JP2971611B2 - 水性化粧品または皮膚薬組成物 - Google Patents
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Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、親水性脂質物質の小さ
な水和球体または水和回転楕円体を水性連続相中に懸濁
させた局所適用の水性化粧品または皮膚薬組成物に関す
るものである。これらの回転楕円体には、少なくとも1
種の油溶性または非油溶性化粧品または皮膚薬成分が仕
込まれ得る。
な水和球体または水和回転楕円体を水性連続相中に懸濁
させた局所適用の水性化粧品または皮膚薬組成物に関す
るものである。これらの回転楕円体には、少なくとも1
種の油溶性または非油溶性化粧品または皮膚薬成分が仕
込まれ得る。
【0002】
【従来の技術】多数の局所適用組成物は水性形態で製剤
化され、それらは主としてゲル、ローションおよびエマ
ルジョン形態をとる。これらの組成物は、一般に化粧落
とし、トニック剤、スレンダライジング(slenderizing)
剤、日焼け止め組成物、日焼け肌用組成物、頭髪用化粧
品、衛生品、例えば特に口腔衛生品、例えば歯磨剤、お
よびある種のメーキャップ製品、例えばマスカラとして
使用されている。これらの組成物および特に連続水性相
を有する組成物を水中に含ませると、皮膚および口の粘
膜に快適な清涼感が与えられるため、それらは全て非常
に望ましい。さらに、それらは皮膚または毛髪を油ぎっ
た感じに見せない。
化され、それらは主としてゲル、ローションおよびエマ
ルジョン形態をとる。これらの組成物は、一般に化粧落
とし、トニック剤、スレンダライジング(slenderizing)
剤、日焼け止め組成物、日焼け肌用組成物、頭髪用化粧
品、衛生品、例えば特に口腔衛生品、例えば歯磨剤、お
よびある種のメーキャップ製品、例えばマスカラとして
使用されている。これらの組成物および特に連続水性相
を有する組成物を水中に含ませると、皮膚および口の粘
膜に快適な清涼感が与えられるため、それらは全て非常
に望ましい。さらに、それらは皮膚または毛髪を油ぎっ
た感じに見せない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の組成物は、皮膚に対する不快な乾燥作用を誘発し得る
点である種の不利益を呈することが観察された。そのう
え、一般に、それらは通常乾燥傾向を示す皮膚の人には
あまり許容されない。現在までに、これらの不利な点を
克服する試みを目的とする研究はほとんど行なわれてい
ない。さらに、ある種の化粧品成分および主として香料
および精油を、安定した状態でゲルまたはエマルジョン
中へ多量に導入することが不可能であることは周知であ
る。しかしながら、最近、エマルジョン含有体を含むゲ
ル形態の組成物が提案されているが、それらの製造は複
雑な注入装置を必要とし、そのほか、とり出した後、パ
ッケージに残存する組成物の表面レベルにおいて非常に
不規則に2相が混合することが指摘されている。
の組成物は、皮膚に対する不快な乾燥作用を誘発し得る
点である種の不利益を呈することが観察された。そのう
え、一般に、それらは通常乾燥傾向を示す皮膚の人には
あまり許容されない。現在までに、これらの不利な点を
克服する試みを目的とする研究はほとんど行なわれてい
ない。さらに、ある種の化粧品成分および主として香料
および精油を、安定した状態でゲルまたはエマルジョン
中へ多量に導入することが不可能であることは周知であ
る。しかしながら、最近、エマルジョン含有体を含むゲ
ル形態の組成物が提案されているが、それらの製造は複
雑な注入装置を必要とし、そのほか、とり出した後、パ
ッケージに残存する組成物の表面レベルにおいて非常に
不規則に2相が混合することが指摘されている。
【0004】
【課題を解決するための手段】様々な研究の後、先行組
成物の不利な点、すなわち乾燥作用、爽快感の欠如およ
びある種の有効成分の不安定化は、親水性脂質物質の水
和回転楕円体を懸濁状態で存在させることにより解決さ
れ得ることが示された。より良く分散させるため固体状
態で混入された回転楕円体が、水相との接触時に水和お
よび膨張することにより、組成物に新たな特性、主とし
て皮膚軟化および滑沢特性が付与される。親水性脂質物
質の水和回転楕円体は、皮膚の乾燥作用を予防し、非常
に好ましい爽快感を与える。さらに、これらの水和回転
楕円体を含む組成物は、製造用の特別な装置を必要とし
ない。それらは、機械的撹はんに対して全く安定してい
る。すなわち、本発明は、平均粒径が50〜10000
μmの親水性脂質物質の水和回転楕円体を懸濁状態で含
む水性連続相を含有する局所適用の水性化粧品または皮
膚薬組成物に関するものである。
成物の不利な点、すなわち乾燥作用、爽快感の欠如およ
びある種の有効成分の不安定化は、親水性脂質物質の水
和回転楕円体を懸濁状態で存在させることにより解決さ
れ得ることが示された。より良く分散させるため固体状
態で混入された回転楕円体が、水相との接触時に水和お
よび膨張することにより、組成物に新たな特性、主とし
て皮膚軟化および滑沢特性が付与される。親水性脂質物
質の水和回転楕円体は、皮膚の乾燥作用を予防し、非常
に好ましい爽快感を与える。さらに、これらの水和回転
楕円体を含む組成物は、製造用の特別な装置を必要とし
ない。それらは、機械的撹はんに対して全く安定してい
る。すなわち、本発明は、平均粒径が50〜10000
μmの親水性脂質物質の水和回転楕円体を懸濁状態で含
む水性連続相を含有する局所適用の水性化粧品または皮
膚薬組成物に関するものである。
【0005】本発明組成物中に存在する水和回転楕円体
は、クリーム状のコンシステンシーを有し、「プレ-エマ
ルジョン」に匹敵し得る。それらは、組成物を撹はんま
たは調剤する場合でも低粘度(<50cps)の媒質中でさ
え合体しない特徴を呈する。本発明による化粧品または
皮膚薬組成物は、本質的に2つの相、すなわち外相、す
なわちエマルジョン、ゲルまたはローションであり得る
水性連続相、および、皮膚への適用中、外部水相と共に
非常に化粧品として快適なエマルジョンを形成する強親
油性成分を有するプレ-エマルジョンまたは濃厚クリー
ムの立体的に充分定義された小レザーバーまたは小球体
に匹敵し得る水和回転楕円体により構成される内相を含
む。本発明によると、特にゲルまたはローションの場
合、外相は、水または水とヒドロキシル基含有有機溶
媒、例えばエチルアルコール、グリセリン、グリコール
類、例えばプロピレングリコールまたはグリコールエー
テル類、例えばジエチレングリコールのモノエチルエー
テルから成る混合物であり得る。この後者の製造形態で
は、水性混合物は、好ましくは少なくとも50パーセン
トの率で水を含有する。水性連続相がエマルジョンであ
る場合、質的および量的観点から、乳化剤は、非水和お
よび水和回転楕円体と適合し得る、すなわち、乳化剤は
それらの解離も部分的もしくは全体的可溶化も誘発しな
いのが好適である。
は、クリーム状のコンシステンシーを有し、「プレ-エマ
ルジョン」に匹敵し得る。それらは、組成物を撹はんま
たは調剤する場合でも低粘度(<50cps)の媒質中でさ
え合体しない特徴を呈する。本発明による化粧品または
皮膚薬組成物は、本質的に2つの相、すなわち外相、す
なわちエマルジョン、ゲルまたはローションであり得る
水性連続相、および、皮膚への適用中、外部水相と共に
非常に化粧品として快適なエマルジョンを形成する強親
