JP3175053B2 - 2および3成分殺菌性混合物 - Google Patents

2および3成分殺菌性混合物

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JP3175053B2
JP3175053B2 JP50408896A JP50408896A JP3175053B2 JP 3175053 B2 JP3175053 B2 JP 3175053B2 JP 50408896 A JP50408896 A JP 50408896A JP 50408896 A JP50408896 A JP 50408896A JP 3175053 B2 JP3175053 B2 JP 3175053B2
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ソッツィ,ディーノ
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ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト
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    • A01N37/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/44Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a nitrogen atom attached to the same carbon skeleton by a single or double bond, this nitrogen atom not being a member of a derivative or of a thio analogue of a carboxylic group, e.g. amino-carboxylic acids
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は70重量%より多いR−エナンチオマー含量を
もつメタラキシルをベースとする殺菌性(fungicidal)
の2および3成分混合物、および卵菌類(Oomycetes)
の発生(infestation)を防除および予防することにお
けるそれらの使用に関する。このメタラキシル成分を有
効成分Iと呼ぶ。
以下の殺菌剤(fungicides)はこの混合物の第二の成
分IIとして使用できる: II A)マンゼブ(mancozeb) II B)クロロタロニル(chlorothalonil) II C)銅塩、例えばCuCO3、CuSO4、Cu(OH)・CuC
l2、特にCl(OH)2; II D)フォルペット(folpet); II E)フルアジナム(fluazinam)[=3−クロロ−N
−(3−クロロ−5−トリフルオロメチル−2−ピリジ
ル)−α,α,α−トリフルオロ−2,6−ジニトリル−
p−トルイジン];ならびに II F)シモキサニル(cymoxanil);これは単独でまた
は上述した成分II AないしII Eの一つとの混合物(3成
分混合物)のいずれかにおいて使用できる。
さらに特別には、本発明は85重量%より多くの、好ま
しくは92重量%より多くのR−エナンチオマー含量をも
ち、そして特にS−エナンチオマーを含まない純粋なR
−エナンチオマーを含む、メタラキシルを含む混合物に
関する。
で表されるメタラキシルは不斉C原子をもちおよび慣
用の方法(GB−P.1 500 581)においてエナンチオマー
に分割できる。1975年以来、殺菌作用の点でR−エナン
チオマーがS−エナンチオマーに対して非常に優れてお
りそして実際的に本来的な作用機作とみなされているこ
とが当業者によく知られている。市販のメタラキシルは
ラセミ体の形態で入手できる。マンゼブ、クロロタロニ
ル、銅製剤、フォルペット、フルアジナムまたはシモキ
サニルとメタラキシルセラミ体との混合物は同様に商業
的にまたはこれとは別に公知になっている。所望のR−
エナンチオマーを構成するセラミ体の半分に、分割する
ことを実質上必要とすることは従来では全くなかった。
全く驚いたことには、純粋なまたは70%より多くの形
態でのR−メタラキシルが、殺菌剤成分II AないしII F
