JP3135293B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JP3135293B2 JP03195983A JP19598391A JP3135293B2 JP 3135293 B2 JP3135293 B2 JP 3135293B2 JP 03195983 A JP03195983 A JP 03195983A JP 19598391 A JP19598391 A JP 19598391A JP 3135293 B2 JP3135293 B2 JP 3135293B2
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【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に係わり、
更に詳しくは高い皮膚細胞増殖効果を有する皮膚外用剤
に関する。本皮膚外用剤は、例えば、化粧水、クリー
ム、乳液、パック、頭皮用化粧料等の化粧品や、例え
ば、傷治療、消炎用軟膏等の医薬品に好適に適用され
る。
【0002】
【従来の技術】柴胡等の植物から抽出されるサイコサポ
ニンは、皮膚の創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚の
たるみやつや消失を防ぐ老化防止等の効果があり、医薬
品、化粧品等に配合されている。
【0003】また、抽出されたサイコサポニンを、サイ
コサポニンa、サイコサポニンb1、サイコサポニン
2、サイコサポニンc、サイコサポニンdに分離し、
各成分を単独で用いることにより、上記効果を高めた技
術も提案されている(特開昭61−7216号公報)。
【0004】しかるに、これらよりもより一層上記効果
を高めた皮膚外用剤が望まれている。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、皮膚の創傷
治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消失を
防ぐ老化防止等の効果が従来よりもより一層改善された
皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明の第1の要旨はサ
イコサポニンb1及びサイコサポニンb2の少なくとも1
種と糖とを含有することを特徴とする皮膚外用剤に存在
する。
【0007】第2の要旨は、第1の要旨において、サイ
コサポニンb1及びサイコサポニンb2の少なくとも1種
を0.0001〜20重量%含むことを特徴とする皮膚
外用剤に存在する。
【0008】第3の要旨は、第1または2の要旨におい
て、前記糖を0.01〜20重量%含むことを特徴と皮
膚外用剤に存在する。
【0009】以下に本発明の構成をを詳細に説明する。
【0010】本発明の皮膚外用剤においては、サイコサ
ポニンb1とサイコサポニンb2の少なくともどちらかが
配合される。配合量は、皮膚外用剤全量中0.0001
〜20重量%が好ましく、0.001〜10重量%がよ
り好ましい。0.001重量%以上で肌あれ改善効果は
一層向上する。また、10%重量以下では、べたつき感
がなくなり、刺激性がなくなる等の効果が生じる。
【0011】本発明の糖としては、例えば、単糖、オリ
ゴ糖あるいは多糖が用いられる。
【0012】単糖としては、例えば、D−グリセルアル
デヒド、ジヒドロキシアセトン等の三炭糖,D−エリト
ロース、D−エリトルロース、D−トレオース塔の四炭
糖、L−アラビノース、D−キシロース、L−リキソー
ス、D−アラビノース、D−リボース、D−リブロー
ス、D−キシルロース、L−キシルロース等の五炭糖、
D−グルコース、D−タロース、D−プシコース、D−
ガラクトース、D−フルクトース、L−ガラクトース、
L−ソルボース、D−マンノース、D−タガトース等の
六炭糖、アルドヘプトース、ヘプツロース等の七炭糖、
オクツロース等の八炭糖、2−デオキシ−D−デボー
ス、6−デオキシ−L−ガラクトース、6−デオキシ−
L−マンノース等のデオキシ糖、D−グルコサミン、D
−ガラクトサミン、シアル酸、アミノウロン酸、ムラミ
ン酸等のアミノ酸,D−グルクロン酸、D−マンヌロン