油性成分を有するプレ-エマルジョンまたは濃厚クリー
ムの立体的に充分定義された小レザーバーまたは小球体
に匹敵し得る水和回転楕円体により構成される内相を含
む。本発明によると、特にゲルまたはローションの場
合、外相は、水または水とヒドロキシル基含有有機溶
媒、例えばエチルアルコール、グリセリン、グリコール
類、例えばプロピレングリコールまたはグリコールエー
テル類、例えばジエチレングリコールのモノエチルエー
テルから成る混合物であり得る。この後者の製造形態で
は、水性混合物は、好ましくは少なくとも50パーセン
トの率で水を含有する。水性連続相がエマルジョンであ
る場合、質的および量的観点から、乳化剤は、非水和お
よび水和回転楕円体と適合し得る、すなわち、乳化剤は
それらの解離も部分的もしくは全体的可溶化も誘発しな
いのが好適である。
【0006】例えば本発明で使用されている「回転楕円
体(spheroid)」という表現は、小型で本質的に球状の
固体粒子を意味するが、「水和回転楕円体」という表現
は、水分を含む小型で同じく本質的に球状のクリーム状
粒子を意味する。本発明組成物に混入される回転楕円体
の平均直径は広い範囲で変化し得るが、水和後、水和回
転楕円体が上記範囲および好ましくは100ないし50
00μmの範囲の平均粒径を有する状態にする程度でな
くてはならない。使用される親水性脂質物質の性質の機
能として、水和による回転楕円体の膨張性は、組成物中
へ導入された回転楕円体の平均直径を増加、さらには倍
加させる作用を有する。事実、回転楕円体の水和能力
は、密度の差異を無視した場合、それらの重量の1.3
〜8倍の水を吸収し得る程度、すなわち、それらの体積
が1.3ないし8の係数で増加する程度である。従っ
て、それらの直径はこの係数の立方根または1.1〜2
倍に増加する。他方、水性外相の性質および温度は、回
転楕円体による水の吸収を調節し得る。しかしながら、
固体状態で組成物中に導入された回転楕円体の重量パー
センテージは所望の効果の関数であり、パーセンテージ
が高い場合、さらに明白な皮膚軟化および滑沢効果が付
与される。事実、この重量パーセンテージは、一般に
0.1ないし50パーセント、好ましくは1.5ないし1
0重量パーセントである。回転楕円体形成に使用される
親水性脂質物質は、周囲温度で固体でなくてはならず、
すなわち、20℃より高い融点を呈するべきである。最
大融点は厳密ではないが、融点が80℃より低い親水性
脂質物質の使用が好ましい。回転楕円体の製造に使用さ
れる代表的な特に好ましい固体親水性脂質物質には、主
として下記のものがある。 (1)20ないし80℃の融点を有し、100ないし30
0の水酸基指数(OHI)を有するC12-C24脂肪アルコ
ール類。これらの脂肪アルコールのうち、特に好ましい
のは、ミリスチルアルコール、セチルアルコールおよび
ステアリルアルコールである。 (2)C12-C24脂肪酸とポリオール類またはポリオール
オリゴマー類、例えばエチレングリコール、プロピレン
グリコール、グリセリン、直鎖状、分枝鎖状もしくは環
状C3-C6糖類またはジエチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ポリグリセリンおよびサッカロースと
の部分エステル。これらの部分エステル類は、20ない
し80℃の融点および50ないし500の水酸基指数
(OH I)または1ないし13のHLB(親水性−親油性
バランス)を有するべきである。代表的な部分エステル
としては、主として、グリセリンモノジパルミトステア
レート、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ゲレオール」、ソルビタンモノパルミテート、例えばI
CIにより販売されている「アーラセル40」、ジエチレ
ングリコールモノステアレート、例えばゴールドシュミ
ットにより販売されている「テイギンD」またはグリセリ
ンベヘネート、例えばガテュフォシュにより販売されて
いる「コンプリトール」がある。 (3)脂肪質、例えばC12-C24脂肪アルコールおよびそ
れらのエステル類、C12-C24脂肪酸およびそれらのエ
ステル類、C12-C24脂肪族アミンおよびアミド類、お
よび蝋類、ラノリン類、硬化油およびそれらの混合物の
オキシエチレン化誘導体。これらの脂肪質は、脂肪質1
モル当たり2〜50モルのエチレンオキシド(EO)によ
りオキシエチレン化されている。脂肪質のこれらのオキ
シエチレン化誘導体は、20〜80℃の融点および1な
いし13のHLBをもたなくてはならない。代表的なも
のとしては、主として、2モルのエチレンオキシドによ
りオキシエチレン化されたステアリルアルコール、例え
ばICIにより販売されている「ブリージ72」、8モル
のエチレンオキシドによるポリエチレングリコールジス
テアレート、例えばリポにより販売されている「リポペ
グ4DS」、または親水性蜜蝋、例えばガテュフォシュ
により販売されている「アピフィル」がある。 (4)トリグリセリドおよびポリオキシエチレン化グリコ
ール間のアルコーリシス反応により生じる生成物。前記
生成物は、20ないし80℃の融点および50ないし5
00の水酸基指数または1ないし13のHLBを有す
る。特に興味深いのは、糖分解ポリオキシエチレン化ラ
ウロパルミトステアリック・グリセリド類(パーム油/
インターエステリフィケーション水素化パルミスト(pal
miste))、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ラブラフィルM2130BS、M2130CSおよび
WL2514CS」である。 (5)20℃より高い融点、50ないし500の水酸基指
数または1ないし13のHLBを有する燐脂質およびス
フィンゴ脂質およびそれらの水素化誘導体。 (6)生成物1モル当たり2〜50モルのエチレンオキシ
ドを有し、20ないし80℃の融点を有する長鎖エステ
ルを有する両親媒性シリコーン類、例えばジメチコーン
コポリオール類、ポリアルキルジメチコーンポリオール
類またはそれらの誘導体。上記の親水性脂質物質は、単
独または所望によりそれらの混合物形態で使用され得
る。また、脂質物質の混合物の使用も可能であり、それ
らは各々、上記制限外で1つまたはそれ以上の特徴(融
点、水酸基指数、HLB)を有し得るが、それらの組み
合わせは定まった物理化学特性を有する。また、混合物
中へ修飾粘土またはその油状分散液、シリカ、金属石鹸
または他の構造性脂肪質を導入することにより、回転楕
円体のコンシステンシーまたは粘度を調節することも可
能である。
体(spheroid)」という表現は、小型で本質的に球状の
固体粒子を意味するが、「水和回転楕円体」という表現
は、水分を含む小型で同じく本質的に球状のクリーム状
粒子を意味する。本発明組成物に混入される回転楕円体
の平均直径は広い範囲で変化し得るが、水和後、水和回
転楕円体が上記範囲および好ましくは100ないし50
00μmの範囲の平均粒径を有する状態にする程度でな
くてはならない。使用される親水性脂質物質の性質の機
能として、水和による回転楕円体の膨張性は、組成物中
へ導入された回転楕円体の平均直径を増加、さらには倍
加させる作用を有する。事実、回転楕円体の水和能力
は、密度の差異を無視した場合、それらの重量の1.3
〜8倍の水を吸収し得る程度、すなわち、それらの体積
が1.3ないし8の係数で増加する程度である。従っ
て、それらの直径はこの係数の立方根または1.1〜2