との混合物において、ある場合ではラセミ体をベースと
する従来の公知の混合物の作用を10倍だけ超える相乗的
に増大した作用を達成することが今見いだされた。R−
エナンチオマーよりなるラセミ体の半分では約2また
は、せいぜい3の倍だけが予想されることが示される。
この完全に予想出来ない結果とともに、本発明は、技
術の著しい強化をなしそして環境保護の手段において植
物における卵菌類を防除するために使用される殺菌剤の
総量を減少させることの可能な方法を示す。
この2成分混合物I:IIに加えて、本発明はまた、部
位、例えば真菌が発生しまたは発生の恐れのある植物
を、任意の所望の順序でまたは同時に、a)成分Iおよ
びb)式IIで表される有効成分により処理することから
なる、真菌を防除する方法にも関する。
2つの有効成分の有利な混合比はI:II=10:1ないし1:
100、好ましくはI:II=5:1ないし1:30である。多くの場
合では、混合物は有効物質I:IIの混合比が1:1ないし1:2
0、例えば2:5、1:4、1:8または1:10である混合物が有利
である。
本発明による有効成分混合物I+IIは栽培植物の保護
に対し非常に有利な治療的、予防的および浸透性の殺菌
特性をもつ。本発明の有効成分混合物は、有益植物の種
々の作物の植物体または植物の部分(果実、花、葉、
茎、塊茎もしくは根)に発生する微生物を抑制または損
傷することができ、一方このような微生物に対して後に
成長した植物の部分もまた保護する。これはまた特にメ
タラキシルに対して減少した感受性を発達させた微生物
にも適用される。
式IおよびIIの有効成分混合物は一般に組成物の形態
で使用される。R−メタラキシル(式I)および式II)
で表される有効成分は、所望ならば製剤技術において慣
用的に使用される、他の担体、界面活性剤または他の施
用促進補助剤と一緒に、処理される地域または植物に同
時にまたは直ちに連続して施用できる。
適当な担体および補助剤は、固体または液体であって
よく、製剤技術において通常使用される物質、例えば天
然もしくは再生無機物質、溶剤、分散剤、湿展剤、粘着
付与剤、増粘剤、結合剤または肥料である。
有効成分IおよびIIのそれぞれの少なくとも1種から
なる有効成分混合物を施用する好ましい方法は、土壌よ
り上にある植物の部分、特に葉への施用である(茎葉散
布)。施用の頻繁および割合は病原菌の生物学的および
気候的生存条件に依存する。有効成分はしかしまた、液
体製剤を植物の作地に含浸させる場合、あるいは固体の
形態、例えば粒剤の形態でこの物質を土壌に物質を混入
する場合(土壌施用)、土壌により根系を介して植物に
浸透させることも可能である(浸透作用)。
本発明の有効成分はそのままでまたは製剤技術で慣用
的に使用される補助剤とともに使用され、従って公知の
方法で、例えば乳剤原液、塗布可能なペースト、直接噴
霧可能なまたは希釈可能な溶液、希釈乳剤、水和剤、粉
剤、粒剤または例えば、ポリマー物質によるカプセル化
剤に製剤化できる。組成物の性質と同様に施用の方法、
例えば噴霧、霧化、散粉、散水、塗布および注水が意図
する対象および使用環境に応じて選ばれる。有効成分混
合物の施用の有利な割合は1ヘクタール当たり有効成分
(a.i.)約50gないし1800gであり、好ましくは約100gな
いし1000g a.i./haである。R−メタラキシル(I)と
マンゼブ(II A)との混合物は100gないし120gの成分
I、および1600gの成分II Aの施用割合で有利に使用さ
れる。
製剤は、公知の方法により、例えば有効成分を溶媒、
固体担体および適当な場合には表面活性化合物(界面活
性剤)のような増量剤と均質に混合および/又は粉砕す
ることにより、製造される。
農薬組成物は式IおよびIIの有効成分を0.1ないし99
%、好ましくは0.1ないし95%、固体または液体補助剤
を99.9ないし1%、好ましくは99.9ないし5%、そして
界面活性剤を0ないし25%、好ましくは0.1ないし25%
を含むことができる。
市販される製品は好ましくは原液として製剤化される
が、最終使用者は通常、希釈製剤を使用するであろう。
適当な目的作物は、特に、ジャガイモ、ブドウ、ホッ
プ、トウモロコシ、サトウダイコン、タバコ、野菜(ト
マト、パプリカ、レタス等)およびまたバナナ、天然ゴ
ム植物ならびに芝地および鑑賞用植物である。ベト病に
