JP2826893B2 - 角膜障害治療剤 - Google Patents
角膜障害治療剤Info
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- JP2826893B2 JP2826893B2 JP22310290A JP22310290A JP2826893B2 JP 2826893 B2 JP2826893 B2 JP 2826893B2 JP 22310290 A JP22310290 A JP 22310290A JP 22310290 A JP22310290 A JP 22310290A JP 2826893 B2 JP2826893 B2 JP 2826893B2
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- corneal
- calcium
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- disorder treatment
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はカルシウム拮抗作用を有する化合物を有効成
分とする角膜障害治療剤に関する。
分とする角膜障害治療剤に関する。
カルシウムイオンは骨格筋だけでなく、心筋や血管平
滑筋の収縮機構に重要な役割を持っている。カルシウム
拮抗作用とは細胞外液からカルシウムイオンの細胞内流
入を阻止する作用のことで、この作用を有する化合物は
血管を拡散させたり、心筋の収縮力を低下させることが
できるため、狭心症、高血圧、不整脈等の各種の循環器
疾患の治療剤として広く用いられている。このようにカ
ルシウム拮抗剤は循環器系疾患には広く用いられている
ものの、それ以外の分野への応用についてはほとんど知
られていなかった。
滑筋の収縮機構に重要な役割を持っている。カルシウム
拮抗作用とは細胞外液からカルシウムイオンの細胞内流
入を阻止する作用のことで、この作用を有する化合物は
血管を拡散させたり、心筋の収縮力を低下させることが
できるため、狭心症、高血圧、不整脈等の各種の循環器
疾患の治療剤として広く用いられている。このようにカ
ルシウム拮抗剤は循環器系疾患には広く用いられている
ものの、それ以外の分野への応用についてはほとんど知
られていなかった。
本発明はカルシウム拮抗剤の新しい効能に基づく薬剤
を提供することを目的とする。
を提供することを目的とする。
本発明は、カルシウム拮抗剤が循環器系疾患とは全く
異なる分野である角膜障害の治療剤として有用であると
の知見に基づいてなされたのである。
異なる分野である角膜障害の治療剤として有用であると
の知見に基づいてなされたのである。
すなわち、本発明は、カルシウム拮抗作用を有する化
合物を有効成分とする角膜障害治療剤を提供する。
合物を有効成分とする角膜障害治療剤を提供する。
本発明におけるカルシウム拮抗作用を有する化合物
（以下カルシウム拮抗剤と略する）としては、ジルチア
ゼム、クレンチアゼム等のベンゾチアゼパム誘導体、ベ
ラパミル等のパパベリン誘導体、ニフェジピン、ニカル
ジピン等のジヒドロピリジン誘導体、シンナリジン、フ
ルナリジン等のピペラジン誘導体、特開昭59−148771、
特開昭60−166674、特開昭62−5973、特開昭62−12318
1、特開昭63−57578等に記載されたベンゾチアジン誘導
体、特開昭60−139679、特開昭61−83175、特開昭62−2
21679、特開昭62−221680等に記載されたベンゾチアゾ
リン誘導体やベプリジルなどが例として挙げられる。
又、これらの医薬上許容される塩も使用することができ
る。
（以下カルシウム拮抗剤と略する）としては、ジルチア
ゼム、クレンチアゼム等のベンゾチアゼパム誘導体、ベ
ラパミル等のパパベリン誘導体、ニフェジピン、ニカル
ジピン等のジヒドロピリジン誘導体、シンナリジン、フ
ルナリジン等のピペラジン誘導体、特開昭59−148771、
特開昭60−166674、特開昭62−5973、特開昭62−12318
1、特開昭63−57578等に記載されたベンゾチアジン誘導
体、特開昭60−139679、特開昭61−83175、特開昭62−2
21679、特開昭62−221680等に記載されたベンゾチアゾ
リン誘導体やベプリジルなどが例として挙げられる。
又、これらの医薬上許容される塩も使用することができ
る。
本発明でいう角膜障害とは、角膜潰瘍、角膜上皮剥
離、角膜炎、眼球乾燥症などにより角膜が損傷を受けた
ものをいう。
離、角膜炎、眼球乾燥症などにより角膜が損傷を受けた
ものをいう。
ある薬物が角膜障害の治療に有用かどうかを調べる方
法として、角膜上皮伸展作用を調べる方法が良く知られ
ており、この方法を用いてカルシウム拮抗剤の作用を調
べた。詳細なデータについては薬理試験の項で述べる
が、カルシウム拮抗剤を加えた群ではコントロール群と
比較して明らかに角膜上皮細胞層が伸展しており、角膜
障害の治療剤として有用であることが立証された。
法として、角膜上皮伸展作用を調べる方法が良く知られ
ており、この方法を用いてカルシウム拮抗剤の作用を調
べた。詳細なデータについては薬理試験の項で述べる
が、カルシウム拮抗剤を加えた群ではコントロール群と
比較して明らかに角膜上皮細胞層が伸展しており、角膜
障害の治療剤として有用であることが立証された。
本発明の角膜障害治療剤は局所投与、特に点眼剤とし
て投与することが好ましい。
て投与することが好ましい。
点眼剤におけるカルシウム拮抗剤の濃度は治療効果の
発揮できる濃度に設定すれば良く、特に限定するもので
はないが、0.0001〜１重量％（以下、％と略称する。）
