JP4674980B2

JP4674980B2 - Alcohol-free liquid oral composition

Info

Publication number: JP4674980B2
Application number: JP2001050116A
Authority: JP
Inventors: 徹齋藤
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 2001-02-26
Filing date: 2001-02-26
Publication date: 2011-04-20
Anticipated expiration: 2021-02-26
Also published as: JP2002255771A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制したアルコール無配合液体口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
虫歯や歯周炎の原因である歯垢(プラーク)の除去や付着予防（プラークコントロール）は、口腔衛生において重要である。従来、プラーク細菌を殺菌する目的でカチオン系抗菌剤を配合した口腔用組成物が提案されている。しかし、カチオン系殺菌剤を長期間使用すると、歯牙が着色するという問題がある。
【０００３】
カチオン系殺菌剤の使用による歯牙着色の問題を解決するため、例えば、ＷＯ-９３１６６８１には、カチオン性殺菌剤とポリビニルピロリドンとを併用してなる口腔用組成物によって、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制するとこが記載されている。しかし、ポリビニルピロリドンは製剤系での安定性が悪く、長期保存により製剤の変色が起こるという問題がある。また、特開昭５７-１８８５１０号公報には、第4級アンモニウム化合物とテトラアルカリ金属のピロリン酸塩を特定のｐＨに調整することにより、第４級アンモニウム化合物由来の歯牙着色を減少させることが記載されている。しかし、テトラアルカリ金属のピロリン酸塩は味が悪いという問題がある。すなわち上記のいずれの場合でも、その効果は十分であるとはいえない。
【０００４】
ポリエチレングリコールは、主に分散剤や湿潤剤として製剤の安定化を目的として配合されている。例えば、特開昭５６−７７２２１号公報にはアニオン性活性剤を含有する透明の歯磨組成物中に、特定のポリエチレングリコ−ルを配合することで、低温下におけるアニオン性活性剤の析出を防止できることが記載されている。また、特開平０３−１０９３１５号公報には、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロツクコポリマ−系界面活性剤で構成される水性ゲルに、塩化セチルピリジニウムおよび特定量のポリエチレングリコ−ルで配合することにより塩化セチルピリジニウムを安定に配合し、良好な性状を有する歯磨組成物について記載されている。さらに、特表平０９−５１０１９２号公報には、キサンタンガム等の沈澱防止剤により安定に懸濁された、粒状シリカ研磨剤と、ソルビト−ル及び特定分子量のポリエチレングリコ−ルを含む湿潤剤系とからなる液体歯磨剤は、歯の浄化性に優れていることが記載されている。これらはいずれもカチオン系殺菌剤による歯牙着色の抑制については言及されていない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
すなわち、本発明はカチオン系殺菌剤による歯牙着色を抑制した１価アルコール無配合液体口腔用組成物を提供するものである。
【０００６】
【問題点を解決するための手段】
本発明者らはかかる事情に鑑み鋭意検討をかさねた結果、カチオン系殺菌剤にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびポリエチレングリコールを配合したアルコール無配合の液体口腔用組成物は、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制することを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
【発明の実施の形態】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物で用いるカチオン系殺菌剤は、特に限定されるものではないが、塩化セチルピリジニウムまたはクロルヘキシジン塩類が好ましい。その配合量は、組成物全量に対して０．０１〜０．１重量％であり、０．０１重量％より少ないと、充分な殺菌効果が発揮されず、０．１重量％より多いと、苦味の問題が起こることがある。
【０００８】
本発明の１価アルコール無配合液体口腔用組成物で用いるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、特に限定されるものではないが、そのエチレンオキサイドの付加モル数が１０〜１００モルが好ましく、特に４０〜６０モルが好ましい。またその配合量は、組成物全量に対して０．０１〜５重量％が好ましく、０．１〜１重量％が特に好ましい。０．０１重量％より少ないと、充分な可溶化力が得られない場合があり、５重量％より多いと、ミセル中へのカチオン系殺菌剤の取り込みによる殺菌活性の低下が生じる恐れがある。