倍に増加する。他方、水性外相の性質および温度は、回
転楕円体による水の吸収を調節し得る。しかしながら、
固体状態で組成物中に導入された回転楕円体の重量パー
センテージは所望の効果の関数であり、パーセンテージ
が高い場合、さらに明白な皮膚軟化および滑沢効果が付
与される。事実、この重量パーセンテージは、一般に
0.1ないし50パーセント、好ましくは1.5ないし1
0重量パーセントである。回転楕円体形成に使用される
親水性脂質物質は、周囲温度で固体でなくてはならず、
すなわち、20℃より高い融点を呈するべきである。最
大融点は厳密ではないが、融点が80℃より低い親水性
脂質物質の使用が好ましい。回転楕円体の製造に使用さ
れる代表的な特に好ましい固体親水性脂質物質には、主
として下記のものがある。 (1)20ないし80℃の融点を有し、100ないし30
0の水酸基指数(OHI)を有するC12-C24脂肪アルコ
ール類。これらの脂肪アルコールのうち、特に好ましい
のは、ミリスチルアルコール、セチルアルコールおよび
ステアリルアルコールである。 (2)C12-C24脂肪酸とポリオール類またはポリオール
オリゴマー類、例えばエチレングリコール、プロピレン
グリコール、グリセリン、直鎖状、分枝鎖状もしくは環
状C3-C6糖類またはジエチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ポリグリセリンおよびサッカロースと
の部分エステル。これらの部分エステル類は、20ない
し80℃の融点および50ないし500の水酸基指数
(OH I)または1ないし13のHLB(親水性−親油性
バランス)を有するべきである。代表的な部分エステル
としては、主として、グリセリンモノジパルミトステア
レート、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ゲレオール」、ソルビタンモノパルミテート、例えばI
CIにより販売されている「アーラセル40」、ジエチレ
ングリコールモノステアレート、例えばゴールドシュミ
ットにより販売されている「テイギンD」またはグリセリ
ンベヘネート、例えばガテュフォシュにより販売されて
いる「コンプリトール」がある。 (3)脂肪質、例えばC12-C24脂肪アルコールおよびそ
れらのエステル類、C12-C24脂肪酸およびそれらのエ
ステル類、C12-C24脂肪族アミンおよびアミド類、お
よび蝋類、ラノリン類、硬化油およびそれらの混合物の
オキシエチレン化誘導体。これらの脂肪質は、脂肪質1
モル当たり2〜50モルのエチレンオキシド(EO)によ
りオキシエチレン化されている。脂肪質のこれらのオキ
シエチレン化誘導体は、20〜80℃の融点および1な
いし13のHLBをもたなくてはならない。代表的なも
のとしては、主として、2モルのエチレンオキシドによ
りオキシエチレン化されたステアリルアルコール、例え
ばICIにより販売されている「ブリージ72」、8モル
のエチレンオキシドによるポリエチレングリコールジス
テアレート、例えばリポにより販売されている「リポペ
グ4DS」、または親水性蜜蝋、例えばガテュフォシュ
により販売されている「アピフィル」がある。 (4)トリグリセリドおよびポリオキシエチレン化グリコ
ール間のアルコーリシス反応により生じる生成物。前記
生成物は、20ないし80℃の融点および50ないし5
00の水酸基指数または1ないし13のHLBを有す
る。特に興味深いのは、糖分解ポリオキシエチレン化ラ
ウロパルミトステアリック・グリセリド類(パーム油/
インターエステリフィケーション水素化パルミスト(pal
miste))、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ラブラフィルM2130BS、M2130CSおよび
WL2514CS」である。 (5)20℃より高い融点、50ないし500の水酸基指
数または1ないし13のHLBを有する燐脂質およびス
フィンゴ脂質およびそれらの水素化誘導体。 (6)生成物1モル当たり2〜50モルのエチレンオキシ
ドを有し、20ないし80℃の融点を有する長鎖エステ
ルを有する両親媒性シリコーン類、例えばジメチコーン
コポリオール類、ポリアルキルジメチコーンポリオール
類またはそれらの誘導体。上記の親水性脂質物質は、単
独または所望によりそれらの混合物形態で使用され得
る。また、脂質物質の混合物の使用も可能であり、それ
らは各々、上記制限外で1つまたはそれ以上の特徴(融
点、水酸基指数、HLB)を有し得るが、それらの組み
合わせは定まった物理化学特性を有する。また、混合物
中へ修飾粘土またはその油状分散液、シリカ、金属石鹸
または他の構造性脂肪質を導入することにより、回転楕
円体のコンシステンシーまたは粘度を調節することも可
能である。
【0007】本発明の好ましい一実施態様によると、親
水性脂質物質の回転楕円体は、それらのマトリックス中
に化粧品または皮膚薬成分を溶解または分散させた状態
で含有する。この実施態様によると、回転楕円体の親水
性脂質物質は、成分、例えば香料、精油またはそれらの
構成成分、顔料、充填剤、染料、ビタミン類、酵素およ
び様々な他の化粧品的活性物質の支持体および賦形剤と
して有用であり、それらは回転楕円体の重量に対して
0.01〜70重量%、好ましくは1〜40重量%の量
で存在し得る。すなわち、上記化粧品または皮膚薬成分
を親水性脂質物質の回転楕円体に混入させる場合、造粒
後、回転楕円体が、組成物へ混入されるまで常に固体形
態を呈し、そして、それらが常に吸水能力を保持するよ
うに適当な親水性脂質物質を選択するのが好都合であ
る。香料および精油は不安定化因子であることが知られ
ているため、回転楕円体中へのそれらの含入は特に好適
である。香料、精油またはそれらの構成成分を仕込んだ
回転楕円体を組成物中へ混入するこの態様により、現在
まで達成され得なかった、これらの化合物中に特に多く
存在する形で外部水相を有する生成物の製剤化が可能と
なる。回転楕円体中へ混入され得る代表的な油溶性化粧
品または皮膚薬成分には、多少、油溶性ビタミン類また
はプロビタミン類、例えばビタミンAおよびEおよびそ
れらのエステル類、ビタミンCのエステル類、カロチノ
イド、抗ラジカル物質、防腐剤、抗アクネまたは抗ペリ
クラ(pellicular)剤、紫外線フィルター、角質分解剤、
例えばサリチル酸またはその誘導体または塩類、色素沈
着、炎症に対する活性分子、例えば亜鉛または銅および
脂肪酸のエステル類、皮膚軟化性脂肪族エステル類、鉱
物性、動物性、植物性もしくは合成油、皮脂の構成要素
または成分、例えばスクアラン、スクアレンまたはセラ
ミド類、コレステロール、生物学的抽出物または毛髪染
料等が含まれる。また、これらの小球体に皮膚用軟化性
または滑沢性充填物、例えばタルク、ポリアミド・マイ
クロボール、または他方、皮膚または歯のつや出しまた
は研磨を意図した粒子、例えばポリエチレン粉末または
他のプラスチック材料、植物、セルロースもしくはリグ
ニンのフラグメント、または鉱物粒子、例えばシリカ粉
末を混入させることも可能である。また、回転楕円体
は、小パーセンテージで化粧品または皮膚薬脂質相に常
用される他の成分、例えば酸化防止剤、保存剤および染
料を含み得る。最後に、これらの回転楕円体は、それら
自体、数オングストロームないし数百ミクロンの範囲の
サイズであり得る他の小球体、カプセルまたは分子担体
系またはそれ自体有効成分を含む他のマイクロカプセル
またはマイクロマトリックス系を含み得る。次に、製剤