が好ましく、より好ましくは0.001〜0.5％で、点眼液を
例にとると１回１滴〜数滴、１日１回〜数回投与すれば
よい。点眼剤としては通常の点眼液のほか、懸濁型点眼
剤、用時溶解型の点眼液や眼軟膏としても用いることが
でき、等張化剤、緩衝剤、安定化剤、pH調整剤等の添加
物を必要に応じて加え、既知の方法を用いて製剤化する
ことができる。
発揮できる濃度に設定すれば良く、特に限定するもので
はないが、0.0001〜１重量％（以下、％と略称する。）
が好ましく、より好ましくは0.001〜0.5％で、点眼液を
例にとると１回１滴〜数滴、１日１回〜数回投与すれば
よい。点眼剤としては通常の点眼液のほか、懸濁型点眼
剤、用時溶解型の点眼液や眼軟膏としても用いることが
でき、等張化剤、緩衝剤、安定化剤、pH調整剤等の添加
物を必要に応じて加え、既知の方法を用いて製剤化する
ことができる。
以下実施例として薬理試験例および参考例として製剤
例を挙げるが、本発明はそれらに限定されるものではな
い。
例を挙げるが、本発明はそれらに限定されるものではな
い。
薬理試験 薬物が角膜障害の治療剤として有用性を角膜上皮細胞
伸展作用を調べる方法により調べた。
伸展作用を調べる方法により調べた。
（実験方法） 体重2.0〜3.0kgの雄性日本白色ウサギの角膜を用い、
西田等の方法（The Journal of Cell Biology 97,1653
（1983））に従って行った。
西田等の方法（The Journal of Cell Biology 97,1653
（1983））に従って行った。
つまり、ウサギ角膜片より切り出した角膜ブロック
を、カルシウム拮抗剤を含む培養液（TC−199）中で20
時間培養した後、角膜上皮細胞の伸展長を測定した。
を、カルシウム拮抗剤を含む培養液（TC−199）中で20
時間培養した後、角膜上皮細胞の伸展長を測定した。
コントロールとしては薬物を含まない培養液で同様に
培養したものを用いた。
培養したものを用いた。
（結 果） 得られた結果を表−１に示す。
表−１に示すようにカルシウム拮抗剤を含む培養液で
培養したものはコントロールと比較して明らかに角膜上
皮が伸展しており、角膜障害治療剤として有用であるこ
とが立証された。
培養したものはコントロールと比較して明らかに角膜上
皮が伸展しており、角膜障害治療剤として有用であるこ
とが立証された。
製剤例 製剤例１（100ml中） 塩酸ジルチアゼム 0.3 g 塩化ナトリウム 0.9 g パラオキシ安息香酸エチル 0.015 g パラオキシ安息香酸ブチル 0.0075g 水酸化ナトリウム 適 量 希塩酸 適 量 滅菌精製水 適 量 製剤例２（100ml中） 塩酸ニカルジピン 0.01 g 塩化ナトリウム 0.9 g 滅菌精製水 適 量 製剤例３（100ml中） 塩酸ベラパミル 0.2 g 塩化ナトリウム 0.9 g 塩化ベンザルコニウム 0.005g 水酸化ナトリウム 適 量 希塩酸 適 量 滅菌精製水 適 量 製剤例４（100ml中） SD−3211 0.05g 塩化ナトリウム 0.9 g 水酸化ナトリウム 適 量 希塩酸 適 量 滅菌精製水 適 量
フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 45/00 A61K 31/455 A61K 31/485 A61K 31/54 ＣＡ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ) ＷＰＩＤＳ（ＳＴＮ)
Claims (1)
- 【請求項１】カルシウム拮抗作用を有する化合物を有効
成分とする角膜障害治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22310290A JP2826893B2 (ja) | 1990-08-24 | 1990-08-24 | 角膜障害治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22310290A JP2826893B2 (ja) | 1990-08-24 | 1990-08-24 | 角膜障害治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04103540A JPH04103540A (ja) | 1992-04-06 |
| JP2826893B2 true JP2826893B2 (ja) | 1998-11-18 |
Family
ID=16792860
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22310290A Expired - Fee Related JP2826893B2 (ja) | 1990-08-24 | 1990-08-24 | 角膜障害治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2826893B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004069275A1 (ja) * | 2003-02-04 | 2004-08-19 | Mitsubishi Pharma Corporation | 眼科用剤 |
-
1990
- 1990-08-24 JP JP22310290A patent/JP2826893B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH04103540A (ja) | 1992-04-06 |
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