JP3135296B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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敏夫 西山
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【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に係わり、
更に詳しくは高い皮膚細胞増殖効果を有する皮膚外用剤
に関する。本皮膚外用剤は、例えば、化粧水、クリー
ム、乳液、パック、頭皮用化粧料等の化粧品や、例え
ば、傷治療、消炎用軟膏等の医薬品に好適に適用され
る。
【0002】
【従来の技術】柴胡等の植物から抽出されるサイコサポ
ニンは、皮膚の創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚の
たるみやつや消失を防ぐ老化防止等の効果があり、医薬
品、化粧品等に配合されている。
【0003】また、抽出されたサイコサポニンを、サイ
コサポニンa、サイコサポニンb1、サイコサポニン
2、サイコサポニンc、サイコサポニンdに分離し、
各成分を単独で用いることにより、上記効果を高めた技
術も提案されている(特開昭61−7216号公報)。
【0004】しかるに、これらよりもより一層上記効果
を高めた皮膚外用剤が望まれている。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、皮膚の創傷
治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消失を
防ぐ老化防止等の効果が従来よりもより一層改善された
皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明の第1の要旨はサ
イコサポニンb1及びサイコサポニンb2の少なくとも1
種と紫外線吸収剤とを含有する皮膚外用剤であり、前記
サイコサポニンb 1 及び前記サイコサポニンb 2 の少なく
とも1種を0.0001〜20重量%含むことを特徴と
する皮膚外用剤に存在する。
【0007】
【0008】第の要旨は、第2の要旨において、前記
紫外線吸収剤を0.01〜15重量%含むことを特徴と
皮膚外用剤に存在する。
【0009】以下に本発明を詳細に説明する。
【0010】本発明の皮膚外用剤においては、サイコサ
ポニンb1とサイコサポニンb2の少なくともどちらかが
配合される。配合量は、皮膚外用剤全量中0.0001
〜20重量%が好ましく、0.001〜10重量%がよ
り好ましい。0.001重量%以上で肌あれ改善効果は
一層向上する。また、10重量%以下では、べたつき感
がなくなり、刺激性がなくなる等の効果が生じる。
【0011】本発明の紫外線吸収剤としては、例えば、
パラアミノ安息香酸(以下PABAと略す),PABA
モノグリセリンエステル,N,N−ジプロポキシPAB
Aエチルエステル、N,N−ジエトキシPABAエチル
エステル、N,N−ジメチルPABAエチルエステル、
N,N−ジメチルPABAブチルエステル、N,N−ジ
メチルPABAアミルエステル、N,N−ジメチルPA
BAオクチルエステル等の安息香酸系紫外線吸収剤、ホ
モメンチル−N−アセチルアントラニレート等のアント
ラニル酸系紫外線吸収剤、アミルサリシレート、メンチ
ルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、オクチル
サリシレート、フェニルサリシレート、ベンジルサリシ
レート、p−イソプロパノールフェニルサリシレート等
のサリチル酸系紫外線吸収剤、オクチルシンナメート、
エチル−4−イソプロピルシンナメート、メチル−2,
5−ジイソプロピルシンナメート、エチル−2,4−ジ
イソプロピルシンナメート、メチル−2,4−ジイソプ
ロピルシンナメート、プロピル−p−メトキシシンナメ
ート、イソプロピル−p−メトキシシンナメート、イソ
アミル−p−メトキシシンナメート、オクチル−p−メ
トキシシンナメート(2ーエチルヘキシル−p−メトキ
シシンナメート)、2−エトキシエチル−p−メトキシ
シンナメート、シクロヘキシル−p−メトキシシンナメ
ート、エチル−α−シアノ−β−フェニルシンナメー
ト、エチルヘキシル−α−シアノ−β−フェニルシンナ
メート、グリセリルモノ−2−エチルヘキサノイル−ジ
パラメトキシシンナメート等の桂皮酸系紫外線吸収剤、
