JP2718087B2 - 持効化坐剤 - Google Patents
持効化坐剤Info
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- JP2718087B2 JP2718087B2 JP63225064A JP22506488A JP2718087B2 JP 2718087 B2 JP2718087 B2 JP 2718087B2 JP 63225064 A JP63225064 A JP 63225064A JP 22506488 A JP22506488 A JP 22506488A JP 2718087 B2 JP2718087 B2 JP 2718087B2
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- fatty acid
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は持効化坐剤に関するものである。
［従来の技術］ 通常坐剤として用いる薬物の中には、比較的短時間し
か薬効を発揮しないもの、あるいは急速な体内移行を伴
うため副作用が頻発するものがある。これらのような薬
物については持効化することが必要である。この点改良
が加えられたのがプルロニック Ｆ−127を用いた基剤
［ケミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブルチ
ン（Chemical and Pharmaceutical Bulletin）34巻1801
ページ（1986）］および多種の添加物（サイクロデキス
トリン、エチルセルロースなど）を配合した持効化基剤
（特開昭58−172311号）である。
か薬効を発揮しないもの、あるいは急速な体内移行を伴
うため副作用が頻発するものがある。これらのような薬
物については持効化することが必要である。この点改良
が加えられたのがプルロニック Ｆ−127を用いた基剤
［ケミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブルチ
ン（Chemical and Pharmaceutical Bulletin）34巻1801
ページ（1986）］および多種の添加物（サイクロデキス
トリン、エチルセルロースなど）を配合した持効化基剤
（特開昭58−172311号）である。
［発明が解決しようとする課題］ しかしながら、前者は常温でゾル状態であるため普通
の固体坐剤の形態をとりにくく、後者は操作が煩雑であ
る。
の固体坐剤の形態をとりにくく、後者は操作が煩雑であ
る。
［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、坐剤中に、ショ糖脂肪酸エステルを少
量（例えば20重量％程度）配合したときには薬物の血中
濃度の持効化は見られなかったが、30〜40重量％配合す
ることによって持効化が認められ、しかもその製造時の
操作が簡易で製造コストも安価であることを見出して、
本発明を完成させた。すなわち、本発明は、ショ糖脂肪
酸エステル30〜40重量％および油相成分を配合した坐剤
である。
量（例えば20重量％程度）配合したときには薬物の血中
濃度の持効化は見られなかったが、30〜40重量％配合す
ることによって持効化が認められ、しかもその製造時の
操作が簡易で製造コストも安価であることを見出して、
本発明を完成させた。すなわち、本発明は、ショ糖脂肪
酸エステル30〜40重量％および油相成分を配合した坐剤
である。
持効化坐剤中、ショ糖脂肪酸エステルの量は、坐剤に
対して30〜40重量％である。
対して30〜40重量％である。
本発明で用いられるショ糖脂肪酸エステルとは、ショ
糖と炭素数８〜20を有する高級脂肪酸（たとえばパルミ
チン酸、ステアリン酸等）のモノエステル、シエステ
ル、ポリエステル、またはこれらエステルの混合物であ
る。そのHLB値は８以下のものが適当であり、好ましく
は６以下のものである。またその形状は、粉末状、液状
あるいはペースト状のものがよく、たとえばDKエステル
（第一工業製薬株式会社製）、あるいはリョートーシ
ュガーエステル （三菱化成工業食品株式会社製）等が
あげられる。調製時には一種あるいは二種以上配合して
用いてもよい。
糖と炭素数８〜20を有する高級脂肪酸（たとえばパルミ
チン酸、ステアリン酸等）のモノエステル、シエステ
ル、ポリエステル、またはこれらエステルの混合物であ
る。そのHLB値は８以下のものが適当であり、好ましく
は６以下のものである。またその形状は、粉末状、液状
あるいはペースト状のものがよく、たとえばDKエステル
（第一工業製薬株式会社製）、あるいはリョートーシ
ュガーエステル （三菱化成工業食品株式会社製）等が
あげられる。調製時には一種あるいは二種以上配合して
用いてもよい。
本発明で用いられる油相成分とは、たとえば高級脂肪
酸トリグリセライド、ラノリン脂、カカオ脂、牛脂、流
動パラフィン、その他動植物油などであり、通常、化粧
品、医薬品、食品などに使用できるものである。高級脂
肪酸トリグリセライドとは、たとえばウイテップゾール
（ダイナマイトノーベル社製），ファーマゾル （太
陽化学製）等である。また、これら各種を配合して用い
てもよい。
酸トリグリセライド、ラノリン脂、カカオ脂、牛脂、流
動パラフィン、その他動植物油などであり、通常、化粧
品、医薬品、食品などに使用できるものである。高級脂
肪酸トリグリセライドとは、たとえばウイテップゾール
（ダイナマイトノーベル社製），ファーマゾル （太
陽化学製）等である。また、これら各種を配合して用い
てもよい。
本発明で用いられる薬効成分とは、たとえば解熱鎮痛
剤、抗生物質など通常坐剤に用いられる薬物である。
剤、抗生物質など通常坐剤に用いられる薬物である。
ショ糖脂肪酸エステル、油相成分、薬効成分の他、保
存性を高めるために抗酸化剤や安定剤を加えることがで
きる。抗酸化剤とは、例えばトコフェロール、ジブチル
ヒドロキシトルエン（BHT）などであり、安定剤とは、
例えばリン酸、アスコルビン酸、クエン酸などである。
また、坐剤の硬さや感触を調節するために、ワックス成
分やゲル化剤などを加えてもよい。ワックス成分とは、
例えば硬化ヒマシ油、カーボワックスなどであり、ゲル
化剤とは、例えばアクリル酸ポリマーなどである。
存性を高めるために抗酸化剤や安定剤を加えることがで
きる。抗酸化剤とは、例えばトコフェロール、ジブチル
ヒドロキシトルエン（BHT）などであり、安定剤とは、
例えばリン酸、アスコルビン酸、クエン酸などである。
また、坐剤の硬さや感触を調節するために、ワックス成
分やゲル化剤などを加えてもよい。ワックス成分とは、
例えば硬化ヒマシ油、カーボワックスなどであり、ゲル
化剤とは、例えばアクリル酸ポリマーなどである。
本発明の持効化坐剤は、ショ糖脂肪酸エステルおよび
油性成分を70〜90℃で混合溶融後、薬効成分を添加し、
その後よく混合しコンテナへ充填し急速に冷却すること
により製造される。
油性成分を70〜90℃で混合溶融後、薬効成分を添加し、
その後よく混合しコンテナへ充填し急速に冷却すること
により製造される。
剤形は使用部位に適した剤形でよく、使用する剤形と
して、直腸または膣に適用する剤形などがあげられる。
して、直腸または膣に適用する剤形などがあげられる。
以下、本発明の実施例を示すが、本発明はこれらの実
施例に限定されるものではない。
施例に限定されるものではない。
実施例１ DKエステルＦ−20W 30重量％ ウイテップゾールＨ−15 69重量％ インドメタシン 1重量％ DKエステルＦ−20WとウイテップゾールＨ−15を70℃
〜90℃で混合溶融した後、インドメタシンを分散し、型
に流し込み冷却して坐剤を製造した。
〜90℃で混合溶融した後、インドメタシンを分散し、型
に流し込み冷却して坐剤を製造した。
実施例２ DKエステルＦ−20W 40重量％ ウイテップゾールＨ−15 59重量％ インドメタシン 1重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
実施例３ DKエステルＦ−10 40重量％ ウイテップゾールＷ−25 59重量％ イブプロフェン 1重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
実施例４ リョートーシュガーエステルＳ−170 30重量％ ウイテップゾールＨ−37 69重量％ 塩酸フェニールプロパノールアミン 1重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
参考例１ ウイテップゾールＨ−15 99重量％ インドメタシン 1重量％ ウイテップゾールＨ−15を60℃〜90℃で溶融した後、
インドメタシンを分散し、型に流し込み冷却して坐剤を
製造した。
インドメタシンを分散し、型に流し込み冷却して坐剤を
製造した。
参考例２ DKエステルＦ−20W 20重量％ ウイテップゾールＨ−15 79重量％ インドメタシン 1重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
試験例 上記実施例１および参考例1,2で製造された坐剤をそ
れぞれ家兎（約2.5kg）にインドメタシン3mg/kg相当量
直腸投与し、ただちに肛門をクリップで挾んで坐剤の漏
出を防止した。経時的に心臓より2ml採血し、インドメ
タシン血中濃度を以下の定量法で測定した。
れぞれ家兎（約2.5kg）にインドメタシン3mg/kg相当量
直腸投与し、ただちに肛門をクリップで挾んで坐剤の漏
出を防止した。経時的に心臓より2ml採血し、インドメ
タシン血中濃度を以下の定量法で測定した。
（定量法） 血漿0.5mlに0.2M酢酸緩衝液（pH3.6）2mlと、酢酸エ
チル10mlを加え10分間振とうし、遠心分離（3000r.p.
m.,10分間）した。次に上澄8mlを分取し、40℃保温下、
エバポレーションし、溶媒を留去した。その後溶離液0.
5mlに溶解し、高速液体クロマトグラフ法で測定した。
チル10mlを加え10分間振とうし、遠心分離（3000r.p.
m.,10分間）した。次に上澄8mlを分取し、40℃保温下、
エバポレーションし、溶媒を留去した。その後溶離液0.
5mlに溶解し、高速液体クロマトグラフ法で測定した。
高速液体クロマトグラフ溶離液組成 メタノール 743ml 水 250ml 酢酸 5ml トリエチルアミン 2ml 高速液体クロマトグラフ分析条件 カラム TSK LS410 5μ ID 4×150mm カラム温度 50℃ 検出波長 260nm 圧力 80kg/cm2 流速 1.0ml/min これらの試験結果を第１図に示す。
［発明の効果］ 以上の説明の如く、本発明の坐剤はショ糖脂肪酸エス
テルを30〜40％配合することにより、薬物の血中濃度が
維持できる。
テルを30〜40％配合することにより、薬物の血中濃度が
維持できる。
また、製造時における操作が簡単であり、粘膜に対し
て低刺激性である。
て低刺激性である。
【図面の簡単な説明】 第１図は、ショ糖脂肪酸エステルを種々の割合で配合し
たインドメタシン坐剤を家兎に投与した場合の、薬物の
血中濃度推移を示す。
たインドメタシン坐剤を家兎に投与した場合の、薬物の
血中濃度推移を示す。
Claims (1)
- 【請求項１】ショ糖脂肪酸エステル30〜40重量％および
油相成分を配合した油性坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63225064A JP2718087B2 (ja) | 1988-09-08 | 1988-09-08 | 持効化坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63225064A JP2718087B2 (ja) | 1988-09-08 | 1988-09-08 | 持効化坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0273010A JPH0273010A (ja) | 1990-03-13 |
| JP2718087B2 true JP2718087B2 (ja) | 1998-02-25 |
Family
ID=16823471
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63225064A Expired - Fee Related JP2718087B2 (ja) | 1988-09-08 | 1988-09-08 | 持効化坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2718087B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4866518B2 (ja) * | 2001-09-21 | 2012-02-01 | 天藤製薬株式会社 | 坐剤の製造法 |
| JP2003095923A (ja) * | 2001-09-26 | 2003-04-03 | Tendou Seiyaku Kk | 油脂類成形物の製造法 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01190628A (ja) * | 1988-01-21 | 1989-07-31 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 持続性坐剤 |
-
1988
- 1988-09-08 JP JP63225064A patent/JP2718087B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0273010A (ja) | 1990-03-13 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |