JP2764261B2 - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents
外用消炎鎮痛剤Info
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野)
本発明は2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)プ
ロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促進
剤とし、適用1回あたり所定量の有効成分を含み、且つ
貼付剤の形態である外用消炎鎮痛剤に関するものであ
る。 (従来の技術) 従来外用消炎鎮痛剤としては、サリチル酸メチル等の
サリチル酸エステル系化合物が主成分として繁用されて
いる。 また2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)プロピ
オン酸は酸性非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAID)とし
て優れた薬効を示し、内服消炎鎮痛剤として使用されて
いる。 (発明が解決しようとする問題点) しかしながらサリチル酸エステル系化合物は 消炎鎮痛作用を有するが、所望の薬効を得るためには
多量の薬剤を必要とするという欠点があつた。また2−
(2−フルオロ−4−ビフエニリル)プロピオン酸はNS
AIDの特徴として、強い消炎鎮痛作用を示す一方で、胃
腸管障害作用が強く安全域が狭いという欠点を有してい
る。 本発明者等は、2−(2−フルオロ−4−ビフエニリ
ル)プロピオン酸の内服消炎鎮痛剤の副作用の軽減につ
いて長年にわたり鋭意研究の結果、2−(2−フルオロ
−4−ビフエニリル)プロピオン酸を経皮的に吸収させ
ることにより局所の薬物濃度を高め、胃腸障害等の全身
性副作用を軽減させ効果的に消炎鎮痛効果を発揮する製
剤形態を見出したものである。 (問題点を解決するための手段) 即ち、本発明は、次式: で表わされる2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)
プロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促
進剤とし、これらと以下の群:ワセリン、流動パラフィ
ン、プラスチベース、シリコン、植物油、天然ゴム、合
成ゴム、樹脂、ポリブテンから選択された親油性基剤と
からなる外用消炎鎮痛剤であって、 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用1回あたり2m
g乃至200mgであり、且つ貼付剤の形態であることを特徴
とする外用消炎鎮痛剤である。 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用1回あたり、
好ましくは10mg乃至80mgである。 有効成分は、これら親油性基剤と直接混合することが
できるが、有効成分を経皮吸収促進剤と共に使用するこ
とにより、有効成分の皮膚からの吸収性がよくなるとい
う利点が得られる。 また本発明の親油性外用消炎鎮痛剤は貼付剤の形態で
あるため、薬物は持続的に製剤から放出され効率よく皮
膚から吸収され選択的に炎症部位へ到達することにより
所望の消炎鎮痛効果を発揮することができる。 (実施例) 次に実施例を挙げて本発明を更に説明するが、本発明
はこれらの実施例に限定されるものではない。 実施例1 2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)プロピオン
酸5gをユーカリ油10gに溶解させたものをプラスチベー
ス85gと均一に混練して本発明の外用消炎鎮痛剤を得
た。 実施例2(ラツト背部からの経皮吸収について) ラツトの背部に本発明の外用消炎鎮痛剤を貼付し有効
成分の血中濃度の経時的変化を測定した結果を次表2に
示す。 有効成分の血中濃度は適用2時間後にピークがみられ
以後は徐々に減少する傾向を示した。 実施例3(カラゲニン誘発ラット背部浮腫抑制作用) 1群8匹のラツトを用い、実験前日に背部被毛を剪毛
したのち、本発明の外用消炎鎮痛剤を適用した。2時間
後に外用消炎鎮痛剤を取り去り背部正中線を挾んで一方
の側に1%カラゲニン溶液0.05mlを、もう一方に生理食
塩水0.05mlをそれぞれ皮内注射した。注射後直ちに被験
薬剤を投与した。カラゲニン投与3時間後に放血致死さ
せて、皮膚を剥ぎとり、皮革打抜きパンチ(口径15mm)
で浮腫部位とその対称部位とを撃ち抜いて秤量した。浮
腫部位の重量から対照の生理食塩水注入部位の重量を差
し引いた値を浮腫重量とし、次式により浮腫抑制率を求
めた。 結果を次表2に示した。 上記試験結果は、本発明の外用消炎鎮痛剤がカラゲニ
ン浮腫を著しく抑制することを実証し、これは有効成分
の経皮吸収による消炎鎮痛作用であることを示してい
る。 以上述べたように本発明の外用消炎鎮痛剤は炎症部皮
膚に適用した場合、有効成分が炎症組織に直接浸透し、
そして高い炎症組織内濃度を長時間保持し、持続的な消
炎鎮痛効果を効率よく発揮し、従来の経口消炎鎮痛剤の
ような胃腸障害等全身性副作用のない、有用性の高い消
炎鎮痛剤である。
ロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促進
剤とし、適用1回あたり所定量の有効成分を含み、且つ
貼付剤の形態である外用消炎鎮痛剤に関するものであ
る。 (従来の技術) 従来外用消炎鎮痛剤としては、サリチル酸メチル等の
サリチル酸エステル系化合物が主成分として繁用されて
いる。 また2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)プロピ
オン酸は酸性非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAID)とし
て優れた薬効を示し、内服消炎鎮痛剤として使用されて
