them, non-steroidal anti-inflammatory agents can be mentioned as preferable ones. For example, acidic non-steroidal anti-inflammatory agents such as ibuprofen, indomethacin, aspirin, basic non-steroidal anti-inflammatory agents such as tiaramid, thymolidine, anti-inflammatory enzyme agents such as lysozyme chloride, semi-alkaline proteinase, trypsin, ε-aminocaproic acid, Specific examples include anti-plasmin agents such as tranexamic acid. In particular, in the case of a dentifrice composition, an antiplasmin agent is suitable from the viewpoint of storage stability and the like. The compounding amount of the anti-inflammatory agent is appropriately determined depending on the preparation, but is usually 0.01 to 0.1% in the anti-plasmin agent-containing periodontal disease preventing dentifrice.
[0011]
Anionic surfactants, organic shall well structure shown was by anionically dissociating during anion group is oral composition, and more preferably sulfuric acid ester salts, obtained particularly excellent effect in sodium lauryl sulfate . The blending amount of sodium lauryl sulfate is also appropriately determined depending on the preparation, but it is usually 0.1 to 2.5%, particularly 0.5 to 2.0% for periodontal disease prevention dentifrice.
[0012]
Cationic surfactants, can be adapted to oral compositions, the long-chain alkyl short chain trialkyl ammonium salts, long chain dialkyl short dialkyl ammonium salts, alkyl pyridinium salts, benzyl long chain alkyl short chain dialkyl ammonium salts and derivatives thereof Can be mentioned. Examples of such cationic surfactants include lauryltrimethylammonium chloride, myristyltrimethylammonium chloride, palmityltrimethylammonium chloride, distearyldimethylammonium chloride, stearyltrimethylammonium chloride, myristylpyridinium chloride, cetylpyridinium chloride, stearylpyridinium chloride, and the like. Examples of the benzyl long-chain alkyl short-chain dialkylammonium salt and derivatives thereof include benzalkonium chloride and benzethonium chloride. Moreover, the cleaning purification effect with respect to bacteria can also be aimed at by using together those which have a bactericidal effect out of these cationic surfactants.
[0013]
The compounding quantity of the cationic surfactant with respect to sodium lauryl sulfate is 0.2 to 10%. Preferably it is 0.5 to 5%, more preferably 0.6 to 1.3%. If it is less than 0.2%, a sufficient cleaning effect cannot be obtained, and if it exceeds 10%, the cleaning power is reduced.
[0014]
Any polyacrylate may be used as long as it is usually used in oral compositions. The salt is particularly preferably a sodium salt, and the viscosity (0.5% by weight, 25 ° C.) is 500 to 1,500 Pa · S. Examples of such sodium polyacrylate include Rheojic 250H manufactured by Nippon Pure Chemical Co., Ltd.
[0015]
The oral composition of the present invention can contain various other additives as optional components in addition to the essential components. For example, abrasives, thickeners, binders, surfactants, sweeteners, preservatives, active ingredients, pigments, fragrances, and the like can be blended, and these ingredients can be mixed with water for production. Hereinafter, arbitrary components will be described.
[0016]
As the abrasive, it is particularly preferable to use a silica-based abrasive that does not elute calcium ions, and precipitated silica, silica gel, aluminosilicate, zirconosilicate, and the like can be used. In addition to the silica-based abrasive, one or more of the following can be used in combination. That is, dibasic calcium phosphate dihydrate, dibasic calcium phosphate anhydrate, calcium pyrophosphate, aluminum hydroxide, alumina, titanium dioxide, polymethyl methacrylate, insoluble calcium metaphosphate, light calcium carbonate, heavy calcium carbonate, magnesium carbonate 3rd magnesium phosphate, zeolite, zirconium silicate, 3rd calcium phosphate, hydroxyapatite, fluoroapatite, calcium deficient apatite, 3rd calcium phosphate, 4th calcium phosphate, 8th calcium phosphate, synthetic resin-based abrasive and the like. Moreover, in the system where a large amount of calcium ions is expected to be eluted in these abrasive blends, the cleaning power tends to decrease. Presumably, calcium ions act as counter ions for the anionic surfactant, thereby inhibiting complex salt formation with the cationic surfactant.