全体を、各区画が独立している複数区画に分ける。本発
明の好ましい態様によると、組成物は、成分間で不適合
となる成分の場合に特に興味深い様々な化粧品または医
薬成分、例えば香料または不飽和油および金属または金
属酸化物により充填された水和回転楕円体を懸濁状態で
含有する。
水性脂質物質の回転楕円体は、それらのマトリックス中
に化粧品または皮膚薬成分を溶解または分散させた状態
で含有する。この実施態様によると、回転楕円体の親水
性脂質物質は、成分、例えば香料、精油またはそれらの
構成成分、顔料、充填剤、染料、ビタミン類、酵素およ
び様々な他の化粧品的活性物質の支持体および賦形剤と
して有用であり、それらは回転楕円体の重量に対して
0.01〜70重量%、好ましくは1〜40重量%の量
で存在し得る。すなわち、上記化粧品または皮膚薬成分
を親水性脂質物質の回転楕円体に混入させる場合、造粒
後、回転楕円体が、組成物へ混入されるまで常に固体形
態を呈し、そして、それらが常に吸水能力を保持するよ
うに適当な親水性脂質物質を選択するのが好都合であ
る。香料および精油は不安定化因子であることが知られ
ているため、回転楕円体中へのそれらの含入は特に好適
である。香料、精油またはそれらの構成成分を仕込んだ
回転楕円体を組成物中へ混入するこの態様により、現在
まで達成され得なかった、これらの化合物中に特に多く
存在する形で外部水相を有する生成物の製剤化が可能と
なる。回転楕円体中へ混入され得る代表的な油溶性化粧
品または皮膚薬成分には、多少、油溶性ビタミン類また
はプロビタミン類、例えばビタミンAおよびEおよびそ
れらのエステル類、ビタミンCのエステル類、カロチノ
イド、抗ラジカル物質、防腐剤、抗アクネまたは抗ペリ
クラ(pellicular)剤、紫外線フィルター、角質分解剤、
例えばサリチル酸またはその誘導体または塩類、色素沈
着、炎症に対する活性分子、例えば亜鉛または銅および
脂肪酸のエステル類、皮膚軟化性脂肪族エステル類、鉱
物性、動物性、植物性もしくは合成油、皮脂の構成要素
または成分、例えばスクアラン、スクアレンまたはセラ
ミド類、コレステロール、生物学的抽出物または毛髪染
料等が含まれる。また、これらの小球体に皮膚用軟化性
または滑沢性充填物、例えばタルク、ポリアミド・マイ
クロボール、または他方、皮膚または歯のつや出しまた
は研磨を意図した粒子、例えばポリエチレン粉末または
他のプラスチック材料、植物、セルロースもしくはリグ
ニンのフラグメント、または鉱物粒子、例えばシリカ粉
末を混入させることも可能である。また、回転楕円体
は、小パーセンテージで化粧品または皮膚薬脂質相に常
用される他の成分、例えば酸化防止剤、保存剤および染
料を含み得る。最後に、これらの回転楕円体は、それら
自体、数オングストロームないし数百ミクロンの範囲の
サイズであり得る他の小球体、カプセルまたは分子担体
系またはそれ自体有効成分を含む他のマイクロカプセル
またはマイクロマトリックス系を含み得る。次に、製剤
全体を、各区画が独立している複数区画に分ける。本発
明の好ましい態様によると、組成物は、成分間で不適合
となる成分の場合に特に興味深い様々な化粧品または医
薬成分、例えば香料または不飽和油および金属または金
属酸化物により充填された水和回転楕円体を懸濁状態で
含有する。
【0008】また、本発明は、例えば上述の組成物の製
造方法であって、充填または非充填固体回転楕円体を撹
はんしながら水性連続相へ混入させることにより懸濁液
を形成させ、次いで、生成した懸濁液を制御温度で一定
期間いわゆる「熟成」段階へ付すことを含む方法に関する
ものである。前記処理は、回転楕円体の形成に使用され
る親水性脂質物質の性質および外部水相の性質により異
なる。この後者の「熟成」段階により回転楕円体の水和が
誘発され、その結果、それらは膨張および軟化する。肉
眼で見えるこの現象は、回転楕円体の直径の増加並びに
主としてそれらに着色物質または顔料を仕込んだ場合に
所望による色および不透明さの修飾を伴う。「熟成」段階
は、一般に15ないし80℃の温度で1時間〜15日間
の期間行なわれる。固体回転楕円体は、慣用的な熱式ま
たは冷式造粒または球形化方法により製造され得る。例
えば、溶融した親水性脂質物質の小滴の冷却凝固法で
は、小滴を非溶媒液体、例えば水中で動いた状態に維持
するか、または低温気体を用いて冷却し、微粉状親水性
脂質物質の小滴を、低温気体を用いて、回転ディスク上
に投入または押し出し成形するか、または熱式造粒では
タービン中固体リングの回りを回転させるか、または流
動空気床または遊星歯車式ミキサーを用いるか、振動し
ているワイヤーゲージまたはグリルに通すか、粉砕、鋳
造、または注入または圧縮成形するか、または固体脂質
塊を切断または分割する。親水性脂質物質に含まれた化
粧品または皮膚薬成分が温度または酸化に対して敏感な
場合、一般に冷却製造方法または加熱を殆ど必要としな
い方法が好ましい。好ましくは水よりも気体により溶融
小滴を冷却する。選択された方法および製作パラメータ
ーに従い、生成された固体回転楕円体は、サイズ分布ま
たは多少の直径展性に関して完全に測定される。固体回
転楕円体は、特別な予防措置を一切必要とせずに工業的
に操作され得る。外相へのそれらの導入は、熟成段階を
ふまずに最終パッケージ化で直接行なわれ得る。本発明
組成物は、先に示した通り、油中水または水中油タイプ
のゲル、ローションまたはエマルジョンであるが、好ま
しくはゲルである。回転楕円体を混入させるゲルは、一
般にゲルの全重量に対して0.02〜70重量パーセン
トの範囲の量で存在するゲル化剤を用いて得られる。回
転楕円体は、充填または非充填水和回転楕円体であり得
る。本発明によるゲルの形成に特に適した代表的ゲル化
剤には、主として無機または有機塩基(ソーダまたはト
リエタノールアミン)により中和されたカルボキシビニ
ル・ポリマー類、例えば「カルボポール」、多糖ゲル化
剤、例えばアルギネート類、キサンゴム、セルロース誘
導体、またはゼラチンまたは鉱物性ゲル化剤、例えばベ
ントン(ベントナイト)または修飾シリカが含まれる。ま
た、これらのゲルは、連続水相中に、様々な水溶性の化
粧品または皮膚薬として許容し得るアジュバントおよび
特に染料、水和剤、生物学的抽出物、ビタミン類または
アミノ酸を含み得る。
造方法であって、充填または非充填固体回転楕円体を撹
はんしながら水性連続相へ混入させることにより懸濁液
を形成させ、次いで、生成した懸濁液を制御温度で一定
期間いわゆる「熟成」段階へ付すことを含む方法に関する
ものである。前記処理は、回転楕円体の形成に使用され
る親水性脂質物質の性質および外部水相の性質により異
なる。この後者の「熟成」段階により回転楕円体の水和が
誘発され、その結果、それらは膨張および軟化する。肉
眼で見えるこの現象は、回転楕円体の直径の増加並びに
主としてそれらに着色物質または顔料を仕込んだ場合に
所望による色および不透明さの修飾を伴う。「熟成」段階
は、一般に15ないし80℃の温度で1時間〜15日間
の期間行なわれる。固体回転楕円体は、慣用的な熱式ま
たは冷式造粒または球形化方法により製造され得る。例
えば、溶融した親水性脂質物質の小滴の冷却凝固法で
は、小滴を非溶媒液体、例えば水中で動いた状態に維持
するか、または低温気体を用いて冷却し、微粉状親水性
脂質物質の小滴を、低温気体を用いて、回転ディスク上
に投入または押し出し成形するか、または熱式造粒では
タービン中固体リングの回りを回転させるか、または流
動空気床または遊星歯車式ミキサーを用いるか、振動し