【０００９】
本発明のポリエチレングリコールは、その平均分子量が２００〜８００が好ましく、その配合量は、カチオン性殺菌剤の配合量に対しての配合量比が、１：３０〜１：１００が好ましく、且つ、組成物全量に対し１〜５重量％が好ましい。１重量％より少ないと歯牙着色の抑制が不十分で、５重量％より多いと苦味の問題が生じる。
【００１０】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は、液体歯磨、マウスウォシュ、リンス、低粘度ジェルなどの形態で提供できる。ここでいうアルコール無配合液体口腔用組成物とは１価アルコール無配合液体口腔用組成物、特にエタノール無配合無配合液体口腔用組成物であることを示す。
【００１１】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は前記の成分に加えて、さらに組成物の形態に応じた以下のような適当な成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【００１２】
例えば、界面活性剤として、ノニオン界面活性剤または両性界面活性剤から選べられる。例えば、ノニオン界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン付加係数が８〜１０、アルキル基の炭素数が１３〜１５であるポリオキシエチレンアルキルエーテル系またはポリオキシエチレン付加係数が１０〜１８、アルキル基の炭素数が９であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル系ノニオン界面活性剤などが挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、Ｎーラウリルジアミノエチルグリシン、ＮーミリスチルジエチルグリシンなどのＮーアルキルジアミノエチルグリシン、ＮーアルキルーNーカルボキシメチルアンモニウムベタイン、２−アルキル−１ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムがあげられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜３０重量%、好ましくは０．１〜５重量％である。
【００１３】
香味剤として、メントール、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油などの香料を、単独または２種以上を組み合わせて組成物全量に対して０.１〜重量％、好ましくは０.５〜５重量％程度の割合で配合することができる。
【００１４】
また、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤を、組成物全量に対して０.０１〜１重量％、好ましくは０.０５〜０.５重量％の割合で配合することができる。
【００１５】
本発明の口腔用組成物においては、使用感を損なわない程度の粘性を持たせるために、カチオン化ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、カラギーナンなどのガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤なとの１種又は２種以上が配合され得る。これらの配合量は通常０.１重量％以下である。
【００１６】
さらに、湿潤剤として、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３―ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなどを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。配合量は、通常、組成物全量に対して３〜７０重量％である
【００１７】
なお、本発明の口腔用組成物には、カチオン性殺菌剤以外の薬効成分として、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンＥ類、ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などのフッ化物、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１８】
【実施例】
以下の実施例により本発明をさらに詳細するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。実施例中、［％］は特に断らない限り［重量％］である。
以下に評価方法を示す。
１．歯牙着色評価試験
アクリル板（１０ｍｍ×３０ｍｍ×５ｍｍ）を０．３％牛血清アルブミンに２分間漬す。そのアクリル板を蒸留水に３０秒間浸漬して洗浄後、試験サンプルに２分間漬す。蒸留水に３０秒間浸漬して洗浄後、紅茶（１０ｇ/１０００ｍｌ沸騰水で抽出し、２分後にガーゼに通して葉を取り除いたもの）に６０分間漬す。蒸留水に３０秒間浸漬して洗浄後、自然乾燥する。上記の操作を１０回繰り返し、アクリル板表面の着色を、測定波長３９５ｎｍで吸光度を測定する。
【００１９】
２．評価基準：
吸光度に応じて下記の通りに評した。