酸、L−グルロン酸、D−ガラクツロン酸、L−イズロ
ン酸等のウロン酸等があげられる。
【0013】オリゴ糖としては、例えば、しょ糖、ゲン
チアノース、ウンベリフェロース、ラクトース、プラン
テオース、イソリクノース類、α,α−トレハロース、
ラフィノース、リクノース類、ウンビリシン、スタキオ
ースベルバスコース類があげられる。
【0014】多糖としては、例えば、セルロース、クイ
ンスシード、コンドロイチン硫酸、デンプン、ガラクタ
ン、デルマタン硫酸、グリコーゲン、アラビアガム、ヘ
パラン硫酸、ヒアルロン酸、トラガントガム、ケラタン
硫酸、コンドロイチン、キサンタンガム、ムコイチン硫
酸、グアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカスト
ビンガム、サクシノグルカン、カロニン酸及びこれらの
塩があげられる。
【0015】本発明において、上記の糖の少なくとも1
種が配合される。これらの配合量は、皮膚外用剤全量中
0.01〜20重量%が好ましく、0.5〜15重量%
がより好ましい。0.5%以上で皮膚細胞増殖効果は一
層向上し、また15重量%以下で使用感がより一層向上
する。
【0016】以上述べたように、糖には、サイコサポニ
ンb1あるいはサイコサポニンb2の皮膚細胞増殖効果を
相乗的に促進する作用がある。すなわち、両者を共に配
合することにより、サイコサポニンの皮膚細胞増殖効
果、即ち肌あれ改善効果等は著しく向上する。
【0017】本発明の皮膚外用剤は、上記の必須成分に
加えて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医
薬品等に用いられる成分、例えば、水性成分、粉末成
分、油分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化
防止剤、香料、色剤及び薬剤等を配合することができ
る。
【0018】また、皮膚外用剤の剤型は任意であり、例
えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化
系、軟膏、分散液等の剤型をとることができる。
【0019】
【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する
が、本発明の技術範囲がこれら実施例に限定されるもの
でないことはいうまでもない。
【0020】まず、サイコサポニンb1及びb2の皮膚の
創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消
失を防ぐ老化防止等の効果及び使用感が糖を配合するこ
とにより、相乗的に改善されることを示すために、皮膚
細胞増殖促進効果、創傷治癒効果及び刺激性(溶血作
用)抑制効果について以下の試験を行った。
【0021】(皮膚細胞増殖促進作用)人皮膚組織を細
片し、細胞培養用シャーレの底面に付着させてDulbecc
o's MEM培養液(10%牛胎児血清含有)中で2週間培
養すると、シャーレの底面がほぼ全面に線維芽細胞で満
たされる。この線維芽細胞を0.1%トリプシン溶液で
処理して単一細胞とし、1000個細胞/mlの培養液
を作製した。この溶液をシャーレ当り1ml採取し、こ
れにDulbecco's MEM培養液と種々の濃度のサイコサポ
ニンb1を加え、または更に糖を加えて、CO2−インキ
ュベーター中で2週間培養した。その後、細胞固定して
染色した後、細胞のコロニー数を計測した。 結果を図
1に示す。図1の実線は、サイコサポニンb1だけを培
養液に加えたときの結果であり、また、破線(実施例)
は、更に糖として、L−アラビノースを100ppm添
加した場合の結果である。図の細胞増殖率は、サイコサ
ポニンb1を添加しない場合の細胞数を基準とし、それ
に対する比で表した。
【0022】図から明らかなように、糖を添加すること
により、細胞増殖率は大幅に向上した。サイコサポニン
2についても、同様の結果が得られた。
【0023】(創傷治癒効果)生後6週間のウイスター
系ラット5匹を1群とし、毛刈りの後試験に供した。ラ
ットはネンプタールにより麻酔後、正中線に沿って背部