かかる恐れのある他の植物は特にメタラキシルに関する
文献から公知になっている。
以下の実施例は本発明を説明するために示すが、ここ
で「有効成分」は特定の混合比におけるR−メタラキシ
ルと化合物IIの混合物を示す。
有効成分を補助剤と十分に混合し、混合物を適当なミ
ルで充分混合し、所望の濃度の懸濁液を得るために、水
で希釈できる水和剤を得る。
乳剤原液 有効成分 (I:II A,II B,II D又はII E=3:7) 10% オクチルフェノールポリエチレングリコールエーテル3
% (エチレンオキシド4−5モル) ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム 3% ヒマシ油ポリエチレングリコールエーテル 4% (エチレンオキシド35モル) シクロヘキサノン 30% キシレン混合物 50% 植物保護に使用され得るいかなる必要な濃度の乳剤
も、この原液を水で希釈することによって得られる。
押し出し粒剤 有効成分(I:II C=1:4) 15% リグノスルホン酸ナトリウム 2% カルボキシメチルセルロース 1% カオリン 82% 有効成分を混合し、補助剤と粉砕し、さらに水で湿ら
せる。混合物を押し出し、押出物を空気流で乾燥させ
る。
被覆粒剤 有効成分(I:II D=3:5) 8% ポリエチレングリコール(分子量200) 3% カオリン 89% 微細に粉砕した有効成分をポリエチレングリコールで
湿らせたカオリンに、ミキサー中で均一に施用する。こ
の方法で、非粉塵性の粉剤の被覆粒剤が得られる。
懸濁原液 有効成分(I:II F:II A=3:1:7) 44% プロピレングリコール 10% ノニルフェノールポリエチレングリコールエーテル6% (エチレンオキシド15モル) リグノスルホン酸ナトリウム 10% カルボキシメチルセルロース 1% シリコン油(75%水性乳剤形態) 1% 水 28% 微細に粉砕した有効成分を補助剤と均一に混合して、
水と希釈することによってあらゆる所望の希釈の懸濁液
が作られる懸濁原液が得られる。この希釈液は噴霧、注
水または含浸することにより生きている植物を処理しそ
してそれらを微生物の発生に対して保護することに使用
できる。
生物学的実施例 有効成分の組合せの殺菌作用が単独で施用される場合
の有効成分の作用の合計よりも大きい場合には、常に殺
菌剤は相乗作用を持つ。
与えられた有効成分の、例えば2つの殺菌剤の組合せ
に対する予想される作用EはいわゆるCOLBYの式に従
い、以下のように計算できる (COLBY,L.R.,“Caluculating synergistic and antago
nistic responses of herbicide combinations".,Weeds
15,pages 20−22,1967)(LIMPEL et al.,1062“Weeds
control by...certain combinations".Proc.NEWCL,Vo
l.16,pp.48−53): mg a.i./=1リットル当たりの有効成分のミリグラム
数またはその倍数 X=pmga.i./における殺菌剤Iによる作用% Y=qmga.i./における殺菌剤IIによる作用% E=p+qmga.i./施用割合における殺菌剤I+IIの
予想される作用(相加作用) 即ち、COLBYによれば: E=X+Y − X・Y/100 実際に得られた作用(O)が予想される作用より大き
い場合は、組成物の作用が優加法性である(superaddit
ive)、即ち相乗作用がある。
1)ブドウにおけるプラスモパラ・ヴィチコラ(Plasmo
para viticola)に対する作用 “Gutedel"変種の小さいブドウ植物を温室条件下栽培
ポット(直径=6cm)でそれぞれ栽培し、2葉期に乳剤
原液から製造された有効成分の混合物で噴霧する。以下
の有効成分の濃度はそれぞれ4つの植物に対して施用さ
れる。
メタラキシルラセミ体:2mgおよび6mg a.i./;R−メタ
ラキシル(100%):0.06mgおよび0.6mg a.i./ 葉に噴霧する直前に、これらの希釈液を脱塩水で製造
する。付近のメタラキシルのガス相の影響を排除するた
めに、すべての植物を透明なプラスチックフィルムによ
って互いに側面から隔離させそして20−22℃および約10
0%の湿度で1日間暗所で保持する。植物の葉の全ての