ているワイヤーゲージまたはグリルに通すか、粉砕、鋳
造、または注入または圧縮成形するか、または固体脂質
塊を切断または分割する。親水性脂質物質に含まれた化
粧品または皮膚薬成分が温度または酸化に対して敏感な
場合、一般に冷却製造方法または加熱を殆ど必要としな
い方法が好ましい。好ましくは水よりも気体により溶融
小滴を冷却する。選択された方法および製作パラメータ
ーに従い、生成された固体回転楕円体は、サイズ分布ま
たは多少の直径展性に関して完全に測定される。固体回
転楕円体は、特別な予防措置を一切必要とせずに工業的
に操作され得る。外相へのそれらの導入は、熟成段階を
ふまずに最終パッケージ化で直接行なわれ得る。本発明
組成物は、先に示した通り、油中水または水中油タイプ
のゲル、ローションまたはエマルジョンであるが、好ま
しくはゲルである。回転楕円体を混入させるゲルは、一
般にゲルの全重量に対して0.02〜70重量パーセン
トの範囲の量で存在するゲル化剤を用いて得られる。回
転楕円体は、充填または非充填水和回転楕円体であり得
る。本発明によるゲルの形成に特に適した代表的ゲル化
剤には、主として無機または有機塩基(ソーダまたはト
リエタノールアミン)により中和されたカルボキシビニ
ル・ポリマー類、例えば「カルボポール」、多糖ゲル化
剤、例えばアルギネート類、キサンゴム、セルロース誘
導体、またはゼラチンまたは鉱物性ゲル化剤、例えばベ
ントン(ベントナイト)または修飾シリカが含まれる。ま
た、これらのゲルは、連続水相中に、様々な水溶性の化
粧品または皮膚薬として許容し得るアジュバントおよび
特に染料、水和剤、生物学的抽出物、ビタミン類または
アミノ酸を含み得る。
【0009】
【製造法】以下、充填または非充填固体回転楕円体の非
限定的製造例およびゲルの幾つかの製造例により本発明
を説明するが、これらは本発明を限定するものではな
い。固体回転楕円体の製造親水性脂質物質および所望に
よる有効成分アグリゲートを熱式製造する。親水性脂質
物質の固体成分を、最高融点を有する親水性脂質物質の
融点よりも2〜3℃高い温度で溶融する。次いで、他の
成分を、感受性の低い成分から始めて加える。混合物
を、固化ゾーンの温度よりも2〜3℃高い温度に維持す
る。感受性または揮発性成分は最後に加える。固体を最
後に溶融混合物に加え、撹はんしながら維持する。混合
物全体へ混入する前に、所望によりそれらに溶融親水性
脂質物質のフラクションにより「ペースト化する」ことも
できる。混合物がホモジネートしたとき、溶融した塊を
低温空気の垂直カラムの上部で粉砕する。溶融した脂質
小滴は、冷却されている間に、重力により落下する。固
化した小滴をカラムの下部で採取する。また、別の方法
によると、脂質塊を同じ温度にした水相へ流し入れ、環
状撹はんしながら維持することも可能である。脂質混合
物は球形小滴形態で分散する。次いで、ゲル化剤を媒質
に加え、撹はんしながら冷却する。この場合、回転楕円
体の製造は、それらの最終外部媒質への混入と同時に行
なわれる。これらの方法のいずれかを用いることによ
り、様々な物質の非充填および充填固体回転楕円体は、
下記実施例に従い製造された。 (1)非充填回転楕円体の製造例 ICIにより「ブリージ72」という商標名で販売されている、2モルのエチレ ンオキシドを有するステアリルアルコール 100g 平均粒子サイズ: 1000μm (2)ペトロラタムを仕込んだ回転楕円体の製造例 ペトロラタム油 10g ペトロラタム 19g グリセリン・モノジパルミトステアレート 60g ガテュフォッシュにより「ラブラフィルM2735CS」という商標名で販売さ れている、インターエステリフィケーションしたオレイック・グリセリド 10g 香料 1g 平均粒子サイズ: 1500μm(象牙色) (3)顔料を仕込んだ回転楕円体の製造例 実施例3A 黄色酸化鉄 3g 赤色酸化鉄 1.5g 黒色酸化鉄 0.5g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン水浸物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(褐色) 実施例3B 黄色酸化鉄 1g 赤色酸化鉄 1g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(黄土色) 実施例3C 二酸化チタン 20g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(白色) 実施例3D グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 黄土色酸化鉄 1.4g 赤褐色酸化鉄 0.8g 黒色酸化鉄 0.2g 二酸化チタン 5.6g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 600ないし800μm(紫色) 実施例3E グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 二酸化クロム 0.5g 二酸化チタン 7.5g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 400ないし500μm(明緑色) (4)香料を仕込んだ回転楕円体の製造例 香料濃縮物 30g グリセリン・モノジパルミトステアレート 54g ポリエチレングリコール・モノジパルミトステアレート 15.75g ブチル・ヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 1000μm(淡黄色) (5)大豆不鹸化物を仕込んだ回転楕円体の製造例 油抽出物または大豆不鹸化物 40g グリセリン・モノジパルミトステアレート 55g ミリスチック・アルコール 1.748g ビタミンAパルミテート 3g DCグリーン6 0.002g ブチルヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 500ないし1200μm(緑色) (6)創傷治癒剤を仕込んだ回転楕円体の製造例 ソルビタン・モノステアレート 88g キンセンカの油抽出物 10g α−ビサボロール 1g 青真珠層 1g 平均粒子サイズ: 500μm、硬い、青色回転楕円体 好ましい組成物の実施例 実施例A トニック・メーキャップ・リムーバー・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル80グラムを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.15g 水酸化ナトリウム pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 3g アメリカマンサク水 20g ばら水 29g FDおよびCブルー1 0.002g 保存剤 0.02g 水 適量加えて100gとする このゲルに、ペトロラタムを仕込んだ実施例2に従い得
られる固体回転楕円体20gを撹はんしながら混入させ
る。次いで、フラスコを45℃で3日間封入容器中に置
くことにより、熟成段階に付す。この熟成期間の最後
に、平均直径2500μmの白色水和回転楕円体を含
む、青みを帯びた透明な流動状ゲルが得られる。このゲ
ルは、水またはトニックによる洗浄を必要としない優れ
たメーキャップ・リムーバーを構成する。それは、皮膚
上に脂肪性残留物を残すことも、乾燥作用による不快感
