JPS63227524A - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents
外用消炎鎮痛剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分Ｉｆ）
本発明ｄ２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロ
ピオン酸を有効取分とする外用消炎Ｍ補剤に関するもの
である。
ピオン酸を有効取分とする外用消炎Ｍ補剤に関するもの
である。
（従来の技術）
従来外用消炎ＭｇＦ２剤としては、サリチル酸メチル等
のサリチル酸エステル系化合物が主成分として繁用され
ている。
のサリチル酸エステル系化合物が主成分として繁用され
ている。
また２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピオ
ン酸は酸性非ステロイド性消炎鎮痛剤（Ｎ８Ａ１１））
として優れた薬効を示し、内服消炎鎮痛剤として使用さ
れている。
ン酸は酸性非ステロイド性消炎鎮痛剤（Ｎ８Ａ１１））
として優れた薬効を示し、内服消炎鎮痛剤として使用さ
れている。
（発明が解決しようとする閲辿点）
しかしながらサリチル酸エステル系化合物は消炎鎮痛作
用を有するが、所望の薬効を得る丸めには多電の薬剤を
必要とするという欠点があった。ま九２−（２−フルオ
ロ−４−ビフエニリル）プロピオン酸はＮ８ＡＩｉ）の
特徴として、強い消炎鎮痛作用を示す一方で、−腸管障
害作用が強く安全域が狭いという欠点を有している。
用を有するが、所望の薬効を得る丸めには多電の薬剤を
必要とするという欠点があった。ま九２−（２−フルオ
ロ−４−ビフエニリル）プロピオン酸はＮ８ＡＩｉ）の
特徴として、強い消炎鎮痛作用を示す一方で、−腸管障
害作用が強く安全域が狭いという欠点を有している。
本発明者等は、２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル
）プロピオン酸の内服消炎鎮痛剤の制作用の軽減につい
て長年にわたり鋭意研究のｉ果、２−（２−フルオロ−
４−とフェニリル）プロピオン酸を経皮的に吸収させる
ことによシ局所の檗＊濃度を高め、胃腸障害等の全身性
−作用を軽減させ効果的に消炎鎮痛効果を発揮する製剤
形態を見出したものである。
）プロピオン酸の内服消炎鎮痛剤の制作用の軽減につい
て長年にわたり鋭意研究のｉ果、２−（２−フルオロ−
４−とフェニリル）プロピオン酸を経皮的に吸収させる
ことによシ局所の檗＊濃度を高め、胃腸障害等の全身性
−作用を軽減させ効果的に消炎鎮痛効果を発揮する製剤
形態を見出したものである。
（問題点を解決するための手段）
即ち、本発明は、次式：
で表わされる２−（２−フルオロ−４−ビフニリル）プ
ロピオン酸を有効成分とし、これと親油性基剤とからな
る外用消炎鎮痛剤である。
ロピオン酸を有効成分とし、これと親油性基剤とからな
る外用消炎鎮痛剤である。
外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用１回心た＃）２
即乃至２００ ＩＩｇ好ましくは１０ダ乃至８０ｍｆ／
でめる。
即乃至２００ ＩＩｇ好ましくは１０ダ乃至８０ｍｆ／
でめる。
本発明で使用される親油性基剤としては、ワセリン、流
動パラフィン、プラスチベース、シリコン、植物油、天
然ゴム、合成ゴム、樹脂、ボリプデ／等が挙げられる。
動パラフィン、プラスチベース、シリコン、植物油、天
然ゴム、合成ゴム、樹脂、ボリプデ／等が挙げられる。
有効成分は、これら油性基剤と直接混合することができ
るが、有効成分をテルペンもしくは関数脂肪酸エステル
等の有機化合物と共に使用することによプ、その経皮吸
収促進剤としての働きにより有効成分の皮膚からの吸収
性がよくなるという利点が得られる。
るが、有効成分をテルペンもしくは関数脂肪酸エステル
等の有機化合物と共に使用することによプ、その経皮吸
収促進剤としての働きにより有効成分の皮膚からの吸収
性がよくなるという利点が得られる。
経皮吸収促進剤としては例えばノ１ツカ油、ユーカリ油
等のテルペン、イソプロピルミリステート等の高級脂肪
酸エステル、炭化水素等が挙げられる。
等のテルペン、イソプロピルミリステート等の高級脂肪
酸エステル、炭化水素等が挙げられる。
また本発明の親油性外用消炎鎮痛剤は皮膚に適用するこ
とが可能なすべての製剤形態として使用することができ
る。すなわち軟膏、貼付剤、液剤等の形態で使用するこ
とによシ薬物は持続的に製剤から放出され効率よく皮膚
から吸収され選択的に炎症部位へ致達することによシ所
望の消炎鎮痛効果を発揮することができる。
とが可能なすべての製剤形態として使用することができ
る。すなわち軟膏、貼付剤、液剤等の形態で使用するこ
とによシ薬物は持続的に製剤から放出され効率よく皮膚
から吸収され選択的に炎症部位へ致達することによシ所
望の消炎鎮痛効果を発揮することができる。
（実施例）
次に実施例を挙げて本発明を更に説明するが、本発明は
これらの実施例に限定されるものではない。
これらの実施例に限定されるものではない。
実施例１（本発明の外用消炎鎮痛剤の製造例）２−（２
