JP2688914B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JP2688914B2 JP2688914B2 JP63057938A JP5793888A JP2688914B2 JP 2688914 B2 JP2688914 B2 JP 2688914B2 JP 63057938 A JP63057938 A JP 63057938A JP 5793888 A JP5793888 A JP 5793888A JP 2688914 B2 JP2688914 B2 JP 2688914B2
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は皮膚外用剤に関し、更に詳細にはグリセリン
誘導体、多価アルコールおよび水溶性薬効剤の水溶液を
含有し、薬効剤の皮膚への浸透性の改良された皮膚外用
剤に関する。
誘導体、多価アルコールおよび水溶性薬効剤の水溶液を
含有し、薬効剤の皮膚への浸透性の改良された皮膚外用
剤に関する。
従来、薬効剤をより有効に用いるため種々の剤型が考
案されている。例えば、外用剤では眼軟膏、軟膏、硬
膏、リニメント、パツプ、各種乳剤、ジエル等が知られ
ている。
案されている。例えば、外用剤では眼軟膏、軟膏、硬
膏、リニメント、パツプ、各種乳剤、ジエル等が知られ
ている。
しかしながら、これら外用剤の剤型で投与される薬効
剤にはかなりの制限があつた。すなわち、薬効剤が経表
皮吸収されるためには、細胞間脂質や皮脂などの脂質に
富んだ角質層を通過できなくてはならないため、水溶性
の高い薬効剤は外用剤に応用しても吸収率が悪いという
欠点があつた。また、本来水溶性が高く外用剤にむかな
い薬効剤を、化学修飾によつて親油性物質に変換して用
いる方法も行われているが、化学修飾することにより薬
効剤の有効性（活性）が低下したり、失われたりすると
いう欠点もあつた。
剤にはかなりの制限があつた。すなわち、薬効剤が経表
皮吸収されるためには、細胞間脂質や皮脂などの脂質に
富んだ角質層を通過できなくてはならないため、水溶性
の高い薬効剤は外用剤に応用しても吸収率が悪いという
欠点があつた。また、本来水溶性が高く外用剤にむかな
い薬効剤を、化学修飾によつて親油性物質に変換して用
いる方法も行われているが、化学修飾することにより薬
効剤の有効性（活性）が低下したり、失われたりすると
いう欠点もあつた。
斯かる実状において、本発明者らは鋭意研究を行つた
結果、特定のグリセリン誘導体と多価アルコールの混合
系に薬効剤の水溶液を配合した皮膚外用剤は、水溶性薬
効剤が容易に角質層に浸透できることを見出し、本発明
を完成した。
結果、特定のグリセリン誘導体と多価アルコールの混合
系に薬効剤の水溶液を配合した皮膚外用剤は、水溶性薬
効剤が容易に角質層に浸透できることを見出し、本発明
を完成した。
すなわち、本発明は次の３成分（Ａ）、（Ｂ）及び
（Ｃ）、 （Ａ）一般式（Ｉ） （式中、Z1及びZ2の一方はR2−Ｙ−を、他方は水酸基を
示し、R1及びR2は合計炭素数が13〜40の炭化水素基を、
Ｘ及びＹは共に酸素原子を示すか又は共に を示す） で表わされる20℃で液状のグリセリン誘導体 0.1〜90重
量％、 （Ｂ）20℃で成分（Ａ）と自由に混合する多価アルコー
ル ２〜90重量％、 （Ｃ）20℃における水に対する溶解度が１重量％以上の
薬効剤の有効量を含有する水溶液 0.1〜70重量％ を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供するもの
である。
（Ｃ）、 （Ａ）一般式（Ｉ） （式中、Z1及びZ2の一方はR2−Ｙ−を、他方は水酸基を
示し、R1及びR2は合計炭素数が13〜40の炭化水素基を、
Ｘ及びＹは共に酸素原子を示すか又は共に を示す） で表わされる20℃で液状のグリセリン誘導体 0.1〜90重
量％、 （Ｂ）20℃で成分（Ａ）と自由に混合する多価アルコー
ル ２〜90重量％、 （Ｃ）20℃における水に対する溶解度が１重量％以上の
薬効剤の有効量を含有する水溶液 0.1〜70重量％ を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供するもの
である。
本発明で用いられる（Ａ）成分の一般式（Ｉ）で表わ