表面を、新しく調整した、メラトキシルに感受性のある
プラスモパラ・ヴィチコラの菌株の胞子嚢懸濁物(120
000/ml)で滴る時点まで一様に噴霧する。植物を20−22
℃および約100%の相対湿度で、16時間持続する人工日
光の下において7日間保持する。発生の評価を次に行
う。表は各々の場合において4つの並行する噴霧の平均
を示す。混合物の各々の場合における予想される作用は
COLBYに従って計算される。
ラセミ体のメタラキシルならびにR−メタラキシル
の、残りの成分マンゼブとの混合物における作用のレベ
マンゼブ2mgまたは6mgとの混合物におけるラセミ体のメ
タラキシル2mgの作用は、マンゼブ2mgまたは6mgとの混
合物におけるR−メタラキシル0.06mgに相当する。これ
は、ラセミ体のメタラキシルの代わりにR−エナンチオ
マーを使用する場合に作用が約30倍改良されることを示
す。
2)トマト植物におけるフィトフトラ(Phitophthora)
に対する作用 残留−保護作用 3週間の栽培期間の後、トマト植物を有効成分混合物
の乳剤原液から調整した噴霧混合物の一連の濃度のもの
を用いて噴霧する。処理した植物は48時間後に真菌の胞
子嚢の懸濁液で感染させる。90−100%相対湿度および2
0℃において4日間、感染された植物の保温後に真菌の
発生を評価する。
以下の結果が得られる。
3)ジャガイモ植物におけるフィトフトラに対する作用 残留−保護作用 3週間の栽培期間の後、2ないし3週齢のジャガイモ
植物(Bintje変種)を有効成分混合物の乳剤原液から調
整した噴霧混合物の一連の濃度のもので噴霧する。処理
した植物は24時間後に真菌の胞子嚢の懸濁液で感染させ
る。90−100%相対湿度および20℃において5日間、感
染された植物の保温後に真菌の発生を評価する。
以下の結果が得られる。
同様に著しく増加された作用が他の成分II B、II D、
II EおよびII Fとの混合物でまた達成される。
好ましい混合比(重量による量)は: R−メタラキシル(I):II A(マンゼブ)=1:1ないし
1:20 I:II B(クロロタロニル)=2:1ないし1:12 I:II C(銅調整物)5:1ないし1:30 I:II D(フォルペット)=3:1ないし1:10 I:II E(フルアジナム)=5:1ないし1:20 I:II F(シモキサニル)=6:1ないし1:6 I:II F:II A=1ないし7:1:4ないし10 I:II F:II D=1ないし7:1:2ないし8 他の卵菌類、特にペロノスポラレス(Peronosporale
s)、シュードペロノスポロ(Pseudoperonospora)、ア
ルブゴ・オシデンタリス(Albugo occidentalis)、フ
ィトフトラ(Phytophthora)種、ピシウム(Pythiu
m)、ブレミア(Bremia)および他の病原菌に対して、
R−メタラキシルによる作用のこれらの著しい増加が観
察される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A01N 47:04 43:40 37:34) (72)発明者 ソッツィ,ディーノ コロンビア国,デ.セ.,サンタフェ デ ボゴタ カージェ 113,ヌメロ 2−81 (56)参考文献 特開 昭50−140635(JP,A) 特開 昭59−2780(JP,A) 特開 平4−368305(JP,A) RESEARCH DISCLOSU RE November 1979,No. 187,p632−633,discl.No. 18745 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A01N 37/46 CA(STN) REGISTRY(STN)

Claims (21)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】メタラキシルをベースとする殺菌性2また
    は3−成分組成物であって、該メタラキシルの70重量%
    より多くがR−エナンチオマーであり(I)、そして該
    組成物が他の成分として: II A)マンゼブ、II B)クロロタロニル、II C)銅塩、
    II D)フォルペット、II E)フルアジナムまたはII F)
    シモキサニルを含み、II F)を使用する場合にII Aない