−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピオン酸５ｔをハ
ツカ油ｌＯｆに溶解させたものを次の表１に記載の組成
の親油性基剤８５１Ｆと均一に混練して本発明の外用消
炎鎮痛剤を得た。
−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピオン酸５ｔをハ
ツカ油ｌＯｆに溶解させたものを次の表１に記載の組成
の親油性基剤８５１Ｆと均一に混練して本発明の外用消
炎鎮痛剤を得た。
表 １
合成ゴム ７０部
天然ゴム ３０部
ポリオレフィン系樹脂 ４０部
エステルガム ２０部
ボリブデン ３０部
流動パラフィン １０部
安定剤 １部
実施例２
２− （２−フルオロ−４−ビフエニリル）フロビオｙ
阪５９をユーカリ油１（ｌに溶解させたものをプラスチ
ベース８５ｆと均一に混練して本発明の外用消炎鎮痛剤
を得た。
阪５９をユーカリ油１（ｌに溶解させたものをプラスチ
ベース８５ｆと均一に混練して本発明の外用消炎鎮痛剤
を得た。
実施例３（ラット背部からの経皮吸収について）ラット
の背部に本発明の外用消炎鎮痛剤を貼付し有効成分の血
中濃度の経時的変化を測定した結果を次表２に示す。
の背部に本発明の外用消炎鎮痛剤を貼付し有効成分の血
中濃度の経時的変化を測定した結果を次表２に示す。
有効成分の血中濃度は適用２時間後にピークがみられ以
後は徐々に減少する傾向を示した。
後は徐々に減少する傾向を示した。
実施例４（カラゲニン誘発ラット背部浮腫抑制作用）１
群８匹のラットを用い、実験前日に背部植毛を剪毛し九
のち、本発明の外用消炎鎮痛剤を適用した。２時間後に
外用消炎鎮痛剤を取）去シ背部正中線を挾んで一方の側
に１ｍカフゲニン溶液０．０５ｍｇを、もう一方に生理
食塩水α０５−をそれぞれ床内注射した。注射後直ちに
被験薬剤を投与した。カラゲニン投与３時間後に放血致
死させて、皮膚を剥ぎとり、皮革打抜きパンチ（口径１
５■）“で浮腫部位とその対称部位とを打ち抜いて秤量
した。浮腫部位の重量から対照の生理食塩水注入部位の
重量を差し引いた値を浮ｍｉ量とし、次式により浮腫抑
制率を求めた。
群８匹のラットを用い、実験前日に背部植毛を剪毛し九
のち、本発明の外用消炎鎮痛剤を適用した。２時間後に
外用消炎鎮痛剤を取）去シ背部正中線を挾んで一方の側
に１ｍカフゲニン溶液０．０５ｍｇを、もう一方に生理
食塩水α０５−をそれぞれ床内注射した。注射後直ちに
被験薬剤を投与した。カラゲニン投与３時間後に放血致
死させて、皮膚を剥ぎとり、皮革打抜きパンチ（口径１
５■）“で浮腫部位とその対称部位とを打ち抜いて秤量
した。浮腫部位の重量から対照の生理食塩水注入部位の
重量を差し引いた値を浮ｍｉ量とし、次式により浮腫抑
制率を求めた。
ｃｏｎｔｒｏｌｌｌの浮緒重量平均−
各投与群の浮腫重量平均
浮腫抑制御ｊ−ＣＩ＞＝
Ｘ１００ｃｏｎｔｒｏ１群の浮腫重量平均 結果を次表３に示した。
Ｘ１００ｃｏｎｔｒｏ１群の浮腫重量平均 結果を次表３に示した。
表 ３
来電：ｐ＜ ０．０１ （ｃｏｎｔｒｏｌに対する有意
差：を検定）上記試験結果は、本発明の外用消炎鎮痛剤
が力２ゲニン浮腫を著しく抑制することを実証し、これ
は有効成分の経皮吸収による消炎鎮痛作用であることを
示している。
差：を検定）上記試験結果は、本発明の外用消炎鎮痛剤
が力２ゲニン浮腫を著しく抑制することを実証し、これ
は有効成分の経皮吸収による消炎鎮痛作用であることを
示している。
以上述べたように本発明の外用消炎鎮痛剤は炎症部皮膚
に適用した場合、有効成分が炎症組織に直接浸透し、そ
して高い炎症組織内濃度を長時間保持し、持続的な消炎
鎮痛効果を効率よく発揮し、従来の経口消炎鎮痛剤のよ
うな胃腸障害等全身性則作用のない、有用性の高い消炎
鎮痛剤である。
に適用した場合、有効成分が炎症組織に直接浸透し、そ
して高い炎症組織内濃度を長時間保持し、持続的な消炎
鎮痛効果を効率よく発揮し、従来の経口消炎鎮痛剤のよ
うな胃腸障害等全身性則作用のない、有用性の高い消炎
鎮痛剤である。
Claims (4)
- （１）次式： ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）
プロピオン酸を有効成分とし、これと親油性基剤とから
なることを特徴とする外用消炎鎮痛剤。 - （２）２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピ
オン酸が経皮吸収促進剤と共に使用されることからなる
特許請求の範囲第１項記載の外用消炎鎮痛剤。 - （３）経皮吸収促進剤がテルペン、高級脂肪酸エステル
等の有機化合物からなることを特徴とする特許請求の範
囲第２項記載の外用消炎鎮痛剤。 - （４）親油性基剤がワセリン、流動パラフィン、プラス
チベース、シリコン、植物油、天然ゴム、合成ゴム、樹
脂、ポリブデンである特許請求の範囲第１項ないし第３
項記載の外用消炎鎮痛剤。
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62061950A JP2764261B2 (ja) | 1987-03-17 | 1987-03-17 | 外用消炎鎮痛剤 |
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