を誘発することも無い。 実施例B メーキャップ・ファウンデーションの製造。 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル91gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.25g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 4g 保存剤 0.2g 水 適量加えて100gとする このゲルに、実施例3Aに従い得られた顔料を仕込んだ
固体回転楕円体3g、実施例3Bに従い得られた顔料を
仕込んだ固体回転楕円体3gおよび実施例3Cに従い得
られた顔料を仕込んだ固体回転楕円体3gを撹はんしな
がら混入させる。次いで、パッケージしたフラスコを3
7℃で4日間適当な封入容器中に置くことにより、熟成
段階に付す。この熟成期間の最後に、直径約1000μ
mの様々な色(明褐色、黄土色および白色)の水和回転楕
円体を分散状態で含む、透明なゲルが得られる。顔面へ
適用する場合、このゲルを指圧により迅速に均一化す
る。賦形剤が急速に吸収され、顔料が、油性肌に特によ
く適する均質で光らないメーキャップ効果を生じる。 実施例C 香料含有ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル95gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.3g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 ナトリウム含有メチルパラベン 0.2g グリセリン 4g 蒸留水 適量加えて100gとする 次いで、フラスコ中に、遊星歯車式ミキサーを用いて実
施例4に従い得られた香料を仕込んだ固体回転楕円体5
gを混入させる。20℃で適当な封入容器中1週間熟成
させた後、ゲルにより皮膚上で容易に乳化される平均直
径2000μmで非常に淡い黄色の充分混合された水和
回転楕円体を含む透明なゲルが得られる。この香料含有
製品は、体全体に適用され得る。 実施例D スキンケア・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル96gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.35g ナトリウム含有メチルパラベン 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このプレ-ゲルに、遊星歯車式ミキサーを用いて実施例
5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体回転楕円
体4gを混入させる。次いで、撹はんを続行しながら、
0.35gのトリエタノールアミンを加えることにより、
プレ-ゲルを中性に近いpHに調節する。ゲルが安定した
粘度に達したとき、撹はんを終える。適当な封入容器中
37℃で4日間熟成後、適用時、皮膚上で即座に乳化す
る、700〜2000μmの範囲の直径を有し、非常に
淡い緑色の水和回転楕円体を含む透明なゲルが得られ
る。 実施例E 油中水エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 ペトロラタム油 6g ペトロラタム 6g パラフィン 3g イソステアリン酸の部分グリセリド 6g カプリル/カプリン酸トリグリセリドおよびベントンの組み合わせ 15g 揮発性シリコーン油(ペンタマー) 6g グリセリン 5g 7分子の水を有する硫酸マグネシウム 1g 保存剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され、
白色クリーム形態を呈する。実施例6に従い得られた創
傷治癒剤を仕込んだ固体回転楕円体4gをそこに混入さ
せる。1週間の熟成後、回転楕円体は膨張し、約800
μmの直径および充分混合されたコンシステンシーを有
し、青みを帯びた色の水和回転楕円体に変形される。回
転楕円体は、クリーム中で完全に個別的な状態のままで
ある。それらの創傷治癒力は、油中水エマルジョンの軟
化および保護作用に加わる。この製品は、乾燥および敏
感肌に特に勧められる。 実施例F 水中油エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 リシン油 8g ホホバ油(Jojoba oil) 5g グリセリン・モノジパルミトステアレート 6g グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.2g ソーダ 0.1g 保存剤 充分量 酸化防止剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され。
白色クリーム形態を呈する。次いで、実施例5に従い得
られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体回転楕円体5gを撹
はんしながらそこに混入させる。全体を、37℃で48
時間熟成段階に付す。生成した製品は、700ないし2
000μmの直径を有する淡緑色水和回転楕円体を含
む、軽微な肌合いを有する水中油エマルジョンである。
回転楕円体は充分に個別化されており、適用中クリーム
により皮膚上で乳化する。水和回転楕円体は、クリーム
に対して有効成分を補足するものである。 実施例G ローションの製造 下記組成を有するローション85gに、 ばら水 10g 青水 10g グリセリン 5g 保存剤 充分量 染料 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする 実施例5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体回
転楕円体15gを混入させる。全体を37℃で48時間
の熟成に付す。生成した製品は、700ないし2000
μmの直径を有する淡緑色水和回転楕円体を懸濁状態で
含むローションである。回転楕円体は充分に個別化さ
れ、非癒着性であり、皮膚への適用中ローションにより
容易に乳化する。これらの水和回転楕円体により、ロー
ションは脂質有効成分を多く含むものとなり、その使用
感も改善される。
限定的製造例およびゲルの幾つかの製造例により本発明
を説明するが、これらは本発明を限定するものではな
い。固体回転楕円体の製造親水性脂質物質および所望に
よる有効成分アグリゲートを熱式製造する。親水性脂質
物質の固体成分を、最高融点を有する親水性脂質物質の
融点よりも2〜3℃高い温度で溶融する。次いで、他の
成分を、感受性の低い成分から始めて加える。混合物
を、固化ゾーンの温度よりも2〜3℃高い温度に維持す
る。感受性または揮発性成分は最後に加える。固体を最
後に溶融混合物に加え、撹はんしながら維持する。混合
物全体へ混入する前に、所望によりそれらに溶融親水性
脂質物質のフラクションにより「ペースト化する」ことも
できる。混合物がホモジネートしたとき、溶融した塊を
低温空気の垂直カラムの上部で粉砕する。溶融した脂質
小滴は、冷却されている間に、重力により落下する。固
化した小滴をカラムの下部で採取する。また、別の方法
によると、脂質塊を同じ温度にした水相へ流し入れ、環
状撹はんしながら維持することも可能である。脂質混合
物は球形小滴形態で分散する。次いで、ゲル化剤を媒質
に加え、撹はんしながら冷却する。この場合、回転楕円
体の製造は、それらの最終外部媒質への混入と同時に行
なわれる。これらの方法のいずれかを用いることによ
り、様々な物質の非充填および充填固体回転楕円体は、
下記実施例に従い製造された。 (1)非充填回転楕円体の製造例 ICIにより「ブリージ72」という商標名で販売されている、2モルのエチレ ンオキシドを有するステアリルアルコール 100g 平均粒子サイズ: 1000μm (2)ペトロラタムを仕込んだ回転楕円体の製造例 ペトロラタム油 10g ペトロラタム 19g グリセリン・モノジパルミトステアレート 60g ガテュフォッシュにより「ラブラフィルM2735CS」という商標名で販売さ れている、インターエステリフィケーションしたオレイック・グリセリド 10g 香料 1g 平均粒子サイズ: 1500μm(象牙色) (3)顔料を仕込んだ回転楕円体の製造例 実施例3A 黄色酸化鉄 3g 赤色酸化鉄 1.5g 黒色酸化鉄 0.5g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン水浸物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(褐色) 実施例3B 黄色酸化鉄 1g 赤色酸化鉄 1g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(黄土色) 実施例3C 二酸化チタン 20g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(白色) 実施例3D グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 黄土色酸化鉄 1.4g 赤褐色酸化鉄 0.8g 黒色酸化鉄 0.2g 二酸化チタン 5.6g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 600ないし800μm(紫色) 実施例3E グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 二酸化クロム 0.5g 二酸化チタン 7.5g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 400ないし500μm(明緑色) (4)香料を仕込んだ回転楕円体の製造例 香料濃縮物 30g グリセリン・モノジパルミトステアレート 54g ポリエチレングリコール・モノジパルミトステアレート 15.75g ブチル・ヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 1000μm(淡黄色) (5)大豆不鹸化物を仕込んだ回転楕円体の製造例 油抽出物または大豆不鹸化物 40g グリセリン・モノジパルミトステアレート 55g ミリスチック・アルコール 1.748g ビタミンAパルミテート 3g DCグリーン6 0.002g ブチルヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 500ないし1200μm(緑色) (6)創傷治癒剤を仕込んだ回転楕円体の製造例 ソルビタン・モノステアレート 88g キンセンカの油抽出物 10g α−ビサボロール 1g 青真珠層 1g 平均粒子サイズ: 500μm、硬い、青色回転楕円体 好ましい組成物の実施例 実施例A トニック・メーキャップ・リムーバー・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル80グラムを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.15g 水酸化ナトリウム pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 3g アメリカマンサク水 20g ばら水 29g FDおよびCブルー1 0.002g 保存剤 0.02g 水 適量加えて100gとする このゲルに、ペトロラタムを仕込んだ実施例2に従い得
られる固体回転楕円体20gを撹はんしながら混入させ
る。次いで、フラスコを45℃で3日間封入容器中に置
くことにより、熟成段階に付す。この熟成期間の最後
に、平均直径2500μmの白色水和回転楕円体を含
む、青みを帯びた透明な流動状ゲルが得られる。このゲ
ルは、水またはトニックによる洗浄を必要としない優れ
たメーキャップ・リムーバーを構成する。それは、皮膚
上に脂肪性残留物を残すことも、乾燥作用による不快感
を誘発することも無い。 実施例B メーキャップ・ファウンデーションの製造。 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル91gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.25g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 4g 保存剤 0.2g 水 適量加えて100gとする このゲルに、実施例3Aに従い得られた顔料を仕込んだ
固体回転楕円体3g、実施例3Bに従い得られた顔料を
仕込んだ固体回転楕円体3gおよび実施例3Cに従い得
られた顔料を仕込んだ固体回転楕円体3gを撹はんしな
がら混入させる。次いで、パッケージしたフラスコを3
7℃で4日間適当な封入容器中に置くことにより、熟成
段階に付す。この熟成期間の最後に、直径約1000μ
mの様々な色(明褐色、黄土色および白色)の水和回転楕
円体を分散状態で含む、透明なゲルが得られる。顔面へ
適用する場合、このゲルを指圧により迅速に均一化す
る。賦形剤が急速に吸収され、顔料が、油性肌に特によ
く適する均質で光らないメーキャップ効果を生じる。 実施例C 香料含有ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル95gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.3g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 ナトリウム含有メチルパラベン 0.2g グリセリン 4g 蒸留水 適量加えて100gとする 次いで、フラスコ中に、遊星歯車式ミキサーを用いて実
施例4に従い得られた香料を仕込んだ固体回転楕円体5
gを混入させる。20℃で適当な封入容器中1週間熟成
させた後、ゲルにより皮膚上で容易に乳化される平均直
径2000μmで非常に淡い黄色の充分混合された水和
回転楕円体を含む透明なゲルが得られる。この香料含有
製品は、体全体に適用され得る。 実施例D スキンケア・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル96gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.35g ナトリウム含有メチルパラベン 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このプレ-ゲルに、遊星歯車式ミキサーを用いて実施例
5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体回転楕円
体4gを混入させる。次いで、撹はんを続行しながら、
0.35gのトリエタノールアミンを加えることにより、
プレ-ゲルを中性に近いpHに調節する。ゲルが安定した
粘度に達したとき、撹はんを終える。適当な封入容器中