    しII Eから選択された第三の成分もまた存在し得る組成
    物。
  2. 【請求項2】I:IIの重量比が10:1ないし1:100である請
    求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】I:IIの重量比が5:1ないし1:30である請求
    項1に記載の組成物。
  4. 【請求項4】メタラキシルが85重量%より多いR−エナ
    ンチオマー含有をもつ請求項1に記載の組成物。
  5. 【請求項5】メタラキシルが92重量%より多いR−エナ
    ンチオマー含量をもつ請求項4に記載の組成物。
  6. 【請求項6】S−エナンチオマーを含まない純粋なR−
    メタラキシルを使用する請求項5に記載の組成物。
  7. 【請求項7】R−メタラキシルとの混合物の第二の成分
    としてマンゼブ(II A)を1:1ないし1:20の重量比で使
    用する請求項1に記載の組成物。
  8. 【請求項8】R−メタラキシルとの混合物の第二の成分
    としてクロロタロニル(II B)を2:1ないし1:12の重量
    比で使用する請求項1に記載の組成物。
  9. 【請求項9】R−メタラキシルとの混合物の第二の成分
    として殺菌性銅塩(II C)を5:1ないし1:30の重量比で
    使用する請求項1に記載の組成物。
  10. 【請求項10】前記銅塩が水酸化銅[Cu(OH)]であ
    る、請求項9に記載の組成物。
  11. 【請求項11】R−メタラキシルとの混合物の第二の成
    分としてフォルペット(II D)を3:1ないし1:10の重量
    比で使用する請求項1に記載の組成物。
  12. 【請求項12】R−メタラキシルとの混合物の第二の成
    分としてフルアジナム(II E)を5:1ないし1:20の重量
    比で使用する請求項1に記載の組成物。
  13. 【請求項13】R−メタラキシルとの混合物の第二の成
    分としてシモキサニル(II F)を6:1ないし1:6の重量比
    で使用する請求項1に記載の組成物。
  14. 【請求項14】R−メタラキシル(I)およびシモキサ
    ニル(II F)に加えて第三の成分としてマンゼブ(II
    A)をI:II F:II A=1ないし7:1:4ないし10の重量比で
    使用する請求項13に記載の組成物。
  15. 【請求項15】R−メタラキシル(I)およびシモキサ
    ニル(II F)に加えて第三の成分としてフォルペット
    (II D)をI:II F:II D=1ないし7:1:2ないし8の重量
    比で使用する請求項13に記載の組成物。
  16. 【請求項16】植物、植物の部分もしくはそれらの生育
    地における卵菌類の発生を防除および予防する方法であ
    って、70重量%より多くのR−エナンチオマー含量をも
    つメタラキシル、ならびにマンゼブ(II A)、クロロタ
    ロニル(II A)、銅塩(II C)、フォルペット(II
    D)、フルアジナム(II E)およびシモキサニル(II
    F)から選択される他の殺菌性成分を任意の所望の順序
    で、同時にまたは直ちに連続して施用することからなる
    方法。
  17. 【請求項17】シモキサニル(II F)が使用される場
    合、第三の成分としてII AないしII Eに挙げた成分の一
    つをさらに使用する、請求項16に記載の方法。
  18. 【請求項18】使用されるメタラキシルのR−エナンチ
    オマー含量が85重量%より多い、請求項16に記載の方
    法。
  19. 【請求項19】使用されるメタラキシルのR−エナンチ
    オマー含量が92重量%より多い、請求項18に記載の方
    法。
  20. 【請求項20】S−エナンチオマーを含まない純粋なR
    −メタラキシルをメタラキシル成分として使用する請求
    項19に記載の方法。
  21. 【請求項21】フィトフトラ種、プラスモパラ、ピシウ
    ム、シュードペロノスポラ、アルブゴ・オシデンタリス
    および/またはブレミアを防除する請求項16に記載の方
    法。
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