されるグリセリン誘導体は、20℃において液状であるこ
とが必要である。このためには、R1及びR2の一方もしく
は両方が分岐もしくは不飽和アルキル基のもの、特にR1
及びR2の合計炭素数が21〜40のものが好ましく、その中
でも酸化安定性の点で、特に分岐アルキル基が好まし
い。
されるグリセリン誘導体は、20℃において液状であるこ
とが必要である。このためには、R1及びR2の一方もしく
は両方が分岐もしくは不飽和アルキル基のもの、特にR1
及びR2の合計炭素数が21〜40のものが好ましく、その中
でも酸化安定性の点で、特に分岐アルキル基が好まし
い。
一般式（Ｉ）において、Ｘ及びＹ両方が酸素原子又は で、かつR1及びR2の両方が分岐アルキル基である分岐型
ジエーテルもしくはジエステルについては米国特許公報
4,224,311号に詳述されている。
ジエーテルもしくはジエステルについては米国特許公報
4,224,311号に詳述されている。
本発明の（Ａ）成分のグリセリン誘導体のうち、グリ
セリンジエーテルの好ましいものとしては、次の一般式
（II）で表わされる1,3−ジアルキルグリセリルエーテ
ルを挙げることができる。
セリンジエーテルの好ましいものとしては、次の一般式
（II）で表わされる1,3−ジアルキルグリセリルエーテ
ルを挙げることができる。
（式中、R1及びR2は前記と同じ意味を有する）この一般
式（II）において、R1及びR2の特に好ましい組合わせと
しては、例えばR1＝R2＝オクチル;R1＝ラウリル,R2＝メ
チル;R1＝ミリスチル,R2＝メチル;R1＝ステアリル,R2＝
ｎ−ブチル;R1＝２−ヘプチルウンデシル,R2＝メチル;R
1＝オレイル,R2＝メチル;R1＝オレイル,R2＝ブチル;R1
＝オレイル,R2＝オクチル;R1＝R2＝２−エチルヘキシ
ル;R1＝２−エチルヘキシル,R2＝オクチル等が挙げられ
る。
式（II）において、R1及びR2の特に好ましい組合わせと
しては、例えばR1＝R2＝オクチル;R1＝ラウリル,R2＝メ
チル;R1＝ミリスチル,R2＝メチル;R1＝ステアリル,R2＝
ｎ−ブチル;R1＝２−ヘプチルウンデシル,R2＝メチル;R
1＝オレイル,R2＝メチル;R1＝オレイル,R2＝ブチル;R1
＝オレイル,R2＝オクチル;R1＝R2＝２−エチルヘキシ
ル;R1＝２−エチルヘキシル,R2＝オクチル等が挙げられ
る。
また、（Ａ）成分のグリセリン誘導体のジアシルグリ
セリン（ジグリセリド）はグリセリンと脂肪酸のエステ
ル化、グリセリンと天然動植物油脂又は硬化天然動植物
油脂とのグリセロリシス、あるいは高級脂肪酸高級アル
コールエステルとグリセリンとのグリセロリシスなどの
一般的な製法で得られる脂肪酸グリセリンエステル（ジ
エステル含量が60％以上）を分子蒸留、溶媒抽出などに
よつて分離、精製することにより得ることができる。こ
の製法には化学的方法のみならず、リパーゼを用いた酵
素法も用いられる。これらのうち、ジ（２−エチルヘキ
サン酸）グリセリンエステル、ジオクタン酸グリセリン
エステル、ジオレイン酸グリセリンエステル、次式（II
I） （式中、ｍ及びｎは４〜10の整数でｍ＋ｎ＝14であり、
ｍ＝ｎ＝７を中心とする分布を有する） で表わされるメチル分岐イソステアリン酸のジエステ
ル、ジ（5,7,7−トリメチル−２−（1,3,3−トリメチル
ブチル）−オクタン酸）グリセリンエステル、ジ（２−
ヘプチルウンデカン酸）グリセリンエステル等が特に好
ましい。
セリン（ジグリセリド）はグリセリンと脂肪酸のエステ
ル化、グリセリンと天然動植物油脂又は硬化天然動植物
油脂とのグリセロリシス、あるいは高級脂肪酸高級アル
コールエステルとグリセリンとのグリセロリシスなどの
一般的な製法で得られる脂肪酸グリセリンエステル（ジ
エステル含量が60％以上）を分子蒸留、溶媒抽出などに
よつて分離、精製することにより得ることができる。こ
の製法には化学的方法のみならず、リパーゼを用いた酵
素法も用いられる。これらのうち、ジ（２−エチルヘキ
サン酸）グリセリンエステル、ジオクタン酸グリセリン
エステル、ジオレイン酸グリセリンエステル、次式（II
I） （式中、ｍ及びｎは４〜10の整数でｍ＋ｎ＝14であり、
ｍ＝ｎ＝７を中心とする分布を有する） で表わされるメチル分岐イソステアリン酸のジエステ
ル、ジ（5,7,7−トリメチル−２−（1,3,3−トリメチル
ブチル）−オクタン酸）グリセリンエステル、ジ（２−
ヘプチルウンデカン酸）グリセリンエステル等が特に好
ましい。
（Ａ）成分のグリセリン誘導体は、外用剤中に0.1〜9
0重量％（以下、単に「％」で示す）、好ましくは１〜5
0％配合される。（Ａ）成分の配合量が0.1％未満である
と本発明の効果が奏されず、また、90％を超えて配合し
ても効果の向上は望めないばかりか、他の成分の配合量
が制限され好ましくない。
0重量％（以下、単に「％」で示す）、好ましくは１〜5
0％配合される。（Ａ）成分の配合量が0.1％未満である
と本発明の効果が奏されず、また、90％を超えて配合し
ても効果の向上は望めないばかりか、他の成分の配合量
が制限され好ましくない。
（Ｂ）成分の多価アルコールは、（Ａ）成分のグリセ
リン誘導体と20℃において任意に混合可能であることが
必要であり、例えばポリエチレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレ
ングリコール、ブチレングリコール等が挙げられる。こ
れらの中でも水との溶解特性を考慮すると、ジプロピレ
ングリコール、ブチレングリコールが特に好ましい。
（Ｂ）成分の多価アルコールは、外用剤中に２〜90％、
好ましくは５〜70％配合される。（Ｂ）成分の配合量が
２％未満であると本発明の効果が奏されず、また、90％
を超えて配合しても効果の向上は望めないばかりか、他
の成分の配合量が制限され好ましくない。
リン誘導体と20℃において任意に混合可能であることが
必要であり、例えばポリエチレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレ
ングリコール、ブチレングリコール等が挙げられる。こ
れらの中でも水との溶解特性を考慮すると、ジプロピレ
ングリコール、ブチレングリコールが特に好ましい。
（Ｂ）成分の多価アルコールは、外用剤中に２〜90％、
好ましくは５〜70％配合される。（Ｂ）成分の配合量が
２％未満であると本発明の効果が奏されず、また、90％
を超えて配合しても効果の向上は望めないばかりか、他
の成分の配合量が制限され好ましくない。
（Ｃ）成分として用いる20℃における水に対する溶解
度が１％以上の薬効剤としては、例えばアクリノール、
塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化メチ
ルロザニリン、マーキユロクロム等の殺菌・消毒薬；ア
スコルビン酸、塩酸ピリドキシン、酢酸ヒドロキソコバ
ラミン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、パントテン酸
カルシウム、リン酸リボフラビンナトリウム、塩酸チア
ミン等のビタミン類；アンピシリンナトリウム、塩酸ア
ンピシリンフタリジル、カルベニシリンナトリウム、ク
ロキサシリンナトリウム、ジクロキサシリンナトリウ
ム、スルベニシリンナトリウム、チカルシリンナトリウ
ム、ピペラシリンナトリウム、フエネチシリンカリウ
ム、フエノキシメチルペニシリンカリウム、ヘタシリン
カリウム、ベンジルペニシリンカリウム等のペニシリン
系抗生物質；塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸テトラ
サイクリン、塩酸ドキシサイクリン等のテトラサイクリ
ン系抗生物質；硫酸アミカシン、硫酸カナマイシン、硫
酸ジベカシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸フラジオ
マイシン、硫酸ベカナマイシン、硫酸リボスタマイシン
等のアミノグリコシド系抗生物質；セフアトリジンプロ
ピレングリコール、セフアレキシン、セフアロチンナト
リウム、セフアロリジン、セフラジン等のセフアロスポ
リン系抗生物質；セフアゾリンナトリウム、セフオキシ
チンナトリウム、セフメタゾールナトリウム等のセフア
マイシン系抗生物質；コリスチンメタンスルホン酸ナト
リウム、硫酸ポリミキシンＢ等のポリミキシン系抗生物
質、その他、塩酸リンコマイシン等の抗生物質；塩酸オ
キシブプロカイン、塩酸コカイン、塩酸テトラカイン、
塩酸ジブカイン、塩酸プロカイン、塩酸メピバカイン等
の局所麻酔薬；塩酸ジフエンヒドラミン、塩酸プロメタ
ジン、塩酸ホモクロルシクリジン、クロモグリク酸ナト
リウム、酒石酸アリメマジン、マレイン酸クロルフエニ
ラミン等の抗ヒスタミン薬；イソニアジド、塩酸エタン
ブトール等の抗結核薬；塩酸エフエドリン、塩酸ナフア
ゾリン、塩酸フエニレフリン等の交感神経作動薬；塩化
ピロカルピン、塩化ベタネコール、カルバコール等の副
交感神経作動薬；臭化水素酸スコポラミン、臭化水素酸
ホマトロピン、臭化プロパンテリン、臭化メチルベナク
チジウム、硫酸アトロピン等の副交感神経遮断薬；サリ
チル酸フイゾスチグミン、臭化ジスチグミン、メチル硫
酸ネオスチグミン等の抗コリンエステラーゼ薬；塩化ス
キサメトニウム等の骨格筋弛緩薬；コハク酸ヒドロコル
チゾンナトリウム等の副腎皮質ホルモン；クエン酸等の
局所収れん薬；サリチル酸ナトリウム等の抗炎症薬；メ
ラネキサム酸、ヘパリンナトリウム等の止血薬；フルオ
ロウラシル等の抗悪性腫瘍薬などが挙げられる。これら
（Ｃ）成分の薬効剤水溶液は、外用剤中に0.1〜70％、
好ましくは１〜40％配合される。（Ｃ）成分の配合量が
0.1％未満であると本発明の効果が奏されず、また、70
％を超えて配合しても効果の向上は望めないばかりか、
他の成分の配合量が制限され好ましくない。
度が１％以上の薬効剤としては、例えばアクリノール、
塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化メチ
ルロザニリン、マーキユロクロム等の殺菌・消毒薬；ア
スコルビン酸、塩酸ピリドキシン、酢酸ヒドロキソコバ
ラミン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、パントテン酸
カルシウム、リン酸リボフラビンナトリウム、塩酸チア
ミン等のビタミン類；アンピシリンナトリウム、塩酸ア
ンピシリンフタリジル、カルベニシリンナトリウム、ク
ロキサシリンナトリウム、ジクロキサシリンナトリウ
ム、スルベニシリンナトリウム、チカルシリンナトリウ
ム、ピペラシリンナトリウム、フエネチシリンカリウ
ム、フエノキシメチルペニシリンカリウム、ヘタシリン
カリウム、ベンジルペニシリンカリウム等のペニシリン
系抗生物質；塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸テトラ
サイクリン、塩酸ドキシサイクリン等のテトラサイクリ
ン系抗生物質；硫酸アミカシン、硫酸カナマイシン、硫
酸ジベカシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸フラジオ
マイシン、硫酸ベカナマイシン、硫酸リボスタマイシン
等のアミノグリコシド系抗生物質；セフアトリジンプロ
ピレングリコール、セフアレキシン、セフアロチンナト
リウム、セフアロリジン、セフラジン等のセフアロスポ
リン系抗生物質；セフアゾリンナトリウム、セフオキシ
チンナトリウム、セフメタゾールナトリウム等のセフア
マイシン系抗生物質；コリスチンメタンスルホン酸ナト
リウム、硫酸ポリミキシンＢ等のポリミキシン系抗生物
質、その他、塩酸リンコマイシン等の抗生物質；塩酸オ
キシブプロカイン、塩酸コカイン、塩酸テトラカイン、
塩酸ジブカイン、塩酸プロカイン、塩酸メピバカイン等
の局所麻酔薬；塩酸ジフエンヒドラミン、塩酸プロメタ
ジン、塩酸ホモクロルシクリジン、クロモグリク酸ナト
リウム、酒石酸アリメマジン、マレイン酸クロルフエニ
ラミン等の抗ヒスタミン薬；イソニアジド、塩酸エタン
ブトール等の抗結核薬；塩酸エフエドリン、塩酸ナフア
ゾリン、塩酸フエニレフリン等の交感神経作動薬；塩化
ピロカルピン、塩化ベタネコール、カルバコール等の副
交感神経作動薬；臭化水素酸スコポラミン、臭化水素酸
ホマトロピン、臭化プロパンテリン、臭化メチルベナク
チジウム、硫酸アトロピン等の副交感神経遮断薬；サリ
チル酸フイゾスチグミン、臭化ジスチグミン、メチル硫
酸ネオスチグミン等の抗コリンエステラーゼ薬；塩化ス
キサメトニウム等の骨格筋弛緩薬；コハク酸ヒドロコル
チゾンナトリウム等の副腎皮質ホルモン；クエン酸等の
局所収れん薬；サリチル酸ナトリウム等の抗炎症薬；メ
ラネキサム酸、ヘパリンナトリウム等の止血薬；フルオ
ロウラシル等の抗悪性腫瘍薬などが挙げられる。これら
（Ｃ）成分の薬効剤水溶液は、外用剤中に0.1〜70％、