[0017]
As the thickener, one or more of glycerin, sorbit, propylene glycol, polyethylene glycol having a molecular weight of 200 to 6,000, ethylene glycol, reduced starch saccharified product and the like can be used.
[0018]
As a binder, in addition to polyacrylate which is an essential component, xanthan gum, sodium alginate, propylene glycol ester of alginate, carboxymethylcellulose, polyvinyl alcohol, hydroxyethylcellulose, carbopol, guar gum, gelatin, avicel, montmorillonite, kaolin, Examples thereof include inorganic binders such as bentonite.
[0019]
The surfactant preferably includes sodium lauryl sulfate and a cationic surfactant, which are constituent requirements, and is substantially free of a nonionic surfactant. However, polyoxyethylene alkyl ether, sucrose fatty acid ester, alkyl Nonionic surfactants such as roll amide, alkylglycoside, polyoxyethylene sorbitan monostearate, polyoxyethylene polyoxypropylene glycol, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, decaglyceryl laurate, 2-alkyl-N-carboxymethyl- N-Hydroxyethyl imidazolinium betaine, an amino acid type amphoteric surfactant and the like can be added at a level that does not impair the effects of the present invention.
[0020]
As sweeteners, saccharin sodium, aspartame, stevioside, stevia extract, paramethoxycinnamic aldehyde, neohesperidyl dihydrochalcone, perilartine and the like, as preservatives, parabens such as butylparaben and ethylparaben, paraoxybenzoate, Examples thereof include sodium benzoate.
[0021]
Various active ingredients include: fluorides such as sodium fluoride, potassium fluoride, stannous fluoride, strontium fluoride, sodium monofluorophosphate, and water-soluble phosphate compounds such as orthophosphoric acid potassium salt and sodium salt. , Chelating phosphates such as allantoinchlorohydroxyaluminum, hinokitiol, ascorbic acid, sodium chloride, d1-tocopherol acetate, dihydrocholesterol, α-bisabolol, chlorhexidine salts, azulene, glycyrrhetin, glycyrrhetinic acid, copper chlorophyllin sodium, chlorophyll, glycerophosphate Compounds, copper compounds such as copper gluconate, aluminum lactate, strontium chloride, potassium nitrate, berberine, hydroxamic acid and its derivatives, sodium tripolyphosphate, zeolite, Toxiethylene, maleic anhydride copolymer, polyvinyl pyrrolidone, epidihydrocholesterin, sodium chloride, dihydrocholesterol, trichlorocarbanilide, zinc citrate, sweet cherry extract, buckwheat extract, camille, clove, rosemary, ugong, safflower And extracts such as dextranase and mutanase.
[0022]
Perfumes are peppermint oil, spearmint oil, anise oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamom oil, coriander oil, mandarin oil, lime Oil, lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camomil oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, iris concrete, absolute peppermint Fragrances, natural roses such as absolute rose, orange flower, etc., and fragrances processed by these natural fragrances (front reservoir cut, rear reservoir cut, fractional distillation, liquid-liquid extraction, essence, powder fragrance, etc.), and menthol , Carvone, Anethole, Cineol, Methyl salicylate , Synamic aldehyde, eugenol, 3-1-menthoxypropane-1.2-diol, thymol, linalool, linalyl acetate, limonene, menthone, menthyl acetate, N-substituted-paramentane-3-carboxamide, pinene, octylaldehyde , Citral, pulegone, carbyl acetate, anisaldehyde, ethyl acetate, ethyl butyrate, allyl cyclohexane propionate, methyl anthranilate, ethyl methyl phenyl glycidate, vanillin, undecalactone, hexanal, ethyl alcohol, propyl alcohol, Butanol, isoamyl alcohol, hexenol, dimethyl sulfide, cycloten, furfural, trimethylpyrazine, ethyl lactate, methyl lactate Oral compositions such as single flavors such as ethyl thioacetate, and strawberry flavor, apple flavor, banana flavor, pineapple flavor, grape flavor, mango flavor, butter flavor, milk flavor, fruit mix flavor, tropical fruit flavor, etc. The well-known fragrance | flavor raw material used for a thing can be used, It is not limited to the fragrance | flavor of an Example. Moreover, although a compounding quantity is not specifically limited, It is preferable to use said fragrance | flavor raw material 0.000001 to 1% in a formulation composition. Moreover, as a fragrance | flavor for fragrance | flavor using the said fragrance | flavor raw material, it is preferable to use 0.1 to 2.0% in a formulation composition.