2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン、2,2′−ジヒ
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2,2′−ジ
ヒドロキシ−4,4′−ジメトキシベンゾフェノン、
2,2,4,4′−テトラヒドロキシベンゾフェノン、
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒ
ドロキシ−4−メトキシ−4′−メチルベンゾフェノ
ン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5
−スルホン酸塩、4−フェニルベンゾフェノン、2−エ
チルヘキシル−4−フェニルベンゾフェノン−2−カル
ボキシレート、2−ヒドロキシ−4−n−オクトキシベ
ンゾフェノン、4−ヒドロキシ−3−カルボキシベンゾ
フェノン等のベンゾフェノン系紫外線吸収剤、3−
(4′−メチルベンジリデン)−d,l−カンファー、
3−ベンジリデン−d,l−カンファー、ウロカニン
酸、ウロカニン酸エチルエステル、2−フェニル−5−
メチルベンゾキサゾール、2,2′−ヒドロキシ−5−
メチルフェニルベンゾトリアゾール、2−(2′−ヒド
ロキシ−5′−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾ
ール、2−(2′−ヒドロキシ−5′−メチルフェニ
ル)ベンゾトリアゾール、ジベンザラジン、ジアニソイ
ルメタン、4−メトキシ−4′−t−ブチルジベンゾイ
ルメタン、5−(3,3−ジメチル−2−ノルボルニリ
デン)−3−ペンタン−2−オン等があげられる。
【0012】本発明において、上記紫外線吸収剤の少な
くとも1種が配合される。これらの配合量は、皮膚外用
剤全量中0.01〜15重量%が好ましく、0.5〜8
重量%がより好ましい。0.5%以上で皮膚細胞増殖効
果は一層向上し、また8重量%以下で刺激性がなく使用
感がより一層向上する。
【0013】紫外線吸収剤は、一般には、日光中の紫外
線を吸収して、肌の日焼けを防止したりまた紫外線によ
り分解しやすい薬剤の劣化を防ぐために配合されるが、
これらの効果の他に、サイコサポニンb1あるいはサイ
コサポニンb2の皮膚細胞増殖効果を相乗的に促進する
作用があることが事がわかり、両者を共に配合すること
により、サイコサポニンb1およびb2の皮膚細胞増殖効
果、即ち肌あれ改善効果等は著しく向上する。
【0014】本発明の皮膚外用剤は、上記の必須成分に
加えて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医
薬品等に用いられる成分、例えば、水性成分、粉末成
分、油分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化
防止剤、香料、色剤及び薬剤等を配合することができ
る。
【0015】また、皮膚外用剤の剤型は任意であり、例
えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化
系、軟膏、分散液等の剤型をとることができる。
【0016】
【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する
が、本発明の技術範囲がこれら実施例に限定されるもの
でないことはいうまでもない。
【0017】まず、サイコサポニンb1及びb2の皮膚の
創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消
失を防ぐ老化防止等の効果及び使用感が紫外線吸収剤を
配合することにより、相乗的に改善されることを示すた
めに、皮膚細胞増殖促進効果、創傷治癒効果及び刺激性
(溶血作用)抑制効果について以下の試験を行った。
【0018】(皮膚細胞増殖促進作用)人皮膚組織を細
片し、細胞培養用シャーレの底面に付着させてDulbecc
o's MEM培養液(10%牛胎児血清含有)中で2週間培
養すると、シャーレの底面がほぼ全面に線維芽細胞で満
たされる。この線維芽細胞を0.1%トリプシン溶液で
処理して単一細胞とし、1000個細胞/mlの培養液
を作製した。この溶液をシャーレ当り1ml採取し、こ
れにDulbecco's MEM培養液と種々の濃度のサイコサポ
ニンb1を加え、または更に紫外線吸収剤を加えて、C
2−インキュベーター中で2週間培養した。その後、
細胞固定して染色した後、細胞のコロニー数を計測し
た。
【0019】結果を図1に示す。図1の実線は、サイコ