評価基準の数値が大きいほど歯牙着色抑制効果が高いことを示す。結果を表１に示す。
【００２０】
【表１】

【００２１】
表１の結果により、平均分子量２００〜８００のポリエチレングリコールを１．０％〜５．０％配合した実施例１〜３の試験サンプルは、ポリエチレングリコールを無配合の比較例１、または平均分子量１０００のポリエチレングリコールを配合した比較例２及び３の試験サンプルに比べて、歯牙着色抑制効果が極めて優れていることが明らかである。さらに比較例４の試験サンプルのようにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を無配合の場合、実施例１、４の試験サンプルのような効果が見られないことが分かった。
【００２２】
実施例５
以下の処方により、常法に従い、マウスウォッシュを製造した。

得られたマウスウォッシュについては、上記の歯牙着色評価試験法で評価したところ、優れた抑制効果を示した。
【００２３】
実施例６
以下の処方により、常法に従い、液体歯磨剤を製造した。

得られた液体歯磨剤については、上記の歯牙着色評価試験法で評価したところ、優れた抑制効果を示した。
【００２４】
実施例７
以下の処方により、常法に従い、低粘度ジェルを製造した。

得られた低粘度ジェルについては、上記の歯牙着色評価試験法で評価したところ、優れた抑制効果を示した。
【００２５】
【発明の効果】
カチオン系殺菌剤にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびポリエチレングリコールを配合する本発明によれば、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制するアルコール無配合の液体口腔用組成物が提供できる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an alcohol-free liquid oral composition in which coloring of teeth by a cationic fungicide is suppressed.
[0002]
[Prior art]
Removal of plaque (plaque) and prevention of adhesion (plaque control), which are the cause of dental caries and periodontitis, are important in oral hygiene. Conventionally, oral compositions containing a cationic antibacterial agent for the purpose of sterilizing plaque bacteria have been proposed. However, when a cationic disinfectant is used for a long time, there is a problem that teeth are colored.
[0003]
In order to solve the problem of tooth coloring due to the use of a cationic fungicide, for example, WO-9316681 discloses that an oral composition comprising a combination of a cationic fungicide and polyvinyl pyrrolidone, It is described that coloring is suppressed. However, polyvinylpyrrolidone has a problem that the stability in the preparation system is poor, and the discoloration of the preparation occurs due to long-term storage. JP-A-57-188510 discloses that quaternary ammonium compounds and tetraalkali metal pyrophosphates can be adjusted to a specific pH to reduce tooth coloring derived from quaternary ammonium compounds. Are listed. However, the tetraalkali metal pyrophosphate has a problem of poor taste. That is, in any of the above cases, the effect is not sufficient.
[0004]
Polyethylene glycol is blended mainly as a dispersant or wetting agent for the purpose of stabilizing the preparation. For example, Japanese Patent Application Laid-Open No. 56-77221 prevents precipitation of an anionic active agent at a low temperature by blending a specific polyethylene glycol in a transparent dentifrice composition containing an anionic active agent. It describes what you can do. Japanese Patent Application Laid-Open No. 03-109315 discloses that an aqueous gel composed of a polyoxyethylene / polyoxypropylene blockcopolymer surfactant is blended with cetylpyridinium chloride and a specific amount of polyethylene glycol. A dentifrice composition having a good formulation and a stable formulation of cetylpyridinium chloride is described. Further, JP-A-09-510192 discloses a granular silica abrasive, which is stably suspended by a precipitation inhibitor such as xanthan gum, and a wetting agent system containing sorbitol and polyethylene glycol having a specific molecular weight. It is described that the liquid dentifrice which consists of is excellent in the cleansing property of teeth. None of these mentions the suppression of tooth coloring by cationic fungicides.
[0005]
[Problems to be solved by the invention]
That is, the present invention provides a monovalent alcohol-free liquid oral composition in which tooth coloring by a cationic fungicide is suppressed.
[0006]
[Means for solving problems]
As a result of intensive studies in view of such circumstances, the present inventors have found that a liquid oral composition containing no polyoxyethylene hydrogenated castor oil and polyethylene glycol in a cationic bactericidal agent is a tooth based on a cationic bactericidal agent. As a result, the present inventors have completed the present invention.
[0007]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The cationic germicide used in the alcohol-free liquid oral composition of the present invention is not particularly limited, but cetylpyridinium chloride or chlorhexidine salts are preferred. The blending amount is 0.01 to 0.1% by weight with respect to the total amount of the composition, and if less than 0.01% by weight, a sufficient bactericidal effect is not exhibited, and if more than 0.1% by weight, Bitterness problems can occur.
[0008]
The polyoxyethylene hydrogenated castor oil used in the monohydric alcohol-free liquid oral composition of the present invention is not particularly limited, but the number of moles of ethylene oxide added is preferably 10 to 100 moles, particularly 40 to 40 moles. 60 moles are preferred. The blending amount is preferably 0.01 to 5% by weight, particularly preferably 0.1 to 1% by weight, based on the total amount of the composition. If the amount is less than 0.01% by weight, sufficient solubilizing power may not be obtained. If the amount is more than 5% by weight, the bactericidal activity may be lowered due to the incorporation of the cationic bactericidal agent into the micelle.
[0009]
The polyethylene glycol of the present invention preferably has an average molecular weight of 200 to 800, and the blending amount thereof is preferably 1:30 to 1: 100 in the blending ratio with respect to the blending amount of the cationic fungicide. The amount is preferably 1 to 5% by weight based on the total amount of the composition. If the amount is less than 1% by weight, suppression of tooth coloring is insufficient, and if it is more than 5% by weight, a problem of bitterness occurs.