好ましくは１〜40％配合される。（Ｃ）成分の配合量が
0.1％未満であると本発明の効果が奏されず、また、70
％を超えて配合しても効果の向上は望めないばかりか、
他の成分の配合量が制限され好ましくない。
また、外用剤中の（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）成分の相
対比は、三角座標上の次の各点（イ）（9.9:90.0:0.
1）、（ロ）（10.0:65.0:25.0）、（ハ）（90.0:9.9:0.
1）、（ニ）（90.0:6.0:4.0）を結んでできる台形の内
側（各辺上を含む）にあることが好ましい。
対比は、三角座標上の次の各点（イ）（9.9:90.0:0.
1）、（ロ）（10.0:65.0:25.0）、（ハ）（90.0:9.9:0.
1）、（ニ）（90.0:6.0:4.0）を結んでできる台形の内
側（各辺上を含む）にあることが好ましい。
本発明の皮膚外用剤には、上記必須成分の他に、必要
に応じ皮膚外用剤成分として一般に使用されている油
分、界面活性剤、保湿剤、キレート剤、pH調整剤、防腐
剤、増粘剤、色素、香料等を本発明の効果を損なわない
範囲で配合することができる。
に応じ皮膚外用剤成分として一般に使用されている油
分、界面活性剤、保湿剤、キレート剤、pH調整剤、防腐
剤、増粘剤、色素、香料等を本発明の効果を損なわない
範囲で配合することができる。
本発明皮膚外用剤は、軟膏剤、硬膏剤、リニメント
剤、パツプ剤、乳剤（W/O又はO/W）、点眼剤、点鼻液等
の任意の剤形とすることができる。
剤、パツプ剤、乳剤（W/O又はO/W）、点眼剤、点鼻液等
の任意の剤形とすることができる。
本発明の皮膚外用剤は、従来の製剤型では困難であつ
た。水溶性の高い薬物の経皮浸透性向上を可能にするも
のである。
た。水溶性の高い薬物の経皮浸透性向上を可能にするも
のである。
〔実施例〕 次に実施例を示し、本発明をさらに詳細に説明する
が、本発明はこれにより限定されるものではない。
が、本発明はこれにより限定されるものではない。
実施例１ 第１表に示す組成の混合物を調製し、マウスより得ら
れた表皮組織（除脂肪織）の角質側に、一定量を塗布し
た。６時間静置した後、真皮側に接触している生理食塩
水中に透過してきたリボフラビン量を螢光法で定量した
（EX453mm、EM537mm）。その結果を、比較品を100とし
た相対値で第２表に示す。
れた表皮組織（除脂肪織）の角質側に、一定量を塗布し
た。６時間静置した後、真皮側に接触している生理食塩
水中に透過してきたリボフラビン量を螢光法で定量した
（EX453mm、EM537mm）。その結果を、比較品を100とし
た相対値で第２表に示す。
なお、以下の実験において、ジアシルグリセリン（ジ
グリセリド）は特に断わらない限り、化学的に合成した
もの、すなわち1,2,3位のいずれかにアシル基が２つラ
ンダムに存在し、残りが水酸基のものを使用した。
グリセリド）は特に断わらない限り、化学的に合成した
もの、すなわち1,2,3位のいずれかにアシル基が２つラ
ンダムに存在し、残りが水酸基のものを使用した。
実施例２ 止痒薬 常法によりO/Wエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ワセリン 3.0 セタノール 2.0 ポリオキシエチレンソルビタンモノグリセ
リン 酸エステル（20E.O.） 2.0 ジアシルグリセリン＊ 20.0 ブチルパラベン 0.1 （水性成分）メチルパラベン 0.1 ジプロピレングリコール 10.0 塩酸ジフエンヒドラミン 2.0 香料 0.1 精製水 バランス 100.0 ※ ジオレイン酸グリセリンエステル 実施例３ 殺菌・消毒薬 常法によりW/Oエマルシヨンを調製した。
リン 酸エステル（20E.O.） 2.0 ジアシルグリセリン＊ 20.0 ブチルパラベン 0.1 （水性成分）メチルパラベン 0.1 ジプロピレングリコール 10.0 塩酸ジフエンヒドラミン 2.0 香料 0.1 精製水 バランス 100.0 ※ ジオレイン酸グリセリンエステル 実施例３ 殺菌・消毒薬 常法によりW/Oエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ワセリン 3.0 パラフイン 1.0 ステアリン酸 1.0 モノオレイン酸グリセリン 2.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 0.5 オリーブ油 5.0 ジアシルグリセリン※ 15.0 ブチルパラベン 0.1 （水性成分）メチルパラベン 0.1 1,3−ブチレングリコール 10.0 塩酸テトラサイクリン 2.0 香料 0.1 精製水 バランス 100.0 ※ ジオクタン酸グリセリンエステル 実施例４ 局所麻酔薬 常法により液剤を調製した。