[0023]
Examples of the colorant include Blue No. 1, Responsible Color No. 4, Green No. 3, and the like. In addition, the compounding quantity of these components can be made into a normal quantity in the range which does not prevent the effect of this invention.
[0024]
[Action]
Although the mechanism for improving the cleaning power of the present invention is not clear, the interaction between sodium lauryl sulfate and the cationic surfactant caused a decrease in the critical micelle concentration (cmc) of the system, which worked to improve the solubilizing ability and the like. It is thought that. As a means for lowering the cmc, a nonionic surfactant can be blended. However, when a nonionic surfactant is blended, the foaming ability is lowered and the active ingredient can be quickly spread throughout the oral cavity. It can be difficult. Further, it is presumed that the chelating effect by sodium polyacrylate, which is a polyvalent carboxylic acid, also contributes.
[0025]
Examples of compositions close to the oral composition of the present invention include oral compositions containing sodium lauryl sulfate, a cationic bactericide, and a polyacrylate, such as JP-A-8-119841 and JP-A-8-217653. There is no knowledge on improving cleaning power, but there is no description of the concept of improving bioavailability of active ingredients between the gaps, and there is no combination with anti-inflammatory agents.
[0026]
【The invention's effect】
The composition for oral cavity of the present invention has a high cleaning effect against narrow gaps in the oral cavity. As a result, the anti-inflammatory agent reaches the affected area without being disturbed, and effectively prevents and inhibits the occurrence of periodontal disease.
[0027]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, although an experiment example and an Example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to a following example.
[0028]
[Examples 1 to 5, Comparative Examples 1 and 2]
In the experiment, a composition for oral cavity shown in Table 1 (the composition is%) was prepared, and then diluted 10-fold with artificial saliva (50 mM KCl, 1 mM KH ₂ PO ₄ , 1 mM CaCl ₂ , 0.1 mM MgCl ₂ ). The supernatant was used as a sample. As an interstitial dirt removal test method, 2 mL of ethanol in which 0.002 g of an oil-soluble dye (oil yellow OB) is dissolved in 1.5 g of hydroxyapatite beads (particle size: 100 μ, manufactured by Asahi Optical Co., Ltd.) is added and dried while stirring with an evaporator. A 5 mm diameter column is filled with the soil model prepared by the above, 5 mL of the sample is poured into this column, the absorbance (450 nm) of the eluted solution is measured, and the amount of the dye dissolved by the sample is determined by the gap cleaning ability. As evaluated.
[0029]
[Table 1]

[0030]
From the results in Table 1, it was found that all of the dentifrice compositions of Examples 1 to 5 which are the products of the present invention have an excellent cleaning effect in terms of interfacial science.
[0031]
Hereinafter, the present invention products of Examples 6 to 12 were prepared and confirmed to have an excellent cleaning effect.
[0032]

[0033]

[0034]

[0035]

[0036]

[0037]

Claims

An oral composition containing an antiplasmin agent, 0.1 to 2.5% by mass of sodium lauryl sulfate, a long-chain alkyl short-chain trialkylammonium salt, a long-chain dialkyl short-chain dialkylammonium salt, alkylpyridinium salts, benzyl long chain alkyl short-chain cationic surfactant selected from a dialkyl ammonium salt and a derivative thereof, and 0.2 to 10% by weight relative to the amount of the sodium lauryl sulfate, polyacrylate The composition for oral cavity characterized by mix | blending 0.3-0.8 mass% of the whole composition.

Furthermore, the composition for oral cavity of Claim 1 which mix | blended the silica type abrasive | polishing agent.

The composition for oral cavity of Claim 1 or 2 which does not contain a nonionic surfactant substantially.