[0010]
The alcohol-free liquid oral composition of the present invention can be provided in the form of liquid dentifrice, mouthwash, rinse, low viscosity gel and the like. The alcohol-free liquid oral composition here means a monohydric alcohol-free liquid oral composition, particularly an ethanol-free liquid-free oral composition.
[0011]
In addition to the above-mentioned components, the alcohol-free liquid oral composition of the present invention can further contain the following suitable components according to the form of the composition as long as the effects of the present invention are not impaired.
[0012]
For example, the surfactant can be selected from a nonionic surfactant or an amphoteric surfactant. For example, nonionic surfactants include sugar fatty acid esters such as sucrose fatty acid ester, maltose fatty acid ester, and lactose fatty acid ester, fatty acid alkanolamides, sorbitan fatty acid ester, fatty acid monoglyceride, polyoxyethylene addition coefficient of 8 to 10, alkyl group Examples include polyoxyethylene alkyl ether type having 13 to 15 carbon atoms or polyoxyethylene alkyl phenyl ether type nonionic surfactant having a polyoxyethylene addition coefficient of 10 to 18 and an alkyl group having 9 carbon atoms. . Examples of zwitterionic surfactants include N-alkyldiaminoethylglycine such as N-lauryldiaminoethylglycine and N-myristyldiethylglycine, N-alkyl-N-carboxymethylammonium betaine, and 2-alkyl-1hydroxyethylimidazoline betaine sodium. It is done. These surfactants can be blended alone or in combination of two or more. The blending amount is usually 0.01 to 30% by weight, preferably 0.1 to 5% by weight, based on the total amount of the composition.
[0013]
As a flavoring agent, menthol, carboxylic acid, anethole, eugenol, methyl salicylate, limonene, osimene, n-decyl alcohol, citronell, α-terpineol, methyl acetate, citronenyl acetate, methyl eugenol, cineol, linalool, ethyl linalool , Thymol, spearmint oil, peppermint oil, lemon oil, orange oil, sage oil, rosemary oil, cinnamon oil, perilla oil, winter green oil, clove oil, eucalyptus oil, pimento oil, etc. A combination of the above can be blended at a ratio of 0.1 to 5% by weight, preferably about 0.5 to 5% by weight, based on the total amount of the composition.
[0014]
In addition, sweeteners such as sodium saccharin, acesulfame potassium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, perilartin, thaumatin, asparatylphenylalanyl methyl ester, and ρ-methoxycinnamic aldehyde are added to the total amount of the composition. It can be blended at a ratio of 0.01 to 1% by weight, preferably 0.05 to 0.5% by weight.
[0015]
In the oral composition of the present invention, cationized hydroxyethyl cellulose, alkali metal alginate such as sodium alginate, propylene glycol alginate, xanthan gum, tragacanth gum, karaya gum, arabic gum, One or more types of gums such as carrageenan, synthetic binders such as polyvinyl alcohol, sodium polyacrylate, carboxyvinyl polymer, polyvinylpyrrolidone, and inorganic binders such as silica gel, aluminum silica gel, bee gum, and laponite. Can be formulated. These amounts are usually 0.1% by weight or less.
[0016]
Furthermore, as a wetting agent, sorbit, glycerin, ethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, polypropylene glycol, xylit, maltite, lactit and the like can be used alone or in combination of two or more. The amount is usually 3 to 70% by weight based on the total amount of the composition.
The oral composition of the present invention has amphoteric properties such as vitamin E such as dl-α-tocopherol acetate, tocopherol succinate, or tocopherol nicotinate, and dodecyldiaminoethylglycine as a medicinal component other than the cationic fungicide. Bactericides, nonionic fungicides such as triclosan and isopropylmethylphenol, enzymes such as dextranase, amylase, protease, mutanase, lysozyme, lytic enzyme (lytechenzyme), sodium monofluorophosphate, potassium monofluorophosphate, etc. Alkali metal monofluorophosphate, fluorides such as sodium fluoride and stannous fluoride, tranexamic acid and epsilon aminocaproic acid, aluminum chlorohydroxyl allantoin, dihydrocholesterol, glycyl Chin salts, glycyrrhetinic acid, glycerophosphate, chlorophyll, sodium chloride, Karopeputaido, a water-soluble inorganic phosphoric acid compounds may be formulated alone or in combination of two or more.
[0018]
【Example】
The present invention will be described in further detail by the following examples, but the present invention is not limited to these examples. In Examples, [%] is [% by weight] unless otherwise specified.
The evaluation method is shown below.
1. Tooth coloring evaluation test An acrylic board (10 mm × 30 mm × 5 mm) is immersed in 0.3% bovine serum albumin for 2 minutes. The acrylic plate is immersed in distilled water for 30 seconds, washed, and then immersed in a test sample for 2 minutes. Soaked in distilled water for 30 seconds, washed, and then dipped in black tea (extracted with 10 g / 1000 ml boiling water, passed through gauze after 2 minutes to remove leaves) for 60 minutes. Immerse in distilled water for 30 seconds, wash, and dry naturally. The above operation is repeated 10 times, and the absorbance of the coloring of the acrylic plate surface is measured at a measurement wavelength of 395 nm.
[0019]
2. Evaluation criteria:
It was evaluated as follows according to the absorbance.