37℃で4日間熟成後、適用時、皮膚上で即座に乳化す
る、700〜2000μmの範囲の直径を有し、非常に
淡い緑色の水和回転楕円体を含む透明なゲルが得られ
る。 実施例E 油中水エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 ペトロラタム油 6g ペトロラタム 6g パラフィン 3g イソステアリン酸の部分グリセリド 6g カプリル/カプリン酸トリグリセリドおよびベントンの組み合わせ 15g 揮発性シリコーン油(ペンタマー) 6g グリセリン 5g 7分子の水を有する硫酸マグネシウム 1g 保存剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され、
白色クリーム形態を呈する。実施例6に従い得られた創
傷治癒剤を仕込んだ固体回転楕円体4gをそこに混入さ
せる。1週間の熟成後、回転楕円体は膨張し、約800
μmの直径および充分混合されたコンシステンシーを有
し、青みを帯びた色の水和回転楕円体に変形される。回
転楕円体は、クリーム中で完全に個別的な状態のままで
ある。それらの創傷治癒力は、油中水エマルジョンの軟
化および保護作用に加わる。この製品は、乾燥および敏
感肌に特に勧められる。 実施例F 水中油エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 リシン油 8g ホホバ油(Jojoba oil) 5g グリセリン・モノジパルミトステアレート 6g グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.2g ソーダ 0.1g 保存剤 充分量 酸化防止剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され。
白色クリーム形態を呈する。次いで、実施例5に従い得
られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体回転楕円体5gを撹
はんしながらそこに混入させる。全体を、37℃で48
時間熟成段階に付す。生成した製品は、700ないし2
000μmの直径を有する淡緑色水和回転楕円体を含
む、軽微な肌合いを有する水中油エマルジョンである。
回転楕円体は充分に個別化されており、適用中クリーム
により皮膚上で乳化する。水和回転楕円体は、クリーム
に対して有効成分を補足するものである。 実施例G ローションの製造 下記組成を有するローション85gに、 ばら水 10g 青水 10g グリセリン 5g 保存剤 充分量 染料 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする 実施例5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体回
転楕円体15gを混入させる。全体を37℃で48時間
の熟成に付す。生成した製品は、700ないし2000
μmの直径を有する淡緑色水和回転楕円体を懸濁状態で
含むローションである。回転楕円体は充分に個別化さ
れ、非癒着性であり、皮膚への適用中ローションにより
容易に乳化する。これらの水和回転楕円体により、ロー
ションは脂質有効成分を多く含むものとなり、その使用
感も改善される。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 7/06 A61K 7/06 7/42 7/42 7/46 441 7/46 441 9/06 9/06 9/107 9/107 9/127 9/127 47/10 47/10 47/14 47/14 47/24 47/24 47/44 47/44 (58)調査した分野(Int.Cl.6,DB名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 9/00 - 9/72 A61K 47/00 - 47/48
Claims (15)
- 【請求項1】 平均粒径が50〜10000μmの親水
性脂質物質の水和回転楕円体を懸濁状態で含む水性連続
相を含有する局所適用の水性化粧品または皮膚薬組成
物。 - 【請求項2】 外相が水または水およびヒドロキシル基
含有有機溶媒から成る混合物であり、前記混合物が少な
くとも50%の率で水を含有するものである、請求項1
記載の組成物。 - 【請求項3】 外相がゲルであり、前記ゲルが、組成物
の全重量に対して0.02〜70重量パーセントの範囲
の量で存在するゲル化剤を含有するものである、請求項
1記載の組成物。 - 【請求項4】 外相が、水中油タイプのエマルジョンま
たは油中水タイプのエマルジョンである、請求項1記載
の組成物。 - 【請求項5】 親水性脂質物質が、20〜80℃の融点
を有し、100〜300の水酸基指数を有するC12-C
24脂肪アルコールである、請求項1から4いずれかに記
載の組成物。 - 【請求項6】 親水性脂質物質が、20〜80℃の範囲
の融点および50〜500の水酸基指数または1〜13
の範囲のHLBを有する、C12-C24脂肪酸とポリオー
ルまたはポリオール・オリゴマーとの部分エステルであ
る、請求項1から4いずれかに記載の組成物。 - 【請求項7】 親水性脂質物質が、20〜80℃の範囲
の融点または1〜13の範囲のHLBを有する、2〜5
0モルのエチレンオキシドによる脂肪質のオキシエチレ
ン化誘導体である請求項1から4いずれかに記載の組成
物。 - 【請求項8】 親水性脂質物質が、20〜80℃の範囲
の融点、50〜500の範囲の水酸基指数または1〜1
3の範囲のHLBを有する、天然トリグリセリドおよび
ポリオキシエチレン化グリコール間のアルコーリシス反
応の結果生じる生成物である、請求項1から4いずれか
に記載の組成物。 - 【請求項9】 親水性脂質物質が、20℃を越える融点
を有し、50〜500の範囲の水酸基指数または1〜1
3の範囲のHLBを有する、燐脂質もしくはスフィンゴ
脂質またはそれらの誘導体である、請求項1から4いず
れかに記載の組成物。 - 【請求項10】 親水性脂質物質が、20〜80℃の範
囲の融点を有し、生成物1モル当たり2〜50モルのエ
チレンオキシドを有する両親媒性シリコーンである、請
求項1から4いずれかに記載の組成物。 - 【請求項11】 水和回転楕円体に、少なくとも1種の
油溶性または非油溶性化粧品または皮膚薬成分を仕込ん
だ、請求項1から10いずれかに記載の組成物。 - 【請求項12】 水和回転楕円体に、回転楕円体の全重
量に対して0.01〜70重量%の範囲の量で少なくと
も1種の化粧品または皮膚薬として許容し得る成分を仕
込んだ、請求項11記載の組成物。 - 【請求項13】 連続相が、染料、水和剤、生物学的抽
出物、ビタミンおよびアミノ酸から成る群から選択され
た少なくとも1種の水溶性化粧品または皮膚薬用アジュ
バントを含む、請求項1から12いずれかに記載の組成
物。 - 【請求項14】 水性連続相に、親水性脂質物質の固体
回転楕円体を混入させることにより(前記回転楕円体は
充填されている場合もされていない場合もある)懸濁液
を形成させ、生成した組成物を熟成段階に付すことによ
り回転楕円体を水和および膨張させることを含む、請求
項1から13いずれかに記載の組成物の製造方法。 - 【請求項15】 熟成段階が、15〜80℃の範囲の温
度で1時間〜15日間の範囲の期間行なわれる、請求項
14記載の方法。
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