サポニンb1だけを培養液に加えたときの結果であり、
また、破線(実施例)は、更に紫外線吸収剤として、エ
チル−4−イソプロピルシンナメートを10ppm添加
した場合の結果である。図の細胞増殖率は、サイコサポ
ニンb1を添加しない場合の細胞数を基準とし、それに
対する比で表した。
【0020】図から明らかなように、紫外線吸収剤を添
加することにより、細胞増殖率は大幅に向上した。サイ
コサポニンb2についても、同様の結果が得られた。
【0021】(創傷治癒効果)生後6週間のウイスター
系ラット5匹を1群とし、毛刈りの後試験に供した。ラ
ットはネンプタールにより麻酔後、正中線に沿って背部
皮膚を約2cm切開した、直ちに切開部をミツヘル縫合
し、サイコサポニンb1200mgを生理食塩水0.1
mlに溶解したもの、あるいはサイコサポニンb120
0mgとエチル−4−イソプロピルシンナメート5mg
を生理食塩水0.1mlに溶解したものを生理食塩水で
1000分の1に希釈した水溶液を1日1回2週間塗布
した。2週間後に、縫合針を外し、断面1cmとなるよ
うに皮膚切片を作製した。この切片の切断張力を東洋測
器株式会社製テンシロンUTM−4を用いて測定した。
【0022】サイコサポニンb1だけの場合の平均張力
は470g/cmであったのに対し、紫外線吸収剤を添
加したものの平均張力は520g/cmとなり、紫外線
吸収剤を配合することによりサイコサポニンb1の創傷
治癒効果が向上することがわかった。また、サイコサポ
ニンb2に関しては、平均張力525g/cmが得られ
た。
【0023】(刺激性抑制効果)人の血液に、サイコサ
ポニンb1あるいはサイコサポニンb1とエチル−4−イ
ソプロピルシンナメート5ppmをそれぞれ加えて5日
間放置し、溶血を起こした赤血球の数を測定した。サイ
コサポニンb1濃度と溶血率の関係について得られた結
果を図2に示す。
【0024】図から明らかなように、紫外線吸収剤であ
るエチル−4−イソプロピルシンナメートを添加するこ
とによりサイコサポニンb1の溶血作用は高濃度まで抑
制されることがわかった。
【0025】(実施例1及び比較例1)表1に示した組
成の水相及びアルコール相をそれぞれ調製し、これらを
混合可溶化した後、ろ過して化粧水を作製した。
【0026】
【表1】 実施例1及び比較例1の化粧水を用い、人体パネルで
肌荒れ改善効果試験を行った。試験方法は以下の通りで
ある。
【0027】女性健常人の顔面表面形態をミリスン樹脂
によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取り、顕微鏡
で観察する。皮紋の状態及び角層の剥離状態から表2の
基準に基づいて肌あれ状態1あるいは2と評価されたパ
ネル25名の顔面左右半々に実施例1と比較例1の化粧
水を1日1回2週間塗布した。
【0028】2週間後、再び上記のレプリカ法で肌の状
態を観察し、表2の基準に従い肌の状態を評価した。そ
の結果も表2にまとめた。
【0029】
【表2】 表2から明らかなように、実施例1の化粧水は、極め
て良好な肌あれ改善効果を示した。
【0030】また、比較例1の化粧水について、若干の
刺激を感じたパネラーが25人中2人いたのに対し、実
施例1の化粧水については、刺激を感じたパネラーは皆
無であった。
【0031】(実施例2〜6)各実施例に示した組成、
製法に基づき作製した皮膚外用剤は従来例に比べ、いず
れも肌荒れ改善効果あるいは創傷治癒効果が向上し、ま
た刺激性も抑制され、紫外線吸収剤がサイコサポニンb
1の上記効果を相乗的に向上することを示した。
【0032】(実施例2) クリーム 重量% (油相) サイコサポニンb2 1.0 N,N−ジメチルPABAオクチルエステル 2.0 セトステアリルアルコール 3.5 スクワラン 38.0 ミツロウ 3.0 還元ラノリン 5.0 ステアリン酸エチル 4.0 エチルパラベン 0.3 香料 0.03 (水相) 1,3−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 5.0 イオン交換水 33.17 (製法)油相を加熱融解して75℃に保ち、これを7
5℃に加温した水相に攪拌しながら加えた。次にホモミ
キサーで均一に乳化した後、攪拌しながら急冷してクリ
ームを得た。