It shows that tooth coloring suppression effect is so high that the numerical value of evaluation criteria is large. The results are shown in Table 1.
[0020]
[Table 1]

[0021]
According to the results of Table 1, the test samples of Examples 1 to 3 in which polyethylene glycol having an average molecular weight of 200 to 800 was blended in an amount of 1.0% to 5.0% were compared with Comparative Example 1 in which no polyethylene glycol was blended, or an average molecular weight of 1000. As compared with the test samples of Comparative Examples 2 and 3 containing the polyethylene glycol, it is clear that the tooth coloring suppression effect is extremely excellent. Furthermore, when polyoxyethylene hydrogenated castor oil was not blended as in the test sample of Comparative Example 4, it was found that the effects as in the test samples of Examples 1 and 4 were not observed.
[0022]
Example 5
A mouthwash was produced in accordance with the following formulation according to a conventional method.

About the obtained mouthwash, when it evaluated by said tooth coloring evaluation test method, the outstanding inhibitory effect was shown.
[0023]
Example 6
A liquid dentifrice was produced according to a conventional method according to the following formulation.

About the obtained liquid dentifrice, when it evaluated by said tooth coloring evaluation test method, the outstanding inhibitory effect was shown.
[0024]
Example 7
A low-viscosity gel was produced by the following formulation according to a conventional method.

About the obtained low-viscosity gel, when it evaluated by said tooth coloring evaluation test method, the outstanding inhibitory effect was shown.
[0025]
【The invention's effect】
According to the present invention in which polyoxyethylene hydrogenated castor oil and polyethylene glycol are blended with a cationic fungicide, an alcohol-free liquid oral composition that suppresses coloring of teeth by the cationic fungicide can be provided.

Claims

(a) as a cationic fungicide, any one of cetylpyridinium chloride or chlorhexidine hydrochloride (b) polyoxyethylene (60EO) hydrogenated castor oil, (c) polyethylene glycol having an average molecular weight of 200 to 800, and The blending amount of (a) is 0.01 to 0.1 wt%, the blending amount of (c) is 1 to 5 wt%, and the blending ratio of (a) and (c) is 1:30 to 1 : Ethanol-free liquid oral composition characterized by being 100.

The ethanol-free liquid oral composition according to claim 1, which is any one of liquid dentifrice, mouthwash, rinse, and low viscosity gel.