（％） ジアシルグリセリン※ 50.0 ジプロピレングリコール 45.0 塩酸オキシブプロカイン 0.5 精製水 4.4 メチルパラベン 0.1 ※ ジ（２−エチルヘキサン酸）グリセリンエステル 実施例５ 消毒薬 常法により液剤を調製した。
（％） ジアシルグリセリン※ 20.0 1,3−ブチレングリコール 70.0 トラネキサム酸 0.4 塩化ベンゼトニウム 0.1 精製水 9.4 メチルパラベン 0.1 100.0 ※ ジ（メチル分岐イソステアリン酸）グリセリンエス
テル 実施例６ 抗皮膚結核薬 常法によりO/Wエマルシヨンを調製した。
テル 実施例６ 抗皮膚結核薬 常法によりO/Wエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ステアリン酸 2.0 セタノール 1.0 POE（20）ソルビタンモノラウレート 1.5 ジアシルグリセリン※ 15.0 プロピルパラベン 0.1 （水性成分）メチルパラベン 0.1 1,3−ブチレングリコール 10.0 塩酸エタンブトール 1.0 精製水 バランス 100.0 ※ ２−エチルヘキサン酸／オクタン酸グリセリンエス
テル 実施例７ 抗粘膜炎症薬（結膜炎、鼻炎、角膜炎…） 常法により液剤を調製した。
テル 実施例７ 抗粘膜炎症薬（結膜炎、鼻炎、角膜炎…） 常法により液剤を調製した。
（％） ジアシルグリセリン※ 10.0 1,3−ブチレングリコール 40.0 ジプロピレングリコール 40.0 塩酸ナフアゾリン 0.05 精製水 バランス メチルパラベン 0.1 100.0 ※ ２−エチルヘキサン酸／オレイン酸グリセリンエス
テル 実施例８ 散瞳薬 常法によりO/Wエマルシヨンを調製した。
テル 実施例８ 散瞳薬 常法によりO/Wエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ジアシルグリセリン※ 15.0 POE（20）ソルビタンモノステアレート1.0 安息香酸 0.1 （水性成分）ジプロピレングリコール 5.0 プロピレングリコール 5.0 硫酸アトロピン 0.5 精製水 バランス 100.0 ※ ジノナン酸グリセリンエステル 実施例９ 抗悪性腫瘍薬 常法によりW/Oエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ジアルキルグリセリルエーテル※ 20.0 グリセリンモノステアレート 2.0 ブチルパラベン 0.2 （水性成分）1,3−ブチレングリコール 30.0 ５−フルオロウラシル 5.0 精製水 バランス 100.0 ※ ジ（２−エチルヘキシル）グリセリルエーテル 〔式（II）中 R1＝R2＝２−エチルヘキシル〕 実施例10 狭心症薬 常法によりW/Oエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ワセリン 2.0 ステアリン酸 1.0 ソルビタントリステアレート 1.0 モノカプリン酸グリセリン 1.0 ジアルキルグリセリルエーテル※ 15.0 ブチルパラベン 0.2 （水性成分）ジプロピレングリコール 30.0 エタノール 4.0 ニトログリセリン 2.0 精製水 バランス 100.0 ※ ジオクチルグリセリルエーテル 〔式（II）中 R1＝R2＝オクチル〕 実施例11 抗利尿薬（点鼻薬） 常法により液剤を調製した。
（％） ジアルキルグリセリルエーテル※ 20.0 1,3−ブチレングリコール 30.0 ジプロピレングリコール 30.0 酢酸デスモプレツシン 2.0 精製水 バランス 100.0 ※ ２−エチルヘキシルオクチルグリセリルエーテル 〔式（II）中 R1＝２−エチルヘキシル,R2＝オクチ
ル〕 実施例12 ステロイド軟膏 常法によりW/Oエマルシヨンを調製した。