皮膚を約2cm切開した、直ちに切開部をミツヘル縫合
し、サイコサポニンb1200mgを生理食塩水0.1
mlに溶解したもの、あるいはサイコサポニンb120
0mgとL−アラビノース50mgを生理食塩水0.1
mlに溶解したものを生理食塩水で1000分の1に希
釈した水溶液を1日1回2週間塗布した。2週間後に縫
合針を外し、断面1cmとなるように皮膚切片を作製し
た。この切片の切断張力を東洋測器株式会社製テンシロ
ンUTM−4を用いて測定した。
【0024】サイコサポニンb1だけの場合の平均張力
は470g/cmであったのに対し、糖を添加したもの
の平均張力は510g/cmとなり、糖を配合すること
によりサイコサポニンb1の創傷治癒効果が向上するこ
とがわかった。また、サイコサポニンb2に関しては、
平均張力505g/cmが得られた。
【0025】(刺激性抑制効果)人の血液から赤血球を
採取し、サイコサポニンb1あるいはサイコサポニンb1
とL−アラビノース500ppmをそれぞれ加えて1時
間放置し、溶血量を測定した。サイコサポニンb1濃度
と溶血率の関係について得られた結果を図2に示す。
【0026】図から明らかなように、糖L−アラビノー
スを添加することによりサイコサポニンb1の溶血作用
は高濃度まで抑制されることがわかった。
【0027】(実施例1及び比較例)表1に示した組成
の水相及びアルコール相をそれぞれ調製し、これらを混
合可溶化した後、ろ過して化粧水を作製した。
【0028】
【表1】 試料1〜5は本発明の実施例、試料6 は比較例であ
る。このうち、試料1は請求項2及び3を満たす実施
例、試料2及び3は請求項3を満たす実施例、試料4及
び5は請求項2を満たす実施例である。
【0029】肌荒れ改善効果 試料1〜6の化粧水を用い、人体パネルで肌荒れ改善効
果試験を行った。試験方法は以下の通りである。
【0030】女性健常人の顔面表面形態をミリスン樹脂
によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取り、顕微鏡
で観察する。皮紋の状態及び角層の剥離状態から表2の
基準に基づいて肌あれ状態1あるいは2と評価されたパ
ネル25名の顔面左右半々に実施例の試料1〜5と比較
例の試料6の化粧水を1日1回2週間塗布した。
【0031】2週間後、再び上記のレプリカ法で肌の状
態を観察し、表2の基準に従い肌の状態を評価した。そ
の結果を表3にまとめた。
【0032】
【表2】
【0033】
【表3】 べたつき及び刺激性 試料1〜6の化粧水の各々について、25名のテスター
が実際に塗布し、それぞれの使用感(べたつき性、刺激
性)について官能評価した。各々の試料について、べた
つき、刺激を感じた人数を表4に示した。
【0034】
【表4】 表3及び4が示すように、比較例の試料6に比べ本実
施例の化粧水はいずれも肌あれ改善効果が向上し、特
に、請求項2及び3を満たす試料1は、極めて良好な肌
荒れ改善効果と高い使用感を示した。
【0035】また、サイコサポニンb1含有量が0.0
001重量%より少ない試料2では刺激性はないもの
の、肌荒れ改善効果が試料1に比べ劣っていた。サイコ
サポニンb1含有量が20%を越える試料3は、良好な
肌荒れ改善効果を示したが、べたつき感が現れることが
分かった。L−アラビノース含有量が0.01%より少
ない試料4は、肌荒れ改善効果が試料1及び3に比べ劣
り、また、L−アラビノース含有量が20%を越える試
料5は、試料1及び3と同様に良好な肌荒れ改善効果を
示すが、べたつき感が現れることが分かった。
【0036】(実施例2〜6)以下の各実施例に示した
組成、製法に基づき作製した皮膚外用剤は従来例に比
べ、いずれも肌荒れ改善効果あるいは創傷治癒効果が向
上し、また刺激性も抑制され、糖がサイコサポニンb1
及びb2の上記効果を相乗的に向上することを示した。
【0037】(実施例2) クリーム 重量% (油相) サイコサポニンb2 1.0 セトステアリルアルコール 3.5 スクワラン 38.0 ミツロウ 3.0 還元ラノリン 5.0 ステアリン酸エチル 4.0 エチルパラベン 0.3 香料 0.03 (水相) D−ガラクトサミン 8.0 1,3−ブチレングリコール 2.0 グリセリン 2.0 イオン交換水 33.17 (製法)油相を加熱融解して75℃に保ち、これを7
5℃に加温した水相に攪拌しながら加えた。次にホモミ
キサーで均一に乳化した後、攪拌しながら急冷してクリ
ームを得た。
【0038】(実施例3) 乳液 重量% (アルコール相) サイコサポニンb2 0.001 香料 0.03 エタノール 3.0 (油相) ステアリン酸 1.5 セチルアルコール 0.5 ミツロウ 2.0 ポリオキシエチレン(10)オレイル 2.0 アルコール エチルパラベン 0.3 (水相) D−マンヌロン酸 5.0 プロピレングリコール 3.0 イオン交換水 62.669 クインスシード抽出液(5%水溶液) 20.0 (製法)70℃の水相に70℃で加熱溶融した油相を加
え、予備乳化を行い、更にホモミキサーで均一乳化し
た。これを攪拌しながら,アルコール相とクインスシー
ド抽出液を加え、30℃に冷却して乳液を得た。
【0039】(実施例4) パック 重量% サイコサポニンb1 0.1 ウンベリフェロース 5.0 ポリビニルアルコール 10.0 ポリエチレングリコール 3.0 プロピレングリコール 7.0 エタノール 10.0 メチルパラベン 0.05 香料 0.05 イオン交換水 64.8 (製法)イオン交換水にポリエチレングリコール、プ
ロピレングリコール、メチルパラベンを加え、攪拌溶解
した。次に、ポリビニルアルコールを加え加熱攪拌し、
サイコサポニンb1、ウンベリフェロース、香料を溶解
したエタノールを加え、攪拌溶解してパックを得た。
【0040】(実施例5) 頭皮用化粧料 重量% (A相) サイコサポニンb1 0.5 蔗糖 6.0 1,3−ブチレングリコール 6.5 ポリエチレングリコール1500 5.0 エタノール 5.5 水酸化カリウム 0.05 イオン交換水 40.95 (B相) 2−ヘキシルデシルパルミテート 10.0 スクワラン 5.0 ブチルパラベン 0.3 ビタミンEアセテート 0.15 香料 0.05 (C相) イオン交換水 19.9 カルボキシビニルポリマー 0.2 (製法)B相を75℃で溶解したものを、75℃に加
熱したA相に攪拌しながら添加し、更に室温で攪拌溶解
したC相をし、攪拌しながら冷却して頭皮用化粧料を得
た。
【0041】(実施例6) 軟膏 重量% サイコサポニンb2 5.0 ヒアルロン酸 3.0 ワセリン 40.0 ステアリルアルコール 15.0 モクロウ 20.0 ポリオキシエチレン(10)オレイル 0.5 アルコール イオン交換水 16.5 (製法)70℃のイオン交換水に70℃で混合溶解し
た他の成分を加え、ホモミキサーで均一乳化し、乳化後
冷却して軟膏を得た。
【0042】
【発明の効果】本発明により、すなわちサイコサポニン
1あるいはサイコサポニンb2に糖を配合することによ
り、サイコサポニンの細胞増殖作用が向上し、更に刺激
性も抑制される。その結果、肌荒れ防止及び改善効果、
皮膚老化防止効果または創傷治癒効果が高く及び使用感
の良好な皮膚外用剤を提供することが可能となる。
【図面の簡単な説明】
【図1】サイコサポニンb1の細胞増殖効果が糖により
向上する事を示すグラフである。
【図2】赤血球の溶血が糖の添加により抑制される事を
示すグラフである。
フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 CA(STN) REGISTRY(STN)

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 サイコサポニンb1及びサイコサポニン
    2の少なくとも1種と糖とを含有する皮膚外用剤であ
    り、 前記サイコサポニンb 1 及び前記サイコサポニンb 2 の少
    なくとも1種を0.0001〜20重量%含む ことを特
    徴とする皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 前記糖を0.01〜20重量%含むこと
    を特徴とする請求項1記載の皮膚外用剤。
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