【0033】(実施例3) 乳液 重量% (アルコール相) サイコサポニンb2 0.001 香料 0.03 エタノール 3.0 (油相) N,N−ジメチルPABAオクチルエステル 3.0 ステアリン酸 1.5 セチルアルコール 0.5 ミツロウ 2.0 ポリオキシエチレン(10)オレイル 2.0 アルコール エチルパラベン 0.3 (水相) プロピレングリコール 5.0 イオン交換水 62.669 クインスシード抽出液(5%水溶液) 20.0 (製法)70℃の水相に70℃で加熱溶融した油相を
加え、予備乳化を行い、更にホモミキサーで均一乳化し
た。これを攪拌しながら,アルコール相とクインスシー
ド抽出液を加え、30℃に冷却して乳液を得た。
【0034】(実施例4) パック 重量% サイコサポニンb1 0.1 グリセリルモノ−2−エチルヘキサノイル 0.5 ジパラメトキシシンナメート ポリビニールアルコール 14.5 ポリエチレングリコール 3.0 プロピレングリコール 7.0 エタノール 10.0 メチルパラベン 0.05 香料 0.05 イオン交換水 64.8 (製法)イオン交換水にポリエチレングリコール、プ
ロピレングリコール、メチルパラベンを加え、攪拌溶解
した。次に、ポリビニルアルコールを加え加熱攪拌し、
サイコサポニンb1、グリセリルモノ−2−エチルヘキ
サノイルジパラメトキシシンナメート、香料を溶解した
エタノールを加え、攪拌溶解してパックを得た。
【0035】(実施例5) 頭皮用化粧料 重量% (A相) サイコサポニンb1 0.5 1,3−ブチレングリコール 6.5 ポリエチレングリコール1500 5.0 エタノール 5.5 水酸化カリウム 0.05 イオン交換水 46.95 (B相) 4−メトキシ−4’−t−ブチル− 0.1 ジベンゾイルメタン 2−ヘキシルデシルパルミテート 10.0 スクワラン 4.9 ブチルパラベン 0.2 ビタミンEアセテート 0.15 香料 0.05 (C相) イオン交換水 19.9 カルボキシビニルポリマー 0.2 (製法)B相を75℃で溶解したものを、75℃に加
熱したA相に攪拌しながら添加し、更に室温で攪拌溶解
したC相をし、攪拌しながら冷却して頭皮用化粧料を得
た。
【0036】(実施例6) 軟膏 重量% サイコサポニンb2 5.0 N,N−ジメチルPABAオクチルエステル 3.0 ワセリン 40.0 ステアリルアルコール 15.0 モクロウ 20.0 ポリオキシエチレン(10)オレイル 0.5 アルコール イオン交換水 16.5 (製法)70℃のイオン交換水に70℃で混合溶解し
た他の成分を加え、ホモミキサーで均一乳化し、乳化後
冷却して軟膏を得た。
【0037】
【発明の効果】本発明により、すなわちサイコサポニン
1あるいはサイコサポニンb2に紫外線吸収剤を配合す
ることにより、サイコサポニンb1及びb2の細胞増殖作
用が向上し、更に刺激性も抑制される。その結果、肌荒
れ防止及び改善効果、皮膚老化防止効果または創傷治癒
効果が高くまた使用感の良好な皮膚外用剤を提供するこ
とが可能となる。
【図面の簡単な説明】
【図1】サイコサポニンb1の細胞増殖効果が紫外線吸
収剤により向上する事を示すグラフである。
【図2】赤血球の溶血が紫外線吸収剤の添加により抑制
される事を示すグラフである。
フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭61−7216(JP,A) 特開 平2−169507(JP,A) 特開 平2−304019(JP,A) 特開 平5−17331(JP,A) 特開 平5−17332(JP,A) 特開 平5−17333(JP,A) 特開 平5−17334(JP,A) 特開 平5−17335(JP,A) 特開 平5−17336(JP,A) 特許庁編「周知・慣用技術集(化粧料 及び類似品)」(昭和59−8−21)p. 36 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 CA(STN) REGISTRY(STN)

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 サイコサポニンb1及びサイコサポニン
    2の少なくとも1種と紫外線吸収剤とを含有する皮膚
    外用剤であり、 前記サイコサポニンb 1 及び前記サイコサポニンb 2 の少
    なくとも1種を0.0001〜20重量%含む ことを特
    徴とする皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 前記紫外線吸収剤を0.01〜15重量
    %含むことを特徴とする請求項1記載の皮膚外用剤。
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