いる。 (発明が解決しようとする問題点) しかしながらサリチル酸エステル系化合物は 消炎鎮痛作用を有するが、所望の薬効を得るためには
多量の薬剤を必要とするという欠点があつた。また2−
(2−フルオロ−4−ビフエニリル)プロピオン酸はNS
AIDの特徴として、強い消炎鎮痛作用を示す一方で、胃
腸管障害作用が強く安全域が狭いという欠点を有してい
る。 本発明者等は、2−(2−フルオロ−4−ビフエニリ
ル)プロピオン酸の内服消炎鎮痛剤の副作用の軽減につ
いて長年にわたり鋭意研究の結果、2−(2−フルオロ
−4−ビフエニリル)プロピオン酸を経皮的に吸収させ
ることにより局所の薬物濃度を高め、胃腸障害等の全身
性副作用を軽減させ効果的に消炎鎮痛効果を発揮する製
剤形態を見出したものである。 (問題点を解決するための手段) 即ち、本発明は、次式: で表わされる2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)
プロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促
進剤とし、これらと以下の群:ワセリン、流動パラフィ
ン、プラスチベース、シリコン、植物油、天然ゴム、合
成ゴム、樹脂、ポリブテンから選択された親油性基剤と
からなる外用消炎鎮痛剤であって、 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用1回あたり2m
g乃至200mgであり、且つ貼付剤の形態であることを特徴
とする外用消炎鎮痛剤である。 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用1回あたり、
好ましくは10mg乃至80mgである。 有効成分は、これら親油性基剤と直接混合することが
できるが、有効成分を経皮吸収促進剤と共に使用するこ
とにより、有効成分の皮膚からの吸収性がよくなるとい
う利点が得られる。 また本発明の親油性外用消炎鎮痛剤は貼付剤の形態で
あるため、薬物は持続的に製剤から放出され効率よく皮
膚から吸収され選択的に炎症部位へ到達することにより
所望の消炎鎮痛効果を発揮することができる。 (実施例) 次に実施例を挙げて本発明を更に説明するが、本発明
はこれらの実施例に限定されるものではない。 実施例1 2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)プロピオン
酸5gをユーカリ油10gに溶解させたものをプラスチベー
ス85gと均一に混練して本発明の外用消炎鎮痛剤を得
た。 実施例2(ラツト背部からの経皮吸収について) ラツトの背部に本発明の外用消炎鎮痛剤を貼付し有効
成分の血中濃度の経時的変化を測定した結果を次表2に
示す。 有効成分の血中濃度は適用2時間後にピークがみられ
以後は徐々に減少する傾向を示した。 実施例3(カラゲニン誘発ラット背部浮腫抑制作用) 1群8匹のラツトを用い、実験前日に背部被毛を剪毛
したのち、本発明の外用消炎鎮痛剤を適用した。2時間
後に外用消炎鎮痛剤を取り去り背部正中線を挾んで一方
の側に1%カラゲニン溶液0.05mlを、もう一方に生理食
塩水0.05mlをそれぞれ皮内注射した。注射後直ちに被験
薬剤を投与した。カラゲニン投与3時間後に放血致死さ
せて、皮膚を剥ぎとり、皮革打抜きパンチ(口径15mm)
で浮腫部位とその対称部位とを撃ち抜いて秤量した。浮
腫部位の重量から対照の生理食塩水注入部位の重量を差
し引いた値を浮腫重量とし、次式により浮腫抑制率を求
めた。 結果を次表2に示した。 上記試験結果は、本発明の外用消炎鎮痛剤がカラゲニ
ン浮腫を著しく抑制することを実証し、これは有効成分
の経皮吸収による消炎鎮痛作用であることを示してい
る。 以上述べたように本発明の外用消炎鎮痛剤は炎症部皮
膚に適用した場合、有効成分が炎症組織に直接浸透し、
そして高い炎症組織内濃度を長時間保持し、持続的な消
炎鎮痛効果を効率よく発揮し、従来の経口消炎鎮痛剤の
ような胃腸障害等全身性副作用のない、有用性の高い消
炎鎮痛剤である。
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 1.次式: で表わされる2−(2−フルオロ−4−ビフエニリル)
プロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促
進剤とし、これらと以下の群:ワセリン、流動パラフィ
ン、プラスチベース、シリコン、植物油、天然ゴム、合
成ゴム、樹脂、ポリブテンから選択された親油性基剤と
からなる外用消炎鎮痛剤であって、 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用1回あたり2mg
乃至200mgであり、且つ貼付剤の形態であることを特徴
とする外用消炎鎮痛剤。
Priority Applications (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62061950A JP2764261B2 (ja) | 1987-03-17 | 1987-03-17 | 外用消炎鎮痛剤 |
KR1019880002767A KR0138121B1 (ko) | 1987-03-17 | 1988-03-16 | 외용 소염진통제 |
GB8806323A GB2203041B (en) | 1987-03-17 | 1988-03-17 | Plaster having thereon an antiinflammatory and analgesic composition for external application. |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62061950A JP2764261B2 (ja) | 1987-03-17 | 1987-03-17 | 外用消炎鎮痛剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS63227524A JPS63227524A (ja) | 1988-09-21 |
JP2764261B2 true JP2764261B2 (ja) | 1998-06-11 |
Family
ID=13185985
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP62061950A Expired - Lifetime JP2764261B2 (ja) | 1987-03-17 | 1987-03-17 | 外用消炎鎮痛剤 |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
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KR (1) | KR0138121B1 (ja) |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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EP0480054B1 (en) * | 1990-03-30 | 1996-10-02 | Morimoto, Yasunori | Percutaneously absorbable composition of morphine hydrochloride |
KR100228514B1 (ko) * | 1996-09-05 | 1999-11-01 | 한승수 | 비스테로이드성 소염진통제를 활성성분으로 하는 경피흡수제제의 제조방법 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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US4230724A (en) * | 1979-07-16 | 1980-10-28 | Allergan Pharmaceuticals, Inc. | Method of treating vascularization of the eye with Flurbiprofen |
JPS56154413A (en) * | 1980-04-30 | 1981-11-30 | Riide Chem Kk | Anti-inflammatory analgesic for external use |
GB2075837B (en) * | 1980-05-14 | 1984-03-14 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Topical pharmaceutical gel containing anti-inflammatory analgesic agents |
JPS5829706A (ja) * | 1981-08-14 | 1983-02-22 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 消炎鎮痛外用剤 |
JPS5855411A (ja) * | 1981-09-28 | 1983-04-01 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 基剤組成物および外用医薬組成物 |
JPS58126810A (ja) * | 1981-12-24 | 1983-07-28 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 抗炎症眼科用液剤およびその製法 |
US4559343A (en) * | 1982-09-07 | 1985-12-17 | Alcon Laboratories, Inc. | Nonirritating aqueous ophthalmic compositions comfort formulation for ocular therapeutic agents |
US4473584A (en) * | 1982-12-06 | 1984-09-25 | The Upjohn Company | Treatment of Type I Herpes virus with flurbiprofen |
DE3522550A1 (de) * | 1985-06-24 | 1987-01-02 | Klinge Co Chem Pharm Fab | Aufspruehbare pharmazeutische zubereitung fuer die topische anwendung |
JPS62270521A (ja) * | 1986-05-16 | 1987-11-24 | Green Cross Corp:The | フルルビプロフエン眼投与製剤 |
-
1987
- 1987-03-17 JP JP62061950A patent/JP2764261B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1988
- 1988-03-16 KR KR1019880002767A patent/KR0138121B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1988-03-17 GB GB8806323A patent/GB2203041B/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS63227524A (ja) | 1988-09-21 |
KR0138121B1 (ko) | 1998-05-15 |
KR880010761A (ko) | 1988-10-24 |
GB2203041A (en) | 1988-10-12 |
GB2203041B (en) | 1991-10-30 |
GB8806323D0 (en) | 1988-04-13 |
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