ル〕 実施例12 ステロイド軟膏 常法によりW/Oエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ジアシルグリセリン※ 20.0 グリセリンモノオレエート 2.0 プロピルパラベン 0.2 （水性成分）ジプロピレングリコール 20.0 コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム 5.0 精製水 バランス 100.0 ※ オレイン酸／イソステアリン酸グリセリンエステル 実施例13 ビタミン薬 常法によりO/Wエマルシヨンを調製した。
（％） （油性成分）ジアシルグリセリン※１ 10.0 ジアルキルグリセリルエーテル※２ 10.0 POE（20）ソルビタンモノラウレート 2.0 ブチルパラベン 0.2 （水性成分）1,3−ブチレングリコール 30.0 アスコルビン酸 10.0 精製水 バランス 100.0 ※１ ジ（２−エチルヘキサン酸）グリセリンエステル ※２ ジオクチルグリセリルエーテル 以上実施例２〜13で得られた本発明外用剤は、それぞ
れに配合された薬効剤の効能を有効に発揮する。
れに配合された薬効剤の効能を有効に発揮する。
Claims (2)
- 【請求項１】次の３成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）、 （Ａ）一般式（Ｉ） （式中、Z1及びZ2の一方はR2−Ｙ−を、他方は水酸基を
示し、R1及びR2は合計炭素数が13〜40の炭化水素基を、
Ｘ及びＹは共に酸素原子を示すか又は共に を示す） で表わされる20℃で液状のグリセリン誘導体 0.1〜90重
量％ （Ｂ）20℃で成分（Ａ）と自由に混合する多価アルコー
ル ２〜90重量％、 （Ｃ）20℃における水に対する溶解度が１重量％以上の
薬効剤の有効量を含有する水溶液 0.1〜70重量％、 を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項２】（Ｂ）成分が、ポリエチレングリコール、
ポリプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、
プロピレングリコール及びブチレングリコールからなる
群より選ばれるものである特許請求の範囲第１項記載の
皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63057938A JP2688914B2 (ja) | 1988-03-11 | 1988-03-11 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63057938A JP2688914B2 (ja) | 1988-03-11 | 1988-03-11 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01233211A JPH01233211A (ja) | 1989-09-19 |
| JP2688914B2 true JP2688914B2 (ja) | 1997-12-10 |
Family
ID=13069968
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63057938A Expired - Fee Related JP2688914B2 (ja) | 1988-03-11 | 1988-03-11 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2688914B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5909941B2 (ja) * | 2011-09-08 | 2016-04-27 | 大正製薬株式会社 | ステロイド性抗炎症薬含有外用剤 |
-
1988
- 1988-03-11 JP JP63057938A patent/JP2688914B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01233211A (ja) | 1989